Метокор адифарм инструкция по применению в ампулах

Метокор Адифарм (Metocor Adipharm) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Метокор Адифарм

💊 Состав препарата Метокор Адифарм

✅ Применение препарата Метокор Адифарм

📅 Условия хранения Метокор Адифарм

⏳ Срок годности Метокор Адифарм

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Метокор Адифарм
(Metocor Adipharm)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.03.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AB02

(Метопролол)

Лекарственная форма

Метокор Адифарм

Р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-000022
от 01.11.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метокор Адифарм

5 мл — ампулы (10) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуга аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика

Время достижения Cmax в плазме крови составляет 20 мин — после в/в введения.

Связь с белками плазмы крови — 10%. Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5% — в неизмененном виде. T1/2 — 5-15 мин — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC — в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Показания препарата

Метокор Адифарм

  • наджелудочковая тахикардия;
  • профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.

Режим дозирования

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сут, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у больных с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.

Применение у больных с печеночной недостаточностью. Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, усиление потоотделения; редко -алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 с; систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии — систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);
  • выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены;
  • одновременное в/в введение верапамила;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Метокор Адифарм назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипертензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Если применение препарата Метокор Адифарм необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у больных с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. С осторожностью: выраженная почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Особые указания

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Метокор Адифарм, во избежание гипертонического криза.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномнмстики; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.

Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения ЛД.

Не следует вводить повторную дозу при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0.26 с и систолическим АД менее 90 мм рт.ст.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мни, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин.

В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла). Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками). Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола снижая концентрацию в плазме.

Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезин усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов МАО (МАО) следует соблюдать осторожность.

На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Условия хранения препарата Метокор Адифарм

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метокор Адифарм


Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Метокор Адифарм
(Metocor Adipharm)

Рекомендуются более актуальные описания:

  • Эгилок®

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


50 мг


100 мг

раствор для внутривенного введения


1 мг/мл

раствор для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению

Метокор Адифарм (раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000022

Дата последнего изменения: 30.11.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для
внутривенного введения.

Состав

1 ампула 5 мл
содержит:

Активное
вещество:

5 мг метопролола
тартрата.

Вспомогательные
вещества:

Натрия хлорид 45
мг, вода для инъекции до 5 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный
раствор.

Фармакокинетика

Время достижения
максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин — после
внутривенного введения.

Связь с белками
плазмы крови — 10%. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через
1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л.

Быстро
распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный
барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется
в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.
В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в
введенной дозы выделяется почками, 5% — в неизмененном виде. Период
полувыведения составляет от 3 до 5 часов при в/в введении. Системный клиренс
при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное
накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин,
при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность
увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс
(пациенты с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в
введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация-время» — в 6 раз
выше, чем у здоровых добровольцев).

Фармакодинамика

Кардиоселективный
бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным
мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической
активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим
действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического
аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает
внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,
батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),
угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее
периферическое сосудистое сопротивление — в начале применения бета‑адреноблокаторов
(в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате
реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения
стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 дня
возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное
действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза
ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы —
(имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и
центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов
дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение
артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических
влияний.

Антиангинальный
эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости,
а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической
иннервации.

Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,
артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения
синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного
(AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в
ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических
дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут)
оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета‑адренорецепторов.

При инфаркте
миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск
развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта
миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего
прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший
прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии
метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через
20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15%
соответственно.

Фармако-терапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор
селективный.

Показания

—    
Наджелудочковая
тахикардия;

—    
Профилактика
и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда
или при подозрении на него.

Противопоказания

—    
Повышенная
чувствительность к препарату или к другим β-адреноблокаторам;

—    
Острый
инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое
АД менее 100 мм рт. ст.);

—    
Кардиогенный
шок;

—    
Атриовентрикулярная
блокада II–III степени;

—    
Синдром
слабости синусового узла;

—    
Клинически
значимая синусовая брадикардия;

—    
Хроническая
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

—    
Артериальная
гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии — систолическое АД менее
110 мм рт. ст.);

—    
Тяжелые
нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены;

—    
Пациентам,
получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

—    
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

—    
Постоянная
или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как бета‑адреномиметики;

—    
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: AV блокада I
степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких,
сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и
большинство препаратов, Метокор Адифарм не следует назначать во время
беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех
случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода. Бета‑адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может
приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода,
самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения
препарата Метокор Адифарм во время беременности рекомендуется проводить
соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие
гипотензивные средства, бета‑адреноблокаторы могут вызывать побочные
эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей,
находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно
осторожными при применении бета-адреноблокаторов в последнем триместре
беременности и непосредственно перед родами.

Метопролол в
незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в
период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Парентеральное
введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным
персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения
реанимационных мероприятий.

Для купирования
пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально,
в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2–5 мг (1–2 мг/мин). При
отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин.
Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности
действия.

После
купирования приступа аритмии пациентов переводят на прием препарата внутрь в дозе
50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после
прекращения в/в введения.

В острой стадии
инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном
контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью,
АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют
каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

Через 15 мин
после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить
метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у
пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции дозы
не требуется.

Применение у
пациентов с печеночной недостаточностью

Обычно пациентам
с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения
функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у
пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы
не требуется.

Побочные действия

Частота развития
побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации
здравоохранения. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень
часто (более 10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень
редко (менее 0,1%).

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая
гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение
сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности,
кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена
(у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны
нервной системы:
очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль;
редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная
дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации
внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко
— амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны
органов чувств:
редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень
редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны
пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея;
нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение
функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны
кожных покровов:
нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны
дыхательной системы:
часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с
бронхиальной астмой; редко — ринит.

Прочие: нечасто —
увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Барбитураты
усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов
печени.

Пропафенон
повышает плазменную концентрацию метопролола в 2–5 раз (вероятно в результате
ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное
в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические
средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного
эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов
с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у
пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск
развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время
после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем — риск
развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV
проводимость и функцию синусового узла).

Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия
и блокада синтеза простагландинов почками).

Дифенгидрамин
снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Эпинефрин — риск
развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин
в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического
криза).

Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к
значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его
бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск
выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного
приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное
прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней
до его отмены.

Рифампицин —
усиливает метаболизм метопролола, снижая концентрацию в плазме.

Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч.
пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме
крови.

Лекарственные средства
для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

При применении
других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы
следует соблюдать осторожность.

На фоне
применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических
средств для приема внутрь.

Сердечные
гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная
тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития
полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая
периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия,
желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный
шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение
сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения,
парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия,
транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через
20 мин – 2 ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном
снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае
чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с
интервалом в 2–5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или
в/в 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин,
добутамин или норэпинефрин.

В качестве
последующих мер возможно применение 1–10 мг глюкагона, постановка
трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме
следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах —
медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ
неэффективен.

Особые указания

При комбинированной
терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней
после отмены препарата Метокор Адифарм, во избежание гипертонического криза.

При
необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой
необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при
феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При
необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить
врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для
общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

Не рекомендуется
отменять терапию бета-адреноблокатором перед проведением операции. Следует
избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного
титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как
у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано
с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с
летальным исходом.

У пациентов с
исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может
наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии
его дозу снижают.

Метокор Адифарм
может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения,
в основном вследствие снижения АД.

Не следует
вводить повторную дозу при ЧСС менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0,26 секунд
и систолическим АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или
появлении холодного пота.

Пациентам,
принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в БМКК типа верапамила
(см. раздел «Противопоказания»),

У пациентов с
хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо
добиться стадии компенсации как до, так и во время терапии препаратом.

Пациентам со
стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета‑адреноблокаторы.

Следует
проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными
гликозидами.

У пациентов,
принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более
тяжелой форме.

В случае если
систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., метопролол должен вводиться в/в только,
если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути
введения существует риск еще большего снижения АД (например, у пациентов
с аритмиями).

При лечении
пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо
оценить гемодинамический статус пациента после каждой из трех вводимых 5 мг
доз.

При применении
бета-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность
маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных
бета‑адреноблокаторов.

Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами

Поскольку при
применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует
соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально
опасными механизмами.

Форма выпуска

Раствор для
внутривенного введения 1 мг/мл.

По 5 мл раствора
в ампуле. По 10 ампул в блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по
применению в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить в
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Источник

Метокор Адифарм р-р — Ветпром — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000022

Торговое наименование препарата

Метокор Адифарм

Международное непатентованное наименование

Метопролол

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 ампула 5 мл содержит:

Активное вещество: 5 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 45 мг, вода для инъекции до 5 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление — в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин — после внутривенного введения.

Связь с белками плазмы крови — 10%.

Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5 % — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (пациенты с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация — время» -в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Показания:

— Наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату или к другим β-адреноблокаторам;

— острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени;

— синдром слабости синусового узла;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии — систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);

— тяжелые нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены;

— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как бета-адреномиметики;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Как и большинство препаратов, Метокор Адифарм не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метокор Адифарм во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при применении бета-адреноблокаторов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии пациентов переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарданемедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Обычно пациентам с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Передозировка:

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин.

В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Барбитураты усиливают метаболизм метопролола в следствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками).

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола, снижая концентрацию в плазме.

Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

При применении других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы следует соблюдать осторожность.

На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания:

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Метокор Адифарм во избежание гипертонического криза.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором перед проведением операции. Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом.

У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.

Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

Не следует вводить повторную дозу при ЧСС менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим АД менее 90 мм рт.ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в БМКК типа верапамила (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время терапии препаратом.

Пациентам со стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

В случае если систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., метопролол должен вводиться в/в только, если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути введения существует риск еще большего снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с подтвержденным инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценить гемодинамический статус пациента после каждой из трех вводимых 5 мг доз.

При применении бета-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл раствора в ампуле.

По 10 ампул в блистер.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ВЕТПРОМ АД, 26 Otez Paissij Street, Radomir 2400, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Международное непатентованное название

?

Метопролол

Активное вещество: 5 мг метопролола тартрата.

Бета1-адреноблокаторы селективные

Производители

Адифарм ЕАД(Болгария)

Показания к применению Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Наджелудочковая тахикардия;профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.

Способ применения и дозировка Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. Через 15 мни после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь — 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.Применение у больных с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.Применение у больных с печеночной недостаточностью.Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы. Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Противопоказания Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Повышенная чувствительность к препарату;острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 с; систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);кардиогенный шок;атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени;синдром слабости синусового узла;клинически значимая синусовая брадикардия;хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии -систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены; одновременное в/в введение верапамила;-возраст до 18 лет.С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.При беременности Метокор Адифарм назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода браднкардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48¬72 ч после родоразрешения.Если применение препарата Метокор Адифарм необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакологическое действие

Кардиоселективиый бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.Блокируя бета1-адренорсцепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-анпютензнн-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной пшерсекрециен ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрновентрнкулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградномом и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20 мин -после внутривенного введения.Связь с белками плазмы крови — 10%. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг — 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5 % — в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 мни — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация — время (AUC) — в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Побочное действие Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Частота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,1%).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко -нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, усиление потоотделения; редкоалопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечастобронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судорога, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после введения препарата. Лечение: симптоматическое.При выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мни, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта -допамин, добутамин или норэпинефрин.В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-алреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Метокор Адифарм раствор для внутривенных инъекций 1мг/мл 5мл

Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.Пропафенон повышает пламзенную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6). Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пацнаггов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла). Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками). Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).Хинидин ингнбнрует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клониднна на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола снижая концентрацию в плазме. Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Лекарственные средства для ингаляционной анестезин усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) следует соблюдать осторожность.На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожныхпроб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций илианафилаксии у больных, получающих метопролол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза.При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномнмстикн; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторы.При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения АД.Не следует вводить повторную дозу при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0.26 с и систолическим АД менее 90 мм рт.ст. Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Источник

Каждая таблетка содержит: действующее вещество:

Метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, безводный и магния стеарат

Метокор Адифарм 50 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 7 мм.

Метокор Адифарм 100 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, диаметром 10 мм, с делительной риской.

Метопролол — кардиоселективный блокатор |Згадренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного антагониста.

Блокируя в невысоких дозах бетагадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением- кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Стах в крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Ti/2 составляет в среднем от 3,5 до 7 ч. Биодоступность составляет 50%, в ходе лечения возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 12%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия Профилактика приступов стенокардии

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия) Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда Гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе) Профилактика приступов мигрени.

Сверхчувствительность к лекарственному и/или вспомогательным вещества; AV-блокада II-III степени; синоатриальная блокада; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия); одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила; клинически значимая синусная брадикардия; синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; период лактации.

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопроллол, следует прекратить кормление грудью.

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, таблетки можно делить пополам.

У взрослых пациентов:

• При артериальной гипертензии назначают по 100 мг/сут в 1-2 приема. В случае, если терапевтического эффекта не было достигнуто, следует повысить дозу до 200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.

• При стенокардии — 50 — 100 мг 2 раза в сутки.

• При гиперкинетическом кардиальном синдроме и тахиаритмиях начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2 приема.

• Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 50 — 100 мг 2 раза в сутки.

• Профилактика мигрени — 100 — 200 мг/сут в 2-4 приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов: Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет: Безопасность и эффективность Метопролола у детей не установлена.

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (> 10%), часто (> 1 % и <10 %), иногда (> 0.1% и <1 %), редко (> 0.01%) и <0.1%>), очень редко (<0.01%о).Со стороны ЦНС. Очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; не часто — парестезии, судороги мышц; редко — повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто — брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодание конечностей; нечасто — временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко — нарушение синоатриальной проводимости, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы. Часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: Иногда — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: редко — мышечная слабость; в отдельных случаях — увеличение массы тела.

Лекарственное средство хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV- блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты.

Антиаритмические средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

При сочетании с наркозными средствами суммируется кардиодепрессивный эффект, с этанолом — взаимно усиливается угнетающее действие на ЦНС. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, эуфиллин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС.

Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

  Антациды, гидралазин, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень рифампицин — уменьшает.

Несовместим с ингибиторами МАО.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным   отрицательным инотропным действием. С особой осторожностью после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможного риска следует назначать лекарственное средство пациентам с псориазом.

Этот лекарственный препарат нельзя принимать пациентам страдающим редко проявляющейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта средствами и управлению другими механизмами

Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Метокор Адифарм 50 мг табл:

По 10 или по 20 таблеток в блистере. По 3 блистера по 10 таблеток или по 1 блистеру по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. Метокор Адифарм 100 мг табл:

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Сабельник болотный настойка купить инструкция по применению цена в аптеке
  • Кордиамин капли инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лидаза 1280 ме инструкция по применению уколы
  • Инструкция по эксплуатации ланч бокса электрического
  • Гоэлро 1920 руководство