Леркамен дуо 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Леркамен® ДУО (Lerkamen® DUO)

💊 Состав препарата Леркамен® ДУО

✅ Применение препарата Леркамен® ДУО

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Леркамен® ДУО
(Lerkamen® DUO)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.05.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C09BB02

(Эналаприл и лерканидипин)

Лекарственная форма

Леркамен® ДУО

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг+10 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 шт.

рег. №: ЛП-001184
от 11.11.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 16.12.16

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Леркамен® ДУО

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг, повидон К30 — 8 мг, натрия гидрокарбонат — 8 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (02F29056) — 6 мг (гипромеллоза 5cP — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 1.275 мг, тальк — 300 мкг, макрогол 6000 — 600 мкг).

7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
35 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
42 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
50 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.
56 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R и (-)S — энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Эналаприл — ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на функции половой системы.

Фармакокинетика

При одновременном применении лерканидипина и эналаприла фармакокинетического взаимодействия не выявлено.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, его Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.5-3 ч. Энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Тmax), одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и AUC S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза больше, чем R-энантиомера. Взаимопревращение двух энантиомеров in vivo отсутствует.

Благодаря высокому метаболизму при «первом прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак — биодоступность у здоровых добровольцев составила 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

Биодоступность лерканидипина при приеме внутрь увеличивается в 4 раза, если его принимать в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, поэтому, препарат следует принимать не менее чем за 15 минут до приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг или 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первом прохождении» через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Лерканидипин быстро и активно распределяется из плазмы крови в ткани и органы. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Т.к. концентрация белка в плазме крови снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени, это может привести к увеличению свободной фракции лерканидипина. Лерканидипин активно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, в основном, превращаясь в неактивные метаболиты.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками. Среднее значение T1/2 составляет, в среднем, 8-10 часов. Благодаря тесному связыванию лерканидипина с липидной мембраной, длительность терапевтического действия лерканидипина составляет 24 часа. Не кумулирует при повторном применении.

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек или печени сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышалась примерно на 70%. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется преимущественно в печени.

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается. Cmax эналаприла в плазме крови наблюдается в течение 1 часа после приема внутрь. Абсорбция эналаприла после приема внутрь составляет около 60% и не зависит от времени приема пищи. После всасывания эналаприл быстро и активно гидролизуется до эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз не превышает 60%. Помимо превращения в эналаприлат, других метаболических изменений эналаприла не выявлено. Эналаприл выводится почками: около 40% в виде эналаприлата и около 20% в виде неизмененного эналаприла. Экспозиция эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг один раз в сутки AUC эналаприлата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелом нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) AUC увеличивается примерно в 8 раз, также удлиняется T1/2 эналаприлата. Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Показания активных веществ препарата

Леркамен® ДУО

Эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии эналаприлом или лерканидипином).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 1 раз/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до лерканидипин 10 мг/эналаприл 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста доза зависит от состояния функции почек.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (> 1/10); часто от (> 1/100 до < 1/10); нечасто от (> 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Лерканидипин + эналаприл

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, снижение гемоглобина в сыворотке крови.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, отек Квинке.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипертриглицеридемия.

Нарушения психики: нечасто — тревога.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто: головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, в т.ч. позиционное.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение «приливов» крови к коже лица; нечасто — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения и тахикардия, декомпенсация ХСН.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, глоточно-гортанная боль; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальная боль, тошнота, запор, диспепсия, глоссит, повышение активности АЛТ, ACT.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, отек губ, эритема, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.

Со мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, полиурия, никтурия.

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Прочие: часто — периферические отеки; нечасто — астения, повышенная утомляемость, чувство жара.

Эналаприл

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита в сыворотке крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны иммунной системы: часто — реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипогликемия; частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность; редко — патологические сновидения, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль; нечасто — парестезия.

Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боль в грудной клетке, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов из группы высокого риска), выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, инсульт (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов группы высокого риска); нечасто — ощущение сердцебиения, ощущение «приливов» крови к коже лица; редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка, глоточно-гортанная боль; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, метеоризм, изменение вкусового восприятия; нечасто — илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в желудке, пептическая язва; редко — стоматит / афтозные язвы, глоссит; очень редко — ангионевротический отек кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), эритродермия. Описан симптомокомплекс, который может включать: лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Возможны также кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко — олигурия.

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Общие реакции: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и выраженное снижение АД.

Лерканидипин

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Нарушения психики: редко — сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, ощущение «прилива» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих очень редких побочных явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая аортальный стеноз; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкал е Чайлд-Пью); одновременное применение с циклоспорином, мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), грейпфрутовым соком; беременность, период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ; наличие в анамнезе эпизодов ангионевротического отека (идиопатический, наследственный); одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин); возраст до 18 лет; повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов комбинации, любым ингибиторам АПФ, производным дигидропиридина.

С осторожностью

Реноваскулярная гипертензия (двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, состояния со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), ИБС, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и умеренной степени, применение у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли, одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом и диуретиками, применение у пациентов пожилого возраста, состояние после трансплантации почки, СССУ (без одновременного применения искусственного водителя ритма), дисфункция левого желудочка, аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, перед процедурой афереза ЛПНП с помощью декстрана сульфата, ХСН, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых (риск развития анафилактоидных реакций), применение у пациентов негроидной расы, хирургическое вмешательство и общая анестезия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказано назначение детям и подросткам в возрасте до 18 лет (отсутствие данных об эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

Доза для пациентов пожилого возраста зависит от состояния функции почек.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек начинать терапию следует с особой осторожностью.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз препарата Энап Л Комби под тщательным наблюдением врача. Необходимо осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек.

Применение у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки не рекомендуется.

Антигипертензивное действие лерканидипина может усилиться у пациентов с нарушением функции печени.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ отмечается синдром, начинающийся с холестатической желтухи и заканчивающийся молниеносным некрозом гепатоцитов (иногда фатальным). Механизм развития этого синдрома не установлен. Если развивается желтуха и значительно повышается активность печеночных ферментов, следует немедленно отменить ингибитор АПФ и назначить адекватное лечение.

С очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующем нарушении функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препараты, содержащие данную комбинацию, то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для профилактики таких реакций необходимо временно прекратить прием комбинированного лекарственного средства при проведении процедур десенсибилизации.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстрана сульфата, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Следует временно заменить лекарственными средствами другой группы.

Вследствие повышения риска анафилактоидных реакций не следует применять данную комбинацию у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу ЛПНП с декстрана сульфатом. При необходимости проведения гемодиализа, целесообразно применять диализные мембраны другого типа, либо гипотензивные препараты другой группы.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Данная комбинация, как и другие препараты, содержащие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл, зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Даже в случае наличия отека только языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс — синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как применение антигистаминных средств и глюкокортикостероидов может оказаться недостаточным.

Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень редких случаях летальным. Отек языка, голосовых складок или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе.

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при применении любого ингибитора АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении данной комбинации.

При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать введением плазмозаменителей.

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. данной комбинацией. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя, т.к. возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях применение блокаторов медленных кальциевых каналов вызывало изменения головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функции сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК считают возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует иметь в виду возможность появления головокружения, астении, слабости, повышенной утомляемости, в редких случаях сонливости. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения и при повышении дозы компонентов комбинации.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами, такими как: диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы и другие.

Эналаприл

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) выше в случае двойной блокады РААС, то есть при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена, в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под действием диуретиков. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как: спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может привести к гиперкалиемии.

Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное действие можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления жидкости или поваренной соли, а также при условии начала лечения эналаприлом с низкой дозы.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, БМКК, нитроглицерина или других нитратов с эналаприлом может дополнительно снижать АД.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Применение тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска развития интоксикации литием при одновременном применении ингибиторов АПФ. Одновременное применение эналаприла с литием не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

Одновременное применение некоторых анальгезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.

Одновременное применение НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с выраженной гиповолемией, в том числе на фоне применения диуретиков).

Эпидемиологические исследования дают основание предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может приводить к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты (в т.ч. метотрексат, циклофосфамид): одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: одновременное применение с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, выраженное снижение АД.

Лерканидипин

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом, AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксина у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина могут увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита (бета-гидроксикислоты) — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Не наблюдалось изменений фармакокинетики варфарина при одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев.

При одновременном применении с флуоксетином {ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном применении грейпфрутового сока и лерканидипина .

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (> 1/10); часто от (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лерканидипин + эналаприл

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, снижение гемоглобина в сыворотке крови.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, отек Квинке.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипертриглицеридемия.

Нарушения психики: нечасто — тревога.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто: головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, в т.ч. позиционное.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение «приливов» крови к коже лица; нечасто — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения и тахикардия, декомпенсация ХСН.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, глоточно-гортанная боль; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны пищеваритепльной системы: нечасто — абдоминальная боль, тошнота, запор, диспепсия, глоссит, повышение активности АЛТ, ACT.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, отек губ, эритема, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.

Со мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, полиурия, никтурия.

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Прочие: часто — периферические отеки; нечасто — астения, повышенная утомляемость, чувство жара.

Эналаприл

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита в сыворотке крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны иммунной системы: часто — реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипогликемия; частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность; редко — патологические сновидения, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль; нечасто — парестезия.

Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боль в грудной клетке, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов из группы высокого риска), выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, инсульт (возможно обусловленный резким падением АД у пациентов группы высокого риска); нечасто — ощущение сердцебиения, ощущение «приливов» крови к коже лица; редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка, глоточно-гортанная боль; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, метеоризм, изменение вкусового восприятия; нечасто — илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в желудке, пептическая язва; редко — стоматит / афтозные язвы, глоссит; очень редко — ангионевротический отек кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), эритродермия. Описан симптомокомплекс, который может включать: лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Возможны также кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко — олигурия.

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Общие реакции: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и выраженное снижение АД.

Лерканидипин

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Нарушения психики: редко — сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, ощущение «прилива» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов, обморок.

Со стороны пищевариртельной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих очень редких побочных явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Леркамен Дуо таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+20 мг 28 шт.

Леркамен Дуо таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+10 мг 28 шт.


Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 590

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Леркамен Дуо производится итальянской компанией «Рекордати Групп» («Recordati Group»), в форме круглых, выпуклых таблеток, покрытых защитной пленочной оболочкой. Цвет таблеток варьируется от ярко желтого у оболочки, до бледно-желтого — в ядре лекарственного препарата. Таблетки пакуются в стандартные полимерные блистеры с контурными ячейками, которые, в свою очередь, укладываются в белые картонные пачки с желто-красным рисунком в правом нижнем углу. Количество таблеток в блистере и блистеров в пачке может отличаться. В нашей аптеке можно приобрести упаковку, содержащую 28 таблеток, а так же другие расфасовки препарата Леркамен Дуо, отличающиеся по цене. Доступность таблеток Леркамен Дуо 10мг+20мг 28шт подтверждена отзывами наших клиентов.
В каждую пачку с лекарством вкладывается официальная инструкция, детально описывающая все аспекты применения препарата. Ее следует внимательно изучить перед началом курса лечения. Кроме того, прием лекарства Леркамен Дуо следует согласовать с кардиологом. Обратите внимание, что описание. Размещенное на сайте нашей аптеки является неофициальной, отредактированной версией аннотации, и размещено только для общего ознакомления с особенностями препарата. Это описание. А так же отзывы о препарате Леркамен Дуо в сети Интернет не могут служить достаточным обоснованием для постановки диагноза и самоназначения себе препарата. Помните – самолечение может нанести непоправимый вред здоровью. Купить таблетки Леркамен Дуо 10мг+20мг 28шт в Москве в нашей аптеке можно только при наличии у покупателя рецепта.

Состав

В состав препарата входят два основных активных компонента — лерканидипина гидрохлорид и эналаприла малеат. Концентрация первого вещества в 1 таблетке составляет 10 мг. Содержание эналаприла малеата отличается от формы выпуска — оно может составлять 10 или 20 миллиграмм на одну таблетку. Для того, чтобы потребителю было легче определить содержание эналаприла, производитель начал покрывать таблетки пленочной оболочкой разных цветов – желтой (в случае с таблеткой, в которой содержится 10+20 мг активных веществ), и белой (для таблеток с содержанием 10+10 мг активных компонентов.)
В состав лекарственного препарата Леркамен Дуо входят так же вспомогательные вещества:
• Молочный сахар;
• Микрокристаллы целлюлозы;
• Натриевой соли карбоксиметилкрахмал;
• Повидон;
• Бикарбонат натрия;
• Соли магния и стеариновой кислоты.
Массовое содержание каждого вспомогательного вещества в 1 таблетке Лекармен Дуо указано в официальной инструкции.
Для создания пленочной оболочки используется современный пленкообразователь Opadry II. В его состав входят:
• Метилоксипропилцеллюлоза;
• Титановые белила;
• Тальк;
• Макрогол 6000;
• Красители.

Фармакологическое действие

Говоря о фармакологическом действии и фармакокинетике препарата Лекармен Дуо, следует учитывать наличие в нем сразу двух активных веществ, каждое из которых имеет свой эффект, а потому требует отдельного описания.

Лерканидипин

Лерканидипин – это антагонист кальция, имеющий способность селективно связываться со специфическими рецепторами. По сути, лерканидипин представляет собой рацемат – смесь двух пар стериоизомеров – веществ, обладающих одинковой химической формулой, но расположенных в пространстве зеркально, чем объясняется отличия в их свойствах.
Попадая в организм, это вещество избирательно блокирует ионные каналы, по которым ионы кальция проходят сквозь клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры, обеспечивающей сокращения и тонус кровеносных сосудов, и в клетки сердечной мышцы. В результате снижается тонус стенок сосудов, включая коронарные артерии, падает общее сосудистое сопротивление, понижается артериальное давление пациента.
Препарат воздействует, в основном, на сосуды, не оказывая выраженного влияния на работу сердца, и не снижая частоту сердечных сокращений. Сосудорасширяющий эффект возникает постепенно, благодаря чему случаи возникновения у пациента, принявшего лекарство, тахикардии встречаются крайне редко. Повышение сердечного выброса у пациентов так же не зафиксировано.
Лерканидипин полностью абсорбируется стенками органов ЖКТ. Для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после однократного приема требуется, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, от 1.5 до 3 часов.
При первом прохождении через печень препарат активно метаболизируется с участием изоферментов 3А4 цитохромной системы, чем объясняется его сравнительно невысокая биодоступность. Следует учитывать, что совместный прием лекарств, содержащих лерканидипин, вместе с едой, увеличивает его биодоступность. Увеличение дозы активного вещества так же повышает его биодоступность
Большинство метаболитов, образуемых при прохождении вещества через печень, не обладают выраженной фармакологической активностью. Выведение препарата из организма происходит двумя практически равноценными путями – с калом и мочой. Благодаря этому, активное вещество можно без опасений назначать людям, страдающим легкой формой почечной либо печеночной недостаточности, не внося корректив в дозировку. Активное вещество оказывает терапевтическое воздействие на протяжении суток после приема лекарства, благодаря способности устанавливать устойчивые связи с липидными мембранами.

Эналаприл

Особенность второго активного вещества, эналаприла, заключается в том, что после попадания в организм оно вступает в химическую реакцию с водой, в результате чего образуется активный метаболит эналаприлат, обладающий способностью подавлять действие ангиотензинпревращающего фермента. Данный фермент отвечает за образования в организме гормона, отвечающего за сужение сосудов. Кроме того, он блокирует брадикинин – пептид, отвечающий за расширение сосудов. Снижение активности ангиотензинпревращающего фермента корректирует работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, благодаря чему у пациента наблюдается ярко выраженный эффект снижения артериального давления.
После однократного приема препарата максимальная концентрация активного метаболита достигается в течении 4 часов. Около 60 процентов от образуемого в организме эналаприлата образует устойчивые связи с белковыми компонентами кровяной плазмы.
Эналаприл не подвержен каким-либо другим метаболическим преобразованиям, помимо образования эналаприлата. Выведение данного вещества и его активного метаболита происходит преимущественно через почки. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, значительно увеличивается период полувыведения эналаприла, поэтому таким больным может потребоваться коррекция дозы препарата.

Показания

Причиной заказать таблетки Леркамен Дуо 10мг+20мг 28шт является наличие у пациента диагностированного длительного и стойкого повышения артериального давления, как в момент сокращений, так и в период расслабления сердечной мышцы. Назначается препарат Леркамен Дуо, если аналоги, содержащие только одно активное вещество, демонстрируют недостаточную эффективность.

Противопоказания

Применение таблеток Леркамен Дуо противопоказано в случае, если у пациента наблюдается:
• Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата;
• Склонность к возникновению отеков глубоких слоев кожи и подкожной ткани, наличие подобных отеков в анамнезе пациента;
• Сужение почечных артерий;
• Клиническое состояние после пересадки почки;
• Сужение артериального и митрального клапанов, вызывающее значительные нарушения кровотока;
• Гипертрофическое утолщение стенок левого желудочка;
• Повышенная выработка корой надпочечников альдостерона;
• Нарушения функций почек и печени;
• Хронически пониженный уровень артериального давления;
• Повышенное содержание в организме калия;
• Несовершеннолетний возраст;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Период восстановления после инфаркта.
Представителям негроидной расы следует принимать Леркамен Дуо с осторожностью, не превышать рекомендованную дозировку, и регулярно проходить обследования – это связано с присущими им физиологическими особенностями организма. Детям до 18 лет препарат не назначается, поскольку его безопасность и действенность для данной категории пациентов не подтверждена. При беременности лекарство не назначается, поскольку Эналаприн и его метаболит оказывают ярко выраженное токсичное действие на плод. Это может привести к снижению количества околоплодных вод, нарушению процесса нормального развития почек, замедлению формирования ядер окостенения, и другим проблемам развития плода, а так же спровоцировать переизбыток кальция, пониженное давление и нарушения функций почек у новорожденного. Перед началом курса лечения женщине рекомендуется пройти тест на беременность, и пользоваться надежными контрацептивами во время приема препарата. Если беременность все же наступила – прием Леркамен Дуо следует прервать. Так же не рекомендуется принимать препарат одновременно с грудным вскармливанием.
С полным списком противопоказаний можно ознакомиться в официальной инструкции на препарат. Прежде чем купить Леркамен Дуо, следует проконсультироваться с кардиологом, при необходимости – пройти медицинское обследование, направленное на выявление возможных противопоказаний. В случае их обнаружения, опытный медик сможет порекомендовать более подходящие для пациента аналоги таблеток таблетки Леркамен Дуо 10мг+20мг 28шт. Только специалист сможет определить, является ли найденное у пациента противопоказание абсолютным, или применение лекарственного средства допустимо при соответствующем снижении дозы и соблюдении других мер предосторожности.

Способ применения и дозы

Препарат принимается перорально. 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, и запивают. Пить Леркамен Дуо лучше всего за 15 минут до приема пищи – таким образом можно обеспечить оптимальный режим абсорбиции лерканидипина. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время. Если пациент пропустил прием – на следующий день доза не удваивается.
Рекомендованная начальная доза препарата – 10 мг лерканидипина и 10 мг эналаприла в сутки. При необходимости, доза эналаприла повышается до 20 мг. Дозировку и продолжительность курса лечения может определить только кардиолог, владеющий достаточным опытом в вопросах медикаментозного лечения артериальной гипотензии. Суточная доза препарата назначается, исходя из диагноза пациента, его состояния, и других факторов. Решение о переводе больного на другую форму препарата так же принимает только специалист. Обязательно проконсультируйтесь с доктором, прежде чем заказать Леркамен Дуо.

Побочные действия

Производитель описывает вероятность возникновения побочных эффектов, пользуясь классификацией, предложенной Международной Организацией Здравоохранения. Согласно предложенной специалистами организации градации, побочные эффекты бывают:
• Очень частыми – наблюдаются более чем у 10 % людей, принимавших препарат;
• Частыми – возникают менее чем у 10, но более чем у 1% больных;
• Нечастыми – наблюдаются у 0.1-1% пациентов;
• Редкими – наблюдаются у 0,01 – 0,1% пациентов;
• Очень редкими – зафиксированы менее чем у 0,01% пациентов, получавших данный препарат.
Лекарственный препарат Леркамен Дуо содержит в своем составе два активных компонента, каждый из которых имеет свой список вероятных побочных эффектов. Каждый из этих списков следует рассматривать отдельно.

Побочные действия лерканидипина

Согласно результатам клинических исследований, лерканидипин хорошо воспринимается организмом большинства пациентов, редко и крайне редко вызывая какие-либо побочные эффекты. Производитель заявляет о возможности таких последствий приема препарата:
• Реакции гиперчувствительности;
• Сонливость;
• Вертиго;
• Головные боли;
• Повышение частоты сердечных сокращений;
• Приливы крови к лицу и покраснение кожных покровов;
• Боли в области грудной клетки;
• Обострение симптомов при приступах стенокардии;
• Развитие обмороков;
• Боли в животе;
• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Расстройство пищеварительной функции;
• Высыпания на коже;
• Боли в мышцах;
• Повышенное мочеобразование;
• Синдром повышенной утомляемости;
• Отеки.
В медицинской практике встречается упоминание об одиночных случаях возникновения таких побочных эффектов как:
• Инфаркт;
• Патологическое разрастание тканей десен;
• Повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, носящее обратимый характер;
• Частые позывы к мочеиспусканию;
Информация о данных симптомах носит фрагментарный характер, поэтому нельзя с точностью сказать, с какой частотой они возникают, и является ли прием лерканидипина первопричиной их появления.

Побочные действия эналаприла

Эналаприл и его активный метаболит обладают большим числом побочных воздействий на организм, по сравнению с лерканидипином. К числу наиболее частых побочных эффектов относят:
• Развитие отеков глубоких слоев кожи и подкожной ткани лица, рук, ротовой полости и гортани, в том числе – опасных для жизни;
• Депрессивное состояние;
• Головокружения;
• Головные боли;
• Снижение четкости зрения;
• Боли в груди;
• Разнообразные нарушения частоты сердечного ритма;
• Инфаркт сердечной мышцы;
• Резкое падение артериального давления;
• Ортостатические коллапсы;
• Обморочные состояния;
• Кровоизлияния в мозг.
• Боль при глотании;
• Кашель;
• Хрипота;
• Одышка;
• Спазм бронхов;
• Тошнота;
• Понос;
• Боль в животе;
• Повышенное газообразование в кишечнике;
• Неадекватное восприятие вкуса;
• Высыпания на коже;
• Астения;
• Быстрая утомляемость;
• Повышение концентрации калия в организме
• Повышение содержание креатинина в крови.
В более редких случаях описывались такие побочные эффекты:
• Падение концентрации глюкозы в крови;
• Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• Нарушение функции кроветворения костного мозга;
• Нарушения функций иммунной системы;
• Падение концентрации лейкоцитов в крови;
• Увеличение лимфатических узлов;
• Нарушения сна;
• Патологические сновидения;
• Помутнения сознания;
• Спонтанные покалывания кожных покровов;
• Шум в ушах;
• Головокружения;
• Нарушения кровоснабжения тканей конечностей из-за спазмов периферических сосудов;
• Ощущение «приливов» крови к коже лица;
• Развитие астмы;
• Легочная эозинофилия;
• Воспаление слизистых оболочек носовой полости;
• Гиперсенситивный интерстициальный пневмонит;
• Накопление эозинофилов в легочных альвеолах;
• Кишечная непроходимость;
• Воспаления поджелудочной железы;
• Рвота;
• Анорексия;
• Язвенные поражения кишечника и желудка;
• Стоматит;
• Воспаление языка;
• Аллергические отеки кишечника;
• Проблемы с потенцией;
• Гипертрофия молочных желез;
• Нарушение функций почек;
• Появление в моче белка;
• Ослабление мочеобразования;
• Падения уровня натрия в организме;
• Повышение уровня мочевины в крови;
• Повышение уровня билирубина в крови;
• Многоформная эритема;
• Тяжелые формы дерматита.

Побочные эффекты от совместного приема активных веществ

Клинические исследования показали, что при приеме препарата Леркамен Дуо могут возникнуть такие побочные симптомы:
• Недостаток тромбоцитов в крови;
• Падение уровня гемоглобина;
• Отеки ангионевротического характера;
• Повышение содержания триглицеридов в кровяной плазме;
• Повышение тревожности;
• Вертиго;
• Головные боли;
• Головокружения;
• Падение артериального давления;
• Повышение частоты сердечных сокращений;
• Декомпенсация хронических форм сердечной недостаточности;
• Острая сосудистая недостаточность;
• Кашель;
• Боль в гортани;
• Сухость слизистых в ротовой полости;
• Воспаление языка;
• Тошнота;
• Запор;
• Нарушения пищеварения;
• Боли в брюшной полости;

• Дерматит;
• Возникновение отеков;
• Боли в суставах;
• Повышения частоты мочеиспускания, в особенности — ночного;
• Увеличение выработки мочи;
• Проблемы с потенцией;
• Повышенная утомляемость;
• Падение жизненного тонуса;
• Повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Появление любых побочных эффектов является поводом для оперативного обращения к лечащему врачу. Только специалист может адекватно оценить тяжесть возникших осложнений, дать прогноз, и принять решение – следует ли уменьшить дозу препарата, либо прекратить его прием, заменив аналогами. Учитывая большое количество вероятных побочных эффектов, препарат Леркамен Дуо в Москве отпускается только по рецепту.

Передозировка

Случаев передозировки комплексным препаратом Леркамен Дуо зафиксировано не было. Предполагается что симптоматика при передозировке будет схожа с симптомами передозировки одним из активных веществ, входящих в его состав, но нельзя исключать возникновения дополнительных симптомов, обусловленных комплексным воздействием двух активных веществ на организм.
При передозировке лерканидипином в чистом виде у пациента наблюдаются такие симптомы:
• Снижение тонуса периферических кровеносных сосудов;
• Падение артериального давления вплоть до коллапсов;
• Увеличение частоты сердечных сокращений;
• Усиление симптомов стенокардии;
• Инфаркт.
Отравление эналаприлом приводит к:
• Падение артериального давления вплоть до коллапсов;
• Инфаркт;
• Инсульт;
• Тромбоэмболия;
• Судороги;
• Состояние ступора.
Ориентируясь на методологию оказания помощи при отравлении отдельными компонентами препарата, пострадавшему рекомендуется прием абсорбентов, промывания желудка. Дальнейшая помощь носит симптоматический характер. Возможно введение больному плазмозаменителей, антиаритмических препаратов, кардиотонических средств. Пациенту можно ввести физиологический раствор внутривенно, применить атропин.
Так же следует учитывать сложность ситуации, вызванную наличием двух активных компонентов, и связанные с ней риски возникновения не описанных ранее взаимодействий и зеркального усиления некоторых симптомов отравления. Пострадавший должен быть как можно быстрее помещен под врачебный надзор, в медицинское учреждение, специалисты которого обладают достаточным уровнем опыта, и располагают необходимыми медикаментами и оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Говоря о лекарственном взаимодействии, следует отметить, что лерканидипин и эналаприл во время клинических испытаний не продемонстрировали каких-либо нежелательных реакций при совместном приеме. Одновременно с этим каждый из ингредиентов способен вступать в специфические реакции с другими медицинскими препаратами.

Взаимодействия лерканидипина

Известно, что некоторые блокаторы бета-адренорецепторов способны уменьшить биодоступность лерканидипина почти в 2 раза, что может потребовать коррекции дозы препарата.
Метаболизм лерканидипина осуществляется посредством изоформ цитохрома, в первую очередь – изофермента CYP3A4. Не рекомендуется принимать препарат вместе с лекарствами, блокирующими либо стимулирующими активность каждого из этих цитоферментов, поскольку это может повлиять на концентрацию лерканидипина в организме, и привести к нежелательным последствиям. К числу нежелательных сочетаний относятся, в частности, циклоспорин и сок грейпфрута. Так же не рекомендуется смешивать лерканидипин с алкоголем, так как этанол может значительно усилить эффект снижения артериального давления.

Взаимодействия эналаприла

Эналаприл способен спровоцировать у пациента повышение концентрации калия в крови, особенно при одновременном приеме с калийсодержащими препаратами, мочегонными средствами, гепарином, и некоторыми другими лекарствами. Блокаторы АТ1-рецепторов, при совместном приеме, способны также вызвать превышения концентрации калия, и привести к развитию гипотензии.
Опасность может представлять совместный прием Леркамена Дуо с веществами, содержащими литий, так как имеется риск развития литиевой интоксикации сопровождаемое тошнотой, мышечными подергиваниями, спутанностью сознания, сбоями в работе сердца, и другими опасными симптомами, вплоть до комы и смертельного исхода.
Блокаторы бета-адренорецепторов и другие препараты, обладающие свойством снижать артериальное давление, в случае совместного приема с эналаприлом способны усилить эффект, вплоть до возникновения стойкой гипотензии. При совместном приеме следует тщательно рассчитывать дозировку, и регулярно контролировать показатели давления пациента.
Нестероидные противовоспалительные вещества ослабляют эффект от лечения препаратами, содержащими эналаприл, а так же привести к нарушению нормального функционирования почек, поэтому такие лекарства не рекомендуется сочетать без крайней на то необходимости. Совместный прием с инсулином способен усилить эффект последнего, приведя к опасному падению уровня сахара в крови.

Особые указания

Пациентам, страдающим от нарушения функций почек, препарат следует назначать с особой осторожностью, так как известны случаи усугубления проблем после приема Леркамен Дуо. Рекомендуется постоянный контроль уровня креатинина, так как этот показатель позволит вовремя обнаружить опасность.
При приеме препарата отмечались единичные случаи возникновения желтухи, перетекающей в некроз печени. Данный синдром способен привести к летальному исходу, поэтому во время курса лечения следует регулярно контролировать показатели состояния печени больного. При возникновении подозрения на желтуху, либо повышения активности ферментов печени прием Леркамен Дуо, прекращается пациенту назначается соответствующее лечение.
Одновременный прием таблеток Леркамен Дуо с препаратами, подавляющими иммунитет повышает риск развития вирусных инфекций, при лечении которых антибиотики демонстрируют недостаточную эффективность. Следует отказаться от совместного приема таких препаратов, либо тщательно контролировать уровень лейкоцитов в крови больного.
Эналаприл, в сочетании с пчелиным ядом, способен привести к возникновению серьезных отеков у лиц, страдающих от аллергии на яд перепончатокрылых. Отеки способны перекрыть дыхательные пути, и привести к смерти от гипоксии, поэтому на время курса лечения следует прервать любые мероприятия, направленные на десенсибилизацию данного аллергена.
Следует отметить, что представители негроидной расы более склонны к возникновению отеков Квинке. Учитывая способность препаратов, подавляющих действие ангиотензинпревращающего фермента, вызывать подобные отеки, следует соблюдать особую осторожность, прописывая Леркамен Дуо негроидным пациентам. Больной должен быть заранее предупрежден о возможном риске, его близких следует так же оповестить о методах оказания первой помощи в подобных ситуациях.

Влияние препарата на способность управлять машиной

Клинические исследования показали, что Леркамен Дуо способен вызвать у пациента побочные эффекты, ухудшающие скорость реакции и время принятия решений. Пациента следует оповестить о такой возможности, чтобы он смог принять соответствующие меры безопасности. Риск появления побочных эффектов увеличивается при повышении принимаемой дозы лекарства, а так же в начале лечебного курса, поэтому в эти периоды следует быть осторожным, и по возможности отказаться от вождения и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.

Сроки и условия хранения

Таблетки Леркамен Дуо хранятся при комнатной температуре, не теряя своих свойств. Важно убедиться, что место хранения лекарства защищено от детей.
Срок годности препарата – 24 месяца от указанной на упаковке даты.

Цены на Леркамен Дуо в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 590 руб.

Сертификаты и лицензии

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензин-превращающего фермента ингибитор + блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Состав и форма выпуска Леркамен дуо 10мг+20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой рекордати химическая и фармацевтическая индустрия с.п.а.

Таблетки — 1 таб.:

  • действующие вещества: лерканидипина гидрохлорид 10 мг + эналаприла малеат 20 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20 мг, повидон-К30 8 мг, натрия гидрокарбонат 8 мг, магния стеарат 2 мг;
  • состав оболочки: готовые пленочные покрытия 6 мг [гипромеллоза-5сР 3,825 мг, титана диоксид (Е171) 1,139 мг, тальк 0,3 мг, макрогол-6000 0,6 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,121 мг, краситель железа оксид желтый (E172) 0,015 мг].

По 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 таблеток в блистере из непрозрачной трехслойной ПА/Ал/ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро светло желтого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать препарат следует по одной таблетке один раз в сутки. Принимать желательно утром, не ранее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Препарат Леркамен® Дуо не предназначен для стартового лечения гипертензии. Терапию препаратом следует начинать после предварительного титрования доз монопрепаратов лерканидипина и эналаприла.

При неэффективности монотерапии эналаприлом 20 мг, следует начать прием препарата Леркамен® Дуо в дозе 10 мг+20 мг.

Дозу препарата выбирает врач.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензин превращающего фермента (АПФ)(эналаприл) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (БMКК) (лерканидипин), двух антигипертензивных компонентов с комплементарным механизмом действия, направленным на контроль артериального давления у больных с первичной артериальной гипертензией.

Лерканидипин

Лерканидипин — производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный поток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом распределения в мембране, и лишен отрицательного инотропного эффекта в связи с его высокой сосудистой селективностью.

В связи с тем, что вызванная лерканидипином вазодилатация возникает постепенно, острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникала нечасто.

Как и в случае с другими асимметричными молекулами 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивная активность лерканидипина свойственна в основном его S-энантиомеру (оптическому изомеру).

Эналаприл

Эналаприл – ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Эналаприл снижает артериальное давление, в положении лежа и стоя, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений. В связи с тем, что АПФ идентичен кининазе II, эналаприл также может подавлять деградацию брадикинина, пептида с выраженным вазодилатирующим действием. Однако, роль данного механизма в терапевтическом эффекте эналаприла остается неясной.

Несмотря на то, что механизм, в соответствии с которым эналаприл снижает артериальное давление, в основном обусловлен подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), эналаприл проявляет свои антигипертензивные свойства даже у больных с низким содержанием ренина. Эналаприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Эналаприл снижает давление заклинивания легочных капилляров. После приема эналаприла, несмотря на усиление кровообращения в почках, скорость клубочковой фильтрации оставалась прежней. Симптоматическая ортостатическая гипотензия возникает нечасто. У некоторых больных может потребоваться несколько недель лечения для постепенного снижения артериального давления до оптимальных показателей. Быстрого повышения артериального давления после резкого прекращения приема эналаприла отмечено не было. В популяции больных с заболеваниями почек при наличии или отсутствии сахарного диабета после приема эналаприла наблюдается снижение альбуминурии, выведения иммуноглобулина класса G (IgG) с мочой и снижение содержания общего количества белка в моче. Эффективное подавление активности АПФ обычно происходит в течение 2-4 часов после однократного перорального приема эналаприла. Появление антигипертензивного эффекта наблюдается, как правило, спустя один час с максимальным снижением артериального давления через 4-6 часов после приема лекарственного препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но в рекомендованном диапазоне доз гемодинамический эффект сохраняется в течение минимум 24 часов.

Фармакокинетика

Не наблюдается никаких фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении лерканидипина и эналаприла.

Лерканидипин

Всасывание: лерканидипин всасывается полностью (в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) после приема внутрь. При «первичном прохождении» через печень, вследствие высокого метаболизма, абсолютная биодоступность при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак биодоступность уменьшается на 1/3. Биодоступность после применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если препарат принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому препарат следует принимать не ранее чем за 15 минут до еды. Максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1,5-3 часа. Не кумулирует при повторном применении. Терапевтическое действие лерканидипина сохраняется на протяжении 24 часов.

Концентрация лерканидипина в плазме крови при приеме внутрь находится в не прямо пропорциональной зависимости от дозировки (нелинейная зависимость). При приеме 10 мг, 20 мг или 40 мг максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением дозы.

распределение: распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и интенсивно. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Метаболизм: лерканидипин метаболизируется с помощью изофермента печени СYРЗА4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. Около 50% принятой дозы лерканидипина выводится почками, среднее значение периода полувыведения (Т1/2) лерканидипина составляет 8-10 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с легкой или средней степени тяжести почечной недостаточностью или с легкой или средней степени выраженности печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры лерканидипина такие же, как у общей группы пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, была отмечена более высокая концентрация лекарственного препарата (приблизительно на 70%) в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) системная биодоступность лерканидипина увеличена, так как препарат метаболизируется преимущественно в печени.

Эналаприл

Всасывание: процент всасывания эналаприла после приема внутрь составляет около 60%. Сmах эналаприла в плазме крови наблюдается через 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Распределение и метаболизм: при приеме внутрь эналаприл быстро гидролизуется до эналаприлата, который оказывает ингибирующее действие на АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается примерно через 4 часа после приема препарата. Период полувыведения (эффективный полупериод) эналаприлата после многократного перорального приема эналаприла составляет 11 часов. Связывание эналаприла с белками плазмы крови не превышает 60 %.

Выведение: Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки. Компонентами выведения являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и эналаприл в неизмененном виде (приблизительно 20%).

У пациентов с почечной недостаточностью длительность действия эналаприла и эналаприлата увеличивается.

У пациентов с легкой или средней степени тяжести почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) при приеме 5 мг эналаприла один раз в сутки, стадия плато площади под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприлата удвоена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается примерно в 8 раз. В такой стадии почечной недостаточности Т1/2 эналаприлата увеличивается при приеме многократных доз эналаприла малеата, и время достижения стадии плато площади под кривой «концентрация-время» удлиняется.

Эналаприлат может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Показания к применению Леркамен дуо 10мг+20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой рекордати химическая и фармацевтическая индустрия с.п.а.

Эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии эналаприлом 20 мг).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и другим БМКК, производным дигидропиридина, а также к любому другому компоненту препарата;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая стеноз аортального клапана;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, в том числе – в анамнезе;
  • у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (при скорости клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м2) на фоне применения препаратов, содержащих алискирен;
  • нестабильная стенокардия;
  • в течение первого месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента СYРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), а также циклоспорином и грейпфрутовым соком;
  • ангионевротический отек на фоне применения ингибиторов АПФ (в анамнезе);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • беременность, грудное вскармливание; женщины, способные к деторождению и не пользующиеся надежными средствами контрацепции.

С осторожностью

  • синдром слабости синусового узла (без одновременного применения искусственного водителя ритма сердца);
  • левожелудочковая недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
  • реноваскулярная гипертензия;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после недавно выполненной трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • печеночная недостаточность;
  • угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения/агранулоцитоз);
  • тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка);
  • одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом;
  • одновременное применение с индукторами CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин);
  • сахарный диабет;
  • хирургические вмешательства и общая анестезия;
  • пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли;
  • гиперкалиемия;
  • одновременное применение с препаратами лития;
  • одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II или препаратами, содержащими алискирен;
  • анафилактоидные реакции при десенсибилизации к ядам перепончатокрылых;
  • анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности;
  • пациенты негроидной расы;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе диарея, рвота, а также на фоне применения диуретиков;
  • первичный гиперальдостеронизм.

Применение Леркамен дуо 10мг+20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой рекордати химическая и фармацевтическая индустрия с.п.а. при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Леркамен® Дуо противопоказано во время беременности, а также женщинам способным к деторождению и не пользующимся надежными средствами контрацепции.

Эналаприл

Эналаприл проникает через плаценту. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Известно, что применение ингибиторов АПФ сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить развитию контрактуры конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Тератогенный эффект при применении ингибиторов АПФ (эналаприл) в первом триместре не доказан, однако не стоит исключать эту возможность. Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии.

Пациентки, находящиеся на терапии ингибиторами АПФ при планировании беременности должны перейти на альтернативные схемы гипотензивного лечения. При установлении факта беременности прием ингибиторов АПФ должен быть немедленно прекращен. При необходимости следует назначить альтернативную терапию.

Лерканидипин

Тератогенный эффект лерканидипина у животных отсутствует, однако он наблюдался при применении других препаратов из группы дигидропиридинов. Клинические данные о применении лерканидипина при беременности отсутствуют. Противопоказано применение препарата у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции.

Лактация

Противопоказано применение Леркамена® Дуо в период грудного вскармливания, так как эналаприл и его основной метаболит — эналаприлат проникают в грудное молоко. Сведения об экскреции лерканидипина в грудное молоко отсутствуют.

Особые указания

Особого внимания при лечении гипертонии требуют пациенты:

  • с тяжелой артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • с декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Симптоматическая гипотензия

У пациентов с неосложнённым течением артериальной гипертензии симптоматическая гипотензия встречается редко. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих эналаприл, вероятность развития симптоматической гипотензии наиболее высока при снижении объёма циркулирующей жидкости, например, на фоне терапии диуретиками, а также при ограничении потребления соли, при диализе, при диарее или рвоте. Отмечались случаи симптоматической гипотензии у пациентов с сердечной недостаточностью, как при наличии почечной недостаточности, так и без неё. Наиболее высока вероятность её развития на более тяжёлых стадиях сердечной недостаточности, при которых требуется применение высоких доз петлевых диуретиков, а также имеется гипонатриемия и функциональное нарушение функции почек. У этих пациентов терапию следует начинать под медицинским наблюдением; кроме того, требуется тщательное наблюдение каждый раз при коррекции дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичный подход потенциально целесообразен и в отношении пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью, поскольку избыточное снижение артериального давления у них может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.

При развитии гипотензии пациента следует поместить в положение лёжа и, при необходимости, внутривенно ввести физиологический раствор. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему приёму препарата; как правило, после повышения артериального давления в связи с восполнением объёма циркулирующей жидкости приём препарата можно продолжить.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью при нормальном или сниженном артериальном давлении приём эналаприла может сопровождаться дополнительным снижением системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и, как правило, не является поводом для отмены терапии. Если гипотензия сопровождается симптоматикой, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Дисфункция левого желудочка и ишемическая болезнь сердца

Хотя в исследованиях с гемодинамическим контролем не было выявлено нарушения функции левого желудочка, следует соблюдать осторожность при применении антагонистов кальция у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Было высказано предположение о возможном увеличении сердечно-сосудистого риска при применении некоторых короткодействующих антагонистов кальция дигидропиридинового ряда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин является препаратом длительного действия, следует соблюдать осторожность у подобных пациентов.

В некоторых случаях некоторые антагонисты кальция дигидропиридинового ряда могут вызывать боль в прекордиальной области или приводить к появлению стенокардии. В очень редких случаях пациенты, у которых исходно имеется стенокардия, могут отметить увеличение частоты, длительности или тяжести приступов. Могут также отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Нарушение функции почек

Особую осторожность необходимо соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина более 30 мл/мин). В рамках стандартной медицинской помощи у подобных пациентов необходимо контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке.

При приёме эналаприла, в особенности у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью или при заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии, отмечалось развитие почечной недостаточности. В случае быстрого выявления и начала адекватного лечения, почечная недостаточность, развивающаяся на терапии эналаприлом, как правило, является обратимой.

У некоторых пациентов с гипотензией без исходно существующих заболеваний почек отмечались случаи повышения концентраций мочевины и креатинина в крови при одновременном применении эналаприла и диуретика. Может потребоваться снижение дозы эналаприла и/или его отмена. В подобной ситуации следует исключить наличие стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки особенно подвержены риску развития гипотензии или почечной недостаточности вследствие приема ингибиторов АПФ. Для данной группы пациентов лечение должно проходить под строгим контролем врача, с тщательным подбором дозы и назначением низких доз препарата. Перед началом и в процессе лечения необходимо проводить контроль функции почек.

Печеночная недостаточность

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. У пациентов с нарушением функции печени возможно усиление антигипертензивных эффектов лерканидипина. При возникновении желтухи и значительном повышении активности «печеночных» ферментов необходимо срочно прекратить прием ингибиторов АПФ и обратиться к врачу.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности и при десенсибилизация к яду перепончатокрылых

Вследствие повышенного риска анафилактоидных реакций не следует назначать препарат пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопрочных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу липопротеинов низкой плотности с декстрана сульфатом и непосредственно перед проведением процедуры десенсибилизации к осиному или пчелиному яду.

Этнические различия

Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприл оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Нейтропения / агранулоцитоз

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, отмечалась нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствие прочих предрасполагающих факторов нейтропения развивается лишь в редких случаях. Следует соблюдать особую осторожность при применении эналаприла у пациентов с аутоимунными васкулитами в рамках системных заболеваний соединительной ткани, на фоне терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или при сочетанном наличии этих предрасполагающих факторов, в особенности, если исходно имеется нарушение функции почек. У некоторых подобных пациентов развивались тяжёлые инфекции, и в ряде случаев интенсивная антибиотикотерапия оказывалась неэффективной. При применении эналаприла у подобных пациентов рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а пациентов необходимо предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.

Синдром слабого синусового узла

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при применении лерканидипина у пациентов с синдромом слабого синусового узла (без установленного электрокардиостимулятора).

Гиперчувствительность / ангионевротический отёк

Вследствие применения эналаприла может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки или гортани. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек гортани может оказаться летальным. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при применении любого ингибитора АПФ.

Оперативные вмешательства / анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время хирургических вмешательств и/или при проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением ОЦК.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе и эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, первичный гиперальдостеронизм), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Комбинированное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью.

Двойная блокада РААС

Имеющиеся объективные данные говорят об увеличении риска гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе и развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если же двойная блокада считается абсолютно необходимой, подобную терапию следует проводить лишь под наблюдением специалиста, а также в условиях тщательного и частого контроля функции почек, концентрации электролитов и артериального давления. У пациентов с диабетической нефропатией следует избегать сопутствующего применения ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Гипогликемия

При начале приёма ингибитора АПФ пациентами с сахарным диабетом, получающими пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует проводить тщательный мониторинг на предмет возможного развития гипогликемии, в особенности на протяжении первого месяца подобного сочетанного приёма.

Литий

Как правило, сопутствующее применение лития и эналаприла не рекомендуется.

Индукторы CYP3A4

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазеnин) и рифамицином может привести к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. В связи с этим, необходимо чаще обычного контролировать артериальное давление.

Кашель

Описаны случаи кашля при применении ингибиторов АПФ. Кашель при этом является не продуктивным, носит стойкий характер и разрешается после отмены терапии. При кашле, вызываемом ингибиторами АПФ, следует проводить дифференциальную диагностику с целью исключить прочие возможные причины кашля.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя в период терапии препаратом Леркамен® Дуо.

Фертильность

Имеются сведения об обратимых биохимических изменениях в головках сперматозоидов при применении блокаторов кальциевых каналов, которые могут нарушать их способность к оплодотворению.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду возможность появления слабости, головокружения и сонливости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Передозировка

В ходе постмаркетингового применения зарегистрирован ряд случаев преднамеренной передозировки, при которых потребовалась госпитализация; пациенты принимали эналаприл / лерканидипин в дозах от 100 до 1000 мг (каждый препарат). Симптомы, о которых сообщалось (снижение систолического артериального давления, брадикардия, беспокойство, сонливость и боль в боку), также могли быть обусловлены сопутствующим применением высоких доз других препаратов (например, β-блокаторов). Передозировка может вызвать состояния, обусловленные передозировкой любого из действующих веществ.

Лерканидипин:

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, рвота.

Лечение: лечение симптоматическое. В случае развития гипотензии пациентов следует поместить в позу лежа на спине, на плоской поверхности, с ногами, приподнятыми на 25-30 см. Выбор метода лечения зависит от степени передозировки и от наблюдаемых симптомов. Применяют следующие методы оказания медицинской помощи: промывание желудка, прием высоких доз катехоламинов, фуросемида, сердечных гликозидов и плазмозаменителей, активированного угля, слабительных средств и внутривенное введение допамина. Также для предотвращения развития брадикардии возможно внутривенное введение атропина. Учитывая длительное фармакологическое действие лерканидипина, за сердечно-сосудистым статусом пациентов с передозировкой необходимо наблюдать в течение по крайней мере 24 часов. В настоящее время отсутствуют сведения о значении диализа. Поскольку этот препарат характеризуется высокой липофильностью, его уровни в плазме с высокой вероятностью не будут указывать на длительность фазы риска. Диализ может быть не эффективен.

Эналапрuл:

Симптомы: основной признак передозировки — выраженное снижение АД, начинающееся примерно через 6 часов после приёма таблеток, которое сопровождается блокадой РААС и каталепсией. Также может развиться коллапс, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое. В случае развития гипотензии пациентов следует поместить в позу лежа на спине, на плоской поверхности, с ногами, приподнятыми на 25-30 см. В тяжелых случаях рекомендуется внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида и, если это возможно, внутривенное введение катехоламинов. Если симптомы передозировки развились сразу после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, провести промывание желудка и принять препараты из группы адсорбирующих средств или натрия сульфат. Эналаприлат может быть выведен из кровеносного русла при помощи гемодиализа. При резистентной к терапии брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. Необходим длительный мониторинг показателей жизненно важных функций, электролитов сыворотки и креатинина.

Побочные действия Леркамен дуо 10мг+20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой рекордати химическая и фармацевтическая индустрия с.п.а.

Обзор данных по профилю безопасности

Безопасность препарата Леркамен® Дуо оценивалась в пяти двойных слепых контролируемых клинических исследованиях и в двух долгосрочных открытых исследованиях длительного лечения. В общей сложности препарат Леркамен® Дуо в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг и 20 мг/20 мг получал 1141 пациент. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при комбинированной терапии, были схожи с побочными эффектами, уже зарегистрированными при применении отдельных компонентов. Наиболее часто наблюдавшиеся нежелательные реакции во время терапии препаратом Леркамен® Дуо включали кашель (4,03%), головокружение (1,67%) и головную боль (1,67%).

Сводная таблица нежелательных реакций

В приведённой ниже таблице представлены нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях препарата Леркамен® Дуо, применявшегося в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг и 20 мг/20 мг, для которых с достаточными основаниями можно предполагать наличие причинно-следственной связи; эти явления представлены по классам систем органов MedDRA и частоте с использованием следующих категорий: очень часто ( 1/10), часто ( ≥1/100 — <1/10), нечасто ( ≥1/1000 — <1/100), редко ( ≥1/10 000 — < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечасто: Тромбоцитопения
Редко: Снижение концентрации гемоглобина
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: Гиперчувствительность
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Нечасто: Гиперкалиемия
Психические нарушения
Нечасто: Тревожность
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: Головокружение, головная боль
Нечасто: Постуральное головокружение
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта
Нечасто: Вертиго
Редко: Тиннитус
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: Тахикардия, ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: Гиперемия, артериальная гипотензия
Редко: Коллапс
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: Кашель
Редко: Сухость в глотке, боль в ротоглотке
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: Боль в животе, запор, тошнота
Редко: Диспепсия, отёк губ, нарушения со стороны языка, диарея, сухость во рту, гингивит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: Повышение активности АЛТ, повышение активности АСТ
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: Эритема
Редко: Ангионевротический отёк, отёчность лица, дерматит, сыпь, крапивница
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: Артралгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: Поллакиурия
Редко: Никтурия, полиурия
Нарушения со стороны половой системы и молочных желёз
Редко: Эректильная дисфункция
Общие нарушения и нарушения в области введения препарата
Нечасто: Астения, усталость, чувство жара, периферические отеки

Побочные эффекты, наблюдавшиеся только у одного пациента, указаны в категории «редко».

Дополнительная информация по отдельным компонентам

Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении одного из отдельных компонентов (эналаприла или лерканидипина), также могут являться потенциальным побочным эффектом препарата Леркамен® Дуо, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или в ходе постмаркетингового наблюдения.

Монотерапия эналаприлом

При применении эналаприла зарегистрированы следующие нежелательные лекарственные реакции:

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

Нечасто: анемия (включая апластическую и гемолитическую).

Редко: нейтропения, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны метаболизма и питания:

Нечасто: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:

Часто: головная боль, депрессия.

Нечасто: спутанность сознания, сонливость, инсомния, нервозность, парестезия, вертиго.

Редко: патологические сновидения, нарушения сна.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень часто: расфокусированность зрения.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

Очень часто: головокружение.

Часто: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопальное состояние, боль в грудной клетке, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия, ощущение сильного сердцебиения, инфаркт миокарда или острое нарушение мозгового кровообращения*, возможно обусловленное чрезмерной гипотензией у пациентов из группы высокого риска.

Редко: синдром Рейно.

* Частота явлений была схожа с частотой в группах плацебо и активного контроля в клинических исследованиях.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень часто: кашель.

Часто: одышка.

Нечасто: ринорея, боль в глотке и охриплость голоса, бронхоспазм / астма.

Редко: лёгочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: диарея, боль в животе, нарушение вкуса.

Нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение стенок желудка, сухость во рту, пептическая язва.

Редко: стоматит / афтозные язвы, глоссит.

Очень редко: кишечный ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: печеночная недостаточность, гепатит — гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз печени, холестаз (включая желтуху).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто: сыпь, гиперчувствительность / ангионевротический отёк: регистрировался ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани.

Нечасто: диафорез, зуд, крапивница, алопеция.

Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о случаях регистрации симптомокомплекса, который может включать некоторые или все перечисленные ниже явления: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный результат анализа на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможна сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия.

Редко: олигурия.

Нарушения со стороны половой системы и молочных желёз:

Нечасто: импотенция.

Редко: гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата:

Очень часто: астения.

Часто: усталость.

Нечасто: спазмы мышц, приливы, тиннитум, недомогание, лихорадка.

Результаты обследований:

Часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке.

Нечасто: повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия.

Редко: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина в сыворотке.

Монотерапия лерканидипином

Нежелательные лекарственные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях, включали головную боль, головокружение, периферические отеки, тахикардию, ощущение сильного сердцебиения и гиперемию (каждое из явлений наблюдалось менее чем у 1% пациентов).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Психические нарушения

Редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Редко: стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гиперемия.

Очень редко: синкопальное состояние.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: сыпь.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Редко: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата

Нечасто: периферические отеки.

Редко: астения, усталость.

На основании спонтанных сообщений, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, были идентифицированы следующие очень редкие (<1/10 000) нежелательные реакции: гипертрофия дёсен, обратимое повышение активности трансаминаз в сыворотке, артериальная гипотензия, учащенное мочеиспускание и боль в грудной клетке.

При применении некоторых дигидропиридинов в редких случаях возможно развитие боли в грудной клетке с прекордиальной локализацией или стенокардии. В очень редких случаях у пациентов с ранее существовавшей стенокардией возможно увеличение частоты, длительности или тяжести этих приступов. Возможны изолированные случаи инфаркта миокарда.

Лерканидипин, по-видимому, не обладает никакими неблагоприятными эффектами в отношении уровней глюкозы в крови или липидов сыворотки.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться при одновременном применении с другими препаратами с аналогичным эффектом, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, альфаадреноблокаторы и другими. Кроме того, при совместном применении возможны следующие эффекты, наблюдавшиеся с каждым из действующих веществ, входящих в состав фиксированной комбинации:

Лерканидипин:

Ингибиторы CYP3A4/циклоспорин/грейпфрутовый сок

Препарат нельзя принимать в сочетании с ингибиторами СYРЗА4, такими как кетоконазол, интраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин и другими, с циклоспорином и грейпфрутовым соком (увеличивают концентрацию препарата в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Субстраты CYP3A4

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол и III классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон) и антиаритмическим препаратом I класса хинидин.

Индукторы CYP3A4

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазеnин) и рифамицином может привести к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. В связи с этим, необходимо чаще чем обычно контролировать артериальное давление.

Дигоксин

Прием дигоксина должен быть под тщательным контролем с целью выявления клинических симптомов токсичности дигоксина.

Мидазолам

У здоровых добровольцев сопутствующий приём мидазолама в дозе 20 мг внутрь усиливал всасывание лерканидипина (примерно на 40%), при этом замедляя скорость всасывания (tmax увеличивалось с 1,75 до 3 часов). Изменений концентраций мидазолама при этом не происходило.

Метопролол

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, в то время как биодоступность метопролола остается неизменной. Этот эффект может быть обусловлен уменьшением печеночного кровотока под воздействием β-блокаторов, в связи с чем его можно ожидать и при применении других представителей данного класса лекарственных средств. Тем не менее, лерканидипин можно безопасно применять одновременно с блокаторами β-адренергических рецепторов.

Циметидин

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям содержания и концентрации лерканидипина в сыворотке крови, однако при подобном сочетании требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а, следовательно, и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

Флуоксетин

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Симвастатин

В случае приема препарата с симвастатином, препарат следует принимать утром, а симвастатин — вечером.

Варфарин

Прием лерканидипина одновременно с варфарином в дозе 20 мг натощак не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать эффект антигипертензивных препаратов, представляющих собой вазодилататоры.

Эналапрuл:

Двойная блокада РААС

Данные клинических исследований говорят о том, что двойная блокада РААС при сочетанном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена сопровождается более высокой частотой таких нежелательных явлений как гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с монотерапией каким-либо одним препаратом, действующим в отношении РААС.

Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, индуцированную диуретиками. Одновременный прием препарата с солями калия, с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, эплеренон, амилорид), ингибиторами АПФ, ангиотензина II рецепторов антагонистами, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепаринами (низкомолекулярными или нефракционированными), циклоспорином,такролимусом и триметопримом, увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Препараты лития

Не рекомендуется применять одновременно с солями лития, поскольку при сопутствующем применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечались обратимые увеличения концентраций лития в сыворотке и проявления токсичности. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к дальнейшему увеличению уровней лития, повышая риск связанной с этим токсичности при применении ингибиторов АПФ. Если прием такой комбинации необходим, то проводят тщательный контроль, содержания лития в сыворотке крови.

Антидиабетические препараты

Одновременный прием с антидиабетическими препаратами (как пероральными, так и инсулинами), в особенности у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать развитие гипогликемии на первой неделе лечения.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Диуретики (петлевые и тиазидные) при предшествующем применении могут вызвать уменьшение ОЦК и таким образом повысить риск выраженного снижения АД при лечении препаратом. Гипотензивные эффекты могут быть ослаблены путём отмены диуретика, увеличением объёма потребляемой жидкости или увеличением потребления соли, либо путём использования более низкой дозы эналаприла при начале терапии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Как НПВП, так и ингибиторы АПФ (эналаприл) способствуют повышению содержания калия в крови, что может привести к нарушению функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, в особенности у пациентов с нарушением функции почек (в частности, у пожилых, либо при гиповолемии, в том числе на фоне терапии диуретиками). Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении подобной комбинации у пациентов с нарушением функции почек. Следует обеспечить адекватное восполнение потери жидкости и рассмотреть необходимость мониторинга функции почек как сразу после начала подобной сопутствующей терапии, так и периодически после этого.

Баклофен

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект.

Циклоспорин

Циклоспорин увеличивает риск гиперкалиемии.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Трициклические антидепрессанты / антипсихотические препараты / препараты для анестезии / наркотические средства

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов, препаратов для анестезии и наркотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.

Кортикостероиды

Кортикостероиды (кроме гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают антигипертензивный эффект (задержка жидкости с последующим увеличением ОЦК).

Прочие антигипертензивные препараты

Совместное применение с другими гипотензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект эналаприла. Совместное применение с нитроглицерином и другими нитратами и вазодилататорами приводит к еще более выраженному снижению АД.

Аллопуринол, цитостатики, uиммунодепрессанты, системные кортикостероиды и прокаинамид

Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды и прокаинамид могут привести к повышенному риску возникновения лейкопении.

Антациды

Антациды способствуют снижению биодоступности ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

Эналаприл может применяться одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозировках (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и β-блокаторами.

Препараты золота

При одновременном применении с препаратом золота (натрия ауротиомалат) внутривенно возможно развитие побочного действия (включая гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и гипотензию).

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ортез нкс 303 инструкция по применению
  • Амитриптилин никомед инструкция по применению в таблетках от чего помогает
  • Амитриптилин никомед инструкция по применению в таблетках от чего помогает
  • Ваттметр щв02 руководство
  • Ваттметр щв02 руководство