Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета. Содержимое капсул – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Каждая капсула содержит: действующего вещества – лоперамида гидрохлорида – 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, титана диоксид Е 171.
Противодиарейное средство.
Код АТХ: А07DA03.
Фармакодинамика
Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.
Доклинические данные по безопасности
В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию.
Фармакокинетика
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.
Распределение
Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение
Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.
Симптоматическое лечение острой диареи.
Симптоматическое лечение хронической диареи различной этиологии.
Лечение диареи путешественников. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Тем не менее, в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием лекарственного средства до выявления возбудителя заболевания.
— острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
— дивертикулез;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства.
Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул).
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают.
При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.
Дети
Дети и подростки от 6 до 17 лет
В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле.
Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле.
Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.
Дети младше 6 лет
Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и <10 %), нечастые (>0,1 % и <1 %), редкие (>0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая единичные случаи.
|
Класс органов и систем |
Показания |
||
|
Острая диарея |
Хроническая диарея |
Острая и хроническая диарея, а также опыт применения после выхода лекарственного средства на рынок |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительностиа Анафилактические реакции (включая анафилактический шок)а Анафилактические реакцииа |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Сонливостьа Потеря сознанияа, ступора, угнетённый уровень сознанияа, повышенный мышечный тонуса, нарушения координацииа |
Часто Нечасто |
Нечасто Часто |
Часто Часто Нечасто Редко |
|
Нарушения со стороны органов зрения Миоза |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Запор, тошнота, метеоризм Боль в животе, дискомфорт в животе, сухость во рту Боль в верхних отделах живота, рвота Диспепсия Кишечная непроходимостьа (включая паралитический илеус), мегаколона, (включая токсический мегаколонb), глоссалгияа Вздутие живота |
Часто Нечасто Нечасто |
Часто Нечасто Нечасто |
Часто Нечасто Нечасто Нечасто Редко Редко |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Буллезная сыпьа (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), ангионевротический отёка, крапивницаа, зуда |
Нечасто |
Нечасто Редко |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Задержка мочиа |
Редко |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемостьа |
Редко |
а: Включение данного термина основано на сообщениях, полученных после выхода лоперамида гидрохлорида на рынок. Поскольку при определении частоты данных побочных реакций не представляется возможным провести дифференцирование между острой и хронической диареей, а также между взрослыми и детьми, частота реакций устанавливается на основании всех клинических исследований лоперамида гидрохлорида в сумме, включая исследования с участием детей в возрасте от 12 лет и старше (N=3683).
b: См. раздел «Меры предосторожности».
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
Пациентам со СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у пациентов со СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.
Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида. При нарушении функции печени лекарственное средство применяют с осторожностью, поскольку существует возможность относительной передозировки, и, как следствие, возникновения токсических эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
Лоперамид противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС.
Согласно доклиническим данным лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывает 2- 3-кратное повышение концентраций лоперамида в плазме крови. При применении лоперамида в рекомендуемых дозах клиническая значимость подобного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина не установлена.
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал 3-4-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. В рамках того же исследования ингибитор CYP2C8 — гемфиброзил вызывал примерно 2-кратное увеличение концентрации лоперамида в плазме крови. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила увеличивало максимальные уровни лоперамида в плазме крови в 4 раза, а общую экспозицию в плазме крови – в 13 раз. Согласно результатам психомоторных тестов (т.е. теста субъективного чувства сонливости и теста замены цифровых символов) эти увеличения показателей не оказывали влияния на ЦНС.
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с кетоконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывает 5-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. Данное возрастание концентраций не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов лекарственного средства, согласно данным пупиллометрии.
Одновременный прием внутрь лоперамида и десмопрессина вызвал трехкратное возрастание концентрации десмопрессина в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением моторики желудочно-кишечного тракта.
Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, усиливающие моторику ЖКТ, могут ослаблять его эффект.
При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьёзные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.
Симптомы передозировки могут включать: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость (тошнота, рвота, боль в животе, запор), затруднённое мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ), проведение симптоматической терапии. Антидот – налоксон. Т.к. продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 – 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х2).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество
«Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 7311
Состав
1 капсула включает 2 мг активного ингредиента лоперамида гидрохлорида.
Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Форма выпуска
Компания «Здоровье народу» выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Противодиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.
Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.
Показания к применению
Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.
Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.
Противопоказания
Не допускается назначение препарата при:
- патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
- персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
- псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
- острой дизентерии (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
- бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
- патологиях печени;
- детям до 6-ти лет.
Побочные действия
Иммунная система:
- реакции анафилактоидного характера;
- анафилактический шок.
Нервная система:
- бессонница/сонливость;
- головные боли;
- судороги;
- повышенная утомляемость;
- тремор;
- головокружение;
- угнетение/потеря сознания.
Пищеварительная система:
- колики/спазмы в животе;
- тошнота/рвота;
- илеус;
- запор;
- форсированное формирование токсического мегаколона;
- диспепсия;
- сухость в ротовой полости;
- метеоризм;
- кишечная непроходимость (паралитическая).
Мочевыделительная система:
- задержка мочи.
Кожные покровы:
- мультиформная эритема;
- кожные высыпания;
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- ангионевротический отек;
- эпидермальный токсический некролиз.
Инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.
При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.
При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.
При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.
При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.
Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.
При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.
Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.
Передозировка
При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.
Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.
Взаимодействие
Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.
Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).
Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.
Условия продажи
Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.
Условия хранения
Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.
Срок годности
С момента изготовления – 3 года.
Особые указания
Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.
Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.
При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.
Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.
В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Лофлатил;
- Диаремикс;
- Узара;
- Имодиум Плюс.
Синонимы
- Стоперан;
- Лопедиум;
- Имодиум;
- Диара;
- Суперилоп.
Детям
Назначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.
При беременности и лактации
Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.
Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.
Отзывы
Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.
Цена, где купить
Цена 20-ти капсул препарата, производимого компанией «Здоровье народу«, составляет 6-8 гривен.
Лоперамида гидрохлорид
МНН: Лоперамид
Производитель: Лекхим-Харьков АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Loperamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№001515
Информация о регистрации в РК:
21.01.2022 — 21.01.2032
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.41 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Таблетки, 0,002 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — лоперамида гидрохлорид 0,002 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07DА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.
Фармакодинамика
Лоперамид оказывает антидиарейное действие.
Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)
— как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы
Способ применения и дозы
В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела — для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.
Побочные действия
— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
— спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
— сухость во рту
Редко
— задержка мочи
— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
— паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
— анафилактический шок и анафилактоидные реакции
-удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата
-
состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
-
острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия — острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
— беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.
Предостережения при применении
Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Лекхим-Харьков», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Medicus Centre»
050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А
тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13
e-mail: postavki@medicus.kz
| 782553841477976809_ru.doc | 48.5 кб |
| 468066171477977965_kz.doc | 63.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Лоперамид (Loperamide)
💊 Состав препарата Лоперамид
✅ Применение препарата Лоперамид
Описание активных компонентов препарата
Лоперамид
(Loperamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лоперамид |
Таб. 2 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001336 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид
10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Одна капсула содержит:
активное вещество — лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин
Твердые желатиновые капсулы № 4, с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.
Код АТХ А07D A03
Фармакокинетика
Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.
Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.
Фармакодинамика
Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.
— симптоматическое лечение острой и хронической диареи
— диарея путешественника («туриста»). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Острая диарея: начальная доза — 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза — 2 капсулы (4 мг) ежедневно, эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг — 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее — 8 капсул (16 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особые указания»).
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко – диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
— повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата
— острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела
— острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия
— бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
— нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке
— детский возраст до 18 лет
Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.
С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.
Беременность и период лактации
Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Симптомы — может возникать угнетение ЦНС: ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания; задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение — как антидот используют налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида дольше действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов, также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, применение активированного угля).
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается, по согласованию с потребителем, обусловленное количество контурных ячейковых упаковок по 10 капсул без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в групповую тару.
Хранить в сухом, защищенном месте при температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22