Метопролола тартрат инструкция по применению цена отзывы аналоги

Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН. Систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Купить МЕТОПРОЛОЛ в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 19,1 мг или 38,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,9 мг или 17,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34,7 мг или 69,4 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский) — 0,3 мг или 0,6 мг, магния стеарат — 0,9 мг или 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,1 мг или 2,2 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и иногропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (АВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКХ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 метаболита метопролола обладают бета-адреноблокируюгцей активностью. В метаболизме метопролола участвует изофермент CYP2D6.
Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушении функции печени доза препарата должна быть снижена.

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— Гипертиреоз (комплексная терапия);
— Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа — адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия:
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипергензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда:
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени:
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе:
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: часто — слабость, головокружение и головная боль; нечасто — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); редко — нервозность, тревога, тремор, судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто — синусовая брадикардия, сердцебиение, нечасто — сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада, боль в груди; редко — снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений АВ проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — отеки; редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения);
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко — обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм; редко — вазомоторный ринит, диспноэ.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гипербилирубинемия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в спине или суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), артрит, болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, АВ-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенное введение с интервалом 2-5 мин бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно бета-адреномиметики. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении:
— антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов;
— блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других ангиаритмиков происходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причем при внутривенном введении вераиамила существует угроза остановки сердца;
— барбитуратов — ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
— индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации метопролола в плазме — понижение при приеме рифампицина, — повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств;
— индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторов циклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия;
— блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отрицательного инотропного действия,
— инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии;
— наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов — взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта;
— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций;
— норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии;
— фенилпропаноламина в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);
— клонидина — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема метопролола , поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколько дней до его отмены;
— симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета — адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента;
— диазепама — возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
— лидокаина — возможно нарушение выведения лидокаина;
— флуоксетина — приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии;
— ципрофлоксацина — уменьшение клиренса метопролола из организма;
— эрготамина — возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
— эстрогенов — уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
— мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотроиным действием), отмена препарата не рекомендуется.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), АВ блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000754

Дата регистрации

2011-09-29

Дата переоформления

2016-12-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Дата последнего изменения: 21.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Раствор
для внутривенного введения.

1 мл
раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола
тартрат    1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид               9,0 мг,

Вода
для инъекции       до 1 мл.

Прозрачная
бесцветная жидкость.

Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим
эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.

У
пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль
в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.
Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов
после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее
начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения
инфаркта миокарда.

Достигается
уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и
мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол
— β₁‑адреноблокатор, блокирующий β₁‑рецепторы
в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β₂‑рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не
проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность
катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных
сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему
артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам
с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с β₂‑адреномиметиками. При
совместном применении с β₂‑адреномиметиками
метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую
β_2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β‑адреноблокаторы.

Метопролол
в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет
на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию
сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у
пациентов после инфаркта миокарда.

—    
Наджелудочковая
тахикардия;

—    
Профилактика и
лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении
на него.

—    
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости
синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма),
кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения,
в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

—    
Метопролол
противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее
45 ударов в минуту, интервалом PQ более
0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт. ст.;

—    
Известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим
β‑адреноблокаторам;

—    
При лечении
суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным
давлением менее 110 мм рт. ст.;

—    
Пациентам,
получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

—    
Постоянная или
интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики;

—    
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

—    
Атриовентрикулярная
блокада I степени;

—    
Стенокардия
Принцметала;

—    
Хроническая
обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный
бронхит, бронхиальная астма);

—    
Сахарный диабет;

—    
Тяжелая почечная
недостаточность.

Беременность

Как
и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности
и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

β‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке
внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному
выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола
во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение
за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы
могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных
или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует
быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в
последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество
метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие
у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола
в терапевтических дозах), являются незначительными.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают
введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью
1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до
достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет
10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли
при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно
5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным
интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут
после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе
50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно
из‑за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.
Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Метопролол
хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и
обратимыми.

В
результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол
в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные
эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением
препаратом Метопролол не была установлена.

Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные
сообщения.

Со стороны ССС:

Часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство
похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное
усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко —
другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень часто
— повышенная утомляемость; часто
— головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко
— повышенная возбудимость, тревожность; очень
редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — тошнота, боли
в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — сыпь (в виде
крапивницы), повышенное потоотделение; редко
— алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы:

Часто — одышка при
нагрузке; нечасто — бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.

Со стороны органов чувств:

Редко — нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах,
нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ:

Нечасто — увеличение
массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко
— артралгия.

Со стороны органов кроветворения:

Очень редко
— тромбоцитопения.

Прочие:

Редко —
импотенция/сексуальная дисфункция.

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол
со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз и развитие
побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие
обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма
метопролола посредством системы цитохрома P₄₅₀ 2D6. Принимая во
внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β‑адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.

Верапамил:
комбинация β‑адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола)
и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и
β‑адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами
может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β‑адреноблокаторы могут
приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов
с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере
дизопирамида.

Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной
синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период
полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем:
Дилтиазем и β‑адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При
комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной
брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Данное
взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не
отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком
описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α‑гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин):
возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии
у пациентов, принимавших неселективные β‑адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении
эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в
сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении
кардиоселективных β‑адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β‑адреноблокаторы могут
вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,
получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического
криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым
гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом,
значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β‑блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β‑адреноблокаторов
в метаболизме которых участвует цитохром P₄₅₀ 2D6.

Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приеме β‑адреноблокаторов. При совместном применении, в
случае отмены клонидина, прекращение приема β‑адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.

Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(в т. ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают
концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные
средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие
метопролола.

Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие β‑адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под
тщательным наблюдением.

На
фоне приема β‑адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.

На
фоне приема β‑адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные
гликозиды при совместном применении с β‑адреноблокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.

Симптомы

При
передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального
давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия,
нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение
должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и
условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При
брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при
необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.

При
выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют
проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы
крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости,
вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить
адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α₁‑адреномиметиками
в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное
введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для
купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.

Пациентам,
принимающим β‑адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам
с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть
назначена сопутствующая терапия β₂‑адреномиметиками. В
случае необходимости следует увеличить дозу β₂‑адреномиметика.
При применении β₁‑адреноблокаторов риск их влияния на
углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно
меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения
препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать
неселективные β‑адреноблокаторы.

Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать
ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне
лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения
в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при
назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью,
при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У
пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно
с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае
хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает β‑адреноблокатор. Не рекомендуется отменять
терапию β‑адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов
с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения
высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических
вмешательствах (за исключением операций на сердце), из‑за риска
развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с
летальным исходом.

В
случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол
должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер
предосторожности из‑за риска развития более выраженного снижения АД
(например, у пациентов с аритмиями).

При
лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо
оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата
в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Не
следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных
сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ
более 0,26 сек. и систолическом АД менее
90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении
холодного пота.

Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами

Оценка
влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность
управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Раствор
для внутривенного введения 1 мг/мл.

По
5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.

По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата,
скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.

По
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями
по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами
ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона
(для стационара).

При
упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи и
ампульные не вкладывают.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

4
года.

Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.