Максидин инструкция по применению для людей таблетки взрослым - RukovodstvoRus.ru

Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Моксонидин-СЗ

💊 Состав препарата Моксонидин-СЗ

✅ Применение препарата Моксонидин-СЗ

📅 Условия хранения Моксонидин-СЗ

⏳ Срок годности Моксонидин-СЗ

Описание лекарственного препарата

Моксонидин-СЗ
(Moxonidine-SZ)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Код ATX:

C02AC05

(Моксонидин)

Лекарственные формы

Моксонидин-СЗ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.

рег. №: ЛП-002321
от 05.12.13
— Действующее

Дата перерегистрации: 15.10.20

Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.

рег. №: ЛП-002321
от 05.12.13
— Действующее

Дата перерегистрации: 15.10.20

Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.

рег. №: ЛП-002321
от 05.12.13
— Действующее

Дата перерегистрации: 15.10.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонидин-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.4 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.46 мг, тальк — 0.45 мг, титана диоксид (E171) — 0.488 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0.002 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.4 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.64 мг, тальк — 0.45 мг, титана диоксид (E171) — 0.3 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0.01 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.4 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.64 мг, тальк — 0.45 мг, титана диоксид (E171) — 0.29 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0.02 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата

Моксонидин-СЗ

артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены побочные эффекты, указанные ниже. Частота побочных эффектов определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Прочие: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Противопоказания к применению

ангионевротический отек в анамнезе;
тяжелая печеночная недостаточность;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
AV-блокада II и III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении препарата Моксонидин-СЗ у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)

111524 Москва,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, пом. 47
Тел./факс: +7 (495) 137-80-22
E-mail: electro@ns03.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Моксарел^®
(ВЕРТЕКС, Россия)

Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)

Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)

Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)

Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)

Моксонидин Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Все аналоги

Источник

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые.

1 таблетка Моксодин 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин — 0,2 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, лактоза моногидрат, оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.

1 таблетка Моксодин 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин — 0,4 мг

Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

— артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза составляет одну таблетку 0,2 мг в день, утром. При недостаточности терапевтического эффекта после 4 недель лечения доза может быть увеличена до 0,4 мг один раз в день или в два приема в начале приема пищи (есть таблетки 0,4 мг). Рекомендуется не превышать 0,4 мг на дозу и 0,6 мг в день (в два приема). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до 60 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 30 мл/мин), начальная доза составляет 0,2 мг в день.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 0,2 мг. При необходимости, и если он хорошо переносится, доза может быть увеличена до 0,4 мг моксонидина в день. Моксодин может приниматься независимо от приема пищи.

Моксодин не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Класс системы органов	Очень частые ≥ 1/10	Частые ≥1/100, < 1/10	Нечастые ≥ 1/1000 до < 1/100
Нарушения со стороны сердца			Брадикардия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Шум в ушах
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость	Обморок*
Нарушения со стороны сосудов			Гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Сухость во рту	Диарея, тошнота/рвота/диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Сыпь, зуд	Ангионевратический отек
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения	Отек
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Боль в пояснице	Боль в области шеи
Нарушения психики		Бессонница	Повышенная возбудимость

* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.

При возникновении побочных эффектов обратитесь к врачу!

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.

Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада.

Брадикардия (с частотой пульса в покое менее 50 уд./мин). Атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени.

Сердечная недостаточность.

Были зарегистрированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени у пациентов, получавших моксонидин. В этих случаях, не может быть исключено влияние моксонидина на замедление атриовентрикулярной проводимости. Поэтому рекомендуется применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к развитию атриовентрикулярной блокады. Особое внимание следует проявлять при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин не должен использоваться у пациентов при высокой степени атриовентрикулярной блокадой.

В связи с отсутствием документированного клинического опыта моксонидин не рекомендуется при депрессии.

Моксонидин следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом его применения у этой группы пациентов.

Поскольку моксонидин в основном выводится почками, особое внимание рекомендуется уделять при использовании у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов рекомендуется корректировка дозировки, особенно в начале лечения. Суточная начальная доза составляет 0,2 мг.

Если необходимо прервать комбинированное лечение бета-блокаторами и моксонидином, сначала постепенно прекращают лечение бета-блокаторами, затем, спустя несколько дней, — моксонидин. На сегодняшний день не наблюдалось эффектов рикошета на показатели кровяного давления после прекращения лечения моксонидином. Тем не менее, требуется постепенно уменьшать дозу в течение 2-х недель, избегать внезапного прекращения лечения.

Пожилые люди могут быть более чувствительны к сердечно-сосудистым эффектам антигипертензивных лекарственных средств. Таким образом, лечение следует начинать с низкой дозы и увеличение дозы следует проводить осторожно, чтобы предотвратить возникновение серьезных побочных реакций.

Моксодин содержит лактозу. Его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Особенности применения

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и лекарственного средства Моксодин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксодин.

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиографии ЭКГ.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Прекращать прием лекарственного средства Моксодин следует постепенно.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

В случае передозировки следует обратиться к врачу!

Применение в детском возрасте

Отсутствует опыт применения в детском возрасте.

Применение в период беременности и лактации

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено. Назначать Моксодин беременным допускается только в случаях крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином.

Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нерекомендуемые комбинации:

с алкоголем. Увеличение седативного действия лекарственных средств на спиртовой основе. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами из-за недостатка внимания. Избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

с бета-блокаторами при сердечной недостаточности. Центральное снижение симпатического тонуса и сосудорасширяющее действие антигипертензивных средств центрального действия, опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих бета-блокаторы и вазодилататоры.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности:

с баклофеном. Увеличение риска гипотензии. Необходим мониторинг артериального давления и регулировка дозы, если это необходимо.

с бета-блокаторами (кроме эсмолола). Значительное увеличение артериального давления в случае резкого прекращения антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Избегать внезапной отмены моксонидина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

с амифостином. Увеличение риска гипотензии, особенно ортостатической.

с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). На основании экстраполяции данных по индометацину, возможно уменьшение антигипертензивного эффекта путем ингибирования сосудорасширяющих простагландинов и задержки жидкости.

с альфа-блокаторами, применяемыми в урологии или антигипертензивными альфа-блокаторами. Повышение гипотензивного эффекта. Повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами. Увеличение гипотензивного риска, особенно ортостатическое.

с нитратами и их производными. Увеличение риска гипотонии, в том числе ортостатической. Одновременное назначение моксонидина с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, такими как производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины и снотворные средства, не относящиеся к производным бензодиазепина (например, мепробамат), седативные средства, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов с седативным действием), центральные антигипертензивные средства, талидомид, сопровождается усилением центральной депрессии. В связи с возможным снижением внимания необходимо избегать управления транспортными средствами и использования опасных механизмов.

Одновременное применение других антигипертензивных продуктов усиливает антигипертензивный эффект моксонидина.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных лекарственных средств центрального действия. Таким образом, одновременное применение трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Взаимодействия с другими агентами, которые устраняются путем канальцевой экскреции, не могут быть исключены.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не применять по истечении срока годности.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке с инструкцией по применению.

Производитель

ООО «Рубикон», РБ, 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62Б,

тел/факс: +375 (212) 34-06-29, , e-mail: .

Источник

14.06.2022

Описание препарата Моксонидин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 14.06.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
моксонидин	0,2 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 47,7 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 0,46 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,488 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 002 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
моксонидин	0,3 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,6 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,30 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0,01 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
моксонидин	0,4 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,5 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,29 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 02 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

—

гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. T_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженные нарушения ритма сердца;

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

гемодиализ;

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

период лактации;

пациенты старше 75 лет;

пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия^*, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 60 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

НАО «Северная звезда». 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

188501, Россия, Ленинградская обл., МО Ломоносовский муниципальный р-н, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона «Кузнецы», ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; 2, литер В.

Тел./факс: (812) 409-11-12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

СОГЛАСОВАНО

Заместитель Руководителя Россельхознадзора

________________________

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Максидина 0,4 в качестве

иммуномодулирующего средства у собак и кошек

(организация-разработчик: ЗАО «Микро-плюс», 123098,

г. Москва, ул. Гамалеи, д.18)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Максидин 0,4 (Maxidin 0,4).

Международное непатентованное наименование: Бис(пиридин-2,6-дикарбоксилат) германия (БПДГ).

2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Максидин 0,4 содержит в 1 мл в качестве действующего вещества бис(пиридин-2,6-дикарбоксилат) германия — 4,0 мг, а в качестве вспомогательных веществ: натрий хлористый, моноэтаноламин и воду для инъекций.

3. По внешнему виду Максидин 0,4 представляет собой бесцветную прозрачную жидкость.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 2 года со дня производства.

Запрещается применять Максидин 0,4 после истечения срока годности.

4. Максидин 0,4 выпускают расфасованным по 5 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы с препаратом укладывают по 5 штук в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

5. Максидин 0,4 следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для посторонних лиц месте при температуре от 4 °С до 25 °С.

6. Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Максидин 0,4 относится к иммуномодулирующим лекарственным препаратам, индукторам интерферона.

10. Максидин 0,4 обладает выраженной иммуномодулирующей и интерферониндуцирующей активностью, оказывает стимулирующее действие на гуморальный и клеточный иммунитет. Является индуктором интерферонов, блокирует трансляцию вирусных белков. Стимулирует естественную резистентность, повышает активность эффекторных клеток иммунной системы (макрофагов, Т и В-лимфоцитов).

По степени воздействия на организм Максидин 0,4 относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего, аллергизирующего, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

III. Порядок применения

11. Максидин 0,4 применяют в качестве иммуномодулирующего средства в комплексной терапии инфекционных (вирусные энтериты, панлейкопения, чума плотоядных, инфекционный ринотрахеит, калицивироз), инвазионных (демодекоз, гельминтозы) болезней, атопических дерматитов и алопеций.

12. Противопоказанием к применению Максидина 0,4 является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам лекарственного препарата.

13. Максидин 0,4 вводят внутримышечно или подкожно 2 раза в сутки в течение 2-5 дней в следующих дозах:

Масса животного (кг)	до 5	10	20	40	> 40
Доза Максидина 0,4 (мл)	0,5	1,0	2,0	4,0	4,0-6,0

14. Симптомов, возникающих при передозировке лекарственного препарата, не выявлено.

15. Особенностей действия при первом применении лекарственного препарата и при его отмене не выявлено.

16. Максидин 0,4 может применяться беременным и лактирующим животным, а также щенкам и котятам с 2 месячного возраста по жизненным показаниям под контролем лечащего ветеринарного врача.

17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы Максидина 0,4, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности препарата. В случае пропуска очередной дозы необходимо ввести ее как можно скорее. Далее интервал до следующего введения препарата не изменяется.

18. При применении Максидина 0,4 в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.

В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства.

19. Применение Максидина 0,4 не ограничивает применение других лекарственных препаратов, кормовых добавок и кормов.

20. Максидин 0,4 не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики

21. При применении препарата необходимо соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

22. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Максидином 0,4. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть водой с мылом.

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

23. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством проточной воды. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Источник

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества — моксонидина.

Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

Аэросилом;
Моногидратом лактозы;
Кроскармеллозой натрия;
Аэросилом;
Стеарилфумаратом натрия.

Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.

Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.

Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.

Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.

В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.

Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.

При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.

С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.

Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.

Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:

78% — неизменных элементов;
13% — основного метаболита;
8% — других продуктов метаболизма.

До 1% средства выводится кишечником.

Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.

Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза. В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.

Показания к использованию

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.

При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозировки — 600 мкг моксонидина, разделенной на утренний и вечерний приемы. За одно употребление недопустимо использование более 0,4 мг средства.

Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.

Дозирование в особых группах пациентов

Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.

При почечных функциональных патологиях и клиренсе креатинина от 30 до 60 мл за минуту, допускается использование минимальных доз (0,2 мг/сутки) с постоянным отслеживанием состояния пациента. Максимальное возможное количество — 0,4 мг/сутки. Запрещена терапия медикаментом при клиренсе креатинина за 60 секунд менее 30 мл и содержанием его в крови в объеме 160 мкмоль/л.

Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.

Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

Патологиями ритма сердца (включая синдром слабости синусового узла);
Нарушениями атриовентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
Сильной брадикардией;
Недостаточностью сердечной деятельности(3-4 класс);
Ангионевротическим отеком в анамнезе;
Тяжелыми функциональными отклонениями работы почек и печени;
Гемодиализом;
Использованием трициклических антидепрессантов;
Возрастом до 18 и старше 75 лет;
Индивидуальной непереносимости компонентов;
Нарушения метаболизма лактозы.

Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:

Болезнью Паркинсона;
Эпилепсией;
Повышенным внутриглазным давлением;
Депрессией;
Болезнью Рейно;
Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
Выраженными отклонениями в мозговом кровообращении;
Патологиями коронарных сосудов, ишемией, стенокардией;
Перенесенным инфарктом миокарда;
Нарушениями функций почек и печени средней тяжести.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

Понижения концентрации внимания, депрессии, беспокойства, раздражительности;
Астении, нарушений сна, цефалгии, головокружений, нарушения кожной чувствительности, синкопе;
Сухости роговицы, жжения и зуда в глазах;
Звона в ушах;
Признаков падения тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
Сухости слизистых рта, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, холестаза;
Энуреза, ишурии, нарушений потенции, снижения полового влечения, гинекомастии;
Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
Болевых ощущений в области шеи и спины;
Слабости нижних конечностей.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Передозировка

Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

Головной боли и успокоительного эффекта;
Сонливости;
Выраженной гипотензии;
Головокружения и слабости;
Снижения частоты сердечных сокращений;
Рвоты;
Острой желудочной боли.

Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.

Лечение — симптоматическое. Первая помощь — провоцирование рвотных позывов, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных препаратов. Для купирования симптомов передозировки возможен прием атропина, допамина и восстановление объема циркулирующей крови с помощью внутривенных вливаний изотонических растворов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.

Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.

Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.

Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.

При одновременном лечении бензодиазепинами возможно усиление седативных свойств, а при приеме анксиолитиков, барбитуратов и употреблении алкоголя — угнетения деятельности центрального нервного аппарата.

Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.

Условия хранения

Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналоги

Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Источник

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры

Содержание статьи

От чего таблетки «Моксонидин»
Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»
Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»
«Моксонидин» и «Капотен» что лучше
Аналоги «Моксонидин»
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

А вы знали, о том, как важно регулярно измерять артериальное давление. Гипертония — «тихий убийца». Ведь по данным ВОЗ, только 21% гипертоников контролирует заболевание. Остальные могут даже и не догадываться о повышенном давлении. Тем не менее, гипертония — одна из ведущих причин смертности во всем мире.

Препарате «Моксонидин», и хотим поделиться им с вами. Расскажем, от чего выписывают лекарство, какие показания для применения и как долго принимают «Моксонидин». А так же расскажем чем отличается от «Каптоприл» и «Капотен».

От чего таблетки «Моксонидин»

Показание к применению «Моксонидина» — снижение артериального давления. При каком давлении стоит принимать «Моксонидин»? Препарат применяют при стойком повышении систолического (верхнего) артериального давления выше 140 мм рт. ст. и/или диастолического (нижнего) выше 90 мм рт. ст.

Вам может быть интересно: Таблетки от давления

Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»

Препарат «Моксонидин» назначается врачом для длительной поддерживающей терапии. При этом врач индивидуально подбирает для каждого пациента нужную дозировку. Следовательно, он подходит для постоянного применения.

Как принимать препарат и через сколько действует

Таблетку не разжевывают и не кладут под язык. «Моксонидин» нужно запивать достаточным количеством воды. Препарат действует продолжительно, поэтому его принимают 1 раз в сутки. Максимальное действие наблюдается спустя 1 час после применения.

Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»

Препараты различаются механизмом действия, противопоказаниями, побочными эффектами и взаимодействием с другими лекарствами. Поэтому, что из них лучше для конкретного пациента, решает врач.

«Моксонидин» и «Капотен» что лучше

«Капотен» — аналог «Каптоприл». Поэтому, что лучше также решает врач.

Аналоги «Моксонидин»

Аналоги препарата «Моксонидин» являются:

«Моксарел» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 04 мг. Производится в России;
«Тензотран» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в России;
«Физиотенз» — Действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в Германии.

Что лучше «Физиотенз» или «Моксонидин»?

Оба препарата содержат активное вещество моксонидин в равных дозировках. «Физиотенз» производит Германия, а «Моксонидин» — Россия. Это определяет их цену. Врач выписывает препарат по действующему веществу, поэтому пациент с помощью фармацевта может выбрать любого производителя

В заключении отметим, что «Моксонидин» — это лекарство, направленное на снижение повышенного артериального давления. Препарат назначается для длительной терапии артериальной гипертензии. Он достаточно удобен в применении, так как его принимают 1 раз в сутки. В российских аптеках есть 17 препаратов с моксонидином. Пациент может выбрать любой аналог, содержащий моксонидин, с учетом выписанной дозы. Нельзя самостоятельно заменять лекарство на препараты от давления с другим активным веществом. Для этого необходима консультация врача.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Максилин

МНН: Кларитромицин

Производитель: Анфарм Эллас А.О.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clarithromycin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023184

Информация о регистрации в РК:
21.08.2017 — 21.08.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2 415.43 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Максилин

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Лиофилизированный
порошок для приготовления раствора
для инфузий,
500 мг

Состав

Один
флакон содержит

активное
вещество- кларитромицин — 500 мг;

вспомогательные
вещества: кислота
лактобионовая,
натрия гидроксид.

Описание

Белый
или почти белый
лиофилизированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные
препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и
стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код
АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин
и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются по всем
тканям и жидким средам организма. Концентрация в тканях, как правило,
в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наибольшая концентрация
регистрировалась в печени и легких. Ниже приведены примеры
значений концентрации в тканях и в сыворотке
крови:

КОНЦЕНТРАЦИЯ (после введения 250 мг через каждых 12 часов)
Вид ткани	Ткань (мкг/г)	Сыворотка крови (мкг/мл)
Миндалины	1.6	0.8
Легкие	8.8	1.7

Максимальные
концентрации (Сmax)
кларитромицина составляют 5.16 мкг/мл после инфузии 500 мг
кларитромицина в течение 1 часа.

Сmax
14-ОН-кларитромицина составляют 0.66 мкг/мл после инфузии 500 мг
кларитромицина.

Период
полувыведения кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет
от 3.8 ч до 4.5 ч. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина
составляет 7.3 часа (при введении 500 мг).

В
равновесном состоянии значения площади под кривой «концентрация
– время» (AUC) с увеличением дозы изменялись
непропорционально, то есть имела место нелинейная зависимость
значений AUC — 22.29 ч•мкг/мл при введении дозы 500 мг за 1 час.
Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8.16
ч•мкг/мл до 14.76 ч•мкг/мл.

Фармакодинамика.

Кларитромицин
– действующее вещество Максилина –
полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное
действие Максилина определяется
его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей
чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза
белка. Препарат обнаруживает высокую
эффективность in vitro против
широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы.
Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в
два раза ниже, чем МИК эритромицина.

Кларитромицин
in vitro высокоэффективен
против Legionella pneumophila
и Mycoplasma pneumoniae.
Кларитромицин
действует бактерицидно против Helicobacter
pylori,
активность кларитромицина при нейтральном рН
выше, чем при кислом рН. In vitro
и in vivo данные
свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против
клинически значимых штаммов микобактерий.
Исследования in vitro показали,
что штаммы Enterobacteriaceae
и Pseudomonas, как
и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу,
нечувствительны к кларитромицину.

Микробиология

Кларитромицин
активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов.

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Streptococcus
pyogenes

Listeria
monocytogenes.

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus
influenzae

Haemophilus
parainfluenzae

Moraxella
catarrhаlis

Neisseria
gonorrhоeae

Legionella
pneumophila

Другие
микроорганизмы:

Mycoplasma
pneumoniae

Chlamydia
pneumoniae (TWAR)

Микобактерии:

Mycobacterium
leprae

Mycobacterium
kansasii

Mycobacterium
chelonae

Mycobacterium
fortuitum,

Mycobacterium
avium сomplex
(MAC), которые
включают
Mycobacterium avium,
Mycobacterium Intracellulare.

Бета-лактамазы
микроорганизмов не влияют на эффективность Максилина.

Большинство
метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не
чувствительны к Максилину.

Helicobacter
рylori

Кларитромицин
активен in vitro
относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако
клиническая эффективность и безопасность его применения не
установлены.

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus
agalactiae

Streptococci
(группы C,F,G)

Viridans
group streptococci.

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Bordetella
pertussis

Pasteurella
multocida

Другие
микроорганизмы:

Chlamydia
trachomatis

Анаэробные
грамположительные микроорганизмы:

Clostridium
perfringens

Peptococcus
niger

Propionibacterium
acnes

Анаэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteriodes
melaninogenicus

Спирохеты:

Borrelia
burgdorferi

Treponema
pallidum

Кампилобактерии:

Campylobacter
jejuni.

Основным
метаболитом кларитромицина в
организме человека является микробиологически активный
14-гидроксикларитромицин
(14-ОН–кларитромицин). Для большинства
микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в
1 — 2 раза слабее, чем у материнской субстанции, за исключением H.
influenzae, в отношении которого
эффективность метаболита в 2 раза выше.

Показания к применению

инфекции
верхних дыхательных путей
инфекции
нижних дыхательных путей
инфекции
кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Для
взрослых в возрасте от 18-ти лет и
старше средняя доза Максилина составляет
500 мг 2 раза в день с интервалом 12 часов в виде внутривенной
длительной (в течение 60 минут) инфузии после разведения препарата в
необходимом инфузионном растворе.

Для
подростков (12-18 лет) дозировка такая же,
как и для взрослых.

Максилин
не применяется для болюсного или внутримышечного введения.

Применение
у пациентов с микобактериальной инфекцией.

Больным
с локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями,
вызванными M.аvium, M.Intracellulare,
M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii,
рекомендованная доза Максилина для взрослых составляет 1.0 г в
сутки в виде 2 инфузий.

У
пациентов с тяжелой формой заболевания прием препарата внутривенно
проводят от 2 до 5 дней, после чего врач по возможности назначает
пероральный прием.

Применение
у пациентов с почечной недостаточностью: у
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30
мл/мин) доза Максилина
должна быть уменьшена до половины обычной рекомендованной дозы.

Приготовление
инфузионного раствора.

1.
Подготовить начальный раствор для внутривенного введения, добавляя 10
мл стерильной воды для инъекций
во флакон с 500 мг лиофилизированного порошка
Максилина. Следует применять только
стерильную воду для инъекций, поскольку
другие растворители могут привести к образованию осадка. Не применять
растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

2.
Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при
хранении при температуре 5 С
и 24 ч – при температуре 25
С.
С микробиологической точки зрения, разведенный препарат должен сразу
же использоваться. Если он не будет использован немедленно, следует
обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24
ч при
температуре от 2 до 8 С.

3.
Перед введением начальный раствор Максилина (500 мг в 10 мл
стерильной воды для инъекций) следует развести минимум в 250 мл
одного из следующих растворителей: 5 % декстроза в лактатном растворе
Рингера, 5 % декстроза, лактатный раствор Рингера, 5 % декстроза в
0.3 % хлориде натрия, Нормосол-М в 5 %
декстрозе, Нормосол-R в 5 % декстрозе, 5 %
декстроза в 0.45 % натрия хлорида и 0.9 % натрия хлорид.

4.
Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при
хранении при температуре 5 С
и 6 ч – при температуре 25
С.
С микробиологической точки зрения, разведенный препарат должен сразу
же использоваться. Если он не будет использован немедленно, следует
обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24
ч при
температуре от 2 до 8 С.

Никакие
лекарства или реагенты не должны добавляться к инфузионному раствору
Максилина, пока не будет определено их влияние на химическую и
физическую стабильность раствора антибиотика.

Побочные действия

Самыми
частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином
взрослых и детей являются боль в животе, диарея,
тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко
выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности
макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было
выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между
группами пациентов с микобактериальными инфекцииями и другими видами
инфекций. Побочные реакции распределены по частоте возникновения:
очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 и ≤1/10, нечастые
≥1/1.000 и ≤ 1/100.

Очень
часто

флебит
в месте введения1

Часто

бессонница
головная
боль
дизгевзия
(нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса
вазодилатация1
тошнота,
боль в животе, рвота, диспепсия, диарея
отклонение
от нормы функциональных тестов печени
сыпь,
гипергидроз
- боль
  в месте введения1,
  воспаление в месте введения1

Нечасто

целлюлит1,
кандидамикоз, гастроэнтерит2
- инфекция3,
  вагинальные инфекции
лейкопения,
нейтропения4,
тромбоцитемия3,
эозинофилия4
анафилактоидные
реакции1,
гиперчувствительность
анорексия,
снижение аппетита
тревожность,
нервозность3
потеря
сознания1,
дискинезия1,
головокружение, сонливость, тремор
вертиго,
ухудшение слуха, звон
в ушах
остановка
сердца1,
фибрилляция предсердий1,
удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия1,
учащенное сердцебиение
астма1,
носовое кровотечение2,
эмболия сосудов легких1
эзофагит1,
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2,
гастрит,
прокталгия2,
стоматит, глоссит, вздутие
живота4,
запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм
холестаз4,
гепатит4,
повышение уровня АЛТ, АСТ,
ГГТП4
буллезный
дерматит1,
зуд, крапивница,
макуло-папулёзная сыпь3
мышечные
спазмы3,
скелетно-мышечная ригидность1,
миалгия2
- повышение
  креатинина крови1,
  повышение мочевины крови1
недомогание4,
лихорадка3,
астения, боль в груди4,
озноб4,
повышенная утомляемость4
изменение
соотношения альбумин-глобулин1,
повышение
уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови4,
повышение
уровня лактатдегидрогеназы
в сыворотке крови4

Единичные
сообщения

1,2,3,4
О данных побочных реакциях
сообщалось только при применении препарата в форме:
1 – порошка лиофилизированного для
приготовления раствора для инфузий,
2 – таблеток пролонгированного действия, 3 – суспензии, 4
– таблеток немедленного высвобождения.

Постмаркетинговые
сообщения (при практическом применении)

Частота
неизвестна, так как об этих
реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции
пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо
причинную связь с приемом препарата. Общий опыт
применения Максилина
составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней.

псевдомембранозный
колит, эризипелоид
агранулоцитоз,
тромбоцитопения
анафилактическая
реакция, отек Квинке
психозы,
спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация,
галлюцинации, кошмарные сновидения, мания
мышечные
спазмы, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия,
аносмия, парестезия
потеря
слуха
пируэтная
желудочковая тахикардия (torsades
de pointes), желудочковая тахикардия
кровоизлияние
острый
панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов
печеночная
недостаточность, гепатоцеллюлярная желтуха
синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией
и системными проявлениями (DRESS),
акне
рабдомиолиз2
(в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза Максилин
применяли одновременно c
другими лекарственными препаратами, которые связаны с развитием
рабдомиолиза (такими как статины, фибраты, колхицин или
алопуринол)), миопатия
- почечная
  недостаточность, интерстициальный нефрит
повышение
международного нормализованного соотношения, увеличение
протромбинового времени, изменение цвета мочи.

Пациенты
с нарушением иммунной системы.

У
больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы,
применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для
лечения микобактериальных инфекций, не всегда
можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и
симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У
взрослых больных, которые получали препарат в суточной дозе 1000 мг,
наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение
вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль,
запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Не часто
возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2–3 %
пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и
значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У
нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в
крови.

Противопоказания

гиперчувствительность
к антибиотикам из группы макролидов или к одному из вспомогательных
веществ;
совместное
назначение Максилина со следующими препаратами:

-астемизол,
цизаприд, пимозид, терфенадин

—
алкалоидами спорыньи (например, эрготамин или дигидроэрготамин)

—
мидазолам для перорального применения

-ингибиторами
ГМГ-КоА-редуктазы (статинины), которые широко метаболизируются CYP3A4
(ловастатин или симвастатин)

—
колхицин

—
тикагрелор или ранолазин;

удлинение
интервала QT в анамнезе (врожденное или установленное приобретенное
удлинение интервала QT), желудочковая сердечная
аритмия (включая двунаправленную тахикардию);
гипокалиемия
(риск увеличения интервала QT);
тяжелая
печеночная недостаточность;
тяжелая
почечная недостаточность;
детский
возраст до 12 лет;
беременность
и период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственные взаимодействия

Совместное
применение следующих лекарственных препаратов с Максилином строго
противопоказано, так как их сочетание может вызвать тяжелые
последствия взаимодействия:

Цизаприд,
пимозид, астемизол и терфенадин

У
пациентов, одновременно применявших кларитромицин
и цисаприд, было отмечено повышение уровня
цизаприда. Это может привести к увеличению интервала QT и сердечной
аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и
двунаправленную тахикардию. Аналогичные явления были зафиксированы у
пациентов, одновременно применявших кларитромицин
и пимозид.

Есть
сведения об изменении метаболизма терфенадина при приеме макролидов,
что в отдельных случаях вызывает сердечную аритмию с увеличением
интервала QT, тахикардию желудочков, фибрилляцию желудочков и
двунаправленную тахикардию.

Алкалоиды
спорыньи

Постмаркетинговые
исследования показывают, что совместный
прием кларитромицина и
эрготамина или дигидроэрготамина может привести к токсическому
действию спорыньи, проявляющемуся в виде спазма сосудов, ишемии
конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Одновременное применение Максилина и алкалоидов
спорыньи противопоказано.

Ингибиторы
ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Следует
с осторожностью назначать совместное применение Максилина со
статинами.

Совместный
прием Максилина с
ловастатином или симвастатином противопоказан, так как эти статины в
значительной степени метаболизируются CYP3A4, а наличие
кларитромицина вызывает увеличение их концентрации в плазме, из-за
чего увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. Есть
сведения о случаях возникновения рабдомиолиза у пациентов,
одновременно принимавших кларитромицин с
данными статинами. Если применение Максилина является обязательным,
то прием ловастатина или симвастатина прекращают на время применения
Максилина.

В
случае если одновременное применение Максилина и статинов неизбежно,
следует рассмотреть возможность назначения статина, который не
зависит от метаболизма CYP3A, например, флувастатина. Рекомендуется
выписывать минимально возможную дозу статина. У пациентов необходимо
отслеживать признаки и симптомы миопатии.

Влияние
других лекарственных препаратов на терапевтическую эффективность
Максилина

Препараты,
индуцирующие CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин,
фенобарбитал, зверобой) могут ускорить метаболизм кларитромицина. Это
может привести к снижению терапевтической концентрации
кларитромицина, что приведет к снижению эффективности Максилина.
Кроме того, может потребоваться отслеживание уровней других
лекарственных средств, которые повышают CYP3A, они могут повышаться
вследствие ингибирующего действия кларитромицина на CYP3A (см. также
инструкцию по медицинскому применению соответствующего ингибитора
CYP3A4). Известно, что одновременный прием рифабутина и Максилина
приводит к увеличению уровня рифабутина и снижению уровня
кларитромицина в сыворотке, а также увеличение риска увеита.

Известно,
что следующие препараты либо вызывают, либо теоретически могут
вызывать изменение циркулирующей концентрации кларитромицина. Может
потребоваться корректировка дозы Максилина. Также следует рассмотреть
другие варианты лечения.

Эфавиренц,
невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные
индукторы метаболической системы цитохрома P450, такие как эфавиренц,
невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять
метаболизм кларитромицина, таким образом, снижая его уровень в плазме
с одновременным увеличением уровней 14(R)-гидрокси-кларитромицина
(14-OH-кларитромицина), метаболита, который также проявляет
микробиологическую активность. Так как микробиологическое воздействие
кларитромицина и 14-OH-кларитромицина на различные бактерии
отличается, то совместный прием Максилина с индукторами энзимов может
препятствовать желаемому терапевтическому эффекту.

Этравирин

При
приеме этравирина, экспозиция Максилина снижается, а концентрация его
активного метаболита, 14-OH-кларитромицина, повышается. Так как
14-OH-кларитромицин является менее эффективным средством против
микобактериального комплекса (MAC), общая эффективность препарата в
отношении данного патогена может измениться. По этой причине, для
лечения MAC следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Флуконазол

Одновременный
прием 200 мг флуконазола в день и 500 мг кларитромицина дважды в
день у 21 здорового добровольца привел к повышению средней
равновесной минимальной концентрации кларитромицина (Cmin)
и площади под кривой (AUC) на 33% и 18%, соответственно.

Равновесные
концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не
изменялись при совместном применении с флюконазолом. Коррекция дозы
Максилина не требуется.

Ритонавир

Исследование
фармакокинетики показало, что одновременный прием 200 мг ритонавира
каждые восемь часов и кларитромицина каждые 12 часов, приводит к
заметному ингибированию метаболизма кларитромицина. При совместном
приеме с ритонавиром, Cmax
кларитромицина увеличлась на 31%, Cmin
снизилась на 182%, AUC увеличилась на 77%. Было отмечено практически
полное ингибирование образования 14-OH-кларитромицина. Из-за широкого
терапевтического диапазона
уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией
почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью
необходима коррекция дозы: при CLCR
30–60 мл/мин дозу Максилина необходимо снизить на 50 %, при
CLCR < 30
мл/мин – на 75 %. Дозы Максилина, превышающие 1 г/день, не
следует применять вместе с ритонавиром. Аналогичные корректировки
дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при
применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя
вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и
саквинавир.

Влияние
Максилина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические
препараты

По
данным постмаркетинговых отчетов, зафиксированы случаи возникновения
двунаправленной тахикардии (torsades
de
pointes)
при одновременном приеме кларитромицина с хинидином или
дизопирамидом.

При
одновременном приеме Максилина с данными препаратами рекомендуется
проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения
интервала QT. Во время терапии Максилином следует следить за
концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. Также в
постмаркетинговых отчетах зафиксированы случаи гипогликемии при
одновременном приеме кларитромицина и дизопирамида. При одновременном
приеме Максилина и дизопирамида следует отслеживать уровень глюкозы в
крови.

Пероральные
гипогликемические средства и инсулин

Отдельные
гипогликемические препараты, такие как натеглинид и репаглинид, могут
вызывать ингибирование кларитромицином энзима CYP3A, из-за чего при
их одновременном приеме может развиться гипогликемия. Рекомендуется
тщательное наблюдение за уровнем глюкозы у больных сахарным диабетом
при применении Максилина.

Взаимодействие
с CYP3A

Совместное
применение Максилина, известного как ингибитор фермента CYP3A, и
любого другого препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может
привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в
свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и
риск возникновения побочных реакций.

Следует
соблюдать осторожность при применении Максилина у пациентов,
получающих терапию лекарственными средствами – субстратами
CYP3A, особенно если CYP3A-субстрат имеет узкий терапевтический
диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется
этим энзимом.

Может
понадобиться изменение дозы и мониторинг сывороточных концентраций
лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A у пациентов,
которые одновременно применяют Максилин.

Известно,
что следующие лекарственные препараты или группы препаратов
метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам,
астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин,
дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон,
мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например,
варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин,
такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин,
но этот список не полный. Подобный
механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина
и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы
цитохрома Р450.

Омепразол

Имеются
результаты исследования на взрослых здоровых добровольцах, которые
принимали одновременно пероральную форму Максилина (500 мг каждые 8
часов) и омепразол (40 мг ежедневно). При приеме одновременно с
кларитромицином было отмечено увеличение равновесной концентрации
омепразола в плазме (увеличение Cmax,
AUC0-24 и t1/2
на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение показателя pH в
желудке составило 5.2 при приеме омепразола отдельно и 5.7 при приеме
омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил,
тадалафил и варденафил

Существует
вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов
фосфодиэстеразы (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их
совместном применении с Максилином, что может потребовать уменьшения
дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин,
карбамазепин

Результаты
клинических исследований показывают, что присутствует небольшое, но
статистически значимое (p≤0,05) увеличение циркулирующей
концентрации теофиллина и карбамазепина при совместном приеме с
Максилином.

Толтеродин

Толтеродин
главным образом метаболизируется 2D6-изоформой
цитохрома Р450
(CYP2D6). Однако у пациентов без CYP2D6 метаболизм происходит через
CYP3A. В данной популяции угнетение CYP3A приводит к значительному
повышению плазменных концентраций толтеродина. Для таких пациентов
понижение дозы толтеродина может быть необходимым при его применении
с ингибиторами CYP3A, такими как Максилин.

Триазолобензодиазепины
(например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При
одновременном назначении мидазолама и таблеток кларитромицина
(500 мг дважды в день), AUC мидазолама увеличивалась в 2.7
раза при внутривенном введении мидазолама. При внутривенном
применении мидазолама с Максилином следует проводить тщательный
мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.

При
оромукозальном пути введения мидазолама может исключаться
предсистемная элиминация препарата, что наиболее вероятно приведет к
взаимодействию подобному тому, которое наблюдается при внутривенном
введении мидазолама, а не при пероральном.

Следует
соблюдать те же меры предосторожности при применении других
бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и
альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от
CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически
значимого взаимодействия с Максилином маловероятно.

Имеются
постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии
побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как
сонливость и спутанность сознания) при совместном применении
Максилина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая
возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие
с другими лекарственными препаратами

Колхицин
является субстратом как для CYP3A, так и для
эффлюксного переносчика Р-гликопротеина. Известно, что Максилин и
другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. В
случае одновременного применения Максилина и колхицина, ингибирование
кларитромицином Р-гликопротеина и CYP3A может привести к увеличению
экспозиции колхицина. Совместный прием Максилина и колхицина
противопоказан.

Дигоксин
считается субстратом
P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин способен угнетать
Pgp. При одновременном применении, угнетение Pgp может привести к
повышению экспозиции дигоксина. При
постмаркетинговом наблюдении было выявлено повышение концентрации
дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих Максилин совместно
с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной
токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует
тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови
пациентов при его применении с Максилином.

Зидовудин

Одновременный
пероральный прием Максилина в таблетках и зидовудина взрослыми
ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной
концентрации зидовудина. Максилин оказывает воздействие на абсорбцию
зидовудина при их одновременном приеме перорально, этого в
существенной степени можно избежать путем соблюдения 4-часового
интервала между приемами Максилина и зидовудина. Это взаимодействие
не возникает у пациентов-детей, инфицированных ВИЧ при приеме
суспензии Максилина одновременно с зидовудином и дидеоксиинозином.
Вероятность подобного взаимодействия при внутривенном введении
Максилина крайне мала.

Фенитоин
и вальпроат

По
результатам спонтанных и опубликованных отчетов отмечается
взаимодействие между ингибиторами CYP3A, такими как Максилин, и
препаратами, в метаболизме которых CYP3A теоретически не участвует
(например, фенитоин и вальпроат).

При
совместном назначении таких препаратов с Максилином рекомендуется
проводить анализ их уровня в сыворотке. Есть сведения об увеличении
концентрации этих препаратов в сыворотке.

Двунаправленное
взаимодействие с лекарственными препаратами

Атазанавир

Кларитромицин
и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть
подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими
препаратами. Совместное применение Максилина (500 мг два раза в день)
и атазанавира (400 мг один раз в день) приводит к увеличению
экспозиции кларитромицина в два раза, снижению экспозиции
14-OH-кларитромицина на 70%, и увеличению AUC атазанавира на 28%. Так
как кларитромицин характеризуется значительным терапевтическим окном,
снижение дозы Максилина у пациентов с нормальной функцией почек не
требуется. Для пациентов со средней почечной недостаточностью
(клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) доза Максилина должна быть
снижена на 50%. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин
доза Максилина должна быть снижена на 75% путем использования
соответствующей лекарственной формы. При совместном приеме с
ингибиторами протеазы доза Максилина не должна превышать 1000 мг в
день.

Блокаторы
кальциевых каналов

Из-за
риска развития
артериальной
гипотензии следует с осторожностью применять Максилин одновременно с
блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующимися CYP3A4 (например,
верапамил, амлодипин, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться
плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов
кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин вместе с
верапамилом, наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмии и
лактоацидоз.

Итраконазол

Кларитромицин
и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводя к
двусторонне направленному лекарственному взаимодействию.
Кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола, тогда
как итраконазол может увеличивать уровни кларитромицина в плазме
крови. При применении итраконазола вместе с Максилином, пациенты
должны находиться под пристальным наблюдением врача для выявления
проявлений и симптомов усиленного или пролонгированного
фармакологического эффекта.

Саквинавир

Кларитромицин
и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть
подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими
препаратами. Исследование на 12 здоровых добровольцах показало, что
одновременный прием Максилина (500 мг два раза в день) и саквинавира
(в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) вызывает
увеличение равновесных показателей саквинавира AUC и Cmax
на 177% и 187% по сравнению с приемом саквинавира отдельно.
Показатели кларитромицина AUC и Cmax
увеличились примерно на 40% по сравнению с приемом Максилина
отдельно. Результаты исследования показали, что в случае применения
исследуемых дозировок и лекарственных форм, коррекция дозы не
требуется. Результаты исследования лекарственной формы в виде мягких
желатиновых капсул могут не соответствовать показателям саквинавира в
твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования взаимодействия
с саквинавиром могут не соответствовать показателям при прохождении
комбинированной терапии саквинавиром и ритонавиром. В случае, если
саквинавир назначается одновременно с ритонавиром, следует учитывать
возможное воздействие ритонавира на кларитромицин.

Особые указания

Длительное
или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост
нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции
следует прекратить применение препарата
и начать соответствующую терапию.

С
осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной и
тяжелой почечной недостаточностью.

При
приеме Максилина зафиксированы случаи возникновения дисфункции
печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов и
гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, с желтухой или без
нее. Подобная дисфункция печени может быть тяжелой и обычно является
обратимой. Также были зафиксированы случаи печеночной недостаточности
со смертельным исходом, которые были связаны с серьезными
сопутствующими заболеваниями и/или приемом сопутствующих
лекарственных препаратов. При возникновении симптомов гепатита, таких
как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненный живот,
следует немедленно прекратить применение препарата.

Большая
часть кларитромицина выводится через печень. Поэтому пациентам с
нарушением функций печени нужно назначать данный антибиотик с
осторожностью.

При
приеме большинства антибактериальных препаратов, включая макролиды,
были зафиксированы случаи псевдомембранозного колита, степень
которого варьирует от средней до опасной для жизни.

При
приеме большинства антибактериальных препаратов, включая Максилин,
были зафиксированы случаи диареи, ассоциированной с Clostridium
difficile (CDAD), степень которой варьирует
от средней до летального колита. Прием антибактериальных препаратов
изменяет нормальную флору кишечника, что приводит к повышенному росту
C. difficile.
Необходимо учитывать возможность возникновения CDAD у всех пациентов,
которые страдают от диареи, вызванной приемом антибиотиков.
Необходимо составить тщательный медицинский анамнез, поскольку были
зафиксированы случаи возникновения CDAD спустя два месяца после
приема антибактериальных препаратов.

Колхицин

В
постмаркетинговых отчетах сообщается о
токсичности колхицина при совместном приеме с кларитромицином,
особенно у пациентов преклонного возраста, некоторые из которых
страдали почечной недостаточностью. У некоторых пациентов были
зафиксированы случаи летального исхода (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»). Совместный прием Максилина и колхицина
противопоказан (см.раздел «Противопоказания»).

Следует
с осторожностью назначать Максилин одновременно с
триазолобензодиазепинами, такими как триазолам и мидазолам для
внутривенного или оромукозального введения (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»).

Удлинение
интервала QT

При
лечении макролидами, включая кларитромицин, наблюдалось удлинение
реполяризации миокарда и интервала QT, сопряженных с риском развития
сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт»
(torsades
de
pointes)
(см. раздел «Побочные действия»). Вследствие того, что
следующие ситуации могут приводить к повышенному риску развития
вентрикулярной аритмии (включая желудочковую тахикардию типа
«пируэт»), необходимо использовать Максилин с
осторожностью у следующих пациентов:

у
пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной
недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой
брадикардией
у
пациентов с нарушениями электролитного баланса, такими как
гипомагниемия. Максилин не должен применяться у пациентов с
гипокалиемией (см. раздел «Противопоказания»);
у
пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты,
которые могут вызвать увеличение QT (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»);
одновременное
назначение Максилина с астемизолом, цизапридом, пимозидом и
терфенадином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Максилин
нельзя применять пациентам с врожденным или установленным
приобретенным удлинением интервала QT или желудочковой аритмией в
анамнезе (см.раздел «Противопоказания»).

Пневмония

Поскольку
возможна резистентность Streptococcus
pneumoniae к макролидам, важно проводить тест
на чувствительность при назначении Максилина
для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии
Максилин нужно применять в
комбинации с другими соответствующими антибиотиками.

Инфекции
кожи и мягких тканей незначительной и средней тяжести

Наиболее
частыми возбудителями подобных инфекций являются Staphylococcus
aureus и Streptococcus
pyogenes, которые также могут быть
резистентными к макролидам. Следовательно, необходимо проводить
исследование на восприимчивость. В случаях, если использование
бета-лактамных антибиотиков невозможно (например, из-за аллергии),
наиболее предпочтительными являются другие препараты, например,
клиндамицин. В настоящее время, макролиды используются лишь для
лечения отдельных видов инфекционного поражения кожи и мягких тканей,
например, заболеваний, вызванных Corynebacterium
minutissimum, угрей обыкновенных и ползучей
эритемы, а также в ситуациях, когда невозможно лечение пенициллином.

В
случае если наблюдаются серьезные острые гиперчувствительные реакции,
такие как анафилаксия, синдром Стивенса – Джонсона,
токсикодермальный некролиз или лекарственная кожная реакция,
сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, применение
Максилина следует немедленно прекратить и срочно оказать
соответствующее лечение.

Максилин
следует с осторожностью назначать совместно с препаратами, которые
индуцируют цитохромный энзим CYP3A4.

Также
следует учитывать возможное перекрестное сопротивление между
кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также
линкомицином и клиндамицином.

Ингибиторы
ГМГ-КоА-редуктазы (статины):

Следует
с осторожностью назначать совместный прием Максилина со статинами.
Есть сведения о возникновении рабдомиолиза у пациентов, одновременно
принимавших кларитромицин и статины. У таких пациентов необходимо
отслеживать признаки и симптомы миопатии. В случае если одновременное
применение Максилина и статинов неизбежено, рекомендуется выписывать
минимально возможную дозу статина. Следует рассмотреть возможность
назначения статина который не зависит от метаболизма CYP3A, например,
флувастатина.

Совместный
прием Максилина с ловастатином или симвастатином противопоказан.

Пероральные
гипогликемические средства и инсулин

При
одновременном применении Максилина и пероральных гипогликемических
средств (например, производных сульфонилмочевины), а также инсулина,
может возникнуть значительная гипогликемия. Рекомендуется тщательное
наблюдение за уровнем глюкозы.

Пероральные
антикоагулянты

При
совместном применении Максилина
с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения,
значительного повышения показателя МНО (международное нормализованное
отношение) и протромбинового времени. При одновременном применении
Максилина
и пероральных антикоагулянтов, необходимо часто контролировать
показатель МНО и протромбиновое время.

Детский
возраст

Клинические
испытания были проведены с использованием детских дозировок суспензий
кларитромицина у детей от 6 месяцев до 12 лет. Таким образом, детям
этого возраста можно применять препарат в форме суспензии.

Беременность
и период кормления грудью

Безопасность
Максилина во время беременности и грудного вскармливания младенцев не
была установлена. На основе переменных результатов, полученных в
результате исследований на мышах, крысах, кроликах и обезьянах,
возможность неблагоприятного воздействия на развитие плода не могут
быть исключены. Не следует назначать беременным
женщинам без тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в
первые три месяца беременности.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Данные
относительно влияния Максилина на способность управления автомобилем
и механизмами отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая
потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности
сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при применении
данного препарата.

Передозировка

Симптомы:
прием большого количества кларитромицина внутрь может вызвать
появление нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного
тракта. Есть сведения об одном пациенте с биполярным расстройством в
анамнезе, который принял 8 г кларитромицина, после чего у него
развились изменения психического состояния, параноидальное поведение,
гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение:
побочные реакции, сопровождающие
передозировку следует лечить путем немедленной элиминации
неабсорбированного препарата и поддерживающей терапии. Как и в
отношении других макролидов, маловероятно, что гемодиализ или
перитонеальный диализ существенно влияют на содержание кларитромицина
в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизированный
порошок для приготовления раствора
для инфузий,
500 мг.

Препарат,
эквивалентный 500 г кларитромицина, помещают в стеклянные флаконы
(тип I) вместимостью 15 мл, укупоренные серой бромбутиловой резиновой
пробкой с алюминиевой крышкой, которая имеет
колпачок с отрывной накладкой.

По
1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° C.

48
часов (при температуре 2° C — 8° C) или 24 часа (при
температуре не выше 25° C) после разведения в 10 мл воды для
инъекций.

6 часов
(при температуре не выше 25° C) или 48 часов (при температуре 2°
С — 8° С), после разведения в 250 мл соответствующего
разбавителя.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

ANFARM
HELLAS S.A.

61st
km NAT.RD.ATHENS-LAMIA

Schimatari
Viotias, 32009, Greece

+30
22620 58391

Владелец регистрационного удостоверения

ANFARM
HELLAS S.A. Греция

Адрес
организации на территории
Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ИП
Утегенова Б.А.

010000,
Казахстан, г. Астана, ул. Рамазан, 33, кв. 9

Тел/факс
+7(701)7076181

e—mail:
b.utegenova_ip@mail.ru

Инструкция_Максилин_рус.doc	0.16 кб
максиллин_каз.doc	0.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Описание препарата Моксодин
Состав препарата Моксодин
Показания препарата Моксодин
Условия хранения препарата Моксодин
Срок годности препарата Моксодин

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 0.2 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/09/2730 от 06.09.2017 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки таблетки: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 0.4 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/09/2730 от 06.09.2017 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые.

Состав оболочки таблетки: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание активных компонентов препарата МОКСОДИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C_ssв плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ssв плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение у детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Все аналоги

Аналоги препарата

ФИЗИОТЕНЗ^® (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

РИНОЦИЛ БЭБИ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

РИНОЦИЛ КИДС (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

МИРАСОЛ — Рн (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

НИМЕФАСТ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

СЕРТАЗОЛ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

ПАРАЛГИН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

ИБУФЛЕКС (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

ИБУФЛЕКС 400 (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

ИБУФЛЕКС 200 (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

ПРОКТОВЕН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

Источник

Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ) инструкция по применению

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин-СЗ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Моксонидин-СЗ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

Условия реализации

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Инструкция по применению

Немного фактов

Детальный состав и лекарственная форма

Фармакологические возможности

Показания к использованию

Способ применения и дозировка

Дозирование в особых группах пациентов

Противопоказания

Побочные эффекты

Передозировка

Период беременности и лактации

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

Аналоги

Сертификаты и лицензии

Содержание статьи

От чего таблетки «Моксонидин»

Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»

Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»

«Моксонидин» и «Капотен» что лучше

Аналоги «Моксонидин»

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонидин-СЗ

Показания препарата

Моксонидин-СЗ

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)