Важной особенностью мексамина является его радиозашитная активность. В условиях эксперимента он понижает смертность животных, подвергшихся воздействию рентгеновского или гамма-облучения, а также протонов высоких энергий. В механизме радиозащитного действия важное значение имеет, по-видимому, вызываемая препаратом гипоксия (нехватка кислорода) в “критических” органах -костном мозге, селезенке и др., что, возможно, связано с сужением в этих органах кровеносных сосудов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой реакции.
Применяют для профилактики обшей лучевой реакции при лучевой терапии.
Назначают внутрь по 0,05 г (1 таблетка) за 30-40 мин перед каждым сеансом лучевой терапии. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,1 г.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны легкая тошнота, головокружение, боли в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), реже рвота. Побочные явления могут уменьшаться при применении кофеина. При плохой переносимости дальнейший прием препарата прекращают.
Противопоказан при выраженном склерозе сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистой недостаточности (ухудшении кровоснабжения органов и тканей вследствие снижения насосной функции сердца), бронхиальной астме, заболеваниях почек с нарушением их функции, при беременности.
Таблетки по 0,05 г (50 мг), покрытые оболочкой.
Список Б. Во флаконах темного стекла в сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Мексамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 13171.
Мексамин
Mexamin
Фармакологическое действие
По строению и свойствам близок к серотонину. Оказывает седативное, вазоконстрикторное и радиопротекторное действие. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный приём уменьшает проявления нежелательных реакций на облучение.
Показания
Лучевая терапия (профилактика общей лучевой реакции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, выраженный коронароатеросклероз и атеросклероз сосудов мозга, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — N.
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50–100 мг за 30-–40 минут до сеанса лучевой терапии.
Побочные действия
Тошнота, головокружение, гастралгия, рвота.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных средств и анальгетиков.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Мексамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мексамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг
Вспомогательное вещество — вода для инъекций — до объема 1 мл
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство.
Код АТХ
— N07ХХ.
Фармакодинамика
Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.
Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.
Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.
Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.
Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 — 500 мг Сmах в плазме крови — 3,5 — 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегето-сосудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозировка
Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50 — 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Струйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-3 00мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса -10-14 суток.
Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100 — 300 мг в сутки в течение 14-30 суток. Алкогольный абстинентный синдром: по 100 — 200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7—14 дней в зависимости от тяжести состояния.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50 — 400 мг в сутки в течение 14 дней.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметшгидроксипиридина сущинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2мл или 5мл. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «ФАРМЗАЩИТА» по лицензии ООО «БрендФарма». Юридический адрес и адрес производства: 141400, Московская обл., г.Химки, Вашутинское шоссе, д. 11
Организация, принимающая претензии
ООО «БрендФарма», 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д. 13.стр.1
Одна таблетка содержит
активное вещество — нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза 7- HOF, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), эксплотаб (натрия крахмала гликолят), магния стеарат.
Таблетки круглой формы, светло–желтого цвета, плоские, со слегка мраморной поверхностью, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид
Код АТХ М01АХ17
Фармакокинетика
Нимесулид быстро и почти полностью абсорбируется после приема.
После перорального приема 100-200 мг средние максимальные плазменные концентрации (C max) достигаются за 2-3 часа (t max). Более 97,5 % нимесулида находится в крови связанным с белками плазмы. После всасывания нимесулид распределяется во внеклеточной жидкости. Таким образом, концентрация в синовиальной жидкости достигает 44 % за 12 часов и сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме.
Период полувыведения (t1/2) составляет от 3.2 до 6 часов. Нимесулид экстенсивно метаболизируется в печени до своего главного метаболита 4-ОН-нимесулида, который также имеет значительную противовоспалительную активность. Только 1-3 % дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. 70 % метаболитов выводится с мочой и 29 % выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
МЕКСИМ® — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Химическая структура нимесулида отличается от других НПВС тем, что в своей структуре не содержит карбоксильной группы, а содержит сульфонанилидную группу. МЕКСИМ® селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая отвечает за образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Действие препарата МЕКСИМ® объясняется ингибированием синтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в воспалении, появлении боли и повышении температуры. Физиологическая роль простагландинов заключается в участии в защитных механизмах, таких как поддержание кровоснабжения тканей, гомеостаза, целостности слизистой желудка, функции почек и воспаление. МЕКСИМ® обладает противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Активность связывания свободных радикалов лекарственным средство МЕКСИМ® способствует противовоспалительному действию, обусловленному подавлением простагландинов. Образование свободных радикалов за счет активации нейтрофилов подавляется препаратом МЕКСИМ® без влияния на их фагоцитарную активность или хемотоксичную активность. Дополнительно значительно снижается активность синтеза миелопероксидазы.
— лечение острых болей
— симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
— лечение первичной дисменореи
Во избежание раздражающего действия на желудок МЕКСИМ® принимают после приема пищи.
Рекомендованная доза для взрослых по 100 мг 1 или 2 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 100 мг; суточная — 200 мг.
У пожилых людей с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
часто (≥ l/100, < l/10)
— диарея, тошнота, рвота
— повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100)
— головокружение
— гипертензия
— одышка
— запор, метеоризм, гастрит
— зуд, сыпь, повышенная потливость
— отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000)
— анемия, эозинофилия
— повышенная чувствительность
— гиперкалиемия
— чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
— нечеткое зрение
— тахикардия
— геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
— эритема, дерматит
— дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
— слабость, астения
очень редко (< l/10,000)
— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
— анафилаксия
— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)
— вертиго
— расстройство зрения
— астма, бронхоспазм
— боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
— гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
— крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
— гипотермия
— повышенная чувствительность к нимесулиду или другому компоненту препарата
— наличие в анамнезе гиперергической реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
— наличие в анамнезе гепатотоксической реакции на нимесулид
— сопутствующий прием других, потенциально гепатотоксичных препаратов
— алкоголизм, наркозависимость
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся повышенной кровоточивостью
— выраженные нарушения свертывания крови
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
— печеночная недостаточность, заболевания печени (повышение гематологических показателей функции печени)
— при появлении симптомов простуды или гриппа
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Одновременный прием препарата МЕКСИМ® с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с препаратом МЕКСИМ® имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
МЕКСИМ® может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении препарата МЕКСИМ® и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
МЕКСИМ® может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении препарата МЕКСИМ® пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом МЕКСИМ® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении препарата МЕКСИМ® менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения препаратом МЕКСИМ® следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом МЕКСИМ® (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения препаратом МЕКСИМ® следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения препарата МЕКСИМ® и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (без срока давности), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для пациентов из группы риска лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка (например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат МЕКСИМ®, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
МЕКСИМ® не следует назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Клинические исследования и фармако-эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких заболеваний при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам имеющим задержку жидкости в организме или отеки (реакция на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами), требуется соответствующий контроль состояния и наблюдение врача.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, острой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, а также у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении) следует оценить необходимость и безопасность назначения препарата МЕКСИМ®.
У пациентов с почечной недостаточностью МЕКСИМ® следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек (в таких случаях препарат следует отменить).
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца (необходим надлежащий клинический контроль).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако МЕКСИМ® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. МЕКСИМ® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь (60-100 г) и /или осмотическое слабительное средство, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны, вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови (до 97,5 %). Необходим контроль функции печени и почек.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1, 3 и 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять после истечения срока годности
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 65 мг, кальция стеарат — 6.7 мг, коповидон — 14 мг, кремния диоксид коллоидный — 20 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, магния лактата дигидрат — 315.9 мг, магния стеарат — 6.7 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) — 13.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 53.3 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 20 мг (гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
МексиВ 6 — комбинированный препарат.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфатидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны,
активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран.
Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ), а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Фармакокинетика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при приеме внутрь — 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й -выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Период полувыведения (T1/2) — 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания препарата
МексиВ 6®
В составе комбинированной терапии:
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- синдрома вегетативной дистонии;
- тревожных состояний при невротических и неврозоподобных состояниях;
- абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Режим дозирования
Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки; начальная доза по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 6 таб./сутки.
Длительность лечения — 2-8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Побочное действие
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст.
С осторожностью
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острой печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности
Применение у детей
Противопоказан детям
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Пиридоксин
Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Лекарственное взаимодействие
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).
Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Условия хранения препарата МексиВ 6®
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МексиВ 6®
Условия реализации
По рецепту.