Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, железа оксид (III) — 0.075 мг).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.
Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).
• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.
• Если у Вас определенные заболевания сердца:
— препятствие току крови по направлению от сердца
— сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось
— нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)
— инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.
• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.
• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.
• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:
— противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);
— антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)
— противовирусные препараты (например, ритонавир).
• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).
• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.
Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:
• если у Вас имеет место заболевание сердца;
• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.
Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза
Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.
Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).
Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:
• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)
• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)
• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);
• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)
• мидазолам (снотворное);
• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)
• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)
• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)
• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)
• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.
Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем
• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).
• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.
• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».
Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.
Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Применение у детей:
Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.
Пациенты с заболеваниями печени или почек:
У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10
Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.
Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.
Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.
Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10
Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:
Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.
Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов):
стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.
У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.
Другие возможные побочные действия:
Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.
Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.
Сообщение о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.
Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Лекарственное средство отпускается по рецепту.
— Действующим веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид.
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (соответствует 9,4 мг лерканидипина).
— Прочие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, оксид железа (Е172).
Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Блистеры, изготовленные из комбинированного материала, состоящего из алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки.
В одной оригинальной упаковке содержится:
1 блистер на 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
1 блистер на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
4 блистера по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
6 блистеров по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
Информация о владельце регистрационного удостоверения и производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
МЕНАРИНИ ИНТЕРНЕШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А.
1, Авеню де ла Тар
1611 Люксембург, Люксембург
Производитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125 12489 Берлин,
Германия
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия
По лицензии компании Рекордати
Инструкция по применению
Немного фактов
Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.
Фармакологические свойства
Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.
Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.
Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.
Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.
Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика Леркамена
Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.
Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.
У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.
Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.
Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.
Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.
Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения — 1:4:18.
Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.
Фармакокинетические особенности у пожилых людей
Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.
Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).
Состав и форма выпуска
Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.
Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.
В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.
Показания к применению
Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.
Побочные эффекты
При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.
Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.
Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.
Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.
В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.
Противопоказания
Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.
Средство не назначают при:
- обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
- печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
- сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
- стенокардия в нестабильной форме;
- последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
- одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;
Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.
Применение при беременности
Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.
Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.
Способ и особенности применения
Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг — 10 мг. Максимальное количество — 20 мг в сутки.
Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.
Особенности использования у беременных женщин
В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.
Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.
Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.
Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.
Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.
Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.
Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.
Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.
Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.
Передозировка
Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.
Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.
Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.
В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.
Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.
Условия хранения
Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки — не более +25 градусов.
Максимальный срок использования — 36 месяцев с даты изготовления партии.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Леркамен® 20
МНН: Лерканидипин
Производитель: Берлин — Хеми АГ (Менарини Групп)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lercanidipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019923
Информация о регистрации в РК:
30.07.2018 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Леркамен 20
Международное непатентованное название
Лерканидипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат
оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин
Код ATХ С08СA13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.
Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.
Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.
Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.
Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.
Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.
Вычисленный конечный период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении, кумуляция не наблюдалась.
Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.
Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.
Фармакодинамика
Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.
Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.
Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.
В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.
Показания к применению
— для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.
Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.
На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).
Поскольку кривая зависимости «доза — ответная реакция» является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.
Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.
Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).
Побочные действия
Иногда (≥1/1000 <1/100)
— головная боль, головокружение
— тахикардия, сердцебиение
— приливы крови к верхней части тела, отек лодыжек или ног (периферические отеки)
— сыпь, гиперемия кожи
— нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко (≥1/10000 <1/1000)
— сонливость
— стенокардия, боль в груди
— тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота,
— миалгия
— полиурия
— астения, повышенная утомляемость
Очень редко (<1/10000)
— гиперчувствительность
— психические расстройства
— нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях – вплоть до развития инфаркта миокарда
— нарушение сознания
— артериальная гипотензия
— обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови
— нарушение кожи и подкожных тканей
— учащенное мочеиспускание
— изменение общего состояния
— гиперплазия десен
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу лерканидипину или к любому компоненту препарата
— повышенная чувствительность к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов
— беременность и период кормления грудью
— женщины детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию
— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца
— некоррегируемая сердечная недостаточность
— нестабильная стенокардия
— тяжелая степень дисфункции почек или печени
— период, составляющий 1 месяц после инфаркта миокарда
— совместный прием препарата и сильных ингибиторов CYP 3A4, циклоспорина, сока грейпфрута
— наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы — галактозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Как известно, Леркамен 20 метаболизируется под действием фермента CYP 3A4 и, поэтому, ингибиторы и индукторы CYP 3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и элиминации лерканидипина.
Следует избегать одновременного назначения Леркамена 20 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Исследование по взаимодействию с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом показало, что в результате этого взаимодействия концентрация лерканидипина в плазме заметно увеличивается (15 — кратное увеличение значения AUC (площади под кривой) и 8-кратное увеличение значения Сmax для эутомера S-лерканидипина).
Циклоспорин и Леркамен 20 не должны приниматься совместно. Как для Леркамена 20, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения этих медикаментов. Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3 часа после приема Леркамена 20, то концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, в то время как значение ACU для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамена 20 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения ACU для циклоспорина на 21%.
Леркамен 20 не следует принимать, запивая его соком грейпфрута. Как и другие дигидропиридины, лерканидипин проявляет особенную чувствительность к снижению метаболизма соком грейпфрута, с повышением в результате этого его системной биодоступности и увеличением гипотензивного действия.
Когда Леркамен 20 назначался в дозе 20 мг совместно с мидазоламом перорально пожилым добровольцам, то всасывание лерканидипина увеличивалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания уменьшалась (tmax замедлялось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрации мидазолама не изменялись.
Следует проявлять осторожность, когда Леркамен 20 назначается совместно с другими субстратами CYP 3A4, такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такими, как амиодарон, квинидин.
К одновременному назначению Леркамена® 20 с индукторами CYP 3A4, такими, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие, а артериальное давление следует контролировать более часто, чем обычно.
Когда Леркамен 20 принимался совместно с метопрололом, β-блокатором, который элиминируется, главным образом, через печень, биодоступность метопролола при этом не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина уменьшалась на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и может поэтому встречаться также при применении других препаратов этого класса. Следовательно, Леркамен 20 может без опасения назначаться с β-адренорецептор-блокирующими лекарствами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.
Исследование по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Совместное назначение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентраций лерканидипина в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие Леркамена 20.
Одновременное назначение 20 мг Леркамена 20 пациентам, которых постоянно лечат β-метилдигоксином, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax для дигоксина в среднем на 33% после того, как они принимали по 20 мг Леркамен 20 натощак, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на признаки интоксикации дигоксином.
Когда Леркамен 20 в дозе 20 мг принимался многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействий можно не ожидать, если Леркамен 20 принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата.
Когда совместно с варфарином здоровые добровольцы принимали натощак 20 мг Леркамен 20, изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Леркамен 20 назначался без опасения вместе с диуретиками и с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств.
Особые указания
Особую осторожность следует проявлять, когда лерканидипин применяется у пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамические контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, осторожность требуется также для пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца. Предполагается, что некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут повышать сердечно-сосудистым риск у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Леркамен 20 обладает пролонгированным действием, у этих пациентов требуется проявлять осторожность.
Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению предсердных болей или к стенокардии. Очень редко у пациентов, со стенокардией, отмечается увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда .
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) Пациентам, которым назначается Леркамен 20, следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств .
Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия Леркамена 20 может оказаться ниже ожидаемой.
В одной таблетке содержится 60 мг лактозы, поэтому данный препарат не должен назначаться пациентам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Беременность и период лактации
Данные по лерканидипину показывают отсутствие доказательства тератогенного действия у крыс и кроликов, а репродуктивная способность у крыс не была ухудшенной. Тем не менее, поскольку отсутствует клинический опыт в отношении применения Леркамена 20 во время беременности и в период лактации, и поскольку было выявлено, что другие соединения дигидропиридина оказывают тератогенное действие у животных, Леркамен 20
не следует назначать во время беременности или женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно ожидать его распределение в грудном молоке. Поэтому его не следует назначать кормящим матерям.
Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством и обслуживанию машин
Клинический опыт в отношении Леркамен 20 показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность, потому что могут наступать головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость.
Передозировка
После внедрения данного препарата на рынок сообщалось о трех случаях передозировки (150, 280 и 800 мг лерканидипина, соответственно, были приняты при попытке к самоубийству).
|
Доза |
Признаки/симптомы |
Лечение |
Результат |
|
150 мг + неустановл. количество алкоголя |
Сонливость |
Промывание желудка, активированный уголь |
Выздоровление |
|
280 мг + 5,6 мг моксонидина |
Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, легкая почечная недостаточность |
Высокие дозы катехоламина, фуросемид, наперстянка, парентеральные плазмозаменители |
Выздоровление |
|
800 мг |
Тошнота, гипотензия |
Активированный уголь, слабительное, допамин внутривенно |
Выздоровление |
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатацая с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств.
В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.
С точки зрения пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходимым является наблюдение кардиоваскулярного статуса таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лекарство является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия и непрозрачного ПВХ.По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, по 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробочку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.
1, Авеню де ла Гар 1611 Люксембург
Производитель и уполномоченный представитель
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
Глиниккер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Организация-упаковщик
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия
По лицензии фирмы РЕКОРДАТИ
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
Номер факса: +7 727 2446180
Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin—chemie.com
| 789750501477976935_ru.doc | 89 кб |
| 536613601477978104_kz.doc | 110 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Леркамен инструкция по применению
Дата публикации: 24.10.2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Леркамен: действующее вещество
- Леркамен: побочные действия
- Леркамен или Амлодипин: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Согласно официальной статистике, гипертония или повышенное артериальное давление – частый фактор, вызывающий болезни сердца и инсульт, которые в совокупности представляют собой главную причину преждевременной смерти и инвалидности. В аптеке представлена масса препаратов для лечения нарушений сердечно-сосудистой системы. Каждых из них обладает собственным механизмом действия, индивидуальным способом применения, а также разными дозировками и противопоказаниями. Разобраться в этом самому – трудная задача.
Провизор Кристина Хохрина расскажет о препарате под названием Леркамен, а также о его действующим веществе, побочных действиях и сравнит с аналогом – Амлодипином.
Леркамен: действующее вещество
Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид. Если говорить простыми словами, Леркамен – это лекарство от давления, но если выражаться более научно: показанием к применению препарата является артериальная гипертензия первой и второй степени тяжести.
Лерканидипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, то есть уменьшает вход ионов кальция в клетки сердца и сосудов. Благодаря этому происходит расслабление мышц сосудистых стенок, и снижается артериальное давление.
Леркамен – пролонгированная форма. Это означает, что препарат дольше других препаратов выводится из организма, а значит, длительнее сохраняет эффект. Действие препарата продолжается на протяжении 24 часов.
Согласно ГРЛС или государственному реестру лекарственных средств, Леркамен производится в Люксембурге в форме таблеток по 10 мг и 20 мг. Также в Ирландии выпускается комбинированная форма – Леркамен Дуо, содержащая Лерканидипин и Эналаприл.
Леркамен: побочные действия
- головная боль и головокружение
- ощущение сердцебиения
- повышенная частота сердечных сокращений
- покраснение кожи лица
- тошнота, рвота
- кожная сыпь
- мышечная боль
- частые позывы на мочеиспускание
- отеки нижних конечностей
- чрезмерное снижение артериального давления
Леркамен или Амлодипин: что лучше
Препараты относятся к одной группе лекарственных средств и обладают сходным механизмом действия. В отличие от Леркамена, Амлодипин выпускается в России и имеет дополнительную дозировку – 5 мг. Это удобно для пациентов, которые только начинают лечение и большие дозы им не нужны.
Кроме того, Амлодипин обладает антиангинальным действием, то есть помимо повышенного давления, применяется для лечения стенокардии. За счет того, что Амлодипин производит много компаний, его ценовая категория ниже.
Тем не менее Леркамен провоцирует меньшее количество побочных действий. К примеру, не вызывает бессонницу, тревожность, шум в ушах и одышку. Лерканидипин, находящийся в составе препарата, липофильное вещество, а значит, будет эффективно расслаблять мускулатуру сосудов, даже в случае поражения их атеросклерозом.
Таким образом, для пациентов со стенокардией оптимальным выбором будет Амлодипин, а с атеросклерозом – Леркамен. Все остальные могут сделать выбор исходя из назначений врача.
Краткое содержание
- Согласно официальной статистике, гипертония или повышенное артериальное – частый фактор, вызывающий заболевания сердца и инсульт
- Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид
- Лерканидипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, то есть уменьшает вход ионов кальция в клетки сердца и сосудов
- Леркамен относится к пролонгированным формам
- Для пациентов со стенокардией оптимальным выбором будет Амлодипин, а с атеросклерозом – Леркамен
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Леркамен:
Мегаптека,
Цены на Леркамен в Санкт-Петербурге, Цены на Леркамен в Новосибирске, Цены на Леркамен в Екатеринбурге, Цены на Леркамен в Казани, Цены на Леркамен в Нижнем Новгороде, Цены на Леркамен в Челябинске, Цены на Леркамен в Самаре, Цены на Леркамен в Уфе, Цены на Леркамен в Ростове-на-Дону, Цены на Леркамен в Омске, Цены на Леркамен в Красноярске, Цены на Леркамен в Воронеже, Цены на Леркамен в Перми, Цены на Леркамен в Волгограде, Цены на Леркамен в Краснодаре, Цены на Леркамен в Тюмени, Цены на Леркамен в Саратове, Цены на Леркамен в Тольятти, Цены на Леркамен в Ижевске, Цены на Леркамен в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»