Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лоратадин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лоратадин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Лоратадин
Структурная формула
Русское название
Лоратадин
Английское название
Loratadine
Латинское название
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто формула
C22H23ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
-
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
-
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
-
J45 Астма
-
L20 Атопический дерматит
-
L23 Аллергический контактный дерматит
-
L29 Зуд
-
L50 Крапивница
-
T78.3 Ангионевротический отек
-
T78.4 Аллергия неуточненная
Код CAS
79794-75-5
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.
Характеристика
Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C. Он имеет эмпирическую формулу C22H23ClN2O2 и молекулярную массу 382,88.
Фармакология
Механизм действия
Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H1. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.
Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.
Фармакодинамика
Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).
Кожные высыпания и воспалительная гиперемия
Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.
Алкоголь
Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.
Фармакокинетика
Абсорбция
14C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений Cmax (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений Cmax (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз 14C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению Cmax и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т1/2 при Css для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.
Доверительные интервалы для Cmax и AUC(I)1 находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.
1AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.
Таблица 1
Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)
| Параметр | Среднее значение (%КВ1) | |||
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг | |||
| Лоратадин | ДКЛ | Лоратадин | ДКЛ | |
| Cmax, нг/мл | 2,56 (83) | 3,72 (53) | 2,11 (90) | 3,66 (45) |
| Tmax, ч | 1,14 (72) | 1,97 (129) | 1 (34) | 1,97 (98) |
| AUC(I), нг·ч/мл | 6,14 (100) | 49,1 (50) | 4,64 (106) | 48,4 (44) |
1%КВ: коэффициент вариации в процентах.
Таблица 2
Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл)
| Параметр | Среднее значение (%КВ) | |||
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | Лоратадин в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл | |||
| Лоратадин | ДКЛ | Лоратадин | ДКЛ | |
| Cmax, нг/мл | 2,65 (193) | 3,46 (44) | 3,62 (150) | 3,65 (35) |
| Tmax, ч | 1 (30) | 1,42 (39) | 0,86 (44) | 0,94 (17) |
| AUC(I), нг·ч/мл | 6,33 (201) | 40,8 (29) | 10,1 (147) | 38,8 (27) |
После приема однократной дозы лоратадина 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения или раствора (1 мг/мл) Tmax лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли примерно 1 и 2 ч соответственно; средний T1/2 активного метаболита составляет от 19 до 21 ч.
Поскольку лоратадин интенсивно метаболизируется, концентрации этого ДВ в плазме крови у разных субъектов сильно различались. Следовательно, %КВ фармакокинетических параметров был большим.
Таблица 3
Средние значения фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, и таблеток для перорального применения, 10 мг, принимаемых здоровыми добровольцами (n=24) один раз в день в течение 10 дней)
| Параметр | Среднее значение (%КВ) | |||||
| Лоратадин | ДКЛ | |||||
| 5-й день приема | 7-й день приема | 10-й день приема | 5-й день приема | 7-й день приема | 10-й день приема | |
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | ||||||
| Cmax, нг/мл | 3,79 (83) | 3,35 (73) | 4,04 (80) | 4,65 (58) | 4,69 (68) | 4,69 (73) |
| AUC0–24, нг·ч/мл | 12 (76) | 11,2 (75) | 12,2 (71) | 71,9 (88) | 82,1 (93) | 72,9 (103) |
| Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг | ||||||
| Cmax, нг/мл | 3,12 (77) | 3,43 (64) | 3,81 (67) | 4,56 (63) | 5,12 (68) | 4,6 (81) |
| AUC0–24, нг·ч/мл | 10,6 (67) | 11,6 (61) | 11,3 (64) | 75,4 (94) | 85 (99) | 73,5 (114) |
После применения лоратадина в дозе 10 мг один раз в день в течение 10 дней в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения, концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме крови к 5-му дню для обоих видов таблеток достигали равновесного состояния. Средние значения Tmax лоратадина и ДКЛ были одинаковы и равны 1,3 ч; флуктуации от Cmax до Cmin лоратадина и его метаболита были аналогичны при применении обоих видов таблеток. Средние значения Т1/2 активного метаболита также были сходными и составляли 20 ч.
Влияние приема пищи. В двухстороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, у 24 субъектов прием пищи увеличивал значения AUC лоратадина и ДКЛ на 90 и 6% соответственно. Прием пищи снизил средние значения Cmax лоратадина и ДКЛ на 9 и 15% соответственно. Значения Tmax лоратадина и ДКЛ в плазме крови увеличивались примерно на 2,4 и 3,7 ч соответственно при употреблении пищи до применения этого вида таблеток.
В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, без воды и перед стандартным завтраком или в виде таблеток для перорального применения с водой и натощак. Средние значения AUCtf1 и Cmax возрастали на 84 и 30% соответственно при применении таблеток, диспергируемых в полости рта без воды, по сравнению с приемом таблеток для перорального применения с водой, демонстрируя, что биодоступность лоратадина в первом случае не снижалась по сравнению со вторым. Биодоступность ДКЛ была биоэквивалентной в обоих случаях.
1AUCtf — площадь под кривой зависимости концентрации ЛС в плазме крови от времени от нуля до времени отбора последнего измеряемого образца плазмы.
В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев в условиях голодания, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, с водой и без воды. В втором случае средние значения AUC и Cmax лоратадина возрастали на 48 и 27% соответственно по сравнению с первым, демонстрируя, что биодоступность не уменьшалась без одновременного употребления жидкости. Биодоступность ДКЛ при приеме лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, натощак без воды или с водой была биоэквивалентной.
Выведение
Примерно 82% применяемой дозы 14C-лоратадина выводится с мочой (40%) и фекалиями (42%) в течение 10-дневного периода. Примерно 27% дозы, выведенной в течение первых 24 ч, присутствует в моче только в следовых количествах. Активный метаболит, ДКЛ, составляет от 0,4 до 0,6% от принятой дозы лоратадина.
Особые группы пациентов
Гериатрия. Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и здоровых гериатрических добровольцев.
Клинические исследования
Демографические данные и дизайн исследования
Безопасность и эффективность лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, и для перорального применения по сравнению с плацебо оценивались в двух рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых параллельных групповых исследованиях, проведенных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Результаты исследования
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, применяемый в дозе 10 мг один раз в день в течение 15 дней, был значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении общих комбинированных, общих назальных и общих неназальных симптомов у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, оцениваемых врачом и пациентом. Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, имел клинический эффект, сравнимый или больший, чем у таблеток для перорального применения. Оба данных вида таблеток, содержащих лоратадин, безопасны и хорошо переносились этой группой пациентов. Клинические исследования, проведенные у пациентов с аллергическим ринитом, показали, что в этой популяции не ожидается никаких клинических последствий применения лоратадина, независимо от того, применяется ли это ЛВ в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, с пищей или без нее.
Сравнительное исследование биодоступности
Рандомизированное открытое однодозовое двустороннее перекрестное исследование биоэквивалентности двух видов таблеток, содержащих лоратадин и диспергируемых в полости рта (2 табл. по 5 мг лоратадина или 1 табл. по 10 мг), применяемых натощак с приемом 240 мл воды. В исследовании приняли участие 48 здоровых мужчин и женщин в возрасте от 18 до 45 лет.
Субъекты были случайным образом распределены по одной из двух последовательностей лечения в течение двух периодов исследования (применение 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина, с последующим применением 1 табл., диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, или 1 табл. диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, с последующим применением 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина). 14-дневный период выведения лоратадина и его метаболитов из организма разделил однократное применение этих двух доз исследуемого лоратадина. Субъекты были ограничены местом проведения эксперимента за день до применения исследуемого ЛС и в течение 120 ч после применения исследуемого лоратадина для сбора образцов крови с последующим фармакокинетическим анализом и мониторинга безопасности.
Таблица 4
Сводная таблица сравнительных данных о биодоступности
| Лоратадин. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%) | ||||
| Параметр | Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45) | Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45) | % отношение геометрических средних | 90% ДИ |
| AUCtf, нг·ч/мл | 7,26, 10,68 (90,53) | 7,67, 10,67 (88,33) | 94,69 | 87,34–102,66 |
| AUC(I), нг·ч/мл | 7,663 11,33 (90,43)3 | 8,12, 11,27 (87,51) | 95,88 | 88,37–104,03 |
| Cmax, нг/мл | 2,6, 3,67 (81,01) | 2,7, 3,67 (78,9) | 96,61 | 86,94–107,35 |
| Tmax1, ч | 1,5 (1–4,5) | 1,5 (0,5–2,5) | — | — |
| T1/22, ч | 14,09 (87,6)3 | 13,55 (86,72) | — | — |
1Медианное значение (диапазон).
2Среднее арифметическое значение (КВ%).
3n=44.
| ДКЛ. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%) | ||||
| Параметр | Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45) | Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45) | % отношение геометрических средних | 90% ДИ |
| AUCtf, нг·ч/мл | 40,72, 43,28 (36,81) | 41,22, 43,41 (32,51) | 98,87 | 93,77–104,24 |
| AUC(I), нг·ч/мл | 42,1, 44,67 (36,45) | 42,58, 44,78 (32,18) | 98,95 | 94,01–104,14 |
| Cmax, нг/мл | 3,04, 3,15 (27,24) | 3,06, 3,21 (36,21) | 99,69 | 94,66–104,99 |
| Tmax1, ч | 1,5 (1–5,5) | 1,5 (1–5,5) | — | — |
| T1/22, ч | 21,48 (23,77) | 21,97 (22,36) | — | — |
1Медианное значение (диапазон).
2Среднее арифметическое значение (КВ%).
Применение вещества Лоратадин
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения:
— облегчение симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
— облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.
В клинических исследованиях, проведенных до настоящего времени, поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения. Лоратидин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать натощак.
Лоратидин в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл, дети от 2 до 12 лет):
— облегчение симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
— облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.
Все лекарственные формы лоратидина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.
Гериатрия
Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и гериатрических добровольцев.
Педиатрия (2–12 лет)
У детей лоратадин предназначен только для краткосрочного применения, если это ДВ не принимается под наблюдением врача.
Противопоказания
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Побочные действия вещества Лоратадин
Обзор побочных действий
Побочные действия, вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний, были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь.
Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).
Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.
Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения
В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина, плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 5
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения, 10 мг, один раз в день, плацебо и ЛС сравнения (клемастин, терфенадин, астемизол)
| Побочное действие | Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241 | Плацебо, n=687 | Клемастин 1 мг два раза в день, n=687 | Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506 | Астемизол 10 мг один раз в день, n=342 |
| Усталость | 54 (4) | 62 (40 | 62 (9) | 17 (3) | 22 (6) |
| Головная боль | 97 (8) | 104 (6) | 32 (5) | 40 (8) | 26 (7) |
| Сухость во рту | 49 (4) | 32 (2) | 22 (3) | 15 (3) | 2 (1) |
| Сухость в носу | 9 (<1) | — | 6 (<1) | 3 (<1) | — |
| Седативный эффект1 | 99 (8) | 101 (6) | 151 (22) | 41 (8) | 50 (15) |
1Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.
Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта
В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 6
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, таблеток для перорального применения, 10 мг, или плацебо
| Побочное действие | Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495 | Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328 | Плацебо, n=497 |
| Сухость во рту | 8 (2) | 8 (2) | 5 (1) |
| Усталость | 13 (3) | 12 (4) | 16 (3) |
| Головная боль | 40 (8) | 23 (7) | 55 (11) |
| Сонливость | 22 (4) | 13 (4) | 13 (4) |
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) — педиатрические пациенты.
В таблице 7 представлено число (%) педиатрических пациентов с побочными действиями, связанными с применением лоратадина в виде раствора для перорального применения, в плацебо-контролируемых исследованиях терапии этим ДВ аллергических ринитов и аллергических заболеваний кожи (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 7
Побочные реакции лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения в дозах 5–10 мг один раз в день, хлорфенамина в дозах 2–4 мг один раз в день и плацебо
| Побочное действие | Лоратадин | Хлорфенамин | Плацебо | ||
| 5 мг, n=46 | 10 мг, n=119 | 2 мг, n=48 | 4 мг, n=122 | n=168 | |
| Нервозность | 2 (4) | 5 (4) | 1 (2) | 2(2) | 2 (1) |
| Гиперкинезия | 0 (0) | 4 (3) | 0 (0) | 1 (1) | 1 (0,6) |
| Седативный эффект | (4) | 6 (5) | 4 (8) | 13 (11) | 9 (5) |
| Головная боль | 3 (6) | 4 (3) | 4 (8) | 5 (4) | 13 (8) |
Таблица 8
Количество педиатрических пациентов с побочными действиями со стороны ЖКТ, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения, в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Пациенты сгруппированы по виду терапии, дозе и массе тела
| Побочное действие | Доза 5 мг, масса тела ≤30 кг, n=46 | Доза 10 мг, масса тела >30 кг, n=119 | Плацебо, масса тела >30 кг, n=168 |
| Диарея | 1 | 0 | 0 |
| Тошнота | 2 | 2 | 5 |
| Диспепсия | 2 | 3 | 3 |
| Рвота | 2 | 0 | 0 |
| Боль в животе | 0 | 2 | 0 |
| Суммарное число пациентов | 7 (15) | 7 (5,9) | 8 (4,8) |
Побочные действия, в т.ч. нервозность и гиперкинезия, зарегистрированные у педиатрических пациентов в ходе клинических исследований, представлены в таблицах 7 и 8. Один случай гиперкинезии был оценен как тяжелый и, по мнению врача, мог быть связан с лечением лоратадином. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось в педиатрических исследованиях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (вес тела ≤30 кг), но у детей старшего возраста (>30 кг) они встречались с частотой подобной плацебо.
Менее распространенные побочные действия лоратадина в клинических испытаниях (<1%)
В дополнение к перечисленным в таблицах 7 и 8, реже (<1%) сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение аппетита, кашель, головокружение и сердцебиение.
Отклонения от нормы результатов гематологического и клинического химического анализа
Не наблюдались.
Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях
Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий, о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции, анафилаксии (включая ангионевротический отек), нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.
Взаимодействие
Обзор
Алкоголь. При одновременном приеме лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций.
Взаимодействие с другими ЛС. Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях. Однако, клинически значимых нарушений (включая электрокардиографические) функций орнанизма не выявлено. Другие ЛС, о которых известно, что они ингибируют метаболизм лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до тех пор, пока не будут завершены окончательные исследования их взаимодействия с лоратадином.
Взаимодействие с пищей: см. «Фармакология», Фармакокинетика, Абсорбция.
Передозировка
Симптомы: сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли при передозировке лоратадина в виде лекарственных форм для перорального применения. Однократный прием внутрь 160 мг этого ДВ не вызвал побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Следует рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке лоратадина, например адсорбцию этого ДВ активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Физиологический солевой раствор — лучший выбор для промывания, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду; однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства втягивают воду в кишечник путем осмоса и, следовательно, могут быть полезны благодаря своему действию в связи с быстрым растворением содержимого кишечника.
Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли лоратадин перитонеальным диализом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендации по дозированию
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: начальная доза по 5 мг лоратадина один раз в день или 10 мг через день рекомендуется для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее — по 5 мг через день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. «Меры предосторожности»).
Рекомендуемая доза и корректировка дозировки
Лоратадин в виде таблеток для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день.
Лоратадин в виде капсул для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной капсуле один раз в день.
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 5 мг лоратадина). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: по две таблетки один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.
Лоратадин в виде раствора (1 мг/мл) для приема внутрь. Взрослым и детям от 10 лет и старше (масса тела более 30 кг): по 10 мл (две чайные ложки) один раз в день. Дети от 2 до 9 лет (масса тела не более 30 кг): по 5 мл (одна чайная ложка) один раз в день.
Лоратадин в виде раствора для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.
Меры предосторожности
Печень
У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени уровни AUC и Cmax лоратадина в плазме крови были вдвое выше, в то время как фармакокинетический профиль его активного метаболита ДКЛ существенно не изменялся по сравнению этими значениями у пациентов с нормальной функцией печени. Значения Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляли 24 и 37 ч соответственно и возрастали с увеличением тяжести заболевания печени. Поэтому пациентам с тяжелым заболеванием печени рекомендуется коррекция дозы. Пациентам с тяжелым поражением печени следует назначать более низкую начальную дозу, поскольку у них может быть снижен клиренс лоратадина (см. «Способ применения и дозы», Рекомендации по дозированию).
Почки
У пациентов с хронической почечной недостаточностью значения как AUC, так и Cmax в плазме крови увеличиваются для лоратадина и его метаболита по сравнению со значением AUC и уровнем Cmax плазме крови у пациентов с нормальной функцией почек. Средние значения Т1/2 лоратадина и его метаболита существенно не отличались от таковых у нормальных субъектов. Гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности лоратадин следует применять с осторожностью.
Особые группы пациентов
Педиатрия (2–12 лет). Безопасность и эффективность лоратадина у детей младше 2 лет не установлены. Безопасность и эффективность долгосрочного применения лоратадина у детей в возрасте от 2 до 12 лет не была продемонстрирована. Поэтому желательно не назначать лоратадин детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.
Источники информации
Product monography, 2021
Торговые названия с действующим веществом Лоратадин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Кларисенс® |
от 80.00 до 143.00 |
| Кларитин® |
от 166.00 до 413.00 |
| Ломилан® |
от 115.00 до 144.00 |
| ЛораГЕКСАЛ® |
от 37.00 до 50.00 |
| Лоратавел® |
от 53.00 до 104.20 |
| Лоратадин |
от 61.80 до 134.00 |
| Лоратадин Штада |
от 53.00 до 63.00 |
| Лоратадин-OBL |
60.00 |
| Лоратадин-АКОС |
от 31.00 до 86.00 |
| Лоратадин-Акрихин |
от 69.00 до 326.00 |
| Лоратадин-ВЕРТЕКС |
от 30.00 до 92.00 |
| Лоратадин-Тева |
от 214.00 до 257.00 |
Лоратадин (Loratadine)
💊 Состав препарата Лоратадин
✅ Применение препарата Лоратадин
Описание активных компонентов препарата
Лоратадин
(Loratadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.05.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лоратадин |
Таб. 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N003834/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоратадин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.
Показания активных веществ препарата
Лоратадин
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказан детям до 2-х лет.
Особые указания
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерприв®
(QUIMICA MONTPELLIER, Аргентина)
Кларидол
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Кларидол Аллерго®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Кларисенс®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Кларитин®
(БАЙЕР, Россия)
Кларифер
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Ломилан®
(SANDOZ, Словения)
Ломилан® Соло
(SANDOZ, Словения)
Лорагексал®
(HEXAL, Германия)
Лорапридин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Все аналоги
Лоратадин является противоаллергическим препаратом, который применяется для комплексного лечения разных видов аллергии. Эффективно снимает симптомы при обострении, избавляет от покраснения, отечности. Разрешен взрослым и детям с 2–летнего возраста.
Содержание
- Показания к применению
- Действие на организм
- Форма выпуска
- Инструкция по применению таблеток
- Как правильно принимать сироп?
- Как распознать передозировку?
- Противопоказания
- Применение при беременности и лактации
- Меры предосторожности и рекомендации специалистов
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Аналогичные препараты
Показания к применению
Лекарственное средство применяется для устранения основных симптомов при следующих состояниях и заболеваниях:
- аллергический ринит и конъюнктивит;
- крапивница;
- сезонная, пищевая аллергия;
- дерматозы;
- острая реакция на укус насекомых, бытовую химию;
- отек Квинке (читать подробнее);
- зуд, жжение, покраснение кожного покрова.
Лоратадин используется как монопрепарат или входит в состав комплексной терапии, уменьшает риск тяжелой реакции при профилактических прививках у детей. При сезонном поллинозе (аллергическом насморке) лекарство можно принимать при появлении первых признаков для облегченного течения болезни.
Действие на организм
Лекарство относится к антигистаминным препаратам второго поколения – это группа медикаментов для лечения аллергии. Действующее вещество с одноименным названием воздействует на работу гистаминовых рецепторов – блокирует выброс гистаминов (активных веществ, провоцирующих аллергию, покраснение кожи, зуд) в кровь при контакте с раздражителями. При приеме в рекомендованной врачом дозе сохраняет эффективность не менее 24 часов.
Основные фармакологические свойства лекарства Лоратадин от аллергии:
- блокирует и предупреждает развитие опасной аллергической реакции, отеков;
- уменьшает зуд, раздражение, покалывание кожи;
- снимает отечность;
- тонизирует капилляры, снижая проницаемость стенок, восстанавливает отток жидкости;
- показывает противоаллергическое действие через 30 минут после приема.
Лоратадин Вертекс быстро всасывается через пищеварительный тракт в кровь, достигая максимального полезного эффекта в течение 1-3 часов. Действие активного вещества сохраняется не менее суток, что позволяет легко дозировать и принимать лекарство всего один раз в день.
Выбирая, что лучше – Супрастин или Лоратадин, важно знать, что последний препарат не влияет на нервную или вегетативную нервную систему человека, не вызывает стойкого привыкания при длительном употреблении. Его активное вещество не влияет на работу мозга: после употребления не возникает сонливость, слабость, которые характерны для противоаллергенных препаратов первого поколения.
Формы выпуска
Для людей разного возраста были разработаны следующие лекарственные формы:
- таблетки Лоратадин с содержанием действующего вещества по 10 мг, упакованные в картонную коробку;
- раствор для внутреннего перорального применения в флаконе по 100 мл, рекомендованный для лечения детей младшего и дошкольного возраста.
Выбор формы напрямую зависит от возраста пациента, вида аллергии, степени выраженности симптомов и других особенности здоровья.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Инструкция по применению таблеток
Каждую таблетку можно разделить по фаске на половинки, что облегчает дозировку при терапии у детей. Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или чая. Лекарство лучше пить за 30-60 минут до еды: прием пищи замедляет всасывание активного вещества на 1−2 часа.
Препарат не имеет защитной оболочки, начинает действовать и рассасываться непосредственно в желудке. По наблюдениям врачей активное вещество не раздражает слизистые оболочки, что важно при гастритах и воспалительных заболеваниях системы пищеварения.
Инструкция по применению лекарства Лоратадин рекомендует следующую дозировку:
- детям от 3 до 12 лет и взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки;
- при нарушении функции печени, хронической или острой почечной недостаточности, других тяжелых заболеваниях важно не превышать дозировку по 1 штуке через сутки.
Если лечение аллергии у ребенка младше 2−3 лет проводится с помощью таблеток, врач индивидуально рассчитывает дозу в зависимости от массы тела. Если вес не превышает 30 кг, необходимо давать не более 5 мг один раз в сутки, чтобы избежать передозировки, побочных эффектов.
Как правильно принимать сироп
В 1 мг лекарства содержит 1 мг активного вещества. Сироп легко принимать, при необходимости запивая водой. Он имеет фруктовый вкус, легкий аромат и приятную негустую структуру. В состав жидкой формы также входит раствор сорбита, ароматизаторы, поэтому перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию.
При лечении сиропом следует придерживаться следующей дозировки:
- детям массой тела до 30 кг – не более 5 мг лекарства 1 раз в сутки;
- маленьким пациентам от 3 до 12 лет в зависимости от массы тела дозу увеличивают до 10 мл сиропа раз в день.
Лоратадин взрослым в удобной форме сиропа часто назначают в пожилом возрасте, маломобильным больным, которым сложно глотать таблетки. В такой ситуации аллергологи рассчитывают дозу в зависимости от веса, учитывают наличие хронических заболеваний почек, пищеварительной системы.
Как распознать передозировку?
При нарушении рекомендованной дозировки могут возникнуть неприятные осложнения:
- сонливость;
- изменение сердечного ритма;
- головные боли, головокружение;
- общая слабость.
Подобные симптомы сохраняются в течение нескольких дней, поэтому необходимо обратиться к лечащему врачу и скорректировать дозу. Если ошибочно больной принял несколько таблеток одновременно, рекомендуется выпить большое количество воды, вызвать рвоту. Промывание желудка можно дополнить приемом активированного угля или других абсорбентов: это предотвратит всасывание препарата в кишечнике, снизит риск негативных осложнений.
Важно знать, что действующее вещество невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа, чтобы снизить концентрацию. В медицине не разработаны эффективные антидоты, которые можно применять при превышении назначенной дозы.
Не менее важный вопрос: как долго можно принимать Лоратадин, не опасаясь передозировки? Препарат необходимо пить в течение нескольких недель до полного исчезновения симптомов и признаков аллергической реакции. Он не вызывает привыкания, поэтому, при соблюдении рекомендаций, указанных в инструкции, можно не опасаться неприятных осложнений или ухудшения самочувствия.
Нежелательные эффекты
При правильном приеме побочные действия возникают крайне редко: препарат хорошо переносится при терапии у малышей и взрослых. Но важно своевременно обратиться к врачу при появлении следующих тревожных симптомов:
- скачки артериального давления, тахикардия;
- боль в глазах, шум в ушах или голове;
- изменение вкуса;
- проблемы с пищеварением и стулом, обострение метеоризма, снижение или повышение аппетита.
В редких случаях пациенты жалуются на усиление аллергического кашля, вплоть до развития болезненного бронхоспазма. Осложнение часто сопровождает насморк или пересыхание слизистых оболочек носа, ротовой полости. Это создает условия для развития стоматита, кандидоза и других неприятных инфекционных заболеваний.
Среди побочных эффектов в редких случаях встречается боль в молочных железах у женщин, спазмы икроножных мышц, некоторые виды миалгии. У некоторых пациенток диагностируют вагинит или болезненные спазмы в период менструации.
При появлении хотя бы одного из перечисленных симптомов лучше прекратить курс лечения, обратиться к лечащему врачу для проведения дополнительной диагностики. При непереносимости активного вещества специалист может подобрать другое противоаллергическое средство.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при непереносимости любого компонента в составе лекарственного средства. Среди противопоказаний:
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция.
С большой осторожностью его можно давать маленьким детям до 2-3 лет (только по рекомендации лечащего педиатра или аллерголога). Лекарство не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом и другими заболеваниями печени.
Применение при беременности и лактации
Не существует однозначного ответа на вопрос: можно ли Лоратадин беременным на 1 триместре? Согласно инструкции, у производителя отсутствуют клинически подтвержденные исследования, которые доказывают безопасность лекарства при лечении женщин в положении. Это не может гарантировать отсутствие репродуктивной токсичности (опасности для формирования и развития эмбриона).
Несмотря на относительно простой состав и возможность применения у маленьких детей, врачи не назначают лекарство в период кормления новорожденного грудью. Производитель не предоставил достоверные данные, что оно полностью безопасно и не вредит развитию ребенка.
Меры предосторожности и рекомендации специалистов
Активное вещество в составе препарата Лоратадин воздействует на рецепторы, вырабатывающие гормон гистамин − основной провокатор аллергии и неприятных симптомов. Чтобы получить достоверные результаты при аллергопробах, необходимо отказаться от приема лекарственного средства за двое суток до посещения лаборатории.
Несмотря на относительную безопасность препарата, производитель рекомендует соблюдать осторожность при управлении любым транспортным средством, проведении потенциально опасных работ. В редких случаях лекарство может снизить концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что повышает риск сонливости, слабости, травмоопасной ситуации.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Но одновременный прием со спиртными напитками может создавать повышенную нагрузку на печень, ограничивать выработку ферментов, расщепляющих этанол. Во время курса лечения от аллергии лучше воздержаться от употребления алкоголя любой крепости.
Взаимодействие с другими лекарствами
Производитель предупреждает, что одновременный прием средства Лоратадин с противогрибковыми лекарствами может повышать его концентрацию в крови и плазме. Это касается препаратов на основе эритромицина, кетоконазола и циметидина. При этом не замечено побочных проявлений или токсичного влияния на работу сердечной мышцы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании лекарства и индукторов микросомального окисления на основе этанола, рифампицина, фенитоина. Они снижают пользу противоаллергической терапии, уменьшают пользу от приема средство Лоратадин. Таким же эффектом обладают многие барбитураты.
Можно ли Лоратадин детям до 2 лет? Производитель не проводил клинические исследования для данной группы маленьких пациентов. Педиатры назначают более проверенные лекарства, часто сочетают лечение с диетой.
Аналогичные препараты
У лекарства существует несколько эффективных аналогов второго и третьего поколения, которые могут заменить Лоратадин при появлении побочных действий:
- Цетрин – не вызывает торможения, сонливости, не снижает остроту зрения;
- Эриус – отличается продолжительным действием более 24 часов, рекомендован при крапивнице, аллергическом насморке и конъюнктивите;
- Кларитин – выпускается в виде таблеток, сиропа, быстро устраняет спазмы, восстанавливает дыхание;
- Тавегил – снижает риск анафилактического шока, отека Квинке.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Выбор препарата зависит от вида аллергии, выраженности симптомов и признаков, возраста больного. В любом случае больному требуется комплексное лечение, соблюдение специальной диеты, применение наружных мазей при дерматитах.
Источники
- Алексеева, С.К. , С.Н. Суслина, И.А. Зимина // «Новая технологическая платформа биомедицинских исследований (биология, здравоохранение, фармация)»: тез. научно-практ. конф. // 2006;
- Богомильский М.Р // Об особенностях аллергических ринитов у детей // Рос. ринол. // 1999;
- Гаращенко Т.И. // Современная терапия аллергических ринитов у детей // РМЖ // 2002.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Вопреки распространенному мнению аллергию чаще вызывают не апельсины и шоколад, а орехи, морепродукты, яйца и молоко. Рассказываем про Лоратадин — противоаллергический препарат: его действующее вещество, дозировка, состав, показания, применение при беременности, противопоказания и сравниваем его с аналогами.
Лоратадин: действующее вещество
В состав Лоратадина входит одноименное действующее вещество. Препарат облегчает симптомы аллергии: зуд, отек, покраснение, течение из носа, слезотечение, чихание.
Лоратадин: дозировка
Лоратадин выпускают в виде простых таблеток и таблеток для рассасывания в дозировке 10 мг, 0,1% суспензии для приема внутрь, 0,1% раствора для приема внутрь, 0,1% сиропа. Раствор, сироп и суспензия содержат по 1 мг лоратадина в 1 мл. Для удобства дозирования в комплекте есть мерная ложка.
Лоратадин: состав
Состав Лоратадина зависит от лекарственной формы. Действующее вещество в них совпадает, но состав вспомогательных компонентов — разный.
Таблетки Лоратадина, в зависимости от производителя, состоят из целлюлозы, кремния диоксида, магния стеарата, крахмала, лактозы, натрия лаурилсульфата и натрия карбоксиметилкрахмала.
Сироп, раствор и суспензия Лоратадин, в зависимости от производителя, содержит:
- лимонную кислоту
- янтарную кислоту,
- натрия бензоат,
- сахарозу,
- пропиленгликоль,
- глицерин,
- нипагин,
- нипазол,
- аспартам,
- сорбитол,
- ароматизатор,
- воду.
Из-за наличия в составе аспартама и сорбитола возможна диарея. Пациентам, склонным к аллергии, рекомендуем изучать состав, чтобы исключить реакцию.
Лоратадин: от чего таблетки
Лоратадин применяют от:
- сезонного и круглогодичного ринита,
- конъюнктивита
- поллиноза
- крапивницы
- отека Квинке
- псевдоаллергических реакций
- зудящих дерматозов
- аллергии на укусы насекомых
Вам может быть интересно: Самые эффективные средства от аллергии для детей
Лоратадин при беременности
Данных о применении Лоратадина при беременности недостаточно. Но исследования на животных не выявили повышенных рисков для плода. Тем не менее, Лоратадин при беременности используют только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин: противопоказания
Лоратадин противопоказан при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- период лактации
- детский возраст до 3-х лет — для таблеток
- детский возраст до 2-х лет — для сиропа, раствора и суспензии
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Лоратадин: через сколько действует?
Лоратадин действует через полчаса после приема. Максимальный эффект развивается через 8-12 часов и сохраняется до суток.
Лоратадин: до или после еды?
Эффективность препарата не зависит от приема пищи. Поэтому Лоратадин можно принимать до, во время и после еды.
Лоратадин: аналоги
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
В России доступны 37 препаратов, содержащих лоратадин. Их можно заменять друг на друга без консультации врача. Но рекомендуем проконсультироваться с фармацевтом, чтобы подобрать правильную дозировку и лекарственную форму.
Лоратадин или Цетрин: что лучше
Цетрин содержит другое действующее вещество — цетиризин. Его максимальный эффект развивается быстрее, чем при приеме Лоратадина: через 1 час. Цетрин противопоказан детям до 6 лет, а Лоратадин — до 3-х.
Цетрин противопоказан при беременности, а при грудном вскармливании о применении препарата нужно консультироваться с врачом. С осторожностью назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым людям, а Лоратадин — с печеночной недостаточностью.
Цетрин принимают по 5-10 мг 1-2 раза в день. У пациентов с хронической почечной недостаточностью используют 5 мг в день или через день, в зависимости от тяжести состояния.
Дезлоратадин и Лоратадин: в чем разница
Дезлоратадин содержит одноименное действующее вещество. Максимальный эффект Дезлоратадина развивается в 3-4 раза быстрее Лоратадина: через 3 часа. Дезлоратадин вызывает головную боль, сухость во рту, повышенную утомляемость в 1-10% случаев. Частота возникновения побочных эффектов Лоратадина составляет 0,0001%.
Дезлоратадин в таблетках противопоказан пациентам до 12 лет. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лучше выбрать Лоратадин, а с печеночной — Дезлоратадин. Дезлоратадин принимают вне зависимости от пищи 1 раз в сутки.
Лоратадин или Супрастин: что лучше
В составе Супрастина — действующее вещество хлоропирамина гидрохлорид. Лечебный эффект развивается в течение 15-30 минут и достигает максимума в первый час после приема. Он сохраняется на 3-6 часов.
Супрастин, в отличие от Лоратадина, хорошо проникает в центральную нервную систему, поэтому часто вызывает сонливость. Пациентам, которые водят автомобиль или работают на опасном производстве, лучше выбрать Лоратадин.
Супрастин противопоказан пациентам до 3-х лет, при приступе бронхиальной астмы, беременным и кормящим женщинам. Пациентам с закрытоугольной глаукомой, нарушении функции почек, аденомой простаты и задержкой мочи лучше выбрать Лоратадин.
Супрастин нужно принимать чаще, чем Лоратадин: 3-4 раза в день. Кроме того, его пьют во время еды. Тогда как Лоратадин можно принимать независимо от еды.
Лоратадин — противоаллергический препарат. В его состав входит одноименное действующее вещество. Лекарство выпускают в виде простых таблеток и таблеток для рассасывания в дозировке 10 мг, 0,1% суспензии, раствора и сиропа для приема внутрь. Действующее вещество во всех формах совпадает, но состав вспомогательных компонентов — разный.
Лоратадин применяют при аллергических реакциях для устранения зуда, отека, покраснения и слезотечения. Лоратадин при беременности используют только, взвесив соотношение риска и пользы для матери и плода. Препарат имеет несколько противопоказаний.
Лечебный эффект наступает через полчаса после приема и сохраняется на сутки. В России доступны 37 препаратов, содержащих лоратадин. Их можно заменять друг на друга без консультации врача. Но рекомендуем проконсультироваться с фармацевтом, чтобы подобрать правильную дозировку и лекарственную форму.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Одна таблетка содержит: действующего вещества —
лоратадина — 10 мг; вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Антигистаминное средство для системного применения.
Код ATX — R06AX13.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет с массой тела более 30 кг.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства, период лактации.
Внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Детям 2-12 лет: доза устанавливается в зависимости от массы тела.
Детям с массой тела более 30 кг: 10 мг один раз в день (одна таблетка один раз в день); детям с массой тела 30 кг или менее: лекарственное средство в форме таблетки 10 мг не подходит для детей с массой тела менее 30 кг. Есть другие, более подходящие формы для детей от 2 до 12 лет с массой тела 30 кг или меньше.
Данные по безопасности и эффективности применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с массой тела более 30 кг.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты:
коррекция дозы не требуется.
При пропуске очередного приема лекарственного средства не удваивать дозу, а просто принять пропущенную дозу.
Лоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует соблюдать осторожность в случае применения лоратадина совместно с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых участвуют ферменты печени цитохрома Р450 3А4 и 2D6 (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов пожилого возраста имеется риск появления сонливости.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Прием Лоратадина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.
Не вызывает привыкания.
Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данное лекарственное средство в период беременности. Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение во время кормления грудью.
В клинических исследованиях не отмечалось влияние лоратадина на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, возможно головокружение, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство во время управления автотранспортом или при работе с другими механизмами.
В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков, при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки с показаниями: ринит и хроническая идиопатическая крапивница, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов, что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных установить частоту невозможно).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функций печени.
Нарушения общего состояния: очень редко — усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение веса.
Дети
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и повышенная утомляемость (1 %).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств, по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз охранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: rcpl@rceth.by. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
При одновременном применении других лекарственных средств, перед приёмом Лоратадина необходимо обязательно проконсультироваться с врачом!
При одновременном применении лекарственного средства с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.
Не установлено потенциирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном применении с алкоголем.
При совместном применении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением риска возникновения побочных реакций.
Дети: взаимодействие лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.
Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль, сонливость и тахикардия при приеме лекарственного средства в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг. У детей с массой тела менее 30 кг при приеме в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять после окончания срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.