Описание препарата Кордипин® XЛ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 01.08.2014
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| нифедипин | 40 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 48,5 мг; целлюлоза — 10 мг; лактоза — 30 мг; гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) — 20 мг; магния стеарат — 1,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг; макрогол 6000 — 0,07 мг; макрогол 400 — 1,1 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,9 мг; титана диоксид (Е171) — 2 мг; тальк — 1 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное.
Характеристика
Кордипин® ХЛ — лекарственный препарат из группы БКК.
Фармакодинамика
Кордипин® ХЛ блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижению ОПСС, уменьшению постнагрузки на сердце, увеличению коронарного кровотока и снижению потребности миокарда в кислороде.
Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.
Фармакокинетика
Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипин® ХЛ очень медленное, практически линейное, т.е. высвобождение происходит на постоянном уровне. Высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается. Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы Кордипина® ХЛ (через 24 ч). При уже достигнутом равновесном состоянии Cmax препарата достигается через 5 ч ± 2,7 ч после перорального приема. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки. Связывание нифедипина с белками — 94–99%. Нифедипин практически полностью метаболизируется. T1/2 — 14,9 ч ± 6 ч, менее 1% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 70–80% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение нифедипина может замедляться при нарушениях функции почек.
Показания
артериальная гипертензия;
стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридинам, другим компонентам препарата (каждая таблетка Кордипина® ХЛ содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется при дефиците лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции), кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); порфирия, выраженный стеноз аортального клапана, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия и тахикардия, синдром слабости синусного узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хроническая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, непроходимость ЖКТ, беременность (II–III триместр), легкая или умеренная артериальная гипотензия, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в I триместре беременности.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, не разламывая, не разжевывая.
Режим дозирования препарата — индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин® ХЛ с модифицированным высвобождением, как в начале терапии, так и при продолжительном лечении, является 1 табл. (40 мг), принимаемая 1 раз в день; максимальная рекомендуемая доза — 2 табл. (80 мг) в день в 1 или 2 приема.
В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин® ХЛ, при следующем приеме не следует удваивать дозу.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к лицу, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко — затруднение дыхания, кашель; очень редко — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов,
циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов. ЛС из группы БМКК могут еще больше усиливать
отрицательное инотропное действие (понижение силы сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение
концентрации хинидина.
Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание
дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается
тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые
антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может
повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу
винкристина снижают.
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении
цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм
нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения
интервала QT.
Передозировка
Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома.
Лечение: стандартные процедуры выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы.
Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Рекомендуется проводить контроль за содержанием глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Особые указания
Прекращать лечение препаратом Кордипин® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости у них снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Производитель
АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.
Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Кордипин® (Cordipin) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Кордипин®
✅ Применение препарата Кордипин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Кордипин®
(Cordipin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кордипин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт. рег. №: П N013466/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кордипин®
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
10 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кордипин®
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кальцигард® Ретард
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Кордафлекс®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордафлекс® РД
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордипин® Ретард
(KRKA, Словения)
Кордипин® ХЛ
(KRKA, Словения)
Коринфар®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Коринфар® ретард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Нифедипин
(ОЗОН, Россия)
Нифедипин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Нифедипин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Состав
В составе средства Кордипин есть действующее вещество нифедипин.
Дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, прежелатинизированный крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния коллоидный.
Форма выпуска
Кордипин производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, которые содержат по 10 мг активного ингредиента. В упаковке — 10 или 50 штук.
Также производятся таблетки Кордипин ХЛ с модифицированным высвобождением, в которых содержится 40 мг действующего вещества. В упаковке может быть 10 или 20 штук.
Еще одна форма препарата — таблетки Кордипин Ретард, оказывают пролонгированное действие. В каждой такой таблетке содержится 20 мг нифедипина. В упаковке может быть 15 или 30 шт.
Фармакологическое действие
Кордипин – препарат-антагонист кальция, который блокирует кальциевые каналы в мышечных клетках сердца и сосудов. Средство оказывает гипотензивное и противоишемическое воздействие.
Под влиянием препарата снижается ток Ca2+ в гладкомышечные клетки и кардиомиоциты артерий, при приеме высоких доз средства подавляется высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Нифедипин снижает количество функционирующих каналов, при этом, не действуя на период их активации, инактивации и восстановления.
Под влиянием этого средства происходит разобщение процессов возбуждения и сокращения в миокарде, а также в гладких мышцах сосудов.
При приеме препарат в терапевтических дозах отмечается нормализация трансмембранного тока Ca2+, который нарушается у больных артериальной гипертензией. На тонус вен средство не влияет. Кордипин активизирует кровоснабжение ишемизированных зон миокарда улучшает коронарный кровоток.
Его воздействие обеспечивает расширение периферических артерий, понижает постнагрузку, тонус миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Антиаритмической активностью не обладает. Стимулирует кровоток в почках, под его влиянием отмечается умеренный натрийурез.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Эффект при пероральном приеме средства отмечается через 20 мин. После приема таблеток эффект сохраняется от 4 до 6 часов.
Если были применены пролонгированные формы средства, эффект развивается более медленно, но может сохраняться от 12 до 24 часов.
Показания к применению Кордипина
Определяются такие показания к применению Кордипина:
- стенокардия;
- болезнь и синдром Рейно;
- артериальная гипертензия (применяется при необходимости купировать гипертонический криз);
- спазм коронарных артерий;
- проведение дифференциальной диагностики между органическим и функциональным стенозом коронарных артерий.
Противопоказания
Определяются такие противопоказания к приему средства:
- высокая чувствительность к любому из составляющих средства;
- тяжелые формы артериальной гипотензии (если показатели систолического АД меньше 90 мм рт.ст.);
- беременность и лактация.
Осторожно применяется в следующих случаях:
- при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана;
- при выраженной тахикардии или брадикардии;
- при симптомах непроходимости ЖКТ;
- при умеренной или легкой артериальной гипотензии;
- при инфаркте миокарда с ЛЖ недостаточностью;
- при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения;
- при печеночной или почечной недостаточности;
- пациентам в детском или пожилом возрасте.
Побочные действия
Возможно проявление таких негативных эффектов при приеме этого средства:
- Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, отеки, чрезмерная вазодилатация (приливы крови, бессимптомное понижение АД, ощущение жара), очень сильное снижение АД (редко), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
- Нервная система: головокружение, головная боль, высокий уровень утомляемости, сонливость, астения. При продолжительном приеме может отмечаться тремор, парестезии конечностей, экстрапирамидные нарушения, депрессия.
- Пищеварительная система: повышение аппетита, сухость во рту, диспепсические явления. В редких случаях может проявляться гиперплазия десен. При продолжительном лечении — нарушения функций печени.
- Органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- Опорно-двигательный аппарат: в редких случаях проявляется артралгия, миалгия, отечность суставов.
- Мочевыделительная система: ухудшение функции почек, рост суточного диуреза.
- Аллергические проявления: в редких случаях развивается зуд кожи, экзантема, крапивница, аутоиммунный гепатит.
- Также могут развиваться нарушения зрения, гинекомастия, галакторея, гипергликемия, отек легких, рост массы тела.
Инструкция по применению Кордипина (Способ и дозировка)
Препарат нужно принимать внутрь, таблетки запивают небольшим количеством жидкости. Подбор доз специалист проводит в индивидуальном порядке. Как правило, начальная доза составляет 10 мг – одну таблетку нужно принимать два-три раза в сутки. Если существует такая необходимость, можно увеличить дозу до двух таблеток 1-2 раза в день.
Максимальная доза в сутки короткодействующего нифедипина составляет 40 мг.
При необходимости принимать препарат постоянно рекомендуется использовать пролонгированные формы средства.
Инструкция по применению Кордипина Ретард предусматривает прием в сутки по 1 таблетке дважды в день. Если есть необходимость, тогда дозу можно увеличивать до 2 таблеток дважды в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 120 мг.
Если у пациента диагностирована стенокардия, лечение желательно начинать с приема 10 мг средства трижды в сутки. Через четыре-пять дней дозу нужно увеличить на 10 мг.
Следует корректировать дозировку (уменьшить дозу) людям с нарушениями мозгового кровотока и тем, у кого отмечаются нарушения функций печени.
Передозировка
При передозировке может резко снижаться артериальное давление, проявляется головная боль, развивается тахикардия или брадикардия, происходит угнетение функционирования синусового узла. При тяжелой передозировке человек может терять сознание. В таком случае необходимо принять меры для выведения лекарства из организма – принять сорбенты, промыть желудок. Необходимо вести тщательное наблюдение за работой сердца.
Антидотом к Кордипину являются препараты кальция. Если отмечается выраженное понижение АД, показано введение Добутамина или Допамина внутривенно. Если нарушена проводимость, показан изопреналин, атропин, искусственный водитель ритма. Если развивается сердечная недостаточность, внутривенно вводится строфантин.
Гемодиализ при передозировке неэффективен.
Взаимодействие
Нифедипин уменьшает уровень концентрации хинидина в плазме.
Увеличивает уровень концентрации дигоксина в плазме, поэтому нужно контролировать эти показатели.
Рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию нифедипина.
При приеме Кордипина выраженность снижения АД понижают нитраты, ингаляционные анестетики, гипотензивные ЛС, диуретики, Циметидин, трициклические антидепрессанты.
При сочетании препарата с нитратами тахикардия усиливается.
Эффект Кордипина снижают препараты кальция.
Препарат снижает метаболизм альфа-адреноблокаторов, поэтому может отмечаться увеличение гипотензивного эффекта.
Препараты лития усиливают токсические проявления.
Нельзя внутрикоронарно вводить нифедипин одновременно с другими лекарствами.
Осторожно средство назначается при одновременном приеме Дизопирамида, Флекаинамида, так как может усиливаться инотропный эффект.
Условия продажи
В аптеке можно приобрести по рецепту.
Условия хранения
Следует беречь таблетки от детей, хранить их нужно в темном и сухом месте, при температуре не более 25 °C.
Срок годности
Таблетки могут храниться 5 лет. После этого применять препарат нельзя.
Особые указания
У препарата отсутствует синдром отмены, однако рекомендуется перед прекращением терапии постепенно снижать дозу.
При одновременном приеме бета-адреноблокаторов необходим постоянный контроль со стороны специалиста, так как при такой комбинации может заметно снизиться артериальное давление.
Если в процессе лечения провести лабораторные тесты на антинуклеарные антитела и прямую реакцию Кумбса, могут отмечаться положительные результаты.
Важно принимать препарат регулярно, несмотря на самочувствие пациента, так как симптомы артериальной гипертензии человек может не ощущать.
В первые дни лечения может отмечаться стенокардия, особенно в том случае, если была проведена резкая отмена бета-адреноблокаторов.
Если в процессе лечения человеку нужно проводить хирургическое вмешательство и при этом применять общую анестезию, следует обязательно рассказать о лечении врачу-анестезиологу.
Нужно осторожно проводить лечение пожилых людей ввиду большой вероятности наличия у них нарушений функций почек.
Во время терапии следует осторожно водить транспорт и совершать те действия, которые требуют быстроты реакций.
Аналоги Кордипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Кроме препаратов Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард существуют аналоги препарата, которые выпускаются в таблетках.
Это лекарства: Нифедипин, Фенигидин, Коринфар УНО, Никердия, Нифекард ХЛ, Кордафлекс РД.
Это препараты, как с обычным, так и с пролонгированным высвобождением активного вещества.
Детям
Нет данных о безопасности и эффективности этого средства для детей и подростков до 18 лет. Поэтому для лечения пациентов этой возрастной категории это лекарство не применяется.
С алкоголем
Необходимо полностью воздержаться от приема алкоголя в период приема этого препарата.
При беременности и лактации
При беременности и грудном кормлении это Кордипин не применяется.
Отзывы о Кордипине
Отзывы об этом лекарстве свидетельствуют, что препарат достаточно эффективен при лечении артериальной гипертензии, болезней сосудов и других заболеваний. В качестве побочных явлений пациенты отмечают проявление отеков, головной боли.
Но в целом, при условии соблюдения рекомендаций врача, пациенты отмечают, что это лекарство способно заметно улучшить качество жизни.
Цена Кордипина, где купить
Цена Кордипина в среднем составляет 80-100 рублей за упаковку 50 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кордипин ХЛ таблетки п/о плён. пролонг. высвобожд. 40мг 20штЗигфрид Фарма АГ/АО КРКА, д.д., Ново место
Аптека Диалог
-
Кордипин XL (таб. с модиф. высвоб. п/о плен. 40мг №20)KPKA
-
Кордипин XL (таб. с модиф. высвоб. п/о плен. 40мг №20)Arena Pharmaceuticals GmbH
показать еще
1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой. содержит:Ядро:
Действующее вещество: Нифедипин 40,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
Оболочка пленочная: гипромеллоза, макрогол-6000, макрогол-400, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Вид на изломе: шероховатая масса желтого цвета с пленочной оболочкой красновато-коричневого циста.
блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код ATX
С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кордипин® ХЛ — лекарственный препарат из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Нифедипин блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, уменьшает коронарный кровоток и снижает потребность миокарда в кислороде. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение артериального давления.
Фармакокинетика
Высвобождение нифедипина из таблеток препарата Кордипин® ХЛ очень медленное, практически линейное, т. е. высвобождение происходит на постоянном уровне. Высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается. Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы препарата Кордипин ХЛ (через 24 часа). При уже достигнутом равновесном состоянии максимальная концентрация препарата достигается через 5 ± 2,7 часа после приема внутрь. Эффект препарата продолжается 24 часа, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки. Связывание нифедипина с белками плазмы крови составляет 94-99%. Нифедипин практически полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 14,9 ± 6,0 часа, менее 1 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде. 70-80 % от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение нифедипина может замедляться при нарушениях функции почек.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.
Кардиогенный шок.
Порфирия.
Выраженный стеноз аортального клапана.
Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).
Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).
Беременность (до 20 недель), период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Кордипин® ХЛ содержит лактозу). С осторожностью
Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия и тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хроническая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адрсноблокаторов или сердечных гликозидов, непроходимость желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). беременность (после 20 недель), легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии). применение у пациентов пожилого возраста. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином.
Нифедипин должен быть резервным средством для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.
Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. В исследованиях на животных было показано, что нифедипин обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенностью.
На основании клинических данных не было выявлено специфического пренаталыюго риска. Тем не менее, было отмечено повышение частоты случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Связь этих сообщений с имеющейся артериальной гипертензией, ее лечением или специфическим эффектом препарата неясна.
Период грудного вскармливания
Нифедипин выделяется в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сопоставима с его концентрацией в сыворотке крови матери. При применении лекарственных форм с немедленным высвобождением рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания или сцеживания молока на протяжении 3-4 часов после приема препарата для уменьшения воздействия нифедипина на ребенка.
Фертильность
В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин. Способ применения и дозировка
Внутрь, после приема пищи. Таблетки препарата Кордипин® ХЛ необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды, таблетки нельзя разламывать или разжевывать. Режим дозирования препарата Кордипин® ХЛ — индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин® ХЛ, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, как в начале терапии, так и при продолжающемся лечении, является 1 таблетка 40 мг, принимаемая 1 раз в день. Максимальная рекомендуемая доза -2 таблетки (80 мг) в день в 1 или 2 приема.
В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин® ХЛ, при следующем приеме он не должен удваивать дозу препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
| очень часто | ? 1/10 |
| часто | от ? 1/100 до < 1/10 |
| нечасто | от ? 1/1000 до < 1/100 |
| редко | от ? 1/10000 до < 1/1000 |
| очень редко | < 1/10000 |
| частота неизвестна | не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки;
нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД, обморок;
редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль;
нечасто: нарушение сна, вертиго, мигрень, тремор, головокружение;
редко: повышенная утомляемость, слабость; частота неизвестна: сонливость, гипестезия.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гастроинтестинальная и абдоминальная боль, тошнота, метеоризм;
редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз);
частота неизвестна: рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, желтуха.
Со стороны органов кроветворения:
частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции:
нечасто: аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани), эритема;
редко: кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, крапивница;
очень редко: аутоиммунный гепатит;
частота неизвестна: анафилактическис/анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз. пальпируемая пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто: отечность суставов, мышечные судороги;
редко: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: дизурия, увеличение суточного диуреза.
Прочие:
часто: плохое самочувствие;
нечасто: носовые кровотечения, заложенность носа, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, озноб; редко: затруднение дыхания, кашель;
очень редко: нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедииина в плазме крови), гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея. отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела;
частота неизвестна: боль в глазах.
Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении потеря сознания, кома.
Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.
Антидотом являются препараты кальция, показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен .
Рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы крови (может снижаться высвобождение инсулина) и содержания электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина). ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов.
Лекарственные средства из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменные концентрации дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и другие) снижают концентрацию нифедипина. При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия. Антигипертензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т. ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-алреноблокаторов. вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на нифедипин
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.
Следует учитывать силу и длительность взаимодействия при одновременном приеме нифедипина со следующими лекарственными средствами:
Рифампицин
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина существенно снижается, и. соответственно, снижается его эффективность. Поэтому одновременное применение нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 требуется регулярный контроль АД и при необходимости снижение дозы нифедипина.
Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)
Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и антибиотиков группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды ингибируют изофермент CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и антибиотиков группы макролидов.
Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов. не ингибирует изофермент CYP3A4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина. опосредованный изоферментом CYP3A4. в условиях in vitro. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедления выведения.
Противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол)
Клинические исследования но изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермснт CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Флуоксетин
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и флуоксетина.
Цефазодон
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и нефазодона.
Квинупристин/дальфопристин
Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.
Циметидин
Циметидин ингибирует изофермент CYP3A4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его антигипертензивный эффект.
Другие исследования
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность. При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости увеличить его дозу. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.
Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного ВМКК, то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Препараты, снижающие артериальное давление
Антигипертензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с гипотензивными препаратами, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, альфа-метилдопа.
При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
Дигоксин
Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина и, следовательно, к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Следует тщательно контролировать появление симптомов передозировки гликозидов у пациента, и в случае необходимости снизить дозу дигоксина, учитывая его концентрацию в плазме крови.
Такролимус
Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность снижения дозы такролимуса в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина следует контролировать концент рацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.
Взаимодействие нифедипина при приеме пищи
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4. Одновременное применение нифедипина с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и удлинению ею действия вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень и уменьшения клиренса. При этом может усиливаться антигипертензивный эффект. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Рекомендуется избегать употребления грейпфрута/грейпфрутового сока во время лечения нифедипином.
Другие виды взаимодействия
Нифедипин может вызывать ложное повышение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Особые указании
Прекращать лечение препаратом Кордипин® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное применение бета-адреноблокагоров необходимо проводить в условиях шинельного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Препарат Кордипин® ХЛ не следует применять для купирования приступов стенокардии и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
При выраженной сердечной недостаточности препарат Кордипин® ХЛ дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата Кордипин® ХЛ при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST. возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина, в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За пациентами с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Следует с осторожностью применять у пациентов с выраженным снижением АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), с симптомами хронической сердечной недостаточности и при тяжелом стенозе устья аорты.
Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Нифедипин должен быть резервным средством для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.
Не рекомендуется применение нифедипина в период грудного вскармливания, т. к. нифедипин выделяется в грудное молоко человека, и влияние на грудного ребенка при приеме внутрь небольших количеств нифедипина неизвестно.
Необходимо тщательно контролировать АД у беременных женщин при одновременном применении нифедипина с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень или клиренс нифедипина. К лекарственным средствам, слабым или умеренным ингибиторам изофермента CYP3A4. повышающим концентрацию нифедипина в плазме крови, относятся:
макролиды (например, эритромицин),
ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир),
противогрибковые средства группы азолов (например, кетоконазол),
антидепрессанты нефазодон и флуоксетин,
квинупристин/дальфопристин,
вальпроевая кислота,
циметидин.
При одновременном применении препарата Кордипин® ХЛ и данных препаратов необходимо контролировать АД и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Кордипин® ХЛ содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызывать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту. Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения Производство готовой лекарственной формы
Арена Фармасьютикалс ГмбХ, Унтере Брюльштрассе 4, 4800 Цофииген. Швейцария
Зигфрид Мальта Лтд., HHF070 Промышленный участок Халь Фар BBG 3000. Мальта, Склад №1 и №2, Халь-Фарруг Роуд, Лука LQA 9040, Мальта Первичная упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Вторичная/потребительская упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50. Производитель (Выпускающий контроль качества)
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50. Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1