Тиамазол – это лекарственный препарат длительного действия, применяемый при гипертироидозе кошек. Его назначение нуждается в уточнении минимальной дозы с проведением постоянного контроля.
Заболевание кошек гипертироидозом в возрасте старше восьми лет составляет 95% случаев, тогда как медиана возраста представителей данного вида равняется 13 годам. Следовательно, само нарушение имеет тесную взаимосвязь с высоким уровнем лечения популяции кошек, которая также коррелирует с увеличением продолжительности их жизни. Гипертироидоз — это тяжёлое заболевание, которое часто ассоциируется с сопутствующими нарушениями, такими как артериальная гипертензия и расстройство сердечно-сосудистой системы. До настоящего времени ни одно лекарство, разрешённое с целью использования его в ветеринарной медицине, не имело показаний для лечения гипертироидоза кошек. В связи с этим возникла необходимость прибегнуть к лекарственным препаратам, в которых в качестве активного вещества для лечения человека используют карбимазол (Neo-Mercazole®). Новое лекарство, активным веществом которого является тиамазол (Felimazole®, Janssen) — метаболит карбимазола, стало элементом реальной инновации в области ветеринарной фармакопеи.
Зоб… + Т4
Гипертироидоз почти всегда (более чем в 90% случаев) ассоциируется с зобом, который пальпируют во время клинического обследования, и кахексией (при этом у половины кошек наблюдают полифагию). Также довольно часто наблюдают нарушение поведенческой реакции (70–90% случаев): повышенную активность, возбудимость, агрессивность и термофобию. Более чем в половине клинических случаев отмечают проявление сердечной недостаточности: шумы, тахикардию (более 200 ударов в минуту), тогда как в 30–50% случаев проявляется полиуро-полидипсия и симптомы расстройства пищеварения (полифагия или значительно реже анорексия, рвота и диарея).
Эутироидоз
Эта клиническая картина у пожилой кошки часто имеет свою специфику, обеспечивающую предварительную постановку диагноза. Тем не менее, определение количественного содержания базового Т4 даёт возможность поставить окончательный диагноз (Т4 более 65 ммоль/л или 5 мкг/дл). При обнаружении патогномоничных признаков, дающих полное основание для постановки предварительного диагноза, содержание общего Т4 ниже 65 ммоль/л не позволяет исключить диагноз, но даёт шанс для проведения повторного анализа с целью определения, как правило, количественного содержания свободной фракции Т4 или проведения других тестов.
Цель лечения заключается в стабилизации количественного показателя Т4 в пределах 20–65 ммоль/л.
Три способа лечения
Теоретически три способа лечения гипертироидоза, которые применяют у человека, рассматриваются и у кошки: радиотерапия с помощью изотопа йода-131, хирургия (тироидэктомия) и консервативная антитироидная терапия.
На практике только консервативная терапия даёт положительный результат. Йод-131 провоцирует селективную деструкцию щитовидной железы, более или менее выраженную, в зависимости от применяемой дозы изотопа.
Хирургия
Хирургическое лечение (тироидэктомия) теоретически возможно, но только после общего обследования методом сцинтиграфии. С другой стороны, чтобы избежать потери паращитовидной железы, операцию рекомендуется проводить унилатерально, что определяется степенью распространения патологического процесса.
Консервативная терапия
В случае необратимого лечения методом радиотерапии или тироидэктомии необходимо добиться в основном состояния стабильного эутироидоза за счёт консервативной терапии путём назначения тиамазола (5 мг утром и вечером в течение трёх недель).
Тиамазол (или метимазол) подавляет способность йода фиксироваться на тиреоглобулине. Синтез гормонов Т3 и Т4 при этом также снижается.
Биодоступность препарата, назначаемого в форме таблеток, содержащих по 5 мг активного вещества, тиамазола, составляет приблизительно 70–80% с выраженными индивидуальными вариациями у пациента. Плазматические пики (1,6–1,9 мкг/мл) достигают своего максимума в течение часа. Период полураспада данного вещества с его элиминацией короткий (4,5–5 часов). В основном элиминация тиамазола у кошки происходит с мочой без биотрансформации в печени, в отличие от человека.
Следует обратить внимание, что концентрация тиамазола персистирует значительно дольше в щитовидной железе, чем в плазме крови. После прерывания курса лечения общий Т4 повышается обратно в течение 24–72 часов.
Минимальная терапевтическая доза препарата
В исследование было включено 25 кошек, страдающих гипертироидозом, состояние которых отслеживали в течение пяти месяцев (20 недель). Им назначали минимальную терапевтическую дозу препарата в пределах 5 (одна таблетка) и 15 (три таблетки) мг/сутки (табл. 1). В данное исследование не входило сравнение с плацебо или контрольным лечением, учитывая отсутствие спонтанного выздоровления от данного заболевания или какого-либо другого метода традиционной терапии. Отслеживание клинического статуса и концентрацию Т4 проводили регулярно каждые 3, 6, 9 и 10 недель.
| Таблица 1. Подбор терапевтической дозы препарата. |
 Подбор минимальной эффективной терапевтической дозы препарата под контролем основного общего Т4 каждые 3, 6, 10 и 20 недель на протяжении всего курса лечения, а затем каждые 3 месяца. Через 20 недель курса лечения 50% кошек стабилизируются и получают одну таблетку в сутки (5 мг), в то время как 35% нуждаются в получении двух таблеток и 15 % – трех. С другой стороны, при даче дозы 10 мг/сутки требуется контроль функционального состояния почек согласно рекомендации фармацевтического наставления. |
Через шесть недель с момента начала лечения 92% кошек (n = 23/25) в целом имели Т4 ниже 65 нмоль/л с максимальной дозой препарата 10 мг (рис. 1), тогда как другие особи нуждались в получении трёх таблеток по 5 мг в каждой.
| Рисунок 1. Изменение количества содержания Т4 в течение девятинедельного курса лечения. |
 92% кошек, содержащие общий Т4 ниже 65 ммоль/л через шесть недель с момента назначения курса лечения. |
Успех клинического выздоровления отмечают в 90% случаев
Возврат к состоянию эутироидоза позволяет снизить тахикардию. Через 9 недель с начала лечения ни одна из 25 кошек не имела симптомов тахикардии, превышающих 240 ударов в минуту, в отличие от 32%, у которых это отклонение наблюдали до лечения, и у 88% (n = 22/25) было обнаружено снижение частоты работы сердца (рис. 2). Улучшение клинического состояния также наблюдали у 22 кошек (88%), в то время как у четырёх особей (56%) клинические признаки гипертироидоза исчезли. У восьми кошек (32%) тяжесть клинических признаков снизилась, и слабое их проявление было отмечено через девять недель после прерывания курса лечения.
| Рисунок 2. Изменение частоты работы сердца. |
 Через 20 недель курса лечения у 88% кошек наблюдали снижение частоты работы сердца. |
Фармакоконтроль
Несмотря на то что в этих клинических исследованиях толерантность была превосходной (64%) или положительной (32%), тиамазол не может на данный момент иметь репутации препарата, у которого негативный эффект отсутствует. Что касается человека, то его депрессорный эффект известен по отношению к стволовым клеткам крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т. д.), печени и почкам. Следует учесть, что кошки, испытывающие иммунодефицит (нейтропения менее 2,5 х 109/л), «должны быть заранее подвержены антибиотикотерапии с бактерицидным эффектом», что фигурирует в аннотации, прилагаемой к фармацевтической упаковке (resume official des characterstique du prodvit — RCP). Пациенты, у которых отмечают температуру, должны контролироваться соответствующим образом. Следует учесть, что назначение данного препарата противопоказано в случае нейтропении, лимфоцитопении или выраженной тромбоцитопении, а также беременным кошкам, учитывая риск тератогенного воздействия. Что касается публикаций о полевых испытаниях препарата на большом поголовье кошек (n = 262), то отрицательный эффект наблюдали в 18% случаев, и наиболее часто это происходило в течение первого и второго месяца лечения. Во всяком случае, все кошки, входящие в исследование, сначала получали дозу (в пределах 10–15 мг/сутки) препарата, превышающую таковую, назначаемую нами. С другой стороны, эти негативные эффекты были большей частью доброкачественными (анорексия, рвота, апатия), поэтому прерывания курса лечения для их устранения не требовалось. В более серьёзных случаях (приблизительно 3–5% тромбоцитопений были связаны с нарушением функции печени и т. д.) они наиболее часто исчезали через неделю после прерывания лечения.
Согласно аннотации, лечение рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы препарата (5 мг/сутки), а затем приближаться к уровню минимально эффективной дозы, не превышая при этом 15 мг/сутки, и регулярно проводить контроль (каждые три месяца) за возможным проявлением анемии или лейкопении, а также функциональной недостаточностью почек, при условии, что назначаемая доза колеблется уже в пределах 10 и особенно 15 мг/сутки. Этот метод контроля также может включать в себя определение количественного содержания Т4.
Подпишитесь
на наш телеграм-канал
и получайте важные отраслевые новости в удобном для вас формате.
Оценить материал
Нравится
Нравится
Поздравляю
Сочувствую
Возмутительно
Смешно
Задумался
Нет слов
7
Инструкция по применению
Формула:
Одна таблетка;
Содержит 5 мг метимазола.
Показания:
В среднем через год лечения базедовой болезни и синдрома гипертиреоза выздоровление достигается в 50-70% случаев. При тиреоидэктомии пациента готовят к операции с применением тиромазола, если это необходимо, и пытаются уменьшить васкуляризацию щитовидной железы, подвергая ее обработке йодом в течение недели или двух до операции. Послеоперационный кризис редко встречается у пациентов, подготовленных таким образом. После лечения радиоактивным йодом улучшение симптомов гипертиреоза может быть достигнуто путем приема тиромазола в течение 2-3 месяцев. Тиромазол предпочтительно применять при гипертиреозе в детском возрасте.
Противопоказания:
Его не следует использовать людям с повышенной чувствительностью к любому из содержащихся в нем веществ.
Меры предосторожности:
Редко можно увидеть лейкопению и агранулоцитоз. Пациенты должны быть проинструктированы обращаться за медицинской помощью при появлении таких симптомов, как жар и боль в горле. Следовательно, у пациентов, принимающих тиромазол, анализ лейкоцитов следует делать сначала один раз в неделю, а затем каждые 15 дней. Количество лейкоцитов должно быть не менее 3000 на мм и 45% в гранулоцитах. При клинической необходимости проводят подсчет тромбоцитов. Если у пациента имеется обструкция трахеи, введение высоких доз препарата может вызвать увеличение щитовидной железы и, в конечном итоге, обструкцию дыхательных путей и симптомы респираторного дистресса. Возможны лейкопения, тромбоцитопения и апластическая анемия. В таких случаях и в случае гепатита или эксфолиативного дерматита прием препарата следует прекратить и контролировать функцию костного мозга пациента.
Во время лечения метимазолом и пропилтиоурацилом могут возникать печеночные реакции. Сообщалось о фульминантном гепатите, некрозе печени и энцефалопатии. При появлении таких симптомов, как анорексия, кожный зуд, боль в правом верхнем квадранте, следует провести функциональные пробы печени. При появлении клинически значимых нарушений функции печени прием препарата следует прекратить.
Во время беременности: тиромазол может вызвать умственную отсталость плода и зоб, если он не используется в соответствии с рекомендациями врача и во время беременности.
Были редкие сообщения об аплазии кожи у детей беременных женщин, принимавших метимазол. Необходимо дать необходимые объяснения женщинам, принимающим тиромазол, если они впоследствии забеременеют. Поскольку он может переходить в молоко, его не следует применять кормящим матерям. Тиромазол, который применяется по рекомендации врача и в рекомендованной дозе у беременных с гипертиреозом, предотвращает образование гипертиреоза у новорожденного ребенка.
У детей: во избежание таких симптомов, как гипертиреоз, зоб, умственная отсталость или гипертиреоз у новорожденных, тиромазол следует применять под контролем врача и выполнять рекомендации.
Побочные эффекты:
Хотя редко, но при лечении тиромазолом может возникнуть кожная сыпь. Также может наблюдаться жар, связанный с приемом лекарств, и редко — желтуха. Обычно они проходят спонтанно после прекращения приема препарата на некоторое время.
Использование и дозировка:
Продолжительность действия зависит от дозы, состояния щитовидной железы и от того, получал ли пациент ранее терапию йодом. Он намного эффективнее равных доз пропилтиоурацила. Этот эффект может длиться дольше.
Для взрослых: начальная доза составляет 15 мг при гипертиреозе легкой степени, 30-40 мг при гипертиреозе средней степени и 60 мг при гипертиреозе тяжелой степени. Эту дозу следует вводить с 8-часовыми интервалами, разделенными на 3 раза в день. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг в сутки.
У детей: 0,4 мг / кг / день с 8-часовыми интервалами, разделенных на 3 раза в день. Поддерживающая доза составляет половину первой дозы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
В случае передозировки могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, жар, боль в суставах и отек. Апластическая анемия или агранулоцитоз могут возникнуть в первые дни или часы. Реже могут развиться гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, стимуляция центральной нервной системы или депрессия. Вызванный метимазолом агранулоцитоз может наблюдаться только у пациентов старше 40 лет и при дозах более 40 мг.
При лечении передозировки следует стремиться к тому, чтобы дыхательные пути оставались открытыми и поддерживалась вентиляция. Следует контролировать жизненно важные функции пациента, функции костного мозга, газы крови и электролиты сыворотки крови. Чтобы уменьшить всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, следует предпочесть введение активированного угля вместо опорожнения желудка или промывания. Преимущества таких методов, как диурез и диализ, четко не продемонстрированы.
Производитель:
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.
Препарат Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Где купить Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) по низкой цене? Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) инструкция по применению. Тиромазол (Thyromazol) 5mg / Метимазол (Metimazol) купить с доставкой в Москва
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Описание:
Метимазол является тиоурейленовым антитиреоидным препаратом, который ингибирует синтез гормонов щитовидной железы. Метимазол (1-метилимидазол-2-тиол) представляет собой белое кристаллическое вещество, которое свободно растворяется в воде.
Показания:
Таблетки, покрытые оболочкой фелимазол (метимазол) показаны для лечения гипертиреоза у кошек.
Дозировка:
Начальная доза таблеток, покрытых оболочкой фелимазола, составляет 2,5 мг каждые 12 часов. После 3 недель лечения доза должна быть подобрана с учетом индивидуальных уровней общего Т4 (ТТ4) в сыворотке и клинического ответа. Доза корректировки должны быть сделаны с шагом 2,5 мг. Максимальная общая доза составляет 20 мг в день, не более 10 мг при однократном введении.
Противопоказания:
- Не используйте у кошек с повышенной чувствительностью к метимазолу, карбимазолу или наполнителю, полиэтиленгликолю.
- Не используйте у кошек с первичным заболеванием печени или почечной недостаточностью.
- Не используйте у кошек с аутоиммунным заболеванием. Смотрите ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ.
- Не используйте у кошек с гематологическими расстройствами (такими как анемия, нейтропения, лимфопения или тромбоцитопения) или коагулопатиями. Смотрите ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ.
- Не используйте у беременных или кормящих женщин. Лабораторные исследования на крысах и мышах показали доказательства тератогенного и эмбриотоксического действия метимазола.
Предупреждения:
Метимазол обладает активностью против витамина К и может вызывать кровотечение из диатеза без признаков тромбоцитопении. Смотрите ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ.
Хранение:
Хранить при контролируемой комнатной температуре 25 ° C (77 ° F) с допустимой температурой 15–30 ° C.
Держите контейнер плотно закрытым для защиты от влаги.
-
Активный ингредиент
Тиамазол -
Категория
Другие лекарства -
Упаковка
100 таблеток -
Срок годности
12.2024
Нет отзывов об этом товаре.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тиамазол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тиамазол
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
Структурная формула
Русское название
Тиамазол
Английское название
Thiamazole
Латинское название
Thiamazolum (род. Thiamazoli)
Химическое название
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Брутто формула
C4H6N2S
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
Нозологическая классификация
Код CAS
60-56-0
Фармакологическое действие
—
антитиреоидное.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Применение вещества Тиамазол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Побочные действия вещества Тиамазол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых при лечении тиреотоксикоза — 20–40 мг/сут. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3–8 нед) снижают до поддерживающей (5–20 мг/сут), прием которой продолжается до 1–1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 60 мг. Беременным: в максимально низких дозах — 2,5–10 мг. Детям: 0,3–0,5 мг/кг; поддерживающие дозы для детей — 0,2–0,3 мг/кг.
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Мерказолил |
от 26.50 до 27.00 |
| Тирозол® |
от 275.00 до 326.00 |
Тирозол® (Thyrozol®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тирозол®
💊 Состав препарата Тирозол®
✅ Применение препарата Тирозол®
📅 Условия хранения Тирозол®
⏳ Срок годности Тирозол®
Описание лекарственного препарата
Тирозол®
(Thyrozol®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕРК ООО
(Россия)
Лекарственные формы
| Тирозол® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20, 40, 50, 100, 125 или 250 шт. рег. №: П N014893/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20, 40, 50, 100, 125 или 250 шт. рег. №: П N014893/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тирозол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 195 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.54 мг, краситель железа оксид красный — 0.004 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.
Фармакокинетика
Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.
Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол®, причем 7-12% в неизмененном виде.
Показания препарата
Тирозол®
- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз
В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол® до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол® до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия
Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол® и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей
Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.
Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении тиамазола распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (симптомы /см. раздел «Особые указания»/ могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — острый отек слюнных желез, рвота; частота неизвестна — острый панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.*
*Эти симптомы обычно ослабевают после отмены лекарственного препарата. Малозаметные клинические признаки холестаза во время лечения необходимо дифференцировать от нарушений, вызываемых гипертиреозом, таких как повышение уровня ГГТ и ЩФ или ее специфичного для костной ткани изофермента.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции различной степени тяжести (зуд, высыпания, крапивница)**; очень редко — тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; красная волчанка, обусловленная действием лекарственного препарата.
** В большинстве случаев они протекают легко и часто проходят на фоне продолжения терапии.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита, которая может развиваться постепенно и возникать даже после нескольких месяцев терапии.
Общие расстройства и реакции в месте введения: редко — лекарственная лихорадка, слабость, увеличение массы тела.
Дети
Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей аналогична данным для взрослых пациентов. Сообщается о регистрации тяжелых нежелательных реакций гиперчувствительности со стороны кожи у взрослых и детей, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона (в очень редких случаях — тяжелые формы, в т.ч. генерализованный дерматит).
Противопоказания к применению
Не рекомендован к применению у детей в возрасте до 3 лет.
- повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности;
- ранее отмечавшееся поражение костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом;
- острый панкреатит в результате применения тиамазола или карбимазола в анамнезе;
- у пациентов с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности легкой степени тяжести (например, аллергическая сыпь, зуд).
Тирозол® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Для профилактики серьезных осложнений у матери и плода беременным с гипертиреозом следует назначать адекватное лечение. Тиамазол способен проникать через плаценту.
На основании данных эпидемиологических исследований и спонтанных сообщений: тиамазол может вызывать врожденные аномалии развития у плода, особенно при применении в I триместре беременности и в высоких дозах.
Известно о следующих пороках развития: врожденная аплазия кожи, врожденные пороки развития черепно-лицевой области (атрезия хоан, лицевой дисморфизм), омфалоцеле, атрезия пищевода, аномалия пупочно-брыжеечного протока и дефект межжелудочковой перегородки.
Терапия тиамазолом в период беременности разрешена только после тщательной индивидуальной оценки соотношения «пользы-риска» и только в минимальной эффективной дозе без дополнительного назначения гормонов щитовидной железы. При применении тиамазола в период беременности рекомендуется тщательный мониторинг состояния здоровья матери, плода или новорожденного.
Терапия тиамазолом в период грудного вскармливания при необходимости может быть продолжена. Т.к. тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Терапия тиамазолом в период грудного вскармливания возможна в дозировке не более 10 мг/сут (без дополнительного применения тиреоидных гормонов).
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.
Особые указания
У пациентов со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, проводят краткосрочную терапию тиамазолом и при тщательном наблюдении, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Миелотоксичность
Агранулоцитоз развивается в 0.3-0.6% случаев. Перед началом лечения следует обратить внимание пациента на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, лихорадка).
Обычно агранулоцитоз возникает в течение первых недель лечения, но также может проявиться спустя несколько месяцев после начала лечения и после его возобновления. Рекомендуется тщательный мониторинг лейкоцитарной формулы до и после начала лечения особенно в случаях, когда уже имеется легкая степень гранулоцитопении. В случае выявления любого из этих симптомов, особенно в течение первых недель лечения, пациентам рекомендовано незамедлительно связаться с лечащим врачом для проведения анализа крови для определения лейкоцитарной формулы. При подтверждении агранулоцитоза необходима отмена препарата.
При применении препарата в рекомендуемых дозах другие нежелательные реакции, связанные с миелотоксичностью, возникают редко. Отмечалось возникновение данных нежелательных реакций в связи с применением очень высоких доз тиамазола (около 120 мг/сут). Такие дозы возможно применять только для лечения тяжелых форм заболевания и при тиреотоксическом кризе. При возникновении токсического воздействия на костный мозг во время применения тиамазола требуется отмена препарата и при необходимости назначение антитиреоидного лекарственного средства, содержащего действующее вещество из другой группы.
Острый панкреатит
В данных пострегистрационных исследований сообщалось об остром панкреатите у пациентов, принимающих тиамазол или карбимазол. При остром панкреатите терапию тиамазолом необходимо прекратить незамедлительно. Применение тиамазола противопоказано для пациентов с острым панкреатитом после применения тиамазола или карбимазола в анамнезе. Повторное применение препарата может привести к рецидиву острого панкреатита с уменьшением времени до развития заболевания.
Контроль функции щитовидной железы
Превышение дозы препарата может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба вследствие повышения уровня ТТГ. Таким образом, дозу тиамазола необходимо уменьшить, как только будет достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и при необходимости дополнительно следует назначить левотироксин. Одновременная отмена тиамазола и продолжение лечения только левотироксином не используется. Несмотря на подавление ТТГ рост зоба при лечении тиамазолом является результатом основного заболевания, и его нельзя предотвратить дополнительным лечением левотироксином.
Достижение нормальных уровней ТТГ является ключевым для минимизации риска ухудшения эндокринной орбитопатии. Проявления или нарушения эндокринной орбитопатии в значительной степени не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобное осложнение само по себе не является причиной изменения схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на правильно проводимое лечение.
В низком проценте случаев после антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер по абляции, таких как хирургическое вмешательство или терапия радиоактивным йодом, возможно возникновение позднего гипотиреоза. Вероятно, он не является нежелательной реакцией на само лекарственное средство, и должен рассматриваться как воспалительный и деструктивный процесс в паренхиме щитовидной железы, обусловленный основным заболеванием.
Снижение патологически повышенного потребления энергии при гипертиреозе может привести к набору массы тела (обычно желательному) во время лечения тиамазолом. Пациентов следует проинформировать о том, что улучшение клинической картины указывает на нормализацию у них потребления энергии.
В период терапии тиамазолом женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.
Лекарственное взаимодействие
При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода усиливает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Условия хранения препарата Тирозол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Тирозол®
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Инструкция по применению от 05.04.2021
Контакты для обращений
МЕРК ООО
(Россия)
|
|
115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код