Мелоксикам (Meloxicam)
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
Описание активных компонентов препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Мелоксикам |
Р-р д/в/м введения 10 мг/мл: 1.5 мл амп. 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-004650 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Раствор для в/м введения желтый с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 9.375 мг, полоксамер 188 — 75 мг, гликофурфурол — 150 мг, натрия хлорид — 4.5 мг, глицин — 7.5 мг, натрия гидроксид — 0.228 мг, вода д/и — до 1.5 мл.
1.5 мл — ампулы объемом 2 мл (3) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы объемом 2 мл (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата
Мелоксикам
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.
Одна ампула содержит:
активное вещество: мелоксикам — 15,0 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТХ: М01АС06
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством из группы оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет практически 100 %, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.
Выведение
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью
Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Симптоматическое краткосрочное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева), в случаях, когда прием мелоксикама перорально или ректально не представляется возможным.
Вводят внутримышечно.
Одна инъекция 15 мг один раз в день.
Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях, максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском возникновения побочных реакций
Рекомендуемая суточная доза у пожилых пациентов составляет 7,5 мг (1/2 ампулы).
У пациентов, которые находятся в группе повышенного риска неблагоприятных событий, лечение должно быть инициировано в дозе 7,5 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 мг (1/2 ампулы).
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин) нет необходимости снижать дозу. Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Дети
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Способ применения
Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже — о гастрите.
Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.
Со стороны системы кроветворения: нечасто: анемия; редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. В очень редких случаях — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; частота не установлена: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Со стороны психики: редко: изменения настроения, ночные кошмары; частота не установлена: спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения: редко: нарушение зрения, затуманенное зрение, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.
Со стороны сердца: редко: сердцебиение. Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.
Со стороны сосудов: нечасто: повышение АД, ощущение “приливов”.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС).
Со стороны ЖКТ: часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко: перфорация ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена: фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: задержка калия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль и отек в месте введения; нечасто: отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата; существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.
Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).
Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).
Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).
Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Дети и подростки до 18 лет.
Третий триместр беременности.
Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.
Усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Как и в случае с другими НПВС, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и принимающим антикоагулянты. Следует наблюдать за пациентами, у которых имеются симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта. Лечение-препаратом следует прекратить, если появляются признаки язвенной болезни или желудочно- кишечного кровотечения.
Как и при применении других НПВС, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорации могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Последствия таких явлений обычно более серьезные у пациентов пожилого возраста. При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдалась задержка жидкости и отеки.
Клинический мониторинг кровяного давления рекомендован у больных из группы риска перед и, в частности, при терапевтическом начале приема мелоксикама.
Клинические исследования и эпидемиологические данные демонстрируют, что применение некоторых НПВС, включая мелоксикам (в частности, при высоких дозах и при долговременном лечении), возможно, связано с незначительным повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или апоплексического удара). Не существует никаких достаточных данных, чтобы исключать такой риск для мелоксикама.
У пациентов с непроверенным повышенным кровяным давлением, сердечной недостаточностью, существующим ишемическим заболеванием сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным заболеванием решение о назначении мелоксикама должно приниматься только после тщательного взвешивания. Оценка должна предприниматься также перед лечением пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное кровяное давление, гиперлипидемия, диабет, курение).
Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были значительны и имели временный характер. При устойчивом и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медулярный почечный некроз или нефротический синдром.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
НПВС могут усилить задержку натрия, калия, воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, могут вызвать или усилить сердечные нарушения или АГ. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Гиперкалиемия
Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Комбинация с пеметрекседом
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести, принимающих пеметрексед, применение мелоксикама должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до начала терапии пеметрекседом и возобновлено спустя 2 дня после окончания приема пеметрекседа.
Мелоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландинов может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые хотят забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
О существенных лекарственных взаимодействиях, которые требуют особого внимания, см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Исследование лекарственного взаимодействия проводилось только у взрослых.
Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты при совместном применении могут вызывать гиперкалиемию: калийные соли, калийсберегающие диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Фармакодинамическое взаимодействие
Другие НПВС, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥0,5 г однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).
Кортикостероиды: одновременный прием кортикостероидов требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения ЖКТ и образования язв.
Антикоагулянты или гепарин: совместное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Тромболитические препараты и антиагреганты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения ЖКТ.
Диуретики, иАПФ и антагонисты ангиотензина II: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.
Антигипертензивные средства (β-адреноблокаторы): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ингибиторы калъциневрина (такролимус, циклоспорин): усиливается нефротоксическое действие. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек (особенно у пожилых пациентов).
Деферазирокс: одновременное применение требует осторожности из-за повышенного риска побочных явлений со стороны ЖКТ.
Фармакокинетическое взаимодействие
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Пеметрексед: для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосупрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к уменьшению элиминации пеметрекседа и, следовательно, усилению его нежелательных явлений. Таким образом, при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) следует проявлять осторожность.
Холестирамин: холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.
При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.
Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид): мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, при этом примерно две трети выводится опосредованно ферментами цитохрома (CYP) Р450 (CYF 2C9 — основной путь выведения и CYP ЗА4 — вспомогательный путь выведения), а одна треть — посредством других путей, например, окисление пероксидазы. При одновременном приеме мелоксикама и лекарственных средств, ингибирующих или метаболизируемых CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном приеме с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие, опосредованное CYP 2С9, которое может привести к увеличению концентраций этих лекарственных средств и мелоксикама в плазме крови. Пациентов, одновременно принимающих мелоксикам и производные сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно наблюдать на появление признаков гипогликемии.
Мелоксикам противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развитие пороков сердца и гастрохизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивается с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.
В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:
— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
— нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.
Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
— возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
— угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.
Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому мелоксикам противопоказан кормящим грудью.
Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работе с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 1,5 мл раствора в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 3 или 5 ампул в ячейковой упаковке.
По одной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Мелоксикам (10 мг/мл)
МНН: Мелоксикам
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021525
Информация о регистрации в РК:
21.07.2015 — 21.07.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мелоксикам
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество ‒ мелоксикам 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01A C06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания к применению
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
— болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
— ревматоидного артрита
— анкилозирующего спондилита
Способ применения и дозы
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Продолжительность лечения
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
-
Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
-
Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
-
Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
-
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
-
Надеть иглу на шприц.
Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4
Побочные действия
Часто
-
головокружение, головная боль
-
анемия
-
диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
-
кожный зуд, кожная сыпь
-
отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
Иногда
-
вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
-
учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
-
стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
-
крапивница
-
преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
-
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Редко
-
спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
-
нарушения зрения, конъюнктивит
-
гепатит
-
желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
-
анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
-
приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
-
почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
-
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
-
не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
-
язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
-
воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
-
тяжелая печеночная недостаточность
-
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
-
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
-
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
-
при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Особые указания
По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Срок хранения после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «НИКО», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1 Тел/факс: +(062) 341 46 42, электронный адрес: office@nikopharm.com.ua
| 557800361477976419_ru.doc | 191 кб |
| 229283611477977618_kz.doc | 197.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакодинамические взаимодействия
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вазодилататоры диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.
Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов получающих мелоксикам и диуретики должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II также как и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Мелоксикам оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациентов следует тщательно наблюдать особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК < 45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрексе- дом не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия
НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрацию метотрексата в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов получающих низкие дозы метотрексата особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и как следствие возрастает риск возникновения токсических эффектов. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю однако следует принимать во внимание что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины натеглинидом) возможно взаимодействие опосредованное CYP2C9 которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств так и мелоксикама в крови. Пациентам одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Холестирамин связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению.
При одновременном применении мелоксикама с антацидами циметидином дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритАртрозБоль в суставахБоль в суставах и мышцахВоспаление суставовДля суставов и связокТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Мелоксикам: состав
- Мелоксикам: дозировка
- Мелоксикам: побочные действия
- Мелоксикам или Мовалис: что лучше
- Нимесулид или Мелоксикам: что лучше
- Мелоксикам или Диклофенак: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ 1,3% земного шара страдает артритами. Женщины заболевают в несколько раз чаще, чем мужчины.
Симптомы этого заболевания – скованность движений утром, постоянный или временный отек в месте поражения сустава, повышенная температура тела в зоне поражения. Постоянная боль в суставах мешает не только жить, но и влияет на само качество жизни.
Об одном препарате – Мелоксикам, который назначают при этом диагнозе, мы попросили рассказать провизора Наталью Зотину.
Мелоксикам: состав
В состав препарата входит одноименное действующее вещество – мелоксикам, которое относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска.
Выпускают препарат в следующих лекарственных формах: Мелоксикам таблетки, Мелоксикам инъекции для внутримышечного введения, Мелоксикам суппозитории ректальные. Мелоксикам мазь не производят, препарат выпускают в виде геля для наружного применения.
Мелоксикам – для чего применяются таблетки? Благодаря своему составу, лекарство оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Какое еще Мелоксикам действие оказывает? Препарат также обладает жаропонижающим эффектом.
Мелоксикам: дозировка
Мелоксикам таблетки выпускают в двух дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
Провизор говорит: «Пациенты в аптеке часто спрашивают: Мелоксикам таблетки сколько дней можно применять? Суточная дозировка не должна превышать 15 мг, курс лечения – не более недели». В любом случае продолжительность приема определяет врач.
Мелоксикам – до или после еды принимать? Препарат рекомендуют принимать во время еды.
Мы спросили у Натальи: какая у Мелоксикама уколов дозировка? Вот ответ специалиста: «Препарат выпускают в дозировке 15 мг. Мелоксикам ампулы можно вводить только в течение первых нескольких дней лечения. Далее прием продолжают в таблетированной форме».
Мелоксикам: побочные действия
Чаще всего пациенты отмечают следующие побочные эффекты Мелоксикама:
- головная боль
- изменение настроения
- боль в животе
- тошнота, рвота, диарея
- кожный зуд, отек в месте введения (для уколов)
Мелоксикам и алкоголь: совместимость – не рекомендуется употребление алкоголя, так как последний может увеличить риск желудочных кровотечений, вызванных мелоксикамом.
Мелоксикам или Мовалис: что лучше
Препараты имеют идентичные действующие вещества. Пациенты интересуются: «Что выбрать Мовалис или Мелоксикам?»
Мовалис – оригинальный немецкий препарат.
Главное отличие препаратов – производитель.
Лекарство Мелоксикам выпускают разные фирмы-производители, например, Мелоксикам Прана, Мелоксикам Акрихин, Мелоксикам Тева и другие.
Предпочтение можно отдать любому препарату исходя из ценовой политики.
Нимесулид или Мелоксикам: что лучше
Состав препаратов разный. Нимесулид – препарат с одноименным действующим веществом, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и обезболивающим действием.
Спектр действия у Нимесулида шире. Мелоксикам применяют при артритах, артрозах и хронических заболеваниях суставов. Нимесулид же назначают при выраженных болевых проявлениях.
Нимесил имеет большее количество противопоказаний и побочных эффектов.
Оба препарата запрещены к применению у беременных и детей с 12 лет.
Какой препарат лучше для конкретного пациента, решает доктор.
Мелоксикам или Диклофенак: что лучше
Препараты имеют разные действующие вещества, но относятся к одной группе.
Что выбрать Мелоксикам или Диклофенак?
Сравним Мелоксикам и Диклофенак по нескольким параметрам.
Показания у препаратов практически совпадают.
Диклофенак имеет больше побочных действий, в том числе негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Мелоксикам таблетки можно применять у детей с 12 лет по назначению врача, тогда как Диклофенак в дозировке 25 мг – с 15 лет.
Применение при беременности: Диклофенак можно применять в I и II триместры по назначению врача, в том случае, если польза превышает риск для плода. Мелоксикам же противопоказан беременным.
Однозначно сказать, какой препарат лучше – нельзя. Лекарство назначает врач исходя из противопоказаний пациента.
Краткое содержание
- В состав препарата входит одноименное действующее вещество – мелоксикам.
- Мелоксикам таблетки выпускают в двух дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
- У препарата есть побочные действия.
- Препараты Мелоксикам и Мовалис имеют идентичные действующие вещества.
- Спектр действия у Нимесулида шире. Мелоксикам применяют при артритах, артрозах, хронических заболеваниях суставов. Нимесулид же назначают выраженных болевых проявлениях.
- Диклофенак имеет больше побочных действий, в том числе негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда