Мексиприм® является производным 3-оксипиридина; оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протекторное, противосудорожное, анксиолитическое, гиполипидемическое действие.
Механизм действия препарата обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Мексиприм® уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексиприм® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат имеет широкий спектр фармакологической активности; повышает резистентность организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов (фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексиприм инструкция по применению
Дата публикации: 20.04.2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АлкоголизмАлкогольное отравлениеГлаукомаПри стрессеСотрясение мозгаСтресс
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Мексиприм: состав препарата
- Мексиприм: от чего
- Мексиприм: противопоказания
- Мексиприм: как принимать до еды или после?
- Мексиприм: побочные эффекты
- Мексиприм: совместимость с алкоголем
- Мексиприм или Мексидол: что лучше выбрать?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Возможно, нашим читателям приходилось сталкиваться с термином «ишемия»? В медицине им называют состояние нарушения кровоснабжения органов и тканей, когда к ним снижается приток крови. В таких условиях клетки испытывают нехватку кислорода и питательных веществ, нарушается их функция, структура, обменные процессы. Все это приводит к временной или стойкой дисфункции органа или ткани.
Наиболее чувствительны к гипоксии (дефициту кислорода) почки, сердечно-сосудистая и нервная система. Нарушение их работы отражается на состоянии всего организма. Симптомами ишемии могут быть сердечные и головные боли, одышка, высокое давление, тревожность, апатия, хроническая усталость, проблемы с памятью и сном.
Провизор рассказывает о препарате Мексиприм, который повышает устойчивость организма к ишемии и гипоксии. Узнаем состав лекарственного средства, его показания, противопоказания к применению и побочные действия. Сравним Мексиприм и Мексидол.
Мексиприм: состав препарата
Действующее вещество Мексиприма — этилметилгидроксипиридина сукцинат, который состоит из двух частей — пиридинового основания и янтарной кислоты. Такой «комплекс» оказывает многогранное действие:
- антигипоксическое;
- антиоксидантное;
- мембранозащитное;
- ноотропное;
- противосудорожное;
- антистрессовое;
- противотревожное.
Препарат выпускают в двух лекарственных формах:
- Мексиприм таблетки, в состав которых входит 125 мг активного вещества;
- Мексиприм раствор для внутримышечного и внутривенного введения с дозировкой 50 мг/мл в ампулах по 2 и 5 мл.
Лекарство повышает устойчивость организма к влиянию повреждающих факторов: ишемии, шока, нарушения мозгового кровообращения, интоксикации, гипоксии.
Мексиприм: от чего
Как «работает» Мексиприм? Таблетки и уколы от чего назначают? Провизор отвечает на эти вопросы. Препарат:
- защищает клетки от повреждений и свободных радикалов;
- улучшает передачу нервных импульсов;
- повышает содержание «гормона удовольствия» дофамина в головном мозге;
- активизирует процесс выработки энергии в клетках в условиях гипоксии;
- улучшает обменные процессы и кровоснабжение в зоне ишемии миокарда и головного мозга;
- снижает вязкость крови и улучшает микроциркуляцию;
- уменьшает уровень общего и «плохого» холестерина;
- улучшает состояние сетчатки и зрительного нерва при нейропатии;
- уменьшает интоксикацию при остром панкреатите.
Исходя из свойств Мексиприма, показания для его применения следующие:
- комплексное лечение острых нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда;
- ишемическая болезнь сердца;
- черепно-мозговые травмы;
- хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
- вегетативная дистония;
- когнитивные нарушения вследствие атеросклероза сосудов;
- тревожные расстройства;
- комплексное лечение глаукомы;
- алкогольный абстинентный синдром;
- астения, профилактика развития заболеваний при экстремальных нагрузках, воздействие экстремальных стрессовых факторов;
- острая интоксикация при отравлении психотическими препаратами
- комплексное лечение острого панкреатита и перитонита.
Для максимального терапевтического эффекта рекомендуют начинать лечение с инъекционного введения (фаза насыщения), а продолжить таблетками.
Мексиприм: противопоказания
У препарата имеются противопоказания, но их немного:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- острая печеночная или почечная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Последние три запрета связаны с отсутствием данных по безопасности применения Мексиприма у этих категорий пациентов.
Мексиприм: как принимать до еды или после?
В инструкции к таблеткам Мексиприма нет конкретной рекомендации, до еды или после еды принимать лекарство. Если нет информации о влиянии пищи на действие препарата, то врачи рекомендуют принимать за 30 минут до еды или через 1–2 часа после еды. Кратность приема Мексиприма — 3 раза в сутки.
Мексиприм: побочные эффекты
Мексиприм относится к малотоксичным лекарственным средствам. Такие побочные эффекты, как головокружение, снижение или повышение давления, сухой кашель,першение, затруднение дыхания связаны с высокой скоростью введения инъекционного введения препарата и быстро проходят. Другие возможные негативные реакции:
- ощущение тепла;
- зуд, кожная сыпь, покраснение кожи;
- сухость во рту, тошнота;
- ощущения неприятного запаха и металлического привкуса;
- сонливость.
Мексиприм: совместимость с алкоголем
Мексиприм уменьшает токсическое действие алкоголя. Одно из показаний для применения препарата — синдром алкогольной абстиненции. Устраняет проявления алкогольного отравления, восстанавливает поведение, уменьшает выраженность когнитивных дисфункций.
У Мексиприма и алкоголя допустимая совместимость. Но для эффективности лечения лучше выполнять общую врачебную рекомендацию и во время приема лекарств не употреблять спиртные напитки.
Мексиприм или Мексидол: что лучше выбрать?
Мексидол — это оригинальный препарат с действующим веществом этилметилгидроксипиридином сукцинатом. Он разработан, исследован и внедрен в медицинскую практику советскими учеными в 1980-х годах. Сегодня уровень клинических исследований тех лет считается недостаточным с точки зрения мировой доказательной медицины. Но, тем не не менее, эффективность препарата была подтверждена доклиническими и клиническими испытаниями в нашей стране. По отзывам врачей Мексидол дает результаты. Он включен в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов).
По показаниям и побочным эффектам аналоги идентичны. При условии соблюдения схемы лечения они взаимозаменяемы. Но у них также есть и некоторые отличия:
- Мексидол выпускают в форме таблеток Мексидол форте с дозировкой 250 мг
- Мексидол таблетки 125 мг разрешены для применения детям с 6 лет
- Мексидол таблетки содержат лактозу, противопоказаны пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией
- Мексидол дороже: например, у Мексиприма цена за таблетки 125 мг №30 начинается со 150 рублей, у аналогичного Мексидола с 200 рублей.
Краткое содержание
- Действующее вещество Мексиприма — этилметилгидроксипиридина сукцинат, который состоит из двух частей — пиридинового основания и янтарной кислоты.
- У Мексиприма обширный список показаний, часто его назначают при ишемических и гипоксических состояниях сердца и мозга.
- У препарата имеются противопоказания, но их немного: гиперчувствительность к компонентам препарата, острая печеночная или почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
- В инструкции к таблеткам Мексиприма нет конкретной рекомендации, до еды или после еды принимать лекарство. Лучше делать это за 30 минут до еды или через 1–2 часа после еды.
- Мексиприм относится к малотоксичным лекарственным средствам.
- У Мексиприма и алкоголя допустимая совместимость. Но для эффективности лечения лучше выполнять общую врачебную рекомендацию и во время приема лекарств не употреблять спиртные напитки.
- По показаниям и побочным эффектам аналоги идентичны. При условии соблюдения схемы лечения они взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Мексиприм:
Мегаптека,
Цены на Мексиприм в Санкт-Петербурге, Цены на Мексиприм в Новосибирске, Цены на Мексиприм в Екатеринбурге, Цены на Мексиприм в Казани, Цены на Мексиприм в Нижнем Новгороде, Цены на Мексиприм в Челябинске, Цены на Мексиприм в Самаре, Цены на Мексиприм в Уфе, Цены на Мексиприм в Ростове-на-Дону, Цены на Мексиприм в Омске, Цены на Мексиприм в Красноярске, Цены на Мексиприм в Воронеже, Цены на Мексиприм в Перми, Цены на Мексиприм в Волгограде, Цены на Мексиприм в Краснодаре, Цены на Мексиприм в Тюмени, Цены на Мексиприм в Саратове, Цены на Мексиприм в Тольятти, Цены на Мексиприм в Ижевске, Цены на Мексиприм в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Регистрационный номер
PN 001916/02
Торговое название препарата
Мексиприм®
МНН или группировочное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав препарата
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг;
вспомогательные вещества: каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 17, тальк, кальция стеарат;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.
Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство.
Код АТХ
N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мексиприм является производным 3-оксипиридина; оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое, гиполипидемическое действие.
Механизм действия препарата обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Мексиприм уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат имеет широкий спектр фармакологической активности; повышает резистентность организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов (фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокар¬да. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократи-мость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме (MRT) при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат − образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит − фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й − выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й − глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве − в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 125-250 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
Начальная доза – 125-250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 750 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм совместим со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С в потребительской упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
Тел./факс: (48439) 6-47-41
Адрес места производства
Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88, факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
0
- Главная
- Продукты
- Мексиприм (таблетки)
Лекарственное средство
Мексиприм
Инструкция по применению Мексиприм (таблетки)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг;
вспомогательные вещества: каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 17, тальк, кальция стеарат;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Мексиприм является производным 3-оксипиридина; оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое, гиполипидемическое действие.
Механизм действия препарата обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Мексиприм уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат имеет широкий спектр фармакологической активности; повышает резистентность организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов (фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах
400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме (MRT) при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат − образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит − фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й − выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й − глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве − в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 125-250 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
Начальная доза — 125-250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 750 мг (6 таблеток).
Длительность лечения — 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мексиприм совместим со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
Тел./факс: (48439) 6-47-41
Адрес места производства:
Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Владелец регистрационного удостоверения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88, факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;
1 таблетка содержит етилметилгидроксипиридину сукцината в пересчете на 100% вещество 125 мг
Вспомогательные вещества: каолин, натрия крахмала, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, кальция стеарат
(оболочка) : гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, на изломе — от белого до белого с сероватым или желтоватым или кремовым оттенком цвета.
Средства, действующие на нервную систему. Код АТХ N07X X.
Фармакологические.
Мексиприм ® относится к гетероароматических антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предотвращает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика . Мексиприм ® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг / мл.
Период полувыведения препарата и средний период нахождения препарата в организме составляет соответственно 4,7-5 часов и 4,9-5,2 часа. Мексиприм ® в организме человека интенсивно метабилизуеться с воспроизведением его глюкуронконьюгованого продукта. В среднем за 12:00 с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуронконьюгату от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм ® и его глюкуронконьюгат экскретируются в течение первых 4:00 после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексиприм ® и его глюкуронконьюгованого метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения
- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.
Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату.
Мексиприм ® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексиприм ® не следует применять в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Мексиприм ® назначать внутрь. Терапевтические дозы, применяемые, и срок лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинать с дозы
250-500 мг средняя суточная доза составляет 250-500 мг максимальная суточная — 800 мг. Суточную дозу разделять на 2-3 приема в течение дня.
Больным с тревожными состояниями, нейроциркуляторная дисфункциями и когнитивными нарушениями применять Мексиприм ® в течение 2-6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм ® применять в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексиприм ® заканчивать постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.
Продолжительность курса лечения для пациентов с ишемической болезнью сердца — не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Дети .
Препарат не применять детям.
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг диазепама 5 мг применять дезинтоксикационную терапию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз.
На фоне длительного применения препарата возможно возникновение следующих побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 в С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3, или 4, или 6 блистеров в пачке.
ЗАО «Обнинска химико-фармацевтическая компания».