Лизиноприл Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000744
Торговое наименование препарата
Лизиноприл Органика
Международное непатентованное наименование
Лизиноприл
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) — 5,0 мг или 10,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 75,0 мг или 100,0 мг, крахмал кукурузный — 20,0 мг или 25,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -72,4 мг или 74,4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) -3,6 мг или 5,0 мг. тальк (магния гидросиликат) — 2,5 мг или 3,5 мг. кальция стеарат — 1,5 мг или 2,1 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки дозировкой 5 мг — круглые плоскоцилиндрической формы, дозировкой 10 мг — круглые двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)
Код АТХ
C09AA03
Фармакодинамика:
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ). уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 -2 мес.
Фармакокинетика:
Абсорбция -30 % (6-60 %); биодоступность — 25 %. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер -низкая. Максимальная концентрация Лизиноприла Органика в плазме крови составляет 90 нг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 7 ч.
Метаболизму практически нс подвергается и выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс Лизиноприла Органика снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация Лизиноприла Органика в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к Лизиноприлу Органика или другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых (пчелы, осы); одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Нарушения функции почек; уремия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; сахарный диабет; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; митральный стеноз; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в. т. ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. результаты диареи, рвоты); одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
При установлении беременности прием препарата Лизиноприл Органика нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия. гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл Органика проникает через плаценту. Нет данных о выделении Лизиноприла Органика в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл Органика необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика. Если эго невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, 10-30 мл/мин — 5 мг/сут. менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся па гемодиализе — 2,5 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2.5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить. При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза — 10 мг/сут. которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления.
Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах — таблетки 2.5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10): часто (>1/100. <1/10); нечасто (>1/1000. <1/100): редко (>1/10000, <1/1000): очень редко (< 1 /10000): частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко — синдром, включающий в себя увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). артралгию и появление антииуклеарных антител, крапивница; очень редко — аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Нарушения со стороны психики: нечасто — лабильность настроения; редко — анорексия; частота неизвестна — депрессия, растерянность).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница); редко — спутанность сознания; частота неизвестна-судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вергиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — усугубление степени выраженности симптомов и утяжеление течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто -выраженное снижение АД; редко — нарушение мозгового кровообращения у пациентов «повышенного риска» вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — олигурия, анурия; частота неизвестна — протеинурия.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд. сыпь; редко -псориаз; очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — миалгия, артралгия/артрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гипекалиемия, повышение активности «печеночных» транеаминаз, редко — гипербилирубинемия. гипонатриемия; очень редко -увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко -повышенное потоотделение.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вод но-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, сосудистый коллапс, головокружение, беспокойство, состояние тревоги, повышенная раздражительность, сухой кашель, гипервентиляция легких, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости — вазопрессорные ЛС. Необходимо контролировать АД. водно-электролитный баланс, концентрацию мочевины, клиренс креатинина. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. В случае устойчивой брадикардии необходима постановка временного водителя ритма. Гемодиализ эффективен. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.
Взаимодействие:
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только при регулярном контроле содержания калия в плазме крови и функции почек.
Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами. блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессаптами/нейролептиками, другими препаратами с гипотензивным эффектом усиливает выраженность гипотензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами циклоксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла.
НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками и/или нитратами.
При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту рвоту и снижение АД.
Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
При совместном применении с аллопуринолом и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией. которая, как считается, была вызвана гриметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.
Особые указания:
Симптоматическая гипотензия.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальиых систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ. языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Когда отеком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АИФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертепзивпого средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана.
В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.
У пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект, возможно, связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и с нормальным содержанием C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ. при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия, прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон. эплеренон, триамтерен, амилорид) или других препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.
Применение ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо прекратить прием препарата при повышении активности «печеночных» трансаминаз и появлении симптомов холестаза.
Отмечались случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приема ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью у пациентов е системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибактериальными препаратами. В случае применения лизиноприла у таких пациентов следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.
При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о влиянии Лизиноприла Органика на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 5 мг и 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Органика»
Купить Лизиноприл Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лизиноприл Органика (Lisinopril Organica) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лизиноприл Органика
💊 Состав препарата Лизиноприл Органика
✅ Применение препарата Лизиноприл Органика
📅 Условия хранения Лизиноприл Органика
⏳ Срок годности Лизиноприл Органика
Описание лекарственного препарата
Лизиноприл Органика
(Lisinopril Organica)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.01.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA03
(Лизиноприл)
Лекарственные формы
| Лизиноприл Органика |
Таб. 5 мг: 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-000744 |
|
|
Таб. 10 мг: 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-000744 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лизиноприл Органика
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 0.075 г, крахмал кукурузный 0.02 г, лактозы моногидрат (сахар молочный) 0.0724 г, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 0.0016 г, тальк 0.0045 г, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 0.0015 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 0.1 г, крахмал кукурузный 0.025 г, лактозы моногидрат (сахар молочный) 0.0744 г, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 0.0022 г, тальк 0.0063 г, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 0.0021 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) светозащитного стекла — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Фармакокинетика
Абсорбция -30% (6-60%); биодоступность — 25%. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Cmax Лизиноприла Органика в плазме крови составляет
90 нг/мл. Время, необходимое для достижения Cmax -7 ч.
Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс Лизиноприла Органика снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация Лизиноприла Органика в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания препарата
Лизиноприл Органика
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
- раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Режим дозирования
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика.
Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, 10-30 мл/мин — 5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе — 2.5 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2.5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить.
При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза -10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления.
Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах — таблетки 2.5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Прочие побочные эффекты (частота <1%):
Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД, нарушение функции почек.
Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительном лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
- наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к Лизиноприлу Органика или другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата.
С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность, азотемия; сахарный диабет; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При установлении беременности прием препарата Лизиноприл Органика нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл Органика проникает через плаценту. Нет данных о выделении Лизиноприла Органика в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл Органика необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста
Особые указания
Симптоматическая гипотензия: чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств.
Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Когда отеком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана. В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла Органика на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости — вазопрессорные ЛС, контроль АД, водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. В случае устойчивой брадикардии необходима постановка временного водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
Замедляет выведение препаратов лития (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови).
Нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.
Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными лекарственными средствами, усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин уменьшают всасывание в ЖКТ и снижают гипотензивный эффект Лизиноприла Органика.
Средства, обладающие миелосупрессивным действием, при одновременном применении с Лизиноприлом Органика повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, прокаинамид при одновременном применении с Лизиноприлом Органика могут привести к развитию лейкопении, кроме того, аллопуринол и прокаинамид в сочетании с Лизиноприлом Органика могут привести к развитию мультиформной эритемы.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.
Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.
Лизиноприл Органика усиливает проявления алкогольной интоксикации. На фоне действия алкоголя возможно усиление гипотензивного действия Лизиноприла Органика.
Наркотические анальгетики, анестетики, снотворные средства в сочетании с Лизиноприлом Органика вызывают усиление гипотензивного эффекта.
Антигипертензивный эффект Лизиноприла Органика снижается на фоне чрезмерного потребления натрия хлорида.
Условия хранения препарата Лизиноприл Органика
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лизиноприл Органика
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Даприл
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Диротон®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ирумед®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Лизакард
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Лизиноприл
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Лизиноприл
(ОЗОН, Россия)
Лизиноприл
(БИОХИМИК, Россия)
Лизиноприл
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Лизиноприл
(OXFORD Laboratories, Индия)
Лизиноприл
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Симптоматическая гипотензия: чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств.
Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Когда отеком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана. В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гипер-калиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла Органика на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Lisinopril Organica
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лизиноприл Органика
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчёте на лизиноприл) — 5,0 мг или 10,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 75,0 мг или 100,0 мг, крахмал кукурузный — 20,0 мг или 25,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -72,4 мг или 74,4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) -3,6 мг или 5,0 мг. тальк (магния гидросиликат) — 2,5 мг или 3,5 мг. кальция стеарат — 1,5 мг или 2,1 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки дозировкой 5 мг — круглые плоскоцилиндрической формы, дозировкой 10 мг — круглые двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ). уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в лёгочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объёма крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенёсших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 -2 мес.
Фармакокинетика
Абсорбция -30 % (6-60 %); биодоступность — 25 %. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер -низкая. Максимальная концентрация Лизиноприла Органика в плазме крови составляет 90 нг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 7 ч.
Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения — 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс Лизиноприла Органика снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация Лизиноприла Органика в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причём отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Лизиноприлу Органика или другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата; ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отёк Квинке или идиопатический ангионевротический отёк; гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных мембран (например, AN69® ) ; аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых (пчелы, осы); одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжёлой степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушения функции почек; уремия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; сахарный диабет; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; митральный стеноз; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в. т. ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в том числе результаты диареи, рвоты); одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При установлении беременности приём препарата Лизиноприл Органика нужно прекратить как можно раньше. Приём ингибиторов АПФ во Ⅱ и Ⅲ триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия. гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время Ⅰ триместра нет. За новорождёнными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл Органика проникает через плаценту. Нет данных о выделении Лизиноприла Органика в грудное молоко. Если приём препарата Лизиноприл Органика необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведёт к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то приём таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика. Если эго невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приёма первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, 10-30 мл/мин — 5 мг/сут. менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся па гемодиализе — 2,5 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2.5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3–5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить. При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза — 10 мг/сут. которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления.
Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах — таблетки 2.5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10): часто (>1/100. <1/10); нечасто (>1/1000. <1/100): редко (>1/10000, <1/1000): очень редко (< 1 /10000): частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отёк (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко — синдром, включающий в себя увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). артралгию и появление антииуклеарных антител, крапивница; очень редко — аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отёк.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Нарушения со стороны психики: нечасто — лабильность настроения; редко — анорексия; частота неизвестна — депрессия, растерянность).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница); редко — спутанность сознания; частота неизвестна-судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вергиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — усугубление степени выраженности симптомов и утяжеление течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто -выраженное снижение АД; редко — нарушение мозгового кровообращения у пациентов «повышенного риска» вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — олигурия, анурия; частота неизвестна — протеинурия.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд. сыпь; редко -псориаз; очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — миалгия, артралгия/артрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гипекалиемия, повышение активности «печёночных» транеаминаз, редко — гипербилирубинемия. гипонатриемия; очень редко -увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко -повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вод но-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, сосудистый коллапс, головокружение, беспокойство, состояние тревоги, повышенная раздражительность, сухой кашель, гипервентиляция лёгких, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости — вазопрессорные ЛС. Необходимо контролировать АД. водно-электролитный баланс, концентрацию мочевины, клиренс креатинина. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. В случае устойчивой брадикардии необходима постановка временного водителя ритма. Гемодиализ эффективен. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только при регулярном контроле содержания калия в плазме крови и функции почек.
Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами. блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессаптами/нейролептиками, другими препаратами с гипотензивным эффектом усиливает выраженность гипотензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами циклоксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла.
НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками и/или нитратами.
При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту рвоту и снижение АД.
Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
При совместном применении с аллопуринолом и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушениями функции почек одновременный приём ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжёлой гиперкалиемией. которая, как считается, была вызвана гриметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объёма циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приёма следующей дозы препарата.
При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальиых систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Ангионевротический отёк лица, конечностей, губ. языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отёк только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отёк с отёком гортани может быть летальным. Когда отёком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отёк, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АИФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69® ), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертепзивпого средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана.
В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать приём ингибиторов АПФ.
У пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отёка более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект, возможно, связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный отёк кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отёка лица и с нормальным содержанием C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приёма ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ. при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отёка кишечника.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный приём ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приёма внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, приём препаратов калия, приём калийсберегающих диуретиков (спиронолактон. эплеренон, триамтерен, амилорид) или других препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.
Применение ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо прекратить приём препарата при повышении активности «печёночных» трансаминаз и появлении симптомов холестаза.
Отмечались случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приёма ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью у пациентов е системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибактериальными препаратами. В случае применения лизиноприла у таких пациентов следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.
При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла Органика на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Лизиноприл (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000853)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 28.08.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит:
|
Действующее вещество: |
|||
|
Лизиноприла |
5,44 мг |
10,89 мг |
21,78 мг |
|
в |
5 мг |
10 мг |
20 мг |
|
Вспомогательных веществ: |
|||
|
Лактозы |
85,5 мг |
113,56 мг |
227,12 мг |
|
Целлюлоза |
18,56 мг |
20,0 мг |
40,0 мг |
|
Крахмал |
9,3 мг |
13,95 мг |
27,9 мг |
|
Магния |
1,2 мг |
1,6 мг |
3,2 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или почти белого цвета. Допускается наличие легкой мраморности.
Таблетки 5 мг
— круглые, двояковыпуклые, без риски.
Таблетки 10 мг
— круглые, двояковыпуклые, с риской.
Таблетки 20 мг
— круглые, двояковыпуклые, с риской.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта в среднем на
30%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 25%.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение
Лизиноприл
незначительно связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в
плазме крови (Cmax)
равная 90 нг/мл достигается через 7 ч. Проницаемость через
гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл
практически не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится
почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2)
составляет 12 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов с ХСН
абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью
(клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в
несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев,
причем отмечается увеличение времени достижения Cmax
в плазме крови и увеличение T1/2.
У пациентов пожилого возраста
концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время»
в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с циррозом печени
биодоступность снижается на 30%, а КК на 50% по сравнению с пациентами с
нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Фармакологическое
действие антигипертензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное,
натрийуретическое.
Ингибитор
АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I.
Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения
альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез
простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое, сопротивление,
артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах,
вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к
нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет
артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием
на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении
уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшается
функция эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы
АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют
прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт
миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия
препарата — через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается
через 6–7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта
зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект
отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается
через 1–2 мес терапии.
При
резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД.
Лизиноприл
уменьшает степень альбуминурии. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у
пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Показания
—
Артериальная
гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными
средствами);
—
хроническая
сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения
пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
—
раннее лечение
острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями
гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого
желудочка и сердечной недостаточности);
—
диабетическая
нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа
при нормальном АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной
гипертензией).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим
ингибиторам АПФ;
—
ангионевротический
отек в анамнезе (в т. ч. и от применения других ингибиторов АПФ);
наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек;
—
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
беременность и
период грудного вскармливания;
—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат
содержит лактозу);
—
одновременное
применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с
сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела);
—
одновременное
применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у
пациентов с диабетической нефропатией;
—
одновременное
применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами,
содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического
отека.
С осторожностью
Тяжелые
нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз
артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после
трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм;
артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т. ч.
недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС);
коронарная недостаточность; аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в
т. ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового
кроветворения; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови
(ОЦК), гиповолемические состояния (в том числе в результате диареи, рвоты);
применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли; у
пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); митральный стеноз;
одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен,
или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС
имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и
почечной недостаточности); сахарный диабет; применение у пациентов негроидной
расы; проведение десенсибилизирующей терапии к яду перепончатокрылых;
гемодиализ; аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстран
сульфата; острый инфаркт миокарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
лизиноприла во время беременности, у женщин, планирующих беременности, а также
у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции,
противопоказано.
При
установлении факта беременности прием препарата следует прекратить как можно
раньше. Лизиноприл проникает через плаценту. Прием ингибиторов АПФ во II и
III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод
(возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия,
гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).
Данных
о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре
нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному
воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для
своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Женщины,
планирующие беременность, не должны принимать ингибиторы АПФ, включая
лизиноприл. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о
потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ, включая лизиноприл. Были
описаны случаи олигогидрамниона, предположительно вследствие нарушения функции
почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей,
черепно-лицевой деформации, гипопластическому развитию легких.
Данных
о проникновении лизиноприла в грудное, молоко нет. При необходимости применения
препарата ЛИЗИНОПРИЛ в период лактации грудное вскармливание следует
прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
однократно утром, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным
объемом жидкости (например, стаканом воды), предпочтительно в одно и то же
время.
Для
обеспечения режима дозирования лизиноприла в дозе 2,5 мг рекомендуется
применять ЛИЗИНОПРИЛ в таблетках по 2,5 мг или по 5 мг с риской
других производителей.
Артериальная гипертензия
(пациентам, не получающим другие гипотензивные средства): начальная доза —
5 мг/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на
5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (доза свыше
40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная
поддерживающая доза — 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза
— 40 мг.
Терапевтический
эффект развивается через 2–4 недели от начала лечения, что следует учесть
при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно
комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если
пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов
необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата
ЛИЗИНОПРИЛ. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна
превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы
рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия
достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное
снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии
или других состояниях с повышенной активностью РААС (гиповолемия, диета с
ограничением потребления поваренной соли, декомпенсация сердечной деятельности
или тяжелая артериальная гипотензия) начальная доза составляет 2,5–5 мг в
сутки (необходим контроль АД, функции почек, содержания калия).
Поддерживающую
дозу, продолжая строгий регулярный контроль, следует определить в зависимости
от динамики АД.
При хронической сердечной недостаточности
начальная доза — 2,5 мг в сутки, дозу постепенно увеличивают (не более чем
на 2,5 мг с интервалом в 3–5 дней) до поддерживающей — 5–20 мг в
зависимости от АД. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
У пациентов пожилого возраста
(старше 65 лет) часто наблюдается более выраженное длительное
антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения
лизиноприла. Рекомендуется начинать терапию с 2,5 мг/сутки.
При раннем лечении острого инфаркта миокарда
при стабильных показателях гемодинамики (систолическое АД не менее
100 мм рт. ст.) в первые сутки доза составляет 5 мг, затем
5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг в сутки в
качестве поддерживающей терапии. У пациентов с острым инфарктом миокарда
препарат следует применять в течение не менее 6 недель.
В
начале лечения или в течение первых 3‑х суток после инфаркта
миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт. ст.
или ниже) применяют меньшую дозу препарата — 2,5 мг. В случае если
систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст. суточную дозу в
5 мг необходимо снизить временно до 2,5 мг, а при АД ниже или равно
90 мм рт. ст. препарат применять не рекомендуется.
При диабетической нефропатии
у пациентов с сахарным диабетом 1 типа
препарат ЛИЗИНОПРИЛ применяется в дозе 10 мг в сутки. При необходимости
дозу можно увеличить до 20 мг в сутки с целью достижения диастолического
АД ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя». Пациентам с сахарным диабетом 2 типа препарат
применяют в той же дозе, с целью достижения диастолического АД ниже
90 мм рт. ст. в положении «сидя».
При почечной недостаточности
и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в
зависимости от КК. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под
контролем функции почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови).
|
Клиренс креатинина КК (мл/мин) |
Начальная доза (мг/сутки) |
|
30–80 |
5–10 |
|
10–29 |
2,5–5 |
|
менее 10 |
2,5 |
При стойкой артериальной гипертензии
показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сут.
Побочные действия
Частота
развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; частота неизвестна — частоту
возникновения нежелательных явлений невозможно оценить на основании имеющихся
данных.
Наиболее
часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5–6%
пациентов), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота,
ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — выраженное
снижение АД, ортостатическая гипотензия;
Нечасто — острый
инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно;
Редко — брадикардия,
тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной
проводимости;
Частота неизвестна
— боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы
Часто —
головокружение, головная боль;
Нечасто — лабильность
настроения, парестезия, нарушения сна, инсульт;
Редко — спутанность
сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ,
сонливость;
Частота неизвестна
— депрессия, растерянность.
Со стороны пищеварительной системы
Часто — диарея,
рвота;
Нечасто — тошнота,
диспепсия, изменения вкуса, боль в животе;
Редко — сухость
слизистой оболочки полости рта;
Очень редко
— панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит,
печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко —
артралгия/артрит, миалгия.
Со стороны системы кроветворения
Редко — снижение
гемоглобина, гематокрита;
Очень редко
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия,
эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания,
угнетение функции костного мозга.
Со стороны дыхательной системы
Часто — кашель;
Нечасто — ринит;
Очень редко
— синусит, бронхоспазм, диспноэ, аллергический альвеолит/эозинофильная
пневмония, одышка.
Со стороны кожных покровов
Нечасто — кожный зуд,
сыпь;
Редко —
ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани; крапивница,
алопеция, псориаз, васкулит;
Очень редко
— повышенное потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, псевдолимфома кожи.
Со стороны мочевыделительной системы
Часто — нарушение функции
почек;
Нечасто — уремия,
острая почечная недостаточность;
Очень редко
— анурия, олигурия;
Частота неизвестна
— протеинурия.
Со стороны репродуктивной системы
Нечасто — импотенция;
Редко — гинекомастия.
Со стороны обмена веществ
Очень редко
— гипогликемия.
Со стороны лабораторных показателей
Нечасто — повышение
концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение
активности «печеночных» трансаминаз;
Редко —
гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов
(СОЭ), ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела;
Очень редко
— снижение концентрации глюкозы.
Прочие
Лихорадка
(имеются сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома, который может
включать в себя лихорадку, миалгию, артралгию/артрит, повышение титра
антинуклеарных антител, увеличение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз, возможно
развитие кожной сыпи, реакции фоточувствительности или других кожных
проявлений), нарушение развития плода, синдром неадекватной секреции
антидиуретического гормона.
Взаимодействие
С
осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками
(спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями
соли, содержащими калий, циклоспорином
— повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому
данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения
врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции
почек.
При
одновременном применении с диуретиками
и другими гипотензивными средствами
антигипертензивный эффект лизиноприла усиливается.
При
одновременном применении с нестероидными
противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т. ч. селективными
ингибиторами циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2)), ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сутки, эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается
антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП, в том числе ЦОГ‑2, и
ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить
функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Лизиноприл
замедляет выведение препаратов лития,
поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его
концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития
нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать содержание
лития в сыворотке крови.
При
одновременном применении с антацидами
и колестирамином снижается
всасывание лизиноприла из ЖКТ.
Этанол усиливает действие
лизиноприла.
При
одновременном применении с инсулином
и гипогликемическими средствами для приема
внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При
одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами,
барбитуратами, антипсихотическими средствами (нейролептиками),
трициклическими антидепрессантами,
блокаторами «медленных» кальциевых каналов,
бета‑адреноблокаторами
возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При
одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов
золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс,
включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное
применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Одновременный
прием ингибиторов АПФ и алискиренсодержащих
препаратов у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции
почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) увеличивает риск гиперкалиемии, ухудшения функции
почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
При
одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими ко‑тримоксазол
(триметоприм + сульфаметоксазол) — повышенный риск развития
гиперкалиемии.
У
пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием
ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой
гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому
препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм,
регулярно контролируя содержание калия в плазме крови, двойной блокады РААС.
Двойная блокада РААС
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен,
противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной
недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади
поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II
(АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не
рекомендуется у других пациентов.
Эстрамустин
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с эстрамустином увеличивает риск развития
ангионевротического отека.
Ингибиторы mTOR (Mammalian Target of Rapamycin — мишень
рапамицина в клетках млекопитающих)
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с ингибиторами mTOR, например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом
увеличивает риск развития ангионевротического отека.
Ингибиторы нейтральной эндопептидазы
Сообщалось
о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном
применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила
(ингибитор энкефалиназы).
При
одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами,
содержащими сакубитрил (ингибитор
неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем
одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ
следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов,
содержащих сакубитрил.
Противопоказано
назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы
АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
Тканевые активаторы плазминогена
В
обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития
ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после
применения алтеплазы для
тромболитической терапии ишемического инсульта.
Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП‑IV)
(глиптины)
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП‑IV)
(глиптинами), например, ситаглиптина,
саксаглиптина, линаглиптина, вилдаглиптина увеличивает риск развития ангионевротического
отека.
Передозировка
Симптомы
Выраженное
снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство,
повышенная раздражительность, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия,
кашель, нарушения водно-электролитного баланса, гипервентиляция легких.
Лечение
Симптоматическая
терапия, внутривенное введение жидкости, контроль АД, водно-электролитного
баланса и его нормализации; контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной
системы.
Лизиноприл
может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Особые указания
Артериальная гипотензия
Чаще
всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией
диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей
или рвотой. У пациентов ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без
нее, возможно выраженное снижение АД. Это чаще выявляется у пациентов с тяжелой
ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или
нарушения функции почек. У таких пациентов лечение лизиноприлом надо начинать
под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и
диуретиков).
Подобных
правил надо придерживаться при назначении пациентам с ИБС, цереброваскулярной
недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту
миокарда или инсульту.
Транзиторная
гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы
препарата после стабилизации АД.
При
применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или
пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной
для прекращения лечения.
До
начала лечения препаратом ЛИЗИНОПРИЛ, по возможности, следует нормализовать
содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие
начальной дозы лизиноприла на пациента.
Нарушение функции почек
У
пациентов с нарушением функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза
лизиноприла должна быть изменена в соответствии с КК (см. раздел «Способ
применения и дозы»). Регулярный контроль содержания калия и концентрации
креатинина в плазме крови является обязательной тактикой лечения таких
пациентов.
У
пациентов с ХСН артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции
почек. У таких пациентов отмечались случаи острой почечной недостаточности,
обычно обратимой.
Стеноз почечной артерии
В
особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии
единственной почки, а также при недостаточности кровообращения вследствие
недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата может привести к
нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно
оказывается необратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано
применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в
качестве антиагрегантного средства, бета‑адреноблокаторы).
ЛИЗИНОПРИЛ
возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических
трансдермальных систем нитроглицерина, нитроглицерином под язык.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При
обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других
лекарственных средств, вызывающих снижении АД, лизиноприл блокируя образование
ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У пациентов пожилого возраста
та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови,
поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку
нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется
периодический контроль картины крови.
Анафилактоидные
реакции отмечаются и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием
высокопроточных диализных мембран (например, AN69®), которые
одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть
возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого
гипотензивного средства.
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия
ЛИЗИНОПРИЛ,
как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с
обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным
стенозом.
Анафилактические реакции при проведении афереза
липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В
редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры
афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие
жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции
следует временно прекратить терапию ингибиторами АПФ перед каждой процедурой
афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются
отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих
ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом
перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с
осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих
процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ
пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции
можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры
десенсибилизации.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
Ангионевротический
отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, который может
возникнуть в любой период лечения, редко отмечался у пациентов, принимающих
ингибитор АПФ, включая лизиноприл. В этом случае лечение препаратом необходимо
как можно скорее прекратить, а за пациентом установить наблюдение до полной
регрессии симптомов.
Ангионевротический
отек с отеком гортани может быть летальным. Отек языка, надгортанника или
гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо
немедленно проводить соответствующую терапию (0,3–0,5 мл 1:1000 раствора
эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости
дыхательных путей.
В
случаях, когда отек локализуется только на лице и губах, состояние чаще всего
проходит без лечения, однако возможно применение антигистаминных средств.
Риск
развития ангионевротического отека повышается у пациентов, которые имеют в
анамнезе ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением
ингибиторами АПФ.
В
редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный
отек. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом
или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего
ангионевротического отека лица и с нормальным содержанием C1‑эстеразы.
Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости,
ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства.
Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. У пациентов с болью
в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциального
диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека
кишечника.
Сухой кашель
При
применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который
исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном
диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
Этнические различия
Следует
учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического
отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, ЛИЗИНОПРИЛ менее эффективен в
отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно
связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов
негроидной расы с артериальной гипертензией.
Двойная блокада РААС
Сообщалось
о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и
нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у
восприимчивых пациентов особенно при одновременном применении с лекарственными
препаратами, которые влияют на эту систему.
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с
диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное
применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен,
противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой
почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Пациенты с сахарным диабетом
При
применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим
гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого
месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в
крови.
Нарушение функции печени
Применение
ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с
прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо
прекратить прием препарата при повышении активности «печеночных» трансаминаз и
появлении симптомов холестаза.
Гиперкалиемия
Во
время терапии ингибиторами АПФ, в том числе лизиноприлом, может развиться
гиперкалиемия. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность,
пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (например,
снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз),
одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон,
эплеренон, триамтерен, амилодид), а также препаратов калия или калийсодержащих
заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих
повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия
может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным
исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо
проводить с осторожностью.
Влияние на способность управления
автотранспортом и работу с механизмами
Нет
данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными
средствами и управлению механизмами, примененного в терапевтических дозах,
однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому
следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки
по 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По
7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
алюминиевой фольги.
2,
3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещены в пачку из картона.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
алюминиевой фольги.
1,
2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещены в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.