Лизиноприл (Lisinopril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лизиноприл
💊 Состав препарата Лизиноприл
✅ Применение препарата Лизиноприл
📅 Условия хранения Лизиноприл
⏳ Срок годности Лизиноприл
Описание лекарственного препарата
Лизиноприл
(Lisinopril)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015 года, дата обновления: 2021.09.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛСИ Фарма АО
(Россия)
Код ATX:
C09AA03
(Лизиноприл)
Лекарственные формы
| Лизиноприл |
Таб. 5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-002284 |
|
|
Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-002284 |
||
|
Таб. 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-002284 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лизиноприл
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 10.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 11.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.1 мг, тальк — 1.0 мг, магния стеарат — 0.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 20.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 43.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, тальк — 2.0 мг, магния стеарат — 1.0 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 87.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 44.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, тальк — 4.0 мг, магния стеарат — 2.0 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%.
Распределение
Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания препарата
Лизиноприл
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
- раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не.должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2.5-5 мг/сут, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2.5 мг 1 раз/сут, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизиноприлом надо прекратить.
Диабетическая нефропатия
У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут. с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Прочие побочные эффекты (частота <1%):
Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.
Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.
Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
- наследственный отек Квинке;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
Таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия.
Применение у детей
противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II , может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:
- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;
- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
- с НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
- с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
- с антацидами и колестирамином — снижают всасывание в ЖКТ.
Алкоголь усиливает действие препарата.
Условия хранения препарата Лизиноприл
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Лизиноприл
Срок годности — 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АЛСИ ФАРМА АО
(Россия)
|
|
117335 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Даприл
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Диротон®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ирумед®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Лизакард
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Лизиноприл
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Лизиноприл
(ОЗОН, Россия)
Лизиноприл
(БИОХИМИК, Россия)
Лизиноприл
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Лизиноприл
(OXFORD Laboratories, Индия)
Лизиноприл
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Лизиноприл (10 мг, Химфарм АО)
МНН: Лизиноприл
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№020896
Информация о регистрации в РК:
20.10.2014 — 20.10.2017
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лизиноприл
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лизиноприла дигидрат 5.5 мг, 11.0 мг или 22.0 мг
(эквивалентно лизиноприлу 5.0 мг, 10.0 мг или 20.0 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.
Описание
Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 5 и 20 мг).
Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.
Код АТХ С09АА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часа после перорального приёма лизиноприла. Биодоступность составляет 29%. За исключением связи с ангиотензин-превращающим ферментом, почти не вступает в связь с другими белками плазмы. Не подвергается метаболизму, полностью выводится почками в неизмененном виде. Период полураспада составляет 12,6 час. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Лизиноприл относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Подавление АКФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс, повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.
Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия у больных с гипергликемией.
Снижение артериального давления начинается через час после приёма препарата внутрь и достигает своего максимума через 6 часов. Продолжительность действия лизиноприла зависит от дозы и составляет приблизительно 24 часа, что позволяет использовать препарат 1 раз в сутки. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении терапии значительных перепадов артериального давления (синдром отмены) не возникает.
Хотя первичное действие лизиноприла связано с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, препарат эффективен и в случаях гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.
Помимо непосредственного снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами)
— острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без
признаков дисфункции почек
Способ применения и дозы
Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приемов пищи, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
При артериальной гипертензии обычная начальная доза препарата составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, с реноваскулярной гипертензией, сердечной недостаточностью или тяжелой гипертензией) может отмечаться резкое снижение артериального давления после первой дозы. Поэтому таким больным рекомендуется начальная доза 2,5-5 мг под контролем врача.
Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно утром. Интервал времени между увеличениями дозировки должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг Лизиноприла 1 раз в день, макимальная суточная доза — 40 мг 1 раз в день. Для дополнительного снижения артериального давления следует комбинировать Лизиноприл с другими антигипертензивными препаратами.
Обычно средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если желаемый терапевтический эффект не достигается в течение 2-4 недель, то доза может быть увеличена.
Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Лизиноприла. Если отмены диуретиков не было, то терапию Лизиноприлом рекомендуется начинать с 5 мг в сутки. Необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.
Сердечная недостаточность
Лизиноприл назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальная доза составляет 2,5 мг по утрам. Поддерживающая доза устанавливается поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Не рекомендуется превышать более 35 мг в сутки.
В ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития гипотонии и связанного с ней нарушения функции почек.
Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой
Лечение Лизиноприлом может начинаться в течение 24 часов после инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта миокарда (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты в виде внутривенных и трансдермальных форм).
Начальная доза составляет 5 мг, через 24 часа — еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг Лизиноприла. Затем доза составляет 10 мг 1 раз в день.
Пациентам с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта следует получать более низкую терапевтическую дозу Лизиноприла — 2,5 мг.
Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Поддерживающая доза препарата составляет 10 мг в день. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется в дальнейшем продолжить терапию Лизиноприлом.
Особенности применения при почечной недостаточности
Поскольку элиминация Лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза — от клинического ответа, и подбирается при регулярном контроле показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Начальная доза (мг/день) |
|
30 — 70 10 — 30 < 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) |
5 – 10 мг 2,5 – 5 мг 2,5* мг *- лизиноприл диализируется. |
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов дозировка Лизиноприла должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина в сыворотке крови (для оценки функции почек).
Симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном диабете, осложненном диабетической нефропатией
Суточная доза инсулинозависимых больных сахарным диабетом с нормальным артериальным давлением составляет 10 мг 1 раз в день. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг для снижения диастолического давления ниже 90 мм рт.ст.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу Лизиноприла следует скорректировать в соответствии с клиренсом креатинина пациента.
Побочные действия
Часто (≥ 1%, <10%)
— головокружение, головная боль, слабость
— артериальная гипотензия (ортостатический эффект)
— кашель
— рвота, диарея
— нарушение функции почек
Нечасто (≥ 0,1%, <1 %)
— изменения настроения и сна, периферическая невропатия с парестезиями, головокружение, нарушение вкуса, обоняния
— тахикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, цереброваскулярный
инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в
результате выраженной гипотонии, мышечные судороги, синдром Рейно
— ринит
— тошнота, боли в животе
— кожная сыпь, зуд
— импотенция
— слабость, астения
— гиперкалиемия, азотемия, повышение уровня креатинина и активности
печеночных трансаминаз
Редко (≥ 0,01%, <0,1%)
— снижение гемоглобина, гематокрита
— спутанность сознания
— сухость во рту
— реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек лица,
конечностей, губ, языка, нёба, гортани, крапивница, алопеция
— уремия, острая почечная недостаточность
— гинекомастия
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— гипербилирубинемия, гипонатриемия
Очень редко (<0,01%)
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,
гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
— ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител, васкулит, миалгия,
артралгия, артрит, эозинофилия, лейкоцитоз, эксфолиативный дерматит,
фотосенсибилизация
— гипогликемия
— бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная
пневмония
— панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная
недостаточность
— потливость, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема
— олигурия, анурия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лизиноприлу или одному из
вспомогательных веществ или любым другим ингибиторам АКФ
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией
ингибиторами АКФ
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек
— первичный гиперальдостеронизм
— острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой
— систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст. до начала лечения
— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
-
кардиогенный шок
-
стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)
-
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
-
гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия
— состояние после трансплантации почек
— прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами — наблюдается аддитивное действие (требуется осторожность при комбинированной терапии).
Повышенного внимания требует одновременное применение Лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и калийсодержащими заменителями солей. Возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и показателей функции почек.
Совместное применение лития и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) может привести к снижению почечного клиренса лития, что значительно повышает риск литиевой токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков и ингибиторов АКФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием Лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, следует проводить тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут, могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ. Одновременное использование НПВП и ингибиторов АКФ может привести к гиперкалиемии, которая негативно действует на функцию почек. Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек. Комбинации ингибиторов АКФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых или обезвоженных людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
При одновременном назначении ингибиторов АКФ и препаратов золота в виде инъекций (н-р: ауротиомалат натрия) часто могут развиваться нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые иногда могут быть очень тяжелыми).
Одновременное применение других гипотензивных препаратов может увеличить гипотензивное действие Лизиноприла. Совместное использование Лизиноприла с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может еще больше снизить артериальное давление.
С осторожностью назначать Лизиноприл при одновременном применении некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АКФ из-за усиления гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.
Одновременный прием Лизиноприла и противодиабетических лекарственных препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) может
усилить гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Особые указания
Развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, инфузионной терапии. Преходящее снижение артериального давления не является противопоказанием для лечения Лизиноприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата или снижение дозы.
Лечению Лизиноприлом непременно должна предшествовать нормализация водно-электролитного дисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением артериального давления после приёма начальной дозы.
При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует иметь в виду, что значительное снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда.
При остром инфаркте миокарда лечение Лизиноприлом не рекомендуется начинать у пациентов с признаками нарушения функции почек, которые определяются концентрацией креатинина в сыворотке выше 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. Если почечная дисфункция развивается во время лечения препаратом (концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 мкмоль/л), то необходима его отмена.
Лечение Лизиноприлом противопоказано в случаях кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт.ст.
При систолическом давлении, не превышающем 120 мм рт.ст., в первые 3 дня инфаркта миокарда назначают низкие дозы Лизиноприла — по 2,5 мг/день. При артериальной гипотензии поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временно до 2,5 мг/день. При длительной гипотензии, при систолическом давлении ниже 90 мм рт.ст., препарат отменяют.
Стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении Лизиноприла увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, которая, как правило, обратима после прекращения терапии. Это более характерно для пациентов с почечной недостаточностью.
При реноваскулярной гипертензии также присутствует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У этих пациентов лечение Лизиноприлом следует начинать под строгим врачебным контролем с малых доз с последующим титрованием.
Стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие ингибиторы АКФ, Лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана, аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек наблюдается редко у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение до полного устранения клинических симптомов отека.
Хирургическое вмешательство/анестезия
При обширных хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом Лизиноприл блокирует превращение компенсаторного ренина в ангиотензин-II. Гипотония, вероятное следствие вышеуказанного механизма, может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.
Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации
При одновременном назначении Лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.
Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АКФ).
Перед проведением десенсибилизации следует отменить Лизиноприл.
Нейтропения, агранулоцитоз
Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются в очень редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. Эти явления обратимы после прекращения приема Лизиноприла. Препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид. При использовании Лизиноприла у таких больных рекомендуется периодический контроль уровня лейкоцитов в крови.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, синдром нарушенного всасывания глюкозы – галактозы
Лизиноприл не следует назначать пациентам с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы в связи с наличием в его составе лактозы моногидрата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время приема Лизиноприла не рекомендуется вождение транспортного средства и работа с потенциально опасными механизмами, вследствие возможного развития побочных реакций (головокружение).
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотония вплоть до шокового состояния, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, одышка, почечная недостаточность, кашель, головокружение, беспокойство.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата после приема таблеток Лизиноприла внутрь. Необходим контроль водно-электролитного баланса и концентрации креатинина в сыворотке крови.
Назначается симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, адреномиметиков при выраженной гипотонии. При брадикардии вводится атропин, при необходимости возможно рассмотрение установки кардиостимулятора. Лизиноприл выводится из организма с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 5 контурных упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 561342
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 078702601477976637_ru.doc | 105.5 кб |
| 250256681477977785_kz.doc | 146.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В состав препарата входит действующее вещество лизиноприла дигидрат и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Известны следующие формы выпуска препарата: Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприл Органика, Лизиноприл Штада, Лизиноприл Канон, Лизиноприл АМЛ, Лизиноприл Медисорб, Лизиноприл Реневал.
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ, повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II. Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное АД.
У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс. Способствуют увеличению активности ренина плазмы.
Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.
Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.
Действующее вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.
Показания к применению Лизиноприла
Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизиноприла могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.
Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и сахарного диабета II типа;
- острый инфаркт миокарда без артериальной гипотензии.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, лактации и беременности.
Нежелательно назначать данное средство при:
- гиперкалиемии;
- анафилактоидных реакциях;
- коллагенозах;
- цереброваскулярной недостаточности;
- нарушениях в работе почек и печени;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- пересаженной почке;
- подагре;
- пожилом возрасте;
- отеке Квинке в анамнезе;
- депрессиях костного мозга;
- гипотензии;
- обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку крови из сердца;
- гипонатриемии, а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперурикемии;
- детском возрасте.
Побочные действия
Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:
- Нервная система: раздражительность, головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тремор, сонливость, нарушения зрения, спутанность сознания, нервозность, обморок, периферическая нейропатия, снижение памяти, головокружение, бессонница, парестезия, судороги, шум в ушах.
- Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изжога, рвота, метеоризм, болезненные ощущения в животе, гастрит, несварение, тошнота, диарея, запор, спазмы, гепатотоксичность, панкреатит.
- Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия, артрит, боли в шее и спине.
- Респираторная система: злокачественные опухоли легких, эмболия и инфаркт легкого, сухой кашель, астма, болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, ларингит, фарингит, носовое кровотечение, пароксизмальное постуральное диспноэ, инфильтрация, плевральный выпот, ринит, бронхит, бронхоспазм, синусит, насморк.
- Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, проблемы с функциями почек, пиелонефрит, олигурия, уремия, импотенция, дизурия, анурия, отеки, снижение либидо.
- Кожа: крапивница, алопеция, пемфигус, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона.
Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, потливость, сахарный диабет, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины, подагра, увеличение уровня креатинина, гиперкалиемия, гиперурикемия, лихорадка, аллергия, дегидратация, гипонатриемия.
Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.
Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)
Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.
Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизиноприл применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.
При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.
Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы.
В случае острого инфаркта миокарда, если назначили лекарство Лизиноприл, инструкция по применению сообщает о том, что принимать его нужно в течение суток после проявления первых симптомов болезни. Начальная дозировка – 5 мг раз в день. Можно повысить до 10 мг. Людям с артериальным систолическим давлением до 120 мм рт. ст. показано применение в сутки 2,5 мг. А при появлении артериальной гипотензии одна доза не превышает 5 мг (если нужно, ее можно уменьшить). Если в течение 60 минут после приема АД до 90 мм рт. ст., таблетки отменяют. При дозировке в 10 мг рекомендуется терапия, рассчитанная на 6 недель.
В случае сердечной недостаточности ежедневная начальная дозировка составляет 2,5 мг. Ее можно постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальных показаний пациента. Терапевтическая дневная дозировка – 20 мг.
В случае инсулинозависимого сахарного диабета и нефропатии терапию начинают с низких доз и проводят под тщательным контролем со стороны специалиста. Начальная суточная дозировка при сахарном диабете II типа составляет 10 мг. Запрещено превышать дневную дозу в 20 мг.
При почечной недостаточности требуется корректировка дозировки в зависимости от КК:
- 30-70 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день;
- 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
- до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день.
Дневную дозу в 20 мг превышать нельзя, а для людей с КК до 30 мл/мин наибольшая дневная дозировка – 10 мг.
В отдельных случаях также возможно удлинять промежуток между приемами лекарства с 1 до 2 дней.
Возможны и некоторые изменения в схеме приема препарата в зависимости от производителя. Так инструкция по применению Лизиноприл-Астрафарм сообщает о следующих дневных дозировках в зависимости от диагноза:
- Артериальная гипертензия. Для начала дозировка должна составлять 10 мг в день. При этом после первого применения может произойти значительное снижение АД. В таком случае начальная дозировка – 2,5-5 мг. Терапия должна проходить под контролем специалиста. Поддерживающая дневная дозировка – 20 мг. Если должный эффект так и не достигнут за 14-28 дней, ее можно повысить. Но нельзя превышать суточную дозировку в 80 мг.
- Хроническая сердечная недостаточность. Лекарство можно использовать как составляющее терапии диуретиками, бета-блокаторами и препаратами наперстянки. В начале лечения назначается дневная дозировка в 2,5 мг. Лекарство нужно употреблять под наблюдением специалиста. Возможно увеличение дозы, но не более чем на 10 мг и не раньше чем через 14 дней. Максимальная дневная дозировка в итоге не должна превышать 35 мг. Точная доза зависит от индивидуальных показателей пациента.
- Острый инфаркт миокарда. Препарат принимается как составляющее терапии тромболитическими лекарственными средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой. Дозировка Лизиноприла-Астрафарм в первые два дня составляет 5 мг. Курс нужно начинать при возникновении первых симптомов и если систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст. Спустя два дня назначают суточную дозировку в 10 мг. Если артериальное давление до 120 мм рт. ст., в первые 3 дня нужно принимать 2,5 мг. При появлении пролонгированной артериальной гипотензии терапию немедленно прекращают. Курс рассчитан на 6 недель, после чего состояние пациента снова нужно оценить на предмет целесообразности дальнейшего лечения.
- Диабетическая нефропатия. Начальная дозировка – 10 мг в день. Если нужно, доза повышается до 20 мг.
При любом диагнозе в случае почечной недостаточности дозировки корректируют в зависимости КК. Так начальная доза может быть:
- КК до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день;
- КК 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
- КК 31-80 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день.
Инструкция по применению Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада значимых отличий в схеме приема не имеет.
Передозировка
При передозировке, как правило, появляется острая артериальная гипотензия. В качестве лечения вводят физиологический раствор. Проводится симптоматическая терапия.
Кроме того, возможен шок, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, брадикардия, кашель, дисбаланс электролитов в крови, тахикардия, сердцебиение, головокружение, ощущение тревоги.
Препарат обязательно отменяют. Если пациент в сознании, промывают желудок, укладывают больного на спину с низким подголовником, приподнятыми ногами и отведенной в сторону головой. Помимо этого дают энтеросорбенты.
При приеме лекарства в особо высоких дозах пациента следует немедленно госпитализировать. В условиях стационара проводится лечение, направленное на поддержание нормального перфузионного давления, кровообращения, дыхания, восстановление объема циркулирующей крови и нормальной работы почек. Эффективен гемодиализ. Обязательно проводить контроль показателей жизненно важных функций, а также уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.
Взаимодействие
Прием препарата совместно с антигипертензивными лекарствами может спровоцировать аддитивный антигипертензивный эффект.
Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также ЛС с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.
Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.
Применения совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками чревато усилением антигипертензивного действия. При этом также значительно увеличивается риск нарушения функций почек.
Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия последнего. А одновременный прием инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.
Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме.
При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.
Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.
Использование данного лекарства совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.
Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.
Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.
Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.
При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатных мембран.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 °С.
Срок годности
Срок годности Лизиноприла – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. Срок годности Лизиноприла Тева составляет 2 года.
Аналоги Лизиноприла
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:
- Ирумед
- Лизинотон
- Лизипрекс
- Даприл
- Лизорил
- Рилейс-Сановель
- Листрил
- Лизакард
- Литэн
- Диропресс
- Лизинокол
- Ауролайза
- Витоприл
- Липрил
- Диротон
- Скоприл
- Зониксем
- Лизиновел
Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.
Отзывы о Лизиноприле
Отзывы больных характеризуют данный препарат как эффективное средство, помогающее при хронической сердечной недостаточности, а также в случае диабетической нефропатии, артериальной гипертензии и после инфаркта миокарда.
Специалисты сообщают о том, что полный терапевтический эффект можно заметить уже через 14-28 дней после начала приема. Отзывы врачей также в основном положительные.
Негативных мнений немного. Отрицательные отзывы о Лизиноприле рассказывают, главным образом, о появлении побочных эффектов. Наиболее часто сообщают о повышенной утомляемости, головокружении, тошноте, головной боли, сухом кашле, диарее.
Отзывы о Лизиноприл Тева, а также синонимах препарата от других производителей тоже в основном положительные. Тем не менее, пациенты отмечают и некоторые побочные эффекты. Но однозначно отнести их насчет данного ингибитора АПФ в большинстве случаев нельзя, так как нередко он применяется в сочетании с другими средствами, которые также имеют свои побочные реакции.
Цена Лизиноприла, где купить
Цена Лизиноприла может несколько различаться в зависимости от формы выпуска и производителя. Стоимость таблеток 10 мг (в упаковке по 30 шт.) – около 100 рублей. Цена Лизиноприла в таблетках 5 мг (в упаковке по 30 шт.) – около 80 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Лизиноприл-Алси таблетки 10мг 20штАЛСИ Фарма ЗАО
-
Лизиноприл таблетки 20мг 30штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лизиноприл таблетки 10мг 30штАО АЛСИ Фарма
-
Лизиноприл-Акрихин таблетки 10мг 30штАдифарм ЕАД
-
Лизиноприл-Акрихин таблетки 20мг 30штАдифарм ЕАД
Аптека Диалог
-
Лизиноприл таб. 10мг №30Органика ( Новокузнецкое АО )
-
Лизиноприл-Тева (таб. 10мг №20)Тева ООО
-
Лизиноприл (таб. 5мг №30)БЗМП
-
Лизиноприл (таб. 10мг №30)Вертекс
-
Лизиноприл-Тева (таб. 10мг №30)Teva
показать еще
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 5 мг имеют гравировку «5».
Одна таблетка содержит: действующего вещества – лизиноприла 5 мг и 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, повидон, лактозы моногидрат.
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ – С09AА03.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6–7 часов. Действие продолжается 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 месяца.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл, снижая общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения частоты сердечных сокращений, повышает толерантность к физической нагрузке. Кроме того, Лизиноприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда.
В двух крупных рандомизированных исследованиях ONTARGET и VA NEPHRON-D была изучена комбинация ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и сахарным диабетом II типа с поражением органов-мишеней или диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенной пользы для пациентов в отношении сохранения функции почек, сердечно-сосудистых исходов и смертности, но, в то же время, сопровождались повышением частоты нарушения функции почек, гипотензии в сравнении с монотерапией. Учитывая сходные харктеристики всех ингибиторов АПФ результаты этих исследований могут быть распространены на всю группу лекарственных средств.
В исследовании ALTITUDE было изучено добавление алискирена к терапии ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и заболеваниями почек или сердца. Исследование было прекращено досрочно в связи с высокой частотой неблагоприятных исходов (риск сердечно-сосудистой смертности или инсульта в группе алискирена были выше). Также в исследовании была установлена повышенная частота развития нежелательных эффектов в группе алискирена (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6–8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.
Распределение
Не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме лекарственного средства устанавливается через 3 дня. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина.
— артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа в составе комбинированной терапии). См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».
(см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия», «Фармакологические свойства»)
— гиперчувствительность к лизиноприлу;
— ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;
— одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано;
— наследственный отек Квинке;
— детский возраст до 6 лет;
— беременность;
— грудное вскармливание.
Лизиноприл рекомендуется применять перорально 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. Дозу нужно определять индивидуально согласно реакции пациента и артериального давления.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».
Начальная доза.
Для больных с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.
Пациенты с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) могут почувствовать значительное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы рекомендуется также при почечной недостаточности (см. таблицу ниже).
Поддерживающая доза.
Обычная рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение этой дозы не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 недель ее можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6–16 лет
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов с массой тела от 20 до <50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Дозировка должна подбираться индивидуально до максимальной суточной 20 мг для детей с массой тела от 20 до <50 кг и максимальной суточной 40 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Отсутствуют данные о применении у детей дозы выше 0,61 мг/кг (выше 40 мг). У детей со сниженной функцией почек требуется назначение более низкой начальной дозы и увеличение интервала между приемами препарата.
Пациенты, принимающие диуретические препараты
Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения Лизиноприлом. Это вероятно для пациентов, принимающих диуретики при лечении Лизиноприлом. Таким пациентам рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью из-за вероятности повышенного выведения соли из организма и/или снижения объема межклеточной жидкости. Если есть такая возможность, необходимо прекратить лечение диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Лизиноприлом. Для больных с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить лечение диуретиками, терапию следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Последующие дозы Лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией артериального давления. В случае необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна базироваться на КК, как показано ниже в таблице.
Таблица. Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью.
|
Клиренс креатинина |
Начальная доза |
|
<10 (мл/мин) (включая пациентов на диализе) |
2,5 мг * |
|
10 – 30 (мл/мин) |
2,5-5 мг |
|
31 – 80 (мл/мин) |
5-10 мг |
* — дозировку и/или частоту приема необходимо рассчитывать, исходя из показателей реакции артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать, пока артериальное давление не нормализуется, или до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать Лизиноприл в качестве вспомогательной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки или β-адреноблокаторам. Терапию Лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо проводить под наблюдением врача, чтобы выявить первоначальный эффект препарата на артериальное давление.
Дозировку Лизиноприла необходимо повышать:
• увеличивая дозу не более чем на 10 мг;
• интервалы между повышением дозы должны составлять не менее 2 недель;
• до высшей дозы, которую переносит пациент, максимум до 35 мг 1 раз в сутки.
Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента.
Пациентам, которые имеют высокий риск симптоматической гипотензии, например, пациентам с повышенным уровнем вывода соли из организма с или без гипонатриемии, пациентам с гиповолемией или пациентам, которые проходили интенсивную терапию диуретиками, необходимо улучшить свое состояние, если это возможно, до начала терапии лизиноприлом. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Острый инфаркт миокарда
В зависимости от обстоятельств, пациент должен пройти стандартную рекомендуемую терапию, такую как лечение тромболитиками, аспирином и блокаторами β-адренорецепторов. Вместе с этим можно применять нитроглицерин (в т.ч. и трансдермально).
Начальная доза
(первые 3 дня после перенесенного инфаркта).
Лечение лизиноприлом можно начать в первые 24 часа после появления первых симптомов. Лечение не следует начинать, если показатель систолического АД составляет менее 100 мм рт. ст. Начальная доза лизиноприла составляет 5 мг перорально, затем принимать 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и 10 мг ежедневно. Пациентам с систолическим давлением, не превышающим 120 мм рт. ст., перед началом или во время терапии в первые 3 дня после инфаркта лечения следует начинать с низкой дозы – 2,5 мг.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателями клиренса креатинина пациента (см. таб.).
Поддерживающая доза
. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае возникновения артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), поддерживающая суточная доза не должна превышать 5 мг, в случае необходимости указанную дозу можно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить терапию Лизиноприлом. Рекомендуется терапия в течение 6 недель, затем необходимо провести повторную оценку состояния пациента. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности необходимо и дальше продолжать лечение.
Пациенты пожилого возраста
В клинических испытаниях не было выявлено изменений в эффективности или безопасности лекарственного средства, связанных с возрастом.
Однако достижение определенного возраста, ассоциируется со снижением функции почек, начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с указаниями, приведенными в таблице. После этого дозу нужно подбирать в соответствии с реакцией и артериальным давлением.
При применении Лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100<1/10), нечастые (1/1000<1/100), редкие (1/10000 <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
Расстройства системы крови и лимфатической системы: редкие – снижение гемоглобина, снижение гематокрита, очень редкие – угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения питания и метаболизма: очень редкие – гипогликемия.
Расстройства нервной системы и психики: частые – головокружение, головная боль, нечастые – колебания настроения, парестезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, расстройство сна, редкие – спутанность сознания, обонятельные расстройства, частота не известна – симптомы депрессии, потеря сознания.
Расстройства сердца и сосудов: частые – ортостатические эффекты, включая гипотензию, нечастые – инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно.
Расстройства со стороны органов дыхания и грудной клетки: частые – кашель, нечастые – ринит, очень редкие — бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства: частые – диарея, рвота, нечастые – тошнота, боль в животе, диспепсия, редкие – сухость во рту, очень редкие – панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит – или гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые – покраснение, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани), редкие – крапивница, алопеция, псориаз, очень редкие – потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления.
Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей: частые – почечная дисфункция, редкие – уремия, почечная недостаточность, очень редкие – олигурия/анурия.
Эндокринные нарушения: частота не известна – неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – импотенция, редкие – гинекомастия.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: нечастые – усталость, астения.
Лабораторные исследования: нечастые – повышение мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия, редкие – повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.
Диуретики. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами – наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.
Литий. Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут. Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
Препараты золота. Нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.
Другие антигипертензивные препараты. Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла.
Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами, может еще больше снизить кровяное давление.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики. Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические препараты. Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты. Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Возникновение симптоматической артериальной гипотензии вероятнее у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует тщательно контролировать начало терапии и коррекцию дозы. Подобные меры касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, это следует учитывать, назначая лизиноприл. При появлении гипотензии пациента следует уложить на спину, при необходимости провести вливание 9 мг/мл раствора натрия хлорида. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно без труда вводить после восстановления эффективного объема крови и исчезновения мимолетной гипотензивной реакции.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. При остром инфаркте миокарда нельзя начинать лечение Лизиноприлом, если через предварительное применение вазодилататоров существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или меньше, или кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу препарата необходимо уменьшить, если систолическое давление не превышает 120 мм рт. ст. Если показатель систолического артериального давления равен или составляет менее 100 мм рт. ст., подобранные дозы необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить лечение Лизиноприлом.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при приеме других ингибиторов АПФ, Лизиноприл следует осторожно принимать пациентам со стенозом митрального клапана или затруднением выброса левого желудочка, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушение функции почек. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин), начальную дозу Лизиноприла необходимо скорректировать в соответствии с показателем клиренса креатинина пациента (см. таблицу), а затем – в зависимости от реакции больного на лечение. У этих пациентов необходимо ежедневно контролировать уровень калия в сыворотке крови и клиренс креатинина.
У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В таких случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У некоторых больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, которые принимали ингибиторы АПФ, повышались уровни мочевины и креатинина сыворотки, обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Чаще уровни росли у пациентов с почечной недостаточностью. В случае наличия реноваскулярной гипертензии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение подобных больных следует начинать под наблюдением врача, низкими дозами и их тщательным подбором. Поскольку терапия диуретиками может способствовать всему выше указанному, их прием следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения Лизиноприлом.
У некоторых больных с артериальной гипертензией без явных заболеваний сосудов почек прием Лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, вызывает повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения, как правило, бывают незначительными и преходящими. Чаще у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таком случае, возможно, потребуется снижение дозы препарата и/или прекращение приема диуретика и/или Лизиноприла.
Лечение острого инфаркта миокарда Лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек, при которой отмечается повышенный уровень креатинина в сыворотке крови > 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сут. Если почечная недостаточность развивается при лечении лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или увеличение в 2 раза показателя до лечения), тогда врач может рассматривать возможность прекращения приема Лизиноприла.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. В очень редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ. В период лечения ангионевротический отек может возникнуть в любое время. В таких случаях прием препарата необходимо немедленно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализован в области языка, что не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ. Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивный препарат другого класса.
Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых), развиваются стойкие анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать у таких пациентов путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.
Печеночная недостаточность. Очень редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза и (иногда) летального исхода. Механизм этого синдрома не выявлен. Пациентам, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз. Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер. Необходимо с чрезвычайной осторожностью принимать лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. При применении препарата таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.
Кашель. После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства/анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если наблюдается артериальная гипотензия, возникшая благодаря этому механизму, необходимо откорректировать уровень ОЦК.
Гиперкалиемия. Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Среди пациентов, имеющих высокий риск развития гиперкалиемии, находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или, одновременно применяют калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, или пациенты, которые принимают другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Пациенты, больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Анафилактоидные реакции, возникающие во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Поскольку при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана применение ингибиторов АПФ может привести к анафилактическим реакциям, которые могут угрожать жизни, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым применением.
Расовая принадлежность. Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы. Также у данной группы больных гипотензивный эффект лизиноприла является менее выраженным вследствие преобладания низких фракций ренина.
Литий. Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится и к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
От одной и той же дозы Лизиноприла может создаваться более высокая плазменная концентрация лизиноприла, поэтому требуется особая осторожность при подборе дозировки в данном случае, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии у лизиноприл-содержащих средств между пожилыми и молодыми пациентами не выявлено. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.
Противопоказан прием у детей младше 6 лет.
Лизиноприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение лекарственного средства во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода.
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале терапии.
Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, брадикардия, водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: внутривенное введение солевых растворов. В случаях возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо положить в горизонтальное положение. Если есть возможность, можно применить введение ангиотензина II и I или введение катехоламинов. Если препарат применяли недавно, принять меры по выводу лизиноприла из организма (например, вызвать рвоту, промывание желудка, применение абсорбентов и сульфата натрия). Использование кардиостимулятора показано при устойчивости к терапии брадикардии. Необходимо часто проверять показатели жизненно важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать использования высокопропускных мембран полиакрилнитрилнатрия-2-метилосульфоната (например AN 69).
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×2, . №10×3, №10×6).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.