Мепивакаин бинергия инструкция по применению в стоматологии

Мепивакаин-Бинергия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005178

Торговое наименование:

Мепивакаин-Бинергия

Международное непатентованное наименование:

мепивакаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:
действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код ATX:

N01ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.
В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.
Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.
При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.
Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей – 2-3 часа.
Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).
Степень биодоступности достигает 100% в области действия.
Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками в неизменном виде.
Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.
Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
  • миастения gravis;
  • детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);
  • нарушения сердечного ритма и проводимости;
  • острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

  • состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);
  • прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;
  • воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
  • дефицит псевдохолинэстеразы;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • ацидоз;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • атеросклероз;
  • эмболия сосудов;
  • диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.
Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.
Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.
Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.
Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.
Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).
Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.
Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).
Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)

Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).
Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:

Масса тела, кг Доза мепивакаина, мг Объем препарата, мл Количество картриджей препарата (по 1,8 мл)
20 60 2 1,1
30 90 3 1,7
40 120 4 2,2
50 150 5 2,8


Особые группы пациентов

У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.
Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Системно-органный класс Частота развития Нежелательные явления
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко — метгемоглобинемия
Нарушения со стороны иммунной системы Редко — анафилактические и анафилактоидные реакции;
— ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек);
— крапивница;
— кожный зуд;
— сыпь, эритема
Нарушения со стороны нервной системы Редко 1. Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС)

В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами:
— беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность);
— спутанность сознания;
— эйфория;
— онемение губ и языка, парестезия полости рта;
— сонливость, зевота;
— расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея);
— головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия);
— головные боли;
— нистагм;
— шум в ушах, гиперакузия;
— нечеткость зрения, диплопия, миоз
Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза.
Также возможны следующие побочные эффекты:
— ухудшение зрения;
— тремор;
— мышечные судороги
Приведенные эффекты являются симптомами следующих состояний:
— потеря сознания;
— судороги (включая генерализованные)
Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.
2. Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС)

Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.
Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт.
3. Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны

— парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.;
— потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.);
— снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.;
— дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус);
— местные мышечные судороги;
— локальная/местная гиперемия;
— локальная/местная бледность
4. Воздействие на рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами:
— расширение сосудов;
— мидриаз;
— бледность;
— тошнота, рвота;
— гиперсаливация;
— перспирация
Нарушения со стороны сердца Редко Возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами:
— остановка сердца;
— нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада);
— аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков);
— кардиоваскулярное нарушение;
— расстройство сердечно-сосудистой системы;
— угнетение миокарда;
— тахикардия, брадикардия
Нарушения со стороны сосудов Редко — сосудистый коллапс;
— гипотония;
— расширение сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна — угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания)
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Частота неизвестна — отек языка, губ, десен;
— тошнота, рвота;
— изъязвление десен, гингивит
Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна — некроз в месте введения;
— отек в области головы и шеи

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.
Симптомы

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация легкой степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.
Интоксикация средней степени – головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
Интоксикация тяжелой степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.
Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация легкой степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.
Интоксикация средней степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).
Лечение

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.
При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости – нифедипин подъязычно.
При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).
При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.
При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).
При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.
При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.
Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
При одновременном применении с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
Применять только в условиях лечебного учреждения.
После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.
Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента.
Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.
У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.
Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.
При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.
Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 мг/мл.
По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны – комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.
По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.
По 1,5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3.
По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).
По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет
Нe использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии:

ЗАО «Бинергия», Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.

Производитель и адрес места производства:

ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.

Купить Мепивакаин-Бинергия в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Мепивакаин-Бинергия (Mepivacain-Binergia)

💊 Состав препарата Мепивакаин-Бинергия

✅ Применение препарата Мепивакаин-Бинергия

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Мепивакаин-Бинергия
(Mepivacain-Binergia)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.05.06

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N01BB03

(Мепивакаин)

Лекарственная форма

Мепивакаин-Бинергия

Р-р д/инъекц. 30 мг/мл: 1.7 мл или 1.8 мл картриджи 10, 50 или 100 шт, 2 мл амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-005178
от 19.11.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мепивакаин-Бинергия

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Фармакокинетика

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии Cmax мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0.8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (главным образом, с α1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до t-гидроксимепивакаина, p-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина; только 5-10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. T1/2 составляет от 2 до 3 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или при наличии уремии T1/2 увеличивается. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания активных веществ препарата

Мепивакаин-Бинергия

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Используют наименьшую дозу мепивакаина, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза — 54 мг.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина для взрослых составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела)

Для детей старше 4 лет (с массой тела более 20 кг) дозу мепивакаина устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела.

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема.

Со стороны нервной системы: редко — беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность), спутанность сознания, эйфория, онемение губ и языка, парестезия полости рта, сонливость, зевота, расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея), головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия), головные боли, нистагм, шум в ушах, гиперакузия, нечеткость зрения, диплопия, миоз, ухудшение зрения, тремор, потеря сознания, судороги (включая генерализованные). Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны: парестезия полости рта (губ, языка, десен и т.д.), дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус), местные мышечные судороги, локальная/местная гиперемия, локальная/местная бледность. Воздействие на рефлексогенные зоны: расширение сосудов, мидриаз, бледность,тошнота, рвота, гиперсаливация, перспирация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка сердца, нарушение сердечной проводимости (AV-блокада), аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков), угнетение миокарда, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс, артериальная гипотензия, расширение сосудов.

Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания).

Со стороны пищеварительной системы: редко — отек губ, языка, десен, тошнота, рвота, изъязвление десен, гингивит.

Местные реакции:некроз в месте введения.

Прочие:отек в области головы и шеи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мепивакаину и другим местноанестезирующим препаратам группы амидов; тяжелые заболевания печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия); миастения gravis; детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг); нарушения сердечного ритма и проводимости; острая декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипотензия; внутрисосудистое введение (перед введением мепивакаина необходимо провести аспирационную пробу).

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); атеросклероз; эмболия сосудов; диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Местные анестетики, в т.ч. мепивакаин, в незначительной мере выделяются с грудным молоком. При однократном применении мепивакаина негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 ч после применения мепивакаина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия). С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (масса тела менее 20 кг).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого применения мепивакаина.

Мепивакаин следует применять только в условиях лечебного учреждения.

Мепивакаин необходимо вводить медленно и непрерывно. При применении мепивакаина необходимо контролировать АД, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением мепивакаина необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие мепивакаина может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.

При применении мепивакаина возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением мепивакаина необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении мепивакаина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Мепивакаин-Бинергия

Инструкция по медицинскому применению

Мепивакаин-Бинергия (раствор для инъекций, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005178

Дата последнего изменения: 04.03.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1 мл
препарата содержит:

Действующее вещество:

Мепивакаина
гидрохлорид — 30 мг;

Вспомогательные вещества:
натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При
введении в ткани челюстно‑лицевой области посредством проводниковой или
инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови
достигается примерно через 30–60 минут
после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью
диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8.
Связывание с белками плазмы крови составляет 69–78% (главным образом, с альфа‑1‑кислым
гликопротеином).

Степень
биодоступности достигает 100% в области действия.

Метаболизм

Мепивакаин
быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными
ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m‑гидроксимепива‑каина,
p‑гидроксимепивакаина,
пипеколилксилидина и только 5–10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается
печеночно‑кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится
почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся
из организма с желчью. Период полувыведения (T1/2)
длительный и составляет от 2 до 3 часов.
Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с
нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени
(цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Фармакодинамика

Мепивакаин
является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции
рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин
обратимо блокирует потенциал‑зависимые натриевые каналы, препятствует
генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых
импульсов в нервной системе.

Мепивакаин
является липофильным — значение pКа составляет
7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после
репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме.
Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в
анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных
тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в
связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В
отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими
свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может
применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные
параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида
анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы
препарата) и индивидуальных особенностей пациента.

При
периферической нервной блокаде действие препарата наступает через
2–3 минуты.

Средняя
продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20–40 минут,
а при анестезии мягких тканей — 2–3 часа.

Продолжительность
моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Показания

Инфильтрационная,
проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия
при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Препарат
не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у
пациентов с заболеваниями сердечно‑сосудистой системы, сахарным диабетом,
закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

—       
Гиперчувствительность
к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы
амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

—       
тяжелые
заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;

—       
миастения
gravis;

—       
детский возраст
до 4 лет (масса тела менее 20 кг);

—       
нарушения
сердечного ритма и проводимости;

—       
острая
декомпенсированная сердечная недостаточность;

—       
артериальная
гипотензия;

—       
внутрисосудистое
введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу,
см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

—       
Состояния,
сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая
сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);

—       
прогрессирование
сердечно‑сосудистой недостаточности;

—       
воспалительные
заболевания или инфицирование места инъекции;

—       
дефицит
псевдохолинэстеразы;

—       
почечная
недостаточность;

—       
гиперкалиемия;

—       
ацидоз;

—       
пожилой возраст
(старше 65 лет);

—       
атеросклероз;

—       
эмболия сосудов;

—       
диабетическая
полинейропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Во
время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для
снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение
беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через
плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в
первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные
анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное
молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка
маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение
10 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза
зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или
манипуляций.

Скорость
введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.

Во
избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный
контроль.

Используют
наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.

Средняя
разовая доза — 1,8 мл (1 картридж).

Не
следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов.

Картриджи
с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.

Взрослые

Рекомендуемая
максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг
(4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около
5,5 картриджей).

Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)

Количество
препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного
вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела
(0,025 мл препарата/кг массы тела).

Максимальная
доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует
0,1 мл препарата/кг массы тела.

В
зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:

Масса тела,

кг

Доза мепивакаина, мг

Объем препарата,

мл

Количество картриджей препарата (по 1,8 мл)

20

60

2

1,1

30

90

3

1,7

40

120

4

2,2

50

150

5

2,8

Особые группы пациентов

У
пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи
с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо
использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У
пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с
гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо
использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У
пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или
диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при
применении препарата Мепивакаин‑Бинергия аналогичны побочным эффектам,
возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее
распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно‑сосудистой
системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.

Побочные
эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и
классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до
<1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся
данных).

Системно‑органный

класс

Частота

развития

Нежелательные явления

Нарушения со стороны
крови и лимфатической системы

Редко

‑ метгемоглобинемия

Нарушения со стороны
иммунной системы

Редко

‑ анафилактические и
анафилактоидные реакции;

‑ ангионевротический отек
(включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек);

‑ крапивница;

‑ кожный зуд;

‑ сыпь, эритема

Нарушения со стороны
нервной системы

Редко

1. Воздействие
на центральную нервную систему (ЦНС)

В связи с повышенной концентрацией
анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и
воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно‑мозговые
нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия,
которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами:

‑ беспокойство (включая
нервозность, возбужденность, тревожность);

‑ спутанность сознания;

‑ эйфория;

‑ онемение губ и языка,
парестезия полости рта;

‑ сонливость, зевота;

‑ расстройство речи (дизартрия,
бессвязная речь, логорея);

‑ головокружение (включая
оцепенение, вертиго, нарушение равновесия);

‑ головные боли;

‑ нистагм;

‑ шум в ушах, гиперакузия;

‑ нечеткость зрения, диплопия,
миоз

Приведенные симптомы не следует
рассматривать как симптомы невроза.

Также возможны следующие побочные
эффекты:

‑ ухудшение зрения;

‑ тремор;

‑ мышечные судороги

Приведенные эффекты являются
симптомами следующих состояний:

‑ потеря сознания;

‑ судороги (включая
генерализованные)

Судороги могут сопровождаться
угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к
угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния
являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут
привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.

2. Воздействие
на периферическую нервную систему (ПНС)

Воздействие на ПНС связано с
повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.

Молекулы анестезирующего вещества
могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать
негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно‑кишечный тракт.

3. Прямое
местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные
нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны

‑ парестезия полости рта, губ,
языка, десен и т. д.;

‑ потеря чувствительности
полости рта (губ, языка и т. д.);

‑ снижение чувствительности
полости рта, губ, языка, десен и т. д.;

‑ дизестезия, включая жар или
озноб, дисгевзия (включая металлический привкус);

‑ местные мышечные судороги;

‑ локальная/местная гиперемия;

‑ локальная/местная бледность

4. Воздействие на
рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать
рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными
эффектами:

‑ расширение сосудов;

‑ мидриаз;

‑ бледность;

‑ тошнота, рвота;

‑ гиперсаливация;

‑ перспирация

Нарушения со стороны
сердца

Редко

Возможно развитие кардиальной
токсичности, сопровождающейся следующими симптомами:

‑ остановка сердца;

‑ нарушение сердечной
проводимости (атриовентрикулярная блокада);

‑ аритмия (желудочковая
экстрасистолия и мерцание желудочков);

‑ кардиоваскулярное нарушение;

‑ расстройство сердечно‑сосудистой
системы;

‑ угнетение миокарда;

‑ тахикардия, брадикардия

Нарушения со стороны
сосудов

Редко

‑ сосудистый коллапс;

‑ гипотония;

‑ расширение сосудов

Нарушения со стороны
дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна

‑ угнетение дыхания (от
брадипноэ до остановки дыхания)

Нарушения со стороны
желудочно‑кишечного тракта

Частота неизвестна

‑ отек языка, губ, десен;

‑ тошнота, рвота;

‑ изъязвление десен, гингивит

Общие расстройства и
нарушения в месте введения

Частота неизвестна

‑ некроз в месте введения;

‑ отек в области головы и шеи

Взаимодействие

Назначение
на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин,
селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
мепивакаина.

Мепивакаин
усиливает угнетающее действие на ЦИС, вызванное другими лекарственными
средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется
снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты
(ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты
низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При
обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими
тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности
и отека.

Усиливает
и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При
назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее
действие на ЦНС.

Проявляется
антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на
скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует
дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы
холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают
метаболизм мепивакаина.

При
одновременном применении с блокаторами H2‑гистаминовых
рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При
одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид,
симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Передозировка

Передозировка
возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в
результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой
дозой является концентрация 5–6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл
плазмы крови.

Симптомы

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация
легкой степени — парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический»
привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота,
дезориентация.

Интоксикация
средней степени — головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи,
оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения,
тонико‑клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.

Интоксикация
тяжелой степени — рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного
тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка
дыхания, кома, летальный исход.

Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация
легкой степени — повышение артериального давления, учащенное сердцебиение,
учащенное дыхание.

Интоксикация
средней степени — учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность.

Интоксикация
тяжелой степени — тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия,
снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность,
фибрилляция желудочков, асистолия).

Лечение

При
появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение
препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с
применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.

При
нарушении дыхания — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная
вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При
гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при
необходимости — нифедипин подъязычно.

При
гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное
положение, при необходимости — внутрисосудистое введение раствора электролита,
сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема
циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).

При
брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.

При
судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при
необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При
продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный
релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная
вентиляция легких кислородом.

При
тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов
электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.

При
выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета‑адреноблокаторы
(селективные).

При
остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно‑легочную
реанимацию.

При
применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для
искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину,
противосудорожным средствам.

Особые указания

Необходимо
отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного
анестетика.

Применять
только в условиях лечебного учреждения.

После
открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.
Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата
необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков
пациента.

Перед
применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному
оборудованию.

У
пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и
развития кровотечения.

Анестезирующее
действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или
инфицированную область.

При
применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек,
слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из‑за снижения
чувствительности.

Пациента
следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления
чувствительности.

Перед
введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во
избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

В
1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Препарат
оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными
средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность
при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор
для инъекций 30 мг/мл.

По
1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного
стекла 1‑го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны
плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны — комбинированными
колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими
из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.

По
2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1‑го гидролитического
класса или из нейтрального стекла марки НС‑3 с цветной точкой излома и
насечкой или цветным кольцом излома.

По
10 картриджей помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) или в
контурную ячейковую упаковку, или во вкладыш для фиксации картриджей.

по
применению помещают в пачку из картона.

По
1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых
упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона. На пачку с картриджами наклеивают две защитные
этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).

По
5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон).

По
1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с ампулами вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не
замораживать.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Мепивакаин-Бинергия, раствор для инъекций,
30 мг/мл, №50 — картридж 1.8 мл (10) — упаковка контурная пластиковая (поддоны) (5) — пачка картонная


Производитель: Армавирская биофабрика ФКП (Россия)

3208.00

АптекиRLS

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Источник

Mepivacain-Binergia

Регистрационный номер

Торговое наименование

Мепивакаин-Бинергия

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа.

Введённый путём инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе.

Мепивакаин является липофильным — значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспалённых тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники её выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.

При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2–3 минуты. Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20–40 минут, а при анестезии мягких тканей — 2–3 часа.

Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69–78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100 % в области действия.

Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путём гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, p-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5–10 % выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печёночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью.

Период полувыведения (T½) длительный и составляет от 2 до 3 часов.

Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печёночной функции и/или при наличии уремии.

При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, интралигамснтарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжёлые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретённая порфирия;
  • миастения gravis;
  • детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);
  • нарушения сердечного ритма и проводимости;
  • острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

  • Состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);
  • прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;
  • воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
  • дефицит псевдохолинэстеразы;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • ацидоз;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • атеросклероз;
  • эмболия сосудов;
  • диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребёнка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.

Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.

Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза — 1,8 мл (1 картридж).

Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).

Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)

Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:

Масса тела, кг Доза мепивакаина, мг Объём препарата, мл Количество картриджей препарата (но 1,8 мл)
20 60 2 1,1
30 90 3 1,7
40 120 4 2,2
50 150 5 2,8

Особые группы пациентов

У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приёме местноанестезирующих средств амидного типа.

Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьёзные побочные эффекты являются системными.

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Системно-органный класс Частота развития Нежелательные явления
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко
  • метгемоглобинемия
Нарушения со стороны иммунной системы Редко
  • анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отёк (включая отёк языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отёк);
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь, эритема
Нарушения со стороны нервной системы Редко

1. Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС)

В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы.

Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами:

  • беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность);
  • спутанность сознания;
  • эйфория;
  • онемение губ и языка, парестезия полости рта;
  • сонливость, зевота;
  • расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея);
  • головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия);
  • головные боли;
  • нистагм;
  • шум в ушах, гиперакузия;
  • нечёткость зрения, диплопия, миоз.

Приведённые симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза.

Также возможны следующие побочные эффекты:

  • ухудшение зрения;
  • тремор;
  • мышечные судороги

Приведённые эффекты являются симптомами следующих состояний:

  • потеря сознания;
  • судороги (включая генерализованные)

Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания.

Симптомы возбуждённого состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.

2. Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС)

Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.

Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт.

3. Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны парестезия полости рта, губ, языка, дёсен и т.д.;

  • потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.);
  • снижение чувствительности полости рта, губ, языка, дёсен и т.д.;
  • дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус);
  • местные мышечные судороги;
  • локальная/местная гиперемия;
  • локальная/местная бледность

4. Воздействие на рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами:

  • расширение сосудов;
  • мидриаз;
  • бледность;
  • тошнота, рвота;
  • гиперсаливация;
  • перспирация
Нарушения со стороны сердца Редко Возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами:

  • остановка сердца;
  • нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада);
  • аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков);
  • кардиоваскулярное нарушение;
  • расстройство сердечно-сосудистой системы;
  • угнетение миокарда;
  • тахикардия, брадикардия

Нарушения со стороны сосудов

 Редко
  • сосудистый коллапс;
  • гипотония;
  • расширение сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна
  • угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна
  • отёк языка, губ, дёсен;
  • тошнота, рвота;
  • изъязвление дёсен, гингивит
Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна
  • некроз в месте введения;
  • отёк в области головы и шеи

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5–6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.

Симптомы

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация лёгкой степени — парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.

Интоксикация средней степени — головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико- клонические судороги, расширение зрачков, учащённое дыхание.

Интоксикация тяжёлой степени — рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.

Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация лёгкой степени — повышение артериального давления, учащённое сердцебиение, учащённое дыхание.

Интоксикация средней степени — учащённое сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность.

Интоксикация тяжёлой степени — тяжёлая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).

Лечение

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.

При нарушении дыхания — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны).

При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости — нифедипин подъязычно.

При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости — внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объёма циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).

При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.

При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция лёгких кислородом.

При тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).

При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-лёгочную реанимацию.

При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции лёгких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение на фоне приёма ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого. Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспалённую или инфицированную область.

При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щёк, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что приём пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 30 мг/мл.

По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны — комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.

По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.

По 1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).

По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3.

По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).

По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Международное непатентованное название

?

Мепивакаин

1 мл препарата содержит:Действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид — 30,0 мг (в пересчете на 100 % вещество). Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местноанестезирующие средства

Производители

Армавирская биофабрика(Россия)

Показания к применению Мепивакаин-Бинергия раствор для инъекций 30мг/мл 1,8мл

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Способ применения и дозировка Мепивакаин-Бинергия раствор для инъекций 30мг/мл 1,8мл

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза — 1,8 мл (1 картридж).Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.Взрослые: рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей). Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг): количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.В зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:20 кг: 60 мг (доза мепивакаина) — 2 мл (объем препарата) – 1,1 (количество картриджей препарата (по1,8 мл);30 кг: 90 мг (доза мепивакаина) — 3 мл (объем препарата) – 1,7 (количество картриджей препарата (по1,8 мл);40 кг: 120 мг (доза мепивакаина) — 4 мл (объем препарата) – 2,2 (количество картриджей препарата (по1,8 мл);50 кг: 150 мг (доза мепивакаина) — 5 мл (объем препарата) – 2,8 (количество картриджей препарата (по1,8 мл).У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Противопоказания Мепивакаин-Бинергия раствор для инъекций 30мг/мл 1,8мл

Гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;миастения gravis;детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);нарушения сердечного ритма и проводимости;острая декомпенсированная сердечная недостаточность;артериальная гипотензия;внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным — значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты. Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей — 2-3 часа.Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.Фармакокинетика: При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови до-стигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).Степень биодоступности достигает 100 % в области действия.Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10 % выводится почками в неизменном виде.Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, вы-водятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Побочное действие Мепивакаин-Бинергия раствор для инъекций 30мг/мл 1,8мл

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными. Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100 до <1/10), нечасто (>/=1/1000 до <1/100), редко (>/=1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: метгемоглобинемия.Нарушения со стороны иммунной системы: редко: анафилактические и анафилактоидные реакции; ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); крапивница; кожный зуд; сыпь, эритема.Нарушения со стороны нервной системы: редко: 1. Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС):В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами: — беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность); — спутанность сознания; — эйфория; — онемение губ и языка, парестезия полости рта; — сонливость, зевота; — расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея); — головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия); — головные боли; — нистагм; — шум в ушах, гиперакузия; — нечеткость зрения, диплопия, миоз Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза.Также возможны следующие побочные эффекты: — ухудшение зрения; — тремор; — мышечные судороги Приведенные эффекты являются симптомами следующих состояний: — потеря сознания; — судороги (включая генерализованные) Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания. 2. Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС): Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт. 3. Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны: парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.; потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.); снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.; дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус); местные мышечные судороги; локальная/местная гиперемия; локальная/местная бледность 4. Воздействие на рефлексогенные зоны: Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами: расширение сосудов; мидриаз; бледность; тошнота, рвота; гиперсаливация; перспирация.Нарушения со стороны сердца: редко: Возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами: остановка сердца; нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада); аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков); кардиоваскулярное нарушение; расстройство сердечно-сосудистой системы; угнетение миокарда; тахикардия, брадикардия.Нарушения со стороны сосудов: редко: сосудистый коллапс;гипотония; расширение сосудов.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частотанеизвестна: отек языка, губ, десен; тошнота, рвота; изъязвление десен, гингивит.Общие расстройства и нарушения в месте введения: астота неизвестна: некроз в месте введения; отек в области головы и шеи.

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови. Симптомы:Со стороны центральной нервной системы: Интоксикация легкой степени — парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.Интоксикация средней степени — головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тоникоклонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.Интоксикация тяжелой степени — рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мы-шечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.Со стороны сердца и сосудов: Интоксикация легкой степени — повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.Интоксикация средней степени — учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени — тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).Лечение:При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.При нарушении дыхания — кислород, эндограхеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости — нифедипин подъязычно.При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное поло-жение, при необходимости — внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.При выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

Взаимодействие Мепивакаин-Бинергия раствор для инъекций 30мг/мл 1,8мл

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.Ингибиторы холинэстеразы (антимиастепические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.При одновременном применении с блокаторами III-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Особые указания

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет);атеросклероз; эмболия сосудов; диабетическая полинейропатия.Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходихмо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.Применять только в условиях лечебного учреждения.После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого. Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Не замораживать. Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Педитус сироп инструкция для детей турция
  • Вальсакор таблетки от давления инструкция цена по применению таблетки
  • Инструкция по выполнению переключений без распоряжений в электроустановках скачать
  • Руководство оао доломит
  • Дрг м 800 руководство по эксплуатации