Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии
Из этой статьи вы узнаете:
- всё о применении лидокаина в стоматологии,
- насколько он сильнее новокаина,
- современный лидокаин в карпулах (с эпинефрином),
- можно ли применять при беременности.
Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.
Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов). Относится к местным анестетикам группы амидов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.
Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – может быть болезненно, но он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.
Раствор лидокаина 2% (в ампулах по 2 мл) –
Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале).
Все формы выпуска лидокаина в стоматологии –
На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –
- 2% лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора),
- в карпулах по 1,7 мл (с вазоконстриктором),
- лидокаин спрей 10%,
- лидокаин гель.
Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы. На лидокаин – цена составит около 40 рублей (за упаковку 10 ампул). Стоимость спрея или геля с лидокаином – начинается от 350 рублей.
Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.
1. Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)
Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл. Этот анестетик не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл. Это соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса, но обычно для стоматологических вмешательств используется значительно меньший объем – всего от 3 до 5 мл.
Ампула 2% лидокаина без вазоконстриктора:
Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).
Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но все познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.
Лидокаин – отзывы на практическое применение:
При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.
Что касается продолжительности действия –
на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.
После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.
При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.
Сравнение лидокаина (с другими анестетиками без вазоконстрикторов):
2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д
Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).
После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.
Системное воздействие лидокаина (токсичность) –
Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.
Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.
Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.
Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.
Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть. Такой лидокаин выпускается в карпулах по 1,7 мл, и он содержит 1:100 000 эпинефрина.
2. Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –
Пример лидокаина в карпулах – это анестетики «Lidocainе HCl 2%» и «Xylocain 2%». Эти анестетики содержат 2% лидокаина в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрином). Причем, у этих препаратов существуют разные формы выпуска, где концентрация эпинефрина может быть – от 1:100 000 до 1:50 000. Ниже вы можете увидеть – как выглядят карпула анестетика и специальный карпульный шприц.
Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –
Вазоконстриктор эпинефрин в составе анестетика – приводит к спазмированию сосудов в месте инъекции. Это уменьшает скорость кровотока и, соответственно, скорость вымывания анестетика. Как результат – мы имеем увеличение глубины и продолжительности анестезии (24stoma.ru). Кроме того нам требуется значительно меньший объем лидокаина (всего 1,7 мл лидокаина с вазоконстриктором – вместо 3-5 мл лидокаина без вазоконстриктора).
Продолжительность и сила анестезии.
3% мепивакаин → Ультракаин Д → Lidocainе HCl 2%
Применение 2% лидокаина с эпинефрином в концентрации 1:100 000 (анестетик Lidocainе HCl 2%) – дает на порядок лучшую анестезию не только в сравнении с 3% мепивакаином, но и даже препаратом «Ультракаин Д». Эффективность анестезии анестетиком «Lidocainе HCl 2%» (по 5-ти бальной шкале) – для удаления зубов будет на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов.
Токсичность.
Токсичность 2% лидокаина с вазоконстриктором будет значительно ниже – в сравнении с 2% лидокаином без вазоконстрикторов. Во-первых, при наличии вазоконстриктора требуется значительно меньший объем самого лидокаина, а во-вторых – спазмирование сосудов приводит к замедлению всасывания лидокаина в кровь. Всё это приводит к уменьшению пиковой концентрации лидокаина в крови, а значит и к уменьшению возможного системного воздействия на организм.
Анестетик Lidocainе HCl 2% – может иметь концентрацию эпинефрина не только 1:100 000, но и 1:50 000 (что в 2 раза больше, чем 1:100 000). Настолько высокую концентрацию использовать в стоматологии не следует – особенно если существует риск внутрисосудистого введения (такой риск есть при выполнении небной, резцовой и туберальной техник анестезии).
3. Лидокаин спрей 10% –
Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.
Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.
Один из вариантов упаковки:
Состав:
10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться.
На лидокаин спрей – цена составит около 350 рублей. Имейте в виду, что это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, если этот препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки).
Показания к применению:
- предварительное обезболивание места вкола иглы (перед проведением местной анестезии),
- удаление подвижного молочного зуба,
- для рассечения тонких уздечек (например, языка),
- для наложения швов на слизистой оболочке,
- для уменьшения болезненности при удалении зубного камня,
- для снижения рвотного рефлекса при лечении зубов,
- для обезболивания десны перед фиксацией искусственных коронок.
4. Лидокаин гель –
Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.
Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).
Гель с лидокаином «Камистад» (с 12 лет) –
Гель с лидокаином для детей – это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби». В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.
Гель «Лидент Бэби» (с 3 месяцев) –
Хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием.
Лидокаин: цена
Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.
- лидокаин в ампулах – от 40 рублей за 10 ампул,
- лидокаин в карпулах – анестезия будет стоить около 400 рублей,
- лидокаин-спрей – от 350 рублей (650 доз),
- лидокаин-гель – от 340 до 400 рублей за тубу 10 г.
Лидокаин при беременности и лактации –
Согласно рекомендациям FDA – Лидокаин относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.
Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).
Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Т.е. лечить кариес и пульпит будет болезненно, и более-менее такая анестезия может подойти только для удаления зуба. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.
Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.
Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.
Лидокаин 2% в карпулах (с вазоконстриктором).
Выше мы уже говорили об анестетиках «Lidocainе HCl 2%» или «Xylocain 2%», которые содержат 2% лидокаин в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрин 1:100 000). Эффективность анестезии этими препаратами – для удаления зубов на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов. Лечение пульпита на верхней челюсти будет полностью безболезненным, а в области 6-7-8 зубов на нижней челюсти – иногда небольшая болезненность сохраняется.
Lidocainе HCl 2% (с эпинефрином 1:100 000) –
Максимальная концентрация эпинефрина, которую можно применять у беременных – это 1:100 000. Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины (при условии отсутствия у нее повышенного давления и хронической гипоксии плода). Полностью здоровой беременной женщине можно будет поставить 1 полную карпулу этого анестетика. Но при отягощенном анамнезе – этот вариант анестезии отпадает.
А нужен ли вообще вазоконстриктор для беременных? Дело в том, что добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем лидокаина для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.
Важно: дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С» (безопасно, но с осторожностью). Более безопасной дозировкой эпинефрина является – 1:200 000. Она уже относится к категории безопасности «В» (1:200 000 это ровно в 2 раза ниже, чем 1:100 000). Но, к сожалению, в России нет препаратов лидокаина с настолько низкой концентраций эпинефрина.
Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?
Анестетики на основе 4% артикаина – в 1,5-2 раза сильнее, чем лидокаин. Кроме того, артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод.
Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия.
Лучший анестетик с артикаином для беременных –
Лучший препарат с артикаином для беременных – это Ультракаин ДС. Это анестетик немецкого производства, с содержанием эпинефрина 1:200 000. Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области 6-7-8 нижних зубов – на уровне 4-5 баллов.
Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.
Лучший анестетик для беременной женщины –
Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.
Лучший анестетик для здоровой беременной женщины:
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- Ультракаин Д,
- Lidocainе HCl 2% (эпинефрин 1:100 000),
- Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000).
При наличии патологии течения беременности:
- Ультракаин Д,
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- обычный 2% лидокаин (без вазоконстриктора).
Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте, Lidocainе HCl 2% – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.
* В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.
Лидокаин при кормлении грудью –
Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.
Лидокаин: противопоказания к применению
- аллергия к компонентам лидокаина,
- значительное нарушение функции печени и почек,
- синдром слабости синусового узла,
- антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
- выраженная брадикардия,
- миастения, кардиогенный шок.
Лидокаин нужно использовать с осторожностью у пациентов – со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы в плазме крови (из-за высокого риска токсических реакций). Сюда относятся беременные женщины, новорожденные и т.д. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).
Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лидокаин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лидокаин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Английское название
Lidocaine
Латинское название
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
-
I47.2 Желудочковая тахикардия
-
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
-
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
-
K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L55 Солнечный ожог
-
N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
-
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
-
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
-
Z01.0 Обследование глаз и зрения
-
Z01.2 Стоматологическое обследование
-
Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
-
Z100.0* Анестезиология и премедикация
-
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Версатис |
от 710.00 до 3906.00 |
Лидокаин |
от 48.00 до 325.00 |
Лидокаин Велфарм |
35.30 |
Лидокаин ДС |
57.00 |
Лидокаин буфус |
от 94.50 до 141.00 |
Лидокаин-АКОС |
272.00 |
Лидокаин-Виал |
241.00 |
Лидокаин-АКОС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004021
Торговое наименование препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Лекарственная форма
спрей для местного и наружного применения дозированный
Состав
На 1 дозу:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 4,6 мг;
Вспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловый ректификованный, сорт «Экстра») — 18,4 мг, пропиленгликоль — 4,6 мг, натрия гидроксид (натрия гидроокись) — 0,23 мг, натрия сахарината дигидрат (сахарин натрия) — 0,138 мг, рацементол (ментол рацемический) — 0,092 мг, вода очищенная — до 0,046 г.
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BB
Фармакодинамика:
Лидокаин — местный анестетик амидного типа.
Местноанестезирующее действие обусловлено обратимым угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (период полувыведения (Т1/2) фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Показания:
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
в стоматологии — для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;
в оториноларингологии — операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;
в акушерстве и гинекологии — эгшзиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
при инструментальных и эндоскопических исследованиях — перед введением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;
при рентгенографическом обследовании — устранение тошноты и глоточного рефлекса;
в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);
поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата;
— применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.
С осторожностью:
— Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением;
— местная инфекция в области применения;
— травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;
— тяжелая соматическая патология;
— эпилепсия;
— брадикардия, нарушение сердечной проводимости;
— нарушения функции печени;
— тяжелый шок;
— сопутствующие острые заболевания;
— ослабленные больные;
— беременность, период грудного вскармливания;
— младший детский возраст;
— пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют.
При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, препарат можно применять во время беременности.
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Способ применения и дозы:
Применяют местно, наружно.
Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.
Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения:
Область применения |
Количество нажатий |
Стоматология |
1-4 |
Оториноларингология |
1-4 |
Эндоскопические и инструментальные исследования |
2-3 |
Акушерство |
15-20 |
Гинекология |
4-5 |
Дерматология |
1-3 |
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий (максимальная доза — 40 нажатий на 70 кг массы тела).
В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Побочные эффекты:
В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отёк, нарушение чувствительности.
Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных реакций после применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количество активного препарата, который может попасть в кровоток.
В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.
Прочие: уретрит (после местного нанесения).
Передозировка:
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенно 10 мг диазепама; при судорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность лидокаина (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и нолимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Особые указания:
При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.
Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата в область задней стенки глотки.
Нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей.
При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёк повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей для местного и наружного применения дозированный, 4,6 мг/доза.
Упаковка:
По 20 г (не менее 340 доз) или 38 г (не менее 650 доз) во флаконы из пластика, укупоренные насадкой-распылителем, в комплекте с адаптером.
Один флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Лидокаин-АКОС в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.
Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.
В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
Форма выпуска Лидокаина
Средство выпускается в разных формах:
- Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
- Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
- Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
- Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
- Выпускается также гель.
Фармакологическое действие
Лидокаин — что это такое?
Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.
Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, — местные анестетики.
Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.
Если сравнить анестезирующее воздействие прокаина, то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с Эпинефрином, то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.
В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие.
Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.
Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Наибольшая концентрация в крови после введения внутривенно отмечается через 5-15 минут, если инфузия проводится медленно без насыщающей начальной дозы, максимальная концентрация наблюдается спустя 5-6 часов, а у людей с острым инфарктом миокарда она может достигаться через длительное время — до 10 часов. С белками плазмы связывается на 50-80%. В организме распределяется быстро, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер проникает.
Метаболизм в основном происходит в печени, в процессе метаболизма принимают участие микросомальные ферменты, при этом образуются активные метаболиты – глицинксилидид и моноэтилглицинксилидид. У людей с болезнями печени метаболизм происходит медленнее. Выведение происходит с желчью и мочой.
Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.
Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.
После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.
Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.
Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.
Показания к применению
Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.
Показания к применению внутривенно и внутримышечно:
- для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии;
- для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
- при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией;
- для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:
- при удалении молочных зубов;
- при вскрытии поверхностных абсцессов;
- при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
- для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
- с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
- перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
- перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
- для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
Применение в ЛОР-практике:
- перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов;
- для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса;
- как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
- перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
- для обезболивания перед промыванием синусов.
Применение при осмотрах и эндоскопии:
- для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
- для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
Применение в акушерстве и гинекологии:
- с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
- для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
- для анестезии при наложении швов в случае абсцессов;
- для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
Применение в дерматологии:
- для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.
Применение в офтальмологии:
- для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
- для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
- в период подготовки к офтальмологическим операциям.
Противопоказания к применению
Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
- сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
- синдром WPW;
- существенное снижение артериального давления;
- кардиогенный шок;
- синдром Адамса-Стокса;
- ретробульбарное введение (людям, страдающим глаукомой);
- нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- беременность и лактация;
- выраженная чувствительность к компонентам средства.
Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах.
Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.
Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.
Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации.
Побочные действия
При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:
- Центральная нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация, парестезии, нистагм, тремор, невротические реакции, светобоязнь, шум в ушах и др.
- Сосуды и сердце: понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
- Симптомы аллергии: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические проявления.
- ЖКТ: рвота, тошнота.
- Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, эректильная дисфункция.
- Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.
Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)
Уколы Лидокаина, инструкция по применению
Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).
С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.
- Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
- Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
- Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.
Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора Адреналина.
Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.
Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.
25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.
Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.
Спрей Лидокаин, инструкция по применению
Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.
Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.
Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином, спрей Лидокаин Асепт) должны вводить только специалисты.
При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.
Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.
Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.
Передозировка
Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота, головокружение, рвота, чувство эйфории, астения, понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия. Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия, апноэ, угнетение дыхательного центра.
При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов (атропина), вазоконстрикторов. Гемодиализ будет неэффективным.
Взаимодействие
При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:
- При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
- При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
- Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
- Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
- Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
- При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
- Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
- При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
- Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
- При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
- При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
- При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
- Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
- Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
- Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
- Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
Условия продажи
Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.
Условия хранения
Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.
Срок годности
Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.
Особые указания
Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией, чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.
Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.
Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт, Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.
Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.
Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.
Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.
Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.
Аналоги Лидокаина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей, Лидокаин Буфус, Лидокаин-Виал, Геликаин, Ксилокаин, Динексан, Версатис, Ликаин, Стрепсилс Плюс и др.
Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин, Ультракаин, Толперизон (таблетки).
Лидокаин или Новокаин — что лучше?
Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.
Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?
Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.
Детям
Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.
Не рекомендуется применять Лидокаин аэрозоль для проведения местного обезболивания перед аденотомией и тонзиллэктомией детям до 8 лет.
Лидокаин при беременности и лактации
Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.
Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.
Отзывы о Лидокаине
Чаще всего в сети встречаются отзывы о спрее Лидокаин, они в основном я являются положительными. Пользователи пишут о том, что аэрозоль действительно эффективно обезболивает сразу после нанесения.
Особенно часто появляются положительные отзывы об использовании спрея для эпиляции. Но специалисты не советуют применять препарат по собственному усмотрению, например, наносить на головку полового члена для продления сексуального контакта.
Есть отзывы и об эффективности препарата Катеджель с лидокаином, который пользователи все же советуют применять под контролем врача.
Цена Лидокаина, где купить
Сколько стоят ампулы, зависит от упаковки и производителя.
Цена Лидокаина в ампулах 10% составляет 40-80 рублей за 10 шт.
Купить спрей Лидокаин 10% можно по цене от 200 рублей. Обезболивающий спрей, в составе которого есть лидокаин, может быть и более дорогим. Цена спрея Лидокаин в аптеках Украины составляет в среднем 200 грн. за упаковку.
Цена геля Лидокаин составляет от 200 рублей за тюбик.
Купить аэрозоль, крем или мазь с лидокаином можно в любой аптеке.
Катеджель с лидокаином стоит от 145 рублей.
Купить пластырь с лидокаином Версатис можно по цене от 530 рублей.
Цена на таблетки с лидокаином зависит от препарата и его производителя.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Катеджель с лидокаином гель 12.5 г №5!!!
ЗдравСити
-
Лидокаина гидрохлорид капли глазные 2% 1,5мл 5штФГУП Моск.эндокринный завод
-
Лидокаин р-р д/ин. 100мг/мл амп. 2 мл №10Биосинтез ОАО
-
Лидокаин буфус раствор для ин. 2% 2мл 10штАО Обновление ПФК
-
Лидокаин буфус раствор для ин. 10% 2мл 10штАО Обновление ПФК
-
Кокарнит лиофилизат для приг. раствора для в/м введ. 187,125мг 3шт+Лидокаин раствор 0,5% 2мл 3штМефар Илач Санайи А.Ш.
Аптека Диалог
-
Лидокаин (амп. 2% 2мл №10)Органика ( Новокузнецкое АО )
-
Лидокаин (р-р д.ин.20мг/мл 2мл №5)Белмедпрепараты
-
Лидокаин (амп. 2% 2мл №10)БЗМП
-
Лидокаин (амп. 2% 2мл №10)БЗМП ОАО
-
Лидокаин (спрей 4,6мг/доза 38г)Синтез(Курган) ОАО
Ригла
-
Лидокаин-Виал аэр. 10% 38гShandong Weigao
-
Активтекс салфетки ХЛ хлоpгексидин/лидокаин №10Альтекс Плюс
показать еще