Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета. Содержимое капсул – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Каждая капсула содержит: действующего вещества – лоперамида гидрохлорида – 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, титана диоксид Е 171.
Противодиарейное средство.
Код АТХ: А07DA03.
Фармакодинамика
Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.
Доклинические данные по безопасности
В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию.
Фармакокинетика
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.
Распределение
Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение
Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.
Симптоматическое лечение острой диареи.
Симптоматическое лечение хронической диареи различной этиологии.
Лечение диареи путешественников. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Тем не менее, в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием лекарственного средства до выявления возбудителя заболевания.
— острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
— дивертикулез;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства.
Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул).
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают.
При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.
Дети
Дети и подростки от 6 до 17 лет
В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле.
Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле.
Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.
Дети младше 6 лет
Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и <10 %), нечастые (>0,1 % и <1 %), редкие (>0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая единичные случаи.
|
Класс органов и систем |
Показания |
||
|
Острая диарея |
Хроническая диарея |
Острая и хроническая диарея, а также опыт применения после выхода лекарственного средства на рынок |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительностиа Анафилактические реакции (включая анафилактический шок)а Анафилактические реакцииа |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Сонливостьа Потеря сознанияа, ступора, угнетённый уровень сознанияа, повышенный мышечный тонуса, нарушения координацииа |
Часто Нечасто |
Нечасто Часто |
Часто Часто Нечасто Редко |
|
Нарушения со стороны органов зрения Миоза |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Запор, тошнота, метеоризм Боль в животе, дискомфорт в животе, сухость во рту Боль в верхних отделах живота, рвота Диспепсия Кишечная непроходимостьа (включая паралитический илеус), мегаколона, (включая токсический мегаколонb), глоссалгияа Вздутие живота |
Часто Нечасто Нечасто |
Часто Нечасто Нечасто |
Часто Нечасто Нечасто Нечасто Редко Редко |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Буллезная сыпьа (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), ангионевротический отёка, крапивницаа, зуда |
Нечасто |
Нечасто Редко |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Задержка мочиа |
Редко |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемостьа |
Редко |
а: Включение данного термина основано на сообщениях, полученных после выхода лоперамида гидрохлорида на рынок. Поскольку при определении частоты данных побочных реакций не представляется возможным провести дифференцирование между острой и хронической диареей, а также между взрослыми и детьми, частота реакций устанавливается на основании всех клинических исследований лоперамида гидрохлорида в сумме, включая исследования с участием детей в возрасте от 12 лет и старше (N=3683).
b: См. раздел «Меры предосторожности».
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
Пациентам со СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у пациентов со СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.
Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида. При нарушении функции печени лекарственное средство применяют с осторожностью, поскольку существует возможность относительной передозировки, и, как следствие, возникновения токсических эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
Лоперамид противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС.
Согласно доклиническим данным лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывает 2- 3-кратное повышение концентраций лоперамида в плазме крови. При применении лоперамида в рекомендуемых дозах клиническая значимость подобного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина не установлена.
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал 3-4-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. В рамках того же исследования ингибитор CYP2C8 — гемфиброзил вызывал примерно 2-кратное увеличение концентрации лоперамида в плазме крови. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила увеличивало максимальные уровни лоперамида в плазме крови в 4 раза, а общую экспозицию в плазме крови – в 13 раз. Согласно результатам психомоторных тестов (т.е. теста субъективного чувства сонливости и теста замены цифровых символов) эти увеличения показателей не оказывали влияния на ЦНС.
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с кетоконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывает 5-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. Данное возрастание концентраций не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов лекарственного средства, согласно данным пупиллометрии.
Одновременный прием внутрь лоперамида и десмопрессина вызвал трехкратное возрастание концентрации десмопрессина в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением моторики желудочно-кишечного тракта.
Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, усиливающие моторику ЖКТ, могут ослаблять его эффект.
При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьёзные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.
Симптомы передозировки могут включать: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость (тошнота, рвота, боль в животе, запор), затруднённое мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ), проведение симптоматической терапии. Антидот – налоксон. Т.к. продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 – 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х2).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество
«Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 7311
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
2 мг |
|
таблетки |
2 мг |
Лоперамид (капсулы, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001166
Дата последнего изменения: 09.02.2012
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество:
Лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 135,4 мг, крахмал картофельный – 15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,2 мг, кальция стеарат – 1,6 мг;
Состав желатиновой капсулы: корпус: желатин – 17,311 мг, титана диоксид Е171 – 0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е172 – 0,520 мг, индигокармин Е132 – 0,091 мг.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция – 40%. Связь с белками плазмы – 97%. Период полувыведения – 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармако-терапевтическая группа
Противодиарейное средство.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактаций, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью.
Печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).
Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).
Продолжительность лечения 7-20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания
Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы по 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
14.00 |
|
|
|
15.00 |
|
|
|
15.00 |
|
|
|
Лоперамид, таблетки, |
||
|
26.00 |
|
|
|
28.00 |
|
|
|
32.00 |
|
|
|
Лоперамид, таблетки, |
||
|
19.00 |
|
|
|
19.00 |
|
|
|
27.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
62.00 |
|
|
|
68.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
38.00 |
|
|
|
44.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
33.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
41.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
76.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Состав
1 капсула включает 2 мг активного ингредиента лоперамида гидрохлорида.
Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Форма выпуска
Компания «Здоровье народу» выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Противодиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.
Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.
Показания к применению
Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.
Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.
Противопоказания
Не допускается назначение препарата при:
- патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
- персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
- псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
- острой дизентерии (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
- бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
- патологиях печени;
- детям до 6-ти лет.
Побочные действия
Иммунная система:
- реакции анафилактоидного характера;
- анафилактический шок.
Нервная система:
- бессонница/сонливость;
- головные боли;
- судороги;
- повышенная утомляемость;
- тремор;
- головокружение;
- угнетение/потеря сознания.
Пищеварительная система:
- колики/спазмы в животе;
- тошнота/рвота;
- илеус;
- запор;
- форсированное формирование токсического мегаколона;
- диспепсия;
- сухость в ротовой полости;
- метеоризм;
- кишечная непроходимость (паралитическая).
Мочевыделительная система:
- задержка мочи.
Кожные покровы:
- мультиформная эритема;
- кожные высыпания;
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- ангионевротический отек;
- эпидермальный токсический некролиз.
Инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.
При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.
При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.
При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.
При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.
Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.
При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.
Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.
Передозировка
При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.
Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.
Взаимодействие
Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.
Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).
Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.
Условия продажи
Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.
Условия хранения
Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.
Срок годности
С момента изготовления – 3 года.
Особые указания
Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.
Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.
При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.
Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.
В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Лофлатил;
- Диаремикс;
- Узара;
- Имодиум Плюс.
Синонимы
- Стоперан;
- Лопедиум;
- Имодиум;
- Диара;
- Суперилоп.
Детям
Назначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.
При беременности и лактации
Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.
Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.
Отзывы
Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.
Цена, где купить
Цена 20-ти капсул препарата, производимого компанией «Здоровье народу«, составляет 6-8 гривен.
Лоперамида гидрохлорид (2 мг, Борисовский завод медицинских препаратов)
МНН: Лоперамид
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Loperamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013774
Информация о регистрации в РК:
23.04.2019 — 23.04.2024
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.49 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лоперамида гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 2 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Показания к применению
— симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея
Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее
Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.
Побочные действия
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.
Часто
-
-
сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры
-
утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
-
аллергические реакции (кожная сыпь)
-
электролитные нарушения
-
Редко
-
задержка мочи
-
буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
-
гиповолемия
-
паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
-
анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства
— острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)
— дивертикулез
— острый язвенный колит
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Применение в педиатрии
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Беречь от детей.
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177)744280.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com
| 987701031477976757_ru.doc | 70 кб |
| 007205221477977926_kz.doc | 86 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лоперамид
💊 Состав препарата Лоперамид
✅ Применение препарата Лоперамид
📅 Условия хранения Лоперамид
⏳ Срок годности Лоперамид
Описание лекарственного препарата
Лоперамид
(Loperamide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лоперамид |
Капс. 2 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-000761 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы — 97%. T1/2 — 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания препарата
Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
Применение у детей
Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Условия хранения препарата Лоперамид
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Лоперамид
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(АПТЕКИ 36,6, Россия)
Все аналоги