МНН: Магния сульфат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Magnesium sulfate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014343
Информация о регистрации в РК:
21.12.2018 — 21.12.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
16.22 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Магния сульфат
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25%, 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество – магния сульфата 1.25 г,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ B05XA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является «физиологическим» блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять кальций из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.
Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении составляет 30 мин, при внутримышечном — 3-4 ч.
Показания к применению
— гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния
(при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)
— преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии
— судорожный синдром
— гипертонический криз (в составе комплексной терапии)
— отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.
Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.
Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек. Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.
Взрослые
Гипомагниемия
При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.
Преэклампсия, эклампсия
При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).
Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода.
Судорожный синдром
При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).
Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком
Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.
В составе комплексной терапии Гипертонического криза
При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Дети
Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.
Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).
Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).
При тяжелых состояниях рекомендуется вводить препарат в виде 3% раствора,
при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.
Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии и остановкой дыхания, сердца, артериальной гипотензии.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ощущение приливов жара, потливость, диплопия
— артериальная гипотензия
— гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.
— угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра
— замедление частоты дыхания, одышка
— блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к
ослаблению сухожильных рефлексов
— вялый паралич
— гипотермия
— острая недостаточность кровообращения
— тревожность, сонливость, спутанность сознания
— полиурия
— мышечная слабость, атония матки
— гипокальциемия, с признаками вторичной тетании
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу препарата
— выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— тяжелая артериальная гипотензия
— угнетение дыхательного центра
— предродоый период (за 2 часа до родов)
— период лактации, менструация
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).
Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.
Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.
Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).
Магния сульфат не рекомендуется назначать при печеночной коме при возможности риска развития почечной недостаточности.
Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.
Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.
Использование в педиатрии
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.
При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.
У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.
Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
5 лет
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 254126831477976839_ru.doc | 79.5 кб |
| 977696711477977995_kz.doc | 94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Магния сульфат (Magnesium sulfate)
💊 Состав препарата Магния сульфат
✅ Применение препарата Магния сульфат
Описание активных компонентов препарата
Магния сульфат
(Magnesium sulfate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B05XA05
(Магния сульфат)
Лекарственная форма
| Магния сульфат |
Р-р д/в/в и в/м введения 25% (1.25 г/5 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-000167 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Магния сульфат
5 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении — 30 мин, при в/м — 3-4 ч.
Фармакокинетика
Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет — 2-3.5 ммоль/л.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания активных веществ препарата
Магния сульфат
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действие
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.
Тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.
С осторожностью
Миастения; хроническая почечная недостаточность (КК 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Особые указания
C осторожностью вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция — кальция хлорид или кальция глюконат.
При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).
Лекарственное взаимодействие
Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция — кальция хлорид или кальция глюконат.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутривенного введения |
200 мг/мл 250 мг/мл |
|
порошок для приготовления раствора для приема внутрь |
раствор для внутривенного введения
порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Магния сульфат (порошок для приготовления раствора для приема внутрь), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003670
Дата последнего изменения: 30.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для приема внутрь.
Состав
Состав
на одну упаковку:
Магния
сульфат — 10 г, 20 г или 25 г.
Описание лекарственной формы
Белый
или почти белый кристаллический порошок или бесцветные призматические
кристаллы.
Фармакокинетика
При
пероральном приеме плохо всасывается (не более 20%) в тощей и подвздошной
кишке, подвергается реабсорбции из желчи, панкреатического и кишечного сока.
При синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция ионов
магния снижается. Связь с внутриклеточными белками и макроэргическими фосфатами
— 30%. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови —
4 часа. Ионы магния депонируются в костях, скелетной мускулатуре, почках,
печени и миокарде; в небольших количествах в тканевой жидкости и эритроцитах.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, создает в
материнском молоке концентрации, в два раза превышающие таковые в плазме.
Выведение осуществляется почками и через кишечник.
Фармакологические свойства
При
приеме внутрь оказывает слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью
препарата в кишечнике, при этом создается высокое осмотическое давление,
происходит накопление воды, содержимое кишечника разжижается, перистальтика
усиливается). Обладает желчегонным действием. Является антидотом при
отравлениях солями тяжелых металлов (образует нерастворимые сульфатные
комплексы тяжелых металлов и благодаря слабительному действию выводит их из
организма).
Показания
Запоры,
очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Отравление
солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к магнию сульфату, хроническая почечная недостаточность
тяжелой степени, ректальное кровотечение (в т. ч. недиагностированное),
аппендицит, кишечная непроходимость, острые воспалительные заболевания
желудочно-кишечного тракта, дегидратация, гипермагниемия, беременность, период
грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушение
проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная
недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При
необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Принимают
внутрь.
Взрослые
— по 20–25 г 1 раз в сутки натощак, предварительно растворив препарат
в стакане воде (200 мл).
Возможно
применение препарата в виде клизм (50–100 мл 20–30% раствора).
При
отравлении солями тяжелых металлов промывают желудок 1% раствором магния
сульфата или дают внутрь 20 г, растворив в стакане воды (200 мл).
Для
промывания желудка больному дают выпить 1% раствор магния сульфата (20 г
на 2 литра воды). Если рвота быстро не наступает, то вызывают ее
механическим воздействием на корень языка. Промывание проводят до прозрачных
промывных вод.
Побочные действия
Тошнота,
рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного
тракта, метеоризм, боль в животе спастического характера, жажда, нарушение
электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание,
аритмия, судороги), гипермагниемия при наличии почечной недостаточности (ранние
признаки гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к коже
лица, головная боль, головокружение, снижение артериального давления, тошнота,
одышка, смазанная речь, рвота, слабость).
В
случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций,
не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного
средства, необходимо обратиться к врачу!
Взаимодействие
Снижает
эффект пероральных антикоагулянтов (в т. ч. кумариновых производных или
дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно
хлорпромазина).
Снижает
абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, антибиотиков группы
тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина (слабительные
препараты, содержащие магний, следует принимать через 1–2 часа после
применения вышеуказанных лекарственных средств).
Фармацевтически
несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких
концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов,
солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом,
гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксином B сульфатом, прокаина
гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Передозировка
Симптомы
Тяжелая
диарея. При подозрении на передозировку необходимо обратиться к врачу!
Лечение
Симптоматическое.
В качестве антидота вводят внутривенно (медленно) препараты кальция (кальция
хлорид и кальция глюконат), перитонеальный диализ или гемодиализ,
симптоматические средства (корригирующие функции центральной нервной системы и
сердечно-сосудистой системы).
Особые указания
Препарат
следует принимать эпизодически (не регулярно, при возникновении ситуаций,
указанных в разделе «Показания к применению»), систематическое применение не
рекомендуется.
Если
после приема лекарственного средства нет дефекации, необходимо обратиться к
врачу!
При
сердечной и почечной недостаточности, расстройстве пищевого поведения
(анорексия или булимия), при приеме слабительного в течение недели, необходимо
проконсультироваться с врачом!
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными
средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
(риск развития диплопии, головокружения, головной боли).
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для приема внутрь.
По
10 г, 20 г или 25 г в термосвариваемые пакеты из материала
упаковочного комбинированного.
По
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 10, 20 или 50 пакетов вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку или конверт из картона.
Допускается
упаковка пакетов без пачки вместе с равным количеством инструкций по применению
в групповую упаковку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
27.00 |
|
|
|
30.00 |
|
|
|
30.00 |
|
|
|
Магния сульфат, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, |
||
|
21.00 |
|
|
|
22.00 |
|
|
|
Магния сульфат, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, |
||
|
23.00 |
|
|
|
24.00 |
|
|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
40.00 |
|
|
|
47.00 |
|
|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
41.00 |
|
|
|
41.00 |
|
|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
36.50 |
|
|
|
109.00 |
|
|
|
Магния сульфат, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, |
||
|
26.00 |
|
|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
81.40 |
|
|
|
Магния сульфат, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, |
||
|
189.00 |
|
|
|
Магния сульфат, раствор для внутривенного введения, |
||
|
37.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Прозрачная бесцветная жидкость.
Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества – магния сульфата гептагидрата – 1,25 г, вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролиты.
Код АТХ: В05ХА05.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенно-го введения.
Длительность действия при внутривенном введении – 30 мин.
Фармакокинетика
При внутривенном введении противосудорожное действие развивается немедленно, а после внутримышечного введения в течение 1 ч. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3–4 ч при внутримышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25–35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93–99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
— артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отека мозга);
— гипомагниемия;
— полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»);
— эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии);
— тетания матки;
— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).
— миастения;
— брадикардия;
— выраженная артериальная гипотензия;
— гипокальциемия;
— предродовой период (за 2 ч до родов);
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
— гиперчувствительность и гипермагниемия;
— атриовентрикулярная блокада 1–3 степени;
— угнетение дыхательного центра.
Внутривенно (струйно медленно или капельно). Пациент должен находиться в положении лёжа.
Внутримышечная терапия должна использоваться только тогда, когда внутривенное введение препарата невозможно, например, в случае, когда периферические вены не доступны.
Существуют очень ограниченные опубликованные данные, свидетельствующие о том, что концентрация раствора магния сульфата для внутримышечного введения не должна превышать 200 мг/мл (20 % раствор).
Необходимо контролировать сывороточные уровни магния до и во время лечения. Доза магния сульфата должна быть подобрана индивидуально в зависимости от потребностей пациента и ответа на лечение.
Превышение уровня магния в сыворотке > 2,5 ммоль/л следует избегать.
Дозы магния сульфата указаны в граммах, что соответствует количеству препарата: 1 г – 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор), 2 г – 8 мл, 3 г –12 мл, 4 г –16 мл, 5 г – 20 мл, 10 г – 40 мл, 15 г – 60 мл, 20 г – 80 мл, 30 г – 120 мл , 40 г – 160 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор) соответственно.
1 мл препарата содержит 1 ммоль магния.
Раствор магния сульфата можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы).
Гипомагниемия
Лёгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенного всасывания в желудке и др.). Су-точная доза – 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл).
Эту дозу вводят однократно или в 2–3 приема.
Тяжёлая. Начальная доза – 5 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). Дозируют в зависимости от содержания ионов магния в сыворотке крови.
При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены.
При лечении дефицитных состояний необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать превышения мощности почечной экскреции магния и возникновения гипермагниемии.
Профилактическое применение при парентеральном питании
Поддерживающая доза, применяемая у взрослых, колеблется от 1 г до 3 г (4–12 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки.
Для младенцев и детей диапазон поддерживающих доз составляет от 0,25 г до 1,25 г (1–5 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки.
Нарушение сердечного ритма: 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение 5 мин. Возможно повторное введение.
При пароксизмальной предсердной тахикардии препарат следует использовать только, если обычные меры не эффективны и отсутствует повреждение миокарда. Обычная доза составляет 3–4 г (12–16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) вводят внутривенно медленно с особой осторожностью.
При отравлении барием обычная доза препарата составляет 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно.
Как антидот, магния сульфат используют при отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом по 5 мл раствора внутривенно струйно.
Токолиз: начальная доза 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно, затем 1–2 г/ час.
Для купирования судорог, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом, обычная доза для взрослых составляет 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутримышечно или внутривенно.
При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно в течение около 5 мин!) 1–5 г (5–20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл).
Для купирования аритмий внутривенно вводят 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение около 5 мин. Для этого 10 мл раствора разводят в 200 мл 5 % раствора глюкозы или калийполяризующей смеси. Возможно повторное введение.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2–4 г (8–16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 5–20 мин (инфузия). Поддерживающая доза 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30–40 г магния сульфата.
При нарушении функции почек – не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение препарата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в течение 3–4 мин, через 4 ч повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят 5,0 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). В последующем каждые 4 ч повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0–5,0 г (16–20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в разведении на 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 9–25 мг/мин (15–40 кап/мин). В терапии преэклампсии и эклампсии эффективное противосудорожное действие достигается при сыворочном уровне магния 1,6–3,3 ммоль/л. Уровень сывороточного магния 2,64 ммоль/л считается оптимальным для контроля судорожных припадков.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30–40 г магния сульфата.
При нарушении функции почек – не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
Тетания матки. Доза насыщения – 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза – сначала 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час, позже – 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час (можно вводить капельно 24–72 ч).
Лечение и профилактика гипомагниемии
Новорожденные: суточная доза – 50–100 мг/кг (0,2–04 мл/кг) внутривенно и внутримышечно.
Дети: 25–50 мг/кг магния сульфата внутримышечно или внутривенно каждые 4–6 ч. Максимальная разовая доза составляет 2000 мг.
Для внутривенного введения детям и младенцам рекомендуется использовать раствор магния сульфата 10 мг/мл. Раствор вводится внутривенно в течение 1 ч.
В тяжелых случаях можно вводить половину дозы в течение первых 15–20 мин.
При необходимости, допустимо у детей применять для внутривенного введения раствор магния сульфата 30 мг/мл.
Для внутримышечной инъекции у детей рекомендуется применять раствор разбавленный до концентрации 200 мг/мл (20 % раствор).
Дозировки магния сульфата у пожилых пациентов определяются степе-нью нарушения у них функции почек.
— брадикардия, нарушение проводимости;
— ощущение приливов жара, потливость;
— гипотензия, слабость, головная боль;
— глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов;
— одышка;
— тошнота, рвота;
— полиурия.
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.
Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и атриовентрикулярной блокады при совместном применении с магния сульфатом.
Аминогликозидные антибиотики, нифедипин и миорелаксанты могут усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную солями магния.
Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.
При одновременном введении магния сульфата с другими сосудорасширяющими средствами усиливается их гипотензивное действие.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.
Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.
Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.
При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.
При необходимости одновременного введения препаратов кальция и смагния сульфата, их следует вводить в разные вены.
При лабораторном контроле уровня магния в плазме следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.
Возможно применение препарата по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме.
Безопасность использования магния сульфата при беременности не установлена. Однако при неотложной медицинской помощи пациентке, имеющей признаки эклампсии, магния сульфат можно вводить для облегчения данного состояния, так как оно может угрожать жизни, как матери, так и ребенка. При беременности препарат применяют с осторожностью только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство не следует применять более 5–7 дней для предотвращения преждевременных родов у беременных женщин, так как это может привести к снижению уровня кальция и изменениям в костной системе у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными вида-ми деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0–3,5 ммоль/л является снижение глубоких сухожильных рефлексов (коленного). При достижении уровня магния в плазме 3,5–5,0 ммоль/л появляется удлинение интервала PQ. При уровне магния 4–5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0–7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение центральной нервной системы.
Меры помощи. Введение специфического антидота – солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100–200 мг ионизированного кальция в течение 5–10 мин. При необходимости антидот вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации применяют искусственную вентиляцию легких, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы центральной нервной системы, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).
5 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона. 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Лекарственное средство нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
Торговое название препарата: Магния сульфат
Международное непатентованное название:
Магния сульфат.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения.
Состав:
Магния сульфата гептагидрат — 250 мг
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство
Код ATX: [В05ХА05]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС).
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно- мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость миоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) и через 1 ч после внутримышечного (в/м) введения. Длительность действия при в/в введении — 30 мин, при в/м — 3-4 ч.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) — 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада); выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженная артериальная гипотензия; состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; брадикардия; предродовый период (за 2 часа до родов). С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза- 1-2 г в час. Тетания матки. Доза насыщения — 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — сначала — 1-2 г в час, позже — 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч). Гипомагниемия.
У новорожденных. Суточная доза — 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно.
У взрослых. Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.). Суточная доза — 1-2 г в/м. Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема. Место введения следует менять.
Тяжелая. Начальная доза — 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза — 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.
При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата. Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г — 4 мл (25%); 2 г — 8 мл (25%); 3 г — 12 мл (25%); 4 г — 16 мл (25%); 5 г — 20 мл (25%); 10 г — 40 мл (25%); 15 г — 60 мл (25%); 20 г — 80 мл (25%); 30 г — 120 мл (25%); 40 г — 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы).
Побочное действие
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхательного центра.
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дьрсания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
Следует учитывать, что вм инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+ ) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 1 б/мин), АД.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл в ампулах по 5 мл и 10 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова,11.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.