Метопролол инструкция по применению таблетки 50мг инструкция по применению

МЕТОПРОЛОЛ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005646

Торговое наименование препарата

Метопролол

Международное непатентованное наименование

Метопролол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество:
Метопролола тартрат	25 мг	50 мг	100 мг
вспомогательных веществ до получения таблетки массой:
	90 мг	180 мг	360 мг
лактозы моногидрат	46,7 мг	93,4 мг	186,8 мг
крахмал картофельный	13,2 мг	26,4 мг	52,8 мг
повидон К-25	3,3 мг	6,6 мг	13,2 мг
магния стеарат	0,9 мг	1,8 мг	3,6 мг
кремния диоксид коллоидный	0,9 мг	1,8 мг	3,6 мг

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

Таблетки 25 мг — круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Таблетки 50 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Таблетки 100 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация метопролола в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь.

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому после приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Одновременный прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов у пациентов с «медленным» метаболизмом).

Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

Выводится преимущественно почками (около 95%). Около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако такое накопление метаболитов не усиливает бета-адреноблокирующий эффект.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться до 0,3 мл/мин. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания:

— Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).

— Стенокардия.

— В комплексной терапии после инфаркта миокарда.

— Нарушение сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.

— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

— Профилактика приступов мигрени.

— Гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим бета-адреноблокаторам.

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

— Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора).

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы.

— Клинически значимая синусовая брадикардия.

— Синдром слабости синусового узла.

— Кардиогенный шок.

— Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе, при угрозе гангрены.

— Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0,24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Атриовентрикулярная блокада I степени.

— Стенокардия Принцметала.

— ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит).

— Бронхиальная астма.

— Сахарный диабет.

— Тяжелые нарушения функции печени.

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин.).

— Феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов);

— Беременность.

— Псориаз.

— Тиреотоксикоз.

— Аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин)).

— Пожилой возраст.

— Депрессия (в т.ч. в анамнезе).

— Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно).

— Метаболический ацидоз.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов МЕТОПРОЛОЛ не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и /или ребенка.

Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам.

Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания.

Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета₁-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющегося в грудное молоко, и бета- адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью в терапевтических дозах), является незначительными.

При необходимости применения препарата МЕТОПРОЛОЛ в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат МЕТОПРОЛОЛ следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.

Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препаратом МЕТОПРОЛОЛ в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.

Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.

В комплексной терапии после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Применение у особых групп пациентов

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата МЕТОПРОЛОЛ.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.

Действия при необходимости отмены препарата

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом МЕТОПРОЛОЛ после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течении минимум 2-х недель. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Побочные эффекты:

Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто — ≥ 10%, часто — ≥ 1% и < 10%, нечасто — ≥ 0,1% и < 1%, редко — ≥ 0,01% и < 0,1%, очень редко — < 0,01%, включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть подсчитана на основании имеющихся данных. Частота развития побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — кожная сыпь (в виде крапивницы), кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко — гипергликемия (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко — шум в ушах, снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Нарушения со стороны сосудов

Редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные и инструментальные данные

Редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.

Симптомы:

При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД, асистолия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, бронхоспазм, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, кома, тошнота, рвота, возможен гастроэзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение:

Назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

Атропин (внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг для взрослых пациентов, 10-20 мкг/кг массы тела для детей) должен быть назначен до промывания желудка (риск стимуляции блуждающего нерва).

При необходимости следует обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация) и адекватную вентиляцию легких, восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК), провести инфузию 5% раствора декстрозы (глюкозы), контролировать ЭКГ, внутривенно ввести атропин 1,0-2,0 мг (при необходимости введение повторяют, особенно в случае вагусных симптомов).

В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета₁-адреномиметика (например, добутамина) с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета₁-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Можно также внутривенно ввести глюкагон в дозе 50-150 мкг/кг массы тела с интервалом в 1 минуту (положительное инотропное и хронотропное действие на миокард). Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин (норадреналин). В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина).

При аритмии и удлинении желудочкового комплекса QRS на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Для купирования бронхоспазма следует применять бета₂-адреномиметик.

При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного применения препарата МЕТОПРОЛОЛ со следующими лекарственными средствами:

Верапамил

Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Дилтиазем

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Пропафенон

При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета- адреноблокаторы (глазные капли), симптоматические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением.

Производные барбитуровой кислоты

Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Комбинация препарата МЕТОПРОЛОЛ со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса

Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может вызывать серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Хинидин

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады бета-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6.

Амиодарон

Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Эпинефрин (адреналин)

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные бета-адреноблокаторы (включая пропранолол и пиндолол) и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев.

Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при их случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что это риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин (норэфедрин)

Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Гипотензивные лекарственные средства

При одновременном приеме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином.

Клонидин

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета- адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Ингибиторы CYP2D6

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин). Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Рифампицин

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию.

Прочие лекарственные взаимодействия

На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает его концентрацию в плазме крови.

Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается.

При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи.

На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

Особые указания:

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, таким пациентам можно назначать МЕТОПРОЛОЛ, поскольку он является селективным препаратом.

Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета₂-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета₂-адреномиметика.

Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы.

Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола.

При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения (в основном вследствие снижения артериального давления).

Следует избегать резкой отмены препарата, так как при резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При необходимости отмену препарата проводят постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг в сутки.

Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под особо тщательным наблюдением.

При стенокардии подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 65-70 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При сахарном диабете применение бета-адреноблокаторов может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При применении бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом МЕТОПРОЛОЛ следует применять альфа-адреноблокатор.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором при необходимости проведения хирургического вмешательства. Следует избегать применения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием).

У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход — AV блокада). При развитии брадикардии необходимо постепенно уменьшить дозу или отменить препарат.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

При циррозе печени повышается биодоступность метопролола (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих пациентов.

При решении вопроса о применении препарата МЕТОПРОЛОЛ пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние метопролола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Метопролол (50мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод)

МНН: Метопролол

Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019664

Информация о регистрации в РК:
04.02.2013 — 04.02.2018

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
13.05 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 0.05г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: метопролола тартрат – 0.0500 г

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Бета -адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ СО7АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень.

Связь с белками плазмы — 10%. Максимальная концентрация в плазме крови — 1.5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гемато — энцефатический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Фармакодинамика

Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью (СМА). Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклических аденозинмонофосфатов из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклических аденозинмонофосфатов, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частота сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 0,1 г/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика)

— артериальная гипертензия, гипертонический криз хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами

— нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T

– профилактика приступов мигрени

– в составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывать и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии средняя доза 0,10 – 0,15 г/сут. в 1-2 приема, при необходимости 0,20 г/сут. При стенокардии 0.05 г 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) 0.05 г 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии 0.05 г 2-3 раза в сутки, при необходимости 0.20- 0.030 г/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 0.20 г/сут. Профилактика мигрени 0.10 – 0,20 г/сут. в 2-4 приема. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 0.05г/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

Иногда

–брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

— одышка при нагрузке

— головокружение, головная боль

— тошнота, рвота, боль в животе

Редко

— появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

— бронхоспазм

— нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

— снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

— диарея, запор

— тромбоцитопения, лейкопения

— кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

– нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

– ринит

– галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

– сухость во рту; в отдельных случаях – ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

– фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

– лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

– другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

– артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях – болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

– бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

– атриовентрикулярная блокада II-III степени

• острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

— больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту,

интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным

давлением менее 100мм рт.ст.

– клинически значимая синусовая брадикардия

– синдром слабости синусного узла

– тяжелое нарушение периферического кровообращения

– кардиогенный шок

–артериальная гипотензия

• феохромоцитома

• метаболический ацидоз

• тяжелая недостаточность функции печени

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландидов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), и пожилом возрасте.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальном давлении (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., следует вводить внутривенно только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения артериального давления). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенно введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, cердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. — 2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и СН — внутривенно, с интервалом в 2-5 мин., бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

Наименование и страна организации-упаковщика

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Адрес электронной почты: info@ihfz.ru

434829501477976908_ru.doc	84.5 кб
469855961477978065_kz.doc	107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники