Одна таблетка содержит:
активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества: лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578): полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.
Код ATХ G04BE30
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям:
— время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
— постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом;
— заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ;
— слабый контроль эякуляции;
— преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев.
СИНЕГРУ®LONG следует применять только как лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности. Препарат не следует назначать для задержки эякуляции у мужчин, у которых не была диагностированна преждевременная эякуляция.
СИНЕГРА®LONG эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксид азота, которые приводят к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было показано, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов и его совместное введение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат), так как потенциально может привести к симптоматической гипотонии
— сопутствующее лечение препаратами с серотонинергическими эффектами (ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО), тиоридазином, СИОЗС, ТЦА) или в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Точно так же не следует назначать их в течение 7 дней после прекращения приема СИНЕГРА® LONG
— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т. д.
— препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует использовать у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность)
— нарушения проводимости, такие как АВ блокада или синдром слабости синусового узла
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
— мании или тяжелые депрессии в анамнезе
— лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Безопасность препарата не изучалась в следующих подгруппах пациентов, и поэтому его применение противопоказано:
— тяжелая печеночная недостаточность,
— артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)
— недавний инсульт или инфаркт миокарда
— известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, расстройства, такие как пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки).
СИНЕГРА®LONG применяется только у мужчин с преждевременной эякуляцией. СИНЕГРА®LONG не следует назначать мужчинам, которым не была диагностирована с преждевременная эякуляция. Нет данных о безопасности и задерживающих эякуляцию эффектах у мужчин без преждевременной эякуляции.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции и преждевременной эякуляции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и кратковременному снижению артериального давления (см. Раздел 5.1). Перед назначением силденафила врачи должны тщательно продумать, могут ли такие сосудорасширяющие эффекты оказывать неблагоприятное воздействие на их пациентов с определенными основными состояниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Риск неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов от обморока (сердечный обморок и обморок от других причин) повышается у пациентов с основным структурным сердечно-сосудистым заболеванием (например, задокументированная обструкция оттока, клапанная болезнь сердца, стеноз сонной артерии и заболевание коронарной артерии). Недостаточно данных, чтобы определить, распространяется ли этот повышенный риск на вазовагальный обморок у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Перед началом терапии следует выполнить ортостатический тест (артериальное давление и частота пульса, лежа на спине и стоя). В случае наличия документированной или подозреваемой ортостатической реакции в анамнезе следует избегать лечения препаратом.
Пациентам необходимо знать, что они могут испытывать обморок в любое время с продромальными симптомами или без них во время применения дапоксетина. Выписывающий рецепт должен консультировать пациентов о том, как распознать продромальные признаки и симптомы, чтобы уменьшить вероятность серьезных травм, связанных с падениями из-за потери сознания. Если пациент испытывает, возможно, продромальные симптомы должен немедленно лечь так, чтобы его голова была ниже, чем остальная часть его тела, или сесть с его головой между его коленями, пока симптомы не проходят, и будьте осторожны, чтобы избежать ситуаций, где может привести к травме, включая вождение или работу с опасными механизмами, в случае возникновения синкопе или других воздействий на ЦНС.
Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.
Суицид/суицидальные мысли
Антидепрессанты, включая СИОЗС, увеличивали риск по сравнению с плацебо суицидального мышления и суицидальности в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с тяжелым депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых после 24 лет. В клинических испытаниях дапоксетина при лечении преждевременной эякуляции, не было четких указаний на суицидальность, возникающую при лечении в оценке возможно связанные с самоубийством неблагоприятные события, оцениваемые по классификации Колумбийского алгоритма самоубийства (C-CASA), шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга или инвентаризации депрессии Бека-II.
Приапизм
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Использование с другими ингибиторами PDE5 или другие методы лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или с другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертонии, содержащие силденафил, не изучалось. Поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания — передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием СИНЕГРА®LONG и обратиться к врачу.
Одновременный прием с ритонавиром
Совместное назначение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Совместное применение с альфа-адреноблокаторами
Следует соблюдать осторожность при назначении силденафила пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как одновременный прием может привести к симптоматической гипотонии у предрасположенных лиц (см. раздел 4.5). Для такой категории пациентов, рекомендуемая начальная доза приема силденафила составляет 25 мг.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
СИНЕГРА® LONG не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.
Натрий
СИНЕГРА® LONG содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть «практически не содержит натрия».
Индигокармин (Е 132)
СИНЕГРА® LONG содержит индигокармин (Е 132) в составе оболочки препарата и запрещен к применению в лекарственных препаратах для детей
Лактоза
СИНЕГРА® LONG противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП) – лактазы, мальабсорбции глюкозы — галактозы
Женщины
СИНЕГРА® LONG не показан для применения женщинами.
Возможное взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы
При приеме препарата с ингибиторами моноаминооксидазы возможно возникновение серьезных реакций, иногда со смертельным исходом, которые включают гипертермию, ригидность, миоклонию, расстройства вегетативной нервной системы с возможным возникновением быстрых изменений жизненно важных функций, а также изменений психического статуса, включая выраженное возбуждение, переходящее в делирий и кому.
Совместное применение СИОЗС и ингибиторов МАО могут действовать синергически, повышая артериальное давление и вызывая возбуждение. Поэтому СИНЕГРА® LONG не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Подобным образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема СИНЕГРА® LONG.
Влияние других лекарственных препаратов на
СИНЕГРА® LONG
При одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) снижается клиренс силденафила. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этого одновременное применение СИНЕГРА® LONG с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с препаратами силденафила приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При приеме СИНЕГРА® LONG вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. На фармакокинетику силденафила не влияет одновременное лечение ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Лекарственные препараты, действующие на ЦНС
Систематической оценки приема СИНЕГРА® LONG совместно с лекарственными препаратами, действующими на ЦНС (напр., противоэпилептические препараты, антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики, снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с преждевременной эякуляцией не проводилось. Поэтому при необходимости совместного назначения СИНЕГРА® LONG и данных лекарственных препаратов рекомендуется соблюдение осторожности. Использование СИНЕГРА® LONG с рекреационными средствами, обладающими седативными свойствами, такими как наркотики и бензодиазепины, может дополнительно увеличить сонливость и головокружение.
Влияние
СИНЕГРА® LONG
на другие лекарственные препараты
Данные о взаимодействии СИНЕГРА® LONG с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ СИНЕГРА® LONG усиливает гипотензивный эффект нитратов, поэтому одновременное применение препарата с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.
Одновременное применение СИНЕГРА® LONG у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы СИНЕГРА® LONG. При одновременном применении лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП), стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 — 9/5 мм рт ст. При одновременном применении СИНЕГРА® LONG и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии, случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока. При одновременном применении СИНЕГРА® LONG с толбутамидом или варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было. СИНЕГРА® LONG не влияет увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты. При применении СИНЕГРА®LONG одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст. СИНЕГРА® LONG не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
Этанол
Совместное введение разовой дозы этанола, 0,5 г / кг (приблизительно 2 напитка), не влияло на фармакокинетику дапоксетина (разовая доза 60 мг); однако дапоксетин в сочетании с этанолом усиливал сонливость и значительно снижал самооценку активности. Фармакодинамические измерения когнитивных нарушений (Digit Vigilance Speed, Digit Symbol Substitution Test) также показали аддитивный эффект, когда дапоксетин вводили совместно с этанолом. Одновременный прием алкоголя и дапоксетина увеличивает вероятность или серьезность побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, медленные рефлексы или изменение суждения. Комбинация алкоголя с дапоксетином может усиливать эти связанные с алкоголем эффекты, а также может усиливать нейрокардиогенные нежелательные явления, такие как обмороки, тем самым увеличивая риск случайных травм; поэтому пациентам следует рекомендовать избегать алкоголя во время приема СИНЕГРА® LONG
СИНЕГРА® LONG не показана для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения силденафила у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось. Не известно, если дапоксетин или его метаболиты из организма в материнском молоке.
Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении фертильности, беременности или развития эмбриона / плода
Репродуктивная функция
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. У пациентов, получавших дапоксетин в клинических испытаниях, отмечалось головокружение, нарушение внимания, обмороки, помутнение зрения и сонливость
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить, как их организм реагирует на прием СИНЕГРА®LONG, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Режим дозирования
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА® LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
Метод и путь введения
Для перорального применения.
СИНЕГРА® LONG следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. СИНЕГРА® LONG следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность препарата не была установлена у пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Пациенты с почечной недостаточностью
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Не следует применять препарат СИНЕГРА LONG с тяжеоым нарушением функции почек, в свзяи со снижением клиренса силденафила (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (класс B и C по Чайлд-Пью)
Дети
Препарат не показан для применения в данной категории по показанию преждевременная эякуляция и / или эректильная дисфункция.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
Одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 (ритонавир) противопоказан.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом.
Силденафил
Симптомы: Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз силденафила (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).
Лечение: в случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Дапоксетин
О случаях передозировки не сообщалось.
Не было неожиданных побочных эффектов в клиническом фармакологическом исследовании дапоксетина с суточной дозой до 240 мг (две дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа). В целом симптомы передозировки СИОЗС включают серотонин-опосредованные побочные реакции, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение: В случаях передозировки стандартные поддерживающие меры должны быть приняты по мере необходимости. Из-за высокого связывания белка и большого объема распределения гидрохлорида дапоксетина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли будут полезны. Никаких специфических антидотов для дапоксетина не известно.
Обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При применении силденафила и дапоксетина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).
Очень часто
— головная боль, головокружение, тошнота
Часто
— цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
— гиперемия, приливы
— заложенность носа, зевота
— диспепсия: диарея, рвота, запор, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в желудке
— тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо
— сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, звон в ушах
— гипергидроз
— эректильная дисфункция
— усталость, раздражительность
— повышенное артериальное давление
Нечасто
— ринит
— гиперчувствительность
— сонливость, гипестезия, обмороки, обмороки вазовагальные, постуральное головокружение, акатизия, дисгевзия, гиперсомния, летаргия, седация, пониженный уровень сознания
— нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, нарушение зрения: яркость зрительного восприятия, конъюнктивит, мидриаз
— пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
— тахикардия, ощущение сердцебиения, остановка синусного узла, синусовая брадикардия
— артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, рост ортостатического артериального давления
— носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
— абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту
— сыпь, зуд, холодный пот
— миалгия, боль в конечностях
— гематурия, нарушение эякуляции, нарушение оргазма у мужчин, парестезия половых органов у мужчин
— боль в грудной клетке, повышенная утомляемость (астения), чувство жара, ощущение нервного напряжения, ощущение опьянения
-депрессия, депрессивное настроение, эйфорическое настроение, измененное настроение, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, анормальное мышление, гипервизилитность, нарушение сна, легкая бессонница, средняя бессонница, кошмар, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия
Редко
— острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
— передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
— глухота
— внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
— чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
— оральная гипестезия
— срочная дефекация
— синдром Стивенса — Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
— кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции
— раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» http://www.ndda.kz
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (для 1 таблетки или 4 таблеток) или 3 (для 4 таблеток) в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
МНН: Силденафила цитрат
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023498
Информация о регистрации в РК:
30.01.2018 — 30.01.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
СИНЕГРА®
LONG
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Состав
Одна
таблетка содержит активные вещества
– силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50
мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30
мг),
вспомогательные
вещества:
лактоза Spreydried
250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН
102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза,
кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная
оболочка №14
(Opadray
II
Blue
85F20578):
полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000),
титана диоксид (Е171), тальк, FD&C
Blue#2/Индигокармин
алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с
двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны.
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для
лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты,
применяемые при нарушении эрекции.
Код
ATХ G04BE30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин
и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая
максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа
после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата
составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной
пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения
максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация
Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для
дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной
N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно
на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин
связывается примерно на 99%.
Силденафил
и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени.
Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и
неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин
быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества
в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема
дозы. После приема внутрь силденафил
выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и
в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При
ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально.
При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет
примерно 19 часов.
Фармакодинамика
СИНЕГРА®
LONG
является средством пероральной терапии для лечения эректильной
дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной
стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за
счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический
механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает
высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время
сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент
гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического
гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в
пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является
мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы
типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад
цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на
эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния
на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно
усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани.
Дапоксетин
является мощным селективным ингибитором обратного
захвата серотонина (СИОЗС). Механизм
действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с
ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим
усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и
постсинаптических рецепторах.
Эякуляция
у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой.
Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга,
затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние
ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и
паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому
сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его
предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
Показания к применению
Для
лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у
взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG
следует назначать только пациентам, отвечающим
следующим критериям:
-время
задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
—
постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной
стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента,
желаемого пациентом;
—
заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как
следствие ПЭ;
—
слабый контроль эякуляции;
—
преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых
актов за последние 6 месяцев.
Препарат
нельзя назначать для
задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
Способ применения и дозы
Таблетки
следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького
привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или
без. Препарат следует
принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым
половым актом.
Взрослые
мужчины (в возрасте от 18
до 64 лет)
Рекомендуемая
начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1
– 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат
не предназначен для постоянного
ежедневного применения.
Препарат не следует принимать чаще, чем один
раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся
эффективности и безопасности препарата в
течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую
целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG
и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей
мере, каждые шесть месяцев.
Побочные действия
Очень часто (>
1/10)
—
головная боль,
гиперемия, тошнота
Часто (>
1/100, < 1/10)
—
тревожность,
ажитация,
беспокойство, аномальные сновидения,
снижение либидо, сонливость, нарушение
внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые
искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота,
усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор,
боли в животе, вздутие
живота, диспепсия,
метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту,
эректильная дисфункция
Нечасто
(≥1/1000, <1/100)
—
депрессия, смена настроения, нервозность, равнодушие, апатия,
состояния спутанности, дезориентация, ненормальное мышление,
сверхнастороженность, бессонница,
бруксизм, обморок,
головокружение,
акатизия,
дисгевзия, вялость, седация,
подавленный уровень сознания, гиперсомния, ненормальные ощущения,
расширение
зрачка, боль в глазах, нарушение зрения, расстройства слезотечения,
глазная гиперемия, визуальная яркость, конъюнктивит, остановка
синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, систолическая
артериальная гипертензия, гипотония, приливы, носовое кровотечение,
заложенность синуса, рост ортостатического артериального давления,
абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
зуд, холодный пот, сыпь, астения, чувство жара, боль в груди
Редко
(≥1/10000, <1/1000)
—
внезапное
начало сна, церебровоскулярные осложнения, транзиторная ишемическая
атака, судороги, рецидив судорог, обморок, атеросклеротическая
ретинопатия, ретинальное расстройство, глаукома, дефект поля зрения,
диплопия, снижение остроты зрения, близорукость, астенопия, плавающие
помутнения стекловидного тела, нарушения радужки, радужные круги в
поле зрения, отек глаз, расстройство глазное, гиперемия
конъюнктивиты, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах,
обесцвечивание склеры, сосудистая окклюзия сетчатки, глухота,
внезапная сердечная смерть, инфаркт миакарда, желудочковая аритмия,
мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия, стеснение в горле,
носовой отек, сухость в носу, срочная дефекация, оральная гипостезия,
синдром Стивенса Джонсона, токсичный
эпидермальный некролиз, недостаточная
эакуляция, мужские оргазмические расстройства, парестезии мужских
половых гормонов, приапизм, гемоспермия, повышенная эрекция,
раздражительность
Отдельные
сообщения
Имели
место сообщения о возникновении связанных с приемом лекарственного
препарата обмороков, характеризующихся потерей сознания, брадикардией
или синоатриальной блокадой у пациентов. Большинство случаев имели
место в течение первых 3 часов после приема, после первого его приема
или были связаны с проведением процедур, относящихся к исследованию в
условиях клиники (таких как забор крови или ортостатические
манипуляции, а также измерение артериального давления). Обморокам
часто предшествовали продромальные симптомы. Возникновение обмороков
и возможных продромальных симптомов зависит, по всей видимости, от
дозы, что было продемонстрировано более высокой частотой их
возникновения среди пациентов, принимавших препарат в дозах, выше
рекомендуемых.
Имели
место сообщения о возникновении ортостатической гипотензии.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность
какому-либо компоненту препарата
—
одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,
органических
нитратов или нитритов в любых формах
—
нарушение функции печени средней или тяжелой степени
—
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
—
пациентам с потерей зрения на один глаз в связи с передней
неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва (NAION),
не зависимо от того, связан ли эпизод или нет с предварительным
лечением ингибиторами фофодиэстеразы 5-го типа
—
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе
пигментный ретинит
—
артериальная гипотензия
—
фенилкетонурия
—
женщины
—
мужчины старше 65 лет
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
С
осторожностью: анатомическая деформация
полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или
болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма
(такие как серповидно–клеточная анемия, множественная миелома,
лейкоз, тромбоцитемия), заболевания, сопровождающиеся кровотечением,
обострение язвенной болезни, сердечная недостаточность, аномалиях
проводимости как атриовентрикулярная блокада или синдром слабости
синусового узла, ишемическая болезнь сердца, значительная клапанная
болезнь, нестабильная стенокардия, перенесенные за последние 6
месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии,
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД)> 170/100 мм
рт ст), обмороки в анамнезе, мании или тяжелая депрессия.
Лекарственные взаимодействия
Возможное
взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы
При
приеме препарата
с ингибиторами моноаминооксидазы возможно возникновение серьезных
реакций, иногда со смертельным исходом, которые включают гипертермию,
ригидность, миоклонию, расстройства вегетативной нервной системы с
возможным возникновением быстрых изменений жизненно важных функций, а
также изменений психического статуса, включая выраженное возбуждение,
переходящее в делирий и кому.
Совместное
применение СИОЗС и ингибиторов МАО могут действовать синергически,
повышая артериальное давление и вызывая возбуждение. Поэтому
СИНЕГРА®LONG
не следует применять в сочетании с
ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Подобным
образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после
окончания приема СИНЕГРА®LONG.
Влияние
других лекарственных препаратов на СИНЕГРА®LONG
При
одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол,
эритромицин и циметидин) снижается клиренс силденафила. Одновременный
прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным
ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два
раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к
увеличению Cmax силденафила
на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в
плазме на 1 000 % (11-кратно). Силденафил не влияет на
фармакокинетику ритонавира. Исходя из этого одновременное применение
СИНЕГРА®LONG
с ритонавиром не
рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при
каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение
48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ
саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с препаратами
силденафила приводил к
увеличению Cmax силденафила,
а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на
фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие
как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При
приеме СИНЕГРА®LONG
вместе с эритромицином,
специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного
воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния
на показатели AUC, Cmax,
tmax,
константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения
силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.
Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим
ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в
плазме при одновременном применении.
Грейпфрутовый сок является
слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке
кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в
плазме. Разовый прием антацидного средства (магния
гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность
силденафила. На фармакокинетику силденафила не влияет одновременное
лечение ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин),
ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и
калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего
фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами
бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической
активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил
является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет
нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные
взаимодействия с силденафилом.
Лекарственные
препараты, действующие на ЦНС
Систематической
оценки приема СИНЕГРА®LONG
совместно с лекарственными препаратами,
действующими на ЦНС (напр., противоэпилептические препараты,
антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики,
снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с
преждевременной эякуляцией не проводилось. Поэтому при необходимости
совместного назначения СИНЕГРА®LONG
и данных лекарственных препаратов рекомендуется соблюдение
осторожности. Использование
СИНЕГРА®LONG
с рекреационными средствами, обладающими
седативными свойствами, такими как наркотики и бензодиазепины, может
дополнительно увеличить сонливость и головокружение.
Влияние
СИНЕГРА®LONG
на другие лекарственные
препараты
Данные
о взаимодействии СИНЕГРА®LONG
с ингибиторами
неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол,
отсутствуют.
В
соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь
NO/цГМФ СИНЕГРА®LONG
усиливает гипотензивный
эффект нитратов, поэтому одновременное применение препарата
с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой
форме.
Одновременное
применение СИНЕГРА®LONG
у пациентов, получающих
лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению
симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных
пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов
после приема дозы СИНЕГРА®LONG.
При одновременном применении лекарственных препаратов:
альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП),
стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось
дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на
спине на 7/7 — 9/5 мм рт ст. При
одновременном применении СИНЕГРА®LONG
и доксазозина у пациентов,
стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о
редких случаях возникновения у пациентов симптоматической
артериальной гипотензии, случаи головокружения и предобморочного
состояния, но не обморока. При одновременном применении СИНЕГРА®LONG
с толбутамидом или
варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных
взаимодействий обнаружено не было. СИНЕГРА®LONG
не влияет увеличению
времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
При применении СИНЕГРА®LONG
одновременно с амлодипином
у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение
систолического артериального давления в положении лежа на спине
составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное
снижение диастолического артериального давления в положении лежа на
спине составляло 7 мм рт ст. СИНЕГРА®LONG
не влияет на
фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира,
оба из которых являются субстратами CYP3A4.
Этанол
Одновременный
прием препарата в комбинации с этанолом усиливает головокружение,
сонливость и значительно ослабляет бдительность.
Особые указания
СИНЕГРА®LONG
применяется для лечения преждевременной эякуляции и эректильной
дисфункции только у мужчин, по всем критериям
соответствующим описанным в разделе «Показания к применению».
СИНЕГРА®LONG
нельзя применять мужчинам, которым не был поставлен диагноз
преждевременной эякуляции.
Другие
виды половых расстройств. Перед началом
терапии пациентам с другими видами половых расстройств, включая
эректильную дисфункцию, необходимо проведение тщательного врачебного
обследования.
Одновременное
применение с другими методами лечения эректильной дисфункции.
Безопасность и
эффективность применения СИНЕГРА® LONG
в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения
нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных
комбинаций не рекомендуется.
Факторы
риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Перед
началом лечения эректильной дисфункции врачам следует оценить
сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует
определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с
сексуальной активностью.
Риск
развития нежелательных исходов со стороны сердечно-сосудистой системы
в связи с обмороком (сердечный обморок или обморок другого
происхождения) повышен у пациентов с фоновыми органическими
заболеваниями сердечно-сосудистой системы (напр., документированная
обструкция путей оттока крови, клапанный порок сердца, стеноз сонных
артерий и патология коронарных артерий). Имеется недостаточно данных
для того, чтобы определить, имеется ли повышенный риск возникновения
вазовагального обморока у пациентов с фоновыми заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Ортостатическая
гипотензия. Перед началом терапии врач должен
провести тщательное обследование, включая сбор анамнеза в отношении
ортостатических нарушений. Перед началом терапии необходимо
проведение ортостатического теста (измерение артериального давления и
частоты пульса в вертикальном и горизонтальном положении тела). При
наличии в анамнезе документированной ортостатической реакции или
подозрения на нее, лечение препаратом СИНЕГРА®LONG
проводить не следует.
Приапизм.
Лекарственные
препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе
СИНЕГРА®LONG,
следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической
деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз
или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями,
предрасполагающими к развитию приапизма (такими как
серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Продолжительность эрекции и приапизм были зарегистрированы в
постмаркетинговый период. В случае возникновения эрекции, которая
сохраняется в течение более 4 часов, пациент должен немедленно
обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не лечить сразу, это
может привести к повреждению полового члена и постоянной потере
потенции.
Этанол.
Пациентам следует не использовать СИНЕГРА®
LONG
с алкоголем. Сочетание алкоголя с препаратом
может увеличить количество связанных с алкоголем нейрокогнитивных
эффектов и может также повысить нейрокардиогенные побочные эффекты,
такие как обмороки, увеличивая тем самым риск случайного
травмирования.
Мания.
Препарат не следует использовать пациентам с
манией, гипоманией или биполярным расстройством в анамнезе, и
прекратить прием у любого пациента, у кого появились симптомы таких
заболеваний.
Судороги.
Пациентов с контролируемой эпилепсией
следует тщательно наблюдать при назначении препарата, могут
возникнуть судороги, в таких случаях прием препарата отменяется.
Депрессия
и/или психические заболевания. Перед началом
лечения препаратом СИНЕГРА®LONG
мужчинам с наличием признаков и симптомов депрессии следует провести
обследование для исключения не диагностированных депрессивных
нарушений. СИНЕГРА®LONG
не показан при психических расстройствах, и не
должны принимать мужчины с такими расстройствами, как шизофрения, или
тем, кто страдает хронической депрессией. Совместный
прием СИНЕГРА®LONG
и антидепрессантов, включая СИОЗС и СИОЗСН, противопоказан.
Пожилые
люди (в возрасте
65 лет и старше)
Эффективность
и безопасность препарата СИНЕГРА®LONG
не установлены у больных в возрасте 65
лет и старше .
Нарушения
со стороны органов зрения. При приеме
СИНЕГРА®LONG
возможны такие нарушения со стороны органов зрения, как мидриаз и
боль в глазах. Пациентам с повышенным внутриглазным давлением, а
также пациентам, находящимся в группе риска возникновения
закрытоугольной глаукомы, при приеме препарата необходимо соблюдать
осторожность. В случае
неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием
препарата и немедленно обратиться к врачу.
Одновременный
прием с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется
с осторожностью применять СИНЕГРА®LONG
у пациентов, принимающих
препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное
употребление может привести к y симптоматической артериальной
гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это
может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы препарата.
Врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае
возникновения симптомов постуральной гипотензии.
Влияние
на свертываемость крови. Сведения
о безопасности применения препарата у пациентов с нарушениями
свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют.
Имели место сообщения о кровотечениях в
связи с приемом СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при приеме
СИНЕГРА®LONG,
особенно у пациентов, одновременно принимающих лекарственные
препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные
антипсихотические препараты и фенотиазины, ацетилсалициловая кислота,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), антиагреганты)
или антикоагулянты (напр., варфарин), а также у пациентов, имеющих в
анамнезе кровотечения или нарушения свертывания.
Пациенты
с нарушением функции почек.
Данные
о применении препарата у больных с тяжелым нарушением функции почек
ограничены, поэтому не рекомендуется
принимать пациентам с тяжелой
почечной недостаточностью, а пациентам с
нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести
рекомендуется соблюдать осторожность при его приеме.
Пациенты
с нарушением функции печени.
Препарат
противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой
печеночной недостаточностью (класса B и C по шкале Чайльд-Пью).
Беременность
и период лактации.
СИНЕГРА®LONG
не предназначен для применения у женщин.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку
при приеме препарата возможно снижение АД, развитие затуманенного
зрения, головокружения, нарушение внимания, сонливости, поэтому
пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегания
травмоопасных ситуаций, включая управление транспортными средствами и
обслуживание опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы:
усиление побочных
действий.
Лечение:
симптоматическое.
Гемодиализ не эффективен. Специфический
антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По
1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По
1 (для 1 таблетки или 4 таблеток) или 3 (для 4 таблеток) в контурных
ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
с голограммой фирмы — производителя.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25С,
в сухом, защищённом от света месте.
Хранить
в недоступном для детей
месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/Владелец
регистрационного удостоверения
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика
Казахстан
г.
Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
050008,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Тел.:
(+7 727) 399-50-50,
факс: (+7 727)
399-60-60
Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz
| Синегра_Лонг_каз.doc | 0.15 кб |
| Синегра_Лонг_рус.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Состав
Таблетки, обладающие пролонгированным действием, содержат 500 или 750 мг активного вещества – метформина гидрохлорида.
Дополнительные составляющие: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910 и 2208, МКЦ, магния стеарат.
Форма выпуска
Глюкофаж Лонг выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, которые расфасованы по 15 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает гипогликемическим эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метформин является бигуанидом с гипогликемическим эффектом, способным понижать концентрацию глюкозы в составе плазмы крови. При этом он не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию. Во время лечения периферические рецепторы становятся более чувствительными к инсулину, повышается утилизация глюкозы клетками. Сокращается синтез глюкозы печенью по причине ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Отмечена задержка всасывания глюкозы в ЖКТ.
Активный компонент препарата стимулирует выработку гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу. Повышается транспортная ёмкость любых мембранных переносчиков глюкозы.
При лечении метформином пациенты сохраняют массу тела или замечают её умеренное понижение. Вещество благоприятно воздействует на метаболизм липидов: снижая уровень общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП.
Для таблеток пролонгированного действия характерно замедленное всасывание. Поэтому терапевтический эффект сохраняется не менее 7 часов. Всасывание препарата не зависит от еды и не вызывает кумуляции. Отмечается незначительное связывание с белками плазмы. Метаболизм происходит без образования метаболитов. Выведение компонентов происходит в неизменной форме при помощи почек.
Показания к применению
Глюкофаж Лонг назначается при сахарном диабете типа 2 у взрослых больных с ожирением в случаях неэффективности диет и физических нагрузок как:
- монотерапия;
- комбинированное лечение с прочими гипогликемическими препаратами или инсулином.
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- чувствительности к метформину и другим составляющим;
- диабетическом кетоацидозе, прекоме, коме;
- нарушениях или недостаточности функций почек или печени;
- острых формах различных заболеваний;
- обширных травмах и операциях;
- хроническом алкоголизме, алкогольной интоксикации;
- беременности;
- лактоацидозе;
- использовании за 48 часов до или после радиоизотопных или рентгенологических исследований, предполагающих введение йодсодержащего контрастного вещества;
- гипокалорийных диетах;
- возрасте меньше 18 лет.
Осторожность при назначении этого препарата нужно проявлять в отношении пожилых пациентов, людей, выполняющих тяжёлую физическую работу, так как это может вызвать развитие лактоацидоза, при лечении кормящих женщин.
Побочные эффекты
Во время терапии препаратом возможно развитие лактоацидоза, мегалобластной анемии, понижение всасываемости витамина В12.
Также не исключены нарушения в работе нервной системы и деятельности ЖКТ: изменение вкуса, тошнота, рвота, боли, диарея, утрата аппетита. Обычно такие симптомы беспокоят в начале лечения и постепенно проходят. Чтобы предотвратить их развитие пациентам рекомендуют прием метформина вместе или сразу после еды.
В редких случаях возможны отклонения в деятельности печени и желчи, проявление кожных аллергических реакций.
Инструкция по применению Глюкофаж Лонг (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде с небольшим объемом жидкости. Рекомендуется выполнять это ежедневно во время ужина.
Как сообщает инструкция по применению, выбор дозировки таблеток пролонгированного действия осуществляется индивидуально для конкретного пациента, учитывая показатели концентрации глюкозы крови.
Глюкофаж Лонг 750 мг и 500 мг может назначаться как в качестве моно- так и комбинированной терапии. При этом важно строго соблюдать установленные дозировки и регулярно контролировать уровень сахара в крови.
Передозировка
Прием метформина в дозировке менее 85 г не вызывает развития гипогликемии. Но сохраняется вероятность развития лактоацидоза.
При проявлении симптомов лактоацидоза необходимо сразу прекратить прием лекарства, в условиях стационара определить концентрацию лактата, с уточнением диагноза. Отмечена эффективность процедуры выведения лактата и метформина из организма при помощи гемодиализа. Также проводится сопутствующая симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Развитие лактоацидоза способна вызвать комбинация препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами. Поэтому за 48 часов перед и после радиологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных рекомендуется отмена Глюкофаж Лонг.
Одновременное применение с препаратами непрямого гипергликемического эффекта – гормональными средствами или тетракозактидом, а также с β2-адреномиметиками, даназолом, Хлорпромазином и диуретиками может повлиять на концентрацию глюкозы в составе крови. Поэтому нужно контролировать её показатели, а при необходимости провести коррекцию дозировок.
Кроме того, при наличии почечной недостаточности диуретики способствуют развитию лактоацидоза. Сочетание с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами нередко вызывает гипогликемию.
Комбинации с амилоридом, Дигоксином, Морфином, прокаинамидом, Хинидином, хинином, Ранитидином, триамтереном, триметопримом и Ванкомицином, которые секретируются в почечных канальцах, вступают в конкуренцию с метформином за канальцевую транспортировку, что увеличивает его концентрацию.
Условия продажи
В аптеках Глюкофаж Лонг отпускается по рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток предназначено тёмное, прохладное место, недоступное для детей.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги данного препарата:
- Сиофор
- Глюкофаж Лонг
- Метформин
- Глиформин
- Мерифатин
- Форметин
- Диасфор
- Метадиен
- Диаформин
- Ринформин
Алкоголь
Употребление алкоголя повышает вероятность развития молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации. Усиление эффекта отмечено при голоданиях, соблюдении низкокалорийной диеты, наличии печеночной недостаточности. Поэтому от употребления алкоголя в период лечения необходимо отказаться.
Отзывы о Глюкофаж
Довольно часто пациенты оставляют отзывы о Глюкофаж Лонг 750 мг, так как именно эта дозировка назначается при лечении сахарного диабета 2 типа на его средней стадии. При этом большинство пациентов отмечают достаточную эффективность препарата. Нередко встречаются сообщения, что когда это лекарство принимали диабетики с высокой массой тела, то впоследствии они замечали умеренное снижение веса до более приемлемых показателей.
Что касается Глюкофаж XR 500, то лекарство в такой дозировке может назначаться на начальной стадии лечения. В дальнейшем допускается постепенное увеличение дозы до подбора максимально эффективной.
Следует отметить, что любые гипогликемические препараты может назначать только специалист. Кроме грамотного медикаментозного лечения врач порекомендует изменения в питании, физические упражнения, которые должны быть неотъемлемой частью жизни людей, страдающих сахарным диабетом. Только такой подход позволит обеспечить нормальное качество жизни и не так остро ощущать все нежелательные симптомы этого нарушения.
Цена Глюкофаж Лонг, где купить
Цена Глюкофаж Лонг 500 мг за 30 штук в упаковке составляет около 200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Глюкофаж Лонг таблетки пролонг действия 500мг 30штООО Нанолек
-
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонг. высвобожд. 1000мг 60штООО Нанолек
-
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонг высвоб. 750мг 60штООО Нанолек
-
Глюкофаж лонг таблетки пролонг. 500мг 60штМерк Сантэ с.а.с./ООО Нанолек
-
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонг. высвобожд. 1000мг 30штООО Нанолек
Аптека Диалог
-
Глюкофаж лонг таблетки 750мг №60Merck Sante/Нанолек
-
Глюкофаж лонг таблетки 750мг №30Merck Sante/Нанолек
-
Глюкофаж лонг (таб.прол.дейст.750мг №60)Мерк Сантэ/Нанолек ООО
-
Глюкофаж лонг таблетки 1г №60Merck Sante
-
Глюкофаж лонг таблетки 500мг №30Merck Sante
показать еще
Торговое название
СИНЕГРА® LONG
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578) полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.
Код ATХ G04BE30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми.Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин связывается примерно на 99%.
Силденафил и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени. Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.
Фармакодинамика
СИНЕГРА® LONG является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани. Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах.
Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой. Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
Показания
к применению
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям
-время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут;
— постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом;
— заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ;
— слабый контроль эякуляции;
— преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев.
Препарат нельзя назначать для задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. Препарат следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом.
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
Побочные действия
Очень часто (> 1/10)
— головная боль, гиперемия, тошнота
Часто (> 1/100, < 1/10)
— тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота, усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту, эректильная дисфункция
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Глюкофаж® Лонг (Glucophage® Long) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Глюкофаж® Лонг
💊 Состав препарата Глюкофаж® Лонг
✅ Применение препарата Глюкофаж® Лонг
📅 Условия хранения Глюкофаж® Лонг
⏳ Срок годности Глюкофаж® Лонг
Описание лекарственного препарата
Глюкофаж® Лонг
(Glucophage® Long)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕРК ООО
(Россия)
Лекарственные формы
| Глюкофаж® Лонг |
Таб. с пролонгир. высвобождением 500 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-002098/10 |
|
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 750 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-000509 |
||
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 1000 мг: 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-002396 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Глюкофаж® Лонг
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «500» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 25 мг, гипромеллоза 2208 — 196.2 мг, магния стеарат — 3.5 мг.
15 шт. — блистеры× (2) — пачки картонные×.
15 шт. — блистеры× (4) — пачки картонные×.
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «750» на одной стороне и «MЕRCK» — на другой.
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 37.5 мг, гипромеллоза 2208 — 294.24 мг, магния стеарат — 5.3 мг.
15 шт. — блистеры× (2) — пачки картонные×.
15 шт. — блистеры× (4) — пачки картонные×.
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 50 мг, гипромеллоза 2208 — 392.3 мг, магния стеарат — 7 мг.
7 шт. — блистеры× (4) — пачки картонные×.
7 шт. — блистеры× (8) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры× (3) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры× (6) — пачки картонные×.
× на блистер и пачку картонную нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.
Фармакологическое действие
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия 500 мг всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. TCmax метформина составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.
Среднее TCmax метформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 часов (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема 1500 мг препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением по 750 мг.
Среднее TCmax метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Cmax в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания препарата
Глюкофаж® Лонг
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- в качестве монотерапии;
- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или в сочетании с инсулином.
Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Режим дозирования
Препарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз/сут во время ужина.
Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
- Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе препарата в форме таблеток с обычным высвобождением.
- Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуется начинать в приема препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозировках 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина.
- Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз/сут во время ужина.
- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
- Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.
- В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, начиная с применения препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозировках 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
- Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2000-2250 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг — 2000-2250 мг. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз/сут во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: во время завтрака и во время ужина.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж® Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1500 мг 1 раз/сут во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых пациентов функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шок;
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- беременность;
- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе.
C осторожностью следует применять препарат:
- у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин);
- в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности, нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (КК менее 30 мл/мин).
C осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является очень редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин.
В случае КК менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно выполнять физические упражнения.
- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и другими). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и другие). При появлении симптомов гликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг следует отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax).
Транспортеры органических катионов (ОСТ)
Метформин является субстратом обоих транспортеров — ОСТ1 и ОСТ2. Одновременное применение метформина с:
- ингибиторами ОСТ1 (верапамил) может уменьшать эффективность метформина;
- индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличивать абсорбцию метформина в ЖКТ и его эффективность;
- ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) может уменьшать почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина.
В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, т.к. возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, т.к. ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина.
Условия хранения препарата Глюкофаж® Лонг
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Глюкофаж® Лонг
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Инструкция по применению от 17.10.2019/25.10.2019/13.03.2020
Контакты для обращений
МЕРК ООО
(Россия)
|
|
115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Метформин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
Глюкофаж Лонг — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002396
Торговое наименование препарата
Глюкофаж® Лонг
Международное непатентованное наименование
Метформин
Лекарственная форма
т
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид — 1000,0 мг;
вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 50,0 мг; гипромеллоза 2208 — 392,3 мг; магния стеарат — 7,0 мг.
Описание
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Код АТХ
A10BA02
Фармакодинамика:
Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика:
Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmах) после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Сmах увеличивается на 26% и ТСmах увеличивается примерно на 1 час).
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— в качестве монотерапии;
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел «Особые указания»);
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— беременность;
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
С осторожностью:
— у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
— в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы:
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.
Доза препарата Глюкофаж® Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
— Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.
— Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
— Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
— Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
— В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата
Глюкофаж® Лонг 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшегогликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг 1000 мг — 2 таблетки в сутки (2000 мг).
Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг — во время завтрака и одна таблетка 1000 мг — во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метморфин с обычным высвобождением (например, Глюкофаж®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (См. «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥1/10 000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10 000
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка:
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
— печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием(например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид(системного и местного действия), 6ета2-адреномиметики, даназол,хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) идиуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг спроизводными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличение его Сmах.
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрациюметформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).
Особые указания:
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечнойнедостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.
— Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).
Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение,нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
— Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Мерк Сантэ С.а.С., 64271 ФРГ, Дармштадт, Франкфуртер штр. 250, Франция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Мерк Сантэ С.а.С.
Купить Глюкофаж Лонг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)