Лекарство ранитидин инструкция по применению от чего помогает

Вещество

Латинское название вещества: Ranitidinum

Английское название: Ranitidine

Формула Ранитидина: C₁₃H₂₂N₄O₃S

Химическое название: N-2-5-диметиламинометил-2-фуранилметилтиоэтил-N’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Описание: Белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Легко растворим в воде, гигроскопичен, чувствителен к свету.

Клинико-фармакологическая группа

• H2-антигистаминное средство
• Средство, понижающее секрецию желез желудка

Действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые H₂-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет секрецию соляной кислоты: дневную и ночную, базальную и стимулированную, вызванную растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Ослабляет активность пепсина. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени.

Ранитидин не влияет на:

• продукцию слизи;
• концентрацию гастрина в плазме;
• концентрацию пролактина (при пероральном приеме);
• концентрацию ионов кальция в сыворотке крови;
• выделение гормонов: гонадотропина, тиреотропного, соматотропного, кортизола, альдостерона, андрогенов и эстрогенов;
• подвижность сперматозоидов, состав и количество спермы.

Ранитидин усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем образования большего количества желудочной слизи, увеличения содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната.

Длительность действия после приема однократной дозы внутрь — 12 часов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь ранитидин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции. После внутримышечного введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. 

Распределение. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа после приема внутрь; после в/м введения — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 15%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм. Незначительно метаболизируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

Выведение. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается в пожилом возрасте, при нарушении функции печени или почек.

Лекарственные формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 или 300 мг);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (25 мг/мл).

Показания к применению ранитидина

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• профилактика обострений язвенной болезни;
• симптоматические язвы ЖКТ;
• НПВС-гастропатия;
• гиперсекреция желудочного сока;
• изжога (связанная с гиперхлоргидрией);
• эрозивный и рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• системный мастоцитоз (болезнь тучных клеток);
• полиэндокринный аденоматоз;
• хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон;
• лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдрома Мендельсона);
• профилактика аспирационного пневмонита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ранитидину,
• Беременность и грудное вскармливание.

С осторожностью

• Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе,
• почечная и/или печеночная недостаточность,
• острая порфирия (в т.ч. в анамнезе),
• детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных).

При беременности

Ранитидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано. Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин выделяется в грудное молоко в значительных концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ранитидин применение и дозировка

Режим приема и дозировки устанавливают индивидуально.

Таблетки Ранитидин

Для лечения взрослым и детям старше 12 лет принимают внутрь в суточной дозе 300–450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600 мг; — 2–3 раза в сутки. Детям — 1,25–2,5 мг/кг (максимальная доза — 300 мг/сут) в 1–2 приема.

Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг в сутки перед сном; для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью требуется снижение дозы. При уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл — по 75 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения — от 4 до 12 недель, определяется показаниями к применению.

Инъекции Ранитидин

В/в или в/м взрослым— по 50-100 мг каждые 6-8 часов. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (максимально — 0,4 г/сут).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

Побочное действие

Пищеварительная система

Тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, дискомфорт и боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко — панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без (в таких случаях использование ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в единичных случаях возможен летальный исход. Также отмечались случаи развития печеночной недостаточности.

Нервная система и органы чувств

Редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, сонливость или бессонница, вертиго, тревога, депрессия, обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза; в единичных случаях — спутанность сознания, шум в ушах, галлюцинации (у тяжелобольных).

Сердечно-сосудистая система и кровь

Аритмия, тахикардия или брадикардия, снижение АД, васкулит; обратимые тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения (при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; очень редко — иммунная гемолитическая анемия; в единичных случаях (при в/в введении) — антриовентрикулярная (AV) блокада.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Эндокринная система

При длительном применении Ранитидина в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, снижение потенции, снижение либидо.

Другое

Редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения, рецидивирующий паротит; очень редко — артралгия, миалгия; в единичных случаях — выпадение волос. При длительном применении способен развиться В₁₂-дефицитной анемии.

Передозировка

Очень важно соблюдать дозировку Ранитидина, указанную в инструкции. Не превышайте её без инструкций врача.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Взаимодействие

При одновременном применении:

• с антацидами — возможно уменьшение абсорбции вещества (перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч);
• с антихолинергическими средствами — вероятно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста;
• с варфарином — вероятно уменьшение клиренса варфарина, описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин;
• с висмута трикалия дицитратом — вероятно нежелательное повышение абсорбции висмута;
• с глибенкламидом — описаны случаи развития гипогликемии;
• с кетоконазолом, итраконазолом — уменьшается их абсорбция;
• с метопрололом — вероятно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T_1/2 метопролола;
• с НПВС — ранитидин предоложительно уменьшает ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка;
• с прокаинамидом — вероятно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови;
• с сукральфатом в высоких дозах (2 г) — вероятно нарушение абсорбции вещества;
• с триазоламом — повышение абсорбции триазолама, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием вещества;
• с фенитоином — предположительно возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности;
• с фуросемидом — умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида;
• с хинидином — описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии);
• с цизапридом — описан случай развития кардиотоксичности;
• с циклоспорином — возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови;
• с ЛС, угнетающими костный мозг — увеличивается риск развития нейтропении.

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метапролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов медленных кальциевых каналов.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.

Возможно взаимодействие с алкоголем. Курение снижает эффективность вещества.

Особые указания

Перед началом применения Ранитидина следует исключить наличие злокачественных новообразований в пищеводе, желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах.

Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния.

Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при применении курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном употребление.

Быстрое в/в введение в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что Ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

На фоне применения возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови. При лечении возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Производство

В 2021 году Минздрав отменил регистрационные удостоверения у российских и зарубежных фармацевтических компаний, производивших препараты с ранитидином. Было выявлено повышение уровня потенциально опасных примесей при хранении препарата. Все такие лекарства исключены из продажи в аптеках и не используются в лечебных учреждениях.

Ближайшим аналогом по фармакологической группе является фамотидин.

Описание активных компонентов препарата РАНИТИДИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

---

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

П N014531/01-2002

Торговое наименование препарата

Ранитидин

Международное непатентованное наименование

Ранитидин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит: активного вещества 0,15 г ранитидина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк.

Оболочка: метилцеллюлоза-8, титана двуокись, тропеолин О или ойдрагит Е 100, тальк, титана двуокись, полиэтиленоксид 4000, кальция стеарат, тропеолин О.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до оранжево-желтого цвета, диаметром 10±0,3 мм, высотой 4,2±0,4 мм. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Н2- гистаминовых рецепторов антагонист

Код АТХ

A02BA

Фармакодинамика:

Ранитидин является антагонистом гистаминовых Н2- рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь — 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин — 8-9 часов. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом. Плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Показания:

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом НПВС; рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера- Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).

Способ применения и дозы:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 0,15 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или 0,3 г на ночь. При необходимости — по 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4- 8 недель. Для профилактики обострений назначают по 0,15 г на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 0,15 г 2 раза в сутки.

Послеоперационные язвы. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 0,15 г 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 0,15 г 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 0,15 г 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 0,15 г за 2 часа до наркоза, а также, желательно 0,15 г накануне вечером.

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50мл/мин рекомендуемая доза составляет 0,15 г в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцито пения,

агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, аритмия, AV блокада.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия,

аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.

Передозировка:

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.

Взаимодействие:

Курение снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом Т1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итракеназола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Особые указания:

Ранитидин, как и все Н₂-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы Н₂-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н₂-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагистрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н₂— гистаминорецепторов не рекомендуется.

Блокаторы Н₂-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н₂-гистамино- рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150мг., по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б, Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)