Леветирацетам цена 500 мг инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

Леветирацетам (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003042

Дата последнего изменения: 11.05.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Для дозировки:

250 мг                  500 мг             1000 мг

Леветирацетам       250,0 мг              500,0 мг         1000,0 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал
кукурузный, коллидон 30, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния
стеарат.

Пленочная оболочка:

Опадрай II
(белый) [поливиниловый спирт, макрогол 4000, тальк, титана диоксид].

Описание лекарственной формы

Для дозировки 250 мг:
таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Для дозировок 500 мг и 1000 мг:
таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Леветирацетам
является хорошо растворимым веществом с высокой проницаемостью.
Фармакокинетический профиль линейный с низкой меж- и внутрииндивидуальной
вариабельностью. Клиренс препарата не изменяется после повторных введений.
Не наблюдается зависимости фармакокинетики от пола, этнической
принадлежности или времени суток.

Всасывание

После
приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ). Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря
чему концентрация в плазме крови может быть прогнозируема, исходя из
принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень
всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи.
Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (
Cmax)
достигается через 1,3
 ч
после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном
приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2
 раза
в сутки) — 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток
при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей
носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут,
Cmax
достигается через 0,5–1 ч.

Распределение

Связывание
леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее
10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5–0,7
 л/кг.

Метаболизм

Леветирацетам
слабо метаболизируется в организме человека. Основным путем метаболизма
(24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Изоформы
цитохрома
 P450
не участвуют в образовании основного метаболита (
ucb L057).
Гидролиз ацетамидной группы происходит во многих тканях, включая клетки крови.
Основной метаболит ucb L057 фармакологически неактивен. Также обнаружены
два второстепенных метаболита. Первый образуется в результате гидроксилирования
пирролидонового кольца (1,6% дозы), другой — путем раскрытия пирролидонового кольца
0,9% дозы). Оптической изомерации леветирацетама и его основного метаболита в
условиях in vivo не выявлено.
Леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют основные изоферменты
цитохрома
 P450
печени человека (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазу
(
UGT1A1
и
UGT1A6)
и эпоксидгидроксилазу in vitro.
В культуре гепатоцитов человека леветирацетам оказывает слабое влияние или
вовсе не влияет на активность изоферментов CYP1A2,
SULT1E1
и
UGT1A1.
Леветирацетам слабо индуцирует активность изоферментов CYP2B6 и CYP3A4. Данные
о лекарственном взаимодействии с пероральными контрацептивами, дигоксином и
варфарином in vitro и in vivo показывают, что значимой
индукции ферментов in
 vivo
не ожидается. Поэтому взаимодействие леветирацетама с другими веществами
или взаимодействие других веществ с леветирацетамом маловероятно.

Выведение

Период
полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет
7 ±
 1 ч
и не зависит от дозы, пути введения и длительности применения.
Средний общий клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится
почками. Общая величина экскреции леветирацетама и его основного метаболита
составляет соответственно 66% и 24% от принятой дозы в течение первых
48 ч. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита ucb L057 составляет
0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

Пациенты
пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста
T1/2
увеличивается на 40% и составляет 10–11
 ч,
что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.

Пациенты
с почечной недостаточностью

У
пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного
метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной
недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК.

В
терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов
T1/2
составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время
диализа. В течение 4‑часового сеанса диализа удаляется до 51%
леветирацетама.

Пациенты
с нарушением функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых
изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной
недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Дети
в возрасте 4–12 лет

Фармакокинетика
леветирацетама у детей носит линейный характер. После однократного приема
препарата в дозе 20 мг/кг T1/2 у детей составляет 6
 ч.
Скорректированный по массе тела кажущийся клиренс на 30% превышает таковой
у взрослых с эпилепсией.

После
длительного приема препарата в дозе от 20 до 60 мг/кг/сут абсорбция
леветирацетама у детей быстрая.
Cmax
достигается в течение 0,5–1 ч.

Cmax
и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) носят
линейный характер и пропорциональны дозе. Терминальный T1/2
составляет 5 ч. Кажущийся клиренс — 1,1 мл/мин/кг.

Фармакодинамика

Леветирацетам
— является производным пирролидона (S‑энантиомер α‑этил-2‑оксо-1‑пирролидин-ацетамида),
по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных
средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно,
что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических
препаратов.

На
основании проведенных исследований in vitro
и in vivo предполагают, что
леветирацетам не изменяет основные характеристики нервных клеток и
нормальной нейротрансмиссии.

Исследования
in vitro показали, что
леветирацетам уменьшает содержание
Ca2+
в нейроне за счет ослабления тока ионов через
Ca2+
каналы N‑типа и снижения высвобождения
Ca2+
из интранейрональных депо. Леветирацетам также частично нивелирует
вызванное цинком и бета-карболинами снижение ионных токов через каналы,
сопряженные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глицина.

Один
из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с белком 2A
мембраны синаптических пузырьков нейронов мозга. Считается, что таким образом
реализуется противосудорожный эффект этого препарата.

Фармакодинамические
эффекты: леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных
моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без
 проконвульсивного
эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен. У человека
активность препарата в отношении как парциальных, так и генерализованных
эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/ фотопароксизмальная
реакция), подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Показания

В
качестве монотерапии при лечении:

       
парциальных
припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков
старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В
составе комплексной терапии при лечении:

       
парциальных
припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше
4 лет с эпилепсией;

       
миоклонических
судорог у взрослых и подростков старше 12
 лет
с ювенильной миоклонической эпилепсией;

       
первично-генерализованных
судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше
12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

       
Повышенная
чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона,
а также любым компонентам препарата;

       
Детский возраст
до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

       
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет);

       
Заболевания
печени в стадии декомпенсации;

       
Почечная
недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В
постмаркетинговых данных, полученных из нескольких проспективных регистров
беременностей, зафиксировано более 1000 случаев назначения монотерапии
леветирацетамом в первом триместре беременности.

В
целом, эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных
врожденных пороков развития, хотя тератогенный риск не может быть полностью
исключен. Терапия несколькими противоэпилептическими средствами связана с более
высоким риском возникновения врожденных пороков развития, чем монотерапия,
вследствие чего монотерапия у беременных женщин является более целесообразной.

Адекватных
и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения
леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует
назначать во время беременности, а также у фертильных женщин, не
применяющих надежные методы контрацепции, за исключением случаев крайней
необходимости.

Физиологические
изменения в организме женщины во время беременности могут влиять
на концентрацию леветирацетама в плазме, так же, как и других
противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение
концентрации леветирацетама в плазме. Лечение беременных леветирацетамом
следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении
противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания,
что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам
выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении
препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь,
независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную
дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет
лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на
2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза
может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по
500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет
3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет и подросткам (от 12 до 17 лет)
с массой тела менее 50 кг

лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной
на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).
Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые
2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг
массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При
непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует
применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в
наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы
тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела
более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для
взрослых.

Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела
более 50 кг
лечение следует
начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по
500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической
реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена
до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться
каждые 2–4 недели.

Поскольку
леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и
пациентам пожилого возраста дозу
следует корректировать
в зависимости от величины КК.

КК
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина,
по следующей формуле:

КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на
коэффициент 0,85.

Затем
КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:

Корректировка дозы для взрослых

Почечная
недостаточность

КК
(мл/мин)

Режим
дозирования

Норма

>80

от
500 до 1500 мг 2 раза в сутки

Легкая

50–79

от
500 до 1000 мг 2 раза в сутки

Умеренная

30–49

от
250 до 750 мг 2 раза в сутки

Тяжелая

<30

от
250 до 500 мг 2 раза в сутки

Терминальная
стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)

от
500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

*
В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг;

**
После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.

Детям
с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить
с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные
для взрослых.

Для
подростков младшего возраста и детей применяют следующую формулу (формула
Шварца):

у
детей в возрасте до 13 лет и подростков-девочек
ks = 0,55;

у
подростков-мальчиков
ks = 0,7.

Рекомендации по коррекции дозы для детей и подростков с
нарушением функции почек с массой тела менее 50 кг

Степень тяжести почечной
недостаточности

КК (мл/мин/1,73 м2)

Дети и подростки с массой тела
менее 50 кг

Норма

>80

10–30 мг/кг 2 раза в сутки

Легкая

50–79

10–20 мг/кг 2 раза в сутки

Умеренная

30–49

5–15 мг/кг 2 раза в сутки

Тяжелая

<30

5–10 мг/кг 2 раза
в сутки

Терминальная стадия (пациенты,
находящиеся на диализе)

10–20 мг/кг 1 раз в сутки*,**

*
В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетама
15 мг/кг.

**
После диализа рекомендуется применить дополнительную дозу 5–10 мг/кг.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней
степеней тяжести
коррекции
режима дозирования не требуется. У пациентов
с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью

уровень снижения КК может не в полной мере отражать степень тяжести
почечной недостаточности. В таких случаях при КК <60 мл/мин/1,73
 м2
рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Побочные действия

На
основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения
леветирацетама наиболее частыми нежелательными реакциями были назофарингит,
сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль безопасности
леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Частота
побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до 1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о
распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто:
тромбоцитопения, лейкопения. Редко:
агранулоцитоз, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции
костного мозга), нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Редко: лекарственная
реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны обмена веществ

Часто: анорексия. Нечасто: увеличение массы тела, снижение
массы тела. Редко: гипонатриемия.

Со стороны психики

Часто: депрессия,
изменения настроения, враждебность, агрессивность, бессонница, нервозность,
раздражительность, тревога. Нечасто:
спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, эмоциональная нестабильность,
психотические нарушения, попытки самоубийства и суицидальные мысли,
поведенческие расстройства, гневливость, панические атаки, переменчивость
настроения. Редко: завершенное
самоубийство, расстройство личности, нарушение мышления.

Со стороны нервной системы

Очень часто:
сонливость, головная боль. Часто:
судороги, головокружение, тремор, нарушение равновесия, летаргия. Нечасто: парестезии, амнезия, нарушение
координации/атаксия, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания. Редко: гиперкинезия, хореоатетоз,
дискинезия.

Со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия,
нарушение аккомодации.

Со стороны органа слуха

Часто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы

Часто: кашель.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: абдоминальная
боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Нечасто:
панкреатит, изменения функциональных печеночных проб. Редко: печеночная недостаточность,
гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь. Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде
случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата). Редко: токсический эпидермальный некролиз,
синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная
слабость, миалгия.

Инфекции и инвазии

Очень часто:
назофарингит. Редко: инфекции.

Общие расстройства

Нечасто: астения,
усталость, случайные травмы.

Риск
анорексии выше при совестном применении леветирацетама с топираматом.

В
плацебо-контролируемых исследованиях профиль
безопасности леветирацетама у детей
(пациенты в возрасте
4–16 лет) был сопоставим с таковым у взрослых, за исключением
поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей
возникали чаще, чем у взрослых. У детей и подростков в возрасте 4–16 лет такие
нежелательные реакции как рвота (очень часто — 11,2%), ажитация (часто — 3,4%),
изменения настроения (часто — 2,1%), эмоциональная лабильность (часто —
1,7%), агрессия (часто — 8,2%), нарушение поведения (часто — 5,6%) и летаргия
(часто — 3,9%) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.

Оценка
когнитивных и нейропсихологических эффектов леветирацетама у детей
4–16 лет с парциальными судорогами (по данным двойных слепых
плацебо-контролируемых исследований профиля безопасности) показала, что
леветирацетам не отличается (не менее безопасен) от плацебо
по изменениям от исходных значений по шкале «Внимание и память Лейтер‑Р»
(Leiter‑R Attention and Memory), шкале «Комплексное наблюдение за
памятью» (Memory Screen Composite). Результаты исследования поведенческих и
эмоциональных функций, подтверждающие, что на фоне применения леветирацетама возникает
агрессивное поведение, получены с помощью стандартизированного метода с использованием
валидированного инструмента — «Опросник поведения детей Ахенбаха» (
Achenbach
Child Behavior Checklist). Однако у пациентов, принимавших леветирацетам
долгосрочно, в рамках открытых исследований, нарушений поведенческих и
эмоциональных функций не возникало, в частности уровень агрессивного поведения
не отличался от исходного.

Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Противосудорожные средства

Согласно
предрегистрационным клиническим исследованиям леветирацетам не влияет
на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина,
карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина,
топирамата и примидона, а
 эти противосудорожные
средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Аналогично
взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует
с другими лекарственными препаратами. Ретроспективная оценка
фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией
(4–16 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве
вспомогательной терапии не влияет на сывороточные Css
одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются
данные, что клиренс леветирацетама у детей, принимающих противосудорожные
средства — индукторы микросомальных ферментов печени, — повышается
на 20%. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид

Пробенецид
(по 500 мг 4
 раза
в сутки) является блокатором канальцевой секреции в почках, показано, что он
ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама.
Тем не менее концентрация основного метаболита остается низкой.
Ожидается, что другие лекарственные препараты, экскретирующиеся посредством
активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного
метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось; влияние
леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем
активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные
средства, сульфаниламид и метотрексат, неизвестно.

Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические
взаимодействия

Леветирацетам
в дозе 1000 мг/сут не оказывает влияние на фармакокинетику пероральных
контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус
(содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменяется.
Леветирацетам в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияния на
фармакокинетику дигоксина и варфарина. Одновременное применение дигоксина,
пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияния на
фармакокинетику леветирацетама.

Антациды

Данные
о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.

Пища и алкоголь

Пища
не влияет на степень абсорбции леветирацетама, но несколько снижает ее
скорость. Данные о взаимодействии леветирацетама с этанолом отсутствуют.

Имеются
единичные сообщения о снижении эффективности леветирацетама при совместном
применении с осмотическими слабительными в связи с чем не рекомендуется
одновременный прием осмотических слабительных в течение одного часа до и в
течение одного часа после приема леветирацетама.

Передозировка

Симптомы:

Сонливость,
ажитация, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания,
кома.

Лечение:

В
остром периоде — искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим
назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама
нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях
стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для
леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Особые указания

Отмена терапии

Отмену
препарата рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков
с массой тела более 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с
шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще чем каждые
2–4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг:
снижение дозы должно осуществляться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза
в сутки не чаще чем каждые 2 недели.

Почечная недостаточность

Применение
леветирацетама у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать
коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется
оценивать функцию почек до начала подбора дозы (см. «Способ применения и
дозы»).

Суицид

У
пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам),
отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение.

Мета-анализ
рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных
лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и
поведения.

Механизм его реализации неизвестен

В
связи с вышеизложенным, необходимо осуществлять наблюдение за пациентами
с симптомами депрессии или суицидальными мыслями и/или поведением и
назначать им соответствующую терапию. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними)
следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении
у них симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения.

Дети

Лекарственная
форма таблетки имеет возрастные ограничения по применению в детском возрасте
(см. «Показания»). По имеющимся данным леветирацетам не влияет на рост и
половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост,
эндокринную функцию, половое созревание и фертильность детей неизвестно.

Сопутствующие
противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов
на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Исследования
о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать
с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных различий
восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость и другие
нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно в начале
терапии и после повышения дозы. Потому рекомендуется соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от таких
видов деятельности пока они не убедятся, что указанные симптомы не
оказывают на них значимого влияния.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
30 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств или банку для лекарственных
средств из пластика. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской
гигроскопической. Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Леветирацетам (Levetiracetam) ОПИСАНИЕ

💊 Состав препарата Леветирацетам

✅ Применение препарата Леветирацетам

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 18.06.21

Описание активных компонентов препарата

Леветирацетам
(Levetiracetam)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.03.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AX14

(Леветирацетам)

Лекарственная форма

Леветирацетам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-003042
от 18.06.15
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Леветирацетам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 104 мг, повидон К30 (коллидон 30) — 26 мг, тальк — 9.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.9 мг, магния стеарат — 1.95 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (белый) — 20 мг (поливиниловый спирт — 46.9%, макрогол 4000 — .23.6%,.тальк — 17.4%, титана диоксид — 12.1%).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) (флаконы) — пачки картонные.
30 шт. — банки пластиковые (1) (флаконы) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную нейротрансмиссию.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Также в исследованиях in vitro было определено, что леветирацетам связывается со специфическим участком в ткани головного мозга. Место связывания представляет собой белок 2А синаптических везикул, который предположительно участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и связанные аналоги различаются сродством связывания с белком 2А синаптических везикул, которое коррелирует со степенью противоэпилептической защиты в аудиогенной модели эпилепсии у мышей. Этот факт позволяет предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком 2А синаптических везикул очевидно вносит вклад в противосудорожный механизм действия препарата.

Леветирацетам индуцирует противоэпилептическую защиту в разнообразных животных моделях парциальных и первично-генерализованных припадков, не проявляя при этом про-конвульсивного действия. Основной метаболит леветирацетама не активен.

У людей активность леветирацетама в отношении эпилепсии и с парциальными, и с генерализованными припадками (эпилептиформных разрядов/фотопароксизмальной реакции) подтверждает его широкий фармакологический профиль.

Фармакокинетика

Леветирацетам хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Леветирацетам имеет линейную фармакокинетику с низкой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью. Клиренс леветирацетама остается постоянным после повторного его введения. Независимый от времени фармакокинетический профиль был также подтвержден при в/в введении 1500 мг 2 раза/сут в течение 4 дней. Cmax после в/в однократного введения 1500 мг достигалась через 15 мин и составляла 51±19 мкг/мл.

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Леветирацетам неактивно метаболизируется в человеческом организме. Основным метаболическим путем (24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей (в возрасте от 4 до 12 лет) носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания активных веществ препарата

Леветирацетам

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответствующей лекарственной форме для детского возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, в/в.

Лечение может быть начато как с приема внутрь, так и с в/в введения.

Переход от перорального к в/в введению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза — 250-750 мг. Кратность применения — 2 раза/сут.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме в зависимости от возраста.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; редко — инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: редко — лекарственная аллергия с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксию).

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела; редко — гипонатриемия.

Нарушения психики: часто — депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто — попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность, возбуждение; редко — суицид, расстройство личности, нарушение мышления, бред.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль; часто — судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто — амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко — хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, нарушение походки, энцефалопатия, аггравация судорог.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: редко — удлиненный интервал QT на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение функциональных проб печени; редко — печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — алопеция, экзема, зуд; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия; редко — рабдомиолиз и увеличение уровня КФК в крови.

Общие расстройства: часто — астения/усталость, травмы, интоксикации и осложнения манипуляций; нечасто — случайные повреждения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применения при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 месяца.

Предназначен для применения у детей старше 1 месяца в соответствующей лекарственной форме.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.

Особые указания

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В очень редких случаях применение леветирацетама сопровождалось острым поражением почек, развивающаяся начиная от нескольких дней до нескольких месяцев.

Случаи уменьшения количества форменных элементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения) были описаны в связи с применением леветирацитама. Анализ крови, с подсчетом форменных элементов, рекомендован пациентам, у которых возникает сильная слабость, гипертермия, рецидивирующие инфекции или нарушения свертывания крови.

При лечении противоэпилептическими средствами, в частности леветирацетамом, поступали сообщения о завершенных суицидах, суицидальных попытках, суицидальном мышлении и поведении. В мета-анализе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств было выявлено небольшое повышение риска развития суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска не известен. Поэтому при лечении леветирацетамом следует осуществлять контроль за признаками депрессии и (или) суицидального мышления и поведения и при необходимости проводить надлежащее лечение. Пациентов (и их опекунов) необходимо предупредить о том, что в случае появления признаков депрессии и (или) суицидального мышления или поведения, им следует обратиться к врачу.

Ненормальное и агрессивное поведение: леветирацетам может вызывать психотические симптомы и поведенческие нарушения, включая раздражительность и агрессивность. Пациенты, получающие леветирацетам, должны регулярно наблюдаться на предмет выявления развития определенных психиатрических признаков, указывающих на важные изменения настроения и/или личности. Если такое поведение замечено, следует рассмотреть потенциальную адаптацию к лечению или его постепенное прекращение. Если рассматривается прекращение терапии леветирацетамом, следует изменять дозу в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Нарастание выраженности судорог: как и другие противоэпилептические препараты, леветирацетам в редких случаях может увеличивать частоту или тяжесть приступов. Об этом парадоксальном эффекте чаще всего сообщалось в течение первого месяца после начала приема леветирацетама или увеличения дозы, и он был обратимым после отмены препарата или снижения дозы. Пациентам следует немедленно проконсультироваться со своим врачом в случае ухудшения течения заболевания.

Удлинение интервала QT на ЭКГ: леветирацетам следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением скорректированного интервала QT или с уже имеющимся соответствующим заболеванием сердца, а также одновременно с препаратами, влияющими на скорректированный интервал QT.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные о применении леветирацетама у детей указывают на отсутствие влияния данного препарата на рост и половое созревание. Тем не менее, долгосрочные эффекты на способность к обучению, умственные способности, рост, эндокринную функцию, половое созревание и детородный потенциал детей остаются неизвестными.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Леветирацетам оказывает минимальное или умеренное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможными различиями индивидуальной чувствительности у некоторых пациентов на фоне лечения может развиваться сонливость или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, особенно в начале лечения или после повышения дозы. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении задач, требующих отработанных навыков, например, при управлении автотранспортом или при работе с механизмами. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что их способность к выполнению перечисленных задач не нарушена.

Лекарственное взаимодействие

Согласно имеющимся данным, клиренс леветирацетама у детей, получающих лечение противосудорожными препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, на 20% выше. Коррекция дозы не требуется.

Показано, что пробенецид, блокатор канальцевой секреции (по 500 мг 4 раза/сут), ингибирует почечный клиренс основного метаболита леветирацетама, но не самого леветирацетама. Тем не менее, концентрация данного метаболита остается низкой.

При одновременном применении леветирацетама и метотрексата было отмечено снижение клиренса метотрексата, приводящее к повышению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней или продлению периода поддержания такой концентрации. У пациентов, получающих оба лекарственных препарата, следует контролировать уровень метотрексата и леветирацетама в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Кепайра-Веро®
(ВЕРОФАРМ, Россия)

Кеппра®
(UCB Pharma, Бельгия)

Конвилепт®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Леветинол®
(ГЕРОФАРМ, Россия)

Леветирацетам
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

Леветирацетам
(HETERO DRUGS Limited, Индия)

Леветирацетам
(АТОЛЛ, Россия)

Леветирацетам Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Леветирацетам-Акрихи…
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Леветирацетам-Алиум
(АЛИУМ, Россия)

Все аналоги

Леветирацетам таблетки — Технология лекарств — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003042

Торговое наименование препарата

Леветирацетам

Международное непатентованное наименование

Леветирацетам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Для дозировки:

Действующее вещество:

250 мг

500 мг

1000 мг

Леветирацетам

250,0 мг

500,0 мг

1000,0 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный

52,0 мг

104,0 мг

208,0 мг

Повидон К30 (коллидон 30)

13,0 мг

26,0 мг

52,0 мг

Тальк

4,8 мг

9,6 мг

19,2 мг

Кремния диоксид коллоидный

3,25 мг

6,5 мг

13,0 мг

Магния стеарат

1,95 мг

3,9 мг

7,8 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай II (белый) [поливиниловый спирт — 46,9%, макрогол 4000 — 23,6%, тальк — 17,4%, титана диоксид — 12,1%]

10,0 мг

20,0 мг

30,0 мг

Описание

Для дозировки 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочке белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Для дозировок 500 мг и 1000 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AX

Фармакодинамика:

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомера-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервных клеток и нормальной нейротрансмиссии.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам уменьшает содержание Ca2+ в нейроне за счет ослабления тока ионов через Са2+ каналы N-типа и снижения высвобождения Са2+ из интранейрональных депо. Леветирацетам также частично нивелирует вызванное низком и бета-карболинами снижение ионных токов через каналы, сопряженные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глицина.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с белком 2А мембраны синаптических пузырьков нейронов мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект этого препарата.

Фармакодинамические эффекты: леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен. У человека активность препарата в отношении как парциальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция), подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Фармакокинетика:

Леветирацетам является хорошо растворимым веществом с высокой проницаемостью. Фармакокинетический профиль линейный с низкой меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью. Клиренс препарата не изменяется после повторных введений. Не наблюдается зависимости фармакокинетики от пола, этнической принадлежности или времени суток.

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть прогнозируема, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Cmax достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Леветирацетам слабо метаболизируется в организме человека. Основным путем метаболизма (24% дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Изоформы цитохрома Р450 не участвуют в образовании основного метаболита (ucb L057). Гидролиз ацетамидной группы происходит во многих тканях, включая клетки крови. Основной метаболит ucb L057 фармакологически неактивен. Также обнаружены два второстепенных метаболита. Первый образуется в результате гидроксилирования пирролидонового кольца (1,6% дозы), другой — путем раскрытия пирролидонового кольца (0,9% дозы). Оптической изомерации леветирацетама и его основного метаболита в условиях in vivo не выявлено. Леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют основные изоферменты цитохрома Р450 печени человека (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 1А2), глюкуронилтрансферазу (UGT1А1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазу in vitro. В культуре гепатоцитов человека леветирацетам оказывает слабое влияние или вовсе не влияет на активность изоферментов CYP1A2, SULT1E1 и UGT1A1. Леветирацетам слабо индуцирует активность изоферментов CYP2B6 и CYP3A4. Данные о лекарственном взаимодействии с пероральными контрацептивами, дигоксином и варфарином in vitro и in vivo показывают, что значимой индукции ферментов in vivo не ожидается. Поэтому взаимодействие леветирацетама с другими веществами или взаимодействие других веществ с леветирацетамом маловероятно.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 ± 1 ч и не зависит от дозы, пути введения и длительности применения. Средний общий клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Общая величина экскреции леветирацетама и его основного метаболита составляет соответственно 66% и 24% от принятой дозы в течение первых 48 ч. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Дети в возрасте 4-12 лет

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер. После однократного приема препарата в дозе 20 мг/кг Т1/2 у детей составляет 6 ч. Скорректированный по массе тела кажущийся клиренс на 30% превышает таковой у взрослых с эпилепсией. После длительного приема препарата в дозе от 20 до 60 мг/кг/сут абсорбция леветирацетама у детей быстрая. Сmax достигается в течение 0,5-1 ч.

Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер и пропорциональны дозе. Терминальный Т1/2 составляет 5 ч. Кажущийся клиренс — 1,1 мл/мин/кг.

Показания:

В качестве монотерапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лете идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

— Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

— заболевания печени в стадии декомпенсации;

— почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

В постмаркетинговых данных, полученных из нескольких проспективных регистров беременностей, зафиксировано более 1000 случаев назначения монотерапии леветирацетамом в первом триместре беременности.

В целом, эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных врожденных пороков развития, хотя тератогенный риск не может быть полностью исключен. Терапия несколькими противоэпилептическими средствами связана с более высоким риском возникновения врожденных пороков развития, чем монотерапия, вследствие чего монотерапия у беременных женщин является более целесообразной. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, а также у фертильных женщин, не применяющих надежные методы контрацепции, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама в плазме так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Лечение беременных леветирацетамом следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (но 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной па 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/ 72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Затем КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:

КК (мл/мин/1,73 м2) = КК (мл/мин)/ ППТ объекта (м2) х 1,73

Корректировка дозы для взрослых

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

>80

от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки

Легкая

50-79

от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки

Умеренная

30-49

от 250 до 750 мг 2 раза в сутки

Тяжелая

<30

от 250 до 500 мг 2 раза в сутки

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)

от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

*В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производит с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Для подростков младшего возраста и детей применяют следующую формулу (форму Шварца):

КК (мл/мин/1,73 м2) = Рост (см) х ks/ ККсыворот (мг/дл)

у детей в возрасте до 13 лет и подростков-девочек ks = 0,55;

у подростков-мальчиков ks = 0,7.

Рекомендации по коррекции дозы дли детей и подростков нарушением функции почек с массой тела менее 50 кг

Степень тяжести почечной недостаточности

КК (мл/мин/1, 73 м 2)

Дети и подростки с массой тела менее 50 кг

Норма

>80

10-30 мг/кг 2 раза в сутки

Легкая

50-79

10-20 мг/кг 2 раза в сутки

Умеренная

30-49

5-15 мг/кг 2 раза в сутки

Тяжелая

<30

5-10 мг/кг 2 раза в сутки

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе)

10-20 мг/кг 1 раз в сутки*,**

*В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетама 15 мг/кг.

** После диализа рекомендуется применить дополнительную дозу 5-10 мг/кг.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения КК может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при КК<60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Побочные эффекты:

На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения леветирацетама наиболее частыми нежелательными реакциями были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до< 1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения.

Редко: агранулоцитоз, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Редко: лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны обмена веществ

Часто: анорексия.

Нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

Редко: гипонатриемия.

Со стороны психики

Часто: депрессия, изменения настроения, враждебность, агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, тревога.

Нечасто: спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, эмоциональная нестабильность, психотические нарушения, попытки самоубийства и суицидальные мысли, поведенческие расстройства, гневливость, панические атаки, переменчивость настроения.

Редко: завершенное самоубийство, расстройство личности, нарушение мышления.

Со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, головная боль.

Часто: судороги, головокружение, тремор, нарушение равновесия, летаргия.

Нечасто: парестезии, амнезия, нарушение координации/атаксия, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания.

Редко: гиперкинезия, хореоатетоз, дискинезия.

Со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны органа слуха

Часто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы

Часто: кашель.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.

Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная слабость, миалгия.

Инфекции и инвазии

Очень часто: назофарингит.

Редко: инфекции.

Общие расстройства

Нечасто: астения, усталость, случайные травмы.

Риск анорексии выше при совестном применении леветирацетама с топираматом.

В плацебо-контролируемых исследованиях профиль безопасности леветирацетама у детей (пациенты в возрасте 4-16 лет) был сопоставим с таковым у взрослых, за исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей возникали чаше, чем у взрослых. У детей и подростков в возрасте 4-16 лет такие нежелательные реакции как рвота (очень часто — 11,2%), ажитация (часто- 3,4%), изменения настроения (часто — 2,1%), эмоциональная лабильность (часто- 1,7%), агрессия (часто — 8,2%), нарушение поведения (часто — 5,6%) и летаргия (часто — 3,9 %) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.

Оценка когнитивных и нейропсихологических эффектов леветирацетама у детей 4-16 лет с парциальными судорогами (по данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований профиля безопасности) показала, что леветирацетам не отличается (не менее безопасен) от плацебо по изменениям от исходных значений по шкале «Внимание и память Лейтер-Р» (Leiter-R Attention and Memory), шкале «Комплексное наблюдение за памятью» (Memory Screen Composite). Результаты исследования поведенческих и эмоциональных функций, подтверждающие, что на фоне применения леветирацетам а возникает агрессивное поведение, получены с помощью стандартизированного метода с использованием валидированного инструмента- «Опросник поведения детей Ахенбаха» (Achenbach Child Behavior Checklist). Однако у пациентов, принимавших леветирацетам долгосрочно, в рамках открытых исследований, нарушений поведенческих и эмоциональных функций не возникало, в частности уровень агрессивного поведения не отличался от исходного.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, ажитация, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде — искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Взаимодействие:

Противосудорожные средства

Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина, топирамата и примидона, а эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными препаратами. Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-16 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на сывороточные Css одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама у детей, принимающих противосудорожные средства — индукторы микросомальных ферментов печени, — повышается на 20%. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид

Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в ночках, показано, что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие лекарственные препараты, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламид и метотрексат, неизвестно.

Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические взаимодействия

Леветирацетам в дозе 1000 мг/сут не оказывает влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменяется. Леветирацетам в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияния на фармакокинетику леветирацетама.

Антациды

Данные о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.

Пища и алкоголь

Пища не влияет на степень абсорбции леветирацетама, но несколько снижает ее скорость. Данные о взаимодействии леветирацетама с этанолом отсутствуют. Имеются единичные сообщения о снижении эффективности леветирацетама при сок местном применении с осмотическими слабительными в связи с чем не рекомендуется одновременный прием осмотических слабительных в течение одного часа до и в течение одного часа после приема леветирацетама.

Особые указания:

Oтмена терапии

Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2-4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаше чем каждые 2 недели.

Почечная недостаточность

Применение леветирацетама у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы (см. «Способ применения и дозы»),

Суицид

У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам), отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации неизвестен.

В связи с вышеизложенным, необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальными мыслями и/или поведением и назначать им соответствующую терапию. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними) следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения.

Дети

Лекарственная форма таблетки имеет возрастные ограничения по применению в детском возрасте (см. «Показания»). По имеющимся данным леветирацетам не влияет на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост, эндокринную функцию, половое созревание и фертильность детей неизвестно.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных различий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии и после повышения дозы. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от таких видов деятельности пока они не убедятся, что указанные симптомы не оказывают па них значимого влияния.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств с крышкой или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика с крышкой.

Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон) или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Технология лекарств» (ООО «Технология лекарств»), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Технология лекарств»

Купить Леветирацетам таблетки — Технология лекарств в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

фото упаковки Леветирацетам

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

915  ₽

Среди
4508
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно из 129 аптек

Завтра или позже бесплатно из 4508 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Количество в упаковке:

30 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Леветирацетам

• В наличии в 4453 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4139 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4112 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3798 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3118 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4529 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3110 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 141 аптеке

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Описание Леветирацетам 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Основные сведения

Торговое название

Леветирацетам

Действующее вещество (МНН)

Леветирацетам

Дозировка или размер

500 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Дозировки и формы выпуска Леветирацетам

• В наличии в 2766 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка от 2 часов

• В наличии в 2656 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Леветирацетам 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

ЗдравCити

POLZAru

Аптека Апрель

Аптеки ГОРЗДРАВ

Планета Здоровья

Планета Здоровья

от 774  ₽

36,6

Магнит Аптека

Ваша №1

Калина Фарм

WER.RU

История стоимости Леветирацетам 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

17.04-23.04
883  ₽ (-33  ₽)

24.04-30.04
910  ₽ (+27  ₽)

01.05-07.05
900  ₽ (-10  ₽)

08.05-14.05
925  ₽ (+25  ₽)

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Леветирацетам и наличие в аптеках в Москве

500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Апрель

Лунная ул, 7, Брехово д, Солнечногорск, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

338  ₽

Планета Здоровья

Можайское ш, 71Б, Одинцово, Одинцовский р-н, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

774  ₽

Ваша №1

Бол. Купавенский пр-д, 4, Москва

00:00-23:59 Пн-Вс

893  ₽

Магнит аптека

Магнит — предзаказ

Салтыковская ул, 45, Москва

09:00-22:00 Пн-Вс

895  ₽

305 Аптека

POLZAru

Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс

898  ₽

А+А

POLZAru

Юшуньская малая. ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

898  ₽

Авилек

POLZAru

Рязанский пр, 58/1, Москва

Круглосуточно

898  ₽

Авицена А

POLZAru

Снайперская ул, 9А, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

898  ₽

Авиценна Фарма

POLZAru

Вучетича ул, 22, Москва

Круглосуточно

898  ₽

Агатис

POLZAru

Б. Учительская ул, 4, Родники дп, Раменское, МО

08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб, 09:00-20:00 Вс

898  ₽

Алексфарма

POLZAru

Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО

10:00-19:00 Пн-Вс

898  ₽

Алладин — 458

POLZAru

Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

898  ₽

Алладин-458

POLZAru

Советская ул, 9, Балашиха, МО

09:00-22:00 Пн-Вс

898  ₽

Алоэ

POLZAru

Усачева ул, 29к1, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс

898  ₽

Альба-фарм

POLZAru

Ленина ул, 44, Орехово-Зуево, МО

08:00-20:00 Пн-Вс

898  ₽

Анастасия

POLZAru

Текстильщиков ул, 1, Октябрьский рп, Люберцы, МО

09:00-21:00 Пн-Сб, 09:00-20:00 Вс

898  ₽

№ 17

POLZAru

Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО

09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс

898  ₽

№ 458

POLZAru

Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО

08:00-21:00 Пн-Вс

898  ₽

№1

POLZAru

Маршала Жукова пр, 49, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

898  ₽

Отзывы о Леветирацетам

У данного товара ещё нет отзывов

Ваш может стать первым!

Популярные товары в Ютеке

Купить Леветирацетам, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Леветирацетам, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. в Москве от 338 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Леветирацетам, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Леветирацетам-Тева (500 мг)

МНН: Леветирацетам

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries Ltd

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levetiracetam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020930

Информация о регистрации в РК:
31.10.2014 — 31.10.2019

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
142.1 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

  • Леветирацетам –Тева
  • Международное непатентованное название

    Леветирацетам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: леветирацетам 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон ( PVR K-30), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки: Опадри 03F20667 голубой — для дозировки 250 мг (в составе оболочки Е171 и Е132) , Опадри 03F22042 желтый — для дозировки 500 мг (в составе оболочки Е171, Е102, Е172 и Е132), Опадри 03F23356 оранжевый — для дозировки 750 мг (в составе оболочки Е171, Е172 и Е110), Опадри 03F18435 белый — для дозировки 1000 мг (в составе оболочки Е171), вода очищенная.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7285» на другой стороне таблетки (для дозировки 250 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, овальные, с грави-ровкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7286» на другой стороне таблетки (для дозировки 500 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7287» на другой стороне таблетки (для дозировки 750 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7493» на другой стороне таблетки (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

  • Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам.
  • Код ATХ N03АX14
  •  
  • Фармакологические свойства
  • Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь леветирацетам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание полное и носит линейный характер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке на основании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1,3 часа после перорального применения дозы 1000 мг и составляет 31 мкг/мл; после повторной дозы – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270 нг/мл; после повторного применения дозы 5 мг – 308 нг/мл. Постоянные концентрации достигаются через 2 дня при применении дважды в сутки.

    Распределение. Степень связывания леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5-0,7 л/кг.

    Метаболизм. Образование основного, фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома печени Р450. Леветирацетам не влияет на ферментную активность гепатоцитов.

    Выведение. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системный клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

    У пожилых пациентов T½ возрастает на 40% до 10–11 ч, что связано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.

    У пациентов с нарушениями функций почек клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу в соответствии с клиренсом креатинина. У взрослых с почечной недостаточностью на терминальной стадии T½ составляет 25 часов в период

    между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51% леветирацитама.

    У пациентов со слабыми или умеренными нарушениями функции печени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. В большинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основном из-за ухудшения почечного клиренса. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин/1,73м2 рекомендуется снижать суточную поддерживающую дозу на 50%.

  • Фармакодинамика

    Леветирацетам, действующее вещество препарата Леветирацетам-Тева, представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

    В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.

    Один из предполагаемых механизмов действия основывается на доказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A, находящихся в сером веществе головного и спинного мозга. Предположительно этим объясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам воздействует на ГАМК- и глициновые рецепторы, модулируя их посредством различных эндогенных соединений. Леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцируемые агонистом ГАМК бикукуллином, а также возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата доказана как в отношении фокальных, так и генерализованных эпилептических приступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат выбора) при лечении:

  • парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

В качестве вспомогательной терапии при лечении:

  • парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых с эпилепсией;

  • миоклонических судорог у взрослых с миоклонической эпилепсией;

  • первично-генерализованных (тонико-клонических) приступов у взрослых с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.

  • Монотерапия

    Лечение взрослых начинают с суточной дозы 500 мг, разделенной на два приема (500 мг по ½ таблетки 2 раза в день) Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы 1000 мг (по 500 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки).

  • В качестве вспомогательной терапии

    Взрослым с массой тела более 50 кг следует начинать лечение с суточной дозы 1000 мг, разделенной на два приема (по 500 мг дважды в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки). Коррекцию дозы на 500 мг дважды в день можно осуществлять каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям необходимо подбирать дозу, исходя из клиренса креатинина.

    Клиренс креатинина (КК) у мужчин можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке по следующей формуле:

    [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

    КК (мл/мин) = —————————————————-

    72 × сывороточный КК (мг/дл)

    Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.

    Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:

    КК (мл/мин)

    КК (мл/мин/1,73 м²) = —————————x 1.73

    ППТпациента (м²)

    Почечная недостаточность

    КК (мл/мин)

    Схема дозирования

    Нормальная функция почек

    > 80

    500-1500 мг дважды в день

    Скрытая

    50-79

    500–1000 мг дважды в день

    компенсированная

    30-49

    250–750 мг дважды в день

    промежуточная

    < 30

    250–500 мг дважды в день

    Конечная стадия – пациенты на диализе*

    < 10

    500–1000 один раз в день **

    * В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг

    ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижение клиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функций почек. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин/1,73 м2, суточную дозу рекомендуется снизить на 50%.

  •  
  • Побочные действия

    Очень часто

    усталость/сонливость, астения

    Часто

    — тромбоцитопения

    боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

    — амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, расстройство внимания, нарушения памяти

    — агрессия, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность/смена настроения, враждебность, бессонница, раздражительность, нервозность, расстройство личности, патологическое мышление

    анорексия, увеличение массы тела

    Риск анорексии возрастает при сопутствующем применении леветирацетама и топирамата.

    — вертиго

    — диплопия, размытость зрения

    — миалгия

    случайные травмы

    — инфекции, назофарингит

    — усиление кашля

    — экзема, зуд, сыпь

    Постмаркетинговый период

    лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга).

    — аномальное поведение, гнев, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, психические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные мысли

    — парестезия, хореоатетоз, дискинезия

    — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, алопеция; в ряде случаев алопеция проходила после отмены леветирацетама

    — панкреатит

    — гепатит, печеночная недостаточность

    патологические результаты печеночных проб, потеря веса

Противопоказания

  • гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производным пирролидона или любому компоненту препарата;

  • детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с наличием красителей, запрещенных к применению в лекарственных средствах для детей

  • с осторожностью:
    • пожилые пациенты (старше 65 лет)

    • пациенты с декомпенсированной печеночной недостаточностью

    • пациенты с почечной недостаточностью

  •  
  • Лекарственные взаимодействия

    Леветирацетам не вступает во взаимодействие с противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, ламотриджином, габапентином и примидоном).

    Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

    Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    Сопутствующее применение леветирацетама и топирамата повышает вероятность анорексии.

    Установлено, что пробенецид (блокатор ренальной канальцевой секреции) при применении по 500 мг четыре раза в сутки ингибирует почечный клиренс первичного метаболита, но не самого леветирацетама. Ожидается, что другие лекарственные средства, экскретируемые путем активной тубулярной секреции также могут снижать ренальный клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на фармакокинетику пробенецида и других активно секретируемых препаратов, таких как нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамиды, метотрексат не изучено.

    Прием пищи не влияет на степень всасывания леветирацетама, однако скорость всасывания несколько замедляется. Отсутствуют данные о влиянии антацидов на всасывание леветирацетама.

    Данные о взаимодействии с алкоголем отсутствуют.

Особые указания

В случае необходимости отмены препарата ее необходимо производить постепенно (снижая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. Применение сопутствующих противоэпилептических препаратов (при переводе пациентов на леветирацетам) следует прекращать постепенно.

При нарушении почечных функций может возникнуть необходимость в коррекции дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени перед назначением дозы препарата рекомендуется провести оценку функций почек.

Исходя из полученных сообщений о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида на фоне применения леветирацетама, пациентов следует предупредить о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении каких-либо симптомов депрессии или суицидальных намерений.

  • Беременность и лактация

    Соответствующих тщательно контролируемых клинических исследований безопасности препарата в период беременности не проводилось, поэтому леветирацетам в период беременности следует применять только в случае крайней необходимости.

    Физиологические изменения в женском организме в период беременности могут повлиять на сывороточные концентрации леветирацетама и других противоэпилептических препаратов. В период беременности отмечалось снижение концентраций леветирацетама в сыворотке, которое было более выражено в третьем триместре (до 60% от исходной концентрации). У беременных женщин применять леветирацетам следует под строгим контролем. Перерывы в лечении противоэпилептическими средствами могут привести к обострению заболевания, что может повредить здоровью матери и плода.

    Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения не рекомендуется.

  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Влияние препарата Леветирацетам-Тева на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако в связи с разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим применением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости обеспечивают симптоматическое лечение в клинике с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама – 60%, для его основного метаболита – 74%).

  •  
  • Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском и языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Держатель РУ

«Teva Pharmaceutical Industries Ltd. », Кфар Саба, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»,

Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Аль Фараби 19, БЦ «Нурлы-Тау», блок 1Б, оф. №603

тел.: 311-09-15

факс: 311-07-34

E-mail:Teva@teva.co.il

710037281477976649_ru.doc 78.5 кб
737163711477977801_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Штатная сигнализация шевроле круз инструкция по эксплуатации
  • Processing руководство скачать
  • Де нол 120 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Методическое руководство процессом развития детей
  • Лефлобакт 500 инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает