Мелепсин таблетки инструкция по применению взрослым

ИНСТРУКЦИЯ

для применения препарата

МЕЛЕПСИН

Лекарственная форма:

Таблетки для приема внутрь.

Описание: белые круглые с плоской поверхностью и скошенными краями (фаской) таблетки с разделительной риской с одной стороны.

Состав:

1 таблетка препарата Мелепсин содержит:

Активное вещество: карбамазепин 200 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, крахмала гликолат натрия, повидон К25, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа:

Лекарственные препараты, действующие на нервную систему.

Противосудорожные средства.

Противоэпилептические средства.

Фармакологические свойства:

Мелепсин оказывает противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Препарат Мелепсин может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с другими противосудорожными лекарственными средствами.

Показания к применению:

– фокальная эпилепсия с простыми, сложными и вторично генерализованными припадками;

– генерализованная эпилепсия с изолированными судорожными припадками;

– невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе);

– глоссофарингеальная невралгия;

– биполярные аффективные (маниакальные) состояния различного генеза;

– дисфорические и агрессивные расстройства, обусловленные личностными и поведенческими нарушениями;

– синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушение сна);

– диабетическая нейропатия с болевым синдромом;

– эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, тонические судороги, пароксизмальные парестезии и приступы боли;

– несахарный диабет центрального генеза;

– полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания:

Препарат Мелепсин противопоказан при:

– повышенной чувствительности к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклическим антидепрессантам) и другим компонентам препарата;

– нарушении костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острой «перемежающейся» порфирии (в т.ч. в анамнезе);

– атриовентрикулярной блокаде;

– одновременном приеме ингибиторов МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами). Перед приемом Мелепсина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за две недели или даже за больший срок;

– одновременном приеме препаратов лития;

– гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);

Также противопоказан пациентам пожилого возраста, страдающим печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, повышенным внутриглазным давлением и пациентам с активной формой алкоголизма (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина).

Особые указания:

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При переводе больного на Мелепсин следует проконсультироваться с лечащим врачом, так как необходимо постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического лекарственного средства вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует проконсультироваться с лечащим врачом о переводе пациента на другой противоэпилептический лекарственный препарат.

Перед назначением Мелепсина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно для пациентов, страдающих заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.

Мелепсин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций.

Мелепсин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Мелепсин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных лекарственных средств, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Мелепсин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Пациенты, принимающие препарат впервые, должны знать, что в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение «синяков» необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Рекомендуется отказаться от употребления этанола.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: очень часто – головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто – головная боль, парез аккомодации; иногда – аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм; редко – орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза.

Со стороны психической сферы: редко – галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко – активация психоза.

Аллергические реакции: часто – крапивница; иногда – эритродермия; редко – волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность. Редко – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко – асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония.

При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, эозинофилия; редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту; иногда – диарея или запоры, боль в животе; очень редко – глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; очень редко – брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия; очень редко – гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция.

Способ применения и дозы:

Мелепсин принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента. Мелепсин следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При эпилепсии:

Для взрослых и подростков 15 лет и старшепрепарат назначают внутрь в начальной суточной дозе 200-400 мг; затем с учетом клинического эффекта дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут с интервалом в 1 неделю до поддерживающей дозы, равной 800 — 1200 мг/сут. Частота приема – 1-4 раза/сут.

Детям в возрасте 4 лет и младше рекомендуется начинать лечение с применения 20-60 мг/сут и повышать дозу на 20-60 мг через день.

Детям в возрасте старше 4 летрекомендуется начинать лечение с применения препарата в дозе 100 мг/сут; дозу повышают постепенно – каждую неделю на 100 мг.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов):

– для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема),

– 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема),

– для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).

Максимальные дозы:

При приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1200 мг/сут, Детям – 1000 мг/сут.

Лечение эпилепсии проводится годами. Снизить дозу карбамазепина или отменить его можно только после 2-3-летнего отсутствия припадков. Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1-2 лет.

Для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара Мелепсин назначают в средней суточной дозе 200 мг утром и 400 мг вечером. В тяжелых случаях в первые дни лечения суточную дозу можно повысить до 1200 мг. Лечение прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии:

Мелепсин назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.

При болевом синдроме при диабетической невропатии:

средняя суточная доза Мелепсина составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1200 мг/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе:

средняя суточная доза Мелепсина составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Для лечения и профилактики психозов:

Мелепсин назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.

Несахарный диабет центрального генеза: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах (рекомендуется по 100 мг 2 раза в день).

Передозировка:

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств – угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения («туман» перед глазами), дизартрия, атаксия, дискинезия; судороги, психомоторные расстройства, гипотермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости.

Лечение:

При возникновении симптомов передозировки больного необходимо срочно доставить в клинику.

Лечение основывается на клиническом состоянии больного; определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим препаратом и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).

Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Уровень карбамазепина в плазме крови могут повышать:

верапамил, дилтиазем, фелодипин, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен.

Не следует одновременно принимать Мелепсин с грейпфрутовым соком, т.к. он также повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Фелбамат снижает концентрацию Мелепсина в плазме крови.

Концентрацию Мелепсина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин.

Мелепсин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных средств:

клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, преднизолона, дексаметазона, циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерона (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, варфарина, фенпрокумона, дикумарола, имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина, клозапина, фелбамата, тиагабина, итраконазола, левотироксина, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Мелепсин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность.

Одновременное назначение Мелепсина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводитк усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта Мелепсина.

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Снижает переносимость этанола.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

Мелепсин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если это невозможно, то следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием грудного ребенка.

Форма выпуска:

Таблетки для приема внутрь по 200 мг.

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту (групповая принадлежность II).

Мелепсин 200мг №50 таблетки

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки для приема внутрь. 

СОСТАВ: 
1 таблетка препарата Мелепсин содержит: 
активное вещество — Карбамазепин 200 мг 
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, натрия крахмала гликолат, повидон К25. микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, магния стеарат. 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТС N03АF01 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противоэпилептические средства. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ: 
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Мелепсин повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск равития эпилептического приступа. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. 
Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с другими противосудорожными лекарственными средствами. 
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также в случае комбинации указанных типов. У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72ч.
При синдроме алкогольной абстинненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). 
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что возможно обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
— эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС);
— идиопатичеекая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
— острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС) ;
— фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении;
— синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
— диабетическая невропатия с болевым синдромом;
— несахарный диабет центрального генеза;
— полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось): 
— при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы); 
— при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее; 
— при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера­Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина; 
— при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, синдроме Гийена-Барре, диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме «усталых ног» (синдром Экбома), гемифациапьном спазме, посттравматической неиропатии и невралгии, постгерпетической невралгии; 
— для профилактики мигрени. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Препарат Мелепсин противопоказан при: 
— повышенной чувствительности к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклическим антидепрессантам) и другим компонентам препарата: 
— нарушении костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острой «перемежающейся» порфирии (в т.ч. в анамнезе); 
— АV блокаде: 
— одновременном приеме ингибиторов МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами). Перед приемом Мелепсина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за две недели или даже за больший срок: 
— гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников): 
Также противопоказан пациентам пожилого возраста, страдающим печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, повышенным внутриглазным давлением и пациентам с активной формой алкоголизма (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина). 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. 
Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на Мелепсин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического лекарственного средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептический лекарственный препарат под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно). 
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали Мелепсин одновременно с другими противосудорожными лекарственными средствами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома «отмены»). 
Перед назначением Мелепсина и в процессе лечения необходимо исследование функций печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функций печени или при появлении признаков заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо также исследовать картину крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрацию Fe в сыворотке крови, общий анализ мочи, концентрацию мочевины в крови, ЭЭГ, определить концентрацию электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии, эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. 
Мелепсин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). 
Мелепсин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. 
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или возбуждения. 
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Мелепсин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных лекарственных средств, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Мелепсин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвления слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение «синяков», геморрагий в виде петехий или пурпуры. В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала пластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения, следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя. 
Рекомендуется отказаться от употребления этанола. 
Взаимосвязь между дозой Мелепсина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации Мелепсина может оказаться полезным в следующих ситуациях: 
— при резком повышении частоты приступов; 
— для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; 
— во время беременности; 
— при лечении детей или подростков; 
— при подозрении на нарушение всасывания препарата; 
— при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько 
лекарственных средств. 
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто — головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики), нистагм; редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. 
Со стороны психической сферы; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко — активация психоза. 
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность; Редко – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); Очень редко ­асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. 
При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. 
Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко ­агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. 
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; иногда ­диарея или запоры, боль в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит. 
Со стороны печени: очень часто — повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто — повышение активности щелочной фосфатазы; иногда — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко — гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; очень редко — брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром. 
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко — гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-0Н-холекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия. 
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия или судороги. 
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, аллопеция. 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости. 
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, Мелепсин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Мелепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственных средств не меняют или, при необходимости корректируют. 
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально — 1.6-2 г/сут). 
Детям с 4 лет — в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. 
У детей старше 4 лет — в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. 
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): 
Дети в возрасте 4-5 лет — 200-400 мг (в 1-2 приема), 
Дети в возрасте 6-10 лет — 400-600 мг (в 2-3 приема), 
Дети в возрасте 11-15 лет — 600-1000 мг (в 2-3 приема). 
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более, чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. 
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза — 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем, на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза — 200-1200 мг/сут в несколько приемов. Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза — 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид). 
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка. 
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза — 200 мг 2-4 раза в день. 
При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов — 600 мг/сут в 3-4 приема. 
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы­ 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). 
При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств — постепенно (для улучшения переносимости). 
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза — 100 мг 2 раза в день. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы. 
Со стороны ЦНС и органов чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения («туман» перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца. 
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких. 
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки. 
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения. 
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК. 
Лечение: специфический антидот отсутствует. 
Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации Мелепсина в плазме (для подтверждения отравления этим препаратом и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). 
Не эффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). 
У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности — в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца — лечение подбирается индивидуально; при судорогах — введение бензодиазепинов (например, диазепама) с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания), введение др. противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) — ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0,9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: 
Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм Мелепсина. Одновременное назначение Мелепсина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. 
Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма Мелепсина, снижению концентрации Мелепсина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма Мелепсина и приводить к повышению его концентрации. 
Повышают концентрацию Мелепсина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации Мелепсина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию Мелепсина в плазме и повышает концентрацию карбамазепина -10, 11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. 
Концентрацию Мелепсина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Имеются сообщения о возможности вытеснения Мелепсина вальпроевой кислотой и примидоном из связи c белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина — 10, 11-эпоксида).
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Мелепсина и карбамазепина-10,11- эпоксида (необходим контроль концентрации Мелепсина в плазме).
Мелепсин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных средств: клобазама, кпоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема Мелепсина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).
Мелепсин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение Мелепсина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Мелепсина. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением Мелепсина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. 
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия). 
Снижает переносимость этанола. 
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных лекарственных средств, фолиевой кислоты; празиквантела, может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм лекарственных средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида. 
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ 
Лечение препаратом Мелепсин эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью. 
У женщин репродуктивного возраста Мелепсин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) — частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих препаратов в виде монотерапии. При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении Мелепсина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Мелепсин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (sрinа bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Мелепсин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие Мелепсин могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций). 

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки для приема внутрь по 200 мг. 
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ 
Хранить при температуре не выше 300С. 
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ 
3 года от даты производства. 
Не применять по истечении срока годности. 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК 
По рецепту врача.

Состав

Каждая таблетка содержит: карбамазепин 200 мг.

Показания к применению

— Эпилепсия: генерализованные тонико-клонические и парциальные судороги.

Примечание: препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических судорогах. Кроме того, имеются свидетельства о случаях обострения приступов у пациентов с атипичными абсансами.

— Пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва.

— Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не отвечающих на лечение литием.

Способ применения и дозы

Препарат Мелепсин принимают внутрь, в разделении на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или между приемами пищи. Препарат запивают небольшим количеством жидкости, например стаканом воды.

Перед принятием решения о начале лечения следует, по возможности, провести скрининг пациентов китайского (династия Хань) и тайского происхождения на наличие HLA-B*1502, так как данная аллель в большой степени позволяет спрогнозировать риск карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия

Следует корректировать дозу карбамазепина согласно потребностям конкретного пациента для достижения достаточного контроля судорог. Определение уровней в плазме крови может способствовать установлению оптимальной дозы. При лечении эпилепсии дозировка карбамазепина обычно требует общих концентраций вещества в плазме от 4 до 12 мкг/мл (15-70 мкмоль/л).

Взрослые: рекомендуется постепенно повышать дозу и корректировать ее согласно потребностям конкретного пациента.

Следует принимать препарат в разделении на несколько приемов, однако в начале лечения рекомендуется принимать дозу 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем следует медленно повышать дозу до достижения наилучшего ответа, что часто наблюдается при дозе 800-1200 мг в сутки. В некоторых случаях может требоваться доза 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Пожилые пациенты: из-за потенциала лекарственных взаимодействий необходимо соблюдать осторожность при определении дозы для пожилых пациентов.

Дети и подростки: рекомендуется постепенно повышать дозу и корректировать ее согласно потребностям конкретного пациента.

Обычная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в разделении на несколько приемов.

Препарат Мелепсин таблетки не рекомендован детям самого младшего возраста.

5-10 лет	400-600 мг в сутки (2-3 x 200 мг в сутки в разделении на несколько приемов)
10-15 лет	600-1000 мг в сутки (3-5 x 200 мг в сутки в разделении на несколько приемов)
> 15 лет	800-1200 мг в сутки (доза, аналогичная дозе для взрослых)

Максимальная рекомендованная доза:

Возраст до 6 лет: 35 мг/кг в сутки;

детям 6-15 лет: 1000 мг в сутки;

подросткам >15 лет: 1200 мг в сутки.

По возможности следует проводить монотерапию противоэпилептическими средствами, однако при лечении несколькими препаратами рекомендуется применять ту же схему повышения дозы.

Добавлять препарат Мелепсин к проводимой противоэпилептической терапии следует постепенно, при этом поддерживая или, при необходимости, корректируя дозу других противоэпилептических средств.

Невралгия тройничного нерва

Медленно повышают начальную дозу 200-400 мг в сутки до устранения боли (как правило, при 200 мг 3-4 раза в сутки). У большинства пациентов доза 200 мг 3-4 раза в сутки является достаточной для поддержания свободного от боли состояния. В некоторых случаях могут требоваться дозы препарата Мелепсин 1600 мг в сутки. Однако после достижения ремиссии следует постепенно снижать дозу до минимального поддерживающего уровня. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг в сутки. После устранения боли следует предпринимать попытки по отмене препарата до тех пор, пока это не вызывает новых приступов.

Пожилые пациенты

Дозировка при невралгии тройничного нерва

Из-за лекарственных взаимодействий и различий в фармакокинетике противоэпилептических средств следует с осторожностью выбирать дозу препарата Мелепсин для пожилых пациентов.

Для пожилых пациентов рекомендуется начальная доза 100 мг 2 раза в сутки. Начальную дозу 100 мг 2 раза в сутки следует ежедневно медленно повышать до устранения боли (обычно при 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем следует постепенно снижать дозу до минимального поддерживающего уровня. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг в сутки. После устранения боли следует предпринимать попытки по отмене препарата до тех пор, пока это не вызывает новых приступов.

Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не отвечающих на лечение литием:

Начальная доза составляет 400 мг в сутки в разделении на несколько приемов с постепенным повышением до достижения контроля над симптомами или общей дозы 1600 мг в разделении на несколько приемов. Обычный диапазон доз составляет 400-600 мг в сутки в разделении на несколько приемов.

Особые группы

Нарушение функции почек/печени

Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки для приема внутрь по 200 мг. 50 таблеток

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спектр данного противоэпилептического средства охватывает: парциальные припадки (простые и сложные) с наличием или отсутствием вторичной генерализации, генерализованные тонико-клонические припадки, а также сочетания данных типов припадков.

Механизм действия карбамазепина, являющегося активным веществом препарата Мелепсин, изучен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует чрезмерно возбужденные нервные мембраны, подавляет повторные нейронные выбросы и снижает синаптическое распространение возбуждающих импульсов. Считается, что основным механизмом действия вещества является предотвращение повторного возбуждения натрийзависимого потенциала действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов, зависимой от частоты использования или от потенциала.

В то время как сокращение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов могут являться причиной наблюдаемых противоэпилептических эффектов, угнетение метаболизма дофамина и норадреналина может являться причиной противоманиакальных эффектов карбамазепина.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату или к какому-либо из трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, протриптилин, нортриптилин;

— пациентам с атриовентрикулярной блокадой, с указаниями в анамнезе на угнетение костного мозга или печеночные порфирии (например, острой перемежающейся порфирии, смешанной порфирии, поздней кожной порфирии);

— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО).

Побочные действия

Некоторые типы неблагоприятных реакций наблюдаются часто или очень часто, особенно в случае слишком большой начальной дозы, а также у пожилых пациентов. Такие реакции включают неблагоприятные реакции со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, утомление, диплопия), нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), аллергические кожные реакции.

Дозозависимые неблагоприятные реакции, как правило, исчезают в течение нескольких дней, спонтанно или после временного снижения дозы. Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС могут быть проявлением относительной передозировки или значительного колебания уровней вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется установить контроль над плазматическими уровнями препарата и разделять суточную дозу на меньшие (3-4) разовые дозы.

Лекарственные взаимодействия

Фермент цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) является основным ферментом, катализирующим образование активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к повышению концентраций карбамазепина в плазме крови, что может вызывать неблагоприятные реакции. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению уровней карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта вещества.

Аналогичным образом, отмена индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, приводя к повышению уровней карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других систем ферментов фазы I и фазы II в печени, поэтому может снижать плазматические концентрации сопутствующих препаратов, которые преимущественно метаболизируются посредством CYP3A4, индуцируя их метаболизм.

Эпоксидгидролаза микросом человека была идентифицирована как фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиолового производного из карбамазепин-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов эпоксидгидролазы микросом человека может вызывать повышение концентраций карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме.

Особые указания

Предупреждения

При применении карбамазепина наблюдались агранулоцитоз и апластическая анемия; однако из-за очень низкой частоты возникновения данных явлений достоверная оценка подобного риска для препарата затруднительна.

При существенно сниженном количестве лейкоцитов или тромбоцитов или его снижении в ходе лечения следует проводить тщательный контроль состояния пациента и результатов полного анализа крови. Необходимо прекратить применение препарата Мелепсин при возникновении лейкопении тяжелой степени, прогрессирующей или сопровождающейся клиническими симптомами, например, лихорадкой или болью в горле. Также следует прекратить лечение при возникновении свидетельств угнетения костного мозга.

Кожные реакции

Во время лечения карбамазепином сообщалось о возникновении серьезных и иногда летальных кожных реакций, включая ТЭН и ССД. Риск развития подобных явлений оценивается как 1-6 случаев на 10000 новых пользователей в странах с преимущественно европеоидным населением. В некоторых странах Азии данный риск, по оценкам, в 10 раз выше.

продолжении лечения или после снижения дозы. Однако, поскольку может быть сложно отличить ранние признаки более серьезных кожных реакций от легких преходящих реакций, необходимо осуществлять тщательное наблюдение за состоянием пациента и незамедлительно прекращать прием препарата в случае ухудшения при продолжении лечения.

Не было обнаружено свидетельств того, что аллель HLA-B*1502 является прогностическим фактором риска возникновения менее тяжелых неблагоприятных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или нетяжелая сыпь (макулопапулезное высыпание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Дети нелеченных матерей, больных эпилепсией, являются в большей степени подверженными возникновению нарушений развития, включая пороки развития. При применении карбамазепина наблюдались нарушения и пороки развития, включая расщепление позвоночника, а также другие врожденные аномалии, например, черепно-лицевые дефекты, такие как расщепление губы/неба, пороки сердечно-сосудистой системы, гипоспадия, и аномалии различных систем органов. Необходимо предупреждать пациенток о возможном повышении риска возникновения пороков развития и предлагать им пройти предродовое обследование.

Следует проявлять особую осторожность при лечении беременных женщин с эпилепсией.

Если женщина, принимающая препарат Мелепсин, беременеет или планирует беременность, или если во время беременности обнаруживаются проблемы в отношении начала лечения препаратом Мелепсин, необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу от лечения и возможные опасности, особенно в первые 3 месяца беременности.

Женщинам детородного возраста следует по возможности назначать препарат Мелепсин в виде монотерапии, так как частота возникновения врожденных аномалий у детей, матери которых получали комбинацию противоэпилептических средств, выше, чем у детей, матери которых подвергались монотерапии препаратами. Риск возникновения пороков развития после воздействия карбамазепина в составе множественной терапии может варьироваться в зависимости от конкретных препаратов и может быть выше при применении сочетаний, включающих вальпроат.

Следует принимать минимальные эффективные дозы и контролировать уровни вещества в плазме крови. После достижения контроля над судорогами можно поддерживать плазматическую концентрацию вещества на нижнем пределе терапевтического диапазона (4-12 мкг/мл).

МЕЛЕПСИН

Новости