Лидокаин уколы инструкция по применению цена отзывы аналоги уколы

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 29.03.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Прозрачная
бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.

Абсорбция

Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная
концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке
снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство,
плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость
абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от
участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного
лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ₁‑кислый
гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет
приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому
у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически
активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и
плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и
глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические
эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с
таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более
длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может
кумулировать при многократном введении.

Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы
пациентов

Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.

У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
вмешательствах.

Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью

Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (смотри раздел «Особые указания»).

Фертильность

Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии
лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышение
частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.

В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное
вскармливание

Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным
молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень
низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного
вскармливания принимает врач.

Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Лидокаин применяют для инфильтрационной,
проводниковой, внутривенной регионарной, эпидуральной и спинальной анестезии.

Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого
участка, характера и продолжительности оперативного вмешательства. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9%‑ный раствор натрия хлорида).
Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Максимальная
доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг, рекомендуется не превышать дозу
300 мг; для внутривенной регионарной анестезии — не более 4 мг/кг.
Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Дозы,
рекомендуемые для взрослых:

Не рекомендуется
применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение
максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 минут.

Детский возраст
старше 1 года

Рекомендуемые
дозы для детей лидокаин 10 мг/мл при нервно-мышечной блокаде — до
4,5 мг/кг раствора, при внутривенной регионарной анестезии — 3 мг/кг
раствора. Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более
100 мг.

Пожилые и
ослабленные пациенты

Пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.

Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:

Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, появляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой
системы (смотри также раздел «Передозировка»).

Нарушения со
стороны иммунной системы

Реакции
гиперчувствительности: аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок (смотри также нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей). Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства

К
неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, кома.

Реакции со
стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением.
Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными
или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут
служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной
недостаточностью.

К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со
стороны органа зрения

Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.

Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (смотри раздел «Особые
указания»).

Нарушение со
стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах,
гиперакузия.

Нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями;
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,
крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в крови. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызвать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (смотри раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует
применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.

У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин,
кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном
введении) или антагонисты 5‑HT₃‑серотониновых
рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития
желудочковых аритмий.

Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременное
применение следует избегать.

У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может
повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно‑сосудистой недостаточности; лидокаин по своей структуре близок к
бупивакаину.

Допамин и
5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину.

Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том,
что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на центральную нервную систему.

Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.

Одновременное применение
прочих антиаритмиков, β‑адреноблокаторов и блокаторов «медленных»
кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.

Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на центральную нервную систему.

Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.

Лидокаин не
совместим с амфотерицином B, метогекситоном и нитроглицерином.

При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.

Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты
(в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия,
эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития
кровотечений.

Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Симптомы.

Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор
или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и
предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания
и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до
нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и
гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением
дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность
местных анестетиков.

В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение.

При
возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно
прекратить.

Судороги,
угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского
вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации,
прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании
ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также
наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу).
Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или
инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения
следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают
риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь
посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала
натрия (1–3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные
средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные
судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, поэтому
следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке
сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Региональная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон),
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние
на сердце может потенцироваться.

Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе.

Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы
относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не
выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием
к применению лидокаина.

Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией
следует избегать.

При введении в
воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать
осторожность.

Эпидуральная
анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (смотри раздел «Применение во время беременности и в
период грудного вскармливания»).

Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и/или местное
токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена. Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с
осторожностью:

—       
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

—       
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;

—       
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны центральной нервной системы. Низкие дозы лидокаина
также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом
Мелькерссона‑Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны
нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

—       
третий
триместр беременности.

Лидокаин,
раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл не разрешен для
интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние
лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В зависимости от
дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на
двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Раствор для
инъекций, 20 мг/мл.

По 2 мл в
ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.

По 10, 100 ампул
полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 100
ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать
по истечении срока годности.

Купить Лидокаин ДС в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Раствор для иньекций 20 мг/мл, 2 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорид  (в пересчёте на 100 % вещество)- 20 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для иньекций

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Анастетики местные. Амиды

Код АТХ: N01ВВ02.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 — 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 — 9 ч.

Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Фармакодинамика

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

— терминальная анестезия в офтальмологии;

— местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);

— проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);

— спинальная анестезия;

— эпидуральная анестезия;

— внутривенная регионарная анестезия.

Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.

Проводниковая анестезия — (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;

парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.

Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.

Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 4,5 мг/кг 0,25-1,0% раствора, внутривенная регионарная анестезия – 3 мг/кг 0,25-0,5% раствора.

Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Со стороны нервной системы

— угнетение или возбуждение центральной нервной системы

— нервозность

— эйфория головокружение

— общая слабость

— сонливость

— головная боль

— тревожность

— шум в ушах

— диплопия

— нистагм

— светобоязнь

— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

— тремор

— тризм мимических мышц

— парестезии

— дезориентация

— спутанность или потеря сознания

— угнетение или остановка дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

— снижение или повышение артериального давления

— нарушение проводимости сердца

— аритмия

— синусовая брадикардия

— периферическая вазодилатация

— коллапс

— боль в груди

— остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

— тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

— непроизвольное мочеиспускание.

Аллергические реакции

— генерализованный эксфолиативный дерматит

— ангионевротический отек

— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

Прочие

— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

— стойкая анестезия

— эректильная дисфункция

— злокачественная гипертермия

— метгемоглобинемия

— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

— анафилактический шок

— Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным

  местноанестезирующим лекарственным средствам);

— инфицирование места предполагаемой инъекции;

— синдром слабости синусового узла;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда

— установлен искусственный водитель ритма);

— синоаурикулярная блокада;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— кардиогенный шок;

— нарушения внутрижелудочковой проводимости;

— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

— беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

— брадикардия

— нарушение функции печени

— артериальная гипотензия

— тяжелая миастения

— эпилептиформные судороги

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.

Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: первые признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем – судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) – брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама.

При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.

По 1  контурной упаковке вместе с инструкцией по  медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275