Медаксон (Medaxone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Медаксон
💊 Состав препарата Медаксон
✅ Применение препарата Медаксон
📅 Условия хранения Медаксон
⏳ Срок годности Медаксон
Описание лекарственного препарата
Медаксон
(Medaxone)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2006
года, дата обновления: 2020.07.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственные формы
| Медаксон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 100 шт. рег. №: П N015208/01-2003 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1,10 или 100 шт. рег. №: П N015208/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Медаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.
Флаконы (1) — коробки картонные.
Флаконы (100) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia Enterocolitica). Многие штаммы перечисленных грамотрицательных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Препарат активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторых штаммов Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).
Фармакокинетика
Всасывание
Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
Распределение
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Выведение
У здоровых взрослых испытуемых T1/2 составляет около 8 ч.
У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.
У новорожденных T1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в 2 раза больше.
У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.
При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную дозу, необходимую для подавления возбудителей менингита.
Показания препарата
Медаксон
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);
- инфекции у больных с пониженным иммунитетом.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат применяют в/м и в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Правила приготовления растворов и введения препарата
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.
С осторожностью назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Применение у детей
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.
Использование в педиатрии
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Лекарственное взаимодействие
Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
Цефтриаксон несовместим с этанолом.
НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.
Фармацевтическое взаимодействие
В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).
Условия хранения препарата Медаксон
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Медаксон
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азаран
(HEMOFARM, Сербия)
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Стерицеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Мелаксен (Melaxen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мелаксен
💊 Состав препарата Мелаксен
✅ Применение препарата Мелаксен
📅 Условия хранения Мелаксен
⏳ Срок годности Мелаксен
Описание лекарственного препарата
Мелаксен
(Melaxen)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2017.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЮНИФАРМ, Инк.
(США)
Активное вещество:
мелатонин
(melatonin)
BP
Британская Фармакопея
Лекарственная форма
| Мелаксен |
Таб., покр. оболочкой, 3 мг: 12, 24, 30 или 60 шт. рег. №: П N015325/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелаксен
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: тальк, шеллак, изопропанол.
12 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ (2) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адаптогенный препарат, химический аналог биогенного амина мелатонина. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
Является синтетическим аналогом гормона эпифиза. Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения двигательной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна: ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.
Тормозит секрецию гонадотропинов и в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропина и соматотропина). Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий T1/2.
Показания препарата
Мелаксен
- в качестве снотворного средства;
- в качестве адаптогена для нормализации биологических ритмов.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут за 30-40 мин перед сном.
При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 1 таб. за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза — до 2 таб./сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции на компоненты препарата; отеки в первую неделю приема.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции почек;
- аутоиммунные заболевания;
- лейкоз;
- лимфома;
- аллергические реакции;
- лимфогранулематоз;
- миелома;
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек и хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабо выраженного контрацептивного действия.
В период применения препарата следует избегать пребывания на ярком свету.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и других занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мелатонин усиливает эффект препаратов, обладающих угнетающим действием на ЦНС, и бета-адреноблокаторов.
Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.
Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.
Условия хранения препарата Мелаксен
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 30°С.
Срок годности препарата Мелаксен
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ЮНИФАРМ, ИНК.
(США)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велсон®
(НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ, Россия)
Мелагив
(ЗВЕЗДА МЕДИА, Россия)
Меладапт
(АТОЛЛ, Россия)
Меладрим®
(ЮНИФАРМ, Россия)
Меларена®
(НИЖФАРМ, Россия)
Меларитм®
(АЛИУМ, Россия)
Мелатонин
(РИФ, Россия)
Мелатонин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Мелатонин Эвалар
(ЭВАЛАР, Россия)
Мелатонин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги
Медаксон
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022468
Информация о регистрации в РК:
24.01.2022 — 24.01.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для инъекций и инфузий 2
г
Состав
Один
флакон содержит
активное
вещество — цефтриаксон
натрия эквивалентно цефтриаксону
2.0
г
Описание
Почти
белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные
препараты для системного использования. Бета-лактамные
антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.
Цефтриаксон.
Код
АТХ
J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация
цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином,
что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве
терапевтических
концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%,
увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация
свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его
концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.
При
внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в
плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут,
биодоступность составляет 100 %.
При
внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови составляет
около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.
После
30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет
250 мг/л.
Приблизительно
60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет
клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные
протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин,
общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период
полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.
Способ
введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.
Фармакокинетика
в особых клинических ситуациях.
У
новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½
в
2-3
раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно
увеличить период полувыведения.
В
течение первого месяца жизни ребенка Т ½ укорачивается до
уровня взрослого человека.
Период
полувыведения увеличивается при почечной или печеночной
недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению
выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою
очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.
Цефтриаксон
хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении
мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет
4
% — 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.
Фармакодинамика
Цефтриаксон
— антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает
бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза
клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к
одному или более пенициллинсвязывающих
белков. В результате стенка клетки повреждается и становится
осмотически неустойчивой.
Цефалоспорины
уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в
делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность
клеточной стенки.
Цефтриаксон
активен в отношении следующих микроорганизмов, включая
штаммы,
вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).
Чувствительные
микроорганизмы:
Грамположительные
аэробные:
Staphylococcus
aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные
стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus
pyogenes (группа A),
Streptococcus agalacliae (группа B),
Streptococcus pneumoniae,
Streptococci группы viridans
Грамотрицательные
аэробные микроорганизмы:
Borrelia
burgdorferi,
Haemophilus
influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Moraxella catarrhalis,
Neisseria gonorrhoea,
Neisseria meningitidis,
Proteus mirabilis,
Providencia spp.
Виды, для
которых возможна приобретеная чувствительность
Грамположительные
аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus
epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis
Грамотрицательные
аэробные
микроорганизмы:
Citrobacter
freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia
coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella
morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
Анаэробы
Bacteroides
spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium
perfringens
Устойчивые
микроорганизмы
Грамположительные
аэробные микроорганизмы:
Enterococcus
spp., Listeria monocytogenes
Грамотрицательные
аэробные микроорганизмы:
Acinetobacter
baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробы
Clostridium
difficile
Другие:
Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.,
Ureaplasma urealyticum
*Все
метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.
**Процент
резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе
***Штаммы,
вырабатываемые ESBL, всегда резистенты
Показания к применению
Медаксон
назначается
для лечения
следующих инфекций
у
взрослых
и
детей,
в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):
—
бактериальный
менингит
—
внебольничная
пневмония
—
внутрибольничная пневмония
—
острый средний отит
—
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей
и
желудочно-кишечного тракта)
—
осложненные
инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
—
инфекции костей и
суставов
—
осложненные
инфекции кожи и мягких тканей
—
гонорея
—
сифилис
—
бактериальный
эндокардит
Медаксон
может
использоваться
при:
—
обострении
хронической обструктивной болезни легких у взрослых
—
рассеянном
боррелиозе
Лайма (ранняя (стадия
II) и поздняя
(стадия III)) у
взрослых
и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней
—
предоперационной
профилактике
инфекций, профилактики
развития
вторичной
инфекции
—
лечении
пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая
возможно
вызвана бактериальной инфекцией
—лечении
пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой
из
вышеперечисленных
инфекций.
Способ применения и дозы
Доза
препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести
инфекции, чувствительности возбудителя заболевания и состояния
пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении
препарата ежедневно один раз в сутки. Курс
лечения зависит от течения заболевания. Лечение необходимо продолжить
еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об
эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.
Дозы,
рекомендуемые
для
данных
показаний
к
применению.
В
особенно
тяжелых
случая
возможно назначение
доз
в
верхнем
пределе
рекомендуемого
диапазона.
Взрослые
и
дети
старше
12 лет
(≥50
кг)
|
Показания |
Дозировка* |
Частота |
|
Внебольничная |
1—2 |
1 |
|
Обострение ной |
||
|
Инфекции |
||
|
Осложненные щих |
||
|
Внутрибольничная |
2 -//- |
1 -//- |
|
Осложненные мягких |
||
|
Инфекции |
||
|
Лечение страдающих возможно инфекцией |
2—4 |
1 |
|
Бактериальный |
||
|
Бактериальный |
*При
подтвержденной
бактериемии,
назначается
доза
в верхнем
пределе
рекомендованного
диапазона.
**Возможно
введение
два
раза
в
день
(каждые
12
часов)
при
назначении
дозы,
превышающей
2 г ежедневно.
Острый
средний
отит:
по
1—2
г 1 раз в сутки в/м.
В
случае,
если пациент
находится
в
тяжелом
состоянии
или
предыдущая
терапия
была
неэффективной,
Медаксон
может
быть
назначен внутримышечно
в
дозе
1—2
г в сутки
в течение
3 дней.
Предоперационная
профилактика
хирургических
инфекций 2 г
в виде
однократной
инъекции перед
оперативным вмешательством.
Гонорея
— 500 мг
однократно
в/м.
Сифилис
— обычно
рекомендуемая
доза
500мг—1г
1
раз
в сутки;
для
лечения
нейросифилиса
доза может
быть
увеличена
до
2
г
1
раз
в
сутки
в
течение
10—14
дней.
Данные по дозированию Медаксона при сифилисе, в том числе
нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться
национального или местного руководства.
Рассеянный
боррелиоз
Лайма
(начальная
[стадия
II]
и
конечная
[стадия
III]
стадии)
— 2
г
1
раз
в
сутки
в
течение
14—21
дня.
Рекомендуемая
продолжительность
лечения
варьируется.
Следует
придерживаться
национального
или
местного
руководства.
Дети
Новорожденные,
младенцы
и дети
от 15 дней
до
12 лет
(<50
кг)
|
Показания |
Дозировка |
Частота |
|
Интраабдоминальная |
50—80 |
1 |
|
Осложненные
числе |
||
|
|
-//- |
-//- |
|
|
||
|
Осложненные
мягких Инфекции |
50—100
(макс |
1 |
|
Лечение пенией, которая бактериальной |
||
|
Бактериальный |
80—100
(максимум |
1 |
|
Бактериальный |
100
(максимум |
1 |
*При
подтвержденной
бактериемии,
назначается
доза
в верхнем
пределе
рекомендованного
диапазона.
**
Возможно
введение
два
раза
в сутки
(каждые
12
часов)
при
назначении
дозы,
превышающей
2 г ежедневно.
Показания
для
новорожденных,
младенцев
и
детей
от
15
дней
до
12
лет
(<50
кг),
которые
требуют
особого
режима
дозирования:
Острый
средний
отит
В
начале
лечения
острого
среднего
отита,
Медаксон
вводится
в
виде
однократной
внутримышечной
инъекции в дозе
50
мг/кг.
В
случае,
если ребенок
находится
в
тяжелом
состоянии
или
предыдущая
терапия
была
неэффективной,
Медаксон
можно
вводить
внутримышечно
в дозе
50
мг/кг
в сутки
в течение
3 дней.
Предоперационная
профилактика
хирургических
инфекций
— 50-80
мг/кг
в виде
однократной
инъекции
перед оперативным вмешательством.
Гонорея
— 500 мг
в виде
однократной
внутримышечной
инъекции.
Сифилис
— обычная
рекомендуемая
доза
75—100
мг/кг
(максимально
4
г)
один
раз
в
сутки
в
течение
10—14
дней.
Данные
по дозированию
Медаксона при
сифилисе,
в том
числе
нейросифилисе,
ограниченны.
Поэтому следует придерживаться
национального
или
местного
руководства.
Рассеянный
боррелиоз
Лайма
(начальная
[стадия
II]
и
конечная
[стадия
III]
стадии)
50
—
80
мг/кг
один
раз
в
сутки
в
течение
14—21
дней.
Рекомендуемый
курс
лечения
варьируется.
Следует
придерживаться
национального
или
местного
руководства.
Новорожденные
0—14
дней
Медаксон
противопоказан
недоношенным
новорожденным
в
возрасте
до
41
недели
учитывая
срок
внутриутробного
развития
(гестационный
возраст
+
возраст
после
рождения).
|
Показания |
Дозировка* |
Частота |
|
Интраабдоминальная |
20—50 |
1 |
|
Осложненные
путей |
||
|
|
||
|
|
||
|
Осложненные тканей |
||
|
Инфекции |
||
|
Лечение
возможно
|
||
|
Бактериальный |
50 |
1 |
|
|
*При
подтвержденной
бактериемии,
назначается
доза
в верхнем
пределе
рекомендованного
диапазона.
Не
превышать
максимальную
суточную
дозу
50
мг
/ кг
массы тела.
Показания
для
новорожденных
в
возрасте
0—14
дней,
которые
требуют
особого
режима
дозирования:
Острый
средний
отит
В
начале
лечения
острого
среднего
отита,
Медаксон
вводится
в
виде
однократной
внутримышечной
инъекции в дозе
50 мг/кг.
Предоперационная
профилактика
хирургических
инфекций
20 —
50 мг/кг
в виде
однократной
инъекции
перед операцией.
Гонорея
— 500 мг
однократно
внутримышечно.
Сифилис
обычно
рекомендуемая
доза
составляет 50
мг/кг
один
раз
в сутки
в течение
10—14
дней.
Данные по
дозированию
Медаксона при
сифилисе,
в том
числе
нейросифилисе,
ограниченны.
Поэтому следует придерживаться
национального
или
местного
руководства.
Пожилые
пациенты
Для
пожилых пациентов
коррекция
дозы не
требуется
при
условии,
что
почечная
и печеночная
функции
являются
удовлетворительными.
Почечная
и печеночная недостаточность:
Снижение
дозировки Медаксона
для пациентов, с
почечной недостаточностью не требуется, если функции печени не
нарушены.
В случае
почечной недостаточности тяжелой
степени (клиренс
креатинина < 10 мл в минуту) суточная доза
не должна превышать 2 г.
Снижение
дозировки Медаксона
для пациентов с
печеночной недостаточностью не требуется, если функция почек не
нарушена.
Пациентам
с острой почечной
недостаточностью, сопровождаемой недостаточностью функции печени,
необходимо снизить дозировку препарата и контролировать его
концентрацию в
плазме крови.
Пациенты,
находящиеся на диализе:
Введение
дополнительной дозы препарата после диализа не требуется. Возможно
снижение скорости его выведения, поэтому следует контролировать
концентрацию Медаксона
в плазме и в случае необходимости откорректировать дозу.
Пациентам
с
тяжелой
печеночной
и
почечной
недостаточностью
рекомендуется
клинический
контроль
за
безопасностью
и
эффективностью.
Способ
введения
Медаксон
вводят
путем
внутривенной
инфузии
(в
течение
не
менее
30
минут
(предпочтительный
способ
введения)),
внутривенной
инъекции
в
течение
5
мин
или
путем
глубокой
внутримышечной
инъекции.
Внутривенная
прерывистая
инъекция
в течение
5
минут
предпочтительна
в
крупные вены.
Введение
внутривенно дозы
50
мг/кг
или
более
младенцам
и
детям
в возрасте
до 12 лет
вводится в виде
инфузии.
У
новорожденных
внутривенная
инфузия
проводится
в
течение
60
минут,
чтобы
уменьшить
потенциальный
риск
билирубиновой
энцефалопатии.
Внутримышечное
введение
следует
рассматривать,
когда
внутривенное
введение
невозможно
или
не
подходит
для
пациента.
Внутримышечные
инъекции
вводятся
в
большую
ягодичную мышцу.
Если дозировка превышает 1 г,
ее необходимо разделить и вводить в обе ягодицы. Дозы,
больше
2 г вводятся
внутривенно.
Если
лидокаин
используется
в
качестве
растворителя,
то
раствор
не
вводится
внутривенно.
Для
растворения Медаксона или дальнейшего разведения полученного
раствора для внутривенного введения, не рекомендуется использовать
растворители, содержащие кальций (раствор Рингера, раствор Хартмана),
т.к. существует риск возникновения осадка цефтриаксон-кальция. Также
цефтриаксон
не смешивают
и не вводят одновременно
с
кальцийсодержащими
препаратами в
одном
катетере
для
внутривенного
введения.
Цефтриаксон
противопоказан
новорожденным
(≤
28
дней),
если
требуется
(ожидается,
что
потребуется)
лечение
кальцийсодержащими
внутривенными
растворами,
включая
непрерывные
инфузии
кальция
(парентеральное
питание),
из-за
риска
осаждения
цефтриаксон—кальция.
Для
предоперационной
профилактики
хирургических
инфекций,
цефтриаксон
вводится
за
30—90
минут
до операции.
Приготовление
раствора для инъекций:
Приготовление
раствора проводят
в соответствующих условиях, воизбежание
микробного загрязнения. Следует использовать только
свежеприготовленные растворы. Готовый раствор можно
хранить в течение 6
часов при температуре ниже 25°C, и до 12 часов при температуре от
2 до 8°C.
Цвет
приготовленного
раствора варьирует от бледно желтого до янтарного. Если в
готовом растворе
визуально отмечаются
посторонние
примеси,
использовать его
нельзя.
Для
внутримышечной инъекции —
используется 1%
раствор лидокаина.
1 г Медаксона
растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина.
Порошок,
разведенный в растворе лидокаина, нельзя вводить внутривенно!
Для
внутривенной
инъекции
— используется
вода для инъекций; 250 мг и 500 мг Медаксона
растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 10 мл воды
для инъекций. Препарат вводится путем медленной внутривенной инъекции
в течение 5
минут.
Для
внутривенной
инфузии
— 2 г Медаксона
разводят в 40 мл одного из нижеуказанных растворов, не содержащих
кальций:
5% или 10% раствор декстрозы, раствор натрия хлорида и глюкозы (0.45%
раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы), 6% декстран в 5%
растворе глюкозы,
6-10%
раствор гидроксиэтилкрахмала в изотоническом растворе натрия хлорида.
Препарат вводится путем инфузии в течение 30 минут.
Флакон
препарата Медаксон
предназначен только для однократного использования, оставшийся
раствор/порошок следует утилизировать.
Побочные действия
Часто
-эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения
—
диарея
—
повышение уровня печеночных ферментов
— сыпь
Нечасто
-головная
боль, головокружение
-гранулоцитопения,
анемия, коагулопатия
— развитие
грибковой инфекции половых органов
—
тошнота, рвота
— зуд
—
в месте инъекции боль, флебит, лихорадка
— повышенный
уровень креатинина в крови
Редко
—
псевдомембранозный колит
— бронхоспазм
—
крапивница
— гематурия,
глюкозурия
— отек в месте
введения
— озноб
Частота
неизвестна
— супринфекция
—
гемолитическая анемия
—
агранулоцитоз
—
анафилактическая, анафилактоидная реакции, повышенная
чувствительность,
анафилактический шок
— судороги
— вертиго
— стоматит,
глоссит, панкреатит
—
преципитация (осаждение кальция) в желчном пузыре, билирубиновая
энцефалопатия
— острый
генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-
Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
мультиформная
эритема
—
олигоурия, преципитация (осаждение кальция) в почках (обратимая)
—
ложноположительные результаты пробы Кумбса, теста на галактозимию,
неферментативных
методов определения глюкозы в моче.
Противопоказания
-повышенная
чувствительность к
цефтриаксону, пенициллинам,
цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам
—
недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели
(учитывая срок
внутриутробного развития (недели
беременности)
+ недели
после рождения)
-доношенные
новорожденные (в возрасте до 28 дней) с гипербилирубинемией,
желтухой,
гипоальбуминемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения
связывания билирубина; в случае необходимости внутривенного введения
кальция или растворов, содержащих кальций
(вследствие риска
возникновения осадка цефтриаксон-кальций)
Перед
внутримышечной инъекцией,
с использованием
лидокаина
в качестве растворителя,
следует исключить противопоказания связанные с введением лидокаина.
Растворы
цефтриаксона, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно.
Лекарственные взаимодействия
Кальций-содержащие
растворители
(раствор
Рингера
или
раствор
Гартмана),
не
используются
для
восстановления
или
дальнейшего
разбавления
для
внутривенного
введения,
из—за
возможного
осаждения.
Появление осадка
цефтриаксон-кальция
возможно
при смешивании
цефтриаксона
с
растворами
содержащими
кальций
в одном
катетере
для
внутривенного
введения.
Цефтриаксон
не
вводится
одновременно
с
кальцийсодержащими
внутривенными
растворами,
включая
непрерывные
инфузии
кальций
содержащих
растворов,
такие
как
парентеральное
питание
через
Y—образный
инъекционный
порт.
Однако
возможно введение цефтриаксона
и
кальцийсодержащих
растворов
последовательно,
друг
за
другом,
(за исключением применения у новорожденных, так как у них
повышенный
риск
образования
преципитата
цефтриаксон
кальция),
если
катетеры
для
инфузии
тщательно
промываются
между
инфузиями
соответствующими
жидкостями.
При
одновременном применении пероральных антикоагулянтов и цевтриаксона
повышается риск развития дефицита витамина K, что может привести к
кровотечению. Следует тщательно контролировать МНО (международное
нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы
витамина K во время и после лечения цефтриаксоном.
Нет
данных
о
взаимодействии
между
цефтриаксоном
и
пероральными
кальций-содержащими
препаратами
или
взаимодействии
между
цефтриаксоном
для внутримышечного ведения и
кальций-содержащими
препаратами
(введенными
внутривенно
или
перорально).
После
одновременного
введения
большой
дозы
цефтриаксона
и
петлевых диуретиков
(например,
фуросемид)
ухудшения
функции
почек
не
наблюдалось.
Одновременное
введение
пробенецида
не
уменьшает
выведение
цефтриаксона.
При
совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается
антагонистический эффект.
Цефтриаксон
несовместим с
амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
В
редких случаях цефтриаксон
может вызвать ложноположительные
результаты
при пробе Кумбса,
определении
галактоземии,
определении
глюкозы в моче неферментативным
методом.
Поэтому,
определение уровня глюкозы в моче во время терапии с
цефтриаксоном рекомендуется
проводить ферментативным методом.
Особые указания
Не
следует превышать рекомендуемую дозу.
Перед
началом лечения
Медаксоном
необходимо тщательно
собрать
аллергологический анамнез, для
определения возможной
повышенной
чувствительности
к цефтриаксону, цефалоспоринам, пенициллину или другим бета-лактамным
антибиотикам, лидокаину. Пациентам с отягощенным аллергическим
анамнезом следует назначать
Медаксон
с осторожностью. В случае
развития
тяжелой реакции
гиперчувствительности лечение цефтриаксоном должно
быть немедленно прекращено
и назначена
соответствующая
терапия.
Применение
Медаксона, как и других антибактериальных препаратов, может
спровоцировать диарею, колит, в том числе псевдомембранозный.
В
случае возникновения
диареи
после начала лечения Медаксоном,
следует назначить
симптоматическую
терапию.
При тяжелой форме диареи или кровавом поносе применение Медаксона
следует прекратить и назначить
симптоматическое лечение
Clostridium
difficile.
Не рекомендуется назначение препаратов ингибирующих перистальтику.
Пациентам,
перенесшим желудочно-кишечные заболевания, в частности колит, следует
применять Медаксон
с осторожностью.
Как
и в случае с другими цефалоспоринами, длительное применение Медаксона
может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к
цефтриаксону микроорганизмов,
таких как энтерококки и Candida spp.
Пациентам
с острой почечной недостаточностью тяжелой степени
тяжести,
сопровождающейся печеночной недостаточностью, рекомендовано снижение
дозировки (см. «Способ применения и дозирования»).
Взаимодействие
с кальцийсодержащими препаратами: имеется информация о случаях
летального исхода с образованием преципитатов цефтриаксон-кальция в
легких и почках недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до
1 месяца. Нет научных данных, подтверждающих внутрисосудистый
преципитат у других групп пациентов, кроме новорожденных, получавших
цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие препараты.
Новорожденные имеют повышенный риск образования преципитата
цефтриаксон-кальция по сравнению с другими возрастными группами.
У
пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или
вводить одновременно с любыми внутривенными растворами, содержащими
кальций, даже через разные инфузионные катетеры и/или в разные места
введения. Тем не менее, у пациентов, старше 28 дней, чтобы избежать
осаждения, цефтриаксон и кальций содержащие растворы можно вводить
последовательно, один за другим, если инфузионные катетеры вводятся в
разные места, заменены или тщательно промыты, между инфузиями,
физиологическим раствором. У пациентов требующих непрерывного
введения растворов полного парентерального питания с кальцием
(растворы ППП), врач может рассмотреть возможность использования
альтернативных антибактериальных препаратов, которые не несут
подобный риск осаждения. Если использование цефтриаксона считается
необходимым у больных, требующих непрерывного питания, растворы
ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, но через разные
катетеры в разные места введения. В качестве альтернативы, введение
растворов ППП может быть остановлено на время инфузии цефтриаксона, а
инфузионные катетеры промыты.
Цефтриаксон
способен вытеснять билирубин из сывороточного
альбумина,
что может вызвать гипербилирубинемию. Новорожденным следует назначать
препарат с осторожностью.
С особой
осторожностью следует назначать препарат недоношенным детям.
Медаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с
риском развития билирубиновой энцефалопатии.
Описаны
случаи развития аутоиммунной гемолитической анемии, в том числе с
летальным исходом, у взрослых и детей получавших антибактериальные
препараты группы цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон.
В
случае появления анемии в период лечения Медаксоном, необходимо
отменить введение препарата до выявления этиологии анемии.
Динатриевая
соль цефтриаксона может образовывать преципитаты в жёлчном пузыре,
которые при ультразвуковом исследовании видны как затенение. Этому
подвержены пациенты любого возраста, однако чаще
всего
младенцы и маленькие дети, получающие препарат в дозировке,
превышающей пропорции массы тела. При дозировке превышающей 80 мг/кг
массы тела, существует риск возникновения билиарного осадка, поэтому
следует избегать превышения дозировки. При отсутствии данных
подтверждающих развитие желчных камней или острого холецистита,
для лечения подобных реакций среди детей получающих Медаксон
рекомендовано консервативное лечение. Среди пациентов, получавших
Медаксон,
редко наблюдались случаи возникновения панкреатита, вызванного
закупоркой жёлчных протоков. В большинстве случаев факторами риска
возникновения застоя желчи и билиарного осадка являются
предшествующее лечение, тяжелые заболевания или полное парентеральное
питание (ППП). Однако не стоит исключать возможную роль Медаксона
в возникновении билиарного осадка.
Антибактериальные
препараты группы
цефалоспоринов характеризуются всасыванием в мембрану эритроцитов и
вступают в реакцию с антителами, что может вызвать положительный
результат пробы Кумбса.
Также возможна перекрёстная реактивность с пенициллином.
Медаксон
имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и не
используется в качестве монотерапии для лечения некоторых видов
инфекций, если возбудитель еще не подтвержден лабораторно. При
полимикробной инфекции, когда предполагается наличие возбудителя
устойчивого к цефтриаксону, рекомендуется назначение дополнительного
антибиотика.
Во
время длительного
курса лечения Медаксоном
рекомендован
регулярный
мониторинг полного
анализа
крови.
Каждый
грамм Медаксона
содержит приблизительно 3.6 ммоль натрия. Это
следует учитывать
при
лечении
пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия.
Беременность
и период лактации
Применение
препарата Медаксон
в II
и III
триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При
необходимости применения препарата Медаксон
в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Особенности
влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
Учитывая
побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует
соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими
потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:
усиление симптомов
побочных реакций, описанные выше.
Лечение:
симптоматическая и
поддерживающая терапия, а также строгое соблюдение инструкции по
применению.
Гемодиализ
или перитонеальный диализ неэффективны.
Специального
антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
Препарат,
эквивалентный цефтриаксону, помещают в стеклянные флаконы,
герметично укупоренные резиновыми пробками, закатанные алюминиевыми
крышками и пластмассовым колпачком.
По
1 и 10 флаконов вместе инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
«Медокеми
Лтд», КИПР
1-10
Constantinoupoleos
Street,
3011, Limassol,
Cyprus,
tel.
357-25-867600, fax.
357-25-560863
Владелец
регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми
Лтд», Лимассол. КИПР
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара).
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
«Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан
050008
г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 6 «С»
телефон/факс
8(727)313-73-76
medochemie@mail.ru
| Медаксон_инструкция_рус.doc | 0.18 кб |
| Медаксон_инструкция_каз.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.5 г 1 г |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Медаксон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015208/01
Дата последнего изменения: 10.03.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
- A03 Шигеллез
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A54 Гонококковая инфекция
- A69.2 Болезнь Лайма
- G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K65 Перитонит
- K83.0 Холангит
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86 Остеомиелит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
- N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Состав
на 1 флакон
Действующее вещество:
Цефтриаксон
натрия (эквивалентный цефтриаксону) — 1,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок
от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного
цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы
крови.
Всасывание
После
однократного внутримышечного введения 1 г цефтриаксона максимальная
концентрация в плазме 81 мг/л достигался в пределах 2–3 часов после
введения. Площади под кривой «концентрация в плазме — время» после
внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что
биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
После
внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя
максимальная концентрация в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и
250 мг/л, соответственно.
После
внутримышечной инъекций значения средней максимальной концентрации цефтриаксона
в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения
эквивалентной дозы препарата.
Распределение
Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л.
После
введения в дозе 1–2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости
организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают
минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций
более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях,
печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой,
плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95%
при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его
концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях
концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон
проникает через оболочки головного и спинного мозга (мозговые оболочки). Проникновение
наиболее высоко при воспалении последних. Средняя максимальная концентрация
цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации
цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2%
от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми
оболочками (без менингита). Максимальная концентрация цефтриаксона в
спинномозговой жидкости достигается примерно через 4–6 часов после его
внутривенного введения.
Цефтриаксон
проходит через плацентарный барьер. Цефтриаксон в малых концентрациях
выделяется с грудным молоком (3–4% от концентрации в плазме крови у матери
через 4–6 часов).
Метаболизм
Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс
равняется 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде
почками, а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения
цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты детского возраста
У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация
свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена
благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с
белками плазмы крови.
У
пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и
взрослых.
Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым
у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
У
пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью
фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно. Даже у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения в плазме крови (менее чем в 2 раза).
Умеренное
увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности
может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса общего
цефтриаксона в результате снижения связывания с белками.
У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения цефтриаксона не
увеличивается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Причиной
также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови,
что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата. Наряду с
повышением общего клиренса также отмечается увеличение объема распределения.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Коррекция
дозы у пациентов ≥65 лет при условии отсутствия тяжелой почечной и
печеночной недостаточности не требуется.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефтриаксон
— парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким
спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как
пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и
грамотрицательными бактериями.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический,
группы A),
Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический,
группы B),
β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B),
Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae.
Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium
и Listeria monocytogenes также
устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus
(главным образом, A. baumannii)*,
Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes
odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в
том числе C. amalonaticus),
Citrobacter freundii*, Escherichia coli,
Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus
mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*,
Pseudomonas spp. (прочие)*, Providencia
rettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens, Serratia spp.
(прочие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
*
Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом,
вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
**
Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда
плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание.
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины
первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к
цефтриаксону in vitro и в
экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон
обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.
За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa
устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*,
Clostridium spp. (кроме
С. difficile), Fusobacterium
nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya
anaerobica (ранее
называвшаяся
Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые
изоляты
этих
видов
устойчивы
к
цефтриаксону
из—за
образования
β‑лактамаз.
Примечание.
Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы.
Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
|
Чувствительность |
Умеренно |
Устойчивы |
|
|
Метод Подавляющая |
≤8 |
16–32 |
≥64 |
|
Метод Диаметр |
≥21 |
20–14 |
≤13 |
Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен
в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные
рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно
интерпретировать состояние чувствительности.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит;
диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и
желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а
также раневые инфекции; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно
пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов.
Периоперационная
профилактика инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность
Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам.
Тяжелые
реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
β‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.
Недоношенные дети
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Доношенные новорожденные (<28-дневного возраста)
—
Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон
может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск
развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
—
Внутривенное
введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.
Новорожденные
(<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное
лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска
образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у
новорожденных, получавших Медаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в
отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование
преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения,
также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных
венозных доступах и в различное время введения препарата Медаксон и
кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных
(см. подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).
Лидокаин
Перед
введением внутримышечной инъекции цефтриаксон с использованием лидокаина,
необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к
применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению
лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить
внутривенно.
С осторожностью
Период
грудного вскармливания.
Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у
женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили
эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других
неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов,
перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в
первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии,
что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В
малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние
цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах, тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка.
Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Внутримышечно
и внутривенно.
Взрослые и дети старше 12 лет >50 кг:
по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при
инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к
цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения
зависит от показаний и течения заболевания. Как и всегда при
антибиотикотерапии, введение препарата Медаксон следует продолжать пациентам
еще в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и
подтверждения эрадикации возбудителя.
Обычно
курс лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может
потребоваться более продолжительное введение.
Курс
лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus
pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Введение
Общим
правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.
Приготовленные
растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение
6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при
температуре 2–8 °С). В зависимости от концентрации и продолжительности
хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного.
Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции
1 г препарата Медаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и
вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить
не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Для внутривенной инъекции 1 г
препарата Медаксон растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят
внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Внутривенная инфузия
должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г
препарата Медаксон в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов,
не содержащих ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида,
0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы,
5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% раствор
декстрана в 5% растворе декстрозы, вода для инъекций. Растворы препарата
Медаксон нельзя смешивать или
добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие
растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной
несовместимости.
Нельзя
использовать для приготовления растворов препарата Медаксон для внутривенного
введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие
как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования
преципитатов.
Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении
препарата Медаксон и кальцийсодержащих растворов при использовании одного
венозного доступа. Нельзя использовать Медаксон одновременно с
кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с
длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном
питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение препарата Медаксон и
кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между
вливаниями совместимой жидкостью (см. разделы «Противопоказания»,
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек
Нет
необходимости корректировать дозу препарата Медаксон при условии отсутствия
нарушений функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Нет
необходимости корректировать дозу препарата Медаксон при условии отсутствия
нарушений функции печени. Суточная доза препарата Медаксон не должна
превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом
креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе
или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы
препарата Медаксон после окончания диализа не требуется.
У
пациентов, находящихся на диализе, суточная доза препарата Медаксон
не должна превышать 2 г.
Пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
При
сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно
наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Коррекции
дозы препарата Медаксон у пациентов >65 лет при условии отсутствия тяжелой
почечной и печеночной недостаточности не требуется.
Пациенты детского возраста
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
При
назначении препарата Медаксон один раз в сутки рекомендуется придерживаться
следующих режимов дозирования:
—
новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза
не должна превышать 50 мг/кг массы тела;
—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг
массы тела один раз в сутки;
—
детям с массой
тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Медаксон
противопоказан новорожденным (<28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
(см. раздел «Противопоказания»). Грудным детям и детям в возрасте до
12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно
в течение не менее 30 минут.
Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Менингит
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего
возраста лечение начинают
с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки.
После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно
соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите
достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите,
вызванном Haemophilus influenzae
— 6 дней, Streptococcus pneumoniae
— 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг
(высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение
14 дней.
Гонорея
(вызвана пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами)
Однократное
внутримышечное введения 250 мг препарата Медаксона взрослым пациентам и
детям старше 12 лет меньше 50 кг.
Острый средний отит
При
лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1–2 г. Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, препарат Медаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в
дозе 1–2 г в сутки в течение 3 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций
В
зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г препарата
Медаксон однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное,
см. раздел «Способ применения и дозы») введение препарата Медаксон и
одного из 5‑нитроимидазолов, например, орнидазола.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии
цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения,
тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (>1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и
<1/100), редкие (>1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000),
включая единичные случаи. Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с
классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой
деятельности MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто
— микозы половых органов; редко — псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто
— эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — гранулоцитопения, анемия,
коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто
— головная боль и головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто
— бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
— диарея, неоформленный стул; нечасто — тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто
— повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто
— сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко
— гематурия, глюкозурия.
Обще расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто
— флебит, реакции в месте введения, повышение температуры тела; редко — отеки,
озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Нечасто
— увеличение концентрации креатинина в крови.
Пострегистрационное наблюдение
Ниже
описаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата Медаксон
в пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся реакций, а
также их связи с применением препарата Медаксон, не всегда возможно, так
как невозможно установить точный размер популяции пациентов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Панкреатит,
стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Увеличение
тромбопластинового и протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные
случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них
развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г
и более.
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактический
шок, гиперчувствительность, реакция Яриша-Герксгеймера.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Острый
генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Нарушения со стороны нервной системы
Судороги,
энцефалопатия.
При
применении цефалоспоринов, включая цефтриаксон, особенно в высоких дозах, у
пациентов с почечной недостаточностью и дополнительными предрасполагающими
факторами, такими как пожилой возраст и существующие заболевания центральной
нервной системы, отмечались случаи обратимой энцефалопатии.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Вертиго.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Суперинфекции.
Известны также следующие нежелательные реакции:
образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с
соответствующей симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, олигурия, а также
анафилактические или анафилактоидные реакции.
Для
оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция было проведено два исследования в
условиях in vitro (одно с
использованием плазмы взрослых и другое с использованием плазмы новорожденных,
полученной из пуповинной крови).
Цефтриаксон
с концентрациями до 1 мМ (которые превышают концентрации, достигающиеся в
условиях in vivo после
введения 2 г цефтриаксона в виде инфузии в течение 30 минут)
использовали в комбинации с кальцием в концентрациях до 12 мМ
(48 мг/дл). Восстановление цефтриаксона из плазмы снижалось при
концентрациях кальция >6 мМ (24 мг/дл) в плазме взрослых или
>4 мМ (16 мг/дл) в плазме новорожденных. Это может отражать
преципитацию цефтриаксон-кальций.
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших Медаксон и
кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным
исходом при различных венозных доступах и в различное время введения препарата
Медаксон и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования
аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные
случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые указания»).
Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(>80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а
также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии препаратом Медаксон.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
В
редких случаях флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя
препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Взаимодействие
При
одновременном применении больших доз препарата Медаксон и «петлевых» диуретиков
(например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются противоречивые
данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их
применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной
функции и концентрации аминогликозидов в крови. Употребление алкоголя после
введения препарата Медаксон не сопровождалось дисульфирамоподобной
реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной группы,
которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще
некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение
препарата Медаксон.
Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. In vitro был обнаружен антагонизм
между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Нельзя
использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или
раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата Медаксон для
внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного
образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей
цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Медаксон и
кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя
использовать Медаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора.
Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
введение препарата Медаксон и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Исследования in vitro с
использованием плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови
новорожденного свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей
цефтриаксона у новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы»,
«Противопоказания»).
Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами. Необходимо раздельное введение.
При
применении антагонистов витамина K
на фоне терапии препаратом Медаксон повышается риск кровотечения. Следует
постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости
корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии
препаратом Медаксон.
Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.
Передозировка
Цефтриаксон
При
передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации
препарата. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.
Лидокаин
При
передозировке лидокаина токсические реакции наблюдаются главным образом со
стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. При
этом токсичность со стороны ЦНС прогрессирует, таким образом, степень тяжести
симптомов нарастает.
При
непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло указанные далее симптомы
возникают немедленно (т.е. через 1–3 минуты), а при передозировке — с
задержкой в 20–30 минут.
К
ранним симптомам передозировки относятся: зевота, парестезии (в первую очередь
вокруг рта), сонливость, возбуждение, головокружение, шум в ушах, гиперакузия,
нарушение зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота.
При
интоксикации средней степени тяжести могут присоединяться мышечные судороги или
мышечные спазмы, предшествующие генерализованным судорогам. При определенных
обстоятельствах за этим может следовать потеря сознания, угнетение дыхание и
кома.
В
тяжелых случаях возникают также реакция со стороны сердечно-сосудистой системы
(чаще всего только после появления симптомов со стороны центральной нервной
системы) в виде падения артериального давления, брадикардии и аритмий.
В
случае очень тяжелой интоксикации может наступить полная атриовентрикулярная
блокада и остановка сердца.
При
появлении признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить
введение препарата. Специфичного антидота нет. Лечение передозировки —
симптоматическое. В случае остановки сердца следует немедленно начинать
сердечно-легочную реанимацию, в том числе купирование ацидоза.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Как
и при применении других β‑лактамных антибиотиков, были
зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со
смертельным исходом (см. подраздел «Пострегистрационное наблюдение»). При
развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом Медаксон
необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные
мероприятия. Перед началом терапии препаратом Медаксон необходимо установить
наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо
соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми
реакциями гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
В
связи с терапией цефтриаксоном отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции
(синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный
некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными; однако частота
данных явлений неизвестна.
Содержание натрия
В
1 г
препарата Медаксон содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во
внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Гемолитическая анемия
Как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Медаксон в
возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи
тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным
исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии
нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо
отменить лечение до выяснения причины.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от
легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины A
и B,
которые являются фак торами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы C. difficile, гиперпродуцирующие
токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и
смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии,
лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности
развития диареи, вызванной C. difficile,
у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор
анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца
после терапии антибиотиками.
При
подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile,
возможно потребуется отмена текущей не направленной
на C. difficile
антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть
назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков,
антибиотикотерапия в отношении C. difficile,
хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие
перистальтику кишечника.
Суперинфекции
Как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться
суперинфекции.
Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона
После
применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные
рекомендованные (1 г в сутки
и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись
преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно
у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и
исчезают после прекращения терапии препаратом Медаксон. В случае, если эти
явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное
нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на
усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы
и риска.
Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат Медаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы
«Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»,
подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).
Панкреатит
У
пациентов, получавших препарат Медаксон, описаны редкие случаи панкреатита,
развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из
этих пациентов уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях,
например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью
парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую или кофакторную роль
в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата Медаксон
преципитатов в желчных путях.
Применение у детей
Безопасность
и эффективность препарата Медаксон у новорожденных, грудных детей и детей
младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ
применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам
цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.
Препарат
Медаксон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых
есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел
«Противопоказания»), Мониторинг анализа
крови.
При
длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.
Реакция Яриша-Герксгеймера (JHR)
У
некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может развиться реакция
Яриша-Герксгеймера (JHR) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. JHR обычно
является самоограничивающимся состоянием или может контролироваться с помощью
симптоматического лечения. Терапию антибиотиком не следует прекращать при
возникновении данной реакции.
Влияние на результаты лабораторных анализов
При
лечении препаратом Медаксон у пациентов могут отмечаться ложноположительные
результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат Медаксон — может
давать ложноположительный результат пробы на галактоземию.
Ложноположительные
результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными
методами, поэтому в ходе терапии препаратом Медаксон глюкозурию при необходимости
нужно определять только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать
недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых
устройств мониторинга содержания глюкозы в крови (см. указания в
руководстве по применению используемого устройства). При необходимости следует
использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.
Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или
препарата с истекшим сроком годности
Попадание
лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму.
Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с
бытовыми отходами. Следует использовать установленные системы утилизации, если
они доступны в вашем регионе.
Утилизация шприцев/игл
Необходимо
строго соблюдать следующие рекомендации по использованию и утилизации шприцев и
расходных материалов.
—
Иглы и шприцы
нельзя использовать повторно.
—
Использованные
иглы и шприцы помещают в защищенный от проколов контейнер (емкость).
—
Данный контейнер
хранят в недоступном для детей месте.
Уничтожение
неиспользованного препарата или расходных материалов должно проводиться в
соответствии с локальными требованиями.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Нет
данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств
и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом Медаксон
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других
нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять
транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
1,0 г.
По
1 г порошка во флаконы бесцветного стекла типа I, вместимостью 10 мл,
укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками с
пластиковой крышкой типа «флип‑офф».
По
1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По
100 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению в картонную
коробку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Отзывы
или
Описание препарата Мелаксен® (таблетки, покрытые оболочкой, 3 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 28.03.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
28.03.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| мелатонин | 3 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; МКЦ; магния стеарат | |
| оболочка: тальк; шеллак; изопропанол |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской с одной стороны таблетки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нормализующее физиологический сон, нормализующее биологические ритмы.
Характеристика
Мелаксен — химический аналог биогенного амина мелатонина. Химическая формула — N-ацетил-5-метокситриптамин. Молекулярная масса — 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Хорошо проникает через ГЭБ. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
Фармакодинамика
Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза). Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон–бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными).
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.
Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.
Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.
Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью адсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий T1/2.
Показания
нарушения сна (в качестве снотворного средства);
нормализация биологических ритмов (в качестве адаптогена).
Противопоказания
гиперчувствительность;
выраженные нарушения функции почек;
аутоиммунные заболевания;
лейкоз;
лимфома;
аллергические реакции;
лимфогранулематоз;
миелома;
эпилепсия;
сахарный диабет;
хроническая почечная недостаточность;
беременность;
период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30–40 мин до сна. Взрослым по 1/2–1 табл. 1 раз в день.
Как адаптоген при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней — по 1 табл. в день. Максимальная суточная доза — до 2 табл. в день.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции на компоненты препарата, отеки в первую неделю приема. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость.
Взаимодействие
Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется принимать совместно с гормональными ЛС, несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.
Передозировка
Симптомы: при случайной передозировке — усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания
Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Следует избегать яркого освещения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. По 30 или 60 табл. в белом флаконе из ПЭВП с завинчивающейся ПЭ-крышкой и предохранительным клапаном из фольги. На флакон наклеивают этикетку, флакон затягивают ПЭ-пленкой и помещают в картонную пачку. По 12 табл. в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ. По 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Юнифарм, Инк., США.
Претензии направлять по адресу представительства в России: 115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 6.
Тел.: (495) 995-77-67.
www.unipharm.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.