Люксфен® (Luxfen)
💊 Состав препарата Люксфен®
✅ Применение препарата Люксфен®
Описание активных компонентов препарата
Люксфен®
(Luxfen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EA05
(Бримонидин)
Лекарственная форма
| Люксфен® |
Капли глазные 0.2%: фл. 5 мл с капельницей-насадкой рег. №: ЛП-001434 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Люксфен®
Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.052 мг, спирт поливиниловый — 14 мг, натрия хлорид — 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат — 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.48 мг, 1M раствор хлористоводородной кислоты или 1M раствор натрия гидроксида — до pH 6.45, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) с капельницей-насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный агонист α2-адренорецепторов для местного применения в офтальмологии. Имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия — 12 ч.
Фармакокинетика
При инстилляции в форме глазных капель Cmax бримонидина в плазме достигается через 0.5-2.5 ч. После применения 2 раза/сут в течение 10 дней среднее значение Сmax в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы. Метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.
Показания активных веществ препарата
Люксфен®
Открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями 12 ч. Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто — гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто — ячмень; очень редко — ирит, миоз.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — депрессия; очень редко — обморок, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко — повышение или снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа; редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — желудочно-кишечные расстройства диспепсия).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны иммунной системы: нечасто — системные аллергические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперхолестеринемия.
Прочие: очень часто — утомляемость; часто — астения.
У детей: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Противопоказания к применению
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены); период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к бримонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет применять с осторожностью.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью; у пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом; у пациентов, одновременно получающих гипотензивные препараты и/или сердечные гликозиды; в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmax и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.
При развитии аллергических реакций необходимо прекратить применение. Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Использование в педиатрии
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0.2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела >20 кг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бримонидин может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Лекарственное взаимодействие
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты или анестетики).
Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или сердечными гликозидами.
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Люксфен® (капли глазные, 0.2%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 13.08.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| активное вещество: | |
| бримонидина тартрат | 2 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в пересчете на 100% вещество) — 0,052 мг; поливиниловый спирт — 14 мг; натрия хлорид — 6,9 мг; натрия цитрата дигидрат — 4,7 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,48 мг; 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида — до рН 6,45; вода очищенная — до 1 мл |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
, противоглаукомное.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч.
Продолжительность лечения определяется врачом.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 мин. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.
В случае необходимости использования двух или большего количества офтальмологических препаратов разные препараты следует закапывать с интервалом 5–15 мин.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек и печени. Применение препарата Люксфен® у пациентов с нарушением функции печени или почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Cmax и T1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Дети. Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей от 2 до 7 лет при применении 0,2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота случаев сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой >20 кг.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,2 %. По 5 мл во флаконе белого цвета из ПЭНП с прозрачной капельницей-насадкой из ПЭНП и белым навинчивающимся колпачком из ПЭВП с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку. 1 фл. помещают в картонную пачку.
Производитель
ЗАО «Сантоника». 304075359 ул. Вейверю, 134Б, Каунас, Литва.
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «ВАЛЕАНТ». 115162, Россия, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 5.
Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ». 115162, Россия, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 5.
Тел./факс: (495) 510-28-79.
RUS-OPH-IND-LUX-07-2018-1212
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия упаковки – 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Наиболее часто
встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются
аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз
и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и
легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических
исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7%
случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у
большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата.
Частота
возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом:
очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от
≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (<1/10000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на
основании имеющихся данных).
Со стороны
органа зрения:
Очень часто — гиперемия
конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение
инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический
блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
фолликулярный конъюнктивит.
Часто — гиперемия и
отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз,
кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора,
боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические
реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), катаракта,
кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая
кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного
тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном
теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы,
сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение
конъюнктивы.
Нечасто — ячмень.
Очень редко — ирит, миоз.
Со стороны центральной
нервной системы:
Очень часто — головная
боль, сонливость.
Часто —
головокружение, нарушение вкусовых ощущений.
Нечасто — депрессия.
Очень редко — обморок,
бессонница.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
Нечасто —
сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).
Очень редко — повышение или
снижение артериального давления.
Со стороны
органов дыхания:
Часто — бронхит,
фарингит, кашель, одышка.
Нечасто — сухость
слизистой оболочки носа.
Редко — одышка.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — сухость
слизистой оболочки полости рта.
Часто —
желудочно-кишечные расстройства — диспепсия.
Со стороны кожи
и подкожно-жировой клетчатки:
Часто — сыпь.
Инфекционные и
паразитарные заболевания:
Часто — гриппоподобный
синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит,
синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны
иммунной системы:
Нечасто — системные
аллергические реакции.
Лабораторные
показатели:
Часто —
гиперхолестеринемия.
Другие
Очень часто — утомляемость.
Часто — астения.
У детей
отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия,
мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел
«С осторожностью»).
Пострегистрационное
применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции
(указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при
неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не
представляется возможным:
Со стороны
органа зрения: иридоциклит
(передний увеит);
Со стороны кожи
и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи,
включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век;
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Глазные капли Люксфен являются препаратом, применяемым при глаукоме открытоугольной формы и любой внутриглазной гипертензии. Механизм действия лекарства двойной (снижение синтеза внутриглазной жидкости и улучшение ее оттока), в связи с чем отмечается высокая эффективность.
Состав и форма выпуска
Глазные капли Люксфен представляют собой прозрачный раствор с зеленовато-желтой окраской. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества бримонидина тартрата. Вспомогательные компоненты представлены бензалконием хлоридом (0,052 мг), натрия хлоридом (6,9 мг), поливиниловым спиртом (14 мг), дигидратом натрия цитрата (4,7 мг), моногидратом лимонной кислоты (0,48 мг), водой (до 1 мл), соляной кислотой или натрия гидроксидом до стабилизации рН 6,45.
Глазные капли Люксфен выпускаются в виде 0,2% раствора в 5мл флаконах-капельницах. Каждый флакон помещен в картонную упаковку.
Фармакологические свойства
Люксфен является агонистом альфа2 –адренорецепторов селективного действия. При помещении 0,2% раствора происходит снижение внутриглазного давления на 10-12 мм рт.ст. Максимальный эффект наблюдается через 2 часа после инстилляции, а общая продолжительность действия составляет 12 часов. За счет двойного механизма действия (снижение продукции внутриглазной жидкости и повышение скорости увеосклерального оттока) происходит более эффективное снижение внутриглазного давления.
При местном применении системное действие Люксфен аминимально. При этом с белками плазмы связывается не более 29% вещества. Метаболизм препарата происходит в печени, а выводится потом в виде метаболитов через почки.
Показания к применению
Люксфен назначают при:
- Октрытоугольной глаукоме;
- Повышенном внутриглазном давлении как в монотерапии, так и при комбинированном лечении.
Способ применения и дозы
Применяют Люксфен местно. По 1 капле раствора инстилляруют дважды в сутки. Продолжительность терапии должен определять врач-окулист.
Противопоказания
Нельзя назначать Люксфен при:
- Индивидуальной непереносимости составляющих вещества;
- В детском возрасте (менее двух лет);
- При грудном вскармливании;
- На фоне терапии ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами.
- Осторожности требует использование Люксфена при:
- Тяжелых сосудистых и сердечных аномалиях, которые плохо поддаются терапии;
- Коронарная или выраженная церебральная недостаточность;
- Ортостатическая гипотензия;
- Депрессия;
- Болезнь Рейно;
- Облитерирующий тромбангиит;
- Детский возраст (от двух до 1 лет);
- Нарушение функции печени или почек.
Исследований по применению Люксфена у пациенток во время беременности нет. У животных при местном пути введения лекарства не было зарегистрировано патогенного влияния на плод. Поэтому у беременных назначение Люксфена допускается, но после предварительной оценки риска и пользы.
Побочные действия
На фоне примененияЛюксфена возможно появление симптомов поражения органа зрения: аллергический конъюнктивит, зуд век, покраснение слизистой, жжение, фолликулярное поражение слизистой конъюнктивы, блефарит, нарушение четкости зрения, катаракта, кровоизлияние, слезотечение, сухость и раздражение, боль, поверхностная пятнистая кератопатия, нарушение работы стекловидного тела, выпадение полей зрения, эрозия роговицы и ячмень.
Также возникает системное влияние: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, повышение артериального давления. Кащель, бронхит, одышка, диспепсические явления, сухость во рту, кожные высыпания, инфекционные и воспалительные явления, гиперхолестеринемия, астения.
У детей возможно появление апноэ, гипотонии, гипотермии, брадикардии, мышечной гипотонии.
Передозировка
Передозировка случается крайне редко. При приеме Люксфена внутрь может возникнуть угнетение функции центральной нервной системы, потеря сознания, гипотензия, гипотермия, брадикардия, цианоз кожи и остановка дыхания. В этом случае следует проводить симптоматическую терапию и поддерживающие манипуляции (вплоть до искусственной вентиляции легких).
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Люксфена с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (седативные лекарства, опиоиды, спирт, барбитураты, анестетики), действие последних может усилиться.
При использовании совместно с биогенными аминами (резерпин, хлорпромазин, метилфенидат), которые воздействуют на метаболизм и скорость всасывания в кровь адреналина, нужно соблюдать осторожность.
В связи с тем, что на фоне применения Люксфена может снизиться системное артериальное давление, следует соблюдать внимательность в случае назначения гипотензивных средств или сердечных гликозидов.
Если совместно с Люксфеном системно вводят агонисты или антагонисты адренорецепторов, то могут развиваться взаимные реакции с этим препаратом.
Особые указания
Перед закапывание Люксфена следует удалить контактные линзы. Далее их можно будет одеть только через четверть часа. В связи с временным снижением четкости зрения на фоне инстилляции лекарства, не следует управлять механизмами и работать в опасных условиях в этот период времени.
Цена препарата Люксфен
Стоимость препарата «Люксфен» в аптеках Москвы начинается от 260 руб.
Аналоги Люксфен
Азопт |
Бетоптик |
Ксалаком |
Фотил |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Действующее вещество
— бримонидина тартрат (brimonidine)
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| бримонидина тартрат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.052 мг, спирт поливиниловый — 14 мг, натрия хлорид — 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат — 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.48 мг, 1M раствор хлористоводородной кислоты или 1M раствор натрия гидроксида — до pH 6.45, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) с капельницей-насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный агонист α2-адренорецепторов для местного применения в офтальмологии. Имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия — 12 ч.
Фармакокинетика
При инстилляции в форме глазных капель Cmax бримонидина в плазме достигается через 0.5-2.5 ч. После применения 2 раза/сут в течение 10 дней среднее значение Сmax в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы. Метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.
Показания
Открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены); период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к бримонидину.
Дозировка
Применяют местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями 12 ч. Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто — гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто — ячмень; очень редко — ирит, миоз.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — депрессия; очень редко — обморок, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко — повышение или снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа; редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — желудочно-кишечные расстройства диспепсия).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны иммунной системы: нечасто — системные аллергические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперхолестеринемия.
Прочие: очень часто — утомляемость; часто — астения.
У детей: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Лекарственное взаимодействие
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты или анестетики).
Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или сердечными гликозидами.
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью; у пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом; у пациентов, одновременно получающих гипотензивные препараты и/или сердечные гликозиды; в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmax и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.
При развитии аллергических реакций необходимо прекратить применение. Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Использование в педиатрии
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0.2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может отмечаться чаще по сравнению с детьми с массой тела >20 кг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бримонидин может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Беременность и лактация
Безопасность применения в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Сертификаты
Описание препарата ЛЮКСФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.