Липрил инструкция по применению от давления

Таблетки светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

действующее вещество: лизиноприл;
состав: 1 таблетка содержит лизиноприла – 10 мг, что соответствует лизиноприлу дигидрату – 10,89 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А03.

• Эссенциальная гипертензия. Препарат можна применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• сердечная недостаточность (лечение сердечной недостаточности с клиническими проявлениями);
• острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда).

• Повышенная чувствительность к лизиноприлу, к другим компонентам препарата или к другим ингибиторам АПФ;
• наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибиторов АПФ;
• идиопатический или наследственный ангионевротический отек.
• одновременное применение с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) («Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Симптоматическая артериальная гипотензия.
Симптоматическая артериальная гипотензия обнаруживается редко. У пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничении употребления соли в еде, диализе, поносе или рвоте, или при тяжелых формах ренинзависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее наблюдались случаи симптоматической гипотензии. Она чаще обнаруживалась у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, и у которых наблюдается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение препаратом следует начинать под контролем врача, при изменении дозы препарата наблюдение должно быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, у которых значительное снижение давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо положить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации артериального давления и восстановления объема жидкости.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением препарат может дополнительно снизить уровень артериального давления. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.
У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать при нестабильной гемодинамике, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим давлением 100 мм рт.ст. или ниже, или пациентов, которые находятся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое давление 120 мм рт.ст. или ниже, то на протяжении первых трех дней после инфаркта следует уменьшить дозу препарата. Если систолическое давление 100 мм рт.ст. или ниже, то поддерживающую дозу препарата необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90 мм рт.ст. более 1 часа) применение лизиноприла следует прекратить.
Стеноз аортального и/или митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия.
Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана и с обструкцией оттока с левого желудочка (например, при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии). При выраженных гемодинамических нарушениях применять препарат не следует.
Нарушение функции почек.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в соответствии с уровнем клиренса креатинина (см. табл. 1), а затем – в соответствии с уровнем артериального давлений. Таким пациентам необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина.
У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, обусловленная применением ингибиторов АПФ, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности.
Обратимое повышение уровней мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Это чаще случается у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. При наличии реноваскулярной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским контролем, с низких доз и с осторожной корректировкой доз. Поскольку диуретики могут представлять собой фактор, который способствует вышеупомянутому, их применение следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без явных признаков поражения кровеносных сосудов почек может наблюдаться незначительное временное повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, особенно когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиками. Это чаще случается у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Такое состояние требует снижения дозы и/или прекращения применения диуретика и/или лизиноприла.
Лечение острого инфаркта миокарда лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек (концентрация креатинина (КК) превышает 177 мкмоль/л и/или протеинурия превышает 500 мг/сутки). Если во время терапии лизиноприлом развивается нарушение функции почек (КК превышает 265 мкмоль/л или этот показатель вдвое превышает таковой до лечения), препарат следует отменить.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и/или гортани в отдельных случаях наблюдался у пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. В период лечения ангионевротический отек может развиться в любое время. В таком случае применение лизиноприла следует немедленно прекратить, провести соответствующее лечение и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов.
Даже в случаях, когда отек ограничивается только языком и признаки нарушения дыхания отсутствуют, пациенты могут нуждаться в длительном наблюдении, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.
Очень редко были зарегистрированы летальные случаи ввиду ангионевротического отека гортани или языка. Если отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, то может возникнуть обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство на органах дыхания. В таких случаях необходимо принять меры неотложной терапии (введение адреналина (эпинефрина) и/или поддержание проходимости дыхательных путей). Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, может повышаться риск его развития при применении ингибиторов АПФ.
Анафилактоидные реакции при гемодиализе.
У пациентов, которые находятся на диализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (например AN 69) и сопутствующим лечением ингибиторами АПФ, существует риск развития анафилактоидных реакций. Для лечения такой группы пациентов рекомендуется для диализа использовать мембрану другого типа или другой антигипертензивный препарат.
Анафилактоидные реакции при аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Редко при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут возникать опасные для жизни анафилактоидные реакции. Таких реакций можно избежать с помощью временной отмены терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.
Анафилактоидные реакции при десенсибилизирующей терапии.
У пациентов, применявших ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых (например пчелиный яд), развивались анафилактоидные реакции. Если такие пациенты воздерживались от приема ингибиторов АПФ на время десенсибилизации, реакций не наблюдалось, однако случайное введение ингибиторов АПФ провоцировало анафилактоидную реакцию.
Нарушение функции печени.
Очень редко с применением ингибиторов АПФ связывают синдром, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома неизвестен. Если у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, препарат необходимо отменить и оставить пациента под наблюдением врача до исчезновения симптомов.
Нейтропения/агранулоцитоз.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут развиваться нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. При нормальной функции почек и при отсутствии осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратимы и проходят после прекращения приема ингибиторов АПФ.
Лизиноприл следует применять особенно осторожно пациентам с заболеваниями соединительной ткани с сосудистыми проявлениями, при проведении лечения иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, а также при комбинации этих факторов, особенно при наличии уже существующего нарушения функции почек.
У некоторых таких пациентов развиваются тяжелые инфекции, которые иногда не реагируют на интенсивную терапию антибиотиками. При применении лизиноприла этой группе пациентов рекомендуется проводить периодический мониторинг лейкоцитов, а также следует предупредить пациента о необходимости информирования врача о любых признаках инфекции.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Существуют доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ (иАПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) или прямых ингибиторов ренина (например, алискирена) связано с повышенным риском артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Поэтому двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения иАПФ, БРА II или алискирена не рекомендуется любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В отдельных случаях, когда комбинированное применение иАПФ, БРА II абсолютно показано, лечение следует проводить только под наблюдением специалиста, часто и тщательно контролируя артериальное давление, функцию почек и содержание электролитов в крови.
Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к иАПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Этнические особенности.
У представителей негроидной расы, которые применяли ингибиторы АПФ, чаще возникали ангионевротические отеки по сравнению с пациентами других рас. Как и в других ингибиторах АПФ, антигипертензивное действие лизиноприла менее выражено у пациентов негроидной расы, чем у пациентов другой расы, что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови этих пациентов.
Кашель.
При лечении ингибиторами АПФ может возникнуть непродуктивный постоянный кашель, который прекращается после отмены препарата. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, необходимо дифференцировать от кашля при других заболеваниях.
Хирургические вмешательства/анестезия.
Во время значительных хирургических вмешательств или при анестезии с применением препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию, лизиноприл может повторно блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема жидкости.
Гиперкалиемия.
У некоторых пациентов при приеме ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, отмечалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок, которые содержат калий, или заменителей соли с калием, или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например гепарин). Если прием перечисленных выше препаратов на фоне лечения ингибиторами АПФ признается необходимым, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Сахарный диабет.
Пациентам, которые принимают пероральные антидиабетические препараты или инсулин, необходим тщательный гликемический контроль, особенно в первый месяц лечения ингибиторами АПФ.
Пациенты после трансплантации почки.
Опыта применения препарата для лечения пациентов с недавно пересаженной почкой нет, поэтому препарат не применяют для этой группы пациентов.
Литий.
Обычно не рекомендуется одновременное применение лития и лизиноприла.
Дети. 
Эффективность и безопасность применения лизиноприла детям не установлены, поэтому не следует применять препарат в данной возрастной категории. 

Применение препарата противопоказано в период беременности.
Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением случаев, когда терапию ингибиторами АПФ следует считать незаменимой и оправданной, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную антигипертензивную терапию лекарственными средствами с доказанным профилем безопасности для беременных женщин.
При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно и при необходимости назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать в связи с возможностью развития у таких новорожденных артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Поскольку информация о возможности применения лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием препарата противопоказан женщинам, кормящим грудью. Рекомендуются альтернативная антигипертензивная терапия лекарственными средствами с доказанным профилем безопасности для кормящих женщин, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Во время лечения препаратом могут возникнуть побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, спутанность сознания, сонливость), поэтому при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

При одновременном применении Липрила с:
— БРА II или алискиреном: на основе имеющихся данных показано, что двойная блокада РААС посредством комбинированного применения иАПФ, БРА II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии, снижения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией одним из этих препаратов и не рекомендуется любому пациенту, особенно с диабетической нефропатией. Одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²).
В отдельных случаях, когда комбинация иАПФ и БРА II абсолютно показана, лечение следует проводить только под наблюдением специалиста, часто и тщательно контролируя артериальное давление, функцию почек и содержание электролитов в крови (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»);
— другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение нитроглицерина и других органических нитратов или вазодилататоров может усилить гипотензивный эффект лизиноприла;
— диуретиками отмечается суммация антигипертензивного эффекта. У пациентов, которые уже принимают диуретики, особенно у тех, кому диуретики были назначены недавно, применение лизиноприла иногда может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Риск симптоматической артериальной гипотензии можно снизить, если отменить диуретик перед началом лечения лизиноприлом;
— калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, которые содержат калий, повышается риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии связывают с факторами, к которым относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременный прием калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих пищевых добавок или солезаменителей.
Применение добавок, которые содержат калий, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителей может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Во время применения лизиноприла на фоне калийвыводящих диуретиков, гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена;
— препаратами лития обратимо повышается уровень лития в сыворотке крови и развиваются токсические эффекты. Применение тиазидных диуретиков может повышать риск литиевой интоксикации и усиливать ее, если она уже вызвана одновременным приемом ингибиторов АПФ. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но если такое сочетание необходимо, следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови;
— нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г в сутки, снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение НПВП и ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к нарушению функции почек. Обычно эти эффекты обратимы. В отдельных случаях может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно при нарушении функции почек, например у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием организма; данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны быть достаточно гидратированы, особое внимание следует уделять контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
— трициклическими антидепрессантами, анестетиками и антипсихотическими средствами может усилить артериальную гипотензию;
— симпатомиметиками может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ;
— гипогликемическими препаратами (инсулины, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление эффекта снижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Вероятность появления таких явлений особенно высока в течение первых недель одновременного лечения, а также при нарушении функции почек;
— препаратами золота: нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например, натрия ауротиомалата) отмечались чаще у пациентов, которые получали лечение ингибиторами АПФ;
— аллопуринолом повышается риск возникновения лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушением функции почек;
— антацидными средствами может снижаться биодоступность лизиноприла, поэтому Липрил необходимо принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема антацидного препарата;
— циклоспорином, гепарином, триметопримом повышается риск развития гиперкалиемии;
— эстрогенами, кортикостероидами возможно уменьшение антигипертензивного действия Липрила;
— алдеслейкином усиление гипотензивного эффекта Липрила;
— цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.
Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитиками, β-адреноблокаторами и/или нитратами.
Алкоголь потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Липрил можно применять независимо от приема еды.
Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.
При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл в соответствующем дозировании и лекарственной форме.

Эссенциальная гипертензия.

Лизиноприл можно применять как монотерапию, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Начальная доза.

 Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза.

Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики.

У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. табл. 1).
Таблица 1
Коррекция дозы при почечной недостаточности

*Дозу и/или режим дозирования устанавливают в зависимости от значений артериального давления.
Дозу можно повышать не более чем до 40 мг в сутки под контролем артериального давления.

Сердечная недостаточность.

Пациентам с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями лизиноприл можно применять как дополнение к терапии диуретиками, препаратами наперстянки или β-адреноблокаторами.
Начальная доза, которую необходимо принимать под контролем врача с целью определения начального влияния на артериальное давление, составляет 2,5 мг в сутки. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2-х недель и до максимальной дозы 35 мг в сутки.
При коррекции дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (например с дефицитом электролитов и гипонатриемией или без нее, с гиповолемией или те, кто получал интенсивную терапию диуретиками), вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать. Лечение лизиноприлом следует проводить под контролем функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Острый инфаркт миокарда.

Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и β-адреноблокаторами. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным внутривенно или трансдермально.
Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов инфаркта миокарда по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза (через 24 часа) – 5 мг, затем (через 48 часов) – 10 мг. Далее поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт.ст. или ниже) в начале лечения или в первые 3 суток после инфаркта миокарда назначать 2,5 мг. Лечение не следует начинать, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 80 мл/мин), начальная доза Липрила должна быть скорректирована в соответствии с клиренсом креатинина пациента (см. табл. 1). Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При возникновении артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже или равняется 100 мм рт.ст.) поддерживающую дозу 5 мг временно снизить до 2,5 мг. При возникновении пролонгированной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа) лечение необходимо прекратить.
Продолжительность лечения – 6 недель, затем необходимо повторно оценить состояние пациента. Появление симптомов сердечной недостаточности не исключает дальнейшего применения препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Не было выявлено отличий в эффективности или безопасности препарата в зависимости от возраста пациента. Для назначения начальной дозы лизиноприла пациентам пожилого возраста со сниженной функцией почек необходимо руководствоваться данными табл. 1. После этого дозу необходимо изменять в соответствии с показателями артериального давления.

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано внутривенное введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует уложить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов. Если прием препарата был совершен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Для лечения стойкой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов).

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

В оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.
По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Информация о производителе.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 6495/03/08/14 от 10.01.2014 — Действующее

Таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Контакты для обращений

действующее вещество: лизиноприл;

1 таблетка содержит лизиноприла (в пересчете на 100% безводный лизиноприл) — 5,0 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 5,44 мг 10 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата —

10,89 мг 20 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 21,78 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат для дозирования 10 мг — железа оксид желтый (Е172)

для дозирования 20 мг — железа оксид красный (Е 172).

Ингибиторы АПФ (АПФ). Лизиноприл. Код АТС С09А А03.

• Эссенциальная гипертензия
• сердечная недостаточность (симптоматическое лечение)
• острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда);
• лечения начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.

• Повышенная чувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
• наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибиторов АПФ
• идиопатический или наследственный ангионевротический отек
• двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки
• митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• состояние после трансплантации почки;
• острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой;
• кардиогенный шок
• использование высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрий-2-метилалилсульфонат (например AN 69) при диализе;
• применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 );
• беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Липрил можно применять независимо от приема пищи.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

Эссенциальная гипертензия.

Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-(в частности при реноваскулярной гипертензии, избыточном выведении электролитов из организма и / или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать

80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики.

У пациентов, получающих терапию диуретиками, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за

2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должен составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно восстановить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. Табл. 1).

Таблица 1

Корректировка дозы при почечной недостаточности

КК (мл / мин)

Начальная доза (мг / сут)

<10 (включая пациентов, находящихся на гемодиализе)

2,5 *

10-30

2,5-5

31-80

5-10

* Дозу и / или режим дозирования устанавливают в зависимости от значений артериального давления.

Дозу можно повышать не более чем до 40 мг в сутки под контролем артериального давления.

Сердечная недостаточность.

Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью лизиноприл можно применять как дополнение к терапии диуретиками, препаратами наперстянки или β-адренорецепторов.

Начальная доза, которую необходимо принимать под контролем врача с целью определения начального влияния на артериальное давление, составляет 2,5 мг в сутки. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг с интервалом не менее 2-х недель и до максимальной 35 мг в сутки.

При корректировке дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (например с дефицитом электролитов и гипонатриемией или без нее, с гиповолемией или те, кто получал интенсивную терапию диуретиками), вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать. Лечение лизиноприлом следует проводить под контролем функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Острый инфаркт миокарда.

Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и β-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным внутривенно или трансдермально.

Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов инфаркта миокарда по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза (через 24 часа) — 5 мг, затем (через 48 часов) — 10 мг. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт.ст. или ниже) в начале лечения или в первые

3 суток после инфаркта миокарда назначать 2,5 мг.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза Липрила должна быть скорректирована в соответствии с КК пациента (см. Табл. 1).

Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При возникновении артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт.ст.) поддерживающую дозу 5 мг временно снизить до 2,5 мг. При возникновении пролонгированного артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст. больше 1:00) лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения — 6 недель, затем необходимо повторно оценить состояние пациента. Появление симптомов сердечной недостаточности не исключает дальнейшего применения препарата.

Нефропатия при сахарном диабете.

При лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом II типа и начальной нефропатией доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки для достижения показателей диастолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл / мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. Табл. 1).

Пациенты пожилого возраста.

Не было выявлено различий в эффективности или безопасности препарата в зависимости от возраста пациента. Для назначения начальной дозы лизиноприла у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек необходимо руководствоваться данными табл. 1. После этого дозу необходимо менять в соответствии с показателями артериального давления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезии, вертиго, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение обоняния, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах, снижение остроты зрения, симптомы депрессии, обмороки, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические эффекты (включая гипотонию), инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичный из-за чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; пальпитация, тахикардия, феномен Рейно.

Со стороны костно-мышечной системы: были зарегистрированы мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, бронхит, ринит, одышка, бронхоспазм, глоссит, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония. Были зарегистрированы инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, изменение вкуса, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперчувствительность / ангионевротический отек ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани, сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, гипергидроз, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз , синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи.

Сообщалось о комплексной реакцию, которая включает один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.

Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность , олигурия / анурия.

Со стороны эндокринной системы: неадекватная секреция АДГ.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Общие нарушения и нарушения условий введения: утомляемость, астения.

Результаты лабораторных тестов: повышение уровня мочевины в крови, креатинина и печеночных ферментов в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое, рекомендуется введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует положить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и / или внутривенное ведение катехоламинов. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.

При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).

Препараты ингибиторов АПФ противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. При установлении беременности во время лечения применение его следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другими лекарственными средствами, разрешенными к применению у беременных. За новорожденными, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать в связи с возможностью развития в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Поскольку информация о возможности применения лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием препарата противопоказан кормящим грудью.

Эффективность и безопасность применения лизиноприла детям не установлены, поэтому не следует применять препарат в данной возрастной категории.

Симптоматическая артериальная гипотензия.

Симптоматическая артериальная гипотензия проявляется редко. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничении употребления соли в пище, диализе, поносе или рвоте, или при тяжелых формах ренинзависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее наблюдались случаи симптоматической гипотензии. Она чаще проявлялась у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, и в которых наблюдается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение следует начинать под наблюдением врача, при изменении дозы препарата контроль должен быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, в которых значительное снижение давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации артериального давления и восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным артериальным давлением препарат может дополнительно снизить уровень артериального давления. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.

У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим давлением 100 мм рт.ст. или ниже, или пациентов, находящихся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое давление 120 мм рт.ст. или ниже, то в течение первых трех дней после инфаркта следует уменьшить дозу препарата. Если систолическое давление 100 мм рт.ст. или ниже, то поддерживающую дозу снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст. более

1:00) применение лизиноприла следует прекратить.

Стеноз аортального и / или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана и с обструкцией оттока из левого желудочка (например, при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).

Нарушение функции почек.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза лизиноприла следует подбирать в соответствии с уровнем клиренса креатинина (см. Табл. 1), а в дальнейшем — в соответствии с уровнем артериального давления. Таким пациентам необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина.

У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, обусловленная применением ингибиторов АПФ, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности.

Обратимое повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Это чаще случается у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. При наличии реноваскулярной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским контролем, с низких доз и с осторожным корректировкой доз. Поскольку диуретики могут представлять собой фактор, способствующий вышеуказанному, их применение следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без явных признаков поражения кровеносных сосудов почек может наблюдаться незначительное временное повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, особенно когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиками. Это чаще случается у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Такое положение требует уменьшения дозы и / или отмены диуретика и / или лизиноприла.

Лечение острого инфаркта миокарда лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек (концентрация креатинина (КК) превышает 177 мкмоль / л и / или протеинурия превышает 500 мг / сут). Если во время терапии лизиноприлом развивается нарушение функции почек (КК превышает 265 мкмоль / л или этот показатель вдвое превышает таковой до лечения), препарат следует отменить.

Повышенная чувствительность / ангионевротический отек.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани в отдельных случаях наблюдался у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. В период лечения ангионевротический отек может развиться в любое время. В таком случае применение лизиноприла следует немедленно прекратить, провести соответствующее лечение и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов.

Даже в случаях, когда отек ограничивается только языком и признаки нарушения дыхания отсутствуют, пациенты могут потребовать длительного наблюдения, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Очень редко были зарегистрированы летальные случаи в результате ангионевротического отека гортани или языка. Если отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, то может возникнуть обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов, ранее перенесших хирургическое вмешательство на органах дыхания. В таких случаях необходимо принять меры неотложной терапии (введение адреналина (эпинефрина) и / или поддержание проходимости дыхательных путей). Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и устойчивого исчезновения симптомов.

У пациентов с ангионевротический отек в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, может повышаться риск его развития при применении ингибиторов АПФ.

Анафилактоидные реакции при гемодиализе.

У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (например AN 69) и сопутствующим лечением ингибиторами АПФ, существует риск развития анафилактоидных реакций. Для лечения такой группы пациентов рекомендуется для диализа использовать мембрану другого типа или другой антигипертензивный препарат.

Анафилактоидные реакции при афереза ​​липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Редко при аферез ЛПНП с декстрансульфатом у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, могут возникать опасные для жизни анафилактоидные реакции. Таких реакций можно избежать с помощью временной отмены терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизирующей терапии.

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, при проведении десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых (например пчелиный яд), развивались анафилактоидные реакции. Если такие пациенты воздерживались от приема ингибиторов АПФ на время десенсибилизации, реакций не наблюдалось, однако случайное введение ингибиторов АПФ провоцировало анафилактоидные реакции.

Нарушение функции печени.

Очень редко с применением ингибиторов АПФ связывают синдром, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома неизвестен. Если у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, препарат необходимо отменить и оставить пациента под наблюдением врача до исчезновения симптомов.

Нейтропения / агранулоцитоз.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут развиваться нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. При нормальной функции почек и при отсутствии осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратные и проходят после прекращения приема ингибиторов АПФ.

Лизиноприл следует применять особенно осторожно пациентам с заболеванием соединительной ткани с сосудистыми проявлениями, при проведении лечения иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, а также при комбинации этих факторов, особенно при наличии уже существующего нарушения функции почек.

В некоторых таких пациентов развиваются тяжелые инфекции, которые иногда не реагируют на интенсивную терапию антибиотиками. При применении лизиноприла этой группе пациентов рекомендуется проводить периодический мониторинг лейкоцитов, а также следует предупредить пациента о необходимости информирования врача по любым признаков инфекции.

Этнические особенности.

У представителей негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, чаще возникали ангионевротического отека по сравнению с пациентами других рас. Как и в других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие лизиноприла меньше выражена у пациентов негроидной расы, чем у пациентов другой расы, что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови этих пациентов.

Кашель.

При лечении ингибиторами АПФ может появиться непродуктивный постоянный кашель, который исчезает после отмены препарата. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, нужно дифференцировать от кашля при других заболеваниях.

Хирургические вмешательства / анестезия.

Во время обширных хирургических вмешательств или при анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, лизиноприл может повторно блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема жидкости.

Гиперкалиемия.

У некоторых пациентов при приеме ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, отмечалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность или сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок, содержащих калий, или его соли с калием, или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например гепарин). Если прием вышеперечисленных препаратов на фоне лечения ингибиторами АПФ определяется необходимым, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Сахарный диабет.

Пациентам, принимающим пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходим тщательный гликемический контроль, особенно в первый месяц лечения ингибиторами АПФ.

Пациенты после трансплантации почки.

Опыта применения препарата у пациентов с недавно пересаженной почкой нет, поэтому препарат не применяют для этой группы пациентов.

Литий.

Обычно не рекомендуется одновременное применение лития и лизиноприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. лизиноприла), блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) или алискиреном увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности). Поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимым, это должно происходить только под наблюдением специалистов и при частом мониторинга функции почек, электролитов крови (особенно калия), артериального давления.

Ингибиторы АПФ и БРА не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, спутанность сознания, сонливость), поэтому при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

При одновременном применении Липрила с:

• ; диуретиками отмечается суммирование антигипертензивного эффекта. У пациентов, которые уже принимают диуретики, особенно у тех, кому диуретики были назначены недавно, применение лизиноприла иногда может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Риск симптоматической артериальной гипотензии можно уменьшить, если отменить диуретик перед началом лечения лизиноприлом;
• ; калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащие калий, повышается риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии связывают с факторами, к которым относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременный прием калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих пищевых добавок или солезаменителя.

Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителя может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При применении лизиноприла на фоне калийвивидних диуретиков, гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена;

• препаратами лития обратимо повышается уровень лития в сыворотке крови и развиваются токсические эффекты. Применение тиазидных диуретиков может повышать риск литиевой интоксикации и усиливать ее, если она уже вызвана одновременным приемом ингибиторов АПФ. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но если такое сочетание необходимо, следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови
• другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение нитроглицерина и других органических нитратов или вазодилататоров может усилить гипотензивный эффект лизиноприла.

Сочетание лизиноприла с алискирен-содержащими препаратами следует избегать.

Двойная блокада РААС при комбинированном применении ингибиторов АПФ (в т.ч. лизиноприл) , БРА или алискиреном связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-блокирующего препарата (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»);

• ; нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г в сутки, снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Сопутствующий прием НПВП и ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к нарушению функции почек. Обычно эти эффекты обратимы. В отдельных случаях может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно при нарушении функции почек, например у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием организма;
• трициклическими антидепрессантами, анестетиками и антипсихотическими средствами может усилить гипотензию;
• симпатомиметиками может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ
• ; гипогликемическими препаратами (инсулины, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление эффекта снижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Вероятность появления таких явлений особенно высока в течение первых недель одновременного лечения, а также при нарушении функции почек
• препаратами золота: нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например натрия однократно,) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ
• ; аллопуринолом повышается риск возникновения лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушением функции почек
• ; антацидными средствами может снижаться биодоступность лизиноприла, так Липрил нужно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема антацидного препарата
• циклоспорином, гепарином, триметопримом повышается риск развития гиперкалиемии
• эстрогенами, кортикостероидами возможно уменьшение антигипертензивного действия Липрила;
• алдеслейкином усиление гипотензивного эффекта Липрила;
• ; цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитиками, β-адреноблокаторами и / или нитратами.

Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Фармакологические.

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует АПФ (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к росту концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью подавления ренин-ангиотензин-, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже в гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен киназы ИИ, энзима, который расщепляет брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (что имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.

Фармакокинетика.

Лизиноприл — это перорально активный ингибитор АПФ, не содержит сульфгидрилу.

абсорбция

После приема лизиноприла максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается в течение 7:00. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет примерно 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60%. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на абсорбцию лизиноприла.

распределение

Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ, циркулирующей в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

вывод

Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет

12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированное терминальную фазу, не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ но не пропорционально дозы.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (примерно на 30%), а также к увеличению экспозиции (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает элиминацию лизиноприла, что выводится почками, но такое снижение является клинически важным только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин. При легком и умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) среднее значение AUC увеличилось только на 13%, тогда как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-30 мл / мин) наблюдалось увеличение среднего значения AUC в 4, 5 раза.

Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа. В течение 4:00 гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме снижались в среднем на 60% с диализным клиренсом

40-55 мл / мин.

сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение значения AUC в среднем составляет 125%), но, основываясь на количестве лизиноприла, определенном в моче, имеется уменьшение абсорбции составляет примерно 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста концентрации лизиноприла в плазме крови и значение площади под кривой «концентрация в плазме — время» выше (увеличение составляет примерно 60%) по сравнению с пациентами молодого возраста.

Липрил в дозировке 5 мг в 1 таблетке — таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой.

Липрил в дозировке 10 мг в 1 таблетке — таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Липрил в дозировке 20 мг в 1 таблетке — таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке; по 60 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 90 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод »

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Действующее вещество — лизиноприла дигидрат. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид жёлтый, маннитол.

Липрил — препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Химическую структуру отражает название N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат). Действующее вещество – лизиноприл — взаимодействует с одним из компонентов ренин – ангиотензин — альдостероновой системы ферментом ангиотензинконвертазой, подавляя его действие. Тем самым препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензиногена. Основными эффектами ангиотензиногена являются сосудосуживающий и стимулирующий продукцию в надпочечниках альдостерона. Следствием их являются такие нежелательные эффекты как повышение АД, ОПСС, увеличение постнагрузки, увеличение давления в малом круге кровообращения, снижение внутрипочечного кровотока. Применение лизиноприла позволяет предотвращать их развитие. Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений и минутный объём крови.

Действие лизиноприла достаточно длительное – после однократного приёма около 36 часов.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь отмечается через 6 -7 часов. Биодоступность около 25–50%. С белками плазмы крови лизиноприл практически не связывается. Если функция почек нарушена, выведение лизиноприла может уменьшаться. Клинически важным это становится при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. У препарата отсутствует синдром отмены.

При артериальной гипертензии всех степеней тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При застойной сердечной недостаточности в составе комплексной лекарственной терапии лизиноприл весьма уместен. При остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST применяется также в комплексе с другими лекарственными препаратами.

Кратность приёма препарата однократно в сутки. Лучше отнести приём его на утро. Желательно делать это в одно и то же время. При артериальной гипертензии доза Липрила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Если на такой дозе не наступило желаемое снижение артериального давления, дозу повышают на 5 мг каждые 2–3 дня до средней терапевтической дозы 20–40 мг в сутки. Максимальная доза суточного приёма 40 мг. Дальнейшее повышение её обычно не является эффективным, так как уже не ведёт к снижению АД. Более целесообразной в этом случае является комбинация приёма Липрила с приёмом другого антигипертензивного препарата.

Отдельно следует сказать о пациентах, получавших до начала приёма Липрила диуретики. Их следует отменить за 2–3 дня до начала его приёма. Если это по какой–то причине невозможно, Липрил назначают в начальной дозе – не больше 5 мг в сутки. Вслед за приёмом первой дозы необходимо осуществлять врачебный контроль за уровнем артериального давления в течение 6 часов. Это нужно, чтобы предотвратить нежелательные последствия, связанные с возможным развитием симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии применение Липрила возможно и оправданно, но инициальная доза составляет 2, 5–5 мг в сутки. При этом необходимо контролировать уровень артериального давления, показатели функции почек и уровень К в сыворотке крови.

Если Липрил используют в терапии больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, показателем, определяющим начальную дозу, является клиренс креатинина. В определении терапевтической дозы ведущими являются показатели динамики артериального давления. При этом обязательно учитывать показатели функции почек, и контролировать содержание К и Na в плазме крови.
При клиренсе креатинина 30–70 мл/мин инициальная доза препарата Липрил составляет 5–10 мг/сут. Если клиренс 10–30 мл/мин, начальная доза 2,5–5 мг/сут. При клиренсе меньше 10 мл/мин, начальная доза 2, 5 мг/сут.
В лечении застойной сердечной недостаточности Липрил целесообразно комбинировать с диуретиками и /или сердечными гликозидами. Дозу диуретика уменьшают до начала приёма Липрила, насколько это возможно в конкретной клинической ситуации. Начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут. Затем её увеличивают постепенно до 5–20 мг/сут. Доза 20 мг/сут является целевой.

У пациентов с острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъёмом сегмента ST лечение Липрилом начинают в течение первых суток с момента появления его симптомов. При этом инициальная доза составляет 5 мг, последующая , через 24 час – 5 мг, затем, через 48 часов – 10 мг, и затем каждые 24 часа по 10 мг/сут.
Если у пациента с инфарктом миокарда понижено систолическое артериальное давление (меньше 120 мм. рт. ст.), доза Липрила в начале лечения и в первые трое суток после инфаркта меньше обычной и составляет 2,5 мг. Длительность терапии Липрилом при остром инфаркте миокарда составляет 6 недель.
При необходимости поделить таблетку Липрила, её делят только по риске. Таблетки по 10 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.

Могут наблюдаться:
— головная боль, головокружение, лабильность настроения или спутанность сознания – со стороны ЦНС;
— диарея, анорексия, рвота, тошнота, дисгевзия, гепатит, панкреатит, желтуха – со стороны ЖКТ;
— артериальная гипотензия, которая может проявляться, как ортостатическая, боль в области груди, тахикардия и другие виды аритмий;
— нарушение функции почек вплоть до уремии, олиго- или анурия, ОПН, снижение потенции – со стороны мочеполовой системы;
— ангионевротический отёк, кожная сыпь – в качестве аллергических реакций;
— агранулоцитоз, нейтропения, снижение уровней гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение содержания калия в крови, повышение уровней показателей функции почек, печёночных трансаминаз – в качестве изменений лабораторных показателей;
— из других можно отметить сухой кашель, чувство слабости, одышку, бронхит, глоссит, синусит, артралгии.

При хирургических вмешательствах у пациентов, принимающих Липрил развивается компенсаторное высвобождение ренина, вследствие которого Липрил блокирует ангиотензин II и возникает артериальная гипотензия. Этот нежелательный эффект устраняется инфузией изотонического раствора натрия хлорида.

Липрил не применяют у больных с повышенной чувствительностью в лизиноприлу и другим его компонентам. Избегают назначать его больным с ангионевротическим отёком – как наследственным, так и идиопатическим. Если у больного после приёма других ингибиторов АПФ наблюдался ангионевротический отёк, Липрил тоже противопоказан ему.

Нельзя назначать Липрил беременным, женщинам, кормящим грудью и детям.

Ряд препаратов при одновременном назначении их с Липрилом меняют свои фармакокинетику и фармакодинамику, и влияют на такие же показатели Липрила.
При совмещении приёма Липрила с препаратами лития выведение лития может снижаться, а токсическое действие его – усиливаться. Поэтому следует регулярно исследовать содержание его в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители пищевой соли. При комбинировании их с приёмом Липрила риск возникновения гиперкалиемии повышается. Наиболее опасна такая комбинация у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует контролировать уровень калия и регулярно исследовать почечные показатели у таких больных.

Диуретики, антигипертензивные препараты. Может потребоваться коррекция доз препаратов в связи с потенцированием антигипертензивного эффекта.
НПВП. Снижают эффективность Липрила, особенно индометацин.
Средства, угнетающие функцию костного мозга. Повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Аллопуринол, иммунодепрессанты, цитостатики, прокаинамид, ГКС. Повышается риск развития лейкопении.
Симпатомиметики. Эффективность Липрила снижается.
Эстрогены. Антигипертензивная эффективность Липрила снижается за счёт задержки жидкости в организме.
Этанол. Липрил усиливает его действие.

Основной симптом передозировки – выраженная артериальная гипотензия. Необходимые меры – уложить больного в кровать, при этом приподнять его ноги. Симптоматическое лечение включает в себя восполнение ОЦК и восстановление водно-электролитного баланса (инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Эффективный путь выведения лизиноприла – гемодиализ. В случае, если применение препарата осложнилось развитием ангионевротического отёка, необходима неотложная терапия, соответственно ситуации: адреналин, ГКС, антигистаминные препараты.

Таблетки лизиноприла дигидрата. Одна таблетка содержит 10 мг лизиноприла.

Хранить препарат в прохладном тёмном месте при температуре не выше 23-25 градусов Цельсия.

Борщаговский химико-фармацевтический завод

Страна-производитель — Украина.

Липрил может влиять на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую концентрации внимания.
В период лечения Липрилом не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки.
Препараты группы ингибиторов ангиотензин конвертирующегофактора неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.