Мелбек таблетки инструкция по применению цена в беларуси

НПВС, относится к классу оксикамов. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана на классичеких моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия отсается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере, один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в т.ч. мелокскама): ингибирование биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Всасывание

После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности — около 90%).

После однократного применения мелоксикама в твержыъх лекарственных формах (капсулы, таблетки) средняя C_max достигается через 5-6 ч.

При многократном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации препарата в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0.4-1.0 мкг/мл для дозировки 7.5 мг и 0.8-2.0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно C_min и C_max в равновесном состоянии). Средняя C_ss^max в плазме крови достигалась в течение 5-6 ч. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентраций, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови.

V_d после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7.5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариабельности в пределах 11-32%.

Метаболизм

Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от введеной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч после приема внутрь, в/м и в/в введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь.

Линейность/нелинейность

Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или в/м в пределах от 7.5 до 15 мг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный T_1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

— краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза;

— долговременная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Мелбек^® для в/м введения применяют для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии и в случаях, если не могут быть использованы лекарственные формы для приема внутрь и ректального введения.

Таблетки

Суточную дозу следует принимать однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Побочные реакции могут быть уменьшены путем назначения препарата в наименьшей эффективной дозе на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.

Необходимость в приеме лекарственного средства и эффективность лечения следует периодически контролировать, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит в фазе обострения: суточная доза 7.5 мг (1 таблетка 7.5 мг или 1/2 таблетки 15 мг). В случае отсутствия эффекта доза может быть увеличена до 15 мг/сут (2 таблетки 7.5 мг или 1 таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: суточная доза 15 мг (2 таблетки 7.5 мг или 1 таблетка 15 мг). В зависимости от клинического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут (1 таблетка 7.5 мг или половина таблетки 15 мг).

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита или болезни Бехтерева составляет 7.5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций также в начале лечения препарат следует назначать в дозе 7.5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не следует превышать суточную дозу мелоксикама 7.5 мг. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК>25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется.

Мелбек^® в форме таблеток противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Раствор для в/м введения

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней. Для продолжения лечения следует использовать пероральную форму препарата (таблетки).

Рекомендованная доза препарата Мелбек^® раствор для в/м введения составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительного процесса.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с повышенным риском побочных реакций и с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не следует превышать дозу 7.5 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза мелоксикама — 15 мг.

Поскольку вероятность возникновения побочных реакций возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии, рекомендуется препарат рекомендуется назначать в минимальной эффективной суточной дозе в течение минимального промежутка времени.

Мелбек^® раствор для в/м введения следует вводить медленно глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

Мелбек^® раствор для в/м введения нельзя вводить в/в.

Мелбек^® раствор для в/м введения не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Были сообщения о развитии сердечной недостаточности, отеков, артериальной гипертензии, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны ЖКТ. Возможно развитие осложнений язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона, гастрита.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксичных лекарственных средств, в частности, метотрексата.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции; неизвестно — анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: редко — нарушения настроения, кошмарные сновидения; неизвестно — спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение; редко — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение; нечасто — повышение АД, ощущение «приливов». Имеются сообщения о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергическими реакциями на аспирин или другие НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (скрытые или явные), стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко — колит, язва желудка, эзофагит; очень редко — желудочно-кишечные перфорации/кровотечения, которые могут привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — нарушение функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.

Аллергические реакции: нечасто — отек Квинке; редко — крапивница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; неизвестно — реакции фоточувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко — острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска. У пациентов с патологией почек повышен риск развития острой почечной недостаточности, зарегистрированы случаи развития интерстициального нефрита, острого некроза канальцев, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Общие реакции: нечасто — отеки, включая отеки нижних конечностей.

Местные реакции: часто — отек в месте инъекции, боль в месте инъекции.

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому из вспомогательных компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС, включая аспирин (возможны реакции перекрестной чувствительности); пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВС развились симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, отек Квинке или крапивница, прием мелоксикама противопоказан;

— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предшествующей терапией НПВС;

— острая или перенесенная ранее язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (по крайней мере, 2 эпизода подтвержденной язвы или кровотечения);

— желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие состояния с повышенным риском развития кровотечения;

— неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— для лечения интраоперационных болей аортокоронарном шунтировании;

— одновременное применение антикоагулянтов;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 16 лет.

Мелбек^® противопоказан при беременности.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

-преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

-дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегантный эффект может развиваться даже при низкой дозе, и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться продолжительность родов.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Мелбек^®, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Поэтому эти лекарственные средства, в т.ч. Мелбек^®, противопоказаны в период лактации.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих ЦОГ/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не следует превышать суточную дозу мелоксикама 7.5 мг. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК>25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Побочные реакции могут быть уменьшены с помощью назначения самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.

В случае недостаточного терапевтического эффекта, максимальная рекомендуемая суточная доза (15 мг) не должна быть превышена. Одновременного применения других НПВС следует избегать, поскольку возможно увеличение риска токсичности без повышения эффективности лечения. Применение мелоксикама в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, не рекомендовано.

Мелоксикам не рекомендован для пациентов, которые нуждаются в купировании острой боли.

Если после нескольких дней приема мелоксикама улучшения не произошло, лечение должно быть пересмотрено.

До начала лечения мелоксикамом необходимо уточнить анамнез, были ли ранее у пациента эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и были ли данные состояния полностью излечены. В связи с возможным возникновением рецидива пациенты с перенесенными указанными заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением во время приема мелоксикама.

ЖКТ: как и при использовании других НПВС потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВС, у пациентов с наличием язвы или кровототечения в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания.

Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелбек^® необходимо отменить.

Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны ЖКТ, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать у пациентов, получающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (пожилые пациенты, пациенты, получающие гепарин в лечебных дозах, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, назначаемую в противовоспалительных дозах (≥500 г в разовой дозе или ≥3 г в суточной дозе).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени должны находится под наблюдением во время лечения НПВС из-за возможной задержки жидкости и усиления отеков. Клинический мониторинг АД рекомендуется у пациентов с риском повышения АД до и во время лечения мелоксикамом.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшом увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Данный риск не исключен для мелоксикама.

Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нарушение функции печени: при использовании препарата Мелбек^® (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.

Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек^® следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

Нарушение функции почек: при использовании препарата Мелбек^® (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек^® следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелбек^® не должна превышать 7.5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (т. е. при КК>25 мл/мин).

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, волчаночная нефропатия или другие тяжелые заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг. Уровень калия необходимо контролировать у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих лекарственные средства, прием которых может повлиять на уровень калия в крови.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении мелоксикама. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), прием мелоксикама следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом.

Если у пациента на фоне приема мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение мелоксикама не следует более возобновлять.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении исследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Таблетки Мелбек^® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы лапп или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать указанные таблетки.

Совместное применение с пеметрекседом

Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени степени тяжести, которым вводят пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупреждать о возможно появлении таких побочных эффектов, как зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС. Пациентам с подобными симптомами следует отказаться от выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

Симптомы: при острой передозировке НПВС могут наблюдаться симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии — слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетении дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при приеме НПВС в терапевтических дозах, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует проводить общую поддерживающую и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ингибиторов синтеза простагландинов увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВС не рекомендуется. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в качестве жаропонижающего и анальгезирующего сердства (≥1 г однократный прием или ≥ 3 г общая суточная доза).

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. Если одновременного применения избежать невозможно, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО.

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Мелбек^® и диуретики, необходимо поддерживать адекватную гидратацию. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов ЦОГ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимого фармакокинетического взаимодействия не было выявлено.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Риск гиперкалиемии: некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.

Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Пеметрексед: при необходимости одновременного применения мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин), мелоксикам не следует принмать минимум в течение в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин.) следует с осторожностью.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш., представительство, (Турция)

Представительство АО «Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret Anonim Sirketi» (Турецкая Республика) в Республике Беларусь

220114 Минск, ул. Парниковая, д. 57А
Тел./факс: (375-17) 303-15-99
E-mail: nobel@nobel.by
http://www.nobel.by

Мелбек (Melbek)

💊 Состав препарата Мелбек

✅ Применение препарата Мелбек

Амелотекс^®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Артрозан^®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Генитрон^®
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Мелбек Форте
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)

Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)

Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)

Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)

Мелоксикам
(AUROBINDO PHARMA, Индия)

раствор для внутримышечного введения

Дата последнего изменения: 16.02.2016

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Фармако-терапевтическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Отзывы

Одна таблетка
содержит

Активное
вещество

Мелоксикам — 7,5
мг;

Вспомогательные
вещества:

Кросповидон —
45,00 мг, повидон-К30 — 3,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,35 мг,
натрия цитрат — 3,60 мг, лактоза — 54,35 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,80
мг, магния стеарат — 1,80 мг.

Круглые,
светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне.

Абсорбция

Мелоксикам
хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная
биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного
применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается
в течение 5–6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не
изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг)
его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в пределах 3–5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и
базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день
относительно не велик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0
мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены,
соответственно, значения C_min и С_mах в период устойчивого
состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный
диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого
состояния фармакокинетики достигается через 5–6 часов после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень
хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в
синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно
50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема
внутрь мелоксикама (в дозах от 7;5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с
коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти
полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически
неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от
величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную
роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В
образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от
величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой,
вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в
равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы,
в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых
количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25
часов.

Плазменный
клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность
функции печени и/или почек

Недостаточность
функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения
мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной
почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у
пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной
недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким
концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты
по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические
показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период
равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У
женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой
концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми
пациентами обоих полов.

Мелоксикам
является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным
эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама
установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия
мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов —
известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in
vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени,
чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более
селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с
циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает
терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно
присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия
со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2
подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при
использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2,
оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е₂,
стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируем ЦОГ-2), чем на продукцию
тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая
ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo
показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на
агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических
исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в
целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других
НПВП, с которыми проводилось, сравнение. Это различие в частоте побочных
эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама
реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные
боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые
связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы
препарата.

Нестероидный
противовоспалительный препарат.

Симптоматическое
лечение:

—    
Остеоартрит
(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым
компонентом;

—    
Ревматоидный
артрит;

—    
Анкилозирующий
спондилит;

—    
Другие
воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как
артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит
и другие), сопровождающиеся; болью.

—    
Гиперчувствительность
к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

—    
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных
непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных
противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной
чувствительности (в том числе в анамнезе);

—    
Эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно
перенесенные;

—    
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

—    
Тяжелая
печеночная недостаточность;

—    
Тяжелая
почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина
менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии),
прогрессирующее заболевание почек;

—    
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

—    
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность;

—    
Беременность;

—    
Грудное
вскармливание;

—    
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

—    
Детский
возраст до 12 лет;

—    
Редкая
наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе
препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг содержится 54,35 мг лактозы).

С осторожностью

—    
Заболевания
ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания
печени);

—    
Застойная
сердечная недостаточность;

—    
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);

—    
Ишемическая
болезнь сердца;

—    
Цереброваскулярные
заболевания;

—    
Дислипидемия/гиперлипидемия;

—    
Сахарный
диабет;

—    
Сопутствующая
терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды,
антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин);

—    
Заболевания
периферических артерий;

—    
Пожилой
возраст;

—    
Длительное
использование НПВП;

—    
Курение;

—    
Частое
употребление алкоголя.

Применение
препарата Мелбек^® противопоказано во время беременности.

Известно, что
НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мелбек^®
в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат,
ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелбек^® может
оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам,
планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В
связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по
поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелбек^®.

Остеоартрит с
болевым синдромом:
7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в
день.

Ревматоидный
артрит:
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий
спондилит:
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания
ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний)
рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).

У пациентов с
выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна
превышать 7,5 мг в день.

Общие
рекомендации

Так как
потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения
следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.

Максимальная
рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное
применение

Не следует
применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная
доза препарата Мелбек^®, применяемого в виде разных лекарственных
форм не должна превышать 15 мг.

Подростки

Максимальная
доза у подростков (12–18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15
мг.

Применение
таблеток

Препарат
противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей
дозировки для этой возрастной группы.

Обычную суточную
дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой
жидкостью.

По данным
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень
часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до
<1/100), редко (от>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота
неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представлялось возможным.

Со стороны крови
и лимфатической системы

Нечасто — анемия;

Редко —- изменения
числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения,
тромбоцитопения.

Со стороны
иммунной системы

Нечасто — другие
реакции гиперчувствительности немедленного типа;

Частота
неизвестна —
анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны
нервной системы

Часто — головная
боль;

Нечасто —
головокружение, сонливость.

Нарушения
психики

Часто — изменение
настроения;

Частота
неизвестна
— спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны
органов чувств

Нечасто — вертиго:

Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны
желудочно-кишечного тракта

Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто — скрытое или
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;

Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко —перфорация
желудочно-кишечного тракта.

Со стороны
печени

Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (например, повышение активности
трансаминаз или билирубина);

Очень-редко —гепатит.

Со стороны кожи
и подкожных тканей

Нечасто — ангиоотек,
зуд, кожная сыпь;

Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;

Очень редко — буллезный
дерматит, мультиформная эритема;

Частота неизвестна —
фотосенсибилизация.

Со стороны
дыхательной системы

Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы

Нечасто — повышение
артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;

Редко — сердцебиение.

Со стороны
мочеполовой системы

Нечасто — изменения
показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в
сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;

Очень редко — острая
почечная недостаточность.

Со стороны
половых органов и молочной железы

Нечасто — поздняя
овуляция;

Частота
неизвестна
— бесплодие у женщин.

Совместное
применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,
метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение,
язва или перфорация могут приводить к легальному исходу.

Как и для других
НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

—    
Другие
ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты —
одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и
желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный
прием с другими НПВП не рекомендуется.

—    
Антикоагулянты
для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства
— одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей
системой крови.

—    
Антитромбоцитарные
препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с
мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной
функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за
свертывающей системой крови.

—    
Препараты
лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения
его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется
тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса
применения препаратов лития.

—    
Метотрексат
— НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его
концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата
(в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и
формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность
метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата
в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

—    
Контрацепция
— есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано.

—    
Диуретики
— применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском
развития острой почечной недостаточности.

—    
Антигипертензивные
средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента,
вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств
вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими
свойствами.

—    
Антагонисты
ангиотензин-II рецепторов,
также, как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном
применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым,
может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов
с нарушением функции почек.

—    
Колестирамин,
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

—    
НПВП,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность
циклоспорина.

—    
Пеметрексед
— при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с
клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за
пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня
после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном
применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под
тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения
побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее
45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают
известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются
при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или
пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического
взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для
приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны
взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению
концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови.
Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины
или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за
возможности развития гипогликемии.

При
одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида,
значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Данных о
случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно,
будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых
случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии,
желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения
артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен,
в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого
желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение
мелоксикама.

Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться.

При
возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения
Мелбек^® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ,
перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое
время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных
желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.

Последствия
данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении
препарата Мелбек^® могут развиваться такие серьезные реакции со
стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание
пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и
слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату,
особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов
лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого
месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений
слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен
рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелбек^®.

Описаны случаи
при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых
тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным
исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у
пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к
таким заболеваниям.

НПВП ингибируют
в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной
перфузии.

Применение НПВП
у пациентов со сниженным почечным кровотоком пли уменьшенным объемом
циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной
недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до
исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены
пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная
сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые
нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические
средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также
пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к
гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно
контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками
может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению
натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у
предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной
недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль
состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная
гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае
проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании препарата Мелбек^® (также, как и большинства других
НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови
или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было
небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не
уменьшаются со временем, Мелбек^® следует отменить, и проводить
наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные
пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие
пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, Мелбек^®
может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат,
ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелбек^® может
оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим
трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому
поводу, рекомендуется отмена препарата Мелбек^®. У пациентов со
слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25
мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с
циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность
управлять автомобилем и другими механизмами

Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем
и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с
механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения,
сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной
нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении
автомобиля и управлении механизмами.

Таблетки по 7,5 мг.

По 10 таблеток в
блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку.

В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.