Мельдоний (Meldonium)
💊 Состав препарата Мельдоний
✅ Применение препарата Мельдоний
Описание активных компонентов препарата
Мельдоний
(Meldonium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мельдоний |
Капс. 500 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-000797/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мельдоний
Капсулы твердые желатиновые, размер №00, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул — белый кристаллический порошок с характерным запахом; порошок гигроскопичен.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.48 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 10.8 мг, кальция стеарат — 2.72 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1.333%, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.0044%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.9197%,желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Показания активных веществ препарата
Мельдоний
В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.
При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко — психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Противопоказания к применению
Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.
Применение у детей
У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.
Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа — у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазомаг®
(ОЛАЙНФАРМ, Латвия)
Кардионат®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мельдоний
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Мельдоний
(ПРОМОМЕД ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД, Кипр)
Мельдоний
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мельдоний Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мельдоний Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Мельдоний-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Мельдоний-МосФарма
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Милдронат®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Все аналоги
Любой орган в нашем организме важен, любой нужен. Но особенное внимание необходимо уделять нашему «мотору» — сердцу. Болезни сердечно-сосудистой системы сегодня являются одной из основных причин летального исхода во всех странах мира. Ранняя диагностика, профилактика заболеваний и лечение патологий сердечно-сосудистой системы может не только спасти ваше здоровье, но и жизнь. Если показания однозначны, и врач назначает медикаментозное лечение, то скорее всего это будет Милдронат.
Содержание
- Показания
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Как принимать Милдронат
- Милдронат при беременности и лактации
- Аналоги
Милдронат используют при занятии спортом
Действующим веществом препарата является мельдоний. Он довольно успешно и широко применяется в схемах комбинированной терапии инсульта, церебрального кровоснабжения, ишемий: стенокардия, инфаркт миокарда. Причем при острых повреждениях в сердечной мышце мельдоний замедляет рост некротизированных тканей, сокращая время реабилитации миокарда. Точно так же препарат работает при ишемии тканей головного мозга. Он оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. Кроме этого, Милдронат облегчает последствия абстинентного синдрома, возникающего при лечении алкогольной зависимости.
Также, Милдронат применяют при лечении сосудистых патологий глазного яблока, приводящие к дистрофии глаза.
В качестве поддержки препарат применим в периоды значительных физических нагрузок, так как он расширяет диапазон толерантности организма к ним и обеспечивает приток кислорода к тканям. Так, препараты, содержащие мельдоний, принимались спортсменами в соревновательный и внесоревновательный период. Однако после введения запрета на употребление лекарственного средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в 2016 году, препарат запрещен к применению спортсменами.
Милдронат – метаболический препарат, который является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина. Данное вещество есть в каждой клетке организма человека. В свою очередь препарат улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток и тканей.
Милдронат используется как:
- кардиопротективное;
- антигипоксическое (повышает устойчивость к кислородному голоданию);
- ангиопротективное (благотворно влияет на сосудистую стенку и микроциркуляцию);
- антиангинальное средство (направлен против приступов стенокардии).
Таким образом Милдронат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.
Показания
Все лекарственные формы (капсулы, таблетки, инъекции) Милдроната предназначены для лечения взрослых пациентов. Врач может назначить препарат в следующих случаях:
- ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
- болезни периферических артерий;
- сниженная работоспособность;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- физические перегрузки (в том числе в спорте);
- послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
- инсульт.
Препарат могут назначить при сниженной работоспособности
Дополнительные показания к применению уколов препарата:
- кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
- кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
- тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
- ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).
Противопоказания
Детям до 18 лет противопоказано принимать Милдронат
Противопоказаниями к назначению препарата Милдронат (для всех форм выпуска препарата) являются:
- повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата — мельдонию — или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
- внутричерепная гипертензия, в том числе обусловленная внутричерепными опухолями и нарушениями венозного оттока;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Препарат Милдронат, как и практически любое лекарственное средство, имеет побочные реакции. Следуя инструкции по применению, можно выделить следующие:
- диспептические явления, проявляющиеся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, метеоризмом, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
- аллергические реакции (покраснение, высыпания на коже, зуд и ангионевротический отек);
- тахикардия;
- психомоторное перевозбуждение;
- эозинофилия;
- общая слабость;
- изменение показателей артериального давления.
Как принимать Милдронат
Схему лечения должен определять лечащий врач с учетом выраженности заболевания и анамнеза пациента. Самолечение может только усугубить состояние.
Перед приемом препарата Милдронат обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Прием может быть единоразовым, так и разбитым на приемы в течение дня. Стоит отметить, что Милдронат может спровоцировать перевозбуждение, поэтому его рекомендуют принимать в первой половине дня и не позже 17:00. Как правило, терапевтический курс длится от 4 до 6 недель.
Таблетки нужно пить целиком, не разжевывая или измельчая иным способом. Уколы делают внутривенно, парабульбарно или внутримышечно. Причем внутривенно Милдронат вводят отдельно от остальных лекарственных средств. Его не обязательно разбавлять раствором натрия. Вводить Милдронат внутримышечно не рекомендуется, так как могут возникнуть болевые ощущения, или развиваться аллергическая реакция.
|
Заболевание |
Продолжительность курса |
Дозировка |
|
Ишемия (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность |
4-6 недель |
В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут |
|
Кардиалгия, развивающаяся на фоне дисгормональной дистрофии миокарда |
12 дней |
250 мг 2 раза/сут |
|
Цереброваскулярная недостаточность |
4-6 недель |
В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут |
|
Хронические нарушения мозгового кровообращения |
2-3 раза в год по 4-6 недель |
В составе комплексной терапии 500 мг/сут |
|
Физическое и умственное перенапряжение и снижение работоспособности |
10-14 дней |
500 мг 2 раза/сут |
|
Спортсменам перед тренировками |
14-21 день в подготовительный период и 10-14 дней во время соревнований |
0,5-1 г 2 раза/сут |
|
Хронический алкоголизм и абстинентный синдром |
7-10 дней |
В составе комплексной терапии 0,5 г 4 раза/сут |
|
После инфаркта |
4-5 недель |
В первые сутки в/в вводят 0,5-1 г раствора. Затем пациента переводят на таблетки — 250 мг 2 раза/сут |
|
Бронхиальная астма |
3 недели |
В составе комплексной терапии 1 раз/сут |
|
Сосудистые патологии глазного дна |
10 дней |
Ретробульбарно или субконъюнктивально по 0,5 мл |
|
Коронарный синдром |
По назначению врача |
В/в 0,5-1 г раствора 1 раз/сут. |
Стоит отметить, что Милдронат сочетается со следующими медикаментами:
- диуретики;
- бронхолитики;
- антиагреганты;
- противоаритмические средства;
- антиангинальные препараты.
В некоторых случаях Милдронат из-за усиления действия и возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения АД применять указанные ниже лекарственные средства следует с осторожностью:
- сердечные гликозиды;
- бета-адреноблокаторы;
- препараты, снижающие артериальное давление.
Что касается приема Милдроната в комбинации с алкоголем, то в целом прямого запрета нет. Однако, сочетание препарата и спиртных напитков может спровоцировать:
- тахикардию;
- ярко выраженные аллергические реакции;
- резкие колебания показателей АД;
- диспептические симптомы.
Повышенный риск различного рода осложнений и вероятность развития рецидива болезни говорят о том, что на весь период лечения алкоголь следует исключить.
Милдронат при беременности и лактации
Достоверных клинических данных о влиянии мельдония на протекание беременности и развитие плода, увы, нет. Поэтому, чтобы обезопасить беременную женщину и кормящую маму, препарат не назначают во время вынашивания ребенка и лактации.
Для безопасности во время беременности не выписывают Милдронат
Аналоги
Аналоги Милдроната: Вазопро, Вазонат, Метамакс, Метонат, Тризипин, Милдракор, Милдрокард, Кардионат, Мельфор, Идринол, Рибоксин, Мельдоний.
Часто Милдронат сравнивают с Кардионатом. Дело в том, что в основе этих лекарственных средств одно действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия. Но отличаются они ценой, формой выпуска. Найти Кардионат в аптеке можно только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.
Аналоги
Также, в списке наиболее частых замен таблеток Милдронат аналогичными препаратами выступает Рибоксин. Препарат является средством метаболического воздействия, то есть участвует в биохимических реакциях, Он положительно влияет на обменные процессы в сердечной мышце, улучшает коронарное кровообращение. Милдронат оказывает сходное действие, но сам не включен в процессы синтеза других веществ. Поэтому действие Милдроната сохраняется дольше, и требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина. В итоге получается, что оптимальной будет комбинация препаратов.
Важно! Решение о сочетаемостной терапии или замене Милдронат на аналог принимает лечащий врач.
Источники
- Абезов Б.А., Раимкулов Б.Н., Митрохин Д.А., Нуржа-нова Р.Б., Есенбеков К.А., Есмуратов М.Е., Орсариева К.А., Кудайбергенова А.С. Состояние высших мозговых функций у больных с дисциркуляторной энцефалопатией при лечении Милдронатом // Медицина. — 2004. — № 2. — С. 78-81;
- Белокопытова О.Н., Антипенко Е.А., Густов А.В., Аба-ренова В.А. // НМЖ. — 2007. — № 6. — С. 163-167;
- 3. Ветра А., Шефере М., Скарда И., Матвея Л., Кал-виньш И. Положительный эффект применения Милдроната в ранней реабилитации неврологических больных // Вестник Латвийской АН. — 2001. — Т. 55, № 2-3. — С. 80-85.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005294
Торговое наименование препарата
Мельдоний
Международное непатентованное наименование
Мельдоний
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: мельдония дигидрат — 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 8,4 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 4,8 мг; магния стеарат — 2,8 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0%, желатин — до 100%
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2,0%, желатин — до 100%
Описание
Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок или смесь порошка и кристаллов, со слабым характерным запахом, гигроскопичен. Допускается уплотнение содержимого капсулы в комки.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство
Код АТХ
C01EB22
Фармакодинамика:
Мельдоний — структурный аналог предшественника карнитина гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.
Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. Препарат обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему, повышение двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам мельдоний используют в том числе для повышения физической и умственной работоспособности.
Фармакокинетика:
После приема внутрь мельдоний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 78%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.
Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.
Показания:
— Сниженная работоспособность;
— Умственные и физические перегрузки.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Мельдоний пациентам с заболеваниями печени и/или почек.
Беременность и лактация:
Безопасность применения препарата у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата у беременных женщин противопоказано.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, влияние на состояние здоровья новорожденного не изучено, поэтому, при необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (в пересчете на необходимое количество капсул). Всю дозу применяют с утра в один прием или разделив ее на 2 приема.
Курс лечения — 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
В связи с возможным возбуждающим эффектом мельдоний рекомендуется применять в первой половине дня.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, крапивница, зуд, припухлость, ангионевротический отек).
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия.
Со стороны сосудов: редко — снижение или повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспептические явления.
Со стороны нервной системы: часто — головные боли, частота неизвестна — возбуждение.
Общие нарушения: частота неизвестна — общая слабость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
О случаях передозировки мельдонием не сообщалось. Мельдоний малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций.
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Взаимодействие:
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и гипотензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Одновременное применение препарата с другими препаратами, содержащими мельдоний не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.
Особые указания:
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Нет достаточных данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управлять транспортным средством и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, учитывая спектр нежелательных реакций, в некоторых случаях следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 250 мг.
Упаковка:
По 5, 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
1 капсула содержит:
действующее вещество – 500 мг мельдония дигидрата;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), кальция стеарат.
Капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171), желатин.
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, не окисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-ергическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизированная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. Соматические клетки в ответ на раздражение опять синтезируют новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам по себе заменяя»медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активномть также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Влияние на центральную нервную систему(ЦНС)
В исследованиях на животных установлено антигипоксическое действие и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС, увеличивает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, а также проявляет антистрессорное действие (стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом).
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После разового перорального применения 25,50,100, 200, 400, 800 или 1500 мг мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально применяемой дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72-96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Сmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
В составе комбинированной терапии в следующих случаях:
— сердечно-сосудистые заболевания – стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
Для применения внутрь. В виду возможного тонизирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослым назначают по 0,5-1,0 г (1-2 капсулы по 500 мг) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курсы лечения возможно повторять 2-3 раза в год.
Сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки: для взрослых суточная доза составляет 500 мг (1 капсула). Рекомендуется однократный прием в первой половине дня. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Пациентам с недостаточностью деятельности печени и/или почек необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациентам пожилого возраста с недостаточностью деятельности печени и/или почек дозу мельдония необходимо уменьшить.
Детям в возрасте до 18 лет мельдоний не применяют в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1 000).
Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции*.
Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Со стороны психики
Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли*.
Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.
Со стороны сердца
Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.
Со стороны сосудов
Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия*.
Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы
Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.
Исследования
Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.
* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Почечная и печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Беременность, период лактации.
Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не проверена.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функции печени и почек).
Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
В связи с выделением мельдония в молоко матери в случаях, когда препарат применяют в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.
Мельдоний можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также мельдоний можно применять одновременно с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Необходимо иметь в виду, что мельдоний может усиливать действие препаратов глицерилтринитрата, нифедипина, бета адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Нельзя применять капсулы по 500 мг мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, т. к. может увеличиться риск проявления побочных эффектов.
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 2, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс:+371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv