действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 доза (1 нажатие на распылитель) составляет 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;
1 флакон с 15 мл (12,7 г) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;
Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.
Спрей оромукозний.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный, подвижный раствор.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D А08.
Фармакологические
Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации.
При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному пулинг крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект обусловлен рядом патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Влияет на другие системы органов, включая расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительной системы, желчных и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.
механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом, стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.
Фармакокинетика.
После распыления в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат — очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.
При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность — 60-100% (при пероральном применении — 15-30%).
Назначать взрослым:
- для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- для предупреждения приступов стенокардии;
- при остром инфаркте миокарда
- при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.
Препарат противопоказан при:
- повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
- острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- констриктивном перикардите;
- тампонаде сердца;
- тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
- тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать обмороки)
- тяжелой анемии
- травмах головы;
- кровотечениях;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- закрытоугольной глаукоме;
- геморрагическом инсульте;
- гипотермии;
- тяжелых расстройствах со стороны печени и почек
- во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, варденафил, тадалафил) препарат не следует применять. См. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов; вазодилататоры, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, этанолом гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики: потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитрат, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).
Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.
Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с органическими нитратами, что может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4 ) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота содержат в своем составе доноры оксида азота (в т.ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат и другие).
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Препарат можно применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача при:
- гипотериоз;
- повышении внутричерепного давления (также включая травмы мозга, геморрагический шок) в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может привести к его повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;
- при пониженном давлении наполнения, например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в .;
- ортостатической дисфункции
- при гипоксемии и вентиляционно-перфузионной дисбалансе, связанные с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;
- недостаточном питании;
- пациентам летного возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, недавно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи пациенты должны быть предупреждены о запрете применения одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.
Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза 85 об. % Спирта.
Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. Раздел «Побочные реакции»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери / потенциального риска для плода.
Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента, она зависит от тяжести заболевания и индивидуальной потребности в нитратах.
Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.
Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого применения высоких доз.
Способ применения.
Только для распыления в ротовой полости, препарат не предназначен для ингаляций!
Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух, для предотвращения применению неполной дозы.
При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.
Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:
- сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание;
- нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке)
- закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза. Нельзя разбрызгивать препарат у открытого огня или на предметы, имеющие высокую температуру (раскаленные).
Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.
Препарат следует хранить при комнатной температуре. На этикетке флакона снизу нанесен стрелку. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе концовка трубки еще погружен в жидкость.
Дети. Не применять.
симптомы:
- Падение артериального давления до уровня систолического артериального давления <90 мм рт. ст., ортостатическая гипотензия.
- Бледность.
- Усиленное потоотделение.
- Слабое наполнение пульса.
- Тахикардия.
- Головная боль.
- Головокружение.
- Слабость.
- Тошнота.
- Рвота.
- Диарея.
- Метгемоглобинемия. Относительно пациентов, получавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
- Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.
лечение:
- прекратить применение препарата.
Общие меры в случае нитратзалежнои гипотензии.
- Предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем циркулирующей плазмы крови
- провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия:
- повышение артериального давления, если он слишком низкий;
- дополнительное применение сосудосуживающих средств, в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.
Лечение метгемоглобинемии:
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- искусственная вентиляция легких;
- гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия:
- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принять реанимационных мероприятий.
Побочные эффекты можно определить как очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%), редкие (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%) и редкие (менее 0,01%) и неизвестная частота (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны нервной системы:
очень часто — головная боль (так называемый «нитратный» головная боль, которая возникает в начале лечения, обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым)
часто — головокружение, сонливость;
неизвестна частота — кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
Со стороны сердца:
часто — тахикардия
редкие — усиление симптомов стенокардии;
неизвестна частота — периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).
Со стороны сосудистой системы:
часто — ортостатическая гипотензия
нечасто — сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией, нарушением сердечного ритма и потерей сознания)
неизвестна частота — гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — тошнота, рвота
единичные — изжога.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто — аллергические кожные реакции (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица, приливы;
редкие — сосудистый отек, синдром Стивенса-Джонсона
неизвестна частота — эксфолиативный дерматит, зуд.
Общие нарушения:
часто — астения (ощущение слабости), покраснение языка в месте введения.
Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 мл (300 доз) во флаконе, №1 в коробке.
Ейсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия
Закстер (1 г)
МНН: Меропенем
Производитель: Alkem Laboratories Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020421
Информация о регистрации в РК:
13.03.2014 — 13.03.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5 813.61 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Закстер
Международное непатентованное название
Меропенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — меропенема натрия (эквивалентно безводному меропенему) 1.0 г
вспомогательное вещество – натрия карбонат
Описание
Кристаллический порошок почти белого или слегка желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.
Код АТХ J01DН02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Меропенем не всасывается при пероральном приеме. Как правило, вводят внутривенно болюсно или в виде инфузии. Пик плазменных концентраций сразу после завершения инфузии составляет 50-60 мг/л после дозы 1г и 20-25 мг/л после 500 мг. Через час после 5-минутной внутривенной болюсной инъекции 1 г препарата средняя концентрация меропенема в плазме у здоровых людей составляет около 24 мг/л и снижается до 0.7мг/л через 6 часов. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются в течение 4 часов от начала непрерывной инфузии.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в грудное молоко, в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Меропенем в четыре раза более устойчив к человеческой дегидропептидазе-1 (DHP-1), чем имипенем. Около 25% внутривенной дозы меропенема превращается в микробиологически неактивный метаболит. Метаболит выводится, в основном, через почки. 80% дозы меропенема выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть дозы выводится в первые 4 часа.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
У пожилых лиц выявлено снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.
Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.
Фармакокинетика у детей и у взрослых мало отличается. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Фармакодинамика
Меропенем — антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, действует бактерицидно, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллино-связывающим белкам (PBPs). Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллиносвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны бактерий; за счет подавления транспептидазы тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp.,Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardiaasteroides, Staphylococcus aureus (в т.ч. пенициллиназопродуцирующих),Staphylococcus spp. (коагулазо-негативных), в т.ч. Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusequi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcussalivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp.(группы G и F), Rhodococcus equi; грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие и ампициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы бета-лактамазоположительные, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.
Показания к применению
Меропенем для внутривенного введения показан для лечения инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями, у детей (старше 3 месяцев) и взрослых в качестве монотерапии и в составе комплексной терапии:
— пневмония, включая госпитальную
— гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, воспалительные заболевания органов малого таза
— осложненные абдоминальные инфекции
— осложненные инфекции мочевыводящей системы пиелонефрит, пиелит
— острый бактериальный менингит
— сепсис
— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение)
Способ применения и дозы
Меропенем вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 3-5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут.
Дозировка и продолжительность терапии устанавливается в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния больного.
Рекомендованные дозы:
Взрослым.
0,5 г-1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит.
1,0 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также сепсиса.
При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26-50 мл/мин — по 0,5-1,0 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин — по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин — по 0,5 г 1 раз в сутки.
Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекций) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.
У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется корректировки дозы.
Детям
В возрасте от 3-х месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния больного. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки, указанные для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Максимальная доза не должна превышать 2 г каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена. Опыт применения меропенема у детей с нарушением функции почек отсутствует.
Приготовление растворов.
Для внутривенных болюсных инъекций препарат растворяют в воде для инъекций (0,5 г препарата на 10 мл). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.
Меропенем для внутривенной инфузии следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 1-20 мг/мл.
С микробиологической точки зрения раствор меропенема для инфузий с использованием 0,9% раствора натрия хлорида, в случае если метод открытия/восстановления/разведения препарата не исключает риск микробного загрязнения, должен использоваться немедленно. Если готовый раствор не используется сразу за условия и длительность хранения несет ответственность пользователь. Восстановленный раствор меропенема в 5% глюкозе должен использоваться немедленно.
При разведении меропенема следует соблюдать стандартный режим асептики. Необходимо встряхивать разведенный раствор перед употреблением. Растворы для парентерального введения перед применением следует визуально проверять на наличие твердых частиц и изменения цвета.
Все флаконы предназначены только для однократного применения.
Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам. Раствор не должен замораживаться.
Побочные действия
Часто
— тромбоцитемия
— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость
— анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, понос, псевдомембранозный
колит
— повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, желтуха, холестатический гепатит
— кожные высыпания, зуд
Нечасто
— вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта
— эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
— парестезии
— гипербилирубинемия
— крапивница
— гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме
— флебит, тромбофлебит
— положительная прямая или непрямая проба Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, гемолитическая анемия
Редко
— повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, беспокойство, нарушения сознания, депрессия, галлюцинации, судороги, эпилептиформные припадки
— развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, синкопальные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ
— дизурия, отеки, гиперволемия, гипокалиемия, гематурия
С неизвестной частотой
— боль и гиперемия в месте введения
— многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок
— агранулоцитоз
Противопоказания
— гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы
карбапенемов
— гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные
реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам или цефалоспоринам)
— грудной возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.
Ганцикловир повышает риск развития судорог.
Возможное воздействие меропенема на связывание других препаратов с белками плазмы крови не изучалось. Связывание меропенема с белками низкое, поэтому предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении их из связи с белками плазмы, быть не должно. Меропенем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. Одновременное применение антибиотиков с варфарином может привести к повышению антикоагуляционного эффекта варфарина. Рекомендуется чаще контролировать МНО (международное нормализованное отношение) во время и вскоре после совместного применения антибиотиков и пероральных антикоагулянтов. Однако специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию меропенема в плазме крови. Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий.
Особые указания
Может применяться для комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.
Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с фатальным исходом) при использовании меропенема, как и других бета-лактамных антибиотиков.
Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меропенем должен применяться с осторожностью, особенно у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
У лиц с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом, которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
В редких случаях при применении меропенема, как и при применении, практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. В случае развития диареи на фоне приема меропенема необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита.
Применение меропенема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина, в связи с риском развития гепатотоксичности (дисфункция печени с холестазом и цитолизом). Во время лечения препаратом возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
Как и в случае применения других антибиотиков, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем, необходимо постоянное наблюдение за пациентом.
Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.
При применении препарата возможно развитие судорог.
Не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов
вальпроевой кислоты.
С осторожностью назначать при одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами.
Беременность
Безопасность применения препарата у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.
Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.
Применение в педиатрии
Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у детей данной возрастной группы. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек. Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные действия препарата (головная боль, парестезия и судороги), следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: можно ожидать проявлений побочных действий, зарегистрированных при использовании препарата (тошнота, рвота, головная боль); высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых случаях – гемодиализ, особенно при передозировке у больных с нарушенной функцией почек.
Форма выпуска и упаковка
По 1,0 г порошка во флаконы бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с белыми пластмассовыми крышками.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Восстановленный раствор хранят в течение 4 часов.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Alkem Laboratories Ltd», Индия
Mumbai -400013, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
«Alkem Laboratories Ltd», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Алкем Лабораториз Лимитед»
г. Алматы, ул. Маметова 67
Номер телефона (727) 266-39-90
Номер факса (727) 266-39-90
Адрес электронной почты viral.parikh@alkem.com
| 249696121477976755_ru.doc | 96.5 кб |
| 271778871477977922_kz.doc | 113.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
1 доза препарата содержит:
Действующее вещество
: бензидамина гидрохлорид — 0,255 мг. Вспомогательные вещества: этанол 95% — 0,017 мл, глицерол — 8,52 мг, метилпарагидроксибензоаг 0,17 мг, ароматизатор ментоловый — 0,43 мг, натрия сахарината дигидрат — 0,049 мг, натрия гидрокарбонат — 0,0060 мг, полисорбат 20 — 0,43 мг, вода очищенная — до 0,17 мл.
Фармакокинетика
При местном применении препарат хорошо абсорбируется через слизистые оболочки и проникает в воспаленные ткани, обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов.
Экскреция бензидамина происходит в основном почками, в виде неактивных метаболитов или продуктов конъюгации.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии):
- гингивит, глоссит, стоматит (в г.ч. после лучевой и химиотерапии);
- фарингит, ларингит, тонзиллит;
- кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии);
- калькулезное воспаление слюнных желез;
- после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти);
- после лечения или удаления зубов;
- пародонтоз.
При инфекционных и воспалительных заболеваниях, требующих системного лечения, необходимо применение препарата в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензидамину или другим компонентам препарата, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).
- Беременность и лактация:
- Не рекомендуется применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно, после еды. Одна доза (одно впрыскивание) соответствует 0,255 мг бензидамина.
Взрослым (в т.ч. больным пожилого возраста) и детям старше 12 лет по 4-8 впрыскиваний 2-6 раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет — по 4 впрыскивания 2-6 раз в день.
Детям от 3 до 6 лет — по 1 впрыскиванию на каждые 4 кг массы тела, но не более 4 впрыскиваний (максимальная разовая доза) 2-6 раз в день. Не превышать рекомендованную дозу.
Указания по применению:
1. Поверните насадку колпачка в положение «вертикально к флакону» (рис. 1).
2. Введите насадку в полость рта и направьте на воспаленные места. Нажмите на колпачок несколько раз, согласно рекомендуемой дозе (рис.2).
3. Верните насадку в первоначальное положение (рис.3).
Одно нажатие соответствует одной дозе. Задержите дыхание во время впрыскивания.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Если после лечения в течение 7 дней улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Особые указания
При применении препарата возможно развитие реакций гиперчувствительности. В этом случае рекомендуется прекратить лечение и проконсультироваться с врачом для назначения соответствующей терапии.
У ограниченного числа пациентов присутствие язв в горле и полости рта может указывать на наличие более серьезной патологии. Если симптомы не проходят в течение 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение препарата не рекомендуется у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе по причине возможности развития у них бронхоспазма на фоне приема препарата.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции.
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет содержит от 64 мкл до 128 мкл этанола (4-8 впрыскиваний), для детей от 6 до 12 лет — 64 мкл этанола 4 впрыскивания), для детей от 3 до 6 лет — от 48 мкл до 64 мкл этанола (3-4 впрыскивания).
Описание
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Фармакодинамика
Бензидамин является нестероидным противовоспалительным препаратом, принадлежит к группе индазолов. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим действием против широкого спектра микроорганизмов.
Бензидамин оказывает антибактериальное и специфическое антимикробное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и лизосом клетки.
Обладает противогрибковым действием в отношении Candida albicans. Вызывает структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствует их репродукции, что явилось основанием для применения бензидамина при воспалительных процессах в роговой полости, включая инфекционную этиологию.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто — 1/10;
часто — от 1/100 до < 1/10;
нечасто — от 1/1 000 до < 1/100;
редко — от 1/10 000 до < 1/1 000;
очень редко — <1/10 000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Местные реакции
: редко — сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна чувство онемения в ротовой полости.
Аллергические реакции
: нечасто — фотосенсибилизация; редко — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, кожный зуд; очень редко — ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна — анафилактические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Симптомы
: при применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. При случайном проглатывании препарата возможны следующие симптомы: рвота, спазмы в животе, беспокойство, страх, галлюцинации, судороги, атаксия, лихорадка, тахикардия, угнетение дыхания.
Лечение
: симптоматическое; очистить желудок, вызвав рвоту или промыть желудок, используя желудочный зонд (под наблюдением врача); обеспечить медицинское наблюдение, поддерживающую терапию и необходимую гидратацию. Антидот неизвестен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом, выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций или на иной вид деятельности, требующий повышенного внимания.