Methocarbamol инструкция по применению на русском

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Токарба только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Гранулес Индия Лимитед
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Метокарбамол

Клинические данные
Торговые наименования	Робаксин, Марбаксин и другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a682579
Данные лицензии	USDailyMed : Метокарбамол
Беременность. категория	AU:B2 US:C (риск не исключен)
Способы. введения	Внутрь, внутривенно
Код УВД	M03BA03 (WHO ) M03BA53 (WHO ) M03BA73 (WHO )
Legal статус
Правовой статус	CA: OTC UK:POM (только по рецепту) US:-only
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	1,14–1,24 часа
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) -2-гидрокси-3- (2-метоксифенокси) пропилкарбамат
Номер CAS	532-03-6
PubChem CID	4107
IUPHAR / BPS	6829
DrugBank	DB00423
ChemSpider	3964
UNII	125OD7737X
KEGG	D00402
ChEBI	CHEBI: 6832
ChEMBL	ChEMBL1201117
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID6023286
ECHA 100.007 0,751
Химические и физические данные
Формула	C11H15NO5
Молярная масса	241,243 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C (OCC (O) COc1ccccc1OC) N
InChI InChI = 1S / C11H15NO5 / c1-15-9-4-2-3-5-10 (9) 16-6-8 (13) 7-17 -11 (12) 14 / h2-5,8,13H, 6-7H2,1H3, (H2,12,14) Ключ: GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA- N
(что это?)

Метокарбамол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин, является лекарством, используемым от краткосрочной скелетно-мышечной боли. Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими. Он менее предпочтителен при боли в пояснице. Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе. Эффект обычно начинается в течение получаса. Его принимают внутрь или вводят в вену..

Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость, головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги. Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании. Из-за риска травм у гериатрических пациентов следует избегать применения релаксантов скелетных мышц. Метокарбамол — миорелаксант центрального действия . Как он работает, неясно, но, похоже, он не влияет напрямую на мышцы.

Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 году. Он доступен как общий препарат. По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство. В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем тремя миллионами рецептов.

Содержание

• 1 Использование в медицинских целях
  • 1.1 Сравнение с аналогичными препаратами
• 2 Противопоказания
• 3 Побочные эффекты
  • 3.1 Пожилые люди
  • 3.2 Беременность
  • 3.3 Передозировка
  • 3.4 Злоупотребление
• 4 Взаимодействия
• 5 Фармакология
  • 5.1 Механизм действия
  • 5.2 Фармакокинетика
  • 5.3 Метаболизм
• 6 Общество и культура
  • 6.1 Экономика
  • 6.2 Маркетинг
• 7 Исследования
• 8 Ссылки
• 9 Внешние ссылки

Использование в медицине

Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно-мышечных спазмов в различных условиях опорно-двигательного аппарата. Тем не менее, ограниченно и непоследовательно опубликованные исследования по эффективности и безопасности лекарственного средства в лечении опорно-двигательный аппарат, в первую очередь шеи и боли в спине.

Methocarbamol инъекция может иметь положительный эффект в борьбе с нервно-мышечными спазмами столбняк. Однако он не заменяет существующую схему лечения.

Он не полезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии.

В настоящее время существует некоторые предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса.

Сравнение с аналогичными агентами

Клиническая эффективность Метокарбамол по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестен. Одно испытание метокарбамола по сравнению с циклобензаприном, хорошо изученным миорелаксантом, у пациентов с локализованным мышечным спазмом не выявило значительных различий в их влиянии на улучшение мышечного спазма, ограничение движения или ограничение повседневной активности.

Противопоказания

Метокарбамол имеет несколько противопоказаний. К ним относятся:

• Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций.
• В случае инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или патологию почек из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличивать ранее существовавший ацидоз и удержание мочевины.

Побочные эффекты

Метокарбамол — это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему.

Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:

• Чаще всего сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь.
• Возможная неуклюжесть (атаксия ), расстройство желудок, гиперемия, изменения настроения, проблемы с мочеиспусканием, зуд и лихорадка.
• Сообщалось как о тахикардии (учащенное сердцебиение), так и брадикардии (медленное сердцебиение).
• Также сообщается о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях.
• Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазом. эпины, барбитураты, кодеин или другие миорелаксанты.
• Может вызывать окрашивание мочи в черный, синий или зеленый цвет.

На этикетке продукта утверждает, что метокарбамол может вызывать желтуху, есть минимальные доказательства того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. Во время клинических испытаний метокарбамола не проводилось лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни аминотрансферазы (AST / ALT ) в сыворотке, чтобы подтвердить гепатотоксичность. Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании.

Пожилые люди

Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн, но имел аналогичный повышенный риск травм. Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Пива 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. «

Беременность

Метокарбамол помечен FDA как препарат категории C при беременности». тератогенный эффект препарата неизвестен, и его следует назначать беременным женщинам только по четким показаниям.

Передозировка

Имеется ограниченная информация об острой токсичности препарата. метокарбамол. Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и будет иметь симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии, судорог и комы.. Сообщается о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС.

Злоупотребление

В отличие от других карбаматов, таких как мепробамат и его пролекарство Каризопродол, метокарбамол значительно снижает вероятность злоупотребления. Исследования, сравнивающие его с бензодиазепином лоразепамом и антигистаминным препаратом дифенгидрамином вместе с плацебо, обнаружили, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако при более высоких дозах сообщается о дисфории. Считается, что профиль злоупотребления подобен, но слабее, чем у лоразепама.

Взаимодействия

Метокарбамол может подавлять эффекты пиридостигмина бромида. Таким образом, метокарбамол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией, принимающим препараты антихолинэстеразы.

Метокарбамол может нарушить определенные скрининговые тесты, так как он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах. для 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) и при анализе мочи на ваниллилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу.

Фармакология

Механизм действия

Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. Он не влияет на концевую пластину мотора или периферическое нервное волокно. Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. Альтернативно, метокарбамол может действовать путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, аналогично карбамату.

Фармакокинетика

У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. Период полувыведения был больше у пожилых людей, у людей с проблемами с почками и у людей с проблемами с печенью.

Метаболизм

Метокарбамол является наиболее эффективным препаратом. карбамат производное гвайфенезина, но не продуцирует гвайфенезин в виде метаболита, поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; его метаболизм осуществляется путем гидроксилирования кольца фазы I и O-деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой.

Общество и культура

Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. Миорелаксанты — это миорелаксанты. широко используется для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. Метокарбамол и орфенадрин каждый год используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице каждый год. В Соединенных Штатах боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети — два или более лекарства. Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр US Medicare, что может объяснить более частое использование этих продуктов.

Экономика

Общая формулировка лекарства относительно недорога и стоит меньше, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. В Великобритании NHS платит около £ 13 на 100 таблеток по 750 мг метокарбамола по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этого количества составляет около 10 долларов США по состоянию на 2020 год.

Маркетинг

Общая таблетка метокарбамола 750 мг

Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамол), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном как Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой в качестве Robaxisal в США и Канаде. Однако в Испании для комбинации парацетамола используется торговое название Робаксизал вместо Робаксасета. Эти комбинации также доступны от независимых производителей под названиями-генериками.

Исследования

Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов со спазмами мышц, связанными с переломами ребер. Однако метокарбамол в целом был менее полезен при лечении острой травматической боли.

Долгосрочные исследования, оценивающие риск развития рака при использовании метокарбамола, не проводились. В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность.

Безопасность и эффективность метокарбамола не были установлены у детей в возрасте до 16 лет, за исключением столбняка.

Литература

Внешние ссылки

• «Метокарбамол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Произношение

Общее название: метокарбамол (meth oh KAR ba mal)
Именамарок:Robaxin, Robaxin-750, Carbacot, Skelex

Метокарбамол — это миорелаксант. Он работает, блокируя нервные импульсы (или болевые ощущения), которые отправляются в ваш мозг.

Метокарбамол используется вместе с отдыхом и физической терапией для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма.

Methocarbamol может также использоваться для целей, не указанных в этом руководстве лекарства.

Вы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на метокарбамол.

Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если у вас есть миастения.

Слайд-шоу Наркомания по рецепту — Лучшие 18 фактов для вас и вашей семьи

Возможно, вам понадобится уменьшить дозу метокарбамола после первых 2 или 3 дней лечения. Следуйте инструкциям своего врача относительно количества таблеток, которые вы принимаете каждый день.

Methocarbamol может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Питье алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты этого лекарства.

Вы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на метокарбамол.

Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если у вас есть миастения.

УЛХ беременности категории C. Не известно, будет ли метокарбамол вредит нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства. Неизвестно, переходит ли метокарбамол в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Не используйте этот препарат, не сообщив своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Принимайте метокарбамол точно в соответствии с предписаниями вашего врача. Не принимайте большее или меньшее количество или дольше, чем рекомендуется. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.

Возможно, вам понадобится уменьшить дозу метокарбамола после первых 2 или 3 дней лечения. Следуйте инструкциям своего врача относительно количества таблеток, которые вы принимаете каждый день.

Метокарбамол может вызывать необычные результаты при определенных медицинских тестах. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете это лекарство.

Methocarbamol является лишь частью полной программы лечения, которая может также включать отдых, физическую терапию или другие меры по обезболиванию. Следуйте инструкциям вашего врача.

Хранить при комнатной температуре в метообрагамоле от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Герцептин.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать чрезмерную сонливость, обморок или приступы (судороги).

Methocarbamol может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Питье алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты метокарбамола.

Читайте так же про препарат Lunesta.

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на метокарбамол: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использование метокарбамола и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как:

• Лихорадка, озноб, симптомы гриппа;

• Медленный сердечный ритм;

• Ощущение, что вы можете исчезнуть;

• Захват (судороги); или

• Желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Менее серьезные побочные эффекты метокарбамола могут включать:

• Головокружение, дрожание, сонливость;

• Головная боль, спутанность сознания, проблемы с памятью, потеря баланса или координация;

• Тошнота, рвота, расстройство желудка;

• Промывание (теплота, покраснение или ощущение теней);

• Помутнение зрения, двойное зрение, покраснение глаз;

• Проблемы со сном (бессонница);

• заложенный нос; или

• Мягкий зуд или сыпь.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Обычная доза для взрослых для судорог мышц:

Обычная доза для взрослых для столбняка:

1 до 2 г непосредственно в IV трубку, а затем дополнительно 1 — 2 г путем внутривенного вливания для общей дозы до 3 г изначально. Эту процедуру можно повторять каждые 6 часов, пока не может быть вставлена ??назогастральная трубка. Затем раздаются дробленые таблетки, взвешенные в воде или солевом растворе, через назогастральную трубку. Может потребоваться общая ежедневная устная доза до 24 г.

Обычная Детская доза для столбняка:

Минимальная начальная доза 15 мг / кг может повторяться каждые 6 часов, если это необходимо. Поддерживающая доза может вводиться путем инъекции в трубку или путем внутривенного вливания с соответствующим количеством жидкости.

Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если вы регулярно пользуетесь другими лекарствами, которые заставляют вас спать (например, лекарство от холода или аллергии, седативные средства, лекарство от наркотической боли, снотворное, мышечные релаксеры и лекарство от судорог, депрессии или тревоги). Они могут добавить к сонливости, вызванной метокарбамолом.

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно пиридостигмин (Местинон).

Этот список не является полным, а другие лекарства могут взаимодействовать с метокарбамолом. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете. Сюда входят рецептурные, внебиржевые, витаминные и растительные продукты. Не начинайте новое лекарство, не сообщив своему врачу.

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о метокарбамоле.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Methocarbamol

Clinical data
Trade names	Robaxin, Marbaxin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682579
License data	US DailyMed: Methocarbamol
Pregnancy category	AU: B2
Routes of administration	By mouth, intravenous
ATC code	M03BA03 (WHO) M03BA53 (WHO) M03BA73 (WHO)
Legal status
Legal status	CA: OTC UK: POM (Prescription only)[1] US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Metabolism	Liver
Elimination half-life	1.14–1.24 hours[2]
Identifiers
IUPAC name (RS)-2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate
CAS Number	532-03-6
PubChem CID	4107
IUPHAR/BPS	6829
DrugBank	DB00423
ChemSpider	3964
UNII	125OD7737X
KEGG	D00402
ChEBI	CHEBI:6832
ChEMBL	ChEMBL1201117
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023286
ECHA InfoCard	100.007.751
Chemical and physical data
Formula	C11H15NO5
Molar mass	241.243 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(OCC(O)COc1ccccc1OC)N
InChI InChI=1S/C11H15NO5/c1-15-9-4-2-3-5-10(9)16-6-8(13)7-17-11(12)14/h2-5,8,13H,6-7H2,1H3,(H2,12,14)  Key:GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

Methocarbamol, sold under the brand name Robaxin among others, is a medication used for short-term musculoskeletal pain.^[3][4] It may be used together with rest, physical therapy, and pain medication.^[3][5][6] It is less preferred in low back pain.^[3] It has limited use for rheumatoid arthritis and cerebral palsy.^[3][7] Effects generally begin within half an hour.^[3] It is taken by mouth or injection into a vein.^[3]

Common side effect include headaches, sleepiness, and dizziness.^[3][8] Serious side effects may include anaphylaxis, liver problems, confusion, and seizures.^[4] Use is not recommended in pregnancy and breastfeeding.^[3][4] Because of risk of injury, skeletal muscle relaxants should generally be avoided in geriatric patients.^[3] Methocarbamol is a centrally acting muscle relaxant.^[3] How it works is unclear, but it does not appear to affect muscles directly.^[3]

History and culture[edit]

Methocarbamol was developed in 1956 in the laboratories of A. H. Robins (later acquired by Pfizer). Studies were directed towards the development of propanediol derivatives which possessed muscle relaxant properties superior to those of mephenesin, which had low potency and a short duration of action.^[9] It was approved for medical use in the United States in 1957.^[3] It is available as a generic medication.^[3][4] It is relatively inexpensive as of 2016.^[10] In 2020, it was the 127th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 4 million prescriptions.^[11][12]

Medical use[edit]

Methocarbamol is a muscle relaxant used to treat acute, painful musculoskeletal spasms in a variety of musculoskeletal conditions.^[13] However, there is limited and inconsistent published research on the medication’s efficacy and safety in treating musculoskeletal conditions, primarily neck and back pain.^[13]

Methocarbamol injection may have a beneficial effect in the control of the neuromuscular spasms of tetanus.^[6] It does not, however, replace the current treatment regimen.^[6]

It is not useful in chronic neurological disorders, such as cerebral palsy or other dyskinesias.^[3]

Currently, there is some suggestion that muscle relaxants may improve the symptoms of rheumatoid arthritis; however, there is insufficient data to prove its effectiveness as well as answer concerns regarding optimal dosing, choice of muscle relaxant, adverse effects, and functional status.^[7]

Comparison to similar agents[edit]

The clinical effectiveness of methocarbamol compared to other muscle relaxants is not well-known.^[13] One trial of methocarbamol versus cyclobenzaprine, a well-studied muscle relaxant, in those with localized muscle spasm found there was no significant differences in their effects on improved muscle spasm, limitation of motion, or limitation of daily activities.^[13]

Contraindications[edit]

There are few contraindications to methocarbamol. They include:

• Hypersensitivity to methocarbamol or to any of the injection components.^[6]
• For the injectable form, suspected kidney failure or renal pathology, due to large content of polyethylene glycol 300 that can increase pre-existing acidosis and urea retention.^[6]

Side effects[edit]

Methocarbamol is a centrally acting skeletal muscle relaxant that has significant adverse effects, especially on the central nervous system.^[3]

Potential side effects of methocarbamol include:

• Most commonly drowsiness, blurred vision, headache, nausea, and skin rash.^[8]
• Possible clumsiness (ataxia), upset stomach, flushing, mood changes, trouble urinating, itchiness, and fever.^[14][15]
• Both tachycardia (fast heart rate) and bradycardia (slow heart rate) have been reported.^[15]
• Hypersensitivity reactions and anaphylatic reactions are also reported.^[5][6]
• May cause respiratory depression when combined with benzodiazepines, barbiturates, codeine, or other muscle relaxants.^[16]
• May cause urine to turn black, blue or green.^[14]

While the product label states that methocarbamol can cause jaundice, there is minimal evidence to suggest that methocarbamol causes liver damage.^[8] During clinical trials of methocarbamol, there were no laboratory measurements of liver damage indicators, such as serum aminotransferase (AST/ALT) levels, to confirm hepatotoxicity.^[8] Although unlikely, it is impossible to rule out that methocarbamol may cause mild liver injury with use.^[8]

Elderly[edit]

Skeletal muscle relaxants are associated with an increased risk of injury among older adults.^[17] Methocarbamol appeared to be less sedating than other muscle relaxants, most notably cyclobenzaprine, but had similar increased risk of injury.^[16][17] Methocarbamol is cited along with «most muscle relaxants» in the 2012 Beers Criteria as being «poorly tolerated by older adults, because of anticholinergic adverse effects, sedation, increased risk of fractures,» noting that «effectiveness dosages tolerated by older adults is questionable.»^[18]

Pregnancy[edit]

Methocarbamol is labeled by the FDA as a pregnancy category C medication.^[6] The teratogenic effects of the medication are not known and should be given to pregnant women only when clearly indicated.^[6]

Overdose[edit]

There is limited information available on the acute toxicity of methocarbamol.^[5][6] Overdose is observed frequently in conjunction with CNS depressants such as alcohol or benzodiazepines and will have symptoms of nausea, drowsiness, blurred vision, hypotension, seizures, and coma.^[6] There are reported deaths with an overdose of methocarbamol alone or in the presence of other CNS depressants.^[5][6]

Abuse[edit]

Unlike other carbamates such as meprobamate and its prodrug carisoprodol, methocarbamol has greatly reduced abuse potential.^[19] Studies comparing it to the benzodiazepine lorazepam and the antihistamine diphenhydramine, along with placebo, find that methocarbamol produces increased «liking» responses and some sedative-like effects; however, at higher doses dysphoria is reported.^[19] It is considered to have an abuse profile similar to, but weaker than, lorazepam.^[19]

Interactions[edit]

Methocarbamol may inhibit the effects of pyridostigmine bromide.^[5][6] Therefore, methocarbamol should be used with caution in those with myasthenia gravis taking anticholinesterase medications.^[6]

Methocarbamol may disrupt certain screening tests as it can cause color interference in laboratory tests for 5-hydroxy-indoleacetic acid (5-HIAA) and in urinary testing for vanillylmandelic acid (VMA) using the Gitlow method.^[6]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

The mechanism of action of methocarbamol has not currently been established.^[3] Its effect is thought to be localized to the central nervous system rather than a direct effect on skeletal muscles.^[3] It has no effect on the motor end plate or the peripheral nerve fiber.^[6] The efficacy of the medication is likely related to its sedative effect.^[3] Alternatively, methocarbamol may act via inhibition of acetylcholinesterase, similarly to carbamate.^[20]

Pharmacokinetics[edit]

In healthy individuals, the plasma clearance of methocarbamol ranges between 0.20 and 0.80 L/h/kg.^[6] The mean plasma elimination half-life ranges between 1 and 2 hours, and the plasma protein binding ranges between 46% and 50%.^[6] The elimination half-life was longer in the elderly, those with kidney problems, and those with liver problems.^[6]

Metabolism[edit]

Methocarbamol is the carbamate derivative of guaifenesin, but does not produce guaifenesin as a metabolite, because the carbamate bond is not hydrolyzed metabolically;^[8][6] its metabolism is by Phase I ring hydroxylation and O-demethylation, followed by Phase II conjugation.^[6] All the major metabolites are unhydrolyzed carbamates.^[21][22] Small amounts of unchanged methocarbamol are also excreted in the urine.^[5][6]

Society and culture[edit]

Methocarbamol was approved as a muscle relaxant for acute, painful musculoskeletal conditions in the United States in 1957.^[8] Muscle relaxants are widely used to treat low back pain, one of the most frequent health problems in industrialized countries. Currently, there are more than 3 million prescriptions filled yearly.^[8] Methocarbamol and orphenadrine are each used in more than 250,000 U.S. emergency department visits for lower back pain each year.^[23] In the United States, low back pain is the fifth most common reason for all physician visits and the second most common symptomatic reason.^[24] In 80% of primary care visits for low back pain, at least one medication was prescribed at the initial office visit and more than one third were prescribed two or more medications.^[25] The most commonly prescribed drugs for low back pain included skeletal muscle relaxants.^[26] Cyclobenzaprine and methocarbamol are on the U.S. Medicare formulary, which may account for the higher use of these products.^[17]

Economics[edit]

The generic formulation of the medication is relatively inexpensive, costing less than the alternative metaxalone in 2016.^[27][10]

Marketing[edit]

Methocarbamol without other ingredients is sold under the brand name Robaxin in the U.K., U.S., Canada^[28] and South Africa; it is marketed as Lumirelax in France, Ortoton in Germany and many other names worldwide.^[29] In combination with other active ingredients it is sold under other names: with acetaminophen (paracetamol), under trade names Robaxacet and Tylenol Body Pain Night; with ibuprofen as Robax Platinum; with acetylsalicylic acid as Robaxisal in the U.S. and Canada.^[30][31] However, in Spain the tradename Robaxisal is used for the paracetamol combination instead of Robaxacet.^{[citation needed]} These combinations are also available from independent manufacturers under generic names.^{[citation needed]}

Research[edit]

Although opioids are a typically first line in treatment of severe pain, several trials suggest that methocarbamol may improve recovery and decrease hospital length of stay in those with muscles spasms associated with rib fractures.^[32][33][34] However, methocarbamol was less useful in the treatment of acute traumatic pain in general.^[35]

Long-term studies evaluating the risk of development of cancer in using methocarbamol have not been performed.^[5][6] There are currently no studies evaluating the effect of methocarbamol on mutagenesis or fertility.^[5][6]

The safety and efficacy of methocarbamol has not been established in pediatric individuals below the age of 16 except in tetanus.^[5][6]

References[edit]