Лекарство динамико для мужчин инструкция по применению

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Динамико (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году

Дата согласования: 02.12.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Динамико: табл. п.п.о. 100 мг, №4 - 4 шт. - бл. - пач. картон.

02.12.2019

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
силденафила цитрат 35,12/70,24/140,48 мг
(эквивалентно 25, 50 и 100 мг силденафила соответственно)  
вспомогательные вещества: МКЦ — 102,88/205,76/411,52 мг; кроскармеллоза натрия — 5,25/10,5/21 мг; гипролоза — 4,5/9/18 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75/1,5/3 мг; магния стеарат — 1,5/3/6 мг  
оболочка пленочная: Opadry II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 5,955/11,91/23,82 мг; индигокармин (Е132) — 0,045/0,09/0,18 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

, ингибирующее ФДЭ-5.

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст., а дАД — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась.

Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза.

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками, в плазме крови составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30–49 мл/мин) степенью почечной недостаточности фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Сmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC силденафила увеличены на 88% и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах;

одновременный прием ритонавира;

пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст.);

совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (это может приводить к симптоматической гипотензии);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки);

тяжелая печеночная недостаточность;

женский пол;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность силденафиала при этом применении не изучались, см. «Особые указания»);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони, см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия, см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) в анамнезе (см. «Особые указания»); одновременный прием блокаторов альфа-адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Для пациентов с легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения  — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%, но <10%; нечасто — ≥0,1%, но <1%; редко — ≥0,01%, но <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5.

Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, таким пациентам следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг) — неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4 — при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней) — умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4 — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно, 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно, 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450 на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента цитохрома CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в Css (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в Css (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента цитохрома CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы — саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8% и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (сАД) и 7 мм рт.ст. (дАД). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, ГОКМП), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов.

Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности: снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако, поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 бл. помещен в картонную пачку.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Владелец регистрационного удостоверения. Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий в РФ: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

DNCO-RU-00284-DOK-PHARM

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Динамико (Dynamico) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Динамико

💊 Состав препарата Динамико

✅ Применение препарата Динамико

📅 Условия хранения Динамико

⏳ Срок годности Динамико

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата
Динамико
(Dynamico)

Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.

Дата обновления: 2019.12.10

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ТЕВА
(Израиль)

Код ATX:

G04BE03

(Силденафил)

Активное вещество:
силденафил
(sildenafil)

USAN

принятое к употреблению в США

Лекарственные формы

Динамико

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 1 или 4 шт.

рег. №: ЛП-(000510)-(РГ-RU)
от 19.01.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-000129

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 1, 4 или 12 шт.

рег. №: ЛП-(000510)-(РГ-RU)
от 19.01.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-000129

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 4 или 12 шт.

рег. №: ЛП-(000510)-(РГ-RU)
от 19.01.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-000129

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Динамико

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 102.88 мг, кроскармеллоза натрия — 5.25 мг, гипролоза — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.75 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 5.955 мг, индигокармин (E132) — 0.045 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 205.76 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, гипролоза — 9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 11.91 мг, индигокармин (E132) — 0.09 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 411.52 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, гипролоза — 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 23.82 мг, индигокармин (E132) — 0.18 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2-ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта–Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0.5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Тmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

Распределение

Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. T1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126%, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100%, соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200%, соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84%, соответственно.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата

Динамико

  • лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом свете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятное ощущение в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в области живота, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто — увеличение грудных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — пролонгированная эрекция и/или приапизм.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто – головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, шок, реакция фоточувствительности, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

При применении силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
  • одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
  • одновременный прием ритонавира;
  • пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (т.к. это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии);
  • артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
  • пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Артериальная гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до применения силденафила врач должен оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабильности показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности, снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный риск неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФЭД сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил 3.0%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако, поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме в обычных дозах; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (500 мг/сут в 2 приема в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в плазме крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут в 3 приема), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4 на фоне достижения равновесной концентрации саквинавира в плазме крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в плазме крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл).

Это согласуется с воздействием ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ/мл, и силденафил хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49.8% и 42% соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянной концентрации в плазме крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax этанола в плазме крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия хранения препарата Динамико

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Динамико

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ТЕВА
(Израиль)

ТЕВА

Тева ООО

115054 Москва, Валовая ул. 35
Бизнес-Центр «Wall Street»
Тел.: (495) 644-22-34

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Виагра®
(VIATRIS SPECIALTY, США)

Виасан-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)

Виатайл®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Вивайра®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Визарсин®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Визарсин® КУ-Таб®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Вилдегра®
(АТОЛЛ, Россия)

Джент®
(ФАРМАМЕД, Россия)

Динамико Форвард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

Камастил®
(HETERO LABS, Индия)

Все аналоги

Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями.
Таблетки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета, овальной формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на обеих сторонах.

В одной таблетке содержится 50 мг или 100 мг силденафила в виде силденафила цитрата и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат дигидрат, индигокармин (Е132).

Динамико относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые при эректильной дисфункции». Код ATX: С04ВЕ03.
Динамико – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у мужчин. Динамико помогает большинству мужчин с нарушеннной эректильной функцией достичь эрекции и удержать ее при половом возбуждении.
У Вас не возникнет эрекция, если Вы просто примете этот препарат. Динамико помогает мужчине достигать эрекции только при сексуальном возбуждении.
Что происходит в организме во время секса
Когда мужчина сексуально возбужден, крови поступает в пенис больше, чем обычно. От притока крови пенис увеличивается и становится тверже. Это состояние называется эрекцией. После полового акта этот избыточный прилив крови к пенису прекращается. Эрекция исчезает. Если эрекция продолжается длительное время (более 6 ч), это состояние может необратимо повредить Ваш пенис. Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у Вас эрекция сохраняется в течение длительного периода времени (более 4 часов).
Некоторые заболевания и прием ряда лекарств нарушают процесс естественного возникновения эрекции. В этих случаях кровообращение в пенисе недостаточное. Поэтому мужчина не может достичь полной эрекции. Если подобное состояние возникает часто и неоднократно, это называется эректильной дисфункцией.
В течение полового акта Ваше сердце работает интенсивнее. Поэтому мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы сексуальная активность не рекомендуется. Перед тем, как начать лечение эректильной дисфункции любым методом, проконсультируйтесь у врача, может ли Ваше сердце перенести физическую нагрузку во время занятий сексом. Если Вы почувствовали боли за грудиной, головокружение или тошноту во время занятий сексом, следует прекратить их и немедленно сообщить Вашему врачу о тех проблемах со здоровьем, которые у Вас возникли.

Динамико дает возможность многим мужчинам с нарушением эректильной функции усилить естественную реакцию на половое возбуждение. Когда мужчина сексуально возбужден, Динамико помогает улучшить кровенаполнение пениса до степени, достаточной для возникновения эрекции. После завершения полового акта эрекция исчезает.

У Вас были реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь) к Динамико, или к любому из ее компонентов или к другим аналогичным препаратам.
Вы принимаете какие-либо препараты, содержащие нитраты — регулярно или при необходимости — Вы никогда не должны принимать Динамико. Если Вы примете Динамико с любым нитратсодержащим препаратом, Ваше кровяное давление может внезапно снизиться до угрожающих жизни значений. Вы можете почувствовать головокружение, слабость, возможно развитие сердечного приступа или инсульта. Нитраты содержатся во многих рецептурных препаратах, применяемых для лечения стенокардии (болей за грудиной, связанных с заболеваниями сосудов сердца). Этими препаратами являются:
• нитроглицерин (ингаляторы, мази, накожные пластыри или пасты, или таблетки для приема внутрь, разжевывания или рассасывания в полости рта);
• изосорбида мононитрат или изосорбида динитрат (таблетки для приема внутрь, разжевывания или рассасывания в полости рта).
Нитраты содержатся в таких препаратах, как амилнитрат или амилнитрит.
Если Вы не уверены, содержит ли нитраты препарат, который Вы принимаете, или Вы не знаете, какие вещества являются нитратами, спросите врача или фармацевта.
Как уже рекомендовано выше (Что происходит в организме во время секса?), проконсультируйтесь у врача, сможет ли Ваше сердце выдерживать физические нагрузки при занятиях сексом.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом
• Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
• Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
• Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
• Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Не следует принимать Динамико, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать Динамико женщинам.
Динамико не следует принимать лицам моложе 18 лет.
Динамико предназначен только для мужчин с эректильной дисфункцией. Динамико не предназначен для новорожденных, детей или женщин. Не позволяйте другому человеку принимать Ваш препарат Динамико.

Что не делает Динамико
Динамико не излечивает эректильную дисфункцию. Это средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.
Динамико не защищает Вас и Вашего партнера от заболеваний, передаваемых половых путем, включая ВИЧ-инфекцию — вируса, вызывающего развитие СПИД.

Только врач наверняка может решить, является ли Динамико необходимым для Вас препаратом. Динамико может вызвать легкое временное снижение кровяного давления, поэтому Вам может понадобиться пройти медицинское обследование, чтобы установить диагноз — эректильная дисфункция, а также выяснить, что Вы можете принимать ДИНАМИКО без риска для Вашего здоровья, в том числе и вместе с другими назначенными Вам лекарствами. Врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать нагрузки при занятиях сексом. Обязательно сообщите врачу:
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь были какие-либо проблемы с сердцем (например, стенокардия (боли за грудиной), сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, перенесенный инфаркт миокарда, или стеноз (сужение) аорты;
• Если у Вас был инсульт;
• Если у Вас было низкое или высокое кровяное давление;
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь была потеря зрения тяжелой степени;
• Если у Вас редкое врожденное заболевание глаз – пигментозный ретинит (retinitis pigmentosa);
• Если у Вас были проблемы с почками;
• Если у Вас были проблемы с печенью;
• Если у Вас были заболевания крови, включая серповидно-клеточную анемию или лейкоз;
• Если у Вас аллергия на силденафил или какой-либо другой ингредиент таблеток Динамико;
• Если у Вас деформация пениса (болезнь Пейрони), или когда-либо была эрекция продолжительностью более 4 часов;
• Если у Вас было язвенное кровотечение или какое-либо другое кровотечение;
• Если Вы принимаете любые другие лекарства.

Некоторые лекарства могут изменить действие Динамико. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.
• Помните, что Динамико никогда не должен приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты (см. Динамико не для всех).
• Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.
• Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел Подбор правильной дозы для вас).
• Динамико не должен применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.

Динамико выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.
В большинстве случаев начальная разовая доза препарата составляет 50 мг.
Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как, например, средства для лечения ВИЧ), ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу Динамико (25 мг).
• He принимайте Динамико в дозе большей, чем Вам назначил врач.
• Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу Динамико, уточните это у врача.
• Динамико должен приниматься не чаще, чем 1 раз в день.
Таблетки Динамико на части не делятся. При необходимости назначения дозы силденафила 25 мг рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством
Как принимать
Примите таблетку Динамико Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, Динамико поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. Если Вы примете Динамико после приема пищи, содержащей много жиров, препарат может оказать действие немного позже. Динамико поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Динамико неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Динамико, как и все лекарства, может вызывать некоторые побочные эффекты.
Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием Динамико и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция — развивается нечасто (может наблюдаться у 1 из 100 человек)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди — развивается нечасто
Если данный симптом появился во время или после полового акта
— примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться
— не используйте нитраты для лечения
• Длительные и иногда болезненные эрекции — развиваются редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 человек)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения — развиваются редко
• Серьезные кожные реакции — развиваются редко
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.
• Судороги или припадки — развиваются редко
Другие побочные эффекты:
Очень частые (могут развиваться >1 из 10 человек): головная боль,
Частые (могут развиваться <1 из 10 человек: тошнота, покраснение лица, приливы (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела), расстройство пищеварения, нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.
Нечастые (могут развиваться <1 из 100 человек): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах, яркость зрительного восприятия, светочувствительность, слезотечение, сильное сердцебиение, частое сердцебиение, высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, боль в мышцах, ощущение сонливости, снижение тактильного восприятия, головокружение, звон в ушах, сухость во рту, заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа (симптомы включают: насморк, чихание и заложенность носа), боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу), кровь в моче, боль в руках или ногах, кровотечение из носа, чувство жара и ощущение усталости.
Редкие (могут развиваться <1 из 1000 человек): обморок, инсульт, инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение, временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга, чувство сдавливания в горле, онемение ротовой полости, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность глаза или века, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, нарушение восприятия глазом белого цвета, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа, чувство раздражения и внезапное ухудшение или потеря слуха.
В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных эффектов, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом Динамико не представляется возможным.
Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать Динамико и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.
Предоставление информации о развитии побочных эффектов
При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в данном листке- вкладыше, необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Сообщая о побочных эффектах, Вы оказываете содействие в предоставлении большей информации по безопасности данного лекарства.

Динамико может вызывать головокружение и способно нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием Динамико, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

Динамико содержит лактозу
Если ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к вашему лечащему врачу до приема Динамико.
В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Динамико и когда Вы это сделали.
Не принимайте Динамико с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать ваш лечащий врач.
Если Динамико не облегчает наступление эрекции или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу.

Отпускается по рецепту врача

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

2 или 4 таблетки помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фирма-производитель, страна
ПЛИВА Хрватска д.о.о.
прилаз баруна Филиповича, 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

МНН: Силденафил

Производитель: Плива Хрватска д.о.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018773

Информация о регистрации в РК:
11.03.2012 — 11.03.2017

Номер регистрации в РБ:
7493/05/10/16

Информация о регистрации в РБ:
04.04.2016 — 04.04.2021

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Динамико

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила (в виде силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри II (31F8914) белый, индигокармин (Е132).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета, (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Силденафил.

Код АТХ G04B E03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приёма внутрь площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N­десметиловый метаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 нM). Связывание с белками не зависит от общей

концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые:

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше. Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

Почечная недостаточность:

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), клиренс силденафила снижается, а средние AUC и Cmax увеличиваются на 100% и 88% соответственно. Кроме этого, значения AUC и Cmax N­десметилового метаболита также увеличиваются на 79% и 200% соответственно.

Фармакодинамика

Динамико предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота в кавернозном теле под действием сексуальных стимулов. Оксид азота активирует фермент гуанилат-циклазу и повышает содержание циклического гуанозин монофосфата (цГМФ), которые расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Динамико – мощный и селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Динамико оказывает периферическое воздействие на эрекцию.

Динамико не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает релаксирующее действие NO в этой ткани. При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз – в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ — специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Показания к применению

— лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта.

Для развития эффекта Динамико необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за один час до предполагаемой сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма препарата составляет один раз в сутки. При приёме Динамико с пищей, действие препарат может развиться позже, чем при приёме натощак.

Применение у пожилых:

Пожилым пациентам не требуется изменение доз.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек:

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

( клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин) режим дозирования

не меняется.

Поскольку у пациентов с выраженными поражениями почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг или 100 мг.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:

Поскольку у пациентов с поражениями печени (например, с циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг.

Применение у людей, принимающих другие лекарственные препараты:

За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4, Динамико рекомендуется в начальной дозе 25 мг.

Чтобы уменьшить вероятность развития постуральной гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом приёма Динамико и начальная доза должна составлять 25 мг.

Побочные действия

Очень часто(≥ 1/10)

— головная боль

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

— головокружение

— нарушения зрения, хроматопсия ( изменение восприятия оттенков цвета)

— приливы

заложенность носа

— диспепсия

Не часто(≥1/1000 до ≤ 1/100)

сонливость, гипостезия

— расстройства со стороны конъюнктивы, глаза, слёзообразования, другие

расстройства глаз

— головокружение, шум в ушах

— сердцебиение, тахикардия

— рвота, тошнота, сухость во рту

— кожная сыпь

— миалгия

— боль в груди, общая слабость

Редко((≥1/10000 до ≤ 1/1000)

— реакции повышенной чувствительности

— обморок

— глухота*

— инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

— гипертензия, гипотензия

— носовое кровотечение

* Расстройства со стороны уха: внезапная глухота. Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Следующие побочные эффекты были выявлены в процессе постмаркетингового наблюдения и неизвестно, связано ли это с приемом препарата:

— транзиторные ишемические атаки, судороги, повторяющиеся судороги

— передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза

(NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия

Противопоказания

— гиперчувствительность к силденафилу и другим компонентам препарата;

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,

органических нитратов или нитритов в любых формах

— тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания ( нестабильная стенокардия

или тяжёлая сердечная недостаточность)

— сниженное зрение вследствие передней ишемической оптической

нейропатии неартериального генеза (NAION) (независимо от того,

связана она или нет с применением ингибиторов PDE5)

— тяжёлые поражения печени

— гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.)

— недавно перенесённый инсульт или инфаркте миокарда

— установленные врождённые дегенеративные заболевания сетчатки

(пигментный ретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

— детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

  • артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм.рт.ст) или гипотония (АД <95/50 мм.рт.ст)

  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением

  • обострение язвенной болезни

  • сердечная недостаточность

  • нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда или жизнеугрожающие аритмии.

Лекарственные взаимодействия

Динамико является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Динамико в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Динамико может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Динамико усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Динамико в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Динамико (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Динамико (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Динамико (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении Динамико с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и

Динамико (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Динамико совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Динамико может привести к симптоматической гипотонии.

Динамико усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Динамико оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Динамико должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Динамико у таких больных отсутствуют, поэтому Динамико у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Динамико . Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Динамико.

Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Динамико в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Динамико какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой , 50 мг и 100 мг.

По 1 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 1 или 4 таблетки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечени срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании

«Тева Чеш Индастриез с.р.о» в РК

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес центр Нурлы Тау 1Б оф.603, 604

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva @ teva.co.il

698533431477977121_ru.doc 93.5 кб
579682931477978287_kz.doc 98 кб
7493_05_10_16_p.pdf 0.5 кб
7493_05_10_16_s.pdf 0.91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Динамико, 25 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Динамико, 50 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Динамико, 100 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Действующее вещество: силденафил

Перед приёмом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, в нём содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его ещё раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям, он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

СОДЕРЖАНИЕ ЛИСТКА-ВКЛАДЫША

  1. Что из себя представляет препарат Динамико и для чего его применяют.
  2. О чём следует знать перед приёмом препарата Динамико.
  3. Приём препарата Динамико.
  4. Возможные нежелательные реакции.
  5. Хранение препарата Динамико.
  6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Динамико и для чего его применяют

Препарат Динамико содержит действующее вещество силденафил, которое относится к группе препаратов, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), способствует увеличению притока крови к половому члену во время полового возбуждения.

Препарат применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Развитие данного состояния происходит, когда мужчина не может достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта. Препарат Динамико поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

Показания к применению Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чём следует знать перед приёмом препарата Динамико

Противопоказания

Не принимайте препарат Динамико:

  • если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
  • если Вы постоянно или с перерывами принимаете донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
  • совместно со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической гипотензии;
  • одновременно с другими средствами лечения нарушений эрекции, так как безопасность и эффективность применения силденафила в подобных комбинациях не изучалась;
  • если у Вас непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (состояние, при котором клетки кишечника не могут усваивать сахара — глюкозу и галактозу);
  • если у Вас печёночная недостаточность тяжёлой степени;
  • одновременно с ритонавиром;
  • если Вы относитесь к пациентам, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжёлой степени);
  • если Вы в течение последних 6 месяцев перенесли инфаркт миокарда или инсульт; если у Вас наблюдаются жизнеугрожающие аритмии (нарушение частотности, последовательности и ритмичности сокращений сердца, способное вызвать нарушение кровообращения, кардиогенный шок, внезапную сердечную смерть), артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.) или артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление более 170/100 мм рт. ст.);
  • если Вы относитесь к пациентам с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва (состояние, включающее потерю зрения из-за повреждения зрительного нерва) с потерей зрения на один глаз, независимо от того, были ли эти эпизоды связаны с предыдущим применением ингибитора ФДЭ5 или нет;
  • при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, в том числе пигментном ретините.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приёмом препарата Динамико проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Динамико следует применять с осторожностью, если у Вас имеется:

  • искривление (деформация) полового члена, видимое в состоянии эрекции (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма — длительная болезненная эрекция полового члена, не связанная с половым возбуждением: серповидно­клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия;
  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести;
  • тяжёлая степень почечной недостаточности;
  • одновременный приём блокаторов альфа-адренорецепторов.

Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определённый риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любого лечения по поводу нарушений эрекции следует провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы.

Гипотензия (снижение артериального давления)

Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления, что не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия в случае наличия соответствующих заболеваний, особенно на фоне сексуальной активности.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью принимать пациентам, принимающим α-адреноблокаторы (см. подраздел «Другие препараты и препарат Динамико»), Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии (состояние, при котором артериальное давление резко снижается при изменении положения тела из позиции сидя или лёжа в положение стоя) у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел «Приём препарата Динамико»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности: снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В случае внезапной потери зрения следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу приём силденафила противопоказан (см. подраздел «Противопоказания»),

Сведения о безопасности применения препарата у пациентов с пигментным ретинитом (наследственное заболевание глаз, которое вызывает сильное ухудшение зрения и часто слепоту) отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. подраздел «Противопоказания»), Нарушения слуха

В некоторых исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно- следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приёма силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект (эффект, направленный против свёртывания крови) нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с лёгочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной лёгочной артериальной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина K, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7 %).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения лёгочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.

Дети и подростки

Препарат Динамике противопоказан для применения у детей и подростков до 18 лет.

Другие препараты и препарат Динамико

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Препарат Динамико может взаимодействовать с некоторыми лекарственными препаратами, особенно с теми, которые используются для лечения ишемической болезни сердца, возникающей из-за уменьшения или прекращения снабжения сердечной мышцы артериальной кровью, с приступами боли в области сердца, за грудиной (стенокардия). В случае неотложной медицинской помощи Вы должны предупредить своего врача, фармацевта или медсестру о том, что Вы приняли Динамико и когда Вы его приняли. Не принимайте данный препарат с другими лекарственными препаратами, если Ваш врач Вам его не назначил.

Вы не должны принимать Динамико, если Вы принимаете лекарственные препараты, называемые нитратами, потому что комбинация данных препаратов может привести к опасному снижению артериального давления до угрожающих жизни значений. Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете какие-либо из препаратов, которые часто используются для снятия боли в области сердца, за грудиной (стенокардия). Вы не должны принимать Динамико, если Вы принимаете какие-либо из препаратов, известных как донаторы оксида азота, такие как амилнитрит, так как комбинация может привести к опасному снижению артериального давления до угрожающих жизни значений. Сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы уже принимаете риоцигуат.

Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеазы, например, для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), Ваш врач может назначить самую низкую начальную дозу (25 мг) препарата Динамико.

У отдельных пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы для лечения высокого артериального давления или при увеличенной предстательной железе, может быть головокружение или дурнота, что может быть вызвано снижением артериального давления после внезапного подъёма в сидячее или стоячее положение. У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приёме Динамико с альфа-адреноблокаторами. Это может произойти в течение 4 часов после приёма Динамико. Чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, прежде чем начинать принимать Динамико, Вам следует принимать регулярную ежедневную дозу альфа-адреноблокаторов. Врач может назначить Вам первоначальную более низкую дозу (25 мг) препарата Динамико.

Приём препарата Динамико с пищей, напитками и алкоголем

Динамико можно принимать с пищей или без неё. Однако, если Вы принимаете препарат Динамико с тяжёлой пищей, может потребоваться больше времени, чтобы он подействовал. Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к достижению эрекции. Чтобы получить максимальную пользу от препарата, рекомендуется не употреблять большое количество алкоголя перед приёмом Динамико.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Препарат Динамико не предназначен для применения у женщин.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами Препарат Динамике может вызвать головокружение и повлиять на зрение. Прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами, Вы должны знать, как препарат Динамико действует на Вас.

Препарат Динамико содержит лактозы моногидрат

Если Ваш врач говорил Вам, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с врачом до начала приёма данного препарата.

3. Приём препарата Динамико

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.

Не применяйте препарат Динамико в комбинации с препаратами силденафила, предназначенными для приёма внутрь в других лекарственных формах (таблетки, гранулы, спрей и т.д.).

Если Вы чувствуете, что эффект препарата Динамико слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат Динамико поможет достичь эрекции только при сексуальной стимуляции. Время, требуемое для достижения эффекта препарата Динамико, индивидуально для каждого человека, но обычно занимает от 30 минут до 1 часа. При приёме с тяжёлой пищей Вы также можете обнаружить, что начало действия препарата Динамико может задерживаться.

Если препарат Динамико не помогает достичь эрекции, или если эрекция длится недостаточно долго для завершения полового акта. Вам следует обратиться к лечащему врачу.

Путь и (или) способ введения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Лица пожилого возраста

Корректировка дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

При почечной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести корректировка дозы не требуется, при тяжёлой степени почечной недостаточности дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Если Вы приняли препарат Динамико больше, чем следовало

Следует незамедлительно обратиться к Вашему лечащему врачу.

У Вас могут проявиться более сильные побочные эффекты. Дозы выше 100 мг не повышают эффективность.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Динамико может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Вам следует прекратить приём препарата Динамико и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций:

  • кожная сыпь, отёк лица, губ, языка или горла, крапивница (внезапное распространённое высыпание зудящих волдырей аллергической природы), затруднённое дыхание или глотание (первые признаки анафилактической реакции);
  • внезапная потеря зрения.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и «приливы». Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят временный характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Встречаются также другие нежелательные реакции:

Частые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

  • затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия (состояние, при котором все окружающие предметы кажутся окрашенными в синий цвет);
  • «приливы»;
  • заложенность носа;
  • тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения);
  • боль в спине;
  • головокружение.

Нечастые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

  • реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь), аллергические реакции;
  • боль в глазах, фотофобия (светобоязнь), фотопсия (появление в поле зрения беспредметных образов: движущихся точек, пятен, фигур, молний, чаще светящихся, блестящих), хроматопсия (искажение цветовых ощущений, при котором воспринимается лишь один из основных цветов), покраснение слизистой оболочки глаз/инъецированность склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза), кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слёзного аппарата;
  • внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах;
  • тахикардия (повышенная частота сердечных сокращений), ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, повышение артериального давления, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях электрокардиограммы, кардиомиопатия (общее название болезней с неясной причиной развития с избирательным поражением сердечной мышцы);
  • анемия (снижение содержания гемоглобина в крови, а также эритроцитов/красных кровяных телец), лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови);
  • ощущение жажды, отеки, подагра (болезнь с отложением солей мочевой кислоты в тканях и с развитием в них воспалительных и деструктивных изменений), некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия (повышенное содержание глюкозы в крови), периферические отеки, гиперурикемия (повышенное содержание мочевой кислоты), гипогликемия (пониженное содержание глюкозы в крови), гипернатриемия (дефицит общего количества воды в организме по отношению к общему содержанию натрия);
  • носовое кровотечение, ринит, бронхиальная астма, диспноэ (нарушение частоты, ритма и глубины дыхания с ощущениями недостатка воздуха или затруднения дыхания), ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объёма отделяемой мокроты, усиление кашля;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит (воспаление слизистой оболочки языка), гингивит (воспаление дёсен), колит (воспаление слизистой оболочки толстой кишки), дисфагия (расстройства глотания), гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек желудка и тонкой кишки), эзофагит (воспаление слизистой оболочки пищевода), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), отклонение «печёночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение;
  • миалгия (боли в мышцах), боль в конечностях, артрит, артроз (болезни суставов с изменением суставного хряща и суставных поверхностей), разрыв сухожилий, теносиновит (воспаление сухожилия, сопровождающееся воспалением защитной оболочки сухожилия), боль в костях, миастения (болезнь, выражающаяся в слабости и быстрой утомляемости отдельных групп мышц), синовит (воспаление синовиальной оболочки — внутренней оболочки выстилающей суставную сумку); цистит (воспаление мочевого пузыря), никтурия (выделение большей части мочи ночью, а не днём), увеличение молочных желёз, недержание мочи, гематурия (наличие крови в моче), нарушение эякуляции, отёк гениталий, аноргазмия, гематоспермия (наличие крови в семенной жидкости), повреждение тканей полового члена;
  • сонливость, мигрень, атаксия (нарушение движений, расстройство их координации), гипертонус (состояние, при котором мышца остаётся напряжённой, даже в состоянии покоя), невралгия (боль по ходу нерва или его ветвей), нейропатия (любое заболевание нервной системы), парестезия (ощущение онемения, покалывания, жжения), тремор (непроизвольные ритмические движения тела и его частей), вертиго (головокружение), симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия (пониженная чувствительность к раздражителям);
  • кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит (распространённая эритема и шелушение кожи);
  • ощущение жара, отёк лица, реакция фоточувствительности, шок, астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна), повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Редкие реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

  • отёк век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в жёлтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах;
  • фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия;
  • чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отёк слизистой оболочки полости носа;
  • гипестезия (пониженная чувствительность) слизистой оболочки полости рта;
  • длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена;
  • судороги, повторные судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака;
  • раздражительность.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

  • неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия (нарушение зрения, при котором рассматриваемый объект кажется удвоенным), временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отёк сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреоретинальная тракция;
  • синдром Стивенса-Джонсона (кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, образование пузырей на коже), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (заболевание с поражением кожных покровов и слизистых оболочек пациента, имеет аллергическую природу развития).

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжёлые сердечно-сосудистые осложнения (в том числе инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приёма силденафила без последующей сексуальной активности.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

5. Хранение препарата Динамико

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на блистере, картонной упаковке после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Динамико содержит

Действующим веществом является силденафил.

Динамико, 25 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит 35,12 мг силденафила цитрата (эквивалентного 25,00 мг силденафила).

Динамико, 50 мг. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 70,24 мг силденафила цитрата (эквивалентного 50,00 мг силденафила).

Динамико. 100 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит 140,48 мг силденафила цитрата (эквивалентного 100,00 мг силденафила).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101); кроскармеллоза натрия; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный); магния стеарат; Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза (E464), лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-4000, натрия цитрата дигидрат (E331)); индигокармин (E132).

Внешний вид препарата Динамико и содержимое упаковки

Динамико, 25 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от голубого до светло- голубого цвета.

По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую могут быть дополнительно нанесены защитные наклейки.

Динамико, 50 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от голубого до светло- голубого цвета.

По 1 таблетке в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую могут быть дополнительно нанесены защитные наклейки.

По 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую могут быть дополнительно нанесены защитные наклейки.

Динамико, 100 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от голубого до светло-голубого цвета, с риской с обеих сторон.

По 1 таблетке в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую могут быть дополнительно нанесены защитные наклейки.

По 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку, на которую могут быть дополнительно нанесены защитные наклейки.

Держатель регистрационного удостоверения

Республика Хорватия

Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.,

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «Тева»

115054, Москва, ул. Валовая, 35

тел: + 7 (495) 644 22 34. факс: +7 (495) 644 22 35

Адрес электронной почты: info@teva.ru

Претензии потребителей следует направлять локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «Тева» Валовая, 35

тел.: +7 (495) 644 22 34, факс: +7 (495) 644 22 35

Адрес электронной почты: info@teva.ru

115054, Москва, ул.

Листок-вкладыш пересмотрен

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте Союза:

http://www.eurasiancommission.org.

Регистрационный номер:

ЛП 000129-110111

Торговое название: Динамико

МНН: Силденафил (Sildenafil)

Химическое название: 1-((3-(6Д-Дигадро-1-метил-7-оксо-3-пропил-Ш-пиразоло (4,3-альфа) пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: силденафила цитрат -35,12 мг, 70,24 мг или 140,48 мг (в пересчете на силденафил — 25,00 мг, 50,00 мг или 100,00 мг соответственно); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102,88 мг, 205,76 мг или 411,52 мг, кроскармеллоза натрия 5,25 мг, 10,50 мг или 21,00 мг, гипромеллоза 4,50 мг, 9,00 мг или 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,75 мг, 1,50 мг или 3,00 мг; магния стеарат 1,50 мг, 3,00 мг или 6,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг или 23,82 мг, индигокармин Е 132 0,045 мг, 0,09 мг или 0,18 мг..

Описание:

дозировки 25 и 50 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета;

дозировка 100мг:
овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции -ФДЭ5-ингибитор.

Код ATX: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO — цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2 — ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности.

По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, в том числе единичные случаи. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто -головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко — покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота. Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная I эрекция. Прочие: редко — боль в груди, усталость.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакции Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

Одновременное применение с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, АUС на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Особые указания

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ/

Производитель:


Плива Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000
Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий в РФ: 119049, Москва, ул.
Шаболовка, 10, корп.1

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Мануал греет лапки как
  • Лактинет инструкция по применению при кормлении отсутствуют месячные
  • Как купить билет за бонусы ржд инструкция в приложении
  • Руководство новым коллективом
  • Руководство по эксплуатации legrand