Левофлоксацин (Levofloxacin)
💊 Состав препарата Левофлоксацин
✅ Применение препарата Левофлоксацин
Описание активных компонентов препарата
Левофлоксацин
(Levofloxacin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01AE05
(Левофлоксацин)
Лекарственная форма
| Левофлоксацин |
Капли глазные 0.5 %: 2 мл тюбики-капельн. 2 шт.; 5 мл фл.-капельн. рег. №: ЛП-003505 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин
Капли глазные 0.5% в виде светло-желтой или светло-зеленовато-желтой, прозрачной жидкости.
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид — 0.05 мг, натрия хлорид — 9 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М — до pH 6.0-7.0, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
2 мл — тюбики-капельницы (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы) аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0.0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139.9±717.1 нг/мл и 621.7±368.7 нг/мл соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения — от 0.86 нг/мл в первые сутки до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Cmax левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Показания активных веществ препарата
Левофлоксацин
Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года; профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.
При применении препарата, содержащего левофлоксацин, следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно, в пораженный глаз по специальной схеме.
Длительность курса лечения определяется тяжестью состояния, клиническими проявлениями и бактериологическими особенностями. Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней.
При применении нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 мин.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — системные аллергические реакции, в т.ч. кожная сыпь; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — жжение в глазу, снижение зрения, нитчатое слизистое отделяемое в конъюнктивальной полости; нечасто — хемоз, инъецирование конъюнктивы, папиллярный конъюнктивит, отек век, эритема век, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, синдром сухого глаза, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит, очень редко — отек гортани.
Противопоказания к применению
Детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Глазные капли левофлоксацина можно применять при беременности, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Левофлоксацин выделяется с грудным молоком. Однако при применении левофлоксацина в терапевтических дозах воздействие на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли левофлоксацина можно применять во время грудного вскармливания, если потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для грудного ребенка.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 1 года.
Особые указания
Если возникают аллергические реакции в ходе лечения левофлоксацином, необходимо немедленно прекратить применение препарата.
При длительном лечении левофлоксацином (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибковой флоры.
В случае ухудшения течения заболевания или отсутствия улучшения при применении препарата, необходимо отменить терапию левофлоксацином и перейти на терапию антибактериальными препаратами других групп, с проведением расширенного офтальмологического обследования, включающего биомикроскопию и флюоресцеиновый тест.
При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Использование в педиатрии
При необходимости применения у детей требуется консультация врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Непосредственно после инстилляции возможно временное затуманивание зрения. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрительного восприятия.
Лекарственное взаимодействие
Т.к. Cmax левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.
активное вещество: левофлоксацина (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 5 мг/мл
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислоты хлористоводородной 1 М раствор, вода для инъекций.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны.
Код АТС: S01AE05.
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу (преимущественно у грамотрицательных бактерий) и топоизомеразу IV (преимущественно у грамположительных бактерий), ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов согласно Европейскому комитету по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST):
1. Обычно чувствительные микроорганизмы:
–
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group of streptococci;
–
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (местные штаммы);
–
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии).
2. Микроорганизмы, для которых приобретение резистентности может быть проблемой:
–
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis;
–
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa (больничные штаммы).
* Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus
** Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus
Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.
Необходимо принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Для всех пациентов. Закапывать по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки в течение следующих 3-5 дней. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток.
Пожилые пациенты. Коррекция дозировки не требуется.
Дети. Для детей в возрасте от 1 года и старше режим дозирования такой же, как у взрослых. Безопасность и эффективность у детей младше 1 года не установлена.
Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и бленнореи новорождённых не изучены.
Способ применения:
Для местного офтальмологического применения.
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок, после чего рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки.
Это может снизить системную абсорбцию и риск системных нежелательных эффектов. При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать не менее чем 15-минутный интервал между инстилляциями. Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, не рекомендуется прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаза.
Рекомендации по использованию флаконов с крышкой-капельницей:
Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.
1. Достать флакон из упаковки (рисунок 1).
2. Расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой (рисунок 2).
3. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть на флакон (рисунок 3).
4. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька флакон вернуть в исходное положение, а затем медленно действие повторить, аккуратно постучав по дну флакона (рисунок 4).
5. Произвести закапывание, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку (рисунок 5).
6. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рисунок 6).
Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус тюбик-капельницы, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус тюбик-капельницы перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок.
Мойте руки перед использованием глазных капель. Не прикасайтесь капельницей или пипеткой к глазам или рукам.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны глаз:
Часто: жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей.
Редко: блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.
Со стороны иммунной системы:
Редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь.
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы:
Редко: головная боль.
Со стороны органов дыхания:
Редко: ринит.
Очень редко: отек гортани.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, к бензалкония хлориду; беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.
Передозировка препаратом в виде глазных капель маловероятна
Симптомы: раздражение тканей (жжение, покраснение, отек, резь, слезотечение).
Лечение: промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры, при наличии выраженных побочных эффектов – симптоматическая терапия.
Препарат нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.
В глазных каплях в качестве консерванта содержится бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта лекарственного средства с мягкими контактными линзами.
Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Фторхинолоны для системного применения могут вызвать аллергические реакции (сопровождающиеся нарушением сердечно-сосудистой системы, отеком гортани, глотки и лица и затруднением дыхания) даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Длительное применение левофлоксацина в виде глазных капель может привести к росту устойчивых микроорганизмов, а также и грибов. В случае ухудшения или отсутствия улучшения клинической картины следует отменить препарат и назначить лечение другими лекарственными средствами.
Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.
Специальных исследований взаимодействия левофлоксацина в виде глазных капель не проводилось. Так как максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С в течение 4 недель.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 1 мл в тюбик-капельницу. По 2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по применению в пачку. По 5 мл во флаконы. Один флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по медицинскому применению в пачку.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру.Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.Механизм развития резистентности: резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней — двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Е. coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности.Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы — MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.В отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens.Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы -Alcaligenes xylosoxidane; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium. Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов: чувствительные (менее 1мг/мл) и резистентные, (более 2мг/мл) — Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis; чувствительные (менее 1мг/мл) и резистентные, (более 1мг/мл) — Haemophilus influenzae.Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Р. Aeruginosa и грамположительных микроорганизмов.В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии.Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5%, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.Фармакокинетика: после инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0мкг/мл и 6,6мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения — от 0,86нг/мл в 1-е сутки до 2,05нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. |
Левофлоксацин капли — Белмедпрепараты — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-008567/10
Торговое наименование препарата
Левофлоксацин
Международное непатентованное наименование
Левофлоксацин
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) — 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,04 мг, натрия хлорид — 9 мг, динатрия эдетат — 0,1 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М — до pH 6,4, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная желтовато-зеленого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Код АТХ
J01MA
Фармакодинамика:
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Препарат активен в отношении микроорганизмов:
— аэробные грамположительные бактерии: Corynebacteriumspecies, Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus (GroupsC/F), Streptococcus (GroupG), Viridansgroupstreptococci.
— аэробные грамотрицательные бактерии: AcinetobacterWaffle, Haemophilusinfluenzae, Serratiamarcescens.
Фармакокинетика:
После инстиляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. После однократного применения глазных капель концентрация левофлоксацина в слезной пленке составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл через 4 и 6 ч, соответственно. Максимальная концентрация левофлоксацина, равная 2,25 нг/мл, наблюдается на 4-е сутки после 2-х суточного применения каждые 2 ч (8 раз в сутки). При длительном применении в виде глазных капель концентрация левофлоксацина в плазме крови составляет 0,94 нг/мл и 2,15 нг/мл на 1-е и 15-е сутки соответственно, что в 1000 раз ниже концентраций при приеме внутрь стандартных рекомендуемых доз.
Показания:
Лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Местно. Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли раствора в один или оба пораженных глаза каждые 2 ч (до 8 раз в сутки) в течение первых 2-х суток. Затем каждые 4 ч (до 4 раз в сутки) в течение 3-7 суток. Длительность лечения составляет 5-7 суток. При одновременном применении нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.
Во избежание загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.
Рекомендации по использованию тюбик-капельницы (т/к): перед применением препарата снять защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус т/к с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус т/к, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус т/к перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок.
Побочные эффекты:
Часто (1 — 10 %): кратковременное жжение в глазу, покраснение глаза, снижение остроты зрения.
Нечасто (0,1-1 %): появление слизи в виде тяжей.
Редко (0,1 — 0,01 %): блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром «сухого глаза», эритема век, зуд и боль в глазу, светобоязнь, аллергические реакции, головная боль, ринит.
Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, возможно развитие контактного дерматита и раздражение глаза.
Передозировка:
Передозировка препаратом в виде глазных капель маловероятна.
Симптомы: раздражение тканей глаза (жжение, покраснение, отек, резь, слезотечение).
Лечение: промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Специальных исследований взаимодействия левофлоксацина в виде глазных капель не проводилось. Так как максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.
Особые указания:
Капли не следует применять при ношении мягких контактных линз в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза и вызвать изменение цвета контактных линз.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В случае преходящего снижения остроты зрения после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами до его восстановления.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные 0,5 %.
Упаковка:
По 1 мл в тюбик — капельницы.
По 2 тюбик — капельницы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 5 или 10 мл во флаконы стеклянные.
Каждый флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
После вскрытия флакон хранить в течение 4-х недель.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Республиканское унитарное производственное предприятие «Белмедпрепараты» (РУП «Белмедпрепараты»), 220006, г. Минск, ул. Маяковского, 1, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
РУП «Белмедпрепараты»
Купить Левофлоксацин капли — Белмедпрепараты в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Левофлоксацин
Производитель: DOSFARM ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Левофлоксацин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024208
Информация о регистрации в РК:
18.07.2019 — 18.07.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Левофлоксацин-DF
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Капли глазные 5
мг/мл
Состав
1 мл раствора
содержит
активное вещество
— левофлоксацина
гемигидрат — 5,12 мг (эквивалентно
5,0 мг левофлоксацина);
вспомогательные
вещества:
бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия
гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор
от светло-желтого до светлого зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств.
Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты.
Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ S01AE05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После инстилляции в
глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя
концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6
часов после местного
применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.
Средняя концентрация
левофлоксацина глазных капель Левофлоксацин-DF
в водянистой влаге приблизительно вдвое выше, чем средняя
концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ±
368,7 нг/мл соответственно).
Средняя концентрация
левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от
0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная
концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на
4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз
в сутки. Максимальная
концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до
2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация
после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Биоабсорбция высокая — от 60 до100 %.
Фармакодинамика
Левофлоксацин-DF,
действующим веществом которого является левофлоксацин – это
левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина.
Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена
левовращающим изомером.
Механизм действия
Как
антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин
избирательно ингибирует
бактериальную топоизомеразу типа II —
ДНК-гиразу и
топоизомеразу IV.
Предпочтительными мишенями левофлоксацина
в
грамотрицательных
бактериях
является ДНК-гираза, а в грамположительных
топоизомераза IV.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные
грамположительные:
Staphylococcus
aureus
(MSSA)*,
Staphylococcus
pneumoniae,
Staphylococcus
pyogenes,Viridans
group
streptococci
Аэробные
грамотрицательные:
Escherichia
coli,
Branhamella
(Moraxella)
catarrhalis,
Haemophilus
influenzae,
Pseudomonas
aeruginosa
(местные культуры)
Другие
микроорганизмы:
Chlamydia
trachomatis
(лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей
системной антимикробной терапии)
Виды для которых
приобретенная устойчивость может быть проблемой:
Аэробные
грамположительные
микроорганизмы:
Staphylococcus
aureus
(MRSA)**,
Staphylococcus
epidermidis
Аэробные
грамотрицательные
микроорганизмы:
Pseudomonas
aeruginosa
(больничные
штаммы)
* MSSA
= метициллин—чувствительные
штаммы
Staphylococcus
aureus
** MRSA
= метициллин—резистентные
штаммы
Staphylococcus
aureus
Показания к применению
-
лечение
поверхностных бактериальных инфекций глаз у пациентов в возрасте от
8 лет и старше
Способ применения и дозы
Местно — по 1-2
капле в один или оба пораженных глаза каждые 2 часа до 8 раз в сутки
в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки в течение следующих
3-5 суток. Обычно длительность лечения составляет 5 суток. При
одновременном использовании других офтальмологических средств
интервал между инстилляциями должен быть минимум 15-минут.
Чтобы избежать
загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к
векам и тканям вокруг глаза.
Побочные действия
Побочные эффекты
могут возникать примерно у 10 % больных. Побочные эффекты, как
правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий
характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами.
Часто
(1/100
<1/10)
-
жжение глаз
-
снижение зрения
-
слизистые выделения
из глаз в виде тяжей
Не часто
(1/1,000
<1/100)
-
блефарит, хемоз,
конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и
боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость
глаз, эритема век, фотофобия -
головная боль
-
ринит
Редко (1/10,000,
<1/1,000)
-
экстра-окулярные
аллергические реакции, включая кожную сыпь
Очень редко (<
1/10,000), (включая отдельные сообщения)
-
анафилаксия
-
отек гортани
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность к активному веществу —
левофлоксацину,
другим хинолонам или какому-либо наполнителю -
детский возраст до
8 лет
Лекарственные взаимодействия
Не выявлены
Особые указания
Капли глазные
Левофлоксацин-DF,
5 мг/мл нельзя вводить субконъюнктивально. Глазные капли не следует
инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для
системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после
однократного применения. При появлении аллергической реакции на
левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Как в отношении всех
антимикробных средств, длительное применение Левофлоксацина-DF
может привести к росту резистентных микроорганизмов, в том числе
грибков. Если
происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый
период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить
использование препарата и назначить альтернативную терапию.
Капли глазные
Левофлоксацин-DF,
5 мг/мл содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта, который
может вызвать раздражение, а также их не следует применять во время
ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как консервант
может ими поглощаться и вызывать раздражение глаза.
Возможны ириты;
удалить контактные линзы перед применением и выждать не менее 15
минут после закапывания препарата. При наличии симптомов
поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны
использовать контактные линзы.
Бензалкония хлорид
обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Безопасность и
эффективность препарата при лечении язвы роговицы и гонококкового
конъюнктивита новорожденных не изучены.
Применение у
пожилых:
Изменение дозировки не требуется.
Беременность и
период лактации
Капли глазные
Левофлоксацин-DF,
5 мг/мл можно применять во время беременности и кормления грудью,
если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для
грудного ребенка и плода.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
В случае каких-либо
преходящих нарушений зрения пациенту следует рекомендовать подождать,
пока зрение не нормализуется, и лишь затем управлять автомобилем или
эксплуатировать механическое оборудование.
Передозировка
Передозировка
препаратом в виде глазных капель маловероятна
Симптомы:
раздражение тканей (жжение, покраснение, отек, резь, слезотечение).
Лечение: промыть
чистой (водопроводной) водой комнатной температуры, при наличии
выраженных побочных эффектов — симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в
пластиковые флаконы-капельницы, укупоренные колпачками с контролем
первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги
этикеточной или писчей. По одному флакону вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках помещают
в пачку картонную из картона хром-эрзац.
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25С.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Период применения
препарата после вскрытия флакона – 28 суток.
Не использовать по
истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «DOSFARM»,
Казахстан, 050034,
г.
Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел.: (727) 253-03-88
Держатель
регистрационного удостоверения
ТОО «DOSFARM»,
Казахстан, 050034, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО «DOSFARM»,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел./факс: (727)
253-03-88, эл. адрес: dosfarm@dosfarm.kz
| ИМП_Левофлоксацин_гл._капли_рус_.doc | 0.08 кб |
| Левофлоксацин_гл._капли_каз_.doc | 0.07 кб |