Действующее вещество: монтелукаст;
1 таблетка содержит 10 мг монтелукаста (в форме натриевой соли)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат опадри OY-L белый (лактоза моногидрат, титана диоксид (E 171) гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль) желтый закат FCF (Е 110) вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с оттиском «PhI» с одной стороны.
Другие системные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.
Код АТХ R03D C03.
Фармакологические.
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, высвобождаются различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию как бронхоспазм, гиперсекрецию, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосередковани эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, изменение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT продуцируются с носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней), что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальном пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомы назальной обструкции.
Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, больных астмой, вызванной вдыханием LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной бета-агонистов.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты).
Фармакокинетика.
Абсорбция
Монтелукаст после приема абсорбируется быстро и почти полностью. После применения препарата (таблетка 10 мг, покрытая оболочкой) взрослым натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C max при пероральном применении. Безопасность и эффективность препарата доказана в клинических исследованиях, где таблетки по 10 мг применяли без учета времени приема пищи.
Распределение
99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет от 8 до 11 л. Исследования у животных с применением радиоактивно меченым монтелукастом свидетельствуют о минимальной степени прохождения через гематоэнцефалический барьер. Кроме этого, концентрации радиоактивного материала через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.
Вывод
Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает на то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью бета-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного ринита.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 15 лет.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармококинетику таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2С8, и 2С9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст принимать одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2С8, и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако клинические исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8, коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учесть повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с менее мощными ингибиторами CYP ЗА4 не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Поскольку в препарате в качестве вспомогательного вещества содержится краситель Е 110, следует учитывать, что он может вызывать аллергические реакции.
Пациентов следует предупредить, что Лукаст ® не следует применять для снятия острых приступов астмы, а также о том, что пациенты должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций бета-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять терапию монтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, свидетельствующих о том, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной ГКС терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой ГКС. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чаргях-Страуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеуказанные симптомы, должны пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. В период беременности препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст ® в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от астмы. Причинная связь между применением препарата Лукаст ® и возникновением мальформаций (врожденные дефекты конечностей) не доказан.
Кормления грудью. Неизвестно, проникает монтелукаст в грудное молоко.
Лукаст ® следует с осторожностью назначать в период кормления грудью, учитывая соотношение риск / польза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лукаст ® целом не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы головокружение и сонливость.
Доза для пациентов (старше 15 лет) с астмой или астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (таблетка) в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Лукаст ® на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Лукаст ® , даже если достигнуто контроль астмы, а также в периоды ее обострения. Препарат не следует применять одновременно с другими средствами, которые содержат в своем составе ту же действующее вещество — монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковое.
Лечение препаратом Лукаст ® в зависимости от другого лечения астмы.
Лукаст ® можно назначать дополнительно к уже существующей терапии пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Лукаст ® можно применять в качестве дополнительной терапии в случае, когда ингаляционные кортикостероиды в комбинации с короткодействующими бета-агонистов как средствами первой помощи не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания.
Препаратом нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Дети.
В данной лекарственной форме применять детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять монтелукаст в виде жевательных таблеток.
Никакой специальной информации по лечению передозировки препарата Лукаст ® нет. При длительных исследованиях пациентов с хронической астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях — до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.
При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка препарата Лукаст ® . Они включали прием препарата взрослым и детям в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.
В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата Лукаст ® , включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе.
Общие расстройства: недомогание, жажда.
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, тревожность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность, тремор, депрессии, нарушение внимания, ухудшение памяти, дезориентация, очень редко — суицидальные намерения и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезии / гипестезия, приступы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, кропивянка, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие нарушения и местные реакции: астения / повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.
В редких случаях при лечении монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чаргях-Страуса (СЧС) (см. Раздел «Особенности применения»).
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° C.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Лукаст аналоги и цены
Всего найдено 47 аналогов Лукаст
Все аналоги Лукаст подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Монтелукаст
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Лукаст в ближайшей аптеке
Средняя цена
5000
5000 – 5000 руб
Аналоги по составу
У нижеперечисленных аналагов Лукаст совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.
Состав: монтелукаст
-
Монтел
3 предложения по цене от 2,000.00 до 3,000.00 руб
-
Сингуляр
151 предложение по цене от 586.00 до 13,221.00 руб
-
Глемонт
22 предложения по цене от 599.00 до 2,600.00 руб
-
Милукант
3 предложения по цене от 2,700.00 до 3,100.00 руб
-
Монтеласт
1 предложение по цене от 1,832.00 до 1,832.00 руб
-
Синглон
53 предложения по цене от 150.00 до 7,942.00 руб
-
Монтелар
114 предложений по цене от 132.00 до 1,385.00 руб
-
Монтелукаст
81 предложение по цене от 419.00 до 12,020.00 руб
-
Монтулар
3 предложения по цене от 2,100.00 до 3,200.00 руб
-
Алмонт
83 предложения по цене от 642.00 до 3,102.00 руб
Аналоги по показанию и способу применения
Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.
Аналоги по коду ATC 3-го уровня
Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.
-
Эуфиллин
155 предложений по цене от 10.00 до 1,000.00 руб
-
Неофиллин
2 предложения по цене от 700.00 до 1,000.00 руб
-
Теопэк
35 предложений по цене от 166.00 до 342.00 руб
-
Теотард
6 предложений по цене от 114.00 до 6,750.00 руб
-
Эуфиллин-Н
1 предложение по цене от 700.00 до 700.00 руб
-
Аэрофиллин
1 предложение по цене от 3,200.00 до 3,200.00 руб
-
Комбипэк
4 предложения по цене от 323.00 до 466.00 руб
-
Эреспал
13 предложений по цене от 218.00 до 3,152.00 руб
-
Эриспирус
8 предложений по цене от 155.00 до 261.00 руб
-
Сиресп
2 предложения по цене от 158.00 до 231.00 руб
-
Эладон
3 предложения по цене от 209.00 до 1,005.00 руб
-
Эпистат
6 предложений по цене от 151.00 до 236.00 руб
-
Ксолар
24 предложения по цене от 10,000.00 до 84,200.00 руб
-
Даксас
3 предложения по цене от 3,165.00 до 25,325.00 руб
-
Атма
2 предложения по цене от 2,600.00 до 4,300.00 руб
Все аналоги Лукаст представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ
Монтелукаст — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005304
Торговое наименование:
Монтелукаст
Международное непатентованное наименование (МНН):
монтелукаст
Лекарственная форма:
таблетки жевательные
Состав на одну таблетку жевательную:
Для дозировки 4 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст – 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 49,36 мг, сорбитол – 108,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 4,80 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,20 мг, кроскармеллоза натрия – 19,20 мг, натрия цикламат – 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,24 мг, ароматизатор вишневый – 1,44 мг, магния стеарат – 2,40 мг.
Для дозировки 5 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг в пересчете на монтелукаст – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 61,70 мг, сорбитол – 135,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 6,00 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,50 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, натрия цикламат – 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,30 мг, ароматизатор вишневый – 1,80 мг, магния стеарат – 3,00 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, бледно-розового цвета с вкраплениями более темного и белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код ATX:
R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Сmax) у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmax достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Среднее значение биодоступности при приеме внутрь – 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пожилые пациенты
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания к применению
- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
- Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг.
Противопоказания
- гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата;
- детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг);
- непереносимость фруктозы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам.
Способ применении и дозы
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
При бронхиальной астме – 1 раз в сутки вечером.
При аллергическом рините – 1 раз в сутки вечером или в индивидуальном режиме в зависимости от времени обострения симптомов.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 4 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 5 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Для детей старше 15 лет и взрослых доступна лекарственная форма и доза препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, β2-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочное действие
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто – инфекции верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко – повышенная склонность к кровотечениям;
Частота не известна – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия:
Очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
Нарушения психики:
Нечасто – ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик;
Редко – нарушение внимания, нарушения памяти;
Очень редко – галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца:
Редко – учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто – носовое кровотечение;
Очень редко – легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта:
Часто – диарея, тошнота, рвота;
Нечасто – диспепсия, сухость во рту;
Частота не известна – боль в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто – увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT);
Очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто – сыпь;
Нечасто – зуд, крапивница, склонность к формированию гематом;
Редко – ангионевротический отек;
Очень редко – узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота не известна – энурез у детей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто – лихорадка;
Нечасто – астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда.
Прочие: в редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечалось развитие синдрома Черджа-Стросса (см. раздел «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомов передозировки после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой в дозе 200 мг в сутки, либо после краткосрочного лечения (в течение 1 недели) в дозе 900 мг в сутки, не наблюдалось.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако, при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на изофермент CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности применения монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Эффективность препарата в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат не рекомендуется применять при острых приступах бронхиальной астмы.
Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Снижение дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях сопровождалось появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса (системного эозинофильного васкулита). Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих препарат монтелукаст.
При применении препарата монтелукаст может появиться тромбоцитопения, начальным признаком которой является склонность к кровотечениям (пурпура, носовые кровотечения, кровоточивость десен). При возникновении таких симптомов требуется прекратить прием препарата монтелукаст и начать симптоматическое лечение.
У пациентов, принимавших препарат монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата монтелукаст. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
Препарат монтелукаст содержит в составе сорбитол, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монтелукаст не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной (первичная упаковка).
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия, 623704, Свердловская обл., г. Березовский, улица Кольцевая, 13а.
Претензии потребителей отправлять по адресу:
ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия, 623704, Свердловская обл., г. Березовский, улица Кольцевая. 13а.
Производитель:
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, ул. Козле № 188, 1000 Скопье, Республика Македония.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание
Одной из составляющей терапии бронхиальной астмы является применнеие Лукаст , который предупреждает развитие бронхоспазма, а также купирует симптомы аллергического ринита. Не поленитесь внимательно ознакомиться с инструкцией Лукаст, где приводится информация о побочных эффетках, противопоказаниях и взаимодействиях средства с другими препаратами.
ЛУКАСТ (LUCAST) инструкция по применению
- Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Показания
- Применение
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Применение в период беременности и кормления грудью
- Дети
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
Состав и форма выпуска:
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30
№ UA/10555/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания:
- профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания
- лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
- купирование симптомов сезонного аллергического ринита.
Применение:
Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.
Взрослым и детям в возрасте от 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.
Внимание: для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эффекты:
обычно незначительные и, как правило, не нуждаются в отмене лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с такой для плацебо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний тахикардия отеки.
Особые указания:
у пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдромом Чарг-Штраусса (Churg-Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, которые получают монтелукаст.
Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.
Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.
Лечение бронходилататорами
Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора можно постепенно снижать.
Ингаляционные кортикостероиды
Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, у которых применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.
Применение у лиц пожилого возраста
Не установлены отличия, связанные с возрастом, относительно эффективности и безопасности монтелукаста.
Применение в период беременности и кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.
Дети.
В данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет применяют монтелукаст в виде жевательных таблеток.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействия:
монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного повышения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клиническое наблюдение больных в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам нет.
Передозировка:
Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Торговое название
Лукаст®
АТХ код
R03D C03
Действующее вещество
1 таблетка содержит монтелукаста натрия 10,4 мг эквивалентно 10 мг монтелукаста;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза,
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри OY-L белый, краситель FD & C желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.
Механизм действия
Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.
Показания к применению
• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предотвращение дневных и ночных симптомов заболеваний;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты;
• предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• снятие симптомов сезонного аллергического ринита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты обычно незначительны и, как правило, не требуют отмены лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с таковой для плацебо.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени;
со стороны центральной нервной системы: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные припадки;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, повышение АЛТ и АСТ и, очень редко, холестатический гепатит;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги;
Другие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; учащение сердцебиения; отеки.
Передозировка
Симптомы: боль в абдоминальной области, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность.
Дозировка
Лукаст® принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.
Взрослым и детям старше 15 лет по 1 таблетке 10 мг в сутки. Терапевтическое действие препарата Лукаст® развивается в течение одного дня. Пациент должен продолжать принимать препарат после того, как достигнуто компенсации заболевания, а также в период обострения бронхиальной астмы.
Внимание: Для лечения бронхиальной астмы или астмы с сезонным аллергическим ринитом препарат следует принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета, с оттиском «PhI» с одной стороны. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной коробке.
Производитель
«Фарма Интернешенал», Иордания.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° C.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, без очевидного увеличения количества побочных эффектов. Рекомендуется делать соответствующий клиническое наблюдение в случае совместного применения монтелукаста с сильными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать площадь под кривой «концентрация-время» для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), однако нет необходимости в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам.
Условия продажи в аптеке
Отпускается по рецепту.
Общая информация
-
Действующее в-о:
Монтелукаст