Линкомицин (Lincomycin)
💊 Состав препарата Линкомицин
✅ Применение препарата Линкомицин
Описание активных компонентов препарата
Линкомицин
(Lincomycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FF02
(Линкомицин)
Лекарственная форма
| Линкомицин |
Капс. 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-008116/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Линкомицин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Tmax в плазме крови — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через ЖКТ и с мочей. T1/2 составляет около 5 ч.
При заболеваниях печени и почек Т1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.
Показания активных веществ препарата
Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Разовая доза — 0.5 г, суточная доза — 1-1.5 г. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.
Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ампициллином, хлорамфениколом, эритромицином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
При пероральном приеме Линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 — 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 — 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 — 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 4 ч.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 — 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
— инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину.
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
. Препарат принимают внутрь натощак за 30 — 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 — 4 приема, в тяжелых случаях — 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 — 4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки — 2 г).
Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите — 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между приемами.
При применении препарата Линкомицин возможны:
— со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
— со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Другие: головокружение, мышечная слабость.
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
— наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
— средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
— ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
— холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
— гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
— левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
— с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.
Капсулы по 0,25 г №10 в блистере, 3 блистера в пачке.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Линкомицин: инструкция по применению
Из этой статьи Вы узнаете:
- от чего помогает Линкомицин,
- капсулы Линкомицин – цена 2023,
- как применять Линкомицин в стоматологии и для лечения гнойно-воспалительных заболеваний.
Статья написана стоматологом со стажем более 19 лет.
Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, достаточно устаревший и не обладающий широким спектром противомикробного действия. Плюсами этого антибиотика являются – его низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Помните, что это рецептурный препарат, который должен применяться только по назначению врача, и кроме того линкомицин категорически противопоказан – для беременных и кормящих женщин, а также детей до 12-летнего возраста.
Антибиотик Линкомицин в стоматологии в свое время нашел достаточно широкое применение, что было обусловлено его относительной тропностью к костной ткани. Тем не менее, вряд ли кто из здравомыслящих стоматологов – решится сейчас назначать линкомицин при имплантации зубов или при воспалении десен. Спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением – либо после сложного удаления зуба, либо при удалении зуба на фоне воспаления, либо при гнойном периостите челюсти (т.е. флюсе).
Линкомицин капсулы, ампулы –
Если кому-то интересно, то химическая формула линкомицина выглядит следующим образом: (2S, 4R)-N-[(1R, 2R)-2-гидрокси-1-[(2R, 3R, 4S, 5R, 6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил) оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид. В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, а также как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения – антибиотико-ассоциированной диареи.
Линкомицин – цена, формы выпуска
Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат – только российского или белорусского производителя. Причем рецептурный отпуск имеет не только Линкомицин в капсулах или ампулах, но и даже формах в виде мази. Стоимость всех препаратов ниже – указана на 2023 год.
- Линкомицин в капсулах –
каждая капсула содержит 250 мг активного вещества «линкомицин». На капсулы Линкомицин цена начинается от 75 рублей (упаковка содержит 2 блистера по 10 капсул в каждом). Если учитывать стандартную схему применения для взрослого – 1 упаковки хватит только на 3 дня приема, что делает этот препарат даже более дорогим, чем антибиотик Ципролет (из группы фторхинолонов).
- Линкомицин в ампулах –
каждая упаковка содержит 10 ампул по 1,0 мл. В каждой ампуле содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида, что в пересчете на проценты составляет 30% концентрацию. Если учитывать стандартную схему приема для взрослых – 1 упаковки хватит всего на 2,5 дня антибиотикотерапии. Стоимость 1 упаковки составит от 90 до 130 рублей (на короткий 5-дневный курс лечения потребуется 2 упаковки).
- Линкомицин мазь 2% –
предназначена только для наружного применения, используется при гнойном воспалении кожи. Мазь выпускается в тубах по 15 г – с концентрацией активного вещества 2%. Мазь выпускается на курганском заводе «Синтез», а ее стоимость составит от 150 рублей.
Линкомицин: показания к применению
На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани и суставах, а также бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –
- инфекции костной ткани и суставов (в том числе в стоматологии),
- гнойные инфекции кожи,
- при фурункулах и карбункулах,
- гнойный отит,
- тонзиллит, фарингит,
- абсцесс лёгкого, плеврит.
Важный момент – при приёме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы. Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину. И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.
Назначение линкомицина при всех этих заболеваниях имеет смысл – только в случае наличия результатов посева на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к линкомицину. В большинстве же случаев назначение антибиотиков врачами проводится без исследований микрофлоры (т.е. подбор препарата проводится эмпирически) – и это влечет за собой необходимость назначать сразу антибиотики широкого спектра действия. Линкомицин же имеет только очень узкий спектр противомикробной активности.
Линкомицин в стоматологии –
Применение Линкомицина в стоматологии изначально было обосновано тем, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани. Это означает, что в костной ткани он накапливается в больших концентрациях, чем в других. Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе (24stoma.ru). Оказывается, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, а вовсе не в челюстях.
Капсулы линкомицина раньше были одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –
- если зуб удаляется на фоне гнойного воспаления,
- для профилактики осложнений после сложного удаления зуба или резекции корня зуба,
- после вскрытия флюса на десне (рис.1),
- при развитии воспаления лунки удаленного зуба (рис.2).
Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото
Нужно отметить, что при серьезной гнойной инфекции назначать Линкомицин, конечно, не стоит (иначе его в любом случае нужно комбинировать еще и с другими антибиотиками, например, фторхинолонами). Но зачем это делать, если сразу можно назначить эффективный антибиотик широкого спектра действия – тот же антибиотик из группы фторхинолонов. Невысокую эффективность Линкомицин демонстрирует и при лечении воспалительных заболеваний дёсен – особенно при агрессивном течении хронического пародонтита.
1. Линкомицин в капсулах – схема приема, отзывы
Линкомицин для приёма внутрь – выпускается в капсулах по 250 мг, и это рецептурный препарат, который должен применяться только по назначению врача. Схема применения у детей старше 12 лет и взрослых – по 2 капсулы 3-4 раза в день (длительность приема определяет врач, но обычно это от 5 до 7 дней). У детей более младшего возраста, и беременных и кормящих женщин – прием препарата запрещён.
Приём препарата должен осуществляться только на голодный желудок – примерно за 1-1,5 часа до еды (ниже мы расскажем с чем это связано). И это может быть неудобным, но согласно инструкции – Линкомицин в капсулах вы должны запивать только полным стаканом воды! Несоблюдение этого правила повлияет на эффективность, а также и на без того невысокую безопасность препарата.
Содержимое одной капсулы Линкомицина –
→ Линкомицин: официальная инструкция по применению (скачать в PDF)
Отзывы на линкомицин в капсулах:
Большинство современных антибиотиков имеют высокую биодоступность (всасываются из кишечника быстро и в полном объёме), что, например, позволяет принимать их после еды. Приём капсул линкомицина за 1,5 часа до еды связан с низкой биодоступностью препарата – даже при приёме на пустой желудок из кишечника всасывается не более 30% активного вещества. При этом одновременный приём пищи уменьшает всасывание линкомицина в кишечнике – лишь до 5% активного вещества.
Т.е. одновременный приём пищи в 4-5 раз уменьшает эффективность линкомицина, и при этом невсосавшийся из кишечника антибиотик – продолжает убивать в кишечнике всю полезную микрофлору. Плохая биодоступность линкомицина и невозможность совмещать его прием с приемом пищи – часто становятся причинами развития у пациентов антибиотико-зависимой диареи. Поэтому такой препарат как капсулы Линкомицина стоит принимать только параллельно с приемом пробиотиков.
Насколько вообще эффективен Линкомицин как антибиотик:
Научные исследования показывают, что линкомицин показывает хорошую эффективность только в 36,8% случаев, при этом в 63,2% случаев – патогенные бактерии в очаге воспаления имеют только слабую чувствительность к линкомицину. Но если у вас длительно протекающее воспаление (и особенно, если при этом вы уже пропивали курсы Линкомицина в прошлом) – эффективность будет хуже.
Это же исследование показало, что когда речь идет о длительно существующих очагах воспаления в области корней зубов (например, при наличии свища, гранулемы/ кисты) – линкомицин будет эффективен только в 19% случаев. Одновременно с этим в 47,6% случаев Линкомицин демонстрирует лишь слабую эффективность, а в остальных 33,4% случаев – у пациентов отмечается полная устойчивость микрофлоры в очаге воспаления к линкомицину (особенно быстро она формируется у стафилококков).
Приём пробиотиков вместе с Линкомицином:
Антибиотики группы линкозамидов очень часто являются причиной антибиотико-зависимой диареи. Если у вас ранее уже возникала диарея на приём антибиотиков, либо у вас есть дисбактериоз или другие заболевания ЖКТ – в этом случае мы вообще не советуем вам принимать такие антибиотики как Линкомицин или Клиндамицин. Снизить риск диареи, а также уменьшить негативное влияние антибиотика на микрофлору кишечника – поможет параллельный приём пробиотиков (эти препараты содержат полезные для кишечника бактерии). Например, это могут быть препараты Линекс или Бифиформ – они самые лучшие, но и самые дорогие. Тем не менее, пользу принесут даже пробиотики попроще.
Пробиотик Бифиформ (30 капсул) –
Резюме: всё это делает назначение линкомицина допустимым, например, при вскрытии гнойного абсцесса на десне (флюса), а также при удалении зуба с гнойной гранулемой на верхушке корня. Допустимым просто потому, что в этих случаях мы дренируем гнойный очаг и даем отток гноя, и антибиотикотерапия в этих ситуациях имеет второстепенное значение. Но назначение линкомицина в процессе лечения обострения хронического периодонтита, или чтобы просто заглушить воспаление – всё это малоэффективно и вредно.
2. Линкомицин уколы – инструкция
Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации 30%. Раствор Линкомицина в ампулах – может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.
Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.
Разовая дозировка Линкомицина для взрослого (2 амп. по 1 мл) –
Схема дозирования для в/м введения –
обычно для взрослых и детей старше 14 лет при внутримышечных инъекциях в ягодицу – разовая доза составляет 600 мг, т.е. в шприц нужно набрать сразу 2 ампулы препарата. Обычно инъекции делают 2 раза в день (утром и вечером, с интервалом 12 часов). В тяжелых случаях инъекции делают 3 раза в день – с интервалами 8 часов между ними. Детям в возрасте от 1 мес/ до 14 лет суточная доза рассчитывается по следующей схеме: 10-20 мг/ на 1 кг массы тела/ в сутки.
Особенности применения –
при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани. Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту. Перед в/в введением – 2 мл 30% раствора Линкомицина обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
→ Линкомицина гидрохлорид в ампулах: официальная инструкция (скачать в PDF)
Линкомицин мазь – схема применения
Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.
Схема применения –
линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.
Состав препарата (на 100 г) –
| Содержание активных веществ – → содержание линкомицина гидрохлорида (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г, что соответствует концентрации 2%. |
| Вспомогательные ингредиенты – оксид цинка, твердый нефтяной парафин, картофельный крахмал, вазелин медицинский. |
→ Линкомицин мазь: официальная инструкция (скачать в PDF)
Побочные эффекты и противопоказания –
Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.
Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин. При развитии симптомов псевдомембранозного колита (диареи) на фоне приёма линкомицина – необходимо срочно отменить препарат и начать специфическое лечение. Последнее может включать в себя назначение таб. Метронидазола или Ванкомицина.
На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и дёсен – можно увидеть по этой ссылке.
Линкомицин: аналоги препарата
Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин. Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином. Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приёма пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1-1,5 часа до еды).
Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приёма определяется врачом. Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее. При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет выше, чем при приеме линкомицина. И помните, что антибиотики нельзя принимать без назначения врача. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. Личный опыт работы челюстно-лицевым хирургом, хирургом-стоматологом,
3. American Academy of Periodontology (USA),
4. «Антибиотики и химиотерапевтические препараты: учебник» (Сизенцов, Мисетов),
5. «Чувствительность микробных ассоциаций экссудата пародонтального кармана и одонтогенного очага к антибактериальным препаратам» (Макеева И.М.).
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Линкомицин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Линкомицин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Линкомицин
Структурная формула
Русское название
Линкомицин
Английское название
Lincomycin
Латинское название
Lincomycinum (род. Lincomycini)
Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто формула
C18H34N2O6S
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A46 Рожа
-
A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
-
A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
-
H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
-
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
-
J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
L03 Флегмона
-
L08.0 Пиодермия
-
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
-
M00 Пиогенный артрит
-
M86 Остеомиелит
-
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
154-21-2
Фармакологическое действие
—
антибактериальное.
Характеристика
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м, местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.
При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Торговые названия с действующим веществом Линкомицин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| ЛинкоВел® |
от 83.00 до 241.00 |
| Линкомицин |
от 76.00 до 176.00 |
| Линкомицин-АКОС |
156.00 |
| Линкомицина гидрохлорид |
91.00 |
действующее вещество: lincomycin;
1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин — 250 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
1. Инфекции ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатина, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.
2. Инфекции дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию.
3. Инфекции кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи.
4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.
5. Септицемия и эндокардит.
6. Бактериальная дизентерия. Хотя Shigella является резистентной к линкомицина in vitro (МПК примерно 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г в испражнениях).
Повышенная чувствительность к линкомицина или клиндамицина или любого другого компонента препарата.
Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Колит, диарея неясного происхождения. Миастения.
Для обеспечения оптимального всасывания препарата желательно не есть в течение 1-2 го-дин к приему или после приема линкомицина.
взрослые
1. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг 3 раза в сутки (каждые
8:00).
2. Более тяжелые инфекции по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00).
Дети (от 6 лет)
1. Тяжелые инфекции: 30 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
2. Более тяжелые инфекции: 60 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.
Срок лечения определяется индивидуально.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Пациенты с нарушением функции печени или почек. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени или почек период полувыведения линкомицина, это является основанием для уменьшения частоты приема линкомицина.
Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым поражением почек, то дозировку препарата должно составлять от 25 до 30% рекомендуемой дозы для пациентов с нормальной функцией почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта — глоссит, стоматит, тошнота, изжога, рвота, эзофагит, дискомфорт и боль в животе, персистирующая диарея, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса, при длительном применении в высоких дозах — кандидоз.
Со стороны центральной нервной системы — головокружение.
Со стороны кроветворной системы — нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и панцитопения.
Реакции гиперчувствительности — ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, мультиформная эритема, случаи, похожие на синдром Стивенса — Джонсона, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.
Со стороны кожи и слизистых оболочек — зуд, сыпь на коже (уртикарные, папулезная), крапивница, вагинит и единичные случаи эксфолиативного и везикуло дерматита, гиперемия кожи.
Со стороны мочеполовой системы — нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны органов чувств — звон в ушах, вертиго.
Со стороны печени — желтуха, изменения показателей функционального состояния печени.
Другие — общая слабость.
В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специфический антидот не известен.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.
Линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке матери. Накопление, наблюдавшееся в амниотической жидкости, не является значимым. Однако у детей пациенток, принимавших линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедление развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только в случае необходимости.
Линкомицин был обнаружен в грудном молоке человека в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормления грудью следует временно прекратить.
Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям в возрасте до 6 лет.
О случаях развития псевдомембранозного колита, от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Таким образом, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести чрезмерный рост клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной возникновения антибиотик-ассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза «псевдомембранозный колит» следует начать лечение.
Псевдомембранозный колит наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных.
В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов, белков и применением антибактериальных средств, эффективных при Clostridium difficile- ассоциированном колите.
Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .
Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и смертности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, предположительный диагноз — КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через два месяца после назначения антибактериальных препаратов.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.
Если антибиотикотерапию линкомицином удлиняют, следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.
Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.
Линкомицин, как и любой другой препарат, необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.
В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.
При отсутствии тяжелых побочных реакций влияние маловероятно.
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия и опиоидными анальгетиками отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов, каолина снижает эффект линкомицина. Фармацевтически несовместим с канамицином, новобиоцин, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Сообщалось о перекрестные случаи резистентности между линкомицином и клиндамицином.
Фармакологические. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, Линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. К спектра активности in vitro подпадает ряд возбудителей.
1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <2 мкг / мл)
- анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
- анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
- аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)
- анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
- анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.
3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК> 8 мкг / мл), в т. Ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК примерно равна 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г стула ).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) — с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не отмечено быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкомицин. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.
Фармакокинетика.
Всасывания. При приеме линкомицина внутрь натощак показатель всасывания составляет 20-35%. После приема внутрь дозы, равной 500 мг, максимальный уровень в сыворотке, равная 3 мкг / мл, достигается через 2-4 часа. Этот показатель снижается примерно на 50%, если препарат принимают во время еды. Уровень в сыворотке крови, что превышает МПК для большинства грамположительных микроорганизмов (1-2 мкг / мл), поддерживается в течение 6-8 часов.
Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемая связывания с белками плазмы).
В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет
50-100%, в костной ткани — примерно 40% и 75% в прилегающих мягких тканях.
Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при менингите уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.
Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.
После однократного приема 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1-31% (в среднем 4%), а в испражнениях примерно 33%. Важным путем экскреции после приема внутрь является желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови.
Твердые желатиновые капсулы номер 0 с белыми корпусом и крышкой. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
УпаковкаПо 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.