Лекарство гептор инструкция по применению от чего помогает

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, повидон К-30, магния стеарат, тальк, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай 03В56501 Коричневый (гипромеллоза 6сР Е464, титана диоксид Е171, макрогол ПЭГ 400 Е1521, железа оксид красный Е172, железа оксид жёлтый Е172), полиэтиленгликоль 400.

Неоднородного коричнево-красного цвета (возможна мраморность), круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки. Показания к применению

Лечение заболеваний, сопутствующих или развивающихся на фоне нарушений печёночной детоксикации (например, цирроза печени) с симптомами латентной или манифестной печёночной энцефалопатии.

In vivo L-орнитина L-аспартат действует на два основных пути детоксикации аммиака: синтез мочевины и синтез глутамина — через аминокислоты орнитин и аспартат. Синтез мочевины происходит в перипортальных гепатоцитах, в которых орнитин выступает как в качестве активатора двух ферментов (орнитин-карбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы), так и субстрата для синтеза мочевины. Синтез глутамина происходит в перивенозных гепатоцитах. Аспартат и дикарбоксилаты, с особенности в патологических условиях, поглощаются перивенозными клетками печени и служат субстратом или стимулом для синтеза глутамина, уровень которого при циррозе печени снижен. Это ведёт к повышению связывания аммиака в форме глутамина. Глутамин как физиологически, так и патофизиологически не только является нетоксической формой экскреции аммиака, но и активирует важный цикл образования мочевины (межклеточный обмен глутамина).

При физиологических условиях орнитин и аспартат не органичивают синтез мочевины. В экспериментальных исследованиях на животных было показано повышение синтеза глутамина в качестве одного из механизмов снижения уровня аммиака. В нескольких клинических исследованиях наблюдалось улучшение соотношения уровня аминокислот с разветвлённой цепью к уровню ароматических аминокислот.

L-орнитин L-аспартат быстро абсорбируется и распадается на орнитин и аспартат. Обе аминокислоты имеют короткий период полувыведения: 0,3 — 0,4 часа. Часть аспартата выделяется с мочой в неметаболизированной форме.

Гиперчувствительность к L-орнитину L-аспартату или другим компонентам препарата. Тяжёлые нарушения функции почек (почечная недостаточность). Ориентировочным показателем можно считать уровень сывороточного креатинина выше Змг/100мл.

Клинических данных о применении L-орнитина L-аспартата для приёма внутрь в период беременности не существует. Исчерпывающих исследований L-орнитина L-аспартата относительно его токсического влияния на репродуктивную функцию у животных не проводилось. Поэтому применения ГЕПТОРА в период беременности следует избегать. Однако, если лечение препаратом признано необходимым, следует тщательно рассмотреть вопрос соотношения польза/ риск.

Не известно, попадает ли L-орнитин L-аспартат в грудное молоко. Поэтому применения ГЕПТОРА в период лактации следует избегать. Однако, если лечение препаратом признано необходимым, следует тщательно рассмотреть вопрос соотношения польза/риск.

Внутрь назначают по 1-3 таблетки три раза в день после еды в течение 1-2 недель, а затем по 1 таблетке три раза в день в течение 4-5 недель. Продолжительность лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2-3 месяца.

Очень часто: (> 1 /10).

Часто: (>1/100, <1/10).

Нечасто: (>1/1000, <1/100).

Редко: (>1/10000, <1/1000).

Очень редко: (<1/10000), не известно (не могут быть оценены из имеющихся данных). Желудочно-кишечный тракт: нечасто — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм. Скелетно-мышечная и соединительная ткани: очень редко — боль в конечностях.

Эти побочные эффекты обычно являются проходящими и не требуют отмены препарата.

До сих пор не наблюдалось признаков интоксикации при передозировке L-орнитином L- аспартатом. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Не известно значимых лекарственных взаимодействий.

блистеры по 10 таблеток. 1, 2, 3, или 5 таких блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

2 года со дня производства

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – S-Аденозилметионин 810 мг

 в пересчете на  адеметионин-ион 400 мг,

вспомогательные вещества: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (маннит) (Е421), магния стеарат.

состав оболочки: акрилиз-из желтый  [метакриловой кислоты  и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид (Е171), кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е172), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104)], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг)

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400  до 1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤  5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью  S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

 В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионина, у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) –аминокислота, которая в естественных условиях присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептор (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно-индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептор (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось  на  5-7 день  лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток)  эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях печени

— внутрипеченочный холестаз при беременности

— депрессивный синдром

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептора следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.

Взрослым

Начальная терапия

При проведении начальной терапии препаратом Гептор в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки.  Обычная начальная доза составляет 400-800 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия:

Перорально: в дозе 500-1600 мг/сутки

Дети

Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры  фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

У пациентов с прецирротическими состояниями и циррозом печени с гипераммониемией следует контролировать уровень  аммиака в плазме крови во время приема таблеток Гептора.

Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12‑перстной кишке.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, заболевания печени, беременность или вероятность недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) необходимо проводить регулярные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и/или фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина или до начала его приема.

Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. В этом случае пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено единственное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью принимать Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими, как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептора.

Исследований применения адеметионина у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. В связи с этим следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептора (адеметионина) у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

В ходе клинических исследований у женщин, получавших адеметионин в последнем триместре беременности, побочные реакции не наблюдались. Применение препарата Гептор в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.В период лактации Гептор применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, газовлагоустойчивой импортной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от  света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

АО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация

107023, г. Москва, Барабанный пер., д.3