Метамол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Метамол (Metamol)

💊 Состав препарата Метамол

✅ Применение препарата Метамол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Метамол
(Metamol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.01

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A03FA01

(Метоклопрамид)

Лекарственная форма

Метамол

Таб. 10 мг: 30 или 1000 шт.

рег. №: П N015303/01
от 20.10.03
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метамол

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (100) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания активных веществ препарата

Метамол

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Фирма-производитель: CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

таб. 10 мг: 30 или 1000 шт. Рег. №: П №015303/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (100) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Метоклопрамид»

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Режим дозирования

Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Применение для детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

МЕТОПРОЛОЛ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005646

Торговое наименование препарата

Метопролол

Международное непатентованное наименование

Метопролол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество:

Метопролола тартрат

25 мг

50 мг

100 мг

вспомогательных веществ до получения таблетки массой:

90 мг

180 мг

360 мг

лактозы моногидрат

46,7 мг

93,4 мг

186,8 мг

крахмал картофельный

13,2 мг

26,4 мг

52,8 мг

повидон К-25

3,3 мг

6,6 мг

13,2 мг

магния стеарат

0,9 мг

1,8 мг

3,6 мг

кремния диоксид коллоидный

0,9 мг

1,8 мг

3,6 мг

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

Таблетки 25 мг — круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Таблетки 50 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Таблетки 100 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН. Систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация метопролола в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь.

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому после приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Одновременный прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов у пациентов с «медленным» метаболизмом).

Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

Выводится преимущественно почками (около 95%). Около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако такое накопление метаболитов не усиливает бета-адреноблокирующий эффект.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться до 0,3 мл/мин. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания:

— Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).

— Стенокардия.

— В комплексной терапии после инфаркта миокарда.

— Нарушение сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.

— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

— Профилактика приступов мигрени.

— Гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим бета-адреноблокаторам.

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

— Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора).

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы.

— Клинически значимая синусовая брадикардия.

— Синдром слабости синусового узла.

— Кардиогенный шок.

— Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе, при угрозе гангрены.

— Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0,24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Атриовентрикулярная блокада I степени.

— Стенокардия Принцметала.

— ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит).

— Бронхиальная астма.

— Сахарный диабет.

— Тяжелые нарушения функции печени.

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин.).

— Феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов);

— Беременность.

— Псориаз.

— Тиреотоксикоз.

— Аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин)).

— Пожилой возраст.

— Депрессия (в т.ч. в анамнезе).

— Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно).

— Метаболический ацидоз.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов МЕТОПРОЛОЛ не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и /или ребенка.

Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам.

Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания.

Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющегося в грудное молоко, и бета- адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью в терапевтических дозах), является незначительными.

При необходимости применения препарата МЕТОПРОЛОЛ в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат МЕТОПРОЛОЛ следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.

Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препаратом МЕТОПРОЛОЛ в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.

Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.

В комплексной терапии после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Применение у особых групп пациентов

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата МЕТОПРОЛОЛ.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.

Действия при необходимости отмены препарата

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом МЕТОПРОЛОЛ после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течении минимум 2-х недель. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Побочные эффекты:

Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто — ≥ 10%, часто — ≥ 1% и < 10%, нечасто — ≥ 0,1% и < 1%, редко — ≥ 0,01% и < 0,1%, очень редко — < 0,01%, включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть подсчитана на основании имеющихся данных. Частота развития побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — кожная сыпь (в виде крапивницы), кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко — гипергликемия (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко — шум в ушах, снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Нарушения со стороны сосудов

Редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные и инструментальные данные

Редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.

Симптомы:

При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД, асистолия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, бронхоспазм, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, кома, тошнота, рвота, возможен гастроэзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение:

Назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

Атропин (внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг для взрослых пациентов, 10-20 мкг/кг массы тела для детей) должен быть назначен до промывания желудка (риск стимуляции блуждающего нерва).

При необходимости следует обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация) и адекватную вентиляцию легких, восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК), провести инфузию 5% раствора декстрозы (глюкозы), контролировать ЭКГ, внутривенно ввести атропин 1,0-2,0 мг (при необходимости введение повторяют, особенно в случае вагусных симптомов).

В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета1-адреномиметика (например, добутамина) с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Можно также внутривенно ввести глюкагон в дозе 50-150 мкг/кг массы тела с интервалом в 1 минуту (положительное инотропное и хронотропное действие на миокард). Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин (норадреналин). В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина).

При аритмии и удлинении желудочкового комплекса QRS на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Для купирования бронхоспазма следует применять бета2-адреномиметик.

При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного применения препарата МЕТОПРОЛОЛ со следующими лекарственными средствами:

Верапамил

Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Дилтиазем

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Пропафенон

При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета- адреноблокаторы (глазные капли), симптоматические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением.

Производные барбитуровой кислоты

Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Комбинация препарата МЕТОПРОЛОЛ со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса

Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может вызывать серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Хинидин

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады бета-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6.

Амиодарон

Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Эпинефрин (адреналин)

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные бета-адреноблокаторы (включая пропранолол и пиндолол) и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев.

Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при их случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что это риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин (норэфедрин)

Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Гипотензивные лекарственные средства

При одновременном приеме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином.

Клонидин

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета- адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Ингибиторы CYP2D6

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин). Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Рифампицин

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию.

Прочие лекарственные взаимодействия

На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает его концентрацию в плазме крови.

Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается.

При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи.

На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

Особые указания:

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, таким пациентам можно назначать МЕТОПРОЛОЛ, поскольку он является селективным препаратом.

Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика.

Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы.

Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола.

При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения (в основном вследствие снижения артериального давления).

Следует избегать резкой отмены препарата, так как при резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При необходимости отмену препарата проводят постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг в сутки.

Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под особо тщательным наблюдением.

При стенокардии подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 65-70 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При сахарном диабете применение бета-адреноблокаторов может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При применении бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом МЕТОПРОЛОЛ следует применять альфа-адреноблокатор.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором при необходимости проведения хирургического вмешательства. Следует избегать применения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии необходимо постепенно уменьшить дозу или отменить препарат.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

При циррозе печени повышается биодоступность метопролола (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих пациентов.

При решении вопроса о применении препарата МЕТОПРОЛОЛ пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние метопролола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Купить МЕТОПРОЛОЛ в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

  • 1 таблетка препарата Метадоксил включает 500 мг метадоксина. Дополнительные вещества: стеарат магния, МКЦ.
  • 5 мл раствора для инъекционного введения включает 300 мг метадоксина. Дополнительные вещества: вода, метабисульфит натрия, метил-p-гидроксибензоат, эдетат натрия.

Форма выпуска

  • Белые таблетки двояковыпуклые круглой формы с засечкой на одной стороне и названием лекарства на другой стороне. 10 штук в блистере, 3 или 1 блистер в бумажной пачке.
  • Прозрачный бесцветный раствор. 5 мл раствора в стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ПВХ-поддоне, 2/1 ПВХ-поддон в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Гепатопротективное, дезинтоксикационное, антиалкогольное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гепатопротекторное действие лекарства основано на способности регулировать соотношение жирных ненасыщенных и насыщенных кислот. Это повышает устойчивость клеток печени к воздействию перекисного окисления молекул жиров токсическими агентами.

Дезинтоксикационное действие обусловлено индукцией энзимов печени, участвующих в трансформации этанола, что понижает его токсический эффект.

Метадоксин также предотвращает повышение содержания триглицеридов в гепатоцитах, тормозит образование фибронектина и коллагена в них, что заметно замедляет процессы развития цирроза печени. Улучшает мыслительную деятельность и работу короткой памяти, стимулирует нейротрансмиттерные GABA-ергическую и холинергическую системы, останавливает возникновение моторного возбуждения, которое провоцируется этанолом.

Ускоряет купирование симптомов абстинентного синдрома, сглаживает его соматические и психические проявления.

Метадоксин имеет анксиолитическое и неспецифическое антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

После перорального приема активно абсорбируется в кишечнике и имеет биодоступность равную 65-80%.

Реагирование с белками крови составляет 50%.

Трансформируется в печени до активных производных – карбоксилата пирролидона и пиридина. Время полувыведения составляет 45-55 минут. Примерно половина препарата выводится почками в течение суток, еще 35-45% выводится кишечником в течение четырех суток.

Показания к применению

Показания к применению таблеток:

  • болезни печени, преимущественно алкогольной этиологии, в составе комплексного лечения;
  • хронический алкоголизм.

Показания к применению раствора:

  • абстинентный синдром алкогольного генеза;
  • острое алкогольное отравление.

Противопоказания

  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство при болезни Паркинсона в случае, если совместно применяется Леводопа, так как метадоксин ослабляет его действие.

В растворе препарата присутствует метабисульфит натрия, способный вызывать у предрасположенных лиц аллергические реакции или увеличение силы и частоты приступов астмы у страдающих бронхиальной астмой.

Побочные действия

Не исключено развитие аллергических реакций, появление бронхоспазма у лиц с бронхиальной астмой.

Инструкция по применению Метадоксила (Способ и дозировка)

Таблетки Метадоксил, инструкция по применению

Таблетки принимают по 1 штуке дважды в день перорально за 25-30 минут до приема еды. При необходимости дозировку разрешено увеличить до 3 таблеток в день.

Продолжительность терапии составляет обычно не менее 3 месяцев.

Раствор Метадоксил, инструкция по применению

При терапии острого алкогольного отравления в зависимости от тяжести интоксикации вводят 300-600 мг (1-2 ампулы) препарата внутримышечно или 300-900 мг (1-3 ампулы) препарата внутривенно. При внутривенном способе введения нужную дозу препарата растворяют в 500 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и вводят на протяжении 90 минут капельно.

При лечении алкогольного абстинентного синдрома вводят внутривенно инфузионно 900 мг (3 ампулы) препарата раз в сутки на протяжении 4-7 дней в зависимости от тяжести состояния больного.

Передозировка

Нет данных о произошедших случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

При одновременном использовании препарат понижает эффективность Леводопы.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темноте при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Влияние на способность пациента управлять автотранспортом отсутствует.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Метадоксила: Адепресс, Антабус, Атаракс, Баклосан, Гидроксизин, Биотредин, Вивитрол, Деманол, Гаммалон, Диазепам, Кокарбоксилаза, Зорекс, Колме, Лидевин, Ксанакс, Лимонтар, Мебикар, Луцетам, Мебикс, Ноотобрил, Напотон, Оксазепам, ПикогаМ, Орвагил, Сибазон, Тазепам, Сонапакс, Тетурам, Топрал, Флоксэт, Тиаприд, Унитиол, Элениум.

При беременности и лактации

Не рекомендуется использование препарата в указанные периоды.

Отзывы о Метадоксиле

Отзывы о Метадоксиле на форумах указывают на хороший эффект препарата при лечении алкоголизма. В отношении эффективности лечения абстинентного синдрома оценки препарата пациентами расходятся. Случаи неэффективности или развития побочных явлений редки.

Цена Метадоксила, где купить

Цена Метадоксила в таблетках №30 в России составляет 1350-1430 рулей. Купить подобную упаковку на Украине обойдется в 1000-1600 гривен.

Средняя цена 10 ампул раствора в России приближается к 1250 рублям.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Метадоксил таблетки 500мг 30штBaldacci Laboratoire spa

Аптека Диалог

  • Метадоксил (таб. 500мг №30)Lab.Balaldaccini S.p.A.

показать еще

В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 19,1 мг или 38,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,9 мг или 17,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34,7 мг или 69,4 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский) — 0,3 мг или 0,6 мг, магния стеарат — 0,9 мг или 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,1 мг или 2,2 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и иногропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (АВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКХ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 метаболита метопролола обладают бета-адреноблокируюгцей активностью. В метаболизме метопролола участвует изофермент CYP2D6.
Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушении функции печени доза препарата должна быть снижена.

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— Гипертиреоз (комплексная терапия);
— Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа — адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия:
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипергензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда:
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени:
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе:
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: часто — слабость, головокружение и головная боль; нечасто — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); редко — нервозность, тревога, тремор, судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто — синусовая брадикардия, сердцебиение, нечасто — сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада, боль в груди; редко — снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений АВ проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — отеки; редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения);
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко — обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм; редко — вазомоторный ринит, диспноэ.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гипербилирубинемия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в спине или суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), артрит, болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, АВ-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенное введение с интервалом 2-5 мин бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно бета-адреномиметики. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении:
— антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов;
— блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других ангиаритмиков происходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причем при внутривенном введении вераиамила существует угроза остановки сердца;
— барбитуратов — ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
— индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации метопролола в плазме — понижение при приеме рифампицина, — повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств;
— индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторов циклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия;
— блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отрицательного инотропного действия,
— инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии;
— наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов — взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта;
— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций;
— норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии;
— фенилпропаноламина в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);
— клонидина — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема метопролола , поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколько дней до его отмены;
— симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета — адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента;
— диазепама — возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
— лидокаина — возможно нарушение выведения лидокаина;
— флуоксетина — приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии;
— ципрофлоксацина — уменьшение клиренса метопролола из организма;
— эрготамина — возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
— эстрогенов — уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
— мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотроиным действием), отмена препарата не рекомендуется.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), АВ блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000754

Дата регистрации

2011-09-29

Дата переоформления

2016-12-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Бетулин в порошке инструкция по применению
  • Препарат рисполепт инструкция по применению цена
  • Лортенза 5 100 инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки
  • Гбу жилищник руководство компании
  • Vivacia red clover 1000 mg инструкция по применению