Лизоприлин от давления цена инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Артериальная гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД
возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением
содержания поваренной соли в пище, диализом,
диареей
или рвотой. У пациентов ХСН с одновременной почечной
недостаточностью или без нее, возможно
выраженное снижение АД. Это чаще выявляется у пациентов с тяжелой
ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или
нарушения функции почек. У таких пациентов лечение ЛИЗИНОПРИЛОМ надо начинать
под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и
диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться
при назначении пациентам ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых
резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция
не является противопоказанием для приема
следующей дозы препарата после стабилизации АД.

При применении ЛИЗИНОПРИЛА у
некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться
снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения ЛИЗИНОПРИЛОМ, по
возможности, следует нормализовать содержание
натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы
ЛИЗИНОПРИЛА на пациента.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции
почек (КК Менее 80 мл/мин) начальная доза ЛИЗИНОПРИЛА должна быть изменена в
соответствии с КК (см. раздел «Способ применения и дозы»). Регулярный
контроль
содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови является обязательной
тактикой лечения таких пациентов. У пациентов с ХСН
артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.
У таких пациентов отмечались случаи острой почечной недостаточности, обычно
обратимой.

Стеноз почечной артерии

В особенности при двустороннем
стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки, а так же при
недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости,
применение
препарата может привести и к нарушению функции почек, острой почечной
недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте
миокарда

Показано применение стандартной
терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного
средства, бета-адреноблокаторы). ЛИЗИНОПРИЛ возможно
применять совместно с внутривенным введением
или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина,
нитроглицерином под язык.

Хирургическое вмешательство/общая
анестезия

При обширных хирургических
вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих
снижении АД, лизиноприл блокируя образование ангиотензина II, может вызывать
выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого
возраста та же самая доза приводит к более высокой
концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при
определении дозы.

Поскольку нельзя исключить
потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический
контроль картины крови.

Анафилактоидные реакции отмечаются
и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных
диализных мембран (например, AN69^®), которые одновременно принимают
ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого
типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства.

Митральный
стеноз/аортальный
стеноз/гипертрофическая
обструктивная
кардиомиопатия

ЛИЗИНОПРИЛ,
как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с
обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным
стенозом.

Анафилактические
реакции при проведении афереза липопротеинов низкой
плотности (ЛПНП)

В редких
случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры
афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие
жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения
анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибиторами АПФ
перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции
при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о
развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во
время десенсибилизирующей терапии, например,
ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с
осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям,
проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов
АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной
реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала
процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический
отек

Ангионевротический
отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или
гортани,
который может возникнуть в любой период лечения, редко отмечался у пациентов,
принимающих ингибитор АПФ, включая лизиноприл. В этом случае лечение
препаратом необходимо как можно скорее прекратить, а за
пациентом установить наблюдение до полной регрессии симптомов.
Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Отек языка, надгортанника
или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому
необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3–0,5
мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению
проходимости дыхательных путей. В случаях, когда отек локализуется только на
лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно
применение антигистаминных средств.

Риск развития ангионевротического
отека повышается у пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек,
не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.

В редких случаях на фоне терапии
ингибиторами АПФ развивается интестинальный отек. При этом у пациентов
отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и
рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица
и с нормальным содержанием С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью
компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в
момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема
ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы
АПФ, при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность
развития ангионевротического отека кишечника/

Сухой кашель

При применении ингибиторов АПФ
отмечался кашель. Кашель сухой, длительный,
который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При
дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением
ингибитора АПФ.

Этнические различия

Следует
учитывать,
что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более
высок. Как и другие ингибиторы АПФ, ЛИЗИНОПРИЛ менее эффективен в отношении
снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным
преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с
артериальной гипертензией.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной
гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии
и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у
восприимчивых пациентов особенно при одновременном применении с лекарственными
препаратами, которые влияют на эту систему.

Поэтому двойная блокада РААС в
результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Пациенты с сахарным
диабетом

При применении препарата пациентам
с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь
или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно
контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Нарушение функции
печени

Применение ингибиторов АПФ может
приводить к развитию холестатической желтухи с
прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо
прекратить прием препарата при повышении активности «печеночных» трансаминаз и
появлении
симптомов холестаза.

Гиперкалиемия

Во время терапии ингибиторами АПФ,
в том числе лизиноприлом, может развиться гиперкалиемия.
Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой
возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие
состояния (например, снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность,
метаболический ацидоз), одновременный прием
калийсберегающих
диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилодид), а также
препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и
применение
других препаратов, способствующих
повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия
может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным
исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо
проводить с осторожностью.

Влияние на способность
управления автотранспортом и работу с механизмами

Нет данных о
влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и
управлению механизмами, примененного в
терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что
возможно
возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Состав

В состав препарата входит действующее вещество лизиноприла дигидрат и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Известны следующие формы выпуска препарата: Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприл Органика, Лизиноприл Штада, Лизиноприл Канон, Лизиноприл АМЛ, Лизиноприл Медисорб, Лизиноприл Реневал.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ, повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II. Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное АД.

У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс. Способствуют увеличению активности ренина плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Действующее вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизиноприла могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и сахарного диабета II типа;
• острый инфаркт миокарда без артериальной гипотензии.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, лактации и беременности.

Нежелательно назначать данное средство при:

• гиперкалиемии;
• анафилактоидных реакциях;
• коллагенозах;
• цереброваскулярной недостаточности;
• нарушениях в работе почек и печени;
• двустороннем стенозе почечных артерий;
• пересаженной почке;
• подагре;
• пожилом возрасте;
• отеке Квинке в анамнезе;
• депрессиях костного мозга;
• гипотензии;
• обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку крови из сердца;
• гипонатриемии, а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
• стенозе артерии единственной почки;
• гиперурикемии;
• детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

• Нервная система: раздражительность, головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тремор, сонливость, нарушения зрения, спутанность сознания, нервозность, обморок, периферическая нейропатия, снижение памяти, головокружение, бессонница, парестезия, судороги, шум в ушах.
• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изжога, рвота, метеоризм, болезненные ощущения в животе, гастрит, несварение, тошнота, диарея, запор, спазмы, гепатотоксичность, панкреатит.
• Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия, артрит, боли в шее и спине.
• Респираторная система: злокачественные опухоли легких, эмболия и инфаркт легкого, сухой кашель, астма, болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, ларингит, фарингит, носовое кровотечение, пароксизмальное постуральное диспноэ, инфильтрация, плевральный выпот, ринит, бронхит, бронхоспазм, синусит, насморк.
• Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, проблемы с функциями почек, пиелонефрит, олигурия, уремия, импотенция, дизурия, анурия, отеки, снижение либидо.
• Кожа: крапивница, алопеция, пемфигус, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона.

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, потливость, сахарный диабет, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины, подагра, увеличение уровня креатинина, гиперкалиемия, гиперурикемия, лихорадка, аллергия, дегидратация, гипонатриемия.

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизиноприл применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы.

В случае острого инфаркта миокарда, если назначили лекарство Лизиноприл, инструкция по применению сообщает о том, что принимать его нужно в течение суток после проявления первых симптомов болезни. Начальная дозировка – 5 мг раз в день. Можно повысить до 10 мг. Людям с артериальным систолическим давлением до 120 мм рт. ст. показано применение в сутки 2,5 мг. А при появлении артериальной гипотензии одна доза не превышает 5 мг (если нужно, ее можно уменьшить). Если в течение 60 минут после приема АД до 90 мм рт. ст., таблетки отменяют. При дозировке в 10 мг рекомендуется терапия, рассчитанная на 6 недель.

В случае сердечной недостаточности ежедневная начальная дозировка составляет 2,5 мг. Ее можно постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальных показаний пациента. Терапевтическая дневная дозировка – 20 мг.

В случае инсулинозависимого сахарного диабета и нефропатии терапию начинают с низких доз и проводят под тщательным контролем со стороны специалиста. Начальная суточная дозировка при сахарном диабете II типа составляет 10 мг. Запрещено превышать дневную дозу в 20 мг.

При почечной недостаточности требуется корректировка дозировки в зависимости от КК:

• 30-70 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день;
• 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
• до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день.

Дневную дозу в 20 мг превышать нельзя, а для людей с КК до 30 мл/мин наибольшая дневная дозировка – 10 мг.

В отдельных случаях также возможно удлинять промежуток между приемами лекарства с 1 до 2 дней.

Возможны и некоторые изменения в схеме приема препарата в зависимости от производителя. Так инструкция по применению Лизиноприл-Астрафарм сообщает о следующих дневных дозировках в зависимости от диагноза:

• Артериальная гипертензия. Для начала дозировка должна составлять 10 мг в день. При этом после первого применения может произойти значительное снижение АД. В таком случае начальная дозировка – 2,5-5 мг. Терапия должна проходить под контролем специалиста. Поддерживающая дневная дозировка – 20 мг. Если должный эффект так и не достигнут за 14-28 дней, ее можно повысить. Но нельзя превышать суточную дозировку в 80 мг.
• Хроническая сердечная недостаточность. Лекарство можно использовать как составляющее терапии диуретиками, бета-блокаторами и препаратами наперстянки. В начале лечения назначается дневная дозировка в 2,5 мг. Лекарство нужно употреблять под наблюдением специалиста. Возможно увеличение дозы, но не более чем на 10 мг и не раньше чем через 14 дней. Максимальная дневная дозировка в итоге не должна превышать 35 мг. Точная доза зависит от индивидуальных показателей пациента.
• Острый инфаркт миокарда. Препарат принимается как составляющее терапии тромболитическими лекарственными средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой. Дозировка Лизиноприла-Астрафарм в первые два дня составляет 5 мг. Курс нужно начинать при возникновении первых симптомов и если систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст. Спустя два дня назначают суточную дозировку в 10 мг. Если артериальное давление до 120 мм рт. ст., в первые 3 дня нужно принимать 2,5 мг. При появлении пролонгированной артериальной гипотензии терапию немедленно прекращают. Курс рассчитан на 6 недель, после чего состояние пациента снова нужно оценить на предмет целесообразности дальнейшего лечения.
• Диабетическая нефропатия. Начальная дозировка – 10 мг в день. Если нужно, доза повышается до 20 мг.

При любом диагнозе в случае почечной недостаточности дозировки корректируют в зависимости КК. Так начальная доза может быть:

• КК до 10 мл/мин – нужно принимать 2,5 мг/день;
• КК 10-30 мл/мин – нужно принимать 2,5-5 мг/день;
• КК 31-80 мл/мин – нужно принимать 5-10 мг/день.

Инструкция по применению Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада значимых отличий в схеме приема не имеет.

Передозировка

При передозировке, как правило, появляется острая артериальная гипотензия. В качестве лечения вводят физиологический раствор. Проводится симптоматическая терапия.

Кроме того, возможен шок, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, брадикардия, кашель, дисбаланс электролитов в крови, тахикардия, сердцебиение, головокружение, ощущение тревоги.

Препарат обязательно отменяют. Если пациент в сознании, промывают желудок, укладывают больного на спину с низким подголовником, приподнятыми ногами и отведенной в сторону головой. Помимо этого дают энтеросорбенты.

При приеме лекарства в особо высоких дозах пациента следует немедленно госпитализировать. В условиях стационара проводится лечение, направленное на поддержание нормального перфузионного давления, кровообращения, дыхания, восстановление объема циркулирующей крови и нормальной работы почек. Эффективен гемодиализ. Обязательно проводить контроль показателей жизненно важных функций, а также уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Прием препарата совместно с антигипертензивными лекарствами может спровоцировать аддитивный антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также ЛС с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.

Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.

Применения совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками чревато усилением антигипертензивного действия. При этом также значительно увеличивается риск нарушения функций почек.

Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия последнего. А одновременный прием инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.

Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме.

При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.

Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатных мембран.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприла – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. Срок годности Лизиноприла Тева составляет 2 года.

Аналоги Лизиноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:

• Ирумед
• Лизинотон
• Лизипрекс
• Даприл
• Лизорил
• Рилейс-Сановель
• Листрил
• Лизакард
• Литэн
• Диропресс
• Лизинокол
• Ауролайза
• Витоприл
• Липрил
• Диротон
• Скоприл
• Зониксем
• Лизиновел

Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.

Отзывы о Лизиноприле

Отзывы больных характеризуют данный препарат как эффективное средство, помогающее при хронической сердечной недостаточности, а также в случае диабетической нефропатии, артериальной гипертензии и после инфаркта миокарда.

Специалисты сообщают о том, что полный терапевтический эффект можно заметить уже через 14-28 дней после начала приема. Отзывы врачей также в основном положительные.

Негативных мнений немного. Отрицательные отзывы о Лизиноприле рассказывают, главным образом, о появлении побочных эффектов. Наиболее часто сообщают о повышенной утомляемости, головокружении, тошноте, головной боли, сухом кашле, диарее.

Отзывы о Лизиноприл Тева, а также синонимах препарата от других производителей тоже в основном положительные. Тем не менее, пациенты отмечают и некоторые побочные эффекты. Но однозначно отнести их насчет данного ингибитора АПФ в большинстве случаев нельзя, так как нередко он применяется в сочетании с другими средствами, которые также имеют свои побочные реакции.

Цена Лизиноприла, где купить

Цена Лизиноприла может несколько различаться в зависимости от формы выпуска и производителя. Стоимость таблеток 10 мг (в упаковке по 30 шт.) – около 100 рублей. Цена Лизиноприла в таблетках 5 мг (в упаковке по 30 шт.) – около 80 рублей.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-004403/10

Торговое наименование препарата

Лизиноприл-OBL

Международное непатентованное наименование

Лизиноприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

лизиноприла дигидрат 2,723 мг в пересчете на лизиноприл 2,5 мг, или лизиноприла дигидрат 5,445 мг в пересчете на лизиноприл 5 мг, или лизиноприла дигидрат 10,89 мг в пересчете на лизиноприл 10 мг, или лизиноприла дигидрат 21,78 мг в пересчете на лизиноприл 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, г кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской (при дозировке 2,5 мг) и риской (при дозировке 10 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы Со скругленными краями, с риской (При дозировке 5 мг и 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)

Код АТХ

C09AA03

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения артериального давления (АД).

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается;. из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%., Биодоступность составляет 25%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии Для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной маль-абсорбции.

С осторожностью:

Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия. стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия. системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); сахарный диабет; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN695); применение у пациентов негроидной расы.

Беременность и лактация:

Применение Лизиноцрила при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД] почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа] внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноцрил проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации то грудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии иди других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности, ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина, мл/мин	Начальная доза лизиноприла, мг в сутки
30-70	5-10
10-30	2,5-5
менее 10	2,5

(включая и больных, находящихся на гемодиализе)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии) — в первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом Лизиноприл следует прекратить.

Диабетическая нефропатия — у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст, в положении «сидя».

У больных инсулинзависимым сахарным диабетом доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сухой кашель, тошнота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезии, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения. агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Со стороны дыхательной системы: редко -диспноэ, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; нечасто — гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина; очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, изменения вкуса, анорексия, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — псевдолимфома кожи.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях -интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко — миалгия, артралгия/ артрит, васкулит.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочи, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен. амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно назначать только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лизиноприла.

При одновременном применении иигибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии. Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении. Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов фермента mTOR-киназы (мишени рапамицина млекопитающих), например темсиролимус, сиролимус, эверолимус может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека.

Особые указания:

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.

Под строгим контролем врача следует назначать Лизиноприл пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата Лизиноприл, у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК. тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл на пациента.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении объема циркулирующей крови (ОЦК) или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Лизиноприл, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности.

Данные о применении препарата Лизиноприл у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно использовать совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Стеноз устья аорты/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе Лизиноприлом, может развиваться гиперкалиемия. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность (например, диабетическая нефропатия), пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

Гипогликемические препараты

При одновременном применении ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических препаратов для приема внутрь, может развиться гипогликемия. Наибольший риск развития гипогликемии наблюдается в течение первых двух недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемического профиля, особенно во время первого месяца терапии.

У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембранами может возникать анафилактический шок. поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других гипотензивных средств.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С-1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения применения ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизино-прил у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопурино-ла или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этнические различия

Лизиноприл и другие ингибиторы АПФ менее эффективны у пациентов негроидной расы, вследствие превалирования пациентов с артериальной гипертензией с низкой активностью ренина. У пациентов негроидной расы ангионевротический отек при применении лизиноприла встречается чаще, чем у пациентов других рас.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии препарата Лизино-прил на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения и сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)