Methycobal 500 инструкция на русском языке

Метформин (500 мг)

МНН: Метформин

Производитель: Озон ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121807

Информация о регистрации в РК:
19.11.2015 — 19.11.2020

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
7.81 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Метформин

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 500 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 850 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 1000 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Описание

Таблетки 500 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥ 1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Очень редко:

— лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто:

— нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто:

— тошнота, рвота, диарея

— боли в животе

— отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко:

— кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Очень редко:

— нарушение показателей функции печени и гепатит (после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают).

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 – 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к метформину и другим компанентам препарата

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин)

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)

— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»)

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут)

— беременность

— детский возраст до 10 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

— печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности:

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом).

Применять с осторожностью

— лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза

— в период грудного вскармливания

Применение в педиатрии

С 10 лет. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.

Беременность и период лактации

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 500 мг, 850 мг — по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).

Таблетки 1000 мг — по 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Озон»

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск,

ул. Гидростроителей, д. 6, тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51,

е-mail: ozon_pharm@samtel.ru, www.ozonpharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Атолл», Российская Федерация

Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Фурманова, д.128, оф.16,

тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.

648557331477976341_ru.doc 88.5 кб
349292721477977606_kz.doc 111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Метформин
(Metformin)



0.157 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


500 мг


850 мг


1000 мг

таблетки


500 мг


850 мг


1000 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

Метформин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-000779/08

Дата последнего изменения: 18.06.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой 500 мг, содержит:

Ядро
таблетки:
метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы 540,00 мг

Действующее вещество:

Метформина
гидрохлорид — 500,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Повидон
К-30 — 19,90 мг; макрогол 6000 — 4,90 мг; сорбитол — 10,30 мг;
магния стеарат — 4,90 мг.

Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:

Гипромеллоза
— 3,00 мг; макрогол 400 — 0,40 мг; титана диоксид — 1,60 мг;
парафин твердый — q.s. (<0,4 мг).

Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг, содержит:

Ядро
таблетки:
метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы — 918,00 мг

Действующее вещество:

Метформина
гидрохлорид — 850,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Повидон
К-30 — 34,00 мг; макрогол 6000 — 8,30 мг; сорбитол — 17,40 мг;
магния стеарат — 8,30 мг.

Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:

Гипромеллоза
— 10,80 мг; макрогол 400 — 1,30 мг; титана диоксид — 5,90 мг;
парафин твердый — q.s. (<1,6 мг).

Описание лекарственной формы

Дозировка
500 мг:

От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.

Дозировка
850 мг:

От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

После
приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно
полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20–30%.

Процесс
всасывания метформина характеризуется насыщаемостью.

Предполагается,
что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (
Cmax)
(примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через
2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация
метформина в плазме крови достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не
превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная
биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50–60%. При одновременном
приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин
быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Cmax
в крови ниже
Cmax
в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в
эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент
распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63–276
 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается
метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Клиренс метформина у
здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4
 раза
больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной
канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5
 ч.

Нарушение функции почек

При
нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу
креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация
метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Дети

При
однократном применении в дозе 500
 мг
у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у
здоровых взрослых.

При
многократном применении в дозе 500 мг 2
 раза
в сутки в течение 7
 дней
у детей
Cmax
и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC0–t) метформина были
снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми
пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500
 мг
2
 раза
в сутки в течение 14
 дней.
Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей
гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую
значимость.

Фармакодинамика

Метформин
снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от
производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает
гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических
рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в
печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует
синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную
емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме
того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание
общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На
фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо
умеренно снижается.

Показания

Сахарный
диабет 2
 типа,
особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических
нагрузок:

       
У взрослых в
качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими
средствами, или с инсулином;

       
У детей с
10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

       
Повышенная
чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

       
Диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

       
Почечная
недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее
60 мл/мин);

       
Острые
состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация
(при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

       
Клинически
выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут
приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная
недостаточность, острый инфаркт миокарда);

       
Обширные хирургические
операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел
«Особые указания»);

       
Печеночная
недостаточность, нарушение функции печени;

       
Хронический
алкоголизм, острое отравление алкоголем;

       
Беременность;

       
Лактоацидоз (в
т.
 ч.
и в анамнезе);

       
Применение в
течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения
радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего
контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);

       
Соблюдение
низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

       
Детский возраст
до 10
 лет.

С осторожностью

Применять
препарат у лиц старше 60
 лет,
выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития
у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания; детский возраст от 10 до
12
 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченное
количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных
женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При
планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне
приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.

Необходимо
поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к
норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин
выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном
вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с
ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью
не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с
учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения
побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки
следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или
непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые:
монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными
гипогликемическими средствами:

Обычная
начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3
 раза
в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное
увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая
доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных
явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить
на 2–3
 приема.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

Медленное
увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

В
случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства:
необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин
в дозе, указанной выше.

Комбинация
с инсулином:

Для
достижения лучшего контроля глюкозы в крови Метформин и инсулин можно применять
в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин
500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3
 раза
в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации
глюкозы в крови.

Дети и подростки:
у детей с 10‑летнего возраста препарат Метформин может применяться как в
монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет
500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи.
Через 10–15
 дней
дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2–3
 приема.

Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу Метформина необходимо подбирать
под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию
креатинина в сыворотке крови не менее 2–4
 раз
в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание
приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота
побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень
частые: ≥1/10

Частые:
≥1/100, <1/10

Нечастые:
≥1/1000, <1/100

Редкие:
≥1/10000, <1/1000

Очень
редкие: <1/10000

Неизвестные:
не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное
действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко:
лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При
длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой
этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение
вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее
часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев
спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать
метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное
увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко:
кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения, со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко:
нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти
нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные
данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические
исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе
10–16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести
схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные
комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства:
на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом
радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных
средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо
отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время
рентгенологического исследования с применением йодсодержащих
рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при
условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые
комбинации

Алкоголь:
при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза,
особенно в случае:

       
недостаточного
питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

       
печеночной
недостаточности.

Во
время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных
средств, содержащих этанол.

Комбинации,
требующие осторожности

Даназол: не
рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического
действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения
приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин:
при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в
крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем
концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС)
системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают
концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.

Диуретики:
одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию
лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не
следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2‑адреномиметики:
повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2‑адренорецепторов.
В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При
необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При
одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может
потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в
начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в
процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства за исключением
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента,

могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует
скорректировать дозу метформина.

При
одновременном применении метформина с производными
сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами
возможно
развитие гипогликемии.

Нифедипин
повышает абсорбцию и
Cmax
метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид,
дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен,
триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с
метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению
его
Cmax.

Гипогликемическое
действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные
контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид,
блокаторы «медленных» кальциевых каналов, левотироксин натрия.

Одновременное
применение с циметидином снижает
скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.

У
здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении
метформина и ибупрофена не
наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин
может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и
ОСТ2)

Метформин
является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.

При
совместном применении с метформином:

       
ингибиторы ОСТ1
(такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

       
индукторы ОСТ1
(такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в
желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие.

       
ингибиторы ОСТ2
(такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб,
изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к
увеличению его концентрации в плазме крови.

       
ингибиторы ОСТ1
и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое
действие метформина.

Передозировка

Симптомы:
при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей
максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось
развитие лактоацидоза.

Значительная
передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к
развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае
появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию
лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из
организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также
симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз
является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного
лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина.
Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с
сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует
учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный
сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная
недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может
помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует
учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков,
таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами,
болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической
одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими
лабораторными показателями являются снижение
pH крови (менее
7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные
анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз
необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение
метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых
хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч
после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана
нормальной.

Функция почек

Поскольку
метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем,
необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной
функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов
с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при
возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном
применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных
противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз
сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения
препаратом Метформин.

В
ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что
метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия
долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния
метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Клинический
опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен,
поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный
контроль.

Другие меры предосторожности:

Пациентам
рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в
течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать
соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется
регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного
диабета.

Метформин
при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять
осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими
гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или
репаглинидом).

Применение
препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных
факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, к которым
относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы тела >30 кг/м2,
гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у
родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов,
сниженная концентрация холестерина ЛПВП, артериальная гипертензия.

Влияние на фертильность

Метформин
не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое
превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Монотерапия
препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность
управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем
не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении
метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными
сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность
к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных
реакций.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Хранить
в оригинальной упаковке.

Срок годности

3
года. Не использовать после истечения срока годности.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Метформин, таблетки,
1000 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

140.00

Аптека Ютека

140.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки,
850 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

105.00

Аптека Ютека

149.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки,
500 мг, №60 — 20 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

78.00

Аптека Ютека

95.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
850 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

159.50

Аптека Ютека

178.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

89.00

Аптека Ютека

593.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

157.00

Аптека Ютека

169.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
850 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

84.00

АптекиRLS

90.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

87.00

Планета здоровья

102.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки,
500 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

78.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Рафарма ЗАО (Россия)

79.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки,
1000 мг, №60 — 20 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

125.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Рафарма ЗАО (Россия)

175.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)

88.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)

140.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

103.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

181.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

172.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

95.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
850 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

144.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
850 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

144.00

Аптека Ютека

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

172.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
500 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

53.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)

137.00

Планета здоровья

Метформин, таблетки,
1000 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

174.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки,
850 мг, №60 — 60 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

172.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

164.00

АптекиRLS

Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
1000 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: Авексима Сибирь ООО (Россия)

165.00

Планета здоровья

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Метформин (Metformin)

💊 Состав препарата Метформин

✅ Применение препарата Метформин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан пожилым пациентам

Описание активных компонентов препарата

Метформин
(Metformin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Метформин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 60, 100 или 120 шт.

рег. №: ЛП-003848
от 20.09.16
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метформин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон (К-30) — 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, кальция стеарат — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 18 мг, титана диоксид — 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) — 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) — 0.048 мг.

10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (24) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата

Метформин

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)

Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)

Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)

Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)

Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)

Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Метформин
(РАФАРМА, Россия)

Все аналоги

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004046

Торговое наименование препарата

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 500 мг или 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества ядра таблетки: повидон — 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 хмг, магния стеарат — 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества пленочной оболочки: система для покрытия Opadry clear, в том числе [гипромеллоза — 90,9% или 90,9% или 90,9%, макрогол 400 — 4,55% или 4,55% или 4,55%, макрогол 8000 — 4,55% или 4,55% или 4,55%] — 4,0 мг или 6,8 мг или 21,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые (дозировка 500 мг), овальные с риской (дозировка 850 мг, 1000 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции метформина.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— беременность;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

— у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

— Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг в сутки, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средств и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

— Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под peгулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения: препарат Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом: очень часто: ≥ 1/10, часто: ≥ 1/100, < 1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко: ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии анемии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в сутки во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, кожный зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит. После отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные, в т.ч. постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Передозировка:

При применении метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение метформином необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза.

Лечение препаратом Метформин необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

— печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует применять метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики для парентерального введения: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформинa может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Метформин с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Катионные лекарственные средства: (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.

При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК:

— не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

— не реже 2-4 раз в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности:

— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение препарата Метформин рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

— возраст менее 60 лет;

— индекс массы тела (ИМТ) ≥ 35 кг/м2;

— гестационный сахарный диабет в анамнезе;

— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

— повышенная концентрация триглицеридов;

— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

— артериальная гипертензия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении препарата Метформин в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, репаглинид, инсулин), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:

По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:

По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 3, 4 или 6 контурные ячейковые упаковки (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг:

По 10, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток (все дозировки) в банку из светозащитного стекла, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом, или в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия.

Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Купить Метформин 500, 850, 1000 — Биохимик в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:
Метформина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 500,000 мг 1000,000 мг
Вспомогательные вещества ядра:
повидон (К 30) — 36,000 мг — 48,600 мг
кросповидон (коллидон CL-M) — 12,000 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6,000 мг — 10,700 мг
кальция стеарат — 6,000 мг — 10,700 мг
целлюлоза микрокристаллическая — 40,000 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза — 18,000 мг — 32,100 мг
титана диоксид — 2,880 мг — 5,140 мг
полисорбат 80 (твин 80) — 3,600 мг — 6,420 мг
тальк (магния гидросиликат) — 1,440 мг — 2,570 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4,032 мг — 3,684 мг
краситель азорубин (кислотный красный 2 С, кармуазин, Е 122) — 0,048 мг — 0,086 мг

Продолговатые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета (дозировка 500 мг) с характерным запахом.

Продолговатые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с риской (дозировка 1000 мг) с характерным запахом. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

АТХ A10BA02 Метформин

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых людей. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и глюкогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом в сочетании с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Дети

При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых. При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0.t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Сахарный диабет 2 типа, особенной у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
  • у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом в сочетании с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

— Гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— беременность;

— лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йод со держащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 10 лет.

— У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст от 10 до 12 лет.

Беременность

Применение метформина в период беременности противопоказано. Декомпенсированный сахарный диабет в период беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, применение метформина должно быть прекращено, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Период грудного вскармливания

Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции (HP) у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребенка.

Применяют внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу метформина на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению количества нежелательных реакций (HP) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения HP со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

— Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием метформина в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства:

Необходимо прекратить прием другого средства и начинать прием метформина в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Монотерапии при предиабете

Обычная доза составляет 1000-1700 мг* в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения метформина.

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу метформина необходимо корректировать на основании концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

*При необходимости приема метформина в дозе 850 мг, следует применять препарат метформина в данной дозировке другого производителя.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Функция почек должна тщательно контролироваться: КК необходимо определять каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца с КК 30-44 мл/мин.

Если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Клиренс креатинина (мл/мин) Максимальная суточная доза, мг (делится на 2-3 приема) Дополнительные сведения
60-89 3000 В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45-59 2000 Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел «С осторожностью»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-44 1000
<30 Прием метформина противопоказан.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять КК в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения

Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Классификация частоты возникновения HP при применении препарата согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100 и < 1/10)

Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100)

Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000)

Очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»); снижение всасывания витамина В12 (при длительном приеме метформина) — при обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в сутки или после приема пищи. Медленное увеличение дозы способствует снижению количества HP со стороны ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит, после отмены метформина эти HP полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, кожная сыпь.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что HP у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Симптомы

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»). Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

Лечение

В случае появления признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, и определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства

На фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Прием метформина следует прекратить в зависимости от функции почек за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

  • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
  • печеночной недостаточности.

Во время приема метформина следует отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При совместном применении в случае необходимости терапии даназолом, а также после ее прекращения, требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин

При приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид

ГКС системного и местного действия и тетракозактид снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При проведении терапии ГКС и после ее прекращения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует применять метформин совместно с «петлевыми» диуретиками, если КК ниже 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики (в виде инъекций)

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамин, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, левотироксин натрия.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)

Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2. При совместном применении с метформином:

— ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;

— индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие;

— ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови;

— ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является очень редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, тяжелое инфекционное заболевание и одновременный прием с некоторыми препаратами, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин.

В случае КК менее 30 мл/мин применение метформина противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль, последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня, а также регулярно делать физические упражнения. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/ сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Пациентам следует информировать врача в случае проведения какого-либо лечения или развития любых инфекционных заболеваний, таких как простуда, инфекции дыхательных или мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или концентрации внимания.

Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

  • возраст менее 60 лет;
  • индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2;
  • гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени родства;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
  • артериальная гипертензия.

Влияние на фертильность

Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.) в связи с риском развития гипогликемии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 1000 мг.

По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена низкого или высокого давления с крышкой навинчиваемой или натягиваемой и амортизатором или компенсатором.

По 5, 10, 12, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 банке или по 2, 6, 12, 20, 24 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, или по 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 12 таблеток, или по 1, 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, или по 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003848

Дата регистрации

2016-09-20

Дата переоформления

2018-12-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Должностная инструкция начальника участка тепловых сетей
  • Мегавитамины сибирское здоровье инструкция по применению
  • Крем батист для депиляции огуречный инструкция
  • Стиральная машинка самсунг био компакт s1021 инструкция
  • Активация виндовс 7 кмс авто инструкция