Мемантин (Memantine)
💊 Состав препарата Мемантин
✅ Применение препарата Мемантин
Описание активных компонентов препарата
Мемантин
(Memantine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мемантин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-002810 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде треугольника с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 104 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F19250 прозрачный (opadry® II 85F19250 clear) (макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.7 мг, поливиниловый спирт — 2.3 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, тальк — 1.3 мг) — 4.5 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Мемантин
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Аналоги Мемантин
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 671
Описание препарата
Мемантин (другое название Акатинол) – медицинский препарат с хорошими отзывами о нем, применяемый для лечения БА (болезни Альцгеймера). Находит применение в терапевтических целях при ряде заболеваний, в числе которых: деменция (приобретенная болезнь, проявляющаяся у людей преклонного возраста, выражающаяся в слабоумии, потере навыков и пр.), рассеянный склероз, нистагм (подергивание глазных яблок).
При выявлении вышеперечисленных болезней назначается Мемантин.
Инструкция по применению Мемантина прилагается к препарату.
Мемантин купить можно только по рецепту врача.
Состав и форма выпуска
Мемантин предлагается в виде серых таблеток продолговатой формы. Они имеют пленочную по структуре оболочку.
Купить Мемантин можно в трех и шести блистерах по 10 таблеток в каждом.
Основное действующее вещество – Мемантин гидрохлорид.
Цена Мемантина в аптеках разная, зависит от количества таблеток в упаковке.
Вспомогательные элементы, входящие в состав средства:
1. Микроцелюлоза.
2. Лактоза.
3. Тальк.
4. Кремнея диоксид коплоидный.
5. Магния стеарат.
В состав оболочки входят следующие элементы: натрия ларилсульфат, полисорбат 80, триацетин, симетикона эмульсия, тальк.
Упаковка картонная, продолговатой прямоугольной формы.
Аналоги Мемантина: Абикса, Адмента, Демакс, Денигма, Когномем, Марукса и другие.
Фармакологическое действие
Описанная лекарственная форма относится к числу средств, применяемых при деменции. Код препарата ATX N06D X01.
Мемантин – потенциал-зависимый помирноафинним неконкурентный антагонист НМДА-рецепторов. На практике также применяются аналоги Мемантина.
Регулирующее воздействие Мемантин оказывает на глутаминовую кислоту, нарушение тонического уровня которой способствует проявлению нейронной дисфункции.
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии в комплексе с неправильной работой НМДА-рецепторов являются ключевым фактором прогрессирования деменции.
Фармакокинетика
Клинические исследования действующего вещества не показали воздействия пищи на оказываемый эффект.
Биодоступность действующего вещества составляет 100% (доходит до места действия).
Максимальная концентрация в плазме крови Мемантина наблюдается в ночное время, в период с 03:00 до 08:00.
В зависимости от индивидуальных особенностей организма человека, принимающего лекарства, концентрация в плазме может отличаться даже при условии соблюдения ежедневной дозы в 20 мг.
Определяемый диапазон концентрации Мемантина в плазме крови составляет 70-150 нг/мл. Препарат связывается с белками плазмы на 45% действующего вещества.
Около 80% циркулирующего в человеческом организме материала с участием Мемантина имеется в виде исходного соединения. К числу ключевых метаболитов относятся:
1. N-3,5-диметил-глюдантан-1-амин.
2. 3,5-диметилтрицикло-декан-1-амин.
Период потери половины физических свойств средства составляет не менее 60 и не более 100 часов с момента последнего приема.
Процесс полного освобождения организма от действия Мемантина происходит моноекспотенциально.
Показания
Лекарство показано при болезни Альцгеймера, как на начальной стадии развития, так и в тяжелой форме, при нистагме, деменции, рассеянном склерозе, назначается при этом лечащим врачом.
Целесообразность применения средства в последних трех случаях определяется врачом.
Противопоказания
Противопоказанием является гиперчувствительность пациента к любому из компонентов Мемантина, а также действующему веществу.
Дозировка
Весь курс терапии, включающий применение препарата, необходимо проводить только по указаниям врача, начиная и осуществляя прием средства под его наблюдением.
В период приема лекарства, согласно инструкции по применению Мемантина, контроль дозировки осуществляется лицом, ухаживающим за пациентом.
Таблетки принимаются 1 раз в сутки, в равной периодичности (в одно и то же время). График приема пищи не влияет на действие препарата.
Взрослым рекомендуется не превышать суточную дозу в 20 мг. Во избежание оказания негативной реакции препарата на организм суточную дозу приема следует начинать с 5 мг, постепенно увеличивая.
График приема выглядит следующим образом: еженедельно необходимо увеличивать дозу на 5 мг в сутки, доводя до 20 мг.
По прошествии 4-х недель рекомендуется принимать поддерживающую дозу препарата в количестве 20 мг.
Конечную продолжительность курса определяет врач, исходя из показателей больного.
Ключевыми факторами, определяющими целесообразность приема лекарства, является оказываемый действующим веществом эффект на организм пациента.
Существует возможность плохой переносимости средства на разных этапах лечения. С целью своевременного выявления показателей ухудшения/улучшения состояния здоровья больного проводится контроль ухаживающим лицом и лечащим врачом.
Ключевой период лечения, в который контроль осуществляется стабильно, это первые 3 месяца приема Мемантина.
Это не значит, что в дальнейшем контроль можно прекратить, просто важность первых месяцев лечения – приоритетный показатель дальнейшего курса.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Начинать курс лечения нужно с дозы в 5 мг/сутки, постепенно увеличивая до необходимой.
Побочные действия
Существуют возможные побочные эффекты, связанные с приемом таблеток Мемантина.
Для каждого пациента негативные эффекты проявляются или же не проявляются исключительно исходя из особенностей организма и ряда других факторов.
Ниже приведены примеры возможных негативных проявлений воздействия лекарственного средства на организм человека:
1. Нервная система: у пациентов при проведении клинических исследований возникали проблемы с координацией, пошатывание при ходьбе, потеря ориентации и др.
2. Пищеварительный тракт: проблемы при дефекации, расстройство желудка, проблемы с поджелудочной железой.
3. Сердечно-сосудистая: артериальная гипертензия, образование тромбов в венах и др.
4. Психика: сонливость, спутанность сознания, а при тяжелой форме АБ – галлюцинации.
5. Иммунная: гиперчувствительность к компонентам средства.
6. Дыхательная: отдышка.
7. Пищеварительная: повышенная активность печени, гепатит.
Помимо приведенных в списке побочных эффектов у пациентов наблюдались суицидальные наклонности (у некоторых), обостряемые действием средства.
Признаки передозировки
Симптомов при передозировке препаратом может и не возникнуть вовсе. Но, как правило, пациенты, превысившие нужную дозу в 5-10 раз, страдали от побочных эффектов. У них проявлялась усталость, быстро-утомляемость, в некоторых случаях повышенная концентрация действующего вещества вызывала диарею, расстройство желудка.
Если превышенная доза неизвестна, в некоторых случаях у пациентов проявлялись негативные реакции центральной нервной системы. В качестве примера:
• вертиго (головокружение);
• спутанность сознания (одна из форм помрачнения сознания);
• гиперсомния (одно из нарушений сна, при котором наблюдается чрезмерная продолжительность сна в ночной период или же сонливость днем).
• галлюцинации (самовольно возникающие образы в сознании человека) и т.д.
При значительной передозировке наступают более тяжелые последствия для организма. В одном из случаев, пациент впал в кому на 10 дней после приема более 2000 мг Мемантина.
Пациентам с передозировкой препаратом необходимо оказывать симптоматическое лечение.
Какого-либо узкопрофильного антидота, действующего на устранение излишков препарата в организме, нет.
При легкой передозировке применяют промывание желудка, дают больному активированный уголь.
Расстройства и побочные эффекты, вызванные серьезной передозировкой, повлекшей за собой нарушение в работе центральной нервной системы, лечатся клинически.
Лекарственное взаимодействие
Существует риск возникновения фармакотоксического психоза при одновременном приеме Амантадина и таблеток Мемантина. Основная причина конфликта этих действующих веществ заключается в природе происхождения, химической связке с НМДА-антагонистами.
Те же причины исключают одновременный прием Кетамина с Декстрометорфаном.
Существует также риск при взаимодействии с Фенитоином (данные отчетов клинических исследований).
Прослеживается ослабление эффекта, оказываемого на организм пациента барбитуратами и нейролептическими средствами.
Возможная необходимость корректировки доз приема препаратов возникает при взаимодействии со спазмолитическими средствами.
Провоцировать увеличение количества действующего вещества в плазме могут:
• Циметидин (применяется у пациентов с язвенной болезнью);
• Ранитидин (аналогичное действие с предыдущим препаратом, является блокиратором Н2);
• Рокаинамид (применяется для стабилизации мембраны);
• Хинидин (алкалоид, применяется при лечении сердечно-сосудистой системы);
• Хинин (алкалоид, выступает в роли жаропонижающего, использовался для лечения пациентов, страдающих малярией);
• Никотин (применим для лечения никотиновой зависимости, избавления от курения путем снижения уровня содержания вещества в крови постепенно).
Взаимодействие с этими препаратами нежелательно, так как для них характерно использование катионной транспортной системы почек.
В свою очередь инструкция по применению Мемантина четко обозначает возможность провоцирования снижения гидрохлоротиазидина в сыворотке крови при одновременном приеме.
Исследования, проводимые с использованием Мемантина, не показали каких-либо негативных реакций с такими веществами, как:
1. Глибурид.
2. Донепезиол.
3. Галантамин.
Ряд факторов, влияющих на взаимодействие с препаратом, индивидуальны. Инструкция по применению Мемантина описывает лишь общие показатели. Их наличие/отсутствие более точно определит лечащий врач в ходе проведения терапии.
Особенности организма, гиперчувствительность, наличие/отсутствие заболеваний во многом влияют на действие лекарственного средства.
Особые указания
Не всегда положительное действие лекарственное средство оказывает на пациентов, страдающих эпилепсией или потенциально расположенных к этому заболеванию.
Также следует учитывать возможность негативного воздействия на пациентов, у которых прослеживаются судороги в анамнезе.
Существуют риски одновременного приема Амантадина, Кетамина или Дексторметорфана в сочетании с таблетками Мемантина.
Вышеперечисленные средства относятся к категории антагонистов НМДА, а потому их действие находится в одной области рецепторов.
Побочными эффектами при подобном сочетании могут быть нежелательные реакции центральной нервной системы, выраженные различными сбоями в работе.
Перед началом приема препарата следует пройти обследование на содержание уровня рН мочи. Ведь повышение этого показателя может негативно отразиться на действенности Мемантина. Главными факторами, влияющими на изменение уровня рН мочи, являются:
1. Изменения в рационе питания. Как правило, это происходит при соблюдении диет. Так, если человек ранее употреблял в пищу относительно большое количество мяса, а потом резко изменил свои взгляды и вовсе отказался от его приема (например, стал вегетарианцем), уровень рН изменится.
2. Не менее распространенная причина смены уровня рН мочи – прием антацидных средств (применяются для ослабления изжоги, болей в животе и так далее).
3. Всевозможные инфекции мочеполовой системы являются еще одним ключевым фактором нарушения уровня рН мочи.
Не были допущены к исследованиям препарата те люди, которые страдают от сердечной недостаточности, переносили инфаркт.
Данные о применении Мемантина для таких пациентов – отрывочные, несущие недостаточно ясную картину возможных эффектов (как положительных, так и отрицательных). Это порождает необходимость тщательного контроля показателей здоровья пациентов, страдающих от перечисленных болезней.
Беременность и лактация
Исследования Мемантина на беременных женщинах не проводилось, что означает лишь возможность построения предположений по поводу переносимости действующего вещества и воздействия на плод.
Те исследования, которые были проведены на животных, показывали замедление развития плода.
Как лекарственное вещество повлияет на беременную женщину и ее плод – доподлинно не известно.
Чтобы избежать возможных рисков, следует отказаться от приема Мемантина, кроме случаев крайней необходимости в использовании вещества.
Возможность попадания лекарственного вещества в грудное молоко не исключается. Врачи рекомендуют отказаться от приема этого препарата, в противном случае нужно будет перестать кормить грудью.
При нарушениях функции почек
Курс лечения с использованием этого препарата назначается врачом, который выписывает рецепт (без него приобретение Мемантина невозможно).
Существующая инструкция по применению Мемантина содержит определенные рекомендации для людей, которые страдают различными болезнями, в том числе и нарушением в работе почек.
Тем пациентам, у которых прослеживается нарушение функции почек, следует подбирать дозировку, исходя из степени тяжести заболевания. Доза для таких пациентов будет рассчитываться следующим образом:
1. При легких нарушениях работы почек необходимости в корректировке дозы приема препарата нет. Важна лишь постепенная адаптация организма с использованием схемы от 5 мг до 20 мг за 4 недели курса терапии.
2. Средняя степень.
Пациентам этой группы рекомендуется не превышать дозу в 10 мг/сутки. При адекватной реакции организма и должном терапевтическом эффекте дозу можно будет увеличить до нормальной (2 таблетки Мемантина в сутки). Сделать это можно не ранее чем через 7 дней после начала курса лечения после тщательного врачебного наблюдения. Самостоятельно увеличивать дозу не рекомендуется.
3. Тяжелая степень.
Доза лекарства для таких пациентов не должна превышать 1 таблетку Мемантина в сутки (т.е. 10 мг).
Серьезные нарушения работы печени – один из ключевых факторов, из-за которого следует прекратить прием Мемантина. Решение о прекращении курса терапии принимает врач, исходя из показателей здоровья пациента.
Цены на Мемантин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 671 руб.
Сертификаты и лицензии
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: мемантина гидрохлорид – 5/10/15/20 мг.
В упаковке 4 блистера по 7 штук.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Деменции средство лечения.
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52.
Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Мемантин Канон: Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Способ применения и дозы
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели – в дозе 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 20 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
Мемантин Канон: Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалак тозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Мемантин Канон: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); очень редко — судороги; частота неизвестна – психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна – аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко — грибковые инфекции; частота неизвестна – кандидоз.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.
Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение
Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекар ственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Мемантин Канон
Действующее вещество (МНН)
Мемантин
Дозировка (доп. инфо.)
набор табл. (5 мг — 7 шт., 10 мг — 7 шт., 15 мг. — 7 шт., 20 мг — 7 шт.)
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.