Химическое название
(1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1-метил-андростан-3-он
Химические свойства
Местеролон – андроген для перорального приема, производное дигидротестерона. Молекулярная масса составляет 304,5 грамм на моль.
В 70-х 80-х годах лекарство активно исследовалось, были попытки применения средства для лечения различных форм депрессии и сопутствующих расстройств у мужчин. Но широкого применения в данной области вещество не получило. В Украине лекарство разрешено к свободной продаже. В РФ входит в список сильно действующих веществ для целей статьи 234 и других статей Ук РФ, его оборот и продажа контролируется государством.
Фармакологическое действие
Андрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество компенсирует недостаток тестостерона в организме. Местеролон проявляет относительно слабые андгоненные свойства, практически не обладает анаболической активностью. В связи с тем, что в строении молекулы вещества отсутствует 17-α-алкил группа, оно не токсично.
Лекарство стимулирует развитие половых органов у мужчин, вторичных половых признаков, положительно влияет на потенцию и либидо. Увеличивает интенсивность процесса накопления белков в мышечной ткани, ускоряет рост костей, положительно влияет на эритропоэз.
После приема внутрь хорошо усваивается, метаболизируется до 1α-метил-андростерона, метаболиты выводятся с помощью почек и с калом. В течение недели выводится до 93% лекарства, период полувыведения составляет сутки.
Показания к применению
Лекарство используется:
- в качестве заместительной терапии при недостаточности функции половых желез;
- для повышения работоспособности и потенции у мужчин;
- при олигоспермии, бесплодии, недостаточности клеток Лейдига;
- у пациентов с апластической анемией.
Противопоказания
Местеролон противопоказан к приему:
- при наличии аллергических реакций на вещество;
- пациентам с раком предстательной железой;
- при опухолях печени, в том числе в анамнезе;
- несовершеннолетним пациентам (с осторожность – от 16 лет).
Побочные действия
Чаще всего лекарство вызывает частую, продолжительную и нежелательную эрекцию. Рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат.
В редких случаях Местеролон вызывает доброкачественные и злокачественные образования печени.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат применяют строго по рекомендации врача, соблюдая режим приема и дозировку.
Назначают по 25 мг средства, 1-3 раза в день. Продолжительность лечения составляет несколько месяцев.
Для лечения апластической анемии назначают 150 мг средства в сутки, распределяя на 3 приема.
Передозировка
При систематическом приеме больших доз лекарства возникает повышенное половое возбуждение, головокружение, отеки и задержка солей в организме, тошнота. Препарат рекомендуется отменить.
Взаимодействие
Местеролон не вступает в лекарственное взаимодействие с другими препаратами.
Условия продажи
Нужен рецепт от врача.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Лекарство нельзя использовать, чтобы нарастить мышечную массу или повысить общую работоспособность и функциональность организма.
При длительном лечении необходимо периодически исследовать предстательную железу.
Если во время проведения терапии у пациента возникли боли в животе, увеличилась печень, появились признаки интраабдоминального кровотечения, необходимо проверить печень больного.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Местеролона)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги вещества: таблетки Провирон.
Отзывы
Отзывы о препарате встречаются в основном среди спортсменов, которые принимают его с целью ликвидации побочных эффектов от стероидов. Отзывы в основном положительные, многие отмечают рост либидо, отсутствие гинекомастии и задержки жидкости в организме.
Врачи же не рекомендуют принимать данное средство при бесплодии без их рекомендации. Чаще всего лечение эффективно, если у пациента понижен уровень тестостерона, в противном случае, Местеролон может даже снизить вероятность зачатия.
Цена, где купить
Купить Местеролон в аптеке можно только при наличии рецепта. Стоимость 20 таблеток по 50 мг составляет порядка 1000 рублей. В Украине лекарство стоит около 250 грн.
Фармакологическое действие
Андрогенное средство. Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активизирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие.
Показания активного вещества
МЕСТЕРОЛОН
Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции, пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия.
Режим дозирования
Применяют по 25 мг 1-3 раза/сут в течение нескольких месяцев. При апластической анемии — по 50 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: нежелательная частая или продолжительная эрекция.
Редко: доброкачественные или злокачественные изменения в печени.
Противопоказания к применению
Рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Местеролон применяют только у мужчин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при опухолях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Местеролон применяют только у мужчин.
Андрогены не предназначены для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.
В период применения рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.
Провирон®
МНН: Местеролон
Производитель: Байер Веймар ГмбХ и Ко.КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesterolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015813
Информация о регистрации в РК:
14.05.2015 — 14.05.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Провирон®
Международное непатентованное название
Местеролон
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Код АТХ G03BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Начальная доза:
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
Дети:
не рекомендуется детям.
Побочные действия
В отдельных случаях
— частые или очень продолжительные эрекции
Противопоказания
— рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли)
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
— повышенная чувствительность к местеролону или к любому другому
компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Не известны
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Не известны
Передозировка
Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется.
Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
99427 Веймар, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com
| 138097561477976514_ru.doc | 54.5 кб |
| 451051851477977691_kz.doc | 61.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ПРОВИРОН. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Андрогенное средство. Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активизирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие.
Показания к применению
Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции, пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия.
Реклама
Режим дозирования
Применяют по 25 мг 1-3 раза/сут в течение нескольких месяцев. При апластической анемии — по 50 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: нежелательная частая или продолжительная эрекция.
Редко: доброкачественные или злокачественные изменения в печени.
Особые указания
Местеролон применяют только у мужчин.
Андрогены не предназначены для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.
В период применения рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.
Действующее вещество: местеролон;
1 таблетка содержит 25 мг местеролона;
Вспомогательные вещества: лактоза , крахмал кукурузный, повидон, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: округлые, белые таблетки с «АХ» в правильном шестиугольнике с одной стороны и риской с другой.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологиях половой сферы. Местеролон.
Фармакологические.
Провирон ® является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 обусловливает особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена.
Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон ®незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон ® дополняет действие эндогенных андрогенов.
Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон ® хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).
Фармакокинетика.
После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови — 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон ® .
Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона — с альбумином и 58% — с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин -1 • кг -1 . Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы — с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов.
Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.
Недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, вызванные первичным или вторичным снижением функции половых желез (гипогонадизмом) у мужчин.
Рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы).
Опухоли печени в настоящее время или в прошлом.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Андрогены нельзя применять здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. С целью исключения рака предстательной железы во время лечения рекомендуется периодическое проведение обследования предстательной железы.
После применения гормональных веществ, подобных той, что входит в состав препарата Провирон ® , редко наблюдали образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечение в брюшную полость, вызванная такими опухолями, представляло угрозу жизни. В случае сильной боли в эпигастральной области, увеличение печени или признаков внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени.
Могут возникать частые и устойчивые эрекции (см. Раздел « Побочные реакции» ).
Пациенты с таким редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применять следующие рекомендации по дозировке:
взрослые
В начале лечения: 3 или 4 таблетки в сутки в течение нескольких месяцев с последующей поддерживающей терапией — 2-3 таблетки (50-75 мг) в сутки.
Не применять этой категории пациентов.
При передозировке не сообщалось о возникновении побочных эффектов, поэтому необходимости в лечении передозировки, как правило, нет. В случае обнаружения передозировки течение первых 2-3-х часов и при наличии значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень длительные эрекции, следует прекратить применение препарата во избежание повреждения пениса.
Также наблюдали аллергические реакции (возможно замедленные) и в отдельных случаях бронхоспазм.
Хранить в недоступном для детей месте, не требует особых условий хранения.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.