Лефлобакт раствор инструкция по применению цена отзывы аналоги

Лефлобакт® (Leflobact) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Лефлобакт®

💊 Состав препарата Лефлобакт®

✅ Применение препарата Лефлобакт®

📅 Условия хранения Лефлобакт®

⏳ Срок годности Лефлобакт®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
 Левофлоксацин-АКОС

Описание лекарственного препарата

Лефлобакт®
(Leflobact)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01MA12

(Левофлоксацин)

Лекарственная форма

Лефлобакт®

Р-р д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 100 мл

рег. №: ЛП-000691
от 28.09.11
— Заменено

Дата перерегистрации: 03.10.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лефлобакт®

Раствор для инфузий 0.5% зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, вода д/и — до 100 мл.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
100 мл — бутылки стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лефлобакт® – синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч. пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительны к левофлоксацину (МПК <2 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (кроме Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные (штаммы, чувствительные и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans (чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штаммы, чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Распределение

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения 500 мг. Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: Cmax — 6.2±1 мкг/мл, время, необходимое для достижения Cmax — 1±0.1 ч.

Метаболизм

Левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени (около 5% введенной дозы).

Выведение

T1/2 – 6.4±0.7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания препарата

Лефлобакт®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

  • нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония);
  • мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит;
  • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями.

Режим дозирования

В/в, капельно, медленно 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата.

Внебольничная пневмония: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 3 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит): по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы): по 500 мг (100 мл раствора) 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

1 — после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг (100 мл) вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная невропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакции: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

Противопоказания к применению

  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).

С осторожностью

  • пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог);
  • у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis);
  • у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT;
  • у пациентов с сахарным диабетом;
  • предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
  • органические заболевания ЦНС;
  • почечная недостаточность;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии);
  • психозы и другие психические нарушения в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, т.к. увеличивается риск развития сердечных аритмий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

1 = после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Особые указания

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококками, терапевтический эффект Лефлобакта может быть недостаточным.

Длительность в/в инфузии 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение АД. При выраженном снижении АД инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним НПВП, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

ГКС повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Этанол может усилить побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III , трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузий совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Условия хранения препарата Лефлобакт®

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

При комнатном освещении инфузионный раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней. Замораживание недопустимо.

Срок годности препарата Лефлобакт®

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Астрафлокс
(КРАСФАРМА, Россия)

Бактофлокс
(ИСТ-ФАРМ, Россия)

Левинокс
(ГРОТЕКС, Россия)

Левованс
(ЭДВАНCД ФАРМА, Россия)

Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)

Левофлокс-Роутек
(ROWTECH, Великобритания)

Левофлоксабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)

Левофлоксацин
(Ника Фармацевтика, Республика Беларусь)

Все аналоги

Лефлобакт — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005895/08

Торговое наименование препарата

Лефлобакт®

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

Состав ядра:

Действующее вещество: лсвофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг, 500 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кро- сповидон, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, повидон К 17), лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись), тропеолин О.

Описание

Таблетки дозировкой 250 мг — круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки дозировкой 500 мг — овальные, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Лефлобакт® — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и invivo.

Invitro

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

— Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp., Listeriamon­ocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) (коагулазонегативные метицил- лин-чувствительные/-умеренно чувствительные), Staphylococcusaureusmethi-S (метицил­лин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcusspp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/ чувствителъные/-резистентные), Streptococcuspyogenes, ViridansstreptococcipeniS/R (пенициллин-чувствителъные/-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Entero- bacteraerogenes, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiel­laoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalisβ+ β- (продуцирую­щие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp., Proteusmira- bilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomo­nasaeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут по­требовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamar- cescens, Serratiaspp..

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Veillonellaspp.

— Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Myco­bacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16 — 14 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Coryne­bacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R (метициллин- резистентные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R (метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli.

— Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp., Porphyromonasspp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R (мети­циллин-резистентные), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

-Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается пе­рекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloa­cae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneu­moniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Pseu­domonasaeruginosa, Serratiamarcescens.

— Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика лсвофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при прие­ме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки Сmах лсвофлокса­цина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация лсвофлоксацина (концен­трация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь препарата Лефлобакт® 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8± 1,1 мкг/мл, a Cmin — 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в сред­нем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, аль­веолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки до­стигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с ко­эффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной вы­стилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлокса­цина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлокса­цина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема пре­парата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные кон­центрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после при­ема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенстрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губ­чатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препа­рата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, сред­нее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2)- 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике лсвофлоксацина при его внутри­венном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика лсвофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, a T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Лефлобакт®.

КК (мл/мин)

<20

20-49

50-80

CIR (мл/мин)

13

26

57

Т1/2

35

27

9

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

— хронический бактериальный простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

— профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин мо­жет применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— неосложненный цистит.

При применении препарата Лефлобакт® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Лефлобакт®;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— эпилепсия;

— пссвдопаралитичсская миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);

— поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста);

— беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у пло­да);

— период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хряще­вых зон роста костей у ребенка).

С осторожностью:

— У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно прини­мающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными сред­ствами»);

— у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хино­лонами);

— у пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);

— у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов по­жилого возраста, у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными элек­тролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденно­го удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способ­ных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);

— у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препа­раты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипо­гликемии);

— у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежела­тельных реакций при применении лсвофлоксацина);

— у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболева­ния (см. раздел «Особые указания»);

— у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Левофлоксацин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Способ применения и дозы:

Способ применения

Таблетки Лефлобакт® 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жид­кости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препа­ратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Лефлобакт® в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Лефлобакт® на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая приме­нялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»),

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Лефлобакт® согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствитель­ностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимо­сти от течения заболевания.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нор­мальной функцией почек (КК > 50 мл/мин)

Внебольничная пневмония: по 2 таблетки Лсфлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Лсфлобакт® 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Пиелонефрит: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг лсвофлоксацина) — 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.

1 Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев.

2 Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацииа) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.

Острый синусит: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.

Неосложненный цистит: по 1 таблетке Лефлобакт® 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

КК

Режим дозирования таблеток Лефлобакт®

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин по 250 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 500 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 500 мг/12 ч

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг

затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

затем по 250 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

затем по 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг

затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч

< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1

первая доза: 250 мг

затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

затем по 125 мг/24 ч

1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за ис­ключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими града­циями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдель­ные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встреча­емости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом приме­нении препарата

Нарушения со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговыс данные) — удлинение интервала QT, желудочко­вые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пи­руэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Осо­бые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (умень­шение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение коли­чества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количе­ства нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в пе­риферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; не­часто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорномоторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, по­вышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, пссвдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывча­тость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — прехо­дящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чув­ство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллер­гический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетин­говые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указа­ния»), панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентра­ции креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, ги­пергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпи­дермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эрите­ма, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультра­фиолетовому излучению (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васку­лит, стоматит.

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с пссвдопаралитичсской миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипо­гликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления.

Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарта­таминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма- глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; ча­стота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»), гепатит, желтуха.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нару­шение памяти, делирий, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судоро­ги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое, диализ неэффективен. Специфическо­го антидота нет.

Взаимодействие:

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином.

Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминий­содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приёма таблеток Лефлобакт.

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

С сукральфатом

Действие препарата Лефлобакт® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако, при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрация лсвофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается толь­ко на 13 %.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов, получавших лечение лсвофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоа­гулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и лсвофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение (почечный клиренс) лсвофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значе­ние при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у па­циентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранити­дином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания:

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonasaeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганиз­мов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране.

Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установ­лен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувстви­тельности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафи­лококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому ле­вофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфек­ций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к лево­флоксацину.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, сни­жающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие по­добные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами»).

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать спе­цифическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, кото­рый иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется со­блюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефлобакт® и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувcтвителъности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекра­тить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»), В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недоста­точности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у па­циентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушениями функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в те­чение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувстви­тельных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменение микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью при­менять фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеги- дрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случа­ях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожило­го возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало кото­рой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск разви­тия необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чув­ствительности к нему Bacillusanthracis, полученных в исследованиях invitro и в экспери­ментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к нацио­нальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Такие побочные эффекты препарата Лефлобакт®, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.

Упаковка:

По 5, 7 или 10 таблеток дозировкой 250 мг, по 5 или 7 таблеток дозировкой 500 мг в кон­турную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой пе­чатной лакированной.

По 7 или 10 таблеток дозировкой 250 мг или 500 мг в банки полимерные из полипропиле­на, полиэтилена низкого давления.

Каждую банку, 1 контурную ячейковую упаковку по 7 или 10 таблеток дозировкой 250 мг; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток дозировкой 250 мг или 500 мг; 1 контурную ячейковую упаковку по 7 таблеток дозировкой 500 мг с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Купить Лефлобакт в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В 1 таблетке содержится 500 мг или 250 мг действующего вещества левофлоксацина гемигидрата и вспомогательные компоненты: кальция стеарат, картофельный крахмал, кросповидон, повидон, тальк, лактоза, МКЦ.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 500 мг или 250 мг.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фторхинолоновый препарат третьего поколения, оказывает противомикробное и антибактериальное действие. Активное вещество блокирует ферменты топоизомеразу IV и II, нарушает соединение разрывов ДНК микроорганизмов. Кроме этого, вызывает изменения в цитоплазме и мембране бактерий. Проявляет активность в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, аэробных грамотрицательных микроорганизмов и анаэробных, хламидий, легионелл, микоплазмы, уреаплазмы.

Фармакокинетика

При приеме полностью всасывается, имеет биодоступность 99% и через 1-2 часа достигается максимальная концентрация активного вещества в крови. На 40% связывается с белками. Отмечается хорошее проникновение в легкие, бронхи, мочеполовую систему, костную ткань, лейкоциты. В печени происходит процесс дезацетилирования активного вещества. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и 5 % в виде метаболитов. Период полувыведения до 8 часов.

Показания к применению

  • пневмония, хронический бронхит;
  • отит, синусит;
  • простатит, острый пиелонефрит, урогенитальный хламидиоз;
  • абсцессы, фурункулы;
  • комплексное лечение туберкулеза.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий при предыдущих приемах хинолонов;
  • беременность и кормление грудью.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте в связи вероятным снижением функции почек.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение пищеварения, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз;
  • снижение АД, тахикардия;
  • гипогликемия;
  • головная боль, слабость, бессонница, беспокойство, депрессия, страх, парестезии, галлюцинации, эпилептические припадки;
  • боли в суставах и мышцах, тендинит, разрыв сухожилий;
  • нарушения слуха, зрения, обоняния;
  • интерстициальный нефрит;
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • зуд, отек слизистых, крапивница, эпидермальный некролиз;
  • бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.

Лефлобакт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Лефлобакт принимают внутрь, до еды, не разжевывая. Доза и кратность приема зависит от тяжести заболевания.

При пневмонии — 500 мг 2 раза/сут, 1-2 недели.

При бронхите в стадии обострения — 250-500 мг 1 раз в сутки.

Про простатите — Лефлобакт 500 мг в сутки, курс до 3-х недель.

Инфекции мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в день, 3 дня подряд. При осложненных — прием в такой же дозе продолжают до 10 дней.

При синусите — 500 мг 1 раз в день.

При туберкулезе — в комплексном лечении с другими препаратами по 500 мг 2 раза в сутки до 3 мес.

Во время лечения не пребывать на солнце во избежание фотосенсибилизации. При появлении тендинита или псевдомембранозного колита препарат отменяют. У больных, перенесших инсульт или черепно-мозговую травму, возможно появление судорог.

Передозировка

Проявляется тошнотой, головокружением, спутанностью сознания, судорогами. Появляются эрозивные поражения слизистых ЖКТ. Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Действующее вещество увеличивает выведение циклоспорина.

Отмечается снижение эффекта при одновременном назначении сукральфата, магний- и алюминий содержащих антацидов, солей железа. Необходимо разносить по времени прием этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (группа Ибупрофена) и Теофиллин стимулируют судорожную готовность.

Глюкокортикостероиды, назначенные одновременно, повышают риск возникновения тендинита и разрыва сухожилий.

При совместном применении с антагонистами витамина К нужно наблюдать за свертывающей системой.

Циметидин заметно замедляет выведение левофлоксацина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25 °С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Лефлобакта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Глево
  • Лебел
  • Леволет
  • Левофлокс
  • Маклево
  • Ремедиа
  • Левостар

Отзывы о Лефлобакте

Активность фторхинолонов II и III поколений превосходит действие их предшественников. Левофлоксацин, например, имеет повышенное сродство к топоизомеразе грамположительных микроорганизмов, в связи с чем антибактериальная активность его больше. Если сравнивать его с Офлоксацином, то он в два раза активнее. Данный препарат выделяют в группу «респираторных фторхинолонов». Применение Лефлобакта показано также при инфекциях урогенитального тракта, заболеваниях ЛОР-органов. Преимуществом является то, что препарат выпускается в двух лекарственных формах. В положительных отзывах отмечается эффективность данного средства при многих заболеваниях и его дешевизна. Однако, часто встречаются нарекания о появлении побочных реакций.

  • «… По поводу простатита принимал левофлоксацин, а потом перешел на дешевый Лефлобакт. Болей не стало, моча стала прозрачной».
  • «… Острый бронхит, прописали этот препарат. На третий день кашель значительно меньше, снизилась наконец температура, но появилось сердцебиение и сильно кружится голова».
  • «… Назначил ЛОР при гайморите на 5 дней. Могла выдержать только три — сначала появилась тошнота, позывы на рвоту, какая –то тревога и ночью плохо стала спать».
  • «… Принимал 20 дней, лечил простатит. Сильно болели мышцы голеностопов, особенно больно было по утрам, сначала приема болела голова».

Одной из побочных реакций фторхинолонов второго и третьего поколений является как раз развитие тендинитов и разрывов сухожилий. Особенно высок риск поражения у лиц пожилого возраста, поэтому им назначают с большой осторожностью.

Цена Лефлобакта, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость упаковки 10 шт. по 500 мг составляет около 350 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Лефлобакт р-р д/инф. 5мг/мл 100мл n1Синтез ОАО

  • Лефлобакт таблетки п/о плен. 500мг 10штСинтез ОАО

показать еще

Leflobact

Регистрационный номер

Торговое наименование

Лефлобакт

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лефлобакт — синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином, левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в том числе пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

In vitro:

Чувствительны к левофлоксацину (минимально подавляющая концентрация (МПК) <2 мг/мл):

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (кроме Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазонегативные (штаммы чувствительные и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans (чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штаммы, чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia r marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК>4 мг/л):

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК >8 мг/мл):

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. коагулазонегативные (метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другое микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приёме таблеток.

Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы — 30–40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний объём распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного введения 500 мг внутривенно.

Фармакокинетические характеристики после разового внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: максимальная концентрация (6,2 ± 1,0) мкг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации — (1,0 ± 0,1) ч, период полувыведения — (6,4 ± 0,7) ч.

Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизменённом виде.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

  • нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония);
  • мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит;
  • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в том числе к другим хинолонам);
  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

У пациентов с поражением головного мозга; в анамнезе (инсульт или тяжёлая травма) (возможно развитие судорог).

У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); с известными факторами риска удлинения интервала QT.

У пациентов с сахарным диабетом.

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы), почечная недостаточность, синдром врождённого удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печёночная порфирия/ одновременный приём лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог, судорожной готовности головного мозга(фенбуфен, теофиллин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно медленно 1–2 раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

  • внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина (100 мл препарата) 1–2 раза в сутки, в течение 7–14 дней;
  • неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина (50 мл препарата) 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина (50 мл препарата) 1 раз в сутки в течение 7–10 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы): по 500 мг (100 мл препарата) 2 раза в сутки, в течение 7–14 дней.
  • хронический бактериальный простатит: 500 мг левофлоксацина (100 мл препарата) 1 раз в сутки, в течение 28 дней;
  • септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина (100 мл препарата) 1–2 раза в сутки, в течение 10–14 дней;
  • интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина (100 мл препарата) 1 раз в сутки, в течение 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Режим дозирования:

Клиренс креатинина

250 мг/24час.

500 мг/24 час.

500 мг/12 час;

первая доза: 250 мг

первая доза: 500 мг

первая доза: 500 мг

50–20 мл/мин.

затем: 125 мг по 125 мг/24 час.

затем:

250 мг/24 час.

затем:

250 мг/12 час.

19-10 мл/мин.

Затем по 125 мг/48 час.

затем: 125 мг/24 час.

затем:

125 мг/12 час.

<10 мл/мин.. (включая гемодиализ и ДАПД1)

Затем по 125 мг/48 час.

затем:

125 мг/24 час.

затем:

125 мг/24 час.

1 — после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг (100 мл) вводят внутривенно капельно медленно.

Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. После внутривенного введения через несколько дней возможен переход на приём внутрь в той же дозе.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печёночных, трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжёлая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная нейропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения; агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакций: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО; протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Алкоголь может усилить побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приёма левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы (глюкозы), 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

При тяжёлой пневмонии, вызванной пневмококками, терапевтический эффект Лефлобакта может быть недостаточным.

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48–72 ч.

Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение артериального давления. При выраженном снижении артериального давления инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлений признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с. нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный приём лекарственных средств, способных удлинять интервал QT. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками. По 100 мл в бутылки бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками.

1 бутылку или флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески.

35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для стационаров.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. При комнатном освещении инфузионный раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней. Замораживание недопустимо.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

— левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий 0.5% зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

1 мл 1 фл.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 5 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, вода д/и — до 100 мл.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
100 мл — бутылки стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лефлобакт – синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч. пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительны к левофлоксацину (МПК <2 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (кроме Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные (штаммы, чувствительные и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans (чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штаммы, чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Распределение

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения 500 мг. Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: Cmax — 6.2±1 мкг/мл, время, необходимое для достижения Cmax — 1±0.1 ч.

Метаболизм

Левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени (около 5% введенной дозы).

Выведение

T1/2 – 6.4±0.7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

  • нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония);
  • мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит;
  • кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями.

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).

С осторожностью

  • пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог);
  • у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis);
  • у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT;
  • у пациентов с сахарным диабетом;
  • предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
  • органические заболевания ЦНС;
  • почечная недостаточность;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии);
  • психозы и другие психические нарушения в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, т.к. увеличивается риск развития сердечных аритмий.

Дозировка

В/в, капельно, медленно 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата.

Внебольничная пневмония: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 3 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит): по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы): по 500 мг (100 мл раствора) 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина Режим дозирования
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50-20
мл/мин
затем —
по 125 мг/24 ч
затем —
по 250 мг/24 ч
затем —
по 250 мг/12 ч
19-10
мл/мин
затем —
по 125 мг/48 ч
затем —
по 125 мг/24 ч
затем —
по 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин
(включая гемодиализ и ДАПД1)
затем —
по 125 мг/48 ч
затем —
по 125 мг/24 ч
затем —
по 125 мг/24 ч

1 — после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг (100 мл) вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная невропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакции: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним НПВП, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

ГКС повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Этанол может усилить побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III , трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузий совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококками, терапевтический эффект Лефлобакта может быть недостаточным.

Длительность в/в инфузии 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение АД. При выраженном снижении АД инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин. затем — по 125 мг/24 ч затем — 250 мг/24 ч затем — 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин. затем- по 125 мг/48 ч затем — 125 мг/24 ч затем — 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин.
(включая гемодиализ и ДАПД1)
затем — по 125 мг/48 ч затем — 125 мг/24 ч затем — 125 мг/24 ч

1 = после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

При комнатном освещении инфузионный раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней. Замораживание недопустимо.

Срок годности — 2 года.

Описание препарата ЛЕФЛОБАКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Должностная инструкция главный специалист асу тп
  • Плоды софора японская инструкция по применению цена
  • Если в должностной инструкции прописано замещение нужен ли приказ
  • Залаин крем для женщин инструкция по применению отзывы цена
  • Ман тга руководство по эксплуатации он