Липоевая кислота (Lipoic acid)
💊 Состав препарата Липоевая кислота
✅ Применение препарата Липоевая кислота
Описание активных компонентов препарата
Липоевая кислота
(Lipoic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AX01
(Тиоктовая кислота)
Лекарственная форма
| Липоевая кислота |
Таб., покр. оболочкой, 12 мг: 50 шт. рег. №: Р N001574/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Липоевая кислота
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания активных веществ препарата
Липоевая кислота
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берлитион® 300
(БЕРЛИН-ФАРМА, Россия)
Липоевая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Липоевая кислота
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Тиогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Тиоктавексим
(АВЕКСИМА, Россия)
Тиоктацид® БВ
(MEDA PHARMA, Германия)
Тиоктовая кислота
(АТОЛЛ, Россия)
Тиоктовая кислота
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Тиогамма®
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
300 мг |
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
300 мг 600 мг |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
12 мг 25 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
таблетки, покрытые оболочкой
Липоевая кислота (таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001574/01
Дата последнего изменения: 31.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку
Липоевая
кислота (тиоктовая кислота) — 12 мг или 25 мг.
Вспомогательные вещества таблетки-ядра:
Сахар
(сахароза) — 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) —
21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный — 10,1 мг или
20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) —
0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота — 0,5 мг или 1,0 мг,
тальк (магния гидросиликат) — 2,5 мг или 5,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки:
Аэросил
(кремния диоксид коллоидный) — 0,77 мг или 1,08 мг, воск пчелиный —
0,021 мг или 0,03 мг, титана диоксид — 1,689 мг или
2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) —
13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое — 0,014 мг или
0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) —
0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) — 57,6 мг или
77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0,085 мг или 0,12 мг,
краситель хинолиновый желтый E104 —
0,18 мг или 0,23 мг.
Липоевая
кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании
пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом
балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота
сходна с витаминами группы B.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает
липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени,
оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и
при других интоксикациях.
Описание лекарственной формы
Таблетки
желтого или зеленовато-желтого цвета, покрытые оболочкой. На поперечном
разрезе видны два слоя.
Показания
Жировая
дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит A,
интоксикации (в т. ч. солями
тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь
после еды.
Взрослые
— по 50 мг 3–4 раза в сутки.
Дети
старше 6 лет — по 12–24 мг 2–3 раза в сутки.
Длительность
лечения — 20–30 дней. При необходимости по назначению врача проводится
повторный курс лечения через 1 месяц.
Побочные действия
Частота
возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль
в животе.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко
— аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — аутоиммунный
инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется
частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна
— экзема.
Со стороны нервной системы:
Часто —
головокружение; очень редко —
изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко
— развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы
которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль,
расстройства зрения.
Взаимодействие
Усиливает
противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Снижает эффективность
цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических
средств. Связывает металлы, поэтому не следует принимать одновременно с
препаратами, содержащими ионы металлов (препараты железа, магния кальция);
интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов. Этанол и его
метаболиты ослабляют действие липоевой кислоты.
Передозировка
Симптомы:
Головная
боль, тошнота, рвота.
В
случае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться
серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки;
выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу;
гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие
иногда к фатальному исходу).
При
подозрении на существенную передозировку препарата необходима немедленная
госпитализация.
Лечение:
Симптоматическое
(включая промывание желудка, прием активированного угля), при
необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно
важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
У
пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый
контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение
дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать
развития гипогликемии.
Во
время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя,
так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты
ослабляется.
Одновременный
прием пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты.
Описано
несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов
с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который
характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к
инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется
наличием у пациентов гаплотипов HLA‑DRB1*0406 и HLA‑DRB1*0403.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые оболочкой 12 мг и 25 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По
50, 100 таблеток в банки из стекломассы или в банки из полимерного материала.
Каждую
банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
 |
Международное непатентованное название? Тиоктовая кислота |
 |
Состав на одну таблетку: Липоевая кислота (тиоктоваякислота) -25 мг. Вспомогательные вещества: сахар (сахароза) — 105,22 мг, глюкоза (декстроза) — 41,7 мг, крахмал картофельный — 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) — 1,0 мг, стеариновая кислота — 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 5,0 мг. |
 |
Гепатопротекторные средства |
 |
ПроизводителиМарбиофарм(Россия), Уралбиофарм(Россия) |
 |
Показания к применению Липоевая кислота таблетки 25мгЖировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия. |
 |
Способ применения и дозировка Липоевая кислота таблетки 25мгВнутрь после еды. Взрослые — по 50 мг 3-4 раза в сутки.Дети старше 6 лет — по 12-24 мг 2-3 раза в сутки.Длительность лечения — 20-30 дней. При необходимости по назначению врача проводится повторный курс лечения через 1 месяц. |
 |
Противопоказания Липоевая кислота таблетки 25мгГиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью: беременность. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве коферментамитохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа- кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизим липидов: — связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей; — участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей); — стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Фармакокинетика. Абсорбция и распределение: При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40 — 60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин. Метаболизм и выведение: Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20-50 мин. |
 |
Побочное действие Липоевая кислота таблетки 25мгДиспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия. |
 |
ПередозировкаСимптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. |
 |
Взаимодействие Липоевая кислота таблетки 25мгУсиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Связывает металлы, поэтому не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты железа, магния кальция); интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие липоевой кислоты. |
 |
Особые указанияУ пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения,необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобыизбежать развития гипогликемии. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты ослабляется. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. |
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005361
Торговое наименование препарата
Липоевая кислота
Международное непатентованное наименование
Тиоктовая кислота
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Дозировка 300 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300 мг (в пересчете на 100% вещество).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, повидон К-30 (коллидон 30) — 21 мг, кроскармеллоза — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, магния стеарат — 12 мг.
Оболочка
Opadry® OY-S-22898 желтая — 12 мг [(гипромеллоза 2910 — 6,597 мг, натрия лаурилсульфат — 0,7096 мг, парафин жидкий — 0,676 мг, титана диоксид — 3, 9134 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,075 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,029 мг)], парафин жидкий — 3 мг.
Дозировка 600 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 600 мг (в пересчете на 100% вещество).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 330 мг, лактозы моногидрат — 120 мг, повидон К-30 (коллидон 30)- 42 мг, кроскармеллоза — 48 мг, кремния диоксид коллоидный — 36 мг, магния стеарат — 24 мг.
Оболочка
Opadry® OY-S-22898 желтая — 24мг [(гипромеллоза 2910 — 13,194 мг, натрия лаурилсульфат — 1,4192 мг, парафин жидкий — 1,352 мг, титана диоксид — 7,8268 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,150 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,058 мг)], парафин жидкий — 6 мг.
Описание
Для таблеток дозировкой 300 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.
Для таблеток дозировкой 600 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство
Код АТХ
A16AX01
Фармакодинамика:
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40-60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).
Период полувыведения — 25 мин.
Показания:
— Диабетическая полинейропатия,
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
— Дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
— Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Беременность и лактация:
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств тиоктовой кислоты.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения тиоктовой кислоты в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь по 600 мг 1 раз в день.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Минимальный курс приема препарата — 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные эффекты:
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзема.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Особые указания:
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в период между курсами.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1 04:06 и HLA-DRB1 04:03.
Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние тиоктовой кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 30, 60 таблеток в банки из полимерных материалов.
Каждую банку или 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для, потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Марбиофарм», 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Марбиофарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Lipoic acid
Регистрационный номер
Торговое наименование
Липоевая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Дозировка 300 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300 мг (в пересчёте на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, повидон К-30 (коллидон 30) — 21 мг, кроскармеллоза — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, магния стеарат — 12 мг.
Оболочка
Opadry® OY-S-22898 жёлтая — 12 мг [(гипромеллоза 2910 — 6,597 мг, натрия лаурилсульфат — 0,7096 мг, парафин жидкий — 0,676 мг, титана диоксид — 3, 9134 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,075 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,029 мг)], парафин жидкий — 3 мг.
Дозировка 600 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 600 мг (в пересчёте на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 330 мг, лактозы моногидрат — 120 мг, повидон К-30 (коллидон 30)- 42 мг, кроскармеллоза — 48 мг, кремния диоксид коллоидный — 36 мг, магния стеарат — 24 мг.
Оболочка
Opadry® OY-S-22898 жёлтая — 24 мг [(гипромеллоза 2910 — 13,194 мг, натрия лаурилсульфат — 1,4192 мг, парафин жидкий — 1,352 мг, титана диоксид — 7,8268 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,150 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,058 мг)], парафин жидкий — 6 мг.
Описание
Для таблеток дозировкой 300 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность жёлтого цвета с вкраплениями белого цвета.
Для таблеток дозировкой 600 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность жёлтого цвета с вкраплениями белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приёме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, приём одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40-60 мин. Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путём окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %).
Период полувыведения — 25 мин.
Показания
— Диабетическая полинейропатия,
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
— Дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
— Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств тиоктовой кислоты.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения тиоктовой кислоты в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 600 мг 1 раз в день.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.
Минимальный курс приёма препарата — 3 месяца. В некоторых случаях приём препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзема.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, приём активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приёмом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Особые указания
Приём алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в период между курсами.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный приём пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приёме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приёмом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов с определённым генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1 04:06 и HLA-DRB1 04:03.
Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние тиоктовой кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 30, 60 таблеток в банки из полимерных материалов.
Каждую банку или 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для, потребительской тары.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.