Преждевременное семяизвержение – это наиболее распространенное нарушение эякуляции. Состояние бывает пожизненным – начиная с первого полового контакта, и приобретенным. Из-за разногласий в определении зарегистрированная распространенность заметно варьируется от 3 до 75%. Предполагаемая распространенность оценивается в 20–30% (в мире).
Когда можно говорить о преждевременном семяизвержении
Международное общество сексуальной медицины (ISSM) и диагностическое руководство по статистике DSM-V стандартизировали определение ПЭ у мужчин на основе результатов двух многонациональных исследований. В обоих исследованиях мужчин просили использовать секундомер для измерения времени эпизодов полового акта.
Среднее время задержки интравагинальной эякуляции (IELT) составило 5,7 минут. Применяя статистику определили, что пороговое значение IELT для преждевременной эякуляции составляет приблизительно 1 минуту. Так, ПЭ определяется как эякуляция в течение минуты после проникновения. В дополнение к этому объективному критерию ученые указывают, что неспособность отсрочить эякуляцию приводит к негативным личным последствиям.
Дополнительно указывается, что пациент должен испытывать расстройство в 75–100% случаев в течение не менее 6 месяцев.
Многие мужчины сообщают о проблемах, даже если тревожащие их симптомы не соответствуют современным критериям преждевременной эякуляции. Они также должны получать медицинскую помощь.
Диагностика при преждевременной эякуляции
Диагноз ПЭ основывается на тщательном анамнезе. Специфическая этиология ПЭ неизвестна, но выявлено множество факторов риска, включая:
- депрессию/тревогу;
- психологические трудности;
- гиперчувствительность головки полового члена;
- аномальную нейротрансмиссию серотонина в головном мозге;
- исходные проблемы с эрекцией;
- простатит;
- метаболический синдром и гиподинамия;
- употребление рекреационных наркотиков;
- хроническую тазовую боль;
- дисфункцию щитовидной железы.
Эти факторы риска необходимо выяснить, задокументировать и при необходимости назначить соответствующие исследования.
Медицинский осмотр необходим для оценки факторов риска и причинных заболеваний. Если у пациента есть сопутствующая эректильная дисфункция, его следует обследовать либо по анамнезу, либо с помощью опросников, таких как индекс преждевременной эякуляции, профиль преждевременной эякуляции (PEP) или инструмент диагностики преждевременной эякуляции (PEDT). Около 30% мужчин с ПЭ имеют сопутствующую эректильную дисфункцию, обычно приводящую к ранней эякуляции без полной эрекции.
Лабораторные исследования и визуализирующие исследования (УЗИ, КТ) назначаются на основании истории болезни пациента (например, при подозрении на гипертиреоз или простатит).
Лечение преждевременной эякуляции
Существует несколько методов лечения ПЭ. Немедикаментозные стратегии включают психотерапию и модификацию поведения. Варианты лекарств представлены в таблице 1, но большинство из них используются не по назначению.
Таблица 1. Варианты лечения преждевременной эякуляции
| Наименование | Дозировка | Кратность приема |
| Пароксетин | 10-40 мг | ежедневно |
| Сертралин | 50-200 мг | ежедневно |
| Флуоксетин | 20-40 мг | ежедневно |
| Циталопрам | 20-40 мг | ежедневно |
| Дапоксетин | 30-60 мг | ежедневно |
| Трамадол | 25-100 мг | ежедневно / по требованию до полового акта |
| Кломипрамин | 12,5-50 мг | ежедневно / по требованию до полового акта |
| Силденафил | 25-100 мг | по требованию до полового акта |
| Тадалафил | 5-20 мг | по требованию до полового акта |
| Варденафил | 2,5-20 | по требованию до полового акта |
| Прилокаин крем | 25 мг/г | по требованию до полового акта |
| Лидокаин крем/гель | 25 мг/г | по требованию до полового акта |
| PSD502 (лидокаин+прилокаин спрей) | 1 распыление / спрей | по требованию до полового акта |
Психотерапия и модификация поведения
Основная цель психотерапии при лечении ПЭ – это решение основных психологических проблем – тревоги, потери уверенности в себе и др., предрасполагающих к развитию этого расстройства. Эта терапия может проводиться индивидуально, парами или группой.
Поведенческие методы лечения включают методы сжатия или остановки-старта.
- Метод сжатия – это когда партнерша или сам мужчина сдавливает головку непосредственно перед эякуляцией, пока она не проходит.
- Метод стоп-старт – это когда половой член стимулируется почти до эякуляции, затем стимуляция останавливается, позыв к эякуляции проходит, затем интимный контакт продолжается.
Эти методы помогают мужчинам распознавать средние уровни возбуждения до неизбежности эякуляции. Постоянные тренировки приводят к постепенному увеличению времени задержки интравагинальной эякуляции, повышению уверенности и самооценки.
Применение препаратов СИОЗС при преждевременной эякуляции
Эта группа препаратов считается лечением первой линии. СИОЗС блокируют обратный захват нейромедиатора серотонина из синаптической щели центральных серотонинергических нейронов транспортерами 5-HT, что приводит к повышенным уровням нейротрансмиссии 5-HT и стимуляции рецепторов 5-HT постсинаптической мембраны.
Таким образом, СИОЗС используют ингибирующий эффект серотонина на эякуляцию, тем самым способствуя более длительному времени до семяизвержения.
Многие препараты этого класса прошли испытания для использования при ПЭ. Пароксетин в дозе 10-40 мг, сертралин по 50-200 мг, флуоксетин по 20-40 мг и циталопрам по 20-40 мг ежедневно обладают хорошим эффектом, безопасностью, хорошей переносимостью. Например, пароксетин продемонстрировал увеличение время задержки эякуляции приблизительно в 8,8 раза по сравнению с исходным.
Эти лекарства можно вводить по требованию за 4–6 часов до полового акта. Однако эффективность значительно выше при ежедневном лечении и способствует облегчению самопроизвольного полового акта. Исследование предпочтения СИОЗС при преждевременной эякуляции на протяжении всей жизни показало, что 81% пациентов предпочитают ежедневное употребление, а 16% – по требованию.
Задержка эякуляции обычно происходит в течение 5–10 дней после начала лечения, при этом полный эффект терапии потенциально достигает максимального стойкого эффекта через 2–3 недели. Доза титруется в зависимости от реакции и переносимости. Некоторые пациенты сообщили о снижении ответа после 6–12 месяцев лечения.
Неблагоприятные побочные эффекты обычно незначительны, возникают в начале лечения и проходят через 2–3 недели. К ним относятся усталость, зевота, легкая тошнота, диарея или потоотделение. О понижении активности/желания и эректильной дисфункции больные сообщают редко. Небольшое количество пациентов испытывают сильное возбуждение и гипоманию.
Следует избегать лечения СИОЗС мужчинам с биполярной депрессией в анамнезе. Есть сообщения о небольшом повышении риска суицидальных мыслей или попыток суицида в молодом возрасте, поэтому благоразумно не назначать СИОЗС мужчинам моложе 18 лет.
Пациенты могут испытывать симптомы резкой отмены СИОЗС, включая головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, диарею и раздражение, и им следует рекомендовать избегать внезапного прекращения приема или резкого снижения дозы.
Эффективность кломипрамина при лечении преждевременной эякуляции
Кломипрамин – это трициклический антидепрессант, также используемый не по назначению (то есть не по инструкции) при преждевременной эякуляции. Он предшествовал разработке СИОЗС, но из-за более высокого профиля неблагоприятных побочных влияний теперь считается терапией второй линии. Его можно принимать ежедневно или по требованию за 2–6 часов до полового акта в дозах от 12,5 до 50 мг/день.
Как ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина, кломипрамин повышает уровень серотонина центрального действия. В рандомизированном исследовании с участием 100 пациентов кломипрамин, вводимый в дозах 15 или 30 мг, значительно увеличивал время задержки интравагинальной эякуляции (ВЗИЭ) по сравнению с плацебо. Одно исследование показало его увеличение с 2 до 8 минут.
Общие побочные влияния, связанные с кломипрамином, включают: сухость во рту, запор, потерю аппетита, сонливость, увеличение веса, сексуальную дисфункцию и проблемы с мочеиспусканием. Наиболее серьезные включают повышенный риск суицидального поведения у лиц моложе 25 лет, судороги, манию и проблемы с печенью. Если прекратить лечение внезапно, может развиться абстинентный синдром с головными болями, потоотделением и головокружением.
В целом п/э наблюдаются у 57% пациентов, их меньше у пациентов, принимающих дозу 15 мг.
Эффективность дапоксетина
Дапоксетин – первый фармацевтический препарат, одобренный специально для лечения преждевременной эякуляции на международном уровне, хотя он еще не получил одобрения FDA в США. Как селективный ингибитор рецепторов серотонина с коротким периодом полураспада он имеет заметное преимущество в большей эффективности при использовании по требованию (перед интимным контактом). Он быстро всасывается и выводится с минимальным накоплением и отсутствием симптомов отмены после резкого прекращения приема.
Использование дапоксетина для лечения ПЭ подтверждено пятью рандомизированными плацебо-контролируемыми исследованиями (РКИ) с участием более 6000 мужчин. В совокупности эти исследования выявили значительное увеличение задержки времени до эякуляции в зависимости от дозы по сравнению с плацебо.
Примечательно, что по сравнению со средним ВЗИЭ перед лечением, равным 0,9 минуты, введение 30 и 60 мг дапоксетина увеличивало задержку времени до эякуляции до 3,1 и 3,6 минут соответственно. Анкеты пациентов показали улучшение контроля над эякуляцией, снижение стресса и повышение удовлетворенности сексуальными контактами.
Препарат также был столь же эффективен и хорошо переносился мужчинами с ПЭ и эректильной дисфункцией в сочетании с использованием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (PDE5i).
Связанные с лечением п/э были редкими, дозозависимыми и в основном от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частые явления – это тошнота (11,0–22,2%), головокружение (5,9–10,9%) и головная боль (5,6–8,8%). Тяжелые или серьезные побочные влияния возникали нечасто (≤3%) и включали обмороки.
Применение трамадола
Трамадол раньше использовался для лечения ПЭ не по назначению (не по показаниям). Это центрально действующий агонист опиоидных рецепторов мю-рецепторов. Его эффект при лечении ПЭ объясняется его хорошо зарекомендовавшим СИОЗС и слабой активностью ингибитора серотонин-норадреналинового рецептора (ИОЗСН). Его можно использовать ежедневно или по требованию с аналогичной эффективностью, хотя пациенты больше удовлетворены использованием перед интимным контактом.
Исследование 2012 года по применению трамадола для лечения ПЭ продемонстрировало увеличение времени задержки эякуляции в 2,5 раза по сравнению с исходными 72 секундами. Исследователи обнаружили, что 53,6% и 85,6% пациентов сообщили о субъективном улучшении ВЗИЯ при лечении 50 и 100 мг трамадола соответственно по сравнению с 2,4% пациентов, получавших плацебо. Дозы от 25 до 100 мг были протестированы и признаны безопасными и эффективными.
Наиболее частые п/э – сонливость и расстройство ЖКТ. Одно исследование показало, что трамадол был связан с большим количеством п/э, чем пароксетин, хотя в целом они были редкими. Известные п/э включают подтекание после мочеиспускания, эректильную дисфункцию, запор, тошноту, головную боль, сонливость, сухость во рту, головокружение, зуд и рвоту. Считается, что трамадол имеет низкий потенциал злоупотребления по сравнению с традиционными опиоидами.
На практике трамадол может применяться в случае неудачи альтернативных методов лечения. Беспокойство врачей по поводу зависимости кажется сдерживающим фактором, однако никакие данные не подтверждают такое опасение. В исследовании с участием более 8000 пациентов с хронической болью, принимающих трамадол, уровень злоупотребления им составил 2,7%, что аналогично уровню злоупотребления НПВП (2,3%) и меньше, чем уровень злоупотребления оксикодоном (4,9%).
Применение ингибиторов ФДЭ5 для лечения преждевременной эякуляции
Ингибиторы ФДЭ5 или PDE5i используются для лечения преждевременной эякуляции с неоднозначными результатами. Два систематических обзора, включающих по крайней мере 14 исследований, показывают, что ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) значительно более эффективны, чем плацебо, для увеличения времени задержки эякуляции. Принимаются препараты по требованию.
Однако в РКИ силденафил не смог значительно увеличить время задержки у мужчин с пожизненной ПЭ. Примечательно, что в подгруппе мужчин с сопутствующей эректильной дисфункцией наблюдалось небольшое улучшение функции эякуляции.
Анестетики для местного применения
Предполагается, что ПЭ может быть результатом сверхчувствительности головки. Уменьшение чувствительности подавляет вход импульсов в спинномозговую рефлекторную дугу, контролирующую эякуляцию. Местные анестетики включают лидокаин или прилокаин в виде крема, геля или спрея (есть комбинированные лидокаин+прилокаин).
Двойное РКИ с участием 42 мужчин показало значительное увеличение среднего t задержки эякуляции с 1,49 до 8,45 минут у мужчин, использующих крем с лидокаином и прилокаином. Второе РКИ продемонстрировало аналогичные результаты. В этом исследовании PSD502 (проходит клинические исследования) наносится местно на головку полового члена за 5 минут до полового акта. Установлено, что он хорошо переносится пациентами и их партнерами.
Побочные эффекты были легкими и включали онемение слизистых, а также женскую аноргазмию в результате трансвагинальной абсорбции при отсутствии презерватива.
PSD502 – это новое соединение лидокаина и прилокаина, поставляемое в виде аэрозольного дозированного спрея. PSD502 получил разрешение на маркетинг в Европе, но пока не доступен в США. Его новая конструкция позволяет неглубоко проникать в слизистую оболочку головки полового члена, поэтому его кожа не затрагивается.
Комбинированное психологическое и фармакологическое лечение преждевременной эякуляции
Комбинированное использование медицинских и психологических вмешательств позволяет применять возможности обоих методов лечения. В результате часто отмечается быстрое улучшение симптомов у пациентов с ПЭ.
Есть три исследования о комбинированном лечении. В каждом использовались разные лекарства, силденафил, циталопрам, кломипрамин или пароксетин, но все они показали, что комбинированная терапия превосходит только фармакотерапию в удлинении времени задержки эякуляции.
Продолжение статьи
- Часть 1. Эякуляторная дисфункция.
- Часть 2. Преждевременное семяизвержение.
- Часть 3. Отсроченная эякуляция, анэякуляция, аноргазмия.
- Часть 4. Болезненная эякуляция.
- Часть 5. Отсутствие эякулята (аспермия), низкий объем эякулята.
- Часть 6. Гематоспермия.
Хирургическая андрология ¦ Раннее семяизвержение — хирургическое лечение ¦ Борьба с синдромом преждевременного семяизвержения
Борьба с синдромом преждевременного семяизвержения
Один из основных подходов к лечению пациентов с синдромом преждевременного семяизвержения заключается в понижении чувствительности нервных окончаний полового члена. На современном этапе с этой целью в рамках консервативных мероприятий применяются временно действующие местноанестезирующие мази, которые мужчины наносят на головку пениса главным образом в области уздечки, чтобы не допустить возникновения полной потери чувствительности и не спровоцировать анэякуляцию, а для получения стойкого эффекта выполняются денервирующие оперативные вмешательства (нейротомия) на половом члене.
Отношение к таким хирургическим вмешательствам в настоящее время неоднозначно ввиду того, что они обусловливают развитие необратимой потери чувствительности головки и кожных покровов полового члена, сопряжены с риском формирования неврином (доброкачественных опухолей) на основе концов пересеченных нервов и не обеспечивают на достаточном уровне избирательности воздействия. Вот почему некоторые специалисты в качестве более доступных вариантов оперативного лечения рассматривают циркумцизио (обрезание крайней плоти) и френулотомию (пластику уздечки полового члена).
Настоящим прорывом в лечении преждевременного семяизвержения стало внедрение микрохирургического подхода. В нашей клинике используется оригинальная методика, основанная на пересечении определённой части нервных волокон, идущих к головке пениса и последующем их сшивании.
Видео-консультация о микрохирургическом лечении преждевременного семяизвержения
Запись на консультацию и операцию +7-495-66-44-888
На протяжении двух–трёх месяцев у пациента наблюдается полная анестезия головки пениса, потом в течение нескольких месяцев чувствительность полового члена в зависимости от темпа роста тех либо иных нервных стволов восстанавливается по характерному для такой ситуации мозаичному типу. За этот срок у мужчины формируется нормальный эякуляторный рефлекс, он постепенно привыкает к новым для него ощущениям и в дальнейшем уже может контролировать длительность коитуса (полового акта).
Другими словами, благодаря такой тактике установка на продолжительный половой акт закрепляется в подсознании. Спустя шесть–восемь месяцев чувствительность головки и кожи пениса, как правило, уже полностью возобновляются.
Для того чтобы спрогнозировать исход подобной операции всем больным предлагают неоднократно выполнить лидокаиновый тест и провести несколько половых актов в презервативе.
Лидокаиновый тест: селективный и полный.
- Селективный лидокаиновый тест: 10% лидокаин (спрей). Пропитываете ватный шарик и прикладываете к уздечке до тех пор, пока она не потеряет чувствительность. Одевается презерватив или лидокаин смывается водой. Проводится половой акт. Тест повторяете несколько раз.
- Общий лидокаиновый тест: обрабатывается вся головка до полной потери поверхностной чувствительности. Одевается презерватив или лидокаин смывается водой. Проводится половой акт. Тест повторяете несколько раз.
Для проведения теста также можно использовать мазь «Эмла».
Необходимо оценить:
- Продолжительность полового акта
- Качество эрекции
- Сохранность оргазма и эякуляции
Эта проба, по сути, отражает смысл планируемого хирургического вмешательства, давая врачам возможность с уверенностью судить о сохранности в постоперационном периоде эрекции и эякуляции у конкретного пациента до того момента, пока будет восстановлена чувствительность.
Микрохирургическая операция для лечения преждевременного семяизвержения
Ход операции выглядит следующим образом. Сначала по венечной борозде полового члена производится разрез кожи, которую затем аккуратно отодвигают к основанию органа. Отступив на два–три сантиметра от края разреза, выделяют по дорсальной поверхности полового члена четыре–пять основных нервных ствола, иннервирующих головку.
После чего их пересекают и при помощи микрохирургического инструментария восстанавливают путём наложения проленовой нитью особого интрафасцикулярного шва «конец в конец». Как показывает практика, после описанного варианта хирургического лечения синдрома раннего семяизвержения у всех пациентов продолжительность полового акта увеличивается до двух–пятнадцати минут.
Побочных эффектов, характерных для лекарственной терапии, а также неудобств, связанных с поведенческой линией (в частности продолжительный курс лечения при условии обязательного наличия адекватной партнёрши), при этом нет.
(495) 506-61-01 — справочная по хирургической андрологии
ЗАПРОС в КЛИНИКУ
Лидокаин – действующее вещество спрея – относится к группе местных анестетиков. Местные анестетики временно блокируют проведение нервных импульсов в месте применения. После местного применения местные анестетики сначала блокируют чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность.
Препарат Лидокаин спрей можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек, например для местной анестезии при небольших хирургических вмешательствах, анестезии места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика.
Препарат может применяться при стоматологических процедурах и операциях, в оториноларингологии (ухо-горло-нос), в акушерстве и гинекологии, в дерматологии, при эндоскопии и инструментальных исследованиях.
— Если у Вас аллергия на лидокаин или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав».
— В связи с риском аспирации (попадания в дыхательные пути) применение спрея Лидокаин при выполнении стоматологических процедур противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Лидокаин спрей.
— Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
— Нанесение на глотку требует особого внимания.
— Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии (нарушения глотания) и последующей аспирации. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
— Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу.
— Если Вы принимаете лекарственные средства для лечения аритмии (нарушений сердечного ритма), например, амиодарон Вам необходим тщательный медицинский контроль. Ваш лечащий врач может принять решение о необходимости контроля функции сердца.
— Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, при нарушении сердечного ритма, при заболеваниях сердца, нарушении функции печени или почек и при тяжелом шоке, так как при таких состояниях Вы можете быть более чувствительны к действующему веществу. При этом Вам следует использовать меньшие дозы или проконсультироваться с лечащим врачом.
— Если Вам известно, что Вы или кто-то из Ваших родственников страдает редким заболеванием пигмента крови – порфирией.
— Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – в соответствии с возрастом и общим состоянием.
— Во время нанесения спрея Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально.
— Спрей не должен попадать на глаза.
Применение у детей
— Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском нарушение глотания и последующей аспирации (попадании в дыхательные пути), особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
— Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу. Это особенно важно, если у ребенка повышенная чувствительность к лидокаину. При этом следует применять более низкие дозы или проконсультироваться с врачом.
— У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
— Лидокаин блокирует кашлевой рефлекс, что может вызвать пневмонию. Это следует учитывать, так как дети глотают более часто, чем взрослые.
Лидокаин спрей содержит этанол и пропиленгликоль
Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя): в каждой порции – менее 100 мг.
Каждая порция данного препарата содержит около 10,5 мг пропиленгликоля.
Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Лидокаин следует применять с осторожностью, если Вы принимаете противоаритмические препараты, бета-адреноблокаторы (препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) или фенитоин, поэтому сообщите Вашему лечащему врачу, какие препараты Вы принимаете или недавно принимали.
При правильном применении препарата Лидокаин спрей лекарственные взаимодействия не ожидаются.
Если вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.
Лидокаин применялся в течение длительного времени и не было отмечено его неблагоприятного влияния на здоровье.
В отсутствие более безопасного препарата Лидокаин можно применять в рекомендуемых дозах во время беременности.
Грудное вскармливание
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать нежелательные реакции со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Всегда применяйте спрей Лидокаин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого следует снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Рекомендуемая доза:
Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан. Местный анестетический эффект развивается в течение 1 минуты и длится 5-6 минут. Онемение может ощущаться в течение 15 минут. Избегайте попадания спрея в глаза.
Применение у детей и подростков
У детей следует применять более низкие дозы, в зависимости от возраста и общего состояния.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Нежелательные реакции обычно нетяжелые и проявляются в месте нанесения спрея.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Ощущение несильного покалывания в момент нанесения спрея, которое проходит после наступления обезболивающего действия препарата (в течение 1 минуты).
• Преходящий отек, покраснение кожи и нарушения чувствительности могут развиться в месте нанесения препарата.
При применении слишком больших количеств спрея или при аллергии могут возникнуть аллергические реакции или нежелательные эффекты со стороны всего организма.
Очень редко (встречаются реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Крапивница, отек, спазм бронхов, в самых тяжелых случаях – реакции повышенной чувствительности
• Нервозность, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, паралич дыхательных мышц.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, остановка сердца.
Если у Вас развивается какая-либо из приведенных выше нежелательных реакций, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Приведенные ниже очень тяжелые нежелательные реакции встречаются очень редко (реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Отек губ, рта или горла, затрудняющий дыхание или глотание.
• Обморок или предобморочное состояние.
Если у Вас развивается любой из приведенных выше симптомов, это означает, что у Вас аллергия на лидокаин и Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь. Прекратите применение препарата и обратитесь к Вашему лечащему врачу, или в ближайшую больницу или вызовите скорую помощь.
Если Вы заметите какую-либо серьезную нежелательную реакцию, прекратите применение этого препарата и обратитесь к врачу за советом.
Сообщения о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не используйте спрей Лидокаин, если Вы обнаружите видимые признаки изменения его качества.
Действующее вещество: лидокаин.
Вспомогательные вещества: масло перечной мяты, пропиленгликоль, этиловый спирт (96%).
В одном флаконе содержится 3,80 г лидокаина, в одной дозе – 4,6 мг лидокаина.
Не содержит фреона.
Бледно-желтый спиртовой раствор с характерным запахом перечной мяты.
По 38 г раствора во флаконе из коричневого стекла вместимостью 50 мл, снабженного дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой. Флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь
220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51(52), факс (017) 227-35-53
Электронная почта: info@egis.by
Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Спрей д/местн. прим. дозированный 4.6 мг/1 доза: фл. 38 г (650 доз) с дозир. насосом с распылительн. головкой рег. №: П N014235/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
Спрей для местного применения дозированный в виде почти бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.
Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%.
38 г (650 доз) — флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Побочное действие
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Противопоказания к применению
Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью
При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Состав и форма выпуска Лидокаин 10% 50мл 38г спрей для местного применения дозированный
Спрей — 1 доза/1 фл.:
- Активное вещество: лидокаин 4.6 мг 3.8 г.
- Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%.
38 г (650 доз) — флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Спрей для местного применения дозированный в виде почти бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.
Характеристика
Производное ацетанилида.
Способ применения и дозы
Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.
Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).
Рекомендуемые дозы при различных показаниях:
| Область применения | Доза (число распылений) |
| Стоматология | 1-3 |
| Хирургия полости рта | 1-4 |
| Оториноларингология | 1-4 |
| Эндоскопия | 2-3 |
| Акушерство | 15-20 |
| Гинекология | 4-5 |
| Дерматология | 1-3 |
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Распределение
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания к применению Лидокаин 10% 50мл 38г спрей для местного применения дозированный
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.
В стоматологии:
- обезболивание области укола перед местной анестезией;
- наложение швов на слизистой оболочке;
- удаление подвижных молочных зубов;
- удаление зубного камня;
- анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
- у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.
В оториноларингологии:
- операции на носовой перегородке;
- проведение электрокоагуляции.
В акушерстве и гинекологии:
- эпизиотомия и обработка разреза;
- удаление швов;
- вмешательства на влагалище и шейке матки.
При инструментальных и эндоскопических исследованиях:
- введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
- рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).
В хирургии и дерматологии:
- в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
- поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
- повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение Лидокаин 10% 50мл 38г спрей для местного применения дозированный при беременности и кормлении грудью
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение у детей
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Особые указания
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Побочные действия Лидокаин 10% 50мл 38г спрей для местного применения дозированный
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.