Меркацин инструкция по применению для детей

Меркацин (500 мг/2 мл)

МНН: Амикацин

Производитель: Е.И.П.И.Ко.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amikacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122054

Информация о регистрации в РК:
20.08.2021 — 20.08.2031

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
216.05 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Меркацин

Международное непатентованное название

Амикацин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) 100 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, кислота серная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.

У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, — 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшего возраста – 2,5-4 часа.

Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% — за сутки).

Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом – 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса.

Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Показания к применению

Лечение инфекционно – воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:

• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)

• септический эндокардит

• сепсис

• инфекции центральной нервной системы (включая менингит)

• инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)

• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)

• часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)

• инфекции желчевыводящих путей

• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

• раневая инфекция и послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.

При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в.

При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители: — 5% раствор глюкозы для инъекций;

— 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций; — 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;

— 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;

— раствор Рингера с лактатом для инъекций.

Готовят растворы непосредственно перед применением. Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.

Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц! Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном введении — 7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Побочные действия

Часто

— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

— возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка)

Редко

— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывание, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

— Очень редко

— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

— лихорадка

— отек Квинке

— эпилептические припадки

— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе

— миастения gravis

— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении. Фармацевтическая несовместимость

В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, — с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Особые указания

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов.

Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.

К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации. Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения. В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания. Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.

1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Е.И.П.И.Ко., Египет

Тенс ов Рамадан Сити,

Первая промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания,

(«WORLD MEDICINE», Great Britain)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

РК, г. Алматы, ул. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

836569581477976312_ru.doc	64 кб
760229291477977505_kz.doc	87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Торговое название препарата
Меркацин (Merkacin)

Действующие вещества
Amikacin

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа аминогликозидов)., Антибиотик (группа аминогликозидов).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 250 мг/2 мл или 500 мг/2 мл. 1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 100 мг/2 мл, 500 мг/2 мл 2 мл N1, N10 (флаконы)

Состав

Препарат Меркацин содержит в 1 мл 1 фл. Активное вещество Амикацин (в форме сульфата) 50 мг 100 мг Вспомогательные вещества натрия цитрат гидрат, натрия бисульфит, серная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Меркацин высоко активен в отношении грамотрицателъных микроорганизмов Klebsiella, Pseudomonas, E.Coli, Proteus, Enterobacter Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамполоэ/сителъных микроорганизмов’. Staphylococcus (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Меркацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов…..

Показания
к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а так же микроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам — инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); — септический эндокардит; — сепсис; — инфекции ЦНС (включая менингит); или или 125 мг 250 мг 250 мг 500 мг — инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); — часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); — инфекции желчевыводящих путей; — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); — раневая инфекция и послеоперационные инфекции.

Способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Для взрослых максимальные дозы — до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки. Новорожденным детям начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Недоношенным новорожденным детям рекомендуемая доза — по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. При инфекциях дыхательных путей, бактериемии, септицемии, ослоэ/сненных инфекционных заболеваниях мочеполовых путей> интра-абдомипальных инфекциях и фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в, детям в возрасте от 4 недель — 20 мг/кг. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Внутривенное введение препарата может быть струйное в течение 2 минут или капельное в течение 30-60 минут (новорожденным 1-2 часа). Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления растворов препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители -5% раствор глюкозы для инъекций; -5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций; — 5 % раствор глюкозы и 0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций; — 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; — раствор Рингера с лактатом для инъекций. Готовят растворы непосредственно перед употреблением. Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами. Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц или окрашивание! Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном введении — 7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) применять препарат один раз в сутки не рекомендуется, в данном случае требуется коррекция режима дозирования. Обычно препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата. Пациентам с оэюогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Тi/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), нейротоксичность (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки). Со стороны системы кроветворения анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны мочевыделительной системы олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность. Со стороны органов чувств ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка; редко — отек Квинке.

Противопоказания

Меркацин противопоказан — при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов; — при тяжелых нарушениях функции почек; — при неврите слухового нерва; — при беременности.ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ С осторожностью препарат следует применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особенно недоношенных детей), в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенщжлином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, палидиксовой кислотой. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлурап, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении. Фармацевтическая несовместимость В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, — с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Особые указания

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена. При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы. Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов. К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации. Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу. При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения. В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Наличие в препарате натрия бисульфита может обусловливать развитие у больных аллергических реакций (вплоть до анафилактических), особенно у больных с аллергическим анамнезом.ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ Применение Меркацина при беременности и в период лактации возможно только при наличии жизненных показаний. Амикацин проникает через плаценту и может оказывать действие на плод, в связи с этим пациентку следует проинформировать в отношении потенциального риска для плода. При необходимости применения препарата Меркацин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

E.I.P.I.Co., Египет для World Medicine, Англия,Египет

Это антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие, связанное со способностью проникать сквозь мембрану клеток бактерий, связываться с 30S субъединицами бактериальных рибосом, угнетая синтез белка в этих клетках.

Препарат эффективен против аэробных грамотрицательных бактерий (Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Providencia stuartii, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.), некоторых грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: амикацин (50 мг/мл, 250 мг/мл).

Выпускается Меркацин в форме раствора для инъекций.

Показания

Меркацин применяют:

— при инфекции дыхательных путей (пневмонии, эмпиеме плевры, бронхите, абсцессе легких);

— при септическом эндокардите;

— при сепсисе;

— при инфекции ЦНС (менингите);

— при инфекции брюшной полости (перитоните);

— при гнойных инфекциях мягких тканей, кожи (язвах, пролежнях, инфицированных ожогах);

— при инфекции мочеполовых путей (цистите, уретрите, пиелонефрите, простатите, гонорее);

— при инфекции костей, суставов (артрите, остеомиелите);

— при инфекции желчевыводящих путей (холецистите);

— при послеоперационной инфекции;

— при раневой инфекции;

— при инфекции уха (отите).

Противопоказания

Меркацин не применяют:

— при непереносимости вспомогательных компонентов;

— при аллергии на амикацин, другие аминогликозиды;

— при тяжелой дисфункции почек;

— при беременности/лактации;

— при неврите слухового нерва;

— при миастения гравис;

— при азотемии;

— при дисфункции вестибулярного аппарата;

— при предшествующем лечении ото-, нефротоксичными лекарствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется к применению в эти периоды.

Способ применения и дозы

Меркацин применяют парентерально (внутривенно струйно/капельно, внутримышечно).

Стандартная доза — 5 мг/кг каждые 8 ​​часов или 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых — 15 мг/кг, однако не более 1,5 г. Максимальная курсовая доза — 15 г.

Продолжительность терапии — 3—7 дней при внутривенном введении, 7—10 дней — при внутримышечном.

Стартовая доза для недоношенных детей — 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18—24 часа. Стартовая доза для доношенных младенцев — 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

При неосложненной инфекции мочевыводящих путей — 250 мг каждые 12 часов.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

После сеанса гемодиализа следует назначать дополнительную дозу — 3—5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы передозировки: головокружение, атаксия, потеря слуха, жажда, снижение аппетита, рвота, расстройства мочеиспускания, нарушение дыхания, ощущение закладывания, звон в ушах.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, применение соли кальция, антихолинэстеразных средств, поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости — искусственная вентиляция легких.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: нейротоксическое действие (ощущение онемения, эпилептические припадки, подергивание мышц), сонливость, головная боль, остановка дыхания.

Пищеварительные расстройства: дисфункция печени, тошнота.

Кардиоваскулярные расстройства: васкулит, артериальная гипотензия.

Гематологические расстройства: гематурия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Аллергические реакции: проявления аллергии (дрожь, крапивница, озноб, боль в груди, сыпь на коже, анафилаксия, которая проявляется гипотензией, одышкой, остановкой сердца), эксфолиативный дерматит, токсикодермия, буллезный дерматит.

Отоларингологические расстройства: ототоксичность (вестибулярные, лабиринтные нарушения, снижение слуха, необратимая глухота), токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (головокружение, дискоординация движений, тошнота).

Мочевыделительные расстройства: нефротоксичность (микрогематурия, протеинурия, олигурия).

Другие: боль в месте введения, тремор, парестезии.

Условия и сроки хранения

Хранить Меркацин при температуре до +25 °С.

Торговое название

Меркацин

Международное непатентованное название

Амикацин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) 100 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, кислота серная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Аминогликозиды другие. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в однократной дозе 500 мг достигается через час после введения и составляет около 20 мг/мл. Через 10 часов после инъекции концентрация амикацина в плазме крови снижается до 2 мкг/мл.

20% или менее связывается с сывороточным белком, концентрация амикацина в плазме крови остается в бактерицидном диапазоне для чувствительных микроорганизмов в течение 10-12 часов.

Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенной инфузии в однократной дозе 500 мг в течение 30 минут составляет 38 мкг/мл. Повторные инфузии у взрослых пациентов с нормальной функцией почек не приводят к накоплению препарата. Снижение почечной функции приводит к накоплению амикацина.

У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения амикацина в плазме крови обычно составляет 2-3 часа. 94-98% амикацина после внутримышечного или внутривенного введения однократной дозы выводится с мочой в течение 24 часов в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.

Средняя концентрация амикацина в моче после внутримышечного введения однократной дозы 250 мг составляет 563 мкг/мл в первые 6 часов и 136 мкг/мл – в течение 6-12 часов.

У взрослых с нормальной функцией почек средняя концентрация амикацина в моче после внутримышечного введения однократной дозы 500 мг составляет 832 мкг/мл.

Легко диффундирует через внеклеточные жидкости и выводится с мочой без изменений, прежде всего с помощью клубочковой фильтрации. Амикацин был обнаружен в плевральной жидкости, амниотической жидкости и в брюшной полости после парентерального введения.

При многократном введении суточной дозы амикацина у новорожденных концентрация амикацина в спинномозговой жидкости составляет около 10-20% от плазменной концентрации и может достигать 50% при менингите.

Внутримышечное и внутривенное введение

У новорожденных, особенно у недоношенных детей, почечная элиминация амикацина снижается.

Фармакодинамика

Амикацин — полусинтетический антибиотик, группы аминогликозидов. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas, и некоторых грамположительных микроорганизмов. Обладает бактерицидным действием. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновых кислот, блокирует синтез белка.

К чувствительным грамотрицательным микроорганизмам относятся: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, индолположительные и индолотрицательные штаммы Proteus spp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia spp., Citrobacter freundii, Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Providencia spp.

Многие штаммы этих грамотрицательных организмов, устойчивых к гентамицину и тобрамицину, проявляют чувствительность к амикацину.

Основным грамположительным микроорганизмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая некоторые штаммы, устойчивые к метициллину. Амикацин обладает некоторой активностью в отношении других грамположительных организмов, включая штаммы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.

Показания к применению

Лечение серьезных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas spp, Escherichia coli, индол-позитивные и индол-отрицательные Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Citrobacter freundii и Providencia spp для краткосрочного применения.

Меркацин также можно применять для лечения известных или подозреваемых стафилококковых инфекций.

Основным грамположительным организмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к метициллину. Меркацин обладает некоторой активностью против других грамположительных организмов, включая определенные штаммы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.

Терапия амикацином может быть проведена до получения результатов теста на чувствительность.

1. Следует учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Внутримышечное и внутривенное введение

При назначении в рекомендованных дозах при неосложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если клинический ответ не возникает в течение 3-5 дней, следует рассмотреть альтернативную терапию.

В качестве подходящих растворителей для приготовления раствора для внутривенного введения используют изотонический раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор необходимо использовать сразу и не хранить.

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная доза для взрослых и подростков с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)≥50 мл/мин) составляет 15 мг/кг/сутки, которую можно вводить в виде разовой суточной дозы или разделить на 2 равные дозы, то есть по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г.

При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.

Дети от 1 месяца до 12 лет

Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная (медленная внутривенная инфузия) доза для детей с нормальной функцией почек составляет 15-20 мг/кг/сутки, которую можно вводить по 15-20 мг/кг один раз в день или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.

Новорожденные дети

Начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг, затем – 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные дети

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения составляет от 7 до 10 дней. Общая суточная доза для всех путей введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки. В случае осложненных инфекций при лечении более 10 дней, следует еще раз оценить применение инъекций амикацина и, если необходимо, контролировать почечную, слуховую, вестибулярную функции, а также уровни амикацина в сыворотке крови.

В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Невосприимчивость к лечению может быть вызвана нечувствительностью организма или наличием септических очагов, требующих хирургического дренирования.

Внутривенное введение

Раствор вводят взрослым в течение 30-60 минут.

В педиатрической практике количество используемых растворителей будет зависеть от количества амикацина, переносимого пациентом. Обычно раствор следует вводить в течение 30-60 минут. Младенцы должны получать инфузию в течение 1-2 часов.

Пожилые пациенты

Должна быть оценена функция почек и, в случае нарушения функции почек, должна быть скорректирована доза.

Жизнеопасные инфекции и/или инфекции, вызванные Pseudomonas spp.

Доза для взрослых может быть увеличена до 500 мг каждые 8 часов, но не должна превышать 1,5 г в сутки, и лечение не должно превышать 10 дней. Максимальная общая доза для взрослых не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевыводящих путей (за исключением инфекций, вызанных Pseudomonas spp.)

Суточную дозу 7,5 мг/кг разделяют на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно дозе по 250 мг 2 раза в сутки).

Поскольку активность амикацина усиливается с повышением рН, одновременно могут вводиться подщелачивающие агенты.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК составляет менее 50 мл/мин) введение однократной суточной дозы амикацина нежелательно, так как у этих пациентов будут наблюдаться высокие значения минимальных сывороточных концентраций.

Для пациентов с нарушением функции почек, получающих обычную дозу два или три раза в сутки, следует контролировать концентрацию амиакацина в сыворотке крови. Дозу у таких пациентов следует корректировать либо путем введения обычных доз через длительные интервалы времени, либо путем снижения доз с фиксированными интервалами.

Оба метода основаны на определении КК пациента или концентрации креатинина в сыворотке крови, поскольку они коррелируют с периодами полураспада аминогликозидов у пациентов со сниженной выделительной функцией почек.

Обычная доза при увеличении интервала времени между введениями

Интервал между введениями устанавливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9

Например, если концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 2 мг/100 мл, рекомендуемая разовая доза (7,5 мг/кг) должна вводиться каждые 18 часов.

Концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл)	Интервал между внутримышечными введениями амикацина в дозе 7,5 мг/кг (часы)
1,5	13,5
2,0	18,0
2,5	22,5
3,0	27,0
3,5	31,5
4,0	36,0
4,5	40,5
5,0	45,0
5,5	49,5
6,0	54,0

Сниженная доза с фиксированными интервалами времени между введениями

Начальная (нагрузочная) доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих (поддерживающих) доз, применяемых каждые 12 часов, нагрузочную дозу следует уменьшить пропорционально снижению КК:

Поддерживающая доза (мг) = КК у пациента (мл/мин)/КК в норме (мл/мин) × нагрузочная доза (мг).

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения препарата, следует проводить мониторинг уровня креатинина в сыворотке крови и при необходимости, корректировать режим дозирования.

Внутрибрюшинное применение

После исследования установленного перитонита препарат можно применять в качестве ирриганта после анестезии в форме 0,25% раствора (2,5 мг/мл). Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у маленьких детей.

Другие способы введения

Меракцин в концентрациях 0,25% (2,5 мг/мл) может применяться в качестве орошающего раствора в полостях при абсцессах, в плевральном пространстве, брюшине и желудочках головного мозга.

Побочные действия

При применении амикацина побочные действия были классифицированы по частоте их проявления на следующие группы: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нечасто

– суперинфекции или колонизация нечувствительными микроорганизмами

– тошнота, рвота

– сыпь

Редко

– анемия, эозинофилия

– гипомагниемия

– слепота, поражение сетчатки

– шум в ушах, снижение слуха

– артериальная гипотензия

– зуд, крапивница

– артралгия, подергивание мышц

– олигурия, повышение уровня креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, наличие эритроцитов и лейкоцитов в моче

– повышение температуры тела

Частота неизвестна

– анафилактический ответ (анафилактическая реакция, анафилактический шок и анафилактоидная реакция), гиперчувствительность

– острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, наличие клеток в моче

– паралич

– глухота, нейросенсорная глухота

– апноэ, бронхоспазм.

Противопоказания 
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов

— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе

— миастения gravis

— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— период новорожденности (до 1 месяца жизни)

— недоношенность детей.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать совместного системного или местного применения с другими потенциально нейротоксическими, ототоксическими или нефротоксическими лекарственными средствами (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, циклоспорин, такролимус, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин или другие аминогликозиды) из-за возможных аддитивных эффектов.

Увеличение нефротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может привести к ложному увеличению уровня креатинина в сыворотке крови.

Увеличивается риск ототоксичности при применении препарата в сочетании с быстро действующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид). При внутривенном введении мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек может произойти снижение активности аминогликозидов при совместном применении с β-лактамными антибиотиками. Инактивация может продолжаться в образцах биологических жидкостей, отобранных для анализа, что приводит к неточным результатам. Такие образцы биологических жидкостей следует надлежащим образом обрабатывать (быстрый анализ, заморозка или обработка β-лактамазой).

Существует повышенный риск гипокальциемии при применении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при введении аминогликозидов с соединениями платины.

Одновременно вводимый тиамин (витамин B₁) может быть разрушен реактивным бисульфитным компонентом натрия в составе соли амикацина сульфата.

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

Внутрибрюшинное использование препарата не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметоний), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.

Особые указания

Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсич­ность и нервно-мышечную блокаду. Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высоки­ми дозами, чем рекомендовано.

Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной не­достаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нару­шениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адек­ватную гидратацию.

У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильт­рацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и пе­риодически во время терапии. Чтобы избежать аномально высоких уровней амика­цина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены су­точные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрация­ми креатинина в сыворотке крови. Регулярный мониторинг концентрации лекарст­венного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по ре­зультатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъектив­ная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную по­терю ответа на звук высокой частоты.

Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.

Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к поте­ре слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слу­ха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.

Нейро/ототоксичность

Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длит­ся более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота. Может на­блюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слухо­вой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги. Риск ототоксичности аминогликозидов увеличива­ется с повышением степени воздействия в результате пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови. Паци­енты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы преду­предить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов. Полная или час­тичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.

Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациен­тов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидростреп­томицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или виомицин следует рассматривать с осторожно­стью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.

Влияние на нервно-мышечную систему

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и аб­доминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном приме­нении аминогликозидов. Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, реко­мендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный па­ралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться.

Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, та­кими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Влияние на функцию почек

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длитель­ного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежеднев­ный контроль функции почек).

Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Сmax) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения. Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологиче­ских изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия. Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, ле­чение следует прекратить.

У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может прояв­ляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение кли­ренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.

Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролиро­вать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недоста­точностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нор­мальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии. Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения по­тенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина.

Параллельного и/или последовательного системного, перорального или мест­ного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других ами­ногликозидов, следует избегать. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности — это пожилой возраст и обезвоживание.

Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорож­денных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.

Аллергические реакции

Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тя­желые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Другие

Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтиче­ской является концентрация 15-25 мкг/мл).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возмож­ности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зре­ния, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.

При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обрати­мая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.

Применение в педиатрии

Меркацин, как и все аминогликозиды, необходимо применять с осторожностью у новорожденных и недоношенных детей из-за незрелости их мочевыделительной системы. Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у маленьких детей.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания. 
Лечение: для снятия нервно-мышечной блокады с остановкой дыхания применяют соли кальция (10-20% раствор глюконата кальция или лактобионата кальция), гемодиализ или перитонеальный диализ, артериовенозную гемофильтрацию. У новорожденных детей может применяться обменное переливание крови.

Cимптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.

1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Е.И.П.И.Ко., Египет

Тенс ов Рамадан Сити,

Первая промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс

Держатель регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания

(«WORLD MEDICINE», Great Britain).

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей:

ТОО «RIN PHARM» (РИН ФАРМ), РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Тел/факс: +7 (727) 2529090

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98.

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Сообщения не найдены

Доступные способы доставки

Описание Меркацин 100 мг/2 мл амп.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл 1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 50 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, серная кислота, вода д/и.
2 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы аминогликозидов

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp., Pseudomonas aeroginosa, Еsherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Providencia stuartii, Mima-Herellea, Citrobacter freundii (в т.ч. штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину); грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Всасывание
После в/м введения препарат быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг составляет 21 мкг/мл и достигается через 1.5 ч, Cmax после в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг составляет 38 мкг/мл и достигается в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы — до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.
У взрослых с неповрежденным ГЭБ концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Выведение
Т1/2 в терминальной фазе у взрослых – 2-3 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 ч, 94% — за сутки). Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 ч.
У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам:
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— септический эндокардит;
— сепсис;
— инфекции ЦНС (включая менингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
— часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
— инфекции желчевыводящих путей;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— раневая инфекция и послеоперационные инфекции.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг/, но не более 1.5 г/
При инфекциях дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении взрослым назначают 15 мг/кг 1 раз/ в/в.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м введении — 7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (КК < 50 мл/мин) препарат назначают 2, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Правила приготовления и использования препарата
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для в/в введения рекомендуется использовать растворители: 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций; 5% раствор декстрозы (глюкозы) и 0.2% раствор натрия хлорида для инъекций; 5% раствор декстрозы (глюкозы) и 0.45% раствор натрия хлорида для инъекций; 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц.

Побочное действие

Ототоксические реакции препарата проявляются в виде снижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности.
Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением КК, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, головная боль.
Местные реакции: возможно развитие флебитов и перифлебитов.
Прочие: очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции почек;
— неврит слухового нерва;
— нарушения вестибулярного аппарата;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов.
Не рекомендуется прием препарата более 14 дней, т.к. безопасность его применения свыше этого срока не установлена.
При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.
К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myasthenia gravis или паркинсонизм, т.к. эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения.
В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Фармацевтическое взаимодействие

В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора — с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.