Левофлоксацин капельница инструкция по применению взрослым

Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.
pH – от 5,5 до 7,0; осмоляльность – от 270 до 370 мОсм/кг.

На одну бутылку: активное вещество – левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 500,0 мг;
вспомогательные вещества – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС: J01MA12.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Чувствительные микроорганизмы:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C and G, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;
— анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus;
— другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enerococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicillin-resistant*, коагулазо-негативный Staphylococcus spp.;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter fleundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marescens;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragalis.
Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.
*Метициллин-резистентный S. aureus, вероятнее всего, обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Левофлоксацин, раствор для инфузий показан для лечения бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых по следующим показаниям:
— Внебольничная пневмония;
— Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
При вышеперечисленных инфекциях Левофлоксацин используется только в тех случаях, когда использование антибактериальных средств первого ряда является нецелесообразным.
— Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
— Хронический бактериальный простатит;
— Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно медленно один либо два раза в день. Доза будет зависеть от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя микроорганизма. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показание к применению
Суточная доза (в зависимости от степени тяжести)

Общая продолжительность лечения
1 (в зависимости от степени тяжести)
Внебольничная пневмония 500 мг один или два раза в день 7-14 дней
Пиелонефрит 500 мг один раз в день 7-10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 мг один раз в день 7-14 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг один раз в день 28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг один или два раза в день 7-14 дней
Легочная форма сибирской язвы 500 мг один раз в день 8 недель

1 Продолжительность лечения включает в себя пероральное и внутривенное лечение. Время для перехода с внутривенного на пероральное лечение зависит от тяжести клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

Дозы для пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

  Клиренс креатинина Доза
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
Первоначальная доза 250 мг Первоначальная доза 500 мг Первоначальная доза 500 мг
50-20 мл/мин Последующие:
125 мг/24 ч
Последующие:
250 мг/24 ч
Последующие:
250 мг/12 ч
19-10 мл/мин Последующие:
125 мг/48 ч
Последующие:
125 мг/24 ч
Последующие:
125 мг/12 ч
<10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД)* Последующие:
125 мг/48 ч
Последующие:
125 мг/24 ч
Последующие:
125 мг/24 ч

*- приема никаких дополнительных доз после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и экскретируется в основном почками.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозы, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.
Дети
Левофлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте.
Метод применения
Раствор левофлоксацина вводится медленно внутривенно; назначается один или два раза в день. Инфузия должна продолжаться 30 мин для 250 мг или 60 минут для 500 мг.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, диарея, рвота;
нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор;
частота неизвестна: панкреатит, диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранферазы (Г-ГТ);
нечасто: повышение концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы2
часто: головная боль, головокружение;
нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия;
редко: парестезия, судороги;
частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, агевзия, идиопатическая внутричерепная гипертензия.
Нарушения психики2
часто: бессонница;
нечасто: раздражительность, тревога, спутанность сознания;
редко: психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;
частота неизвестна – нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида.
Нарушения со стороны органа зрения2
редко: нарушения зрения, такие как затуманенность зрения;
частота неизвестна: преходящая потеря зрения.
Нарушения со стороны органа слуха2
нечасто: вертиго;
редко: «звон» в ушах;
частота неизвестна: снижение слуха (в т.ч. потеря слуха), нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
часто (только для внутривенных форм): флебит;
редко: синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
частота неизвестна: желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани2
нечасто: артралгия, миалгия;
редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастений);
частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;
редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Нарушения со стороны дыхательной системы
нечасто: одышка;
частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей1
нечасто: зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз;
частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитопластический васкулит, реакции фоточувствительности, стоматит.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна: анафилоктоидный шок, анафилактический шок (в некоторых случаях после первого введения).
Инфекции и инвазии
нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия, лейкопения;
редко: нейтропения, тромбоцитопения;
частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто: анорексия;
редко: гипогликемия (снижение концентрации глюкозы в крови, в основном у пациентов с сахарным диабетом);
частота неизвестна: гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гипогликемическая кома.
Общие нарушения и реакции в месте введения2
часто: реакции в месте введения (покраснение, боль);
нечасто: астения;
редко: повышение температуры тела;
частота неизвестна: боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).
Другие возможные нежелательны эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:
Приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.
1 Кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после первой дозы.
2 Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, (продолжающихся до месяцев или лет), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько, систем организма и органы чувств, (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, нейропатии, ассоциированные с парестезией, депрессия, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), связанные с применение хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В случае передозировки препарата важнейшее клиническое значение имеет появление симптомов со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, судороги, нарушение сознания, галлюцинации, тремор, а также удлинение QT интервала. Аналогичные данные получены в ходе пострегистрационных испытаний препарата.
Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, электрокардиографический мониторинг, при необходимости – симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны.

Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, (продолжающихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, с воздействием на различные, иногда несколько, систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолопы, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения лево флоксацином. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и обратиться к врачу. Метициллин-резистентный S. aureus обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения выявленной или предполагаемой инфекции, вызванной MRSA, за исключением тех случаев, когда восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину была доказана в лабораторных исследованиях и использование других антибактериальных средств является неуместным.
Устойчивость к фторхинолонам штаммов Е. coli (наиболее частый возбудитель, вызывающий инфекции мочевыводящих путей) варьируется в зависимости от географической местности. Врачам рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основывается на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных в результате проведения испытаний на животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.
Продолжительность инфузии
Рекомендуемое время инфузии не менее 30 минут для 250 мг или 60 мин для 500 мг. Может наблюдаться временное снижение артериального давления и тахикардия. В редких случаях может произойти коллапс. Если во время инфузии произошло резкое снижение артериального давление, то вливание необходимо немедленно прекратить.
Содержание натрия
Лекарственное средство Левофлоксацин раствор для инфузий содержит 345,618 мг (15,4 ммоль) натрия в одной бутылке на 100 мл. Эти сведения необходимо учитывать для лечения пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли.
Тендинит и разрыв сухожилия
Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами, в случае применения левофлоксацина в суточной дозе 1000 мг. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов.
При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, обеспечив достаточную иммобилизацию). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии.
Антибиотик-ассоциированный колит
Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или появления примеси крови) во время или после лечения лекарственным средством Левофлоксацин может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, лекарственное средство Левофлоксацин следует немедленно отменить и провести
симптоматическое лечение (например, ванкомицин перорально). В этом состоянии лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Фторхинолоны способны снижать порог судорожной готовности и вызывать приступы. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам в связи с возможностью развития приступа, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности. В случае развития на фоне терапии левофлоксацином судорожного припадка препарат должен быть немедленно отменен.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы на фоне терапии левофлоксацином возможно развитие гемолиза. При необходимости назначения препарата таким пациентам их состояние следует тщательно контролировать на предмет развития гемолитических реакций.
Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью требуется контролировать функцию почек, также может потребоваться коррекция режима дозирования.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае развития реакции гиперчувствительности следует немедленно отменить препарат.
Тяжелые буллезные реакции
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам рекомендуется в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи и слизистых оболочек немедленно обратиться к врачу непосредственно перед продолжением лечения.
Дисгликемия
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. При необходимости назначение препарата пациенту с сахарным диабетом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Профилактика фотосенсибилизации
Были зарегистрированы случаи фотосенсибилизации, связанные с лечением левофлоксацином.
Во время лечения лекарственным средством Левофлоксацин и как минимум в течение 48 часов после его завершения необходимо избегать прямого солнечного и искусственного ультрафиолетового излучения (солярий), чтобы избежать развития реакций фотосенсибилизации.
Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение лекарственным средством Левофлоксацин следует прекратить. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
— врожденный синдром удлинения интервала QT;
— сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
— электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
— пожилой возраст;
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению QT-интервала. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приведшей к парестезии, гипестезии (пониженной чувствительности), дизестезии или слабости у пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, которые применяют левофлоксацин, рекомендуется перед продолжением лечения информировать своего врача, если развились симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимых состояний.
Гепатобилиарные нарушения
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Обострение миастении
Лекарственное средство Левофлоксацин не следует применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) вследствие возможного развития нейромышечной блокады. В постмаркетинговом периоде наблюдались нежелательные реакции, включая дыхательную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией. Применение лекарственного средства у пациентов с установленным диагнозом myasthenia gravis не рекомендуется.
Нарушение зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К необходимо следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений.
Суперинфекция
На фоне терапии левофлоксацином, особенно длительной, возможно усиление роста нечувствительных микроорганизмов. В случае развития суперинфекции следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных тестов
У пациентов, получающих лечение лекарственным средством Левофлоксацин, возможны ложноположительные результаты определения опиатов в моче. В этом случае следует использовать более специфичные методы.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат бактериологического исследования на туберкулез.

Беременность
Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.
Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.
Период лактации
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Имеется недостаточное количество информации о выведении левофлоксацина в грудное молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.

Некоторые нежелательные реакции (например, головокружение/вертиго (вестибулярное головокружение), сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, управление транспортными средствами или работающими механизмами).

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные средства
Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.
Пробеницид и циметидин
Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.
Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.
Циклоспорин
Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.
Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/MHO) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие
Фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на теофиллин (который является маркерным субстратом CYP1A2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует CYP1A2.

В защищенном от света месте при температуре от 5 °C до 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.

В бутылках по 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Для поставки в стационары: 24 бутылки вместе с инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона.

По рецепту.

Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517)22037 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Левофлоксацин (Levofloxacin)

💊 Состав препарата Левофлоксацин

✅ Применение препарата Левофлоксацин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Левофлоксацин
(Levofloxacin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01MA12

(Левофлоксацин)

Лекарственная форма

Левофлоксацин

Р-р д/инф. 5мг/мл: 100 мл фл.

рег. №: ЛП-004814
от 19.04.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин

Раствор для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, молочная кислота — 25 мг, вода д/и — до 100 мл.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы стеклянные (10) — Пакеты термосвариваемые (10) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, Staphylococcus liaemolyticus methi-R; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulas e-negative methi-R, Corynebacterium jeikeium; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам Cmax в плазме крови составляла в среднем 6.2 мкг/мл. При введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза/сут, Css в плазме крови достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного в/в введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма. Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, альвеолярную жидкость, кортикальную и губчатую костную ткань, в ткань предстательной железы. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Левофлоксацин в незначительной степени (5% от принятой дозы) метаболизируется с образованием диметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые выводятся почками. После в/в введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (Т1/2 — 6-8 ч), преимущественно, с мочой (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения дозы 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата

Левофлоксацин

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: внебольничная пневмония; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; неосложненный цистит.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/в капельно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, чувствительности возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания. Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нервозность, нарушения памяти, делирий (включая нарушения внимания, дезориентацию).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебит; редко — снижение АД, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, фиксированная лекарственная сыпь, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Прочие: часто — реакция в месте введения (болезненность, гиперемия кожи); нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях); очень редко — приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов, предрасположенных к развитию судорог; у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (такие как фенбуфен, теофиллин); при латентном или манифестированном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушении функции почек; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или с синдромом врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты или препараты инсулина; у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны (такими, как тяжелые неврологические реакции), с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста; после трансплантации; при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий); у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста и без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. В редких случаях может развиться сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение АД, введение левофлоксацина следует немедленно прекратить.

Левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (например, теофиллин; фенбуфен и другие НПВС). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае их развития следует немедленно прекратить введение препарата.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению резистентных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения нормальной микрофлоры человека, в результате чего существует повышенный риск развития суперинфекции. Поэтому в ходе лечения необходимо обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакции при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще развивалась у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе клинические случаи, указывающие на периферическую невропатию.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, иногда после введения разовой дозы левофлоксацина. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

Фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

У пациентов, получающих терапию левофлоксацином, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять определенный риск при занятиях, требующих быстроты психомоторных реакций и способности к концентрации внимания (например, при управлении автомобилем, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других средств, снижающих порог судорожной активности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной активности головного мозга.

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Астрафлокс
(КРАСФАРМА, Россия)

Бактофлокс
(ИСТ-ФАРМ, Россия)

Левинокс
(ГРОТЕКС, Россия)

Левованс
(ЭДВАНCД ФАРМА, Россия)

Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)

Левофлокс-Роутек
(ROWTECH, Великобритания)

Левофлоксабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)

Левофлоксацин
(Ника Фармацевтика, Республика Беларусь)

Все аналоги

Левофлоксацин (5 мг/мл)

МНН: Левофлоксацин

Производитель: Kelun-Kazpharm (Келун-Казфарм) ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021341

Информация о регистрации в РК:
24.09.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
283.1 KZT

Предельная цена реализации в РК:
591.32 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл, 3 мг/мл, 5 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество — левофлоксацина гидрохлорид 232.0 мг, 348.0 мг или 580.0 мг (эквивалентно левофлоксацину 200 мг, 300 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, зеленовато-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средства – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 6,27 мкг/мл, период полувыведения (T1/2 ) — 6,28 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30 — 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно — мозговую жидкость, предстательную железу.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК — гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза — негативные и метициллин — чувствительные/метициллин — умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин — содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин — чувствительные, резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин — чувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета — лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens), Salmonella spp.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин — резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин — резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК≥8мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— внебольничная пневмония

— осложнение инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) — не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показания

Суточная доза

Внебольничная пневмония

500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза в сутки

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями

(включая пиелонефрит)

250 мг (50 мл раствора) 1 раз в сутки

(при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить)

Хронический бактериальный простатит

500 мг (100 мл раствора) 1 раз в сутки

Инфекции кожи и мягких тканей

500 мг (100 мл раствора) 2 раза в сутки

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Клиренс

креатинина, мл/мин

Дозы для внутривенного введения

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

Первая доза:

250 мг

Первая доза:

500 мг

Первая доза:

500 мг

50-20

Далее

125 мг/24 ч

Далее

250 мг/24 ч

Далее

250 мг/12 ч

19-10

Далее

125 мг/48 ч

Далее

125 мг/24 ч

Далее

125 мг/12 ч

<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ)

Далее

125 мг/48 ч

Далее

125 мг/24 ч

Далее

125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется корректировка дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Побочные действия

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

Иногда реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут появиться уже после первой дозы левофлоксацина.

— удлинение интервала QT

— рабдомиолиз

— панцитопения, гемолитическая анемия

— повышенная чувствительность (см. «Особые указания»)

— звон в ушах

— желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием (см. «Особые указания»)

— боль в спине, груди и конечностях

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— гиперсенситивный васкулит

— приступы порфирии у больных порфирией

Часто

— тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))

флебит

— реакция на месте инфузии

Иногда

анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— кожная сыпь, зуд

— головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность

— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

— лейкопения, эозинофилия

— общая слабость (астения)

— грибковая инфекция (и размножение других резистентных микроорганизмов)

Редко

крапивница, бронхоспазм, одышка

— диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

— судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания, ажитация, повышенная тревожность

— тахикардия, понижение артериального давления

— тромбоцитопения, нейтропения

— поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы

— фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

— гипогликемия, особенно у больных диабетом

— нарушения зрения

— снижение слуха

— нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

— разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия

Эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер

— мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

— гепатит

— острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

— агранулоцитоз

психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации

— сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым

Левофлоксацин нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Противопоказания

— гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

— эпилепсия

— поражение сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применеии фторхинолонов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— удлиненный интервал Q-T

— гипокалиемия

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

Особые указания

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, (например, иммобилизацию), обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что при лечении левофлоксацином фотосенсибилизация втречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежение фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У больных, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинить интервал Q-T.

Периферическая невропатия

Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты

Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином. Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей

Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Применять с осторожностью

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.

Меры предосторожности

Флокон подлежит осмотру перед применением. Можно применять только прозразный раствор, не содержащий включений.

Левофлоксацин раствор для инфузий подлежит незамедлительному применению (в течение 3 часов) после перфорации пробки в избежание бактериальнго загрязнения. В ходе вливания нет необходимости в защите от света.

Как и все другие лекарства, любой неиспользованный лекарственный препарат следует выбрасовать в отходы согласно местным предписованиям по охране окружающей среды.

Беременность и период лактации

Беременным и кормящим женщинам нельзя принемать левофлоксацин в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным рискм порожения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реакций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей — держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.

По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках или флаконы с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке (групповая).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Kelun- Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

ТОО «Kelun — Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru

979399781477976493_ru.doc 100.5 кб
702443141477977654_kz.doc 116.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Левофлоксацин р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001728

Торговое наименование препарата

Левофлоксацин

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин — 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, хлористоводородной кислоты раствор 2 М — до pH 4,3 — 5,3, вода для инъекций — до 1 мл

теоретическая осмолярность 348 мОсм/л.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — лево­вращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изме­нения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в усло­виях invitro, так и invivo.

Invitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК<2 мг/л; зона ингибирования >17 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S/I[коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcusaureusmethi-S, (метициллин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S(метициллин-чувствительные), Staphylococcusspp. CNS(коагулазонегативные), Streptococciгруппы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R(пенициллин-умеренно чув­ствительные/- чувствительные/-резистентные). Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni-S/R(пенициллин-чувствительные/-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi- S/R(ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalisβ+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG(непродуцирующие и продуцирующие neнициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamarcescens, Serratiaspp.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp., Veillonellaspp.

— Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Ricketsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования16-14 мм):

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллин-резистеитные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R(метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацииу микроорганизмы (МПК >8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R, (метициллин-резистентные), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R(коагулазонегативные метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron.

— Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие ме­ханизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микроб­ной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается пере­крестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными сред­ствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении ин­фекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens.

— Другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae; Legionellapneumophila, Mycoplasmapneu­moniae.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добро­вольцам максимальная плазменная концентрация (Сmaх) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 мг до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

Па 10-й день внутривенного введения препарата 1 раз в сутки Стах левофлоксацина состав­ляла 6,4±0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед вве­дением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,6±0,2 мкг/мл.

На 10-й день внутривенного введения препарата 2 раза в сутки Сmах левофлоксацина состав­ляла 7,9±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 2,3±0,5 мкг/мл.

Распределение.

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. Объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л после одноразового и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организ­ма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, аль­веолярные макрофаги

Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпители­альной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению е концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

Проникновение в легочную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течении 3-х дней максимальные концентрации лево­флоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после введения и состав­ляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3.

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотноше­ние концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

Концентрации в моче

В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина. в несколько раз превышаю­щие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые вы­водятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подверга­ется хиральным превращениям.

Выведение

После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [Т1/2] — 6-8 ч.). Выведение, преимущественно, че­рез почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократ­ного введения 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внут­ривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривен­ный путь введения являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин нс различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в кли­ренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CLR) уменьша­ются, а Т1/2 увеличивается.

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых:

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

— хронический бактериальный простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

— профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения;

— острый синусит (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам);

— обострение хронического бронхита (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей (при наличии данных показаний, в каче­стве альтернативы другим противомикробным препаратам).

При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чув­ствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к левофлоксацину, или к другим хинолонам, а так же к лю­бому из вспомогательных веществ препарата;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

— эпилепсия;

— поражение сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе;

— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (ем. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

— беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у пло­да);

— период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

С осторожностью:

— У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно принима­ющих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средства­ми»).

— У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

— У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции по­чек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

— У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожило­го возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролит­ными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удли­нения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способ­ных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»),

— У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемиче­скими препаратами (например, глибенкламид) или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

— У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелатель­ных реакций при применении левофлоксацина).

— У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

— У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопут­ствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительно­стью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется про­должать в течение не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.

Лечение нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

В зависимости от состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от внут­ривенного инфузионного введения на прием той же дозы препарата в таблетках (в связи с тем, что биодоступность левофлоксацина при приеме таблеток препарата составляет 99-100 %) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Если случайно пропущено введение препарата, то надо, как можно скорее, ввести пропу­щенную дозу и далее продолжать вводить Левофлоксацин согласно рекомендованному ре­жиму дозирования.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормаль­ной функцией почек (КК >50 мл/мин)

Внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки (соответственно су­точная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Пиелонефрит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.

Неосложнённый цистит: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточ­ная доза 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответ­ственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в су тки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: но 500 мг левофлок­сацина 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксаци­на) — в течение до 8 недель.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК <50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов е нарушенной функцией ночек требуется снижать дозу препарата (см. таблицу ниже).

КК

Режим дозирования

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 250 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг, затем по 250 мг/24 ч

первая доза:

500 мг, затем по 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/24 ч

первая доза:

500 мг, затем по 125 мг/12 ч

< 10 мл/мин (включая гемодиа­лиз и ПАПД1)

первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/24 ч

первая доза:

500 мг, затем по 125 мг/24 ч

[1] = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПЛОД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключе­нием случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Способ применения

Инфузионный раствор препарата Левофлоксацин вводят один или два раза в сутки. Инфузи­онный раствор препарата Левофлоксацин вводят МЕДЛЕННО внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора препарата 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, в случае введения половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Левофлоксацин совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % рас­твор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор Рингера с декстрозой, комбини­рованные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата Левофлоксацин нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющи­ми щелочную реакцию (например, с раствором бикарбоната натрия).

После извлечения флакона из картонной пачки инфузионный раствор при комнатном осве­щении может храниться вез светозащиты не более 3 дней!

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в ин­струкции.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градаци­ями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (но имеющимся данным определить частоту встречаемости нс представ­ляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом примене­нии препарата

Нарушения со стороны сердца

Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочко­вые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указа­ния»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстрой­ство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующе­го), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкаче­ственная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны органа зрении

Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): увеит, преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушении

Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостении

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсиби­лизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введе­ния первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, миалгия.

Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышеч­ная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической ми­астенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним (см. также раздел «Особые указа­ния»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у по­жилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипоглике­мические препараты или инсулин: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указа­ния»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебит.

Редко: снижение артериального давления.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: реакция в месте введения (болезненность, гиперемия кожи).

Нечасто: астения.

Редко: пирексия (повышение температуры тела).

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический отек.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после введе­ния первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), увеличение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГТ).

Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с легальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепси­сом), гепатит, желтуха.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, де­лирий.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): нарушения психики с нарушениями по­ведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях на животных, важней­шими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность созна­ния, головокружение и судороги).

При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюци­нации и тремор.

Возможно развитие тошноты и эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных дозами левофлоксацина, превы­шающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.

Лечение передозировки

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин нс выводится посред­ством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного пери­тонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы несте­роидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных проти­вовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной го­товности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовно­сти головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамины К)

У пациентов, принимавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянта­ми (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значе­ние при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33 %. Гак как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III,трициклические антидепрессанты, макролиды, нейро­лептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фар­макокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлок­сацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточ­ной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Левофлоксацин проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonasaeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для тера­пии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микро­биологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные применением фторхинолонов

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано е потерей трудоспо­собности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных си­стем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. По­бочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутан­ность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до несколь­ких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отме­чалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций сле­дует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Продолжительность инфузии

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, ко­торая должна составлять не менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение артериального давле­ния. В редких случаях может развиться сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблю­дается выраженное снижение артериального давления, то введение препарата немедленно прекращают.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяже­лая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижаю­щие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степе­ни, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызывае­мого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита ле­чение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тор­мозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилии

При применении хинолонов, включая левофлоксацин редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожи­лого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск раз­вития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции ночек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.

Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тен­динитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на раз­витие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»),

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) (см. раздел «Побочное дей­ствие»). В случае их развития следует немедленно прекратить введение препарата и срочно обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных ре­акций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно информировать об этом врача, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у пациента.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие печеночной недо­статочности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у па­циентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побоч­ное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения ле­чения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки у пациентов с нару­шением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов по­жилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются наруше­ния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посе­щать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в тече­ние дли тельного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в слу­чае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболевани­ями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновремен­ном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиа­ритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейро­лептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогепазы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Потенциальные риски гипогликемии, вплоть до развития гипогликемической комы, что чаще встречается у пожилых людей и пациентов е сахарным диабетом, которые принимают перо­ральные гипогликемические препараты или инсулин. Необходимо предупредить пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, голов­ная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных по­кровов, испарина, дрожь, слабость), внимательно следить за концентрацией глюкозы в плаз­ме крови у этих пациентов (см. раздел «Побочное действие»),

Периферическая нейponamия

У пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало кото­рой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития не­обратимых изменений.

Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны нс следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные ре­акции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вен­тиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у паци­ента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Профилактика и лечение сибирской язви при воздушно-капельном пути заражения

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чув­ствительности к нему Bacillusanthracis, полученных в invitro исследованиях и в экспери­ментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к националь­ным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилия­ми точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов при применении фторхинолонов. включая левофлоксацин. Развитие психических реакций возможны после однократной дозы. Необходимо немедленно прекратить лечение фторхинолонами, если пациент сообщает о любых побочных эффектах со стороны центральной нерв­ной системы, включая нарушения психики, или снижение концентрации глюкозы. Рекомен­дуется назначение соответствующей терапии; о переходе в этих случаях на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если эго возможно (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмоло­га (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, получающих терапию левофлоксацином, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более спе­цифическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacteriumtuberculosis и приводить в даль­нейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Меры предосторожности при обращении с препаратом

Для предотвращения бактериальной контаминации раствор для инфузий следует использо­вать немедленно (в течение 3 часов) после прокалывания резиновой пробки флакона. Защиты раствора от света при проведении инфузии не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или вертиго, сон­ливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении ра­бот в неустойчивом положении).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов вмести­мостью 100 мл или бутылки стеклянные для фармацевтических и инфузионных препаратов, укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.

Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров:

— 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гоф­рированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предвари­тельной укладки в пачки.

— от 1 до 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без пред­варительной укладки в пачки.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Купить Левофлоксацин р-р — Дальхимфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по медицинскому применению

Левофлоксацин-Нова (раствор для инфузий, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004133

Дата последнего изменения: 26.10.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав на
100 мл

Действующее
вещество

Левофлоксацина
гемигидрат                                   512,47 мг

В пересчете на
левофлоксацин                                500,0 мг.

Вспомогательные
вещества

Натрия хлорид                                                           900,0 мг

Хлористоводородная
кислота 1М                            до pH от 3,8 до 5,8

Вода для
инъекций                                                    до 100 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

После внутривенной
60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам
максимальная плазменная концентрация составила с среднем 6,2 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до
1000 мг

Равновесное
состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг
левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На 10 день
внутривенного введения левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки максимальная
концентрация в плазме крови составила 6,4 ± 0,8 мкг/мл, а минимальная
концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в
плазме крови составляла 0,6 ± 0,2 мкг/мл.

На 10 день
внутривенного введения левофлоксацина 500 мг 2 раз в сутки максимальная
концентрация в плазме крови составила 7,9 ± 1,1 мкг/мл, а минимальная
концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в
плазме крови составляла 2,3 ± 0,5 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками
сыворотки крови составляет 30–40%. Объем распределения левофлоксацина в среднем
составляет 100 л после одноразового и многократного внутривенного введения
500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и
ткани организма человека.

Проникновение в
слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные
макрофаги

Левофлоксацин
хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки,
альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов
и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови,
составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

Проникновение в
легочную ткань

Левофлоксацин
хорошо проникает в легочную ткань с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению
с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в
альвеолярную жидкость

Левофлоксацин
хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по
сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по
500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3‑х дней максимальные концентрации
левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 часа после
введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Проникновение в
костную ткань

Левофлоксацин
хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так
и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная
ткань/плазма крови) 0,1–3.

Проникновение в
спинномозговую жидкость

Левофлоксацин
плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в
ткань предстательной железы

Левофлоксацин
хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотношение
концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

Концентрации в
моче

В моче создаются
высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации
левофлоксацина в плазме крови.

Метаболизм

Левофлоксацин
метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами
являются диметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся
почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается
хиральным превращениям.

Выведение

После
внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы
крови (период полувыведения 6–8 ч). Выведение преимущественно, через почки
(более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного
введения 500 мг составляет 175 + 29,2 мл/мин.

Отсутствуют
существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном
введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенный
путь введения являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика
у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика
левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов
пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением
различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной
недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения
функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются, а период
полувыведения увеличивается.

Фармакодинамика

Левофлоксацин —
синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы
фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин —
левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин
блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку
разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические
изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин
активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in
vitro
, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные
микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)

Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium
diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp,
Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I)

[коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/ (метициллин-умеренно
чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S
(метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S
(метициллин-чувствительные). Staphylococcus spp. CNS
(коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R

(пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/ -резистентные), Streptococcus
pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R
(пенициллин-чувствительные
/-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii. Acinetobacter
spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella
corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp,
Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae ampi-S/R
(ампициллин-чувствительные/-резистентные). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/
β

(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG
(непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные
инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут
потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp. Salmonella
spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides
fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella
spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,
Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium
leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae,
Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно
чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования
16–14 мм)

Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum,
Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis
methi-R
(метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные
микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Резистентные к
левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования
≤13 мм)

Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные),
Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные
микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие
микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к
левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гидразу и топоизомеразу IV. Другие
механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры
микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и
механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной
клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к
левофлоксацину.

В связи с
особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной
резистентности между левофлоксацином и другими классами противомикробных
средств.

Клиническая
эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций,
вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus
aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes.

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia
pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Показания

Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, у
взрослых:

̶           
внебольничная
пневмония;

̶           
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей;

̶           
осложненные
инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

̶           
хронический
бактериальный простатит;

̶           
инфекции
кожных покровов и мягких тканей;

̶           
комплексная
терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

̶           
профилактика
и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

При применении
препарата Левофлоксацин-Нова следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также
чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел
«Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность
к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к вспомогательным веществам
препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении
хинолонами, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы
«Побочное действие», «Особые указания»), беременность (нельзя полностью
исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода), период грудного
вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста
костей у ребенка), детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с
незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск
поражения хрящевых точек роста).

С осторожностью

У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно принимающих
препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как
фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

У пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

У пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательна контроль за функцией почек, а
также коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с
известными факторами риска для удлинения интервала QT: у пациентов пожилого
возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными
электролитными нарушениями (с гипогликемией, гипомагниемией); с синдромом
врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме
лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT
(антиаритмические средства класса 1А и III, трициклические антидепрессанты,
макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

У пациентов с
сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими
препаратами, например, глибенкламидом или препаратами инсулина (возрастает риск
развития гипогликемии).

У пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

У пациентов с
психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см.
раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат
Левофлоксацин-Нова противопоказан для применения у беременных и кормящих грудью
женщин.

Способ применения и дозы

Режим
дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также
чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность
лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении
других антибиотиков, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение не
менее 48–78 ч после
нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.

Лечение
препаратом нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

В зависимости от
состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного
инфузионного введения на прием гой же дозы левофлоксацина в таблетках (в связи
с гем, что биодоступность левофлоксацина при приеме таблеток составляет
99–100%) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Если случайно
пропущено введение препарата, то надо, как можно скорее, ввести пропущенную
дозу и далее продолжать вводить препарат согласно рекомендованному режиму
дозирования.

Пациентам с
нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин)
рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

̶           
внебольничная
пневмония:

по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки (суточная доза 500–1000 мг
левофлоксацина) — 7–14 дней.

̶           
осложненные
инфекции мочевыводящих путей:
по 500 мг левофлоксацина 1 раз в
сутки (суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.

̶           
пиелонефрит: по 500 мг
левофлоксацина 1 раз в сутки (суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7–10
дней;

̶           
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей:
по 250 мг левофлоксацина 1 раз в
сутки (суточная доза 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

̶           
хронический
бактериальный простатит:
500 мг левофлоксацин 1 раз в сутки (суточная
доза 500 мг левофлоксацин) — 28 дней.

̶           
инфекции
кожных покровов и мягких тканей:
по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза
в сутки (суточная доза 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.

̶           
комплексное
лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:
по 500 мг
левофлоксацина 1–2 раза в сутки (суточная доза 500–1000 мг левофлоксацина)
— до 3‑х месяцев.

̶           
профилактика
и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения:
по 500 мг
левофлоксацина 1 раз в сутки (суточная доза 500 мг левофлоксацина) — в
течение до 8 недель.

Пациентам с
нарушенной функцией почек (КК ≤50 мл/мин)

Левофлоксацин
выводиться преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с
нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата (см. таблицу ниже).

Клиренс креатинина, мл/мин

Дозы для внутривенного введения

рекомендованная доза при КК >50 мл/мин

рекомендованная доза при КК >50 мл/мин

рекомендованная доза при КК >50 мл/мин

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

50–20

первоначальная доза: 250 мг далее
125 мг/24 ч

первоначальная доза: 500 мг далее
250 мг/24 ч

Первоначальная доза: 500 мг далее
250 мг/12 ч

19–10

первоначальная доза: 250 мг далее
125 мг/48 ч

первоначальная доза: 500 мг далее
125 мг/24 ч

первоначальная доза: 500 мг далее
125 мг/12 ч

<10 (в том числе при гемодиализе и ПАПД*)

первоначальная доза: 250 мг далее
125 мг/48 ч

первоначальная доза: 500 мг далее
125 мг/24 ч

первоначальная доза: 500 мг далее
125 мг/24 ч

* — ПАПД —
постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

После
гемодиализа или ПАПД не требуется введение дополнительных доз.

Режим
дозирования у пациентов с нарушениями функций печени

При нарушении
функций печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку
левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим
дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов
пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением
случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Способ
применения

Инфузионный
раствор препарата вводят один или два раза в сутки.

Инфузионный
раствор препарата Левофлоксацин-Нова 500 мг вводят медленно
внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора препарата
Левофлоксацин-Нова 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина)
должна составлять не менее 60 мин, в случае введения половины флакона
(50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна
составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин-Нова,
инфузионный раствор, 500 мг совместим со следующими инфузионными
растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор
Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания
(аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор
препарата Левофлоксацин-Нова нельзя смешивать с гепаринам или растворами,
имеющими щелочную реакцию (например, с раствором бикарбоната натрия).

После извлечения
флакона из картонной пачки инфузионный раствор при комнатном освещении может
храниться без светозащиты не более 3 дней! — это надо подтвердить!

Побочные действия

Указанные ниже
побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты
их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота
неизвестна
— по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным.

Данные,
полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении
левофлоксацина.

Нарушения со
стороны сердца

Редко: синусовая
тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота
неизвестна:

удлинение интервала QT на кардиограмме, желудочковые нарушения ритма,
желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут
приводить к остановке сердца.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения
(уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия
(увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения
(уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения
(уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота
неизвестна:

панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической
крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов
в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со
стороны нервной системы

Часто: головная боль,
головокружение.

Нечасто: тремор,
дисгевзия (извращение вкуса), сонливость.

Редко: парестезия,
судороги.

Частота
неизвестна:

периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых
ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное
ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок,
доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушении со
стороны органа зрения

Очень редко: нарушения
зрения, такие как расплывчивость видимого изображения

Частота
неизвестна:

преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго
(чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота
неизвестна:

снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Частота
неизвестна:

бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея,
тошнота, рвота.

Нечасто: боли в животе,
диспепсия, метеоризм, запор.

Частота
неизвестна:

геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком
энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение
концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная
недостаточность (например, вследствие развития

интерстициального
нефрита).

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд,
крапивница, гипергидроз.

Частота
неизвестна:

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная
многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический
васкулит, стоматит.

Реакции со
стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения
первой дозы препарата.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия,
миалгия.

Редко: поражение
сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,
которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической
миастенией.

Частота
неизвестна:

рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия.

Этот побочный
эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может

носить
двухсторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со
стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия,
особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки — повышение
аппетита, испарина, дрожь, нервозность).

Частота
неизвестна:
гипергликемия,
гипогликемическая кома.

Инфекционные и
паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые
инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со
стороны сосудов

Часто: флебит.

Редко: снижение
артериального давления.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения

Часто: реакция в месте
введения (болезненность, гиперемия кожи).

Нечасто: астения.

Редко: пирексия
(повышение температуры тела).

Частота
неизвестна:
боль
(включая боль в спине, груди, конечностях).

Нарушение со
стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический
отек.

Частота
неизвестна:
анафилактический
шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические
и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после введения первой дозы
препарата.

Нарушение со
стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы
(АЛТ)), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), увеличение активности щелочной
фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

Нечасто: повышение
концентрации билирубина в крови.

Частота
неизвестна:

тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной
недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым
основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.

Нарушения
психики

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство
беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: психические
нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушение
сна, ночные кошмары.

Частота
неизвестна:

нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая
суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные
нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы
порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Взаимодействие

Взаимодействия,
требующие соблюдения осторожности

С теофиллином,
фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных
противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог
судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического
взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.

Однако при
временном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных
препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного
мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного
мозга.

Концентрация
левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

С непрямыми
антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов,
принимавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например,
варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени международного
нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и
тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и
левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и
циметидином

При
одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную
канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина
следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение
(почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и
пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при
нормальной функции ночек.

С циклоспорином

Левофлоксацин
увеличивал полувыведение циклоспорина на 33%. Гак как это увеличение является
клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном
применении с левофлоксацином не требуется.

С
глюкортикостероидами

Одновременный
прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными
препаратами, удлиняющими интервал
QТ

Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов,
применяющих препараты, удлиняющие интервал QT (например,
антиаритмические средства IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики).

Прочие

Проведенные
клинико-фармакологические исследования для изучения возможных
фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом,
дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что
фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами
не изменяется в достаточной степени, чтобы эго имело клиническое значение.

Передозировка

Симптомы

Проявляются
преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания,
головокружение, нарушения сознания и судороги).

Кроме того,
могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и
эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение
интервала QT.

Лечение
передозировки

В случае
передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая
ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводиться
посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного
перитонеального диализа). Специфический антидот не известен.

Особые указания

Госпитальные
инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут
потребовать комбинированного лечения.

Распространённость
приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может
изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В
связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в
конкретной стране; для терапии тяжелых инфекций или неэффективности лечения
должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и
определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный
золотистый стафилококк

Имеется высокая
вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет
резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не
рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых
метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные
анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Продолжительность
инфузий

Следует строго
придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна
составлять не менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или
30 мин (для 50 мл инфузионного раствора). Опыт применения
левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное
сердцебиение и транзиторное снижение артериального давления. В редких случаях
может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина
наблюдается выраженное снижение артериального давления, вливание немедленно
прекращают.

Пациенты,
предрасположенные к развитию судорог

Как и другие
хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с
предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с
предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт,
тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты,
снижающие порог судорожной готовности мозга, такие, как фенбуфен и другие
подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты, или другие
препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Псевдомембранозный
колит

Развившаяся во
время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или
с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium
difficile.
В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита
лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать
специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол
внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит

Редко наблюдаемый
тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может
развиться в течении 48 часов после начала лечения и может быть двухсторонним.

Пациенты
пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва
сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При
подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и
начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему
достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное
действие»).

Реакции
гиперчувствительности

Левофлоксацин
может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности
(ангионевротический отек, анафилактический шок) (см. раздел «Побочное
действие»). Пациентам следует немедленно прекратить введение препарата и
обратиться к врачу.

Тяжелые
буллезные реакции

При приеме
левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как
синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел
«Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или
слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать
лечения до его консультации.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о
случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной
недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с
тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное
действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения
лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов
поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, и боли в
животе.

Пациенты с
почечной недостаточностью

Так как
левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с
нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также
коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При
лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду что у пациентов этой
группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения
и дозы»).

Предотвращение
развития реакций фотосенсибилизации

Хотя
фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для
предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в
течении 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без
особой необходимости, сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому
облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при
применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течении
длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных
к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызвать изменения
микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может
развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную
оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции,
следует принимать соответствующие меры.

Удлинение
интервала QT

Сообщалось об
очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих
фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении
фторхинолов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов
с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов
пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями
(гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с
заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных
удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III,
трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты
пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к
препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у
них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ
применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).

Пациенты с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется
предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что
следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и
гипергликемия (дисгликемия)

Как и при
применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи
развития гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов с. сахарным
диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими
препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о
случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом
требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. «Побочное действие»).

Периферическая
нейропатия

У пациентов, принимающих
фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная
периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента
появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть
прекращено. Эго минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение
псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с
псевдопаралитической миастенией. В период после введения левофлоксацина на
рынок наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность,
потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход,
которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с
псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с
установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см.
раздел «Побочное действие»).

Профилактика и
лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения

Применение
левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по
чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в in vitro
исследованиях и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а
также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие
врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые
отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические
реакции

При применении
хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций,
которые в редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и
нарушений поведении с причинением себе вреда (иногда после введения разовой
дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином
следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Следует с осторожностью
назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе
психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии
любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см.
раздел «Побочное действие»).

Влияние на
лабораторные тесты

У пациентов,
применяющих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к
ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфичными
методами.

Левофлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в
дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза
туберкулеза.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами или заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности

Такие побочные
эффекты препарата Левофлоксацин-Нова, как головокружение или вертиго,
сонливость и расстройства зрения (см. раздел «побочное действие»), могут
снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может
представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют
особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и
механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска

Раствор для
инфузий 5 мг/мл.

По 100 мл
препарата помешают во флакон из полиэтилена высокой плотности. На флакон
наклеивают этикетку. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в
местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Клиент еис нотариата инструкция входящая исходящая
  • Должностная инструкция делопроизводителя с учетом профстандарта
  • Галоперидол ампулы инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Глицерин жидкий для внутреннего применения инструкция по применению цена
  • 1с предприятие штрих м торговое предприятие руководство пользователя