Ломефлоксацин инструкция по применению глазные капли

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Ломефлоксацин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Ломефлоксацин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Ломефлоксацин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Ломефлоксацин

Структурная формула

Структурная формула Ломефлоксацин

Русское название

Ломефлоксацин

Английское название

Lomefloxacin

Латинское название

Lomefloxacinum (род. Lomefloxacini)

Химическое название

1-Этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто формула

C17H19F2N3O3

Фармакологическая группа вещества Ломефлоксацин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • A00.9 Холера неуточненная

  • A01.0 Брюшной тиф

  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

  • A15-A19 Туберкулез

  • A54 Гонококковая инфекция

  • A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов

  • A74.0 Хламидийный конъюнктивит

  • A74.8 Другие хламидийные болезни

  • H01.0 Блефарит

  • H10.5 Блефароконъюнктивит

  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный

  • J42 Хронический бронхит неуточненный

  • K83.0 Холангит

  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  • M60.0 Инфекционные миозиты

  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия

  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты

  • M71.1 Другие инфекционные бурситы

  • M86 Остеомиелит

  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

  • N30 Цистит

  • N34 Уретрит и уретральный синдром

  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

98079-51-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Характеристика

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Ломефлоксацина гидрохлорид — от белого до бледно-желтого цвета порошок. Слабо растворим в воде и практически нерастворим в спирте, устойчив к теплоте и влаге, чувствителен к свету в водном растворе. Молекулярная масса 387,8.

Фармакология

Блокирует ДНК-гиразу бактерий и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii и Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазм и уреаплазм. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.

После приема внутрь однократных доз 200 и 400 мг быстро и почти полностью (95–98%) всасывается, Tmax — 0,8–1,4 ч. Средняя концентрация в крови пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 400 мг и составляет при 100 мг — 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл и 400 мг — 3,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает всасывание (на 12%), Cmax (на 18%), увеличивает Tmax (до 2 ч). T1/2 при нормальной функции почек — 8–9 ч, равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани, где концентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть (5%) подвергается биотрансформации; в моче идентифицировано 5 метаболитов: глюкуронид — 9% введенной дозы, остальные 4 — менее 0,5%. Выводится главным образом (70–80%) путем канальцевой секреции в неизмененном виде (уровень в моче в 100 раз выше, чем в плазме) и с желчью (около 10%). Средний почечный Cl составляет 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный Cl уменьшается на 25%. При снижении Cl креатинина до 10–40 мл/мин/1,73 м2 T1/2 увеличивается до 21 ч, при Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2 — до 45 ч.

Применение вещества Ломефлоксацин

Таблетки: инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика инфекции до и после трансуретральных хирургических вмешательств): цистит, пиелонефрит, уретрит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), простатит, остеомиелит. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) — остеопрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.

Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).

Ограничения к применению

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Показано, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных.

Категория действия на плод по FDA — C.

У обезьян отмечено увеличение частоты потери плодов при использовании доз, примерно в 6–12 раз превышающих дозу, рекомендуемую для человека (в мг/кг). При дозах, в 16 раз превышающих рекомендуемую для человека, тератогенного действия у крыс и обезьян не выявлено. У кроликов при дозах, вдвое превышающих рекомендуемую для человека (в мг/м2), выявлен токсический эффект на организм матери, сопровождавшийся токсическим действием на плод, изменениями копчиковых позвонков и снижением массы плаценты.

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Ломефлоксацин

Таблетки:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.

Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.

Капли глазные: ощущение жжения в глазах после инстилляции; при длительном применении — развитие вторичной грибковой инфекции.

Взаимодействие

Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Способ применения и дозы

Внутрь, режим дозирования и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Взрослым по 400 мг (до 600–800 мг), 1 раз в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3–5 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10–14 дней; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2–6 ч до операции. При гнойных инфекциях мягких тканей и инфицированных ранах — 400 мг/сут 5–14 дней; при хламидийной инфекции у больных ревматизмом — 400 мг/сут 20 дней; при острой гонорее — 600 мг однократно, при хронической гонорее — 600 мг в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии); при урогенитальном хламидиозе 400–600 мг/сут, длительность курса — до 28 дней. При хроническом остеомиелите — 400–800 мг/сут 3–8 нед. При туберкулезе — по 200 мг 2 раза в сутки в течение 14–28 дней и более; при остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии — 400 мг/сут в течение 10 дней, при осложненной пневмонии и обострении хронического бронхита — 400–800 мг/сут до 14 дней. При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут до 10 дней.

При нарушении функции почек доза определяется в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина <30 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза — 400  мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.

Местно, взрослым, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2–3 раза в сутки в течение 7–9 дней; в начале лечения необходимы более частые инстилляции — 5 капель в течение 20 мин (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капля в час в течение 6–10 ч.

Меры предосторожности

В период лечения следует избегать солнечного света и УФ облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлении нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. Может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами. Для профилактики кандидоза одновременно с ломефлоксацином назначают нистатин или леворин.

При лечении глазными каплями следует избегать ношения контактных линз.

Торговые названия с действующим веществом Ломефлоксацин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Ломфлокс®

от 380.00 до 450.00

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лофокс®

Капли глазные 0.3% в виде прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости, бесцветной или светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистилированный) — 25 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия гидроксида р-р 1М — до рН 4.8-5.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флакон-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа дифторхинолонов). Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.

β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Препарат высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila.

К препарату умеренно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После инстилляции по 1 капле 1 раз/сут в течение 2 дней и 5 капель на 3 день Tmax — 90 мин, Cmax — 1 мкг/мл в течение 2.5 ч. Терапевтическая концентрация в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигается после 5 инстилляций по 1 капле с интервалом через 5 мин. Содержание в слезной жидкости после 1-2 инстилляций составляет: 40-200 мкг/мл — через 2 ч, 7-27 мкг/мл — через 6 ч и более, 3 мкг/мл — через 24 ч.

Показания препарата

Лофокс®

  • бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии).

Режим дозирования

Взрослым назначают по 1 капле 2-3 раза/сут в нижний конъюнктивальный мешок в течение 7-9 дней. В начале лечения необходимо более частое применение: 5 капель в течение 20 мин (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капля/ч в течение 6-10 ч.

Для лечения хламидийных конъюнктивитов 1 каплю препарата закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2-4 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение жжения; при длительном применении — развитие вторичной грибковой инфекции.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется. При назначении в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте.

Особые указания

В период лечения следует избегать ношения контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данных о передозировке нет.

Лекарственное взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии нет.

Условия хранения препарата Лофокс®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Не замораживать!

Срок годности препарата Лофокс®

Срок годности — 2 года.

После вскрытия флакона срок хранения — 1 месяц.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло- желтого цвета.

на 1 мл:

Активное вещество: ломефло ксацина гидрохлорид (в пересчете на ломефлоксацин) — 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска: капли глазные.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Код ATX: [S01AE04].

Бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит), вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами.

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, фторхинолонам. Беременность. Период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Особые указания

В период лечения следует избегать ношения контактных линз.

Если развилась аллергическая реакция, прием препарата необходимо прекратить.

Как и при лечении, другими антибиотиками, длительное использование глазных капель, содержащих ломефлоксацин, может способствовать развитию вторичных резистентных грибковых инфекций.

После системного применения ломефлоксацина возможно развитие фотосенсибилизации, хотя сообщений о фототоксичности после офтальмологического применения не зарегистрировано, нельзя исключить вероятность ее развития. Во время лечения лекарственным средством, следует избегать облучения солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами. При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуд, дерматит) лечение необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности не рекомендуется. При назначении в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Не проводилось специальных исследований по взаимодействию лекарственного средства в форме глазных капель с другими лекарствами. Поскольку, при применении глазных капель в терапевтической дозе максимальная концентрация ломефлоксацина в плазме крови многократно ниже, чем после приема внутрь, вряд ли можно ожидать клинически значимых взаимодействий, указанных для препаратов системного применения.

При местном применении фторхинолонов в сочетании с препаратами, содержащими соли металлов (нитрат серебра, сульфат цинка) возможно снижение проникающей способности антибиотиков.

В случае необходимости применения других офтальмологических средств, интервал между введениями должен составлять не менее 15 минут.

Взрослым по 1 капле 2-3 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок. В начале лечения необходимо более частое введение: 5 капель в течение 20 минут (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капле в час в течение 6-10 часов.

Длительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от этиологии и особенностей течения заболевания. Обычно продолжительность лечения составляет от 7 до 9 дней.

Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Случаи передозировки лекарственного средства не зарегистрированы. В случае ошибочного применения слишком высокой дозы глазных капель, рекомендуется промыть глаза чистой водой. Развитие симптомов передозировки из-за случайного приема маловероятно, так как количество ломефлоксацина во флаконе значительно меньше рекомендуемой пероральной суточной дозы.

Ощущение жжения, при длительном применении — развитие вторичной грибковой инфекции.

После системного применения ломефлоксацина были зарегистрированы такие аллергические реакции как: бронхоспазм, крапивница, эритема, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, их развитие не может быть исключено после местного применения в офтальмологии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

3 года. После вскрытия флакона раствор использовать в течение 1 месяца.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Капли глазные 0,3 %.

По 5 мл во флакон полимерный для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся полимерными или во флакон-капельницу полимерный с пробкой капельницей и крышкой навинчиваемой полимерными.

1 флакон с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению (для стационаров).

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7, тел/факс: (3522) 48-16-89.

E-mail: .

Интернет-сайт: .

Ломефлоксацин — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005123/08

Торговое наименование препарата

Ломефлоксацин

Международное непатентованное наименование

Ломефлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: ломефлоксацина гидрохлорида в пересчете на ломефлоксацин — 0,4 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный кремния диоксид коллоидный, коповидон (Коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк.

Опадрай II (серия 85): поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бело цвета. Вид таблеток на изломе: от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен в отношении:

— грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей);

— грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.

С минимальной подавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась):

— грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы);

— грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens;

— др. микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препарату устойчивы: A, В, D и G группы стрептококка, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.

На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Резистентность развивается редко.

Фармакокинетика:

Абсорбция — 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 100 мг составляет 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл, 400 мг — 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18% и увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновесная концентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м период полувыведения увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде др. метаболитов); через кишечник — 20-30%.

Показания:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах.

Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам), при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью:

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

Способ применения и дозы:

Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки.

Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.

Туберкулез: по 400 мг/сутки, в течение 14-28 дней и более.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Передозировка:

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3%).

Взаимодействие:

Не влияет на фармакокинетику изониазида.

Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.

Не следует принимать антацидные лекарственные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).

При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — анатагонизм).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Особые указания:

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ-излучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. ,

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 таблетка включает 400 мг ломефлоксацина гидрохлорида.

Форма выпуска

Компания «Фармасинтез» выпускает лекарственное средство Ломефлоксацин в форме таблеток в оболочке, по 5 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ломефлоксацин является бактерицидным противомикробным лекарственным средством, относящимся к группе антибиотикоподобных веществ – фторхинолонов и представляет второе поколение данных препаратов.

Противомикробная эффективность лекарства развивается благодаря блокирующему воздействию на ДНК-гиразу (бактериальный фермент), которая обеспечивает сверхспирализацию. Ломефлоксацин создает устойчивое комплексное соединение с ее тетрамером (гираза А2В2), тем самым разрушая репликацию и транскрипцию ДНК клеток микроорганизма, что в свою очередь приводит к их гибели.

Высокая активность ломефлоксацина проявляется относительно аэробных грамотрицательных бактерий: гонококков; сальмонелл; синегнойной, кишечной и гемофильной палочек; возбудителей холеры; шигелл; менингококков; морганелл и пр. Немного меньшему угнетающему воздействию поддаются: протеи; кампилобактер; хламидии; микоплазма; легионеллы, стафилококки и некоторые пнемвококки.

Также доказана эффективность препарата против микобактерий туберкулеза, где он снижает сроки их выведения и способствует скорейшему рассасыванию инфильтратов.

Действие ломефлоксацина наблюдается даже при его малых концентрациях. Формирование резистентности отмечали редко.

Препарат обладает хорошей всасываемостью и достигает плазменной Cmax на протяжении 50-90 минут. С плазменными белками связывается на 10%. Характеризуется хорошей проникаемостью в ткани и органы (гениталии, пути дыхания, суставы, ЛОР-органы, кости, мягкие ткани, органы малого таза и брюшной полости), где его содержание в 2-7 раз превышает плазменное.

Некоторая часть ломефлоксацина подвергается метаболическому преобразованию с формированием метаболитов. Т1/2 равняется 8-9 часам, а среднее значение почечного клиренса — 145 мл/мин. При почечных патологиях с КК 10-40 мл/мин Т1/2 удлиняется. При помощи канальцевой секреции выводится почками на 70-80% и на 20-30% кишечником.

Показания к применению

Применение Ломефлоксацина показано при:

  • остеомиелите;
  • инфекциях ЖКТ (холера, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез);
  • инфекциях дыхательных органов (включая рецидивы хронического бронхита);
  • гнойных инфекциях мягких тканей и кожных покровов (ожоги, инфицированные раны);
  • гонорее и хламидиозе (включая блефароконъюнктивит и хламидийный конъюнктивит);
  • инфекциях мочеполовой сферы (уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит), а также в профилактических целях до и после трансуретрального оперативного вмешательства;
  • инфекциях желчевыводящих путей;
  • туберкулезе легких, в комплексном лечении пациентов с быстро прогрессирующими формами заболевания, с устойчивыми к Рифампицину и Изониазиду микобактериями, а также с резистентностью к химиотерапии.

Противопоказания

Применение Ломефлоксацина противопоказано при:

  • кормлении грудью;
  • персональной гиперчувствительности к группе фторхинолонов;
  • беременности;
  • в возрасте до 18-ти лет (возможно угнетение формирования скелета).

Побочные действия

Респираторная система:

  • усиление секреции мокроты;
  • кашель;
  • диспноэ;
  • бронхоспазм;
  • респираторные инфекции;
  • гриппоподобная симптоматика.

ЖКТ:

  • боли в области эпигастрия;
  • тошнота;
  • сухость ротовой полости;
  • рвота;
  • извращение вкуса;
  • дисфагия;
  • диарея/запор;
  • изменение цвета языка;
  • дисбактериоз;
  • кровотечения ЖКТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • изменения аппетита (в ту или иную сторону);
  • повышение уровня ферментов печени.

Опорно-двигательная система:

  • икроножные судороги;
  • артралгия;
  • васкулит;
  • миалгия;
  • болезненность спины и груди.

ЦНС:

  • чувство общего недомогания;
  • головные боли;
  • быстрая утомляемость;
  • головокружение;
  • астения;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • нервозность;
  • шум и боли в ушах;
  • депрессия;
  • тремор;
  • повышенное возбуждение;
  • парестезии;
  • нарушение зрения;
  • судороги;
  • гиперкинез;
  • боли в глазах.

Мочеполовая система:

  • дизурия;
  • гломерулонефрит;
  • полиурия;
  • затрудненное мочеиспускание;
  • гематурия;
  • альбуминурия;
  • болезненные позывы;
  • кристаллурия;
  • отеки;
  • анурия;
  • лейкорея;
  • вагинит;
  • боли в промежности;
  • межменструальные кровотечения;
  • вагинальный кандидоз;
  • эпидидимит;
  • орхит.

Сердечно-сосудистая система:

  • цианоз;
  • гипотензия;
  • экстрасистолия;
  • тахикардия;
  • миокардиопатия;
  • брадикардия;
  • тромбоцитопения;
  • прогрессирование стенокардии и сердечной недостаточности;
  • инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • легочная эмболия;
  • флебит;
  • повышение фибринолиза;
  • пурпура;
  • лимфаденопатия;
  • носовые кровотечения.

Аллергические проявления:

  • зуд кожных покровов;
  • фотосенсибилизация;
  • экссудативная эритема (злокачественная);
  • крапивница.

Другие:

  • гипергидроз;
  • приливы;
  • чувство озноба;
  • гипогликемия;
  • ощущение жажды;
  • подагра;
  • суперинфекция;
  • кандидоз.

Ломефлоксацин, инструкция по применению

Таблетки Ломефлоксацина показаны к приему перорально (внутрь), однократно в 24 часа. Прием таблеток осуществляют независимо от еды, запивая 200-250 мл воды. Продолжительность лечения зависит от диагностированной патологии, тяжести ее течения и чувствительности возбудителя.

Бронхопневмонии и неосложненные бронхиты острого течения требуют суточной дозировки 400 мг, с продолжением данного курса терапии до 10-ти дней.

При терапии урогенитального хламидиоза (включая гонорейно-хламидийную и бактериально-хламидийную инфекции) назначают 400-600 мг в 24 часа, с длительностью приема до 28 суток.

Лечение рецидивов хронического бронхита и осложненной пневмонии проводится в суточной дозе от 400 до 800 мг, на протяжении до 14-ти суток.

При микоплазменной инфекции назначают 400-800 мг в 24 часа, с приемом таблеток 2-3 недели.

Инфекционные патологии мочевыводящих путей поддаются лечению в суточной дозировке 400 мг. Терапия неосложненных случаев проводится 3-5 дней; осложненных случаев – 10-14 суток.

При острой гонорее рекомендуют одноразовый прием 600 мг. При гонорее в хронической форме, параллельно со специфической иммунотерапией, принимают аналогичную суточную дозу на протяжении 5-ти дней.

Лечение туберкулеза легких, как правило, занимает14-28 дней, с максимально возможным сроком терапии – 3 месяца. Принимают препарат по 200 мг дважды в 24 часа.

В случае почечных патологий умеренного или выраженного характера (КК меньше 30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ, назначают начальную суточную дозу 400 мг, с дальнейшим ее понижением до 200 мг.

Передозировка

При передозировке Ломефлоксацином наблюдали тошноту, удлинение Q-T-интервала, головокружение, поражения слизистых ЖКТ эрозивного характера, спутанность сознания, развитие судорог, а также усиление или возникновение прочих побочных эффектов препарата.

Так как гемодиализ неэффективен, лечение состояний, связанных с передозировкой, проводится исходя из наблюдаемой симптоматики.

Взаимодействие

В случае одновременного приема сукральфата или антацидных ЛС формируются хелатные комплексы, которые уменьшают биодоступность ломефлоксацина. В связи с этим промежуток приема данных препаратов должен быть не менее 4-х часов.

При сочетаемом применении Теофиллина его метаболизм практически не угнетается.

При лечении туберкулеза не рекомендуется параллельный прием с Рифампицином, так как это приводит к антагонизму действия.

Совместный прием ломефлоксацина и высоких дозировок кофеина может удлинить Т1/2 последнего.

Ломефлоксацин может увеличивать эффективность пероральных антикоагулянтов.

Одновременный прием НПВС усиливает их токсичность и может вызвать судороги.

Лекарственные средства, являющиеся блокаторами канальцевой секреции, могут тормозить выведение ломефлоксацина.

Условия продажи

Для приобретения Ломефлоксацина нужен рецепт.

Условия хранения

Температура места хранения таблеток не должна превышать 25 °C.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

При патологиях почек необходима корректировка доз, зависящая от показателей КК.

На время терапии следует воздерживаться от продолжительного влияния солнечных лучей или других источников ультрафиолета.

Витаминные препараты, включающие минеральные добавки, нужно применять за 120 минут после или до приема Ломефлоксацина.

С осторожностью проводят лечение пациентов с эпилепсией, выраженным церебральным атеросклерозом и прочими патологиями ЦНС.

Необходимо помнить, что фторхинолоны могут привести к формированию периферической невропатии; кумуляции кофеина; осложнений со стороны сухожилий (разрывы); псевдомембранозного колита; увеличения QT- интервала (аритмия).

Аналоги Ломефлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Абактал;
  • Заноцин;
  • Авелокс;
  • Зофлокс;
  • Квинтор;
  • Левофлоксацин;
  • Левотек;
  • Левофлокс;
  • Норбактин;
  • Норфлоксацин;
  • Офлокс;
  • Офлоксацин;
  • Пефлоксацин;
  • Таривид;
  • Ципрофлоксацин;
  • Ципринол;
  • Ципролет;
  • Цифран;
  • Элефлокс и т.д.

Синонимы Ломефлоксацина

  • Лофокс;
  • Ломацин;
  • Ксенаквин;
  • Ломфлокс.

Детям

В связи с возможным влиянием препарата на формирование скелета, возраст до 18-лет является противопоказанием к его использованию.

При беременности (и лактации)

Назначение Ломефлоксацина в эти периоды противопоказано.

Отзывы

В случае достоверного установления возбудителя инфекции, чувствительного ко второму поколению фторхинолонов, а также правильного подбора дозировок и длительности терапии, отзывы о Ломефлоксацине сугубо положительные. Препарат отлично зарекомендовал себя как противомикробное средство и достойно справляется с множеством патологических микроорганизмов. Естественно, что в некоторых случаях проявляются те или иные побочные эффекты ЛС, но чаще всего слабовыраженные или проходящие после окончания терапии.

Цена, где купить

Цена Ломефлоксацина колеблется в пределах 250-300 рублей.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лабинская руководство по медицинской микробиологии читать онлайн
  • Адаптол инструкция по применению цена официальная
  • Как выключить духовку бош электрическую инструкция по применению
  • Вулканизация камеры сырой резиной инструкция видео
  • Автократичный стиль руководства это