Медролгин уколы инструкция по применению внутримышечно взрослым

Торговое название препарата

Действующие вещества

Фармакотерапевтическая группа

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картон-ной коробке вместе с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл N5 (ампулы)

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидрок-сид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и умеренной жаропонижающей активно-стью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение био-синтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспа-ления. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака тромета-мин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной за-висимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующе-го эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длитель-ность анальгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также про-тивовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъ-екции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл до-стигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических зна-чениях рН кеторолака трометамин присутствует в диссоциированной форме. Более 50% вве-денной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных мета-болитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Показания к применению

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в после-операционном периоде, при онкологических заболеваниях, травмы, миалгия, невралгия, ради-кулит, ревматические заболевания).

Способ применения

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Внутривенное введение кеторолака трометамина должно продолжаться не менее 15 секунд (струйно). Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопока-зано эпидуральное и интратекальное введение препарата. Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрос-лых составляет 60 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения, соответствен-но, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамина внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамина внутривенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, га-стрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рек-тальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение ко-лита и болезнь Крона. Со стороны центральной и периферической нервной системы: тревожность, нарушение зре-ния, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная пот-ливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляе-мость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, наруше-ния мышления. Со стороны мочевыделителъной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремиче-ский синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерсти-циальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность. Со стороны печени: нарушения функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточ-ность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность кожи, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с по-вышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт мио-карда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агрануло-цитоз, апла-стическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, бул-лезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона макулопапулезные высыпания, неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, пурпура, ангионевротический отек и в одиноч-ных случаях-эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Репродуктивная система: женское бесплодие. Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; — бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные примене-нием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; — бронхиальная астма в анамнезе; — период до и во время оперативного вмешательства; — тяжелая сердечная недостаточность; — полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; — оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кро-вотечения; — гипокоагуляция (в т.ч.гемофилия); — печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л); — подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический ди-атез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; — одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигена-зы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; — гиповолемия, дегидратация; — период беременности, схваток, родов и кормления грудью; — детский возраст до 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов. Совместный прием кеторолака трометамина с пероральными антикоагулянтами, антиагреган-тами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано. НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск воз-никновения кровотечения. НПВС, включая кеторолака трометамин, не следует назначать в течение 8-12 дней после при-менения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона. Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При од-новременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуре-тических препаратов. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вме-сте с метотрексатом. Одновременное применение ингибиторов ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) повы-шает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объ-емом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного примене-ния кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина). При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексе-на, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамин, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия. С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кето-ролака трометамин, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровоте-чения. При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамина может повышаться риск возникновения судорог. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологи-ческой токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных (вирус иммунодефицита человека), страдающих гемофилией при одновре-менном лечении зидовудином и кеторолаком. Фармацевтическое взаимодействие Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, промета-зином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наимень-шую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устра-нения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, примене-ние кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина. Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищевари-тельного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоци-рующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными сред-ствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в ко-торую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек. При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоа-гулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подав-ляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, ко-торый составляет 2-11 минут. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензи-ей, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, за-болеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщатель-ной оценки соотношения риск-польза. Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамином может вы-зывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции пече-ни может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамина пациенту следует отка-заться от вождения автотранспорта и управления механизмами. Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано. Применение в педиатрии Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной об-ласти, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недо-статочность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций. Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Медролгин 30мг/мл №5 ампулы

Торговое название

Медролгин

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор

Состав

1 ампула препарата содержит

активное вещество- кеторолак трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамол присутствует в диссоциированной форме. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Показания к применению

Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Медролгина должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 10 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения соответственно, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамола внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамола внутривенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.

Побочные действия

— пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона

— тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления

— повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность

— нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность

— приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

— одышка, астма, отек легких

— пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения

— зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания

— неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

— женское бесплодие

— отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— бронхиальная астма в анамнезе

— период до и во время оперативного вмешательства

— тяжелая сердечная недостаточность

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм

— оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения

— прием антикоагулянтов

— печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л)

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития

— гиповолемия, дегидратация

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью

— детский возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения судорог.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.

Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамол назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательной оценки соотношения риск-польза.

Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции печени может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Применение в педиатрии

Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамола пациенту следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы из стекла.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕДРОЛГИН

Торговое название

Медролгин

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор

Состав

1 ампула препарата содержит

активное вещество- кеторолак трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы
30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамол присутствует в диссоциированной форме. Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени
с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2,
главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего
эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Показания к применению

Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Медролгина должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте
инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 10 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения соответственно, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамола внутримышечно или 15 мг кеторолака трометамола внутривенно. Максимальная суточная доза не
должна превышать 60 мг.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.

Побочные действия

— пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея,
отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона

— тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться,
бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей
симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления

— повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка
мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность

— нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность

— приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда
или инсульт).

— одышка, астма, отек легких

— пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения

— зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания

— неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит
(включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

— женское бесплодие

— отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— бронхиальная астма в анамнезе

— период до и во время оперативного вмешательства

— тяжелая сердечная недостаточность

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм

— оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения

— прием антикоагулянтов

— печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л)

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития

— гиповолемия, дегидратация

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью

— детский возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска раз