Лекарство тамоксифен инструкция по применению цена

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

• при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
• если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
• если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

• при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
• Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
• Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
• на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
• стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

При беременности

Применение в период беременности противопоказано.

Отзывы о Тамоксифене

Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).

Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.

Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.

В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.

Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.

При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.

Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.

Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.

Цена Тамоксифена, где купить

Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.

Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Тамоксифен относится к нестероидным противоопухолевым и антиэстрогенным средствам. Он замедляет активность периферических эстрогенных нейронов, находящихся в клетках-мишенях и развивающихся в них злокачественных образований. Химпродукт способствует формированию совокупности кофактора переноса, транслирующегося в ядерную часть клетки и предотвращающего ее неконтролируемый рост.

Впервые материал был получен в начале 70-х годов прошлого века. Он стал открытием среди антиэстрогенных препаратов, входящих в группу селективных модуляторов нейронов эстрогена. Антигонадотропное действие средства заключается в угнетении секреции гипофизом гонадотропных гормональных соединений. Результатом чего становится ингибирование синтеза простагландинов и клеток опухоли, которые активируются эстрогенами.

Однократного приема суточной нормы фармпрепарата достаточно, чтобы на несколько недель приостановить негативное влияние эстрогенов. Благодаря выделению гипофизом гонадотропных гормональных веществ начинается овуляция у женщин, если до этого момента она отсутствовала. При пониженной плотности сперматозоидов в семенной жидкости у мужчин лекарство вызывает рост плотности мужских и женских гормонов, а также лютеинизирующего гормона.
Медикамент и некоторые его продукты распада демонстрируют качества сильных замедлителей – оксидаз со смешанными возможностями структуры цитохрома гепатобилиарной системы. Однако клиническая значимость данных эффектов не установлена. Иногда Тамоксифен проявляет активность и при новообразованиях, которые не зависят от функционирования эстрогенов. Химматериал имеет слабое влияние, напоминающее действие женских гормонов, на жировой спектр плазмы кровяной субстанции, ткань эндометрия и костей.
Всасывание вещества достаточно высокое и максимального показателя после введения его через рот достигает в течение 4-7 часов. Стабильная концентрация в плазме формируется через месяц лечения при суточной дозировке, соответствующей 40 мг. С высококонцентрированными протеинами крови медикамент связывается практически полностью. Реакция метаболизма происходит путем образования двухатомных спиртов, ацетилирования N-оксидов на основе биосинтетического процесса конъюгации, характеризующегося присоединением к лекарственному материалу или его продуктам распада ряда химических групп.
Продукты распада выводятся в два этапа в основном с каловыми массами и в небольшом количестве через мочевыделительную систему. На первом этапе период полувыведения составляет 7-14 часов, на втором – около недели.

Состав и форма выпуска

В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.

Показания к применению

Химпродукт назначается в случае:

обнаружения эстроген-сенситивных новообразований;

установленной онкологии клеток грудной железы (у женщин на климактерической стадии);

диагностирования протокового рака (карциноме) молочной железы;

раковых опухолях на ткани эндометрия.

При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

С50 Рак молочной железы;
С54.1 Рак эндометрия.

Побочные эффекты

Перечень возможных коллатеральных осложнений на фоне введения фармпрепарата очень обширный и включает в себя следующие явления:

резкое понижение уровня тромбоцитов, белых кровяных телец, нейтрофилов в кровяной субстанции;

повышенная сенситивность к активному компоненту медсредства, выражающаяся в виде аллергенного ответа, редко — ангионевротических отеков;

вазомоторная цефалгия и кружение головы;

судорожные явления в области нижних конечностей;

проблемы с засыпанием;

бессознательное поведение;

повреждение механизма работы вкусовых рецепторов;

появление приливов крови к голове;

падение четкости зрительного восприятия, помутнение хрусталика, роговицы;

воспаление поджелудочной железы;

склонность к тромбозам, тромбоэмболия легочного артериального сосуда;

тошнота с рвотой;

понос или нарушение акта дефекации;

жировая дегенерация печени с серьезными патологиями её функционального состояния;

гепатит, падение уровня вырабатываемой желчи;

кожные высыпания;

облысения, редко — резкое увеличение роста волос;

синдром Стивена-Джонсона;

сухость дермы;

высокий тонус ферментов гепатобилиарной структуры ;

отсутствие аппетита;

гипертермия;

болевые ощущения в костной ткани;

ожирение, увеличение веса тела;

рост опухолей на мягких тканях.

Для женщин характерными акцидентными проявлениями являются маточные кровоизлияния, нарушение месячного цикла, приливы. При употреблении фармпрепарата во время пременопаузы существует риск образования кист яичника. Редко при использовании таблетированной формы возможно развитие гиперплазии эндометрия. У мужчин побочные явления сопровождаются снижением либидо.

Противопоказания

Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:

высоком уровне сенсибилизации к ингредиентам лекарства;

понижении уровня тромбоцитов, лейкоцитов;

повышении количества кальция в крови;

тромбозе глубоко расположенных вен, тромбоэмболии легочной артерии;

беременности;

лактации.

Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с глазными патологиями, нарушением функциональности печеночной и почечной структуры, ожирении. Детям лекарство не назначается.

Применение при беременности

Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.

Способ и особенности применения

Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня.
Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии — сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками.
Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время.
В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии. Обусловлено это повышением уровня эстрогенов в конце первых семи дней использования анаболических средств. Иногда советуют вводить препарат вплоть до наступления очередного цикла.

Взаимодействие с другими лекарствами

В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов.
В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды.
Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов.
Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови.
Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины , провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.

Передозировка

В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.

Аналоги

Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.

Условия продажи

Лекарство реализуется в аптечной сети без рецептурного назначения.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению медикамент нужно содержать в защищенном от солнечного света месте. Срок хранения химпрепарата составляет не более 2 лет.

Цены на Тамоксифен в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 98 руб.

Сертификаты и лицензии

Тамоксифен — Оболенское — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008845/10

Торговое наименование препарата

Тамоксифен

Международное непатентованное наименование

Тамоксифен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

на 1 таблетку

активное вещество: тамоксифена цитрата, эквивалентного 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) тамоксифена — 0,0152 г (15,2 мг) или 0,0304 г (30,4 мг)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до белого с серовато-кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 10 мг), с фаской и риской с одной стороны таблетки (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство-антиэстроген

Код АТХ

L02BA01

Фармакодинамика:

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N- деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом по- лувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным перио- дом полувыведения в течение 7 дней.

Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.

Показания:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

— Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Является противопоказанием для применения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталии, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкисти, сширексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности «печеночных» ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, такими как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия, саркому матки.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина). Препараты, снижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови. Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол, летрозол).

Особые указания:

Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста — каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)