Левофлоксацин для инъекций 500 мг инструкция по применению цена отзывы

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Левофлоксацин р-р — Дальхимфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.
pH – от 5,5 до 7,0; осмоляльность – от 270 до 370 мОсм/кг.

На одну бутылку: активное вещество – левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 500,0 мг;
вспомогательные вещества – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС: J01MA12.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Чувствительные микроорганизмы:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C and G, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;
— анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus;
— другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enerococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicillin-resistant*, коагулазо-негативный Staphylococcus spp.;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter fleundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marescens;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragalis.
Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.
*Метициллин-резистентный S. aureus, вероятнее всего, обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Левофлоксацин, раствор для инфузий показан для лечения бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых по следующим показаниям:
— Внебольничная пневмония;
— Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
При вышеперечисленных инфекциях Левофлоксацин используется только в тех случаях, когда использование антибактериальных средств первого ряда является нецелесообразным.
— Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
— Хронический бактериальный простатит;
— Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно медленно один либо два раза в день. Доза будет зависеть от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя микроорганизма. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

¹ Продолжительность лечения включает в себя пероральное и внутривенное лечение. Время для перехода с внутривенного на пероральное лечение зависит от тяжести клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

Дозы для пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

*- приема никаких дополнительных доз после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и экскретируется в основном почками.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозы, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.
Дети
Левофлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте.
Метод применения
Раствор левофлоксацина вводится медленно внутривенно; назначается один или два раза в день. Инфузия должна продолжаться 30 мин для 250 мг или 60 минут для 500 мг.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, диарея, рвота;
нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор;
частота неизвестна: панкреатит, диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранферазы (Г-ГТ);
нечасто: повышение концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы²
часто: головная боль, головокружение;
нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия;
редко: парестезия, судороги;
частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, агевзия, идиопатическая внутричерепная гипертензия.
Нарушения психики²
часто: бессонница;
нечасто: раздражительность, тревога, спутанность сознания;
редко: психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;
частота неизвестна – нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида.
Нарушения со стороны органа зрения²
редко: нарушения зрения, такие как затуманенность зрения;
частота неизвестна: преходящая потеря зрения.
Нарушения со стороны органа слуха²
нечасто: вертиго;
редко: «звон» в ушах;
частота неизвестна: снижение слуха (в т.ч. потеря слуха), нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
часто (только для внутривенных форм): флебит;
редко: синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
частота неизвестна: желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани²
нечасто: артралгия, миалгия;
редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастений);
частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;
редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны дыхательной системы
нечасто: одышка;
частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей¹
нечасто: зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз;
частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитопластический васкулит, реакции фоточувствительности, стоматит.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна: анафилоктоидный шок, анафилактический шок (в некоторых случаях после первого введения).
Инфекции и инвазии
нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия, лейкопения;
редко: нейтропения, тромбоцитопения;
частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто: анорексия;
редко: гипогликемия (снижение концентрации глюкозы в крови, в основном у пациентов с сахарным диабетом);
частота неизвестна: гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гипогликемическая кома.
Общие нарушения и реакции в месте введения²
часто: реакции в месте введения (покраснение, боль);
нечасто: астения;
редко: повышение температуры тела;
частота неизвестна: боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).
Другие возможные нежелательны эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:
Приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.
¹ Кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после первой дозы.
² Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, (продолжающихся до месяцев или лет), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько, систем организма и органы чувств, (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, нейропатии, ассоциированные с парестезией, депрессия, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), связанные с применение хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В случае передозировки препарата важнейшее клиническое значение имеет появление симптомов со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, судороги, нарушение сознания, галлюцинации, тремор, а также удлинение QT интервала. Аналогичные данные получены в ходе пострегистрационных испытаний препарата.
Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, электрокардиографический мониторинг, при необходимости – симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны.

Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, (продолжающихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, с воздействием на различные, иногда несколько, систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолопы, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения лево флоксацином. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и обратиться к врачу. Метициллин-резистентный S. aureus обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения выявленной или предполагаемой инфекции, вызванной MRSA, за исключением тех случаев, когда восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину была доказана в лабораторных исследованиях и использование других антибактериальных средств является неуместным.
Устойчивость к фторхинолонам штаммов Е. coli (наиболее частый возбудитель, вызывающий инфекции мочевыводящих путей) варьируется в зависимости от географической местности. Врачам рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основывается на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных в результате проведения испытаний на животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.
Продолжительность инфузии
Рекомендуемое время инфузии не менее 30 минут для 250 мг или 60 мин для 500 мг. Может наблюдаться временное снижение артериального давления и тахикардия. В редких случаях может произойти коллапс. Если во время инфузии произошло резкое снижение артериального давление, то вливание необходимо немедленно прекратить.
Содержание натрия
Лекарственное средство Левофлоксацин раствор для инфузий содержит 345,618 мг (15,4 ммоль) натрия в одной бутылке на 100 мл. Эти сведения необходимо учитывать для лечения пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли.
Тендинит и разрыв сухожилия
Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами, в случае применения левофлоксацина в суточной дозе 1000 мг. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов.
При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, обеспечив достаточную иммобилизацию). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии.
Антибиотик-ассоциированный колит
Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или появления примеси крови) во время или после лечения лекарственным средством Левофлоксацин может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, лекарственное средство Левофлоксацин следует немедленно отменить и провести
симптоматическое лечение (например, ванкомицин перорально). В этом состоянии лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Фторхинолоны способны снижать порог судорожной готовности и вызывать приступы. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам в связи с возможностью развития приступа, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности. В случае развития на фоне терапии левофлоксацином судорожного припадка препарат должен быть немедленно отменен.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы на фоне терапии левофлоксацином возможно развитие гемолиза. При необходимости назначения препарата таким пациентам их состояние следует тщательно контролировать на предмет развития гемолитических реакций.
Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью требуется контролировать функцию почек, также может потребоваться коррекция режима дозирования.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае развития реакции гиперчувствительности следует немедленно отменить препарат.
Тяжелые буллезные реакции
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам рекомендуется в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи и слизистых оболочек немедленно обратиться к врачу непосредственно перед продолжением лечения.
Дисгликемия
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. При необходимости назначение препарата пациенту с сахарным диабетом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Профилактика фотосенсибилизации
Были зарегистрированы случаи фотосенсибилизации, связанные с лечением левофлоксацином.
Во время лечения лекарственным средством Левофлоксацин и как минимум в течение 48 часов после его завершения необходимо избегать прямого солнечного и искусственного ультрафиолетового излучения (солярий), чтобы избежать развития реакций фотосенсибилизации.
Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение лекарственным средством Левофлоксацин следует прекратить. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
— врожденный синдром удлинения интервала QT;
— сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
— электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
— пожилой возраст;
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению QT-интервала. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приведшей к парестезии, гипестезии (пониженной чувствительности), дизестезии или слабости у пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, которые применяют левофлоксацин, рекомендуется перед продолжением лечения информировать своего врача, если развились симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний.
Гепатобилиарные нарушения
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Обострение миастении
Лекарственное средство Левофлоксацин не следует применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) вследствие возможного развития нейромышечной блокады. В постмаркетинговом периоде наблюдались нежелательные реакции, включая дыхательную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией. Применение лекарственного средства у пациентов с установленным диагнозом myasthenia gravis не рекомендуется.
Нарушение зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К необходимо следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений.
Суперинфекция
На фоне терапии левофлоксацином, особенно длительной, возможно усиление роста нечувствительных микроорганизмов. В случае развития суперинфекции следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных тестов
У пациентов, получающих лечение лекарственным средством Левофлоксацин, возможны ложноположительные результаты определения опиатов в моче. В этом случае следует использовать более специфичные методы.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат бактериологического исследования на туберкулез.

Беременность
Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.
Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.
Период лактации
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Имеется недостаточное количество информации о выведении левофлоксацина в грудное молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.

Некоторые нежелательные реакции (например, головокружение/вертиго (вестибулярное головокружение), сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, управление транспортными средствами или работающими механизмами).

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные средства
Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.
Пробеницид и циметидин
Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.
Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.
Циклоспорин
Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.
Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/MHO) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие
Фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на теофиллин (который является маркерным субстратом CYP1A2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует CYP1A2.

В защищенном от света месте при температуре от 5 °C до 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.

В бутылках по 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Для поставки в стационары: 24 бутылки вместе с инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона.

По рецепту.

Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517)22037 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Раствор для инфузий 5 мг/мл, 100 мл

Одна бутылка препарата содержит

активное вещество — левофлоксацина гемигидрат в пересчете на  левофлоксацин 500.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого  спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует  синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes,  Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis  (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus  группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— внебольничная пневмония

— инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, включая пиелонефрит

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности  предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл  инфузионного раствора) — не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания.   Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы, за  исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы  для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто – не менее 1 % и менее 10 %; нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %; редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %; очень редко – менее 0.01 %.

Часто

— тошнота, диарея

— повышение активности «печеночных» трансаминаз

— боль, покраснение и флебиты в месте введения

нечасто

— зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз

— рвота, боль в животе, дисбактериоз

— головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница

— гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения

— астения, одышка, развитие суперинфекции

редко

— бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди

— диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)

— парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство,  двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли

— артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)

— нейтропения, тромбоцитопения

очень редко

— ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит

— гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервозность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом

— нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах

— снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия

— разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала  терапии и может быть двухсторонним

— гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— агранулоцитоз, геморрагии

— экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),  токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит

— аллергический пневмонит

— гемолитическая анемия, панцитопения

— стойкая лихорадка

— рабдомиолиз

— приступы порфирии (у пациентов с порфирией)

— гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

— эпилепсия

— поражение сухожилий (при лечении хинолонами в анамнезе)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— удлиненный интервал Q-T

— гипокалиемия

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат,  дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном,  нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к  выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с  теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина  возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и  34 % соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении  лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение  левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при  нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей  коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом  международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению   кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг  коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузии: не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться  тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких  случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина  (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия   повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе

Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами,  поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или инсулин. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного  УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Пациенты, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом  витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном  применении этих препаратов.

Психотические реакции

У пациентов, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина.  В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами  риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинить интервал Q-T.

Периферическая невропатия

Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты

Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином. Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей

Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Применять с осторожностью

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реакций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.

По 100 мл в бутылках стеклянных вместимостью 100 мл, укупоренных пробками резиновыми, обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными. От 1 до 12 бутылок вместе с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.  

ОАО «Красфарма», Россия,

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.